Pentamol Lösung für einen Vernebler

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Salbutamolsulfat
Verfügbar ab:
Penta Arzneimittel GmbH
ATC-Code:
R03AC02
INN (Internationale Bezeichnung):
salbutamol sulphate
Darreichungsform:
Lösung für einen Vernebler
Zusammensetzung:
Salbutamolsulfat 1.5mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
17375.00.00

Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Pentamol

®

Lösung für einen Vernebler

Wirkstoff: Salbutamolsulfat

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der

Anwendung

dieses

Arzneimittels

beginnen,

denn

sie

enthält

wichtige

Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später

nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker

oder das medizinische Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht

an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die

gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn

Nebenwirkungen

bemerken,

wenden

sich

Ihren

Arzt,

Apotheker

oder

medizinische

Fachpersonal.

Dies

gilt

auch

für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe

Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Pentamol

und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Pentamol

beachten?

Wie ist Pentamol

anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Pentamol

aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Pentamol

®

und wofür wird es angewendet?

Pentamol

ist ein Arzneimittel zur Erweiterung der Bronchien.

Pentamol

wird angewendet bei

symptomatischer

Behandlung

Erkrankungen

rückbildungsfähiger

(reversibler) Verengung (Obstruktion) der Atemwege wie z. B. Asthma bronchiale

oder

chronisch

obstruktive

bronchiale

Erkrankung

(COPD)

reversibler

Komponente.

Verhütung

durch

Anstrengung

oder

Allergenkontakt

verursachten

Asthmaanfällen.

Hinweis:

Eine längerfristige Behandlung soll symptomorientiert und nur in Verbindung mit

einer entzündungshemmenden Dauerbehandlung erfolgen.

Hinweis:

- 2 -

Pentamol

angezeigt,

wenn

sich

niedriger

dosierte

Beta-2-

Sympathomimetika-haltige Arzneimittel zur Inhalation bei der Behandlung der

Atemnot als nicht ausreichend erwiesen haben.

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Pentamol

®

beachten?

Pentamol

®

darf nicht angewendet werden,

wenn

allergisch

gegen

Salbutamol

oder

einen

Abschnitt

genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte

sprechen

Ihrem

Arzt,

Apotheker

oder

medizinischen

Fachpersonal, bevor Sie Pentamol

anwenden.

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Pentamol

®

ist erforderlich bei

schweren Herzerkrankungen, insbesondere frischer Herzinfarkt, koronare

Herzkrankheit (Erkrankung der Herzkranzgefäße), hypertrophe obstruktive

Kardiomyopathie (eine chronische Herzmuskelerkrankung) und tachykarde

Arrhythmien (Herzrhythmusstörungen mit erhöhter Herzschlagfrequenz).

Einnahme von Herzglykosiden (Digitoxin, Digoxin, etc.).

schwerer und unbehandelter Hypertonie (Bluthochdruck).

Aneurysmen (krankhafte Ausweitungen der Gefäßwand).

Hyperthyreose (Überfunktion der Schilddrüse).

schwer kontrollierbarer Diabetes mellitus (Zuckerkrankheit).

Phäochromozytom (bestimmte Erkrankung des Nebennierenmarks).

Kinder

Die besonderen Dosierungsempfehlungen für Kinder sind zu beachten (s. a.

Abschnitt 3 “Die empfohlene Dosis beträgt”)

Ältere Menschen

Die Dosierung muss bei älteren Patienten nicht speziell angepasst werden.

Verschlimmert

sich

Atemnot

nach

Inhalation

akut

(paradoxe

Bronchospastik),

sollte

Behandlung

sofort

abgesetzt

Behandlungsplan vom Arzt überprüft werden.

Salbutamol sollte nicht als einzige Therapie bei Patienten mit persistierendem

Asthma eingesetzt werden.

Ein ansteigender Bedarf von Beta-2-Sympathomimetika wie Pentamol

ist ein

Anzeichen für eine Verschlechterung der Erkrankung.

Kommt es trotz Behandlung zu keiner befriedigenden Besserung oder gar zu

einer Verschlechterung des Leidens, muss der Therapieplan durch den Arzt

überdacht

ggf.

durch

eine

Kombination

entzündungshemmenden

Arzneimitteln,

eine

Dosisanpassung

einer

bereits

bestehenden

- 3 -

entzündungshemmenden

Behandlung

oder

zusätzliche

Gabe

weiterer

Arzneimittel neu festgesetzt werden.

akuter

oder

sich

rasch

verschlimmernder

Atemnot

muss

unverzüglich

ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden.

Eine erhebliche Überschreitung, insbesondere der vorgegebenen Einzeldosen

beim akuten Anfall, aber auch der Tagesdosis kann gefährlich sein wegen der

Nebenwirkungen

Herz,

insbesondere

Verbindung

Elektrolyt-

Verschiebungen

(Erniedrigung

Kaliumspiegels)

muss

deshalb

vermieden werden.

Es ist wiederholt über ein erhöhtes Risiko für schwere Komplikationen und

Todesfälle

Behandlung

Asthma

bronchiale

Beta-

Sympathomimetika zur Inhalation berichtet worden, ohne dass die ursächlichen

Zusammenhänge bisher hinreichend geklärt werden konnten.

Zur Beurteilung von Krankheitsverlauf und Behandlungserfolg ist eine tägliche

Selbstkontrolle

nach

ärztlicher

Anleitung

wichtig.

Dies

erfolgt

durch

regelmäßige Messung der max. Atemstoßstärke mittels Peak-flow-Meter.

Wenn eine Narkose unter Verwendung von halogenierten Anästhetika (Form der

Vollnarkose)

geplant

ist,

sollte

darauf

geachtet

werden,

dass

Pentamol

innerhalb von mindestens 6 Stunden vor Narkosebeginn möglichst nicht mehr

angewendet wird.

Bei der Inhalation von Pentamol

in hohen Dosen kann der Blutzuckerspiegel

ansteigen.

Diabetikern

sollten

engmaschige

Blutzuckerkontrollen

durchgeführt werden.

Bei hochdosierter Behandlung mit Pentamol

kann eine Hypokaliämie (Senkung

Blutkaliumspiegels)

auftreten.

Diese kann

gleichzeitiger

Anwendung

anderer

Arzneimittel,

insbesondere

Methylxanthinen

Theophyllin),

Kortikoiden (Kortisonartige Arzneimittel), Diuretika (entwässernde Arzneimittel)

oder Digitalisglykosiden (Arzneimittel zur Behandlung der Herzschwäche), oder

gleichzeitig

bestehender

Hypoxämie

(Sauerstoffmangel)

noch

verstärkt

werden. Eine Kontrolle der Blutsalze ist angezeigt, damit ggf. Kalium zugeführt

werden kann.

Es ist in einzelnen Fällen über die Auslösung von Glaukomanfällen bei Patienten

mit Engwinkelglaukom (einer bestimmten Form des grünen Stars) berichtet

worden, die mit einer Kombination von Salbutamol und Ipratropiumbromid bzw.

Oxitropiumbromid behandelt wurden. Bei Vorliegen eines Engwinkelglaukoms

sollte

daher

einer

kombinierten

Behandlung

Pentamol

Anticholinergika besonders darauf geachtet werden, dass das Inhalat nicht mit

den Augen in Berührung kommt.

Sehr selten ist über eine Übersäuerung des Blutes (Laktatazidose) in Verbindung

mit hohen Dosen von Salbutamol-haltigen Inhalationslösungen berichtet worden,

die über einen Vernebler inhaliert wurden, hauptsächlich bei Patienten, die wegen

einer akuten Verschlimmerung des Asthmas behandelt wurden. Dies kann zu

Atemnot

ausgleichender

Beschleunigung

Atmung

führen.

Dies

kann

fälschlicherweise

Hinweis

Versagen

Asthmatherapie

missinterpretiert und zu unangemessener Erhöhung der Dosis führen. Sprechen Sie

mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass dies bei Ihnen der Fall ist.

- 4 -

Wichtige Warnhinweise über bestimmte Bestandteile von Pentamol

®

Keine.

Anwendung von Pentamol

®

zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren

Ihren

Arzt

oder

Apotheker,

wenn

andere

Arzneimittel

anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen

andere Arzneimittel anzuwenden.

Die Wirkung von Pentamol

kann bei gleichzeitiger Behandlung mit nachfolgend

genannten Arzneistoffen bzw. Präparategruppen beeinflusst werden:

Beta-Rezeptorenblocker (Mittel zur Blutdrucksenkung)

Die gleichzeitige Anwendung von Pentamol

und Beta-Rezeptorenblockern führt

zu einer gegenseitigen Wirkungsabschwächung, wobei die Gabe von Beta-

Rezeptorenblockern

Patienten

Asthma

bronchiale

Risiko

Auslösung schwerer Bronchospasmen (Bronchialkrämpfe) birgt.

Antidiabetika (Mittel gegen Zuckerkrankheit)

Weiterhin

kann

Blutzucker-senkende

Wirkung

Antidiabetika

Behandlung mit Pentamol

vermindert werden. Hiermit ist jedoch im Allgemeinen

erst

höheren

Dosen

rechnen,

systemischer

Gabe

(als

Tabletten oder Injektion/Infusion) üblich sind.

Sympathomimetika (Mittel zur Beeinflussung des Vegetativen Nervensystems)

Eine

wechselseitige

Wirkungsverstärkung

erhöhtes

Risiko

für

unerwünschte Wirkungen sind möglich bei gleichzeitiger Gabe von Pentamol

und Methylxanthinen (wie z. B. Theophyllin) oder anderen Sympathomimetika.

Digitalisglykoside (Herzglykoside)

Ein erhöhtes Risiko für unerwünschte Wirkungen ist möglich bei gleichzeitiger

Gabe von Pentamol

und Digitalisglykosiden.

Anästhetika (Narkosemittel)

Bei der Anwendung halogenierter Anästhetika (Narkosemittel zur Vollnarkose),

wie z. B. Halothan, Methoxyfluran oder Enfluran, muss bei Patienten, die mit

Pentamol

behandelt

werden,

einem

erhöhten

Risiko

für

schwere

Herzrhythmusstörungen und Blutdrucksenkung gerechnet werden (siehe auch

Abschnitt 2.2).

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte

Arzneimittel gelten können.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu

sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung

dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Sie sollten Pentamol

in der Schwangerschaft, insbesondere während der ersten

drei Monate, nur auf ausdrückliche Anweisung Ihres Arztes anwenden und nur,

wenn Ihr Arzt die Anwendung für ausdrücklich erforderlich hält. Das Gleiche gilt

wegen

Wehen-hemmenden

Wirkung

für

Anwendung

Ende

Schwangerschaft.

- 5 -

Da Salbutamol, der Wirkstoff von Pentamol

, wahrscheinlich in die Muttermilch

übergeht,

sollten

Pentamol

während

Stillzeit

ausdrückliche

Anweisung Ihres Arztes anwenden.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Durch

individuell

auftretende

unterschiedliche

Reaktionen,

insbesondere

höherer Dosierung, kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr

oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt im verstärkten

Maße

Behandlungsbeginn

sowie

Zusammenwirken

Alkohol

oder

Beruhigungs- und Schlafmitteln.

3.

Wie ist Pentamol

®

anzuwenden?

Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt

oder Apotheker an. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie

sich nicht sicher sind.

Um eine falsche Anwendung zu vermeiden, ist eine gründliche Einweisung des

Patienten in den korrekten Gebrauch vorzunehmen. Kinder sollten dieses Arznei-

mittel nur unter Aufsicht eines Erwachsenen und nach Vorschrift des Arztes

anwenden.

Gemäß Bedienungsanleitung inhalieren.

Die Dauer der Behandlung richtet sich nach Art, Schwere und Verlauf der

Erkrankung und ist vom Arzt individuell zu entscheiden.

Art und Dauer der Anwendung

Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihnen Ihr Arzt Pentamol

nicht anders

verordnet

hat.

Bitte

halten

sich

Anwendungsvorschriften,

Pentamol

sonst nicht richtig wirken kann!

Die Dosierung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung.

Die empfohlene Dosis beträgt:

Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihnen Ihr Arzt Pentamol

nicht anders

verordnet

hat.

Bitte

halten

sich

Anwendungsvorschriften,

Pentamol

sonst nicht richtig wirken kann!

Soweit vom Arzt nicht anders verordnet, gelten für Erwachsene und Schulkinder

folgende Dosierungsempfehlungen:

Akutbehandlung

plötzlich

auftretender

Bronchialkrämpfe

anfallsweise auftretender Atemnot wird eine Einzeldosis inhaliert. Sollte sich

die Atemnot 5-10 Minuten nach Inhalation der ersten Einzeldosis nicht

spürbar gebessert haben, kann eine weitere Einzeldosis genommen werden.

Kann ein schwerer Anfall von Luftnot auch durch eine zweite Einzeldosis

nicht behoben werden, können weitere Einzeldosen erforderlich werden. In

diesen Fällen muss unverzüglich ärztliche Hilfe in Anspruch genommen

werden.

Zur gezielten Vorbeugung bei Anstrengungsasthma oder vorhersehbarem

Allergenkontakt wird eine Einzeldosis, wenn möglich etwa 10-15 Minuten

vorher inhaliert.

- 6 -

Falls eine längere Behandlung mit Pentamol

für notwendig befunden wird,

beträgt die Dosierung eine Einzeldosis 3-4 mal pro Tag. Sie sollte von einer

entzündungshemmenden Dauertherapie begleitet werden. Der Abstand der

einzelnen Inhalationen soll mindestens 4 Stunden betragen.

Die Tagesgesamtdosis für Erwachsene und Kinder soll 7,5 mg Salbutamol

nicht überschreiten. Eine höhere Dosierung lässt im Allgemeinen keinen

zusätzlichen therapeutischen Nutzen erwarten, die Wahrscheinlichkeit des

Auftretens

auch

schwerwiegender

Nebenwirkungen

kann

aber

erhöht

werden.

Dieses Arzneimittel ist ausschließlich zum Inhalieren mit einem elektrischen

Verneblergerät bestimmt.

Die Lösung darf nicht zur Injektion oder Einnahme verwendet werden.

Wenn Sie eine größere Menge von Pentamol

®

angewendet haben, als Sie

sollten

Symptome

bzw.

Anzeichen

einer

Überdosierung

entsprechen

Nebenwirkungen. Diese treten dann sehr schnell und ggf. in verstärktem Umfang

in Erscheinung.

Symptome bzw. Anzeichen einer Überdosierung sind:

Herzklopfen,

unregelmäßiger

und/oder

beschleunigter

Herzschlag,

heftiges

Zittern,

insbesondere

Händen,

Ruhelosigkeit,

Schlafstörungen

Brustschmerzen.

Treten diese Beschwerden auf, soll unverzüglich ärztliche Hilfe in Anspruch

genommen werden.

Wenn Sie die Anwendung von Pentamol

®

vergessen haben

Wenden Sie nicht die doppelte Menge an, wenn Sie die vorherige Anwendung

vergessen haben.

Wenn Sie zu wenig Pentamol

angewendet haben, sollten Sie in keinem Fall die

Dosis beim nächsten Mal erhöhen!

Eine nachträgliche Anwendung ist nicht erforderlich. Pentamol

sollte möglichst

nur bei Bedarf angewendet werden.

Wenn Sie die Anwendung von Pentamol

®

abbrechen

Bitte brechen Sie die Behandlung mit Pentamol

nicht ohne Rücksprache mit

Ihrem Arzt ab. Ihre Krankheit könnte sich hierdurch verschlechtern.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden

Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die

aber nicht bei jedem auftreten müssen.

- 7 -

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben

zugrunde

gelegt:

Sehr häufig: kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen

Häufig: kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen

Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen

Selten: kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen

Sehr selten: kann bis zu 1 von 10 000 Behandelten betreffen

Nicht

bekannt:

Häufigkeit

Grundlage

verfügbaren

Daten

nicht

abschätzbar

Mögliche Nebenwirkungen

Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen:

Zittern der Finger oder Hände (Tremor), Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel

Herzklopfen

(Palpitationen).

Diese

Nebenwirkungen

können

sich

Fortführung der Behandlung im Verlaufe von 1-2 Wochen zurückbilden.

Generalisierte Störungen:

Kopfschmerzen, Schwindel, Schwitzen, Überempfindlichkeitsreaktionen (u. a.

Juckreiz, Nesselsucht, Hautausschlag, Blutdruckabfall, Gesichtsödem)

Herz-Kreislaufsystem:

Herzklopfen

(Palpitationen),

beschleunigter

Herzschlag

(Tachykardie),

unregelmäßiger Herzschlag (Arrhythmien - einschließlich atrialer Fibrillationen),

Extraschläge

Herzens

(Extrasystolen),

Beeinflussung

Blutdrucks

(Senkung oder Steigerung)

Stoffwechsel/Elektrolyte:

Erniedrigter

Blutkaliumspiegel

(Hypokaliämie),

erhöhter

Blutzuckerspiegel

(Hyperglykämie), Anstieg des Blutspiegels von Insulin

Nervensystem/Psyche:

Nervosität, Zittern der Finger oder Hände (Tremor)

krankhaft

gesteigerte

Aktivität

(Hyperaktivität),

Schlafstörungen,

Sinnestäuschungen (Halluzinationen) (insbesondere bei Kindern bis 12 Jahren)

Muskel- und Skelettsystem:

Muskelschmerzen und -krämpfe

Atmungssystem:

Missempfindungen im Mund-Rachenbereich, Husten

Anfälle von Atemnot bei/nach der Inhalation (paradoxe Bronchospasmen)

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn

Nebenwirkungen

bemerken,

wenden

sich

Ihren

Arzt,

Apotheker

oder

medizinische

Fachpersonal.

Dies

gilt

auch

für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie

können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und

Medizinprodukte,

Abt.

Pharmakovigilanz,

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee

53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen

melden,

können

dazu

beitragen,

dass

mehr

Informationen

über

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

- 8 -

Gegenmaßnahmen

Einige der unter 4. genannten Nebenwirkungen können unter Umständen akut

lebensbedrohlich sein (wie z. B. lebensbedrohliche Tachykardien). Darum sollten

Sie sofort einen Arzt informieren, falls ein derartiges Ereignis plötzlich auftritt

oder sich unerwartet stark entwickelt.

5.

Wie ist Pentamol

®

aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und dem Behältnis

angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich

auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Nicht über 25 °C lagern.

In der Originalpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie

Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr

verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Pentamol

®

enthält

Der Wirkstoff ist: Salbutamolsulfat.

Die sonstigen Bestandteile sind:

Natriumchlorid, Schwefelsäure, Wasser für Injektionszwecke.

Wie Pentamol

®

aussieht und Inhalt der Packung

Ein-Dosis-Behältnis

Pentamol

Lösung

enthält

Salbutamolsulfat, entsprechend 1,25 mg Salbutamol.

Pentamol

ist in Packungen mit 50 Ein-Dosis-Behältnissen à 2,5 ml Lösung für

einen Vernebler erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer

Penta Arzneimittel GmbH

Werksstraße 3

92551 Stulln

Tel.: (09435) 30 71 38

Fax: (09435) 30 71 39

E-Mail: info@penta-arzneimittel.de

Internet: www.penta-arzneimittel.de

Hersteller

Penta Arzneimittel GmbH

Werksstraße 3

92551 Stulln

Tel.: (09435) 30 71 38

- 9 -

Fax: (09435) 30 71 39

E-Mail: info@penta-arzneimittel.de

Internet: www.penta-arzneimittel.de

Pharma Stulln GmbH

Werksstraße 3

92551 Stulln

Tel.: (09435) 3008 – 0

Fax: (09435) 3008 – 99

E-Mail: info@pharmastulln.de

Internet: www.pharmastulln.de

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im 01/2018.

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

(Fachinformation)

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Pentamol

®

Wirkstoff: Salbutamolsulfat

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Ein Ein-Dosis-Behältnis Pentamol

mit 2,5 ml Lösung enthält 1,5 mg Salbutamolsulfat,

entsprechend 1,25 mg Salbutamol.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe, Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Lösung für einen Vernebler.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Symptomatische Behandlung von Erkrankungen mit reversibler Atemwegsobstruktion,

wie z. B. Asthma bronchiale oder chronisch obstruktive bronchiale Erkrankung (COPD)

mit reversibler Komponente.

Verhütung von durch Anstrengung oder Allergenkontakt verursachten Asthmaanfällen.

Hinweis:

Eine längerfristige Behandlung soll symptomorientiert und nur in Verbindung mit einer

entzündungshemmenden Dauertherapie erfolgen.

Hinweis:

Pentamol

ist nur angezeigt, wenn sich niedriger dosierte Beta-2-Sympathomimetika-

haltige

Arzneimittel

Inhalation

Behandlung

Atemnot

nicht

ausreichend erwiesen haben.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Die Dosierung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung.

Soweit vom Arzt nicht anders verordnet, gelten für Erwachsene und Schulkinder folgende

Dosierungsempfehlungen:

Zur Akutbehandlung plötzlich auftretender Bronchialkrämpfe und anfallsweise

auftretender Atemnot wird eine Einzeldosis inhaliert. Sollte sich die Atemnot 5-

10 Minuten nach Inhalation der ersten Einzeldosis nicht spürbar gebessert haben,

kann eine weitere Einzeldosis genommen werden. Kann ein schwerer Anfall von

Luftnot

auch

durch

eine

zweite

Einzeldosis

nicht

behoben

werden,

können

weitere Einzeldosen erforderlich werden. In diesen Fällen muss unverzüglich

ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden.

gezielten

Vorbeugung

Anstrengungsasthma

oder

vorhersehbarem

Allergenkontakt wird eine Einzeldosis, wenn möglich etwa 10-15 Minuten vorher,

inhaliert.

Falls eine längere Behandlung mit Pentamol

für notwendig befunden wird,

beträgt die Dosierung eine Einzeldosis 3-4 mal pro Tag. Sie sollte von einer

entzündungshemmenden

Dauertherapie

begleitet

werden.

Abstand

einzelnen Inhalationen soll mindestens 4 Stunden betragen.

Die Tagesgesamtdosis für Erwachsene und Kinder soll 7,5 mg Salbutamol nicht

überschreiten.

Eine

höhere

Dosierung

lässt

Allgemeinen

keinen

zusätzlichen

therapeutischen

Nutzen

erwarten,

Wahrscheinlichkeit

Auftretens

auch

schwerwiegender Nebenwirkungen kann aber erhöht werden.

Dieses

Arzneimittel

ausschließlich

Inhalieren

einem

elektrischen

Verneblergerät bestimmt.

Die Lösung darf nicht zur Injektion oder Einnahme verwendet werden.

Ältere Personen

Siehe Erwachsene und Schulkinder.

Art der Anwendung

Gemäß Bedienungsanleitung inhalieren.

Die Dauer der Behandlung richtet sich nach Art, Schwere und Verlauf der Erkrankung

und ist vom Arzt individuell zu entscheiden.

Hinweise:

Um eine falsche Anwendung zu vermeiden, ist eine gründliche Einweisung des

Patienten in den korrekten Gebrauch vorzunehmen. Kinder sollten dieses Arzneimittel

nur unter Aufsicht eines Erwachsenen und nach Vorschrift des Arztes anwenden.

Übermäßiger Gebrauch von Beta-2-Sympathomimetika-Inhalaten, wie Salbutamol,

kann gesundheitsschädigend sein (siehe Warnhinweis unter Dosierung).

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten

sonstigen Bestandteile.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Pentamol

sollte

strenger

Indikationsstellung

Vorsicht

angewendet

werden bei

schweren Herzerkrankungen, insbesondere frischem Herzinfarkt, koronarer

Herzkrankheit, hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie und tachykarden

Arrhythmien.

Einnahme von Herzglykosiden.

schwerer und unbehandelter Hypertonie.

Aneurysmen.

Hyperthyreose.

schwer kontrollierbarem Diabetes mellitus.

Phäochromozytom.

Salbutamol sollte nicht als einzige Therapie bei Patienten mit persistierendem Asthma

eingesetzt werden.

ansteigender

Bedarf

Beta-2-Sympathomimetika

Pentamol

Anzeichen für eine Verschlechterung der Erkrankung.

Kommt es trotz Therapie zu keiner befriedigenden Besserung oder gar zu einer

Verschlechterung des Leidens, muss der Therapieplan durch den Arzt überdacht und

ggf.

durch

eine

Kombination

entzündungshemmenden

Arzneimitteln,

eine

Dosisanpassung einer bereits bestehenden entzündungshemmenden Therapie oder

die zusätzliche Gabe weiterer Arzneimittel neu festgesetzt werden. Bei akuter oder

sich rasch verschlimmernder Atemnot muss unverzüglich ärztliche Hilfe in Anspruch

genommen werden.

Eine erhebliche Überschreitung, insbesondere der vorgegebenen Einzeldosen beim

akuten Anfall, aber auch der Tagesdosis kann gefährlich sein wegen der kardialen

Nebenwirkungen,

insbesondere

Verbindung

Elektrolyt-Verschiebungen

(Hypokaliämie) und muss deshalb vermieden werden.

Es ist wiederholt über ein erhöhtes Risiko für schwere Komplikationen und Todesfälle

bei der Behandlung des Asthma bronchiale mit Beta-Sympathomimetika zur Inhalation

berichtet worden, ohne dass die ursächlichen Zusammenhänge bisher hinreichend

geklärt werden konnten.

Inhalation

Pentamol

hohen

Dosen

kann

Blutzuckerspiegel

ansteigen. Bei Diabetikern sollten engmaschige Blutzuckerkontrollen durchgeführt

werden.

Sehr selten ist über eine Laktatazidose in Verbindung mit hohen therapeutischen

Dosen von kurzwirksamen Beta-Sympathomimetika berichtet worden, die intravenös

oder über einen Vernebler inhaliert wurden, hauptsächlich bei Patienten, die wegen

einer akuten Asthmaexazerbation behandelt wurden (siehe Abschnitt 4.8). Ein Anstieg

des Serumlaktatspiegels kann zu Dyspnoe und kompensatorischer Hyperventilation

führen, die fälschlicherweise als ein Hinweis auf ein Versagen der Asthmatherapie

missinterpretiert

unangemessener

Intensivierung

Therapie

kurzwirksamen Beta-Sympathomimetika führen kann. Deshalb wird empfohlen, die

Patienten auf die Entwicklung von erhöhten Serumlaktatspiegeln und nachfolgender

metabolischer Azidose zu überwachen.

Beurteilung

Krankheitsverlauf

Therapieerfolg

eine

tägliche

Selbstkontrolle nach ärztlicher Anleitung wichtig. Dies erfolgt z. B. durch regelmäßige

Messung der max. Atemstoßstärke mittels Peak-flow-Meter.

Was müssen Sie in Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Salbutamol

passiert

Plazentaschranke.

Für

Menschen

liegen

über

eine

Anwendung während der Schwangerschaft unzureichende Erfahrungen vor.

Tachykardie

Hypoglykämie

Neugeborenen

sind

Anwendung

Salbutamol als Tokolytikum beschrieben worden. Tierexperimentelle Studien haben bei

der Ratte in sehr hoher Dosierung Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe 5.3 Präklinische

Daten zur Sicherheit). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Pentamol

sollte in der Schwangerschaft, insbesondere während der ersten drei Monate,

nur nach strenger Indikationsstellung angewendet werden. Das Gleiche gilt wegen der

Wehen-hemmenden Wirkung für die Anwendung am Ende der Schwangerschaft.

Da Salbutamol wahrscheinlich in die Muttermilch übergeht, wird die Anwendung in der

Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen-Risikoabwägung empfohlen.

Es ist in einzelnen Fällen über die Auslösung von Glaukomanfällen bei Patienten mit

Engwinkelglaukom berichtet worden, die mit einer Kombination von Salbutamol und

Ipratropiumbromid

bzw.

Oxitropiumbromid

behandelt

wurden.

Vorliegen

eines

Engwinkelglaukoms sollte daher bei einer kombinierten Behandlung von Salbutamol mit

Anticholinergika besonders darauf geachtet werden, dass das Inhalat nicht mit den

Augen in Berührung kommt.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Pentamol

und Beta-Rezeptorenblockern führt zu einer

gegenseitigen Wirkungsabschwächung, wobei die Gabe von Beta-Rezeptoren-Blockern

Patienten

Asthma

bronchiale

Risiko

Auslösung

schwerer

Bronchospasmen birgt.

Weiterhin kann die Blutzucker-senkende Wirkung von Antidiabetika bei Behandlung mit

Pentamol

vermindert werden. Hiermit ist jedoch im Allgemeinen erst bei höheren Dosen

zu rechnen, wie sie bei systemischer Gabe (als Tabletten oder Injektion/Infusion) üblich

sind.

Eine wechselseitige Wirkungsverstärkung und ein erhöhtes Risiko für unerwünschte

Wirkungen sind möglich bei gleichzeitiger Gabe von Pentamol

und Methylxanthinen (wie

z. B. Theophyllin) oder anderen Sympathomimetika.

Ein erhöhtes Risiko für unerwünschte Wirkungen ist möglich bei gleichzeitiger Gabe von

Pentamol

und Digitalisglykosiden.

Bei der Anwendung halogenierter Anästhetika, wie z. B. Halothan, Methoxyfluran oder

Enfluran, muss bei Patienten, die mit Pentamol

behandelt werden, mit einem erhöhten

Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen und Blutdrucksenkung gerechnet werden

(siehe Hinweise).

Hinweise:

Wenn eine Narkose unter Verwendung von halogenierten Anästhetika geplant ist, sollte

darauf geachtet werden, dass Salbutamol innerhalb von mindestens 6 Stunden vor

Narkosebeginn möglichst nicht mehr angewendet wird.

Bei hochdosierter Therapie mit Pentamol

kann eine Hypokaliämie auftreten.

Diese

kann

gleichzeitiger

Anwendung

anderer

Arzneimittel,

insbesondere

Methylxanthinen (z. B. Theophyllin), Kortikoiden, Diuretika oder Digitalisglykosiden, oder

gleichzeitig

bestehender

Hypoxämie

noch

verstärkt

werden.

Eine

Kontrolle

Blutsalze ist angezeigt, damit ggf. Kalium zugeführt werden kann.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Salbutamol passiert die Plazentaschranke.

Obwohl

bisher

keine

teratogenen

Wirkungen

beim

Menschen

bekannt

sind,

sollte

Salbutamol

Schwangerschaft,

insbesondere

während

ersten

Schwangerschaftsdrittels nur nach besonders kritischer Indikationsstellung angewandt

werden.

Es ist unbekannt, ob Salbutamol unerwünschte Wirkungen auf das Neugeborene hat. Da

Salbutamol in die Muttermilch übergeht, wird die Anwendung in der Stillzeit nur nach

sorgfältiger Nutzen-Risikoabwägung empfohlen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen, insbesondere bei höherer

Dosierung, kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum

Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße bei

Behandlungsbeginn sowie bei Zusammenwirken mit Alkohol oder Beruhigungs- und

Schlafmitteln.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig: kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen

Häufig: kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen

Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen

Selten: kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen

Sehr selten: kann bis zu 1 von 10 000 Behandelten betreffen

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen sind:

- Tremor, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel und Palpitationen. Diese Nebenwirkungen

können sich bei Fortführung der Behandlung im Verlaufe von 1-2 Wochen zurückbilden.

Generalisierte

Störungen:

Kopfschmerzen,

Schwindel,

Schwitzen,

Überempfindlichkeitsreaktionen

Juckreiz,

Urticaria,

Exanthem,

Hypotonie,

Angioödem)

- Herz-Kreislaufsystem: Palpitationen, Tachykardie, Arrhythmien (einschließlich atrialer

Fibrillationen), Extrasystolen, Beeinflussung des Blutdrucks (Senkung oder Steigerung)

- Stoffwechsel/Elektrolyte: Hypokaliämie, Hyperglykämie, Anstieg des Blutspiegels von

Insulin

Nervensystem/Psyche:

Nervosität,

Tremor,

Hyperaktivität,

Schlafstörungen,

Halluzinationen (insbesondere bei Kindern bis 12 Jahren)

- Muskel- und Skelettsystem: Myalgien, Muskelkrämpfe

Respirationstrakt:

Missempfindungen

Mund-Rachenbereich,

Husten,

paradoxe

Bronchospasmen

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer

Wichtigkeit.

ermöglicht

eine kontinuierliche

Überwachung

Nutzen-Risiko-

Verhältnisses

Arzneimittels.

Angehörige

Gesundheitsberufen

sind

aufgefordert,

jeden

Verdachtsfall

einer

Nebenwirkung

Bundesinstitut

für

Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee

3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

a) Symptome einer Überdosierung

Im Falle einer Überdosierung treten die bereits benannten Nebenwirkungen sehr schnell

und ggf. in verstärktem Umfang in Erscheinung.

Typische Symptome sind:

Tachykardie,

Palpitationen,

Arrhythmien,

Ruhelosigkeit,

Schlafstörungen,

Brustschmerzen und heftiger Tremor insbesondere an den Händen, aber auch am

ganzen Körper. Gelegentlich sind nach exzessiven Salbutamol-Dosen psychotische

Reaktionen beobachtet worden.

Bei Überdosierung von Salbutamol kann es verstärkt zu Verschiebungen von Kalium in

Intrazellularraum

Folge

einer

Hypokaliämie

sowie

Hyperglykämie,

Hyperlipidämie und Hyperketonämie kommen.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Die Behandlung nach Beta-sympathomimetischer Überdosierung erfolgt hauptsächlich

symptomatisch. Nachfolgend sind eine Reihe zu empfehlender Maßnahmen angeführt:

- Für den Fall, dass große Mengen des Arzneimittels geschluckt wurden, sollte eine

Magenspülung erwogen werden. Aktivkohle und Abführmittel können die unerwünschte

Resorption des Beta-Sympathomimetikums günstig beeinflussen.

- Die kardialen Symptome können mit einem kardioselektiven Beta-Rezeptorenblocker

behandelt

werden,

hierbei

jedoch

erhöhtes

Risiko

für

Auslösung

einer

Bronchospastik bei Patienten mit Asthma bronchiale zu beachten.

- Zur kardialen Überwachung ist EKG-Monitoring angezeigt.

- Im Falle von ausgeprägteren Blutdrucksenkungen ist eine Volumensubstitution (z. B.

Plasmaersatzmittel) zu empfehlen.

muss

Entwicklung

einer

Hypokaliämie

gerechnet

werden,

dass

entsprechende Kontrollen des Elektrolythaushaltes und ggf. Substitutionen zu empfehlen

sind. Zu beachten ist dabei auch eine eventuell vorausgehende Behandlung mit anderen

Pharmaka, die eine Hypokaliämie verursachen können.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische

Gruppe:

Broncholytikum/Antiasthmatikum/Beta-2-

Sympathomimetikum

ATC-Code: R03AC02

Wirkmechanismus

Salbutamol ist ein direkt wirkendes Sympathomimetikum. Es ist ein überwiegend

selektiver

Beta-2-Adrenozeptor-Agonist,

sowohl

glatte,

auch

quergestreifte Muskulatur beeinflusst. Die muskulären Wirkungen bestehen u. a. in

Relaxation

Bronchial-

Gefäßmuskulatur,

Uterus

sowie

Tremor

Skelettmuskulatur. Die Relaxation der glatten Muskulatur ist dosisabhängig und soll

über Effekte auf das Adenylatcyclase-cAMP-System in der Weise ausgelöst werden,

dass sich das Pharmakon über den Beta-adrenergen Rezeptor an die Zellmembran

bindet und hierdurch eine Umwandlung von AMP in cAMP und, vermittelt über

Guanosin-bindendes Nukleotid-Protein, eine Aktivierung der Proteinkinase-A bewirkt.

Dies wiederum hat eine Vermehrung des Anteils an gebundenem intrazellulären

Calcium durch erhöhte Proteinphosphorylierung zur Folge, so dass das intrazellulär

ionisierte Calcium nur vermindert verfügbar ist. Dies inhibiert die Aktin-Mysosin-

Bindung, so dass ein verminderter Spannungszustand der kontraktilen Elemente zu

einer muskulären Relaxation führt.

Beta-2-Agonisten, wie Salbutamol, haben außerdem einen antiallergischen Effekt

über

eine

Hemmung

Freisetzung

bronchokonstriktorischer

Mediatoren

Mastzellen wie Histamin, neutrophile chemotactive factor (NCF) und Prostaglandin D2

(PGD-2). Diese Effekte sind sowohl durch In-vitro-Studien mit humanen Mastzellen,

auch

durch

In-vivo-Untersuchungen

Mediatorbestimmungen

Antigen-

Provokations-Tests nachgewiesen worden. Ebenso wie bei der Beta-Adrenozeptor-

Wirkung auf die Bronchialmuskulatur wird es bei der Regulierung der Mastzell-

Funktion

wahrscheinlich

angesehen,

dass

cAMP-System

second

messenger in Erscheinung tritt.

Als weitere Wirkung auf das Bronchialsystem konnte eine Steigerung der mukoziliären

Clearance

nachgewiesen

werden,

wobei

Wirkungsmechanismus

klinische

Relevanz noch nicht eindeutig geklärt sind.

Eine Stimulation von Beta-2-Rezeptoren der Gefäßwände durch Salbutamol führt zu

einer Vasodilatation, vor allem in der Peripherie, und infolgedessen zur reflektorischen

Steigerung

Herzfrequenz,

Herzschlagvolumen

wird

hingegen

wenig

beeinflusst. Die Chronotropie von Salbutamol ist erheblich geringer im Vergleich zu

Beta-1-Rezeptor

stimulierenden

Substanzen,

etwa

Isoprenalin.

Verschiedene

Untersuchungen haben nach Vernebler-Inhalations- sowie parenteraler Anwendung

Salbutamol

eine

Senkung

diastolischen

Blutdrucks

gezeigt,

während

hinsichtlich

systolischen

Blutdrucks

uneinheitlich

Anstiege

bzw.

Senkungen

beobachtet wurden.

Darüber hinaus sind weitgefächerte metabolische Wirkungen von Salbutamol durch

eine Erregung von Beta-2-Rezeptoren nachgewiesen worden. Hierzu zählen Anstiege

der Blutkonzentrationen von freien Fettsäuren, Glycerol, Insulin, Laktat und Glukose

sowie ein Absinken der Kaliumionenkonzentration. Der hypokaliämische Effekt ist

nicht direkt mit dem Anstieg des Insulinspiegels korreliert und soll Folge einer direkten

Beta-2-Rezeptorstimulation sein, deren Wirkung über eine Membran gebundene Na

-ATPase vermittelt werden soll.

Nach

Inhalation

Salbutamol

tritt

bronchodilatorische

Wirkung

nach

15 Minuten ein, was auf eine lokale Wirkung hindeutet, während zum Zeitpunkt der

maximalen Plasmakonzentration ein vergleichsweise geringer therapeutischer Effekt

festzustellen

ist.

Eine

maximale

Verbesserung

Lungenfunktion

wurde

verschiedenen Untersuchungen 1-2 Stunden nach der Inhalation gemessen, die

Wirkungsdauer wurde mit 3-4 Stunden festgestellt.

Bei Neugeborenen und Kleinkindern bis zu einem Alter von 20 Monaten kann die

Wirkung von Salbutamol verringert sein oder fehlen.

Untersuchungen

hinsichtlich

Möglichkeit

eines

Wirksamkeitsverlustes

(Tachyphylaxie)

Langzeitanwendung

Salbutamol

kamen

keinem

übereinstimmenden Ergebnis.

Falle

eines

Wirksamkeitsverlustes

längerfristiger

Anwendung

kann

kombinierte Anwendung mit Glukokorticoiden die verminderte Ansprechbarkeit der

Beta-2-Rezeptoren wieder erhöhen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Metabolisierung

Salbutamol

verlaufen

Lunge

Gastrointestinaltrakt unterschiedlich.

Nach

Inhalation

gelangen

etwa

10-20

Wirkstoffes

tieferen

Bronchialwege, während sich der Rest im Mund und oberen Abschnitt des Atemtraktes

absetzt und sukzessive verschluckt wird. In verschiedenen Untersuchungen wurde nach

inhalativer

Anwendung

Salbutamol

Vergleich

peroralen

Applikation

ähnlicher,

jedoch

zeitlich

verzögerter

Plasmaspiegelverlauf

sowie

ähnliches

Konzentrations-Verhältnis

Salbutamol

seinen

Metaboliten

gefunden.

maximale Plasmaspiegel wird demzufolge nach 3-5 Stunden erreicht, und das Verhältnis

von freiem Wirkstoff zu Metaboliten beträgt etwa 1:4, womit es als sehr wahrscheinlich

anzusehen ist, dass die gemessenen Plasmakonzentrationen dem nach Verschlucken

resorbierten Wirkstoffanteil entsprechen. Nach Inhalation von Salbutamol mit Hilfe eines

Verneblers in drei Dosisstufen von 1,5 mg, 3 mg und 7,5 mg wurden mittlere maximale

Plasmaspiegel von jeweils 0,2 ng/ml, 1,1 ng/ml und 2,5 ng/ml gemessen.

Wirkungseintritt

sowie

maximale

therapeutische

Effekt

erscheinen

nach

inhalativer

Anwendung

Vergleich

peroralen

Gabe

erheblich

rascher

(Wirkungseintritt 5-15 Minuten nach der Inhalation), dabei zeigt der Plasmaspiegel keine

Korrelation mit der pharmakodynamischen Zeitwirkungskurve.

Salbutamol wird nach oraler Verabreichung gut (zu ca. 85 %) resorbiert, zwischen 58 und

78 % der Substanz werden innerhalb von 24 Stunden und 65-84 % innerhalb von

72 Stunden mit dem Urin ausgeschieden. Die Substanz wird zu einem erheblichen Teil

präsystemisch in der Darmwand sowie der Leber metabolisiert. Im Gegensatz z. B. zu

Isoprenalin

Salbutamol

kein

Substrat

für

Catechol-O-Methyltransferase

Monoamin-Oxidase. Die Metabolisierung erfolgt hingegen im Wesentlichen über eine

Sulfat-Konjugation,

Hauptmetabolit

wurde

4'-O-Sulfatester

identifiziert,

wahrscheinlich in der Darmmukosa gebildet wird und pharmakologisch inaktiv ist.

Nach Verabreichung von Salbutamol-Tabletten bei Erwachsenen konnte Salbutamol

bereits

nach

Minuten

Serum

nachgewiesen

werden,

maximale

Plasmakonzentration wurde nach 2-3 Stunden festgestellt. Dabei betrug die Ratio von

freiem Salbutamol zu Metabolit 1:5. Es wurde über maximale Plasmakonzentrationen

nach einer oralen Einzeldosis von 4 mg Salbutamol von 10-16,9 ng/ml berichtet, die

Plasmahalbwertszeit wurde zwischen 2,7 und 5 Stunden bestimmt.

Die Proteinbindung beträgt etwa 10 %, das spezifische scheinbare Verteilungsvolumen

l/kg.

einer

späteren

Studie

wurde

mittleres

scheinbares

Verteilungsvolumen von 156 l ermittelt. Dieses hohe Verteilungsvolumen ist durch eine

extensive

Verteilung

Gewebe

erklären,

durch

tierexperimentelle

Untersuchungen erhärtet wurde.

Die totale Plasmaclearance nach i. v. Infusion wurde mit 6,6-7,7 ml/min/kg bestimmt. Die

Ausscheidung erfolgt zum größten Teil über die Nieren, wobei das Verhältnis von freiem

Salbutamol zu Metaboliten von der Art der Anwendung abhängig ist. Nach oraler Gabe

finden sich dabei vorwiegend die metabolisierte (55 % als Sulfatester), nach i. v. Gabe

die nicht-metabolisierte Form. Nach einer Pulver-Inhalation im empfohlenen Dosisbereich

folgt das Exkretionsmuster dem nach oraler Gabe, während nach Inhalation höherer

Dosen die Ausscheidung eines relativ höheren Anteils der unveränderten Substanz eine

größere pulmonale Resorption widerspiegelt.

Die Plazentagängigkeit von Salbutamol wurde in vitro ebenso wie in vivo nachgewiesen.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Untersuchungen zur Mutagenität ergaben keine Hinweise auf ein gentoxisches Potential

von Salbutamol. Unter Langzeitgabe von sehr hohen Dosen von Salbutamol an Ratten

kommt es, wie auch bei anderen Beta-Sympathomimetika, zur Ausbildung von gutartigen

Leiomyomen des Mesovariums. Nach vorherrschender Meinung ist eine Übertragbarkeit

auf den Menschen jedoch nicht gegeben.

Reproduktionstoxikologische

Studien

drei

Tierspezies

(Ratte,

Maus,

Kaninchen)

haben keine Hinweise auf ein teratogenes Potential von Salbutamol ergeben. Embryo-

bzw.

fetotoxische

Effekte

(verringertes

Geburtsgewicht,

gesteigerte

Mortalitätsrate)

wurden

Ratte

nach

oraler

Gabe

mg/kg/Tag

beobachtet.

Fertilitätsstörungen bei männlichen und weiblichen Ratten traten bis zu einer Dosis von

50 mg/kg/Tag nicht auf.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid, Schwefelsäure, Wasser.

6.2 Inkompatibilitäten

Keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C aufbewahren.

Vor Licht schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

50 Ein-Dosis-Behältnisse zu je 2,5 ml Lösung für einen Vernebler

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Penta Arzneimittel GmbH

Werksstraße 3

92551 Stulln

Tel.: (09435) 30 71 38

Fax: (09435) 30 71 39

E-Mail: info@penta-arzneimittel.de

Internet: www.penta-arzneimittel.de

8.

ZULASSUNGSNUMMER(N)

17375.00.00

9.

DATUM

DER

ERTEILUNG

DER

ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG

DER

ZULASSUNG

08.07.1996 / 06.10.2004

10. STAND DER INFORMATION

09/2017

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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