Palexia retard 50 mg Retardtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

20-09-2012

Fachinformation Fachinformation (SPC)

19-09-2012

Wirkstoff:
Tapentadolhydrochlorid
Verfügbar ab:
PB Pharma GmbH (8030012)
INN (Internationale Bezeichnung):
Tapentadol hydrochloride
Darreichungsform:
Retardtablette
Zusammensetzung:
Tapentadolhydrochlorid (32875) 58,24 Milligramm
Verabreichungsweg:
zum Einnehmen
Berechtigungsstatus:
Verkehrsfähigkeit: Ja
Zulassungsnummer:
86874.00.00
Berechtigungsdatum:
2012-05-29

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ENR 2186874

Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Palexia retard 50 mg Retardtabletten

Wirkstoff: Tapentadol

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit

der Einnahme dieses Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später

nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es

nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn

diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder

Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation

angegeben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

Diese Packungsbeilage beinhaltet:

Was ist Palexia retard und wofür wird es angewendet?

Was müssen Sie vor der Einnahme von Palexia retard beachten?

Wie ist Palexia retard einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Palexia retard aufzubewahren?

Weitere Informationen

1.

WAS IST PALEXIA RETARD UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?

Tapentadol – der Wirkstoff in Palexia retard – ist ein starkes Schmerzmittel, das

der Gruppe der Opioide angehört.

Palexia retard wird zur Behandlung von starken, chronischen Schmerzen bei

Erwachsenen angewendet, die nur mit Opioid-Schmerzmitteln ausreichend

behandelt werden können.

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2.

WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON PALEXIA RETARD

BEACHTEN?

Palexia retard darf nicht eingenommen werden

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Tapentadol oder einen der

sonstigen Bestandteile von Palexia retard (siehe „Weitere

Informationen“) sind

wenn Sie an Asthma leiden oder Ihre Atmung bedrohlich langsam oder

flach ist (Atemdepression, Hyperkapnie)

wenn Sie an einer Darmlähmung leiden

bei einer akuten Vergiftung durch Alkohol, Schlaftabletten,

Schmerzmittel oder andere Psychopharmaka (Arzneimittel mit Wirkung

auf Stimmungslage und Gefühlsleben) (siehe „Bei Einnahme von

Palexia retard mit anderen Arzneimitteln“)

Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Palexia retard ist erforderlich

wenn Ihre Atmung langsam oder flach ist

wenn Sie unter erhöhtem Hirndruck oder Bewusstseinsstörungen bis hin

zum Koma leiden

nach einer Kopfverletzung oder einem Hirntumor

wenn Sie an Epilepsie leiden beziehungsweise wenn bei Ihnen ein

erhöhtes Risiko besteht, einen epileptischen Anfall zu erleiden

wenn Sie ein Leber- oder Nierenleiden haben (siehe „Wie ist Palexia

retard einzunehmen?“)

wenn Sie an einer Bauchspeicheldrüsen- oder Gallengangserkrankung

leiden, einschließlich einer Bauchspeicheldrüsenentzündung

wenn Sie gleichzeitig Monoaminooxidase (MAO)-Hemmer (bestimmte

Arzneimittel, die gegen Depressionen wirken) einnehmen oder innerhalb

der letzten 14 Tage eingenommen haben (siehe „Bei Einnahme von

Palexia retard mit anderen Arzneimitteln“)

Sprechen Sie in diesen Fällen vor Beginn der Einnahme mit Ihrem Arzt.

Palexia retard kann körperlich und seelisch abhängig machen. Sollten Sie zu

Arzneimittelmissbrauch neigen oder Arzneimittel-abhängig sein, sollten Sie die

Tabletten nur kurzzeitig und unter strenger ärztlicher Kontrolle einnehmen.

Bei Einnahme von Palexia retard mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel

einnehmen/anwenden beziehungsweise vor Kurzem

eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht

verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Palexia retard soll nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern (bestimmte Arzneimittel,

die gegen Depressionen wirken) eingenommen werden. Informieren Sie Ihren

Arzt, wenn Sie MAO-Hemmer einnehmen beziehungsweise innerhalb der

letzten 14 Tage eingenommen haben.

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Ihre Atmung kann bedrohlich langsam oder flach werden (Atemdepression),

wenn Sie bestimmte Schlaftabletten oder Beruhigungsmittel einnehmen (z. B.

Barbiturate oder Benzodiazepine) oder wenn Sie Schmerzmittel wie Morphin

oder Codein (auch als Hustenmedizin) in Kombination mit Palexia retard

einnehmen. Falls dies der Fall ist, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Wenn Sie bestimmte Medikamente, die dämpfend auf das zentrale

Nervensystem wirken (z. B. Benzodiazepine, Antipsychotika,

H1-Antihistaminika, Opioide oder Alkohol) in Kombination mit Palexia retard

einnehmen, kann Ihr Bewusstsein vermindert werden, Sie können sich schläfrig

oder einer Ohnmacht nahe fühlen. Falls dies der Fall ist, wenden Sie sich an

Ihren Arzt.

Ein Serotonin-Syndrom ist eine seltener, lebensbedrohlicher Zustand, der bei

einigen Patienten berichtet wurde, die Tapentadol in Kombination mit

sogenannten serotoninergen Arzneimitteln (z. B. bestimmte Arzneimittel zur

Behandlung von Depressionen) eingenommen haben. Anzeichen eines

Serotonin-Syndroms können z. B. Verwirrtheit, Unruhe, Fieber, Schwitzen,

unkoordinierte Bewegungen von Gliedmaßen oder Augen, unkontrollierbare

Muskelzuckungen, kurze ruckartige Zuckungen einzelner Muskeln oder

Durchfall sein. Ihr Arzt kann Sie diesbezüglich beraten.

Die Einnahme von Palexia retard zusammen mit anderen Arzneimitteln, die zu

der Gruppe der gemischten µ-Opioid-Agonisten/-Antagonisten (z. B. Nalbuphin)

oder der partiellen µ-Opioid-Agonisten (z. B. Buprenorphin) gehören, ist nicht

untersucht worden. Es ist möglich, dass Palexia retard nicht ausreichend wirkt,

falls es zusammen mit einem dieser Arzneimittel eingenommen wird.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie zurzeit mit einem dieser Arzneimittel

behandelt werden.

Die Einnahme von Palexia retard zusammen mit starken Hemmern oder

Verstärkern von bestimmten, körpereigenen Biokatalysatoren (z. B. Rifampicin,

Phenobarbital, Johanniskraut), die für die Ausscheidung von Tapentadol aus

Ihrem Körper wichtig sind, können die Wirkung von Tapentadol beeinflussen

oder Nebenwirkungen verursachen. Das kann insbesondere dann auftreten,

wenn die Anwendung dieser anderen Arzneimittel begonnen oder beendet wird.

Bitte informieren Sie Ihren Arzt über alle Arzneimittel, die Sie einnehmen.

Bei Einnahme von Palexia retard zusammen mit Nahrungsmitteln und

Getränken

Trinken Sie während der Behandlung mit Palexia retard keinen Alkohol, da

einige Nebenwirkungen, wie z. B. Schläfrigkeit, verstärkt auftreten können.

Nahrungsmittel haben keinen Einfluss auf die Wirkung dieser Tabletten.

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Schwangerschaft und Stillzeit

Fragen Sie vor der Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker

um Rat.

Nehmen Sie diese Tabletten nicht ein

wenn Sie schwanger sind, außer auf Anweisung des Arztes

während der Geburt, da es bei dem Neugeborenen zu einer bedrohlich

verlangsamten oder flachen Atmung kommen kann (Atemdepression)

während der Stillzeit, da der Wirkstoff in die Muttermilch übergehen

könnte

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Palexia retard kann Schläfrigkeit, Schwindel und verschwommenes Sehen

verursachen sowie Ihr Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Dies kann

insbesondere zu Beginn der Einnahme von Palexia retard der Fall sein, wenn

Ihr Arzt die Dosierung ändert, Sie Alkohol trinken oder Beruhigungsmittel

einnehmen. Fragen Sie bitte Ihren Arzt, ob Sie Auto fahren beziehungsweise

Maschinen bedienen dürfen.

Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Palexia

retard

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Bitte nehmen Sie Palexia retard daher erst

nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter

einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.

3.

WIE IST PALEXIA RETARD EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie Palexia retard immer genau nach Anweisung des Arztes ein. Bitte

fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher

sind.

Ihr Arzt wird die Dosierung der Stärke Ihrer Schmerzen (Schmerzintensität) und

Ihrem persönlichen Schmerzempfinden entsprechend anpassen.

Im Allgemeinen sollte die niedrigste schmerzlindernde Dosis eingenommen

werden.

Erwachsene

Im Allgemeinen wird 1 Tablette alle 12 Stunden eingenommen. Die Einnahme

von mehr als 500 mg Tapentadol pro Tag wird nicht empfohlen.

Ihr Arzt wird Ihnen gegebenenfalls eine andere, besser geeignete Dosis

verschreiben und/oder andere Einnahmeintervalle vorschlagen. Wenden Sie

sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die

Wirkung dieser Tabletten zu stark oder zu schwach ist.

Kinder

Palexia retard ist für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren nicht geeignet.

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Ältere Patienten

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist üblicherweise keine Dosisanpassung

erforderlich. Möglicherweise wird bei einigen Patienten dieser Altersgruppe der

Wirkstoff Tapentadol verzögert ausgeschieden. Sollte dies bei Ihnen zutreffen,

kann Ihr Arzt Ihnen gegebenenfalls ein anderes Einnahmeschema empfehlen.

Leber- und Nierenerkrankung (Insuffizienz)

Patienten mit schwerer Leberstörung sollten diese Tabletten nicht einnehmen.

Sollten Sie mäßige Beschwerden haben, kann Ihr Arzt Ihnen ein anderes

Einnahmeschema empfehlen. Bei leichten Leberproblemen ist eine Anpassung

der Dosierung nicht notwendig.

Patienten mit schweren Nierenstörungen sollten diese Tabletten nicht

einnehmen. Bei leichten bis mäßigen Nierenstörungen ist keine

Dosisanpassung erforderlich.

Wie und wann sollten Sie Palexia retard einnehmen?

Palexia retard ist zum Einnehmen.

Nehmen Sie die Tabletten immer als Ganzes mit ausreichend Flüssigkeit ein.

Die Tabletten dürfen nicht gekaut, gebrochen oder zerkleinert werden – das

kann zu einer Überdosierung führen, weil der Wirkstoff zu schnell in Ihrem

Körper freigesetzt wird.

Die Tabletten können auf nüchternen Magen oder auch zu den Mahlzeiten

eingenommen werden.

Wie lange sollten Sie Palexia retard einnehmen?

Nehmen Sie die Tabletten nicht länger ein als von Ihrem Arzt verordnet.

Wenn Sie eine größere Menge von Palexia retard eingenommen haben, als

Sie sollten

Nach Einnahme von sehr hohen Dosen kann Folgendes auftreten:

Pupillenverengung (stecknadelkopfgroße Pupillen), Erbrechen,

Blutdruckabfall, erhöhter Herzschlag, Kreislaufkollaps,

Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma (tiefe Bewusstlosigkeit),

epileptische Krampfanfälle, bedrohlich verlangsamte oder flache Atmung

oder Atemstillstand.

Rufen Sie bei Auftreten dieser Krankheitszeichen unverzüglich einen Arzt zu

Hilfe!

Wenn Sie die Einnahme von Palexia retard vergessen haben

Wenn Sie die Einnahme der Tabletten vergessen haben, werden Ihre

Schmerzen wahrscheinlich erneut auftreten. Nehmen Sie nicht die doppelte

Dosis ein, um die vergessene Dosis nachzuholen, sondern führen Sie die

Einnahme wie bisher fort.

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Wenn Sie die Einnahme von Palexia retard abbrechen

Wenn Sie die Behandlung unterbrechen oder vorzeitig beenden, treten die

Schmerzen wahrscheinlich wieder auf. Möchten Sie die Behandlung abbrechen,

wenden Sie sich bitte vorher an Ihren Arzt.

Im Allgemeinen wird ein Abbruch der Behandlung keine Nachwirkungen haben.

Gelegentlich kann es jedoch bei Patienten, die die Tabletten einige Zeit

eingenommen haben, zu Unwohlsein führen, wenn sie die Einnahme abrupt

beenden.

Es können folgende Symptome auftreten:

Unruhe, tränende Augen, laufende Nase, Gähnen, Schwitzen, Frösteln,

Muskelschmerzen und Pupillenerweiterung.

Reizbarkeit, Angstzustände, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen,

Schwäche, Bauchkrämpfe, Schlafstörungen, Übelkeit, Appetitlosigkeit,

Erbrechen, Durchfall, Blutdruckanstieg, erhöhte Atemfrequenz sowie

beschleunigter Herzschlag.

Wenn eine dieser Beschwerden nach Abbruch der Behandlung bei Ihnen

auftritt, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt.

Sie sollten ohne Anweisung des Arztes die Einnahme des Arzneimittels nicht

plötzlich abbrechen. Falls der Arzt das Absetzen der Tabletten anordnet, wird er

Ihnen den Ablauf erklären. Das kann auch eine schrittweise Verringerung der

Dosis beinhalten.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie

Ihren Arzt oder Apotheker.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann Palexia retard Nebenwirkungen haben, die aber nicht

bei jedem auftreten müssen.

Wichtige Nebenwirkungen oder Symptome, auf die Sie achten und wie Sie

darauf reagieren müssen:

Dieses Arzneimittel kann allergische Reaktionen verursachen.

Symptome können pfeifende Atemgeräusche, Schwierigkeiten beim Atmen,

Anschwellen der Augenlider, des Gesichtes oder der Lippen, Hautausschlag

oder Juckreiz, besonders solcher, der den ganzen Körper betreffen kann, sein.

Eine weitere ernstzunehmende Nebenwirkung ist ein Zustand, bei dem die

Atmung langsamer oder schwächer ist als erwartet.

Das tritt am häufigsten bei älteren oder geschwächten Patienten auf.

Falls Sie von diesen wichtigen Nebenwirkungen betroffen sind, kontaktieren Sie

umgehend einen Arzt.

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Weiter Nebenwirkungen, die auftreten können:

Sehr häufig (betreffen mehr als 1 Behandelter von 10):

Übelkeit, Verstopfung, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerz.

Häufig (betreffen 1 bis 10 Behandelte von 100):

verminderter Appetit, Ängstlichkeit, depressive Verstimmung, Schlafstörungen,

Nervosität, Ruhelosigkeit, Aufmerksamkeitsstörung, Zittern, Muskelzucken,

Erröten, Kurzatmigkeit, Erbrechen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Juckreiz,

verstärktes Schwitzen, Hautausschlag, Schwächegefühl, Müdigkeit, Empfinden

von Schwankungen der Körpertemperatur, trockene Schleimhäute,

Flüssigkeitsansammlung im Gewebe (Ödem).

Gelegentlich (betreffen 1 bis 10 Behandelte von 1.000):

allergische Reaktionen, Gewichtsverlust, Desorientiertheit, Verwirrtheit,

Erregbarkeit (Agitiertheit), Wahrnehmungsstörungen, ungewöhnliche Träume,

euphorische Stimmung, Bewusstseinsstörungen, Beeinträchtigung des

Erinnerungsvermögens, mentale Beeinträchtigung, Ohnmacht, Sedierung,

Gleichgewichtsstörungen, Sprachstörungen, Taubheitsgefühl, abnorme

Hautempfindungen (z. B. Kribbeln, Prickeln), Sehstörungen, beschleunigter

Herzschlag, verlangsamter Herzschlag, erniedrigter Blutdruck,

Bauchbeschwerden, Nesselsucht, verzögertes Wasserlassen, häufiges

Wasserlassen, funktionelle Sexualstörung, Arzneimittelentzugssyndrom (siehe

„Wenn Sie die Einnahme von Palexia retard abbrechen“), Störungen des

Allgemeinbefindens, Reizbarkeit.

Selten (betreffen 1 bis 10 Behandelte von 10.000):

Arzneimittelabhängigkeit, abnormes Denken, epileptischer Anfall, sich einer

Ohnmacht nahe fühlen, abnormale Koordination, bedrohlich langsame oder

flache Atmung (Atemdepression), gestörte Magenentleerung,

Trunkenheitsgefühl, Gefühl der Entspannung.

Allgemein ist die Wahrscheinlichkeit des Auftretens von Selbstmordgedanken

und entsprechendem Verhalten bei Patienten erhöht, die unter chronischen

Schmerzen leiden. Zusätzlich können Arzneimitel zur Behandlung von

Depressionen (die eine Wirkung auf die Botenstoffe im Gehirn haben) dieses

Risiko besonders zu Beginn einer Behandlung erhöhen.

Obwohl Tapentadol auch Botenstoffe im Gehirn beeinflusst, geben die Daten

zur Anwendung von Tapentadol beim Menschen keinen Anhalt für das Vorliegen

eines solchen erhöhten Risikos.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten

Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen

bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.

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5.

WIE IST PALEXIA RETARD AUFZUBEWAHREN?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen Palexia retard nach dem auf der Faltschachtel und der

Blisterpackung nach „Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr

verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen

erforderlich.

Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden.

Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es

nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme hilft die Umwelt zu schützen.

6.

WEITERE INFORMATIONEN

Was Palexia retard enthält

Der Wirkstoff ist: Tapentadol.

Jede Retardtablette enthält 50 mg Tapentadol (als Hydrochlorid).

Die sonstigen Bestandteile sind:

Gemäß der aktuellen Zusammensetzung des Importarzneimittels aus

Dänemark mit der Zulassungsnummer 45154

Tablettenkern: Hypromellose, Mikrokristalline Cellulose , Hochdisperses

Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph.Eur.).

Tablettenüberzug: Hypromellose, Lactose-Monohydrat, Talkum, Macrogol 6000,

Polypropylenglycol, Titandioxid (E 171).

Wie Palexia retard aussieht und Inhalt der Packung

Weiße, filmüberzogene, länglich geformte Retardtabletten (6,5 mm x 15 mm),

auf einer Seite mit dem Grünenthal-Logo und auf der anderen Seite mit „H1”

gekennzeichnet.

Palexia retard Retardtabletten sind in Blisterpackungen abgepackt und in

Faltschachteln mit 20, 50 und 100 Tabletten erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer

PB Pharma GmbH

Lise-Meitner-Straße 10

40670 Meerbusch

Telefon: 02159/914470

Fax.: 02159/914445

Mitvertreiber:

MPA Pharma GmbH

Otto-Hahn-Str. 11

22946 Trittau

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EMRA-MED Arzneimittel GmbH

Otto-Hahn-Str. 11

22946 Trittau

Abpackung, Kennzeichnung und Freigabe

PS Pharma Service GmbH

Lise-Meitner-Straße 10

40670 Meerbusch

Hersteller

Grünenthal GmbH 52099 Aachen

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedstaaten des Europäischen

Wirtschaftsraumes (EWR) unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen

Belgien, Bulgarien, Estland, Griechenland, Lettland, Litauen, Luxemburg, Malta,

Polen, Portugal, Rumänien, Slowakei, Spanien, Tschechische Republik, Ungarn,

Zypern: PALEXIA retard

Dänemark, Finnland, Island, Norwegen, Schweden: PALEXIA Depot

Irland, Slowenien, Vereinigtes Königreich: PALEXIA SR

Italien: PALEXIA RP

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt genehmigt im [MM/JJJJ]

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Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation

Bezeichnung des Arzneimittels

Palexia retard 50 mg Retardtabletten

Palexia retard 100 mg Retardtabletten

Palexia retard 150 mg Retardtabletten

Palexia retard 200 mg Retardtabletten

Palexia retard 250 mg Retardtabletten

Tapentadol

Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Palexia retard 50 mg

Jede Retardtablette enthält 50 mg Tapentadol (als Hydrochlorid).

Sonstiger Bestandteil: Palexia retard 50 mg enthält 3,026 mg Lactose.

Palexia retard 100 mg

Jede Retardtablette enthält 100 mg Tapentadol (als Hydrochlorid).

Sonstiger Bestandteil: Palexia retard 100 mg enthält 3,026 mg Lactose.

Palexia retard 150 mg

Jede Retardtablette enthält 150 mg Tapentadol (als Hydrochlorid).

Sonstiger Bestandteil: Palexia retard 150 mg enthält 3,026 mg Lactose.

Palexia retard 200 mg

Jede Retardtablette enthält 200 mg Tapentadol (als Hydrochlorid).

Sonstiger Bestandteil: Palexia retard 200 mg enthält 3,026 mg Lactose.

Palexia retard 250 mg

Jede Retardtablette enthält 250 mg Tapentadol (als Hydrochlorid).

Sonstiger Bestandteil: Palexia retard 250 mg enthält 3,026 mg Lactose.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

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Darreichungsform

Retardtablette

Palexia retard 50 mg

Weiße, filmüberzogene, länglich geformte Tabletten (6,5 mm x 15 mm), auf

einer Seite mit dem Grünenthal-Logo und auf der anderen Seite mit „H1”

gekennzeichnet.

Palexia retard 100 mg

Blassgelbe, filmüberzogene, länglich geformte Tabletten (6,5 mm x 15 mm), auf

einer Seite mit dem Grünenthal-Logo und auf der anderen Seite mit „H2”

gekennzeichnet.

Palexia retard 150 mg

Blassrosafarbene, filmüberzogene, länglich geformte Tabletten (6,5 mm x

15 mm), auf einer Seite mit dem Grünenthal-Logo und auf der anderen Seite

mit „H3” gekennzeichnet.

Palexia retard 200 mg

Blassorangefarbene, filmüberzogene, länglich geformte Tabletten (7 mm x

17 mm), auf einer Seite mit dem Grünenthal-Logo und auf der anderen Seite

mit „H4” gekennzeichnet.

Palexia retard 250 mg

Braunrote, filmüberzogene, länglich geformte Tabletten (7 mm x 17 mm), auf

einer Seite mit dem Grünenthal-Logo und auf der anderen Seite mit „H5”

gekennzeichnet.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete

Palexia retard ist indiziert für die Behandlung starker, chronischer Schmerzen

bei Erwachsenen, die nur mit Opioidanalgetika angemessen behandelt werden

können.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Wie bei zentral wirksamen Analgetika üblich, sollte die Dosierung individuell

dem Schweregrad der zu behandelnden Schmerzen, der bisherigen

Behandlungserfahrung und der Möglichkeit, den Patienten zu überwachen,

angepasst werden.

Palexia retard sollte zweimal täglich eingenommen werden, ungefähr alle 12

Stunden.

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Therapiebeginn

Therapiebeginn bei Patienten, die derzeit keine Opioidanalgetika einnehmen:

Die Patienten sollten die Behandlung mit einer Einzeldosis von 50 mg

Tapentadol als Retardtablette beginnen, die zweimal täglich eingenommen wird.

Therapiebeginn bei Patienten, die derzeit Opioidanalgetika einnehmen:

Wenn von Opioiden zu Palexia retard gewechselt und die Anfangsdosis gewählt

wird, sollte die Eigenschaft, die Einnahme und die mittlere Tagesdosis der

vorhergehenden Medikation berücksichtigt werden. Verglichen mit Patienten,

die derzeit noch keine Opioidanalgetika eingenommen haben, kann

möglicherweise eine höhere Initialdosis von Palexia retard notwendig sein.

Einstellung und Erhaltungsdosis

Nach Therapiebeginn sollte die Dosis individuell so eingestellt werden, dass

eine adäquate Analgesie erreicht wird und die Nebenwirkungen unter

engmaschiger Überwachung des verschreibenden Arztes minimiert werden.

Die Erfahrung aus klinischen Prüfungen hat gezeigt, dass ein

Einstellungsschema mit Steigerungen um 50 mg Tapentadol als Retardtablette

zweimal täglich alle 3 Tage geeignet ist, um eine adäquate Schmerzkontrolle

bei der Mehrheit der Patienten zu erreichen.

Gesamttagesdosen von Palexia retard von mehr als 500 mg Tapentadol wurden

bisher nicht untersucht und werden daher nicht empfohlen.

Therapieabbruch

Nach einem plötzlichen Abbruch der Behandlung mit Tapentadol können

Entzugssymptome auftreten (siehe Abschnitt 4.8). Wenn ein Patient die

Therapie mit Tapentadol nicht weiter benötigt, wird empfohlen, die Dosis

schrittweise aus schleichen zu lassen, um Symptome eines Entzugs zu

vermeiden.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei Patienten mit leicht oder mäßig eingeschränkter Nierenfunktion ist eine

Dosisanpassung nicht erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion wurden mit Palexia

retard keine kontrollierten Wirksamkeitsstudien durchgeführt. Daher wird eine

Anwendung in dieser Patientengruppe nicht empfohlen (siehe Abschnitte 4.4

und 5.2).

Eingeschränkte Leberfunktion

Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisanpassung

nicht erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).

Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion sollte Palexia retard mit

Vorsicht angewendet und die Behandlung initial mit der kleinsten erhältlichen

Dosisstärke, z. B. 50 mg Tapentadol als Retardtablette, begonnen werden. Die

Einnahme soll nicht häufiger erfolgen als einmal alle 24 Stunden. Zu Beginn

einer Therapie wird eine tägliche Dosis von mehr als 50 mg Tapentadol als

Retardtablette nicht empfohlen. Die weitere Behandlung sollte eine Analgesie

aufrechterhalten bei einer akzeptablen Verträglichkeit (siehe Abschnitte 4.4 und

5.2).

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Palexia retard wurde an Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion nicht

untersucht. Daher sollte Tapentadol bei dieser Patientengruppe nicht

angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4 und 5.2).

Ältere Patienten (Personen ab 65 Jahre)

Im Allgemeinen ist eine Dosisanpassung bei älteren Patienten nicht erforderlich.

Da bei älteren Patienten jedoch eher eine eingeschränkte Nieren- oder

Leberfunktion vorliegt, sollte die Dosis vorsichtig gewählt werden (siehe

Abschnitt 4.2 und 5.2).

Kinder

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Palexia retard ist bei Kindern und

Jugendlichen unter 18 Jahren noch nicht nachgewiesen worden. Daher wird die

Anwendung von Palexia retard in dieser Gruppe nicht empfohlen.

Art der Anwendung

Palexia retard ist - um die retardierte Freisetzung aufrecht zu erhalten - ganz,

ungeteilt und unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit einzunehmen. Palexia

retard kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Gegenanzeigen

Palexia retard ist kontraindiziert

bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen Tapentadol oder

einen der sonstigen Bestandteile (siehe Abschnitt 6.1)

in Situationen, in denen Arzneimittel mit

-Opioidrezeptor-Agonismus

kontraindiziert sind, wie z. B. bei Patienten mit ausgeprägter

Atemdepression (in nicht überwachten Situationen oder bei fehlender

Reanimationsausrüstung) und bei Patienten mit akutem oder starkem

Bronchialasthma oder Hyperkapnie

bei Patienten mit bestehendem oder Verdacht auf paralytischen Ileus

bei Patienten mit akuter Intoxikation durch Alkohol, Schlafmittel

(Hypnotika), zentral wirksame Analgetika oder psychotrope Substanzen

(siehe Abschnitt 4.5)

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Missbrauchspotenzial und Sucht-/Abhängigkeitssyndrom

Palexia retard besitzt ein Missbrauchs- und Abhängigkeitspotenzial. Dies sollte

bei der Verschreibung oder bei der Abgabe von Palexia retard bei erhöhter

Missbrauchs-, Sucht-, Abhängigkeits- oder Entwendungsgefahr berücksichtigt

werden.

Alle Patienten, die Arzneimittel mit

-Opioidrezeptor-Agonismus erhalten,

sollten sorgfältig auf Anzeichen für Missbrauch oder Abhängigkeit überwacht

werden.

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Atemdepression

Bei hoher Dosierung oder bei Patienten, die empfindlich auf

-Opioidrezeptor-

Agonisten reagieren, kann Palexia retard zu einer dosisabhängigen

Atemdepression führen. Aus diesem Grund sollte Palexia retard bei Patienten

mit eingeschränkter respiratorischer Funktion mit Vorsicht verabreicht werden.

Alternativ sollten Nicht-

-Opioidrezeptor-Agonisten in Betracht gezogen werden

und Palexia retard sollte bei diesen Patienten nur unter sorgfältiger

medizinischer Überwachung in der niedrigsten effektiven Dosierung

angewendet werden. Eine eintretende Atemdepression ist wie jede andere

durch

-Opioidrezeptor-Agonisten induzierte Atemdepression zu behandeln

(siehe Abschnitt 4.9).

Schädelverletzungen und erhöhter intrakranieller Druck

Palexia retard sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die besonders

empfindlich gegenüber den intrakraniellen Auswirkungen einer Kohlendioxid-

Retention sind, wie beispielsweise Patienten mit erhöhtem intrakraniellen

Druck, herabgesetztem Bewusstsein oder komatöse Patienten. Analgetika mit

-Opioidrezeptor-Agonismus können bei Patienten mit Schädelverletzung den

klinischen Verlauf verschleiern. Palexia retard sollte bei Patienten mit

Schädelverletzungen und Hirntumoren mit Vorsicht angewendet werden.

Krampfanfälle

Palexia retard wurde bei Patienten mit Anfallsleiden nicht systematisch

untersucht. Derartige Patienten wurden von den klinischen Prüfungen

ausgeschlossen. Palexia retard sollte jedoch – wie andere Analgetika mit

opioidagonistischer Wirkung – bei Patienten mit einem Anfallsleiden in der

Vorgeschichte oder einer Erkrankung, die mit einem erhöhten Anfallsrisiko

einhergeht, mit Vorsicht verordnet werden.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion wurden mit Palexia

retard keine kontrollierten Wirksamkeitsstudien durchgeführt. Daher wird eine

Anwendung in dieser Patientengruppe nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.2 und

5.2).

Eingeschränkte Leberfunktion

Patienten mit leichter bzw. mäßig eingeschränkter Leberfunktion zeigten einen

zweifachen beziehungsweise viereinhalbfachen Anstieg bei systemischer Gabe

verglichen mit Patienten mit normaler Leberfunktion. Palexia retard sollte bei

Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet

werden (siehe Abschnitt 4.2 und 5.2), besonders zu Beginn der Behandlung.

Palexia retard wurde an Patienten mit starker Einschränkung der Leberfunktion

nicht untersucht. Aus diesem Grund wird eine Anwendung in dieser

Patientengruppe nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.2 und 5.2).

Anwendung bei Pankreas- und Gallenwegserkrankungen

Wirkstoffe mit

-Opioidrezeptor-Agonistenaktivität können zu Spasmen des

Sphinkter Oddi führen. Palexia retard sollte bei Patienten mit

Gallenwegserkrankung, einschließlich akuter Pankreatitis, mit Vorsicht

angewendet werden.

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Gleichzeitige Behandlung mit Monoaminooxidase-Inhibitoren (MAO-Hemmer)

Eine Behandlung mit Palexia retard sollte bei Patienten vermieden werden, die

MAO-Hemmer erhalten oder innerhalb der letzten 14 Tage angewendet haben.

Eine gleichzeitige Behandlung kann zu möglichen additiven Wirkungen auf den

synaptischen Noradrenalinspiegel führen, die in kardiovaskulären

Nebenwirkungen wie einer hypertensiven Krise (siehe Abschnitt 4.5) resultieren

können.

Palexia retard Retardtabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen

hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-

Malabsorption sollten Palexia retard nicht einnehmen.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Eine Behandlung mit Palexia retard sollte bei Patienten vermieden werden, die

MAO-Hemmer erhalten oder innerhalb der letzten 14 Tage angewendet haben.

Eine gleichzeitige Behandlung kann zu möglichen additiven Wirkungen auf den

synaptischen Noradrenalinspiegel führen, die in kardiovaskulären

Nebenwirkungen wie einer hypertensiven Krise (siehe Abschnitt 4.4) resultieren

können.

Arzneimittel wie Benzodiazepine, Barbiturate und Opioide (Analgetika,

Antitussiva oder Substitutionstherapeutika) können das Risiko einer

respiratorischen Depression erhöhen, wenn sie mit Palexia retard kombiniert

werden. Wirkstoffe, die dämpfend auf das zentrale Nervensystem wirken (z. B.

Benzodiazepine, Antipsychotika, H1-Antihistaminika, Opioide, Alkohol), können

die sedative Wirkung von Tapentadol verstärken und die Aufmerksamkeit

vermindern. Daher sollte bei der Erwägung einer Kombinationstherapie von

Palexia retard mit einer auf die Atmung oder auf das zentrale Nervensystem

dämpfend wirkenden Substanz eine Verringerung der Dosis von einer oder von

beiden Substanzen in Betracht gezogen werden.

In Einzelfällen wurde im zeitlichen Zusammenhang mit der therapeutischen

Anwendung von Tapentadol in Kombination mit serotoninergen Arzneimitteln

wie z. B. selektiven Serotonin-Reuptake-Inhibitoren (SSRIs) über ein

Serotonin-Syndrom berichtet. Symptome eines Serotonin-Syndroms können

z. B. Verwirrtheit, Agitiertheit, Fieber, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie,

Myoklonie und Diarrhö sein. Das Absetzen der serotoninergen Arzneimittel führt

in der Regel zu einer raschen Besserung. Gegenmaßnahmen richten sich nach

Art und Schwere der Symptome.

Es liegen keine klinischen Daten zur gleichzeitigen Behandlung mit Palexia

retard und gemischten (wie Pentazocin, Nalbuphin) oder partiellen µ-Opioid-

Agonisten (wie Buprenorphin) vor. Theoretisch kann genau wie mit reinen µ-

Opioid-Agonisten der analgetische Effekt von Palexia retard unter diesen

Umständen reduziert sein. Daher sollte Palexia retard mit diesen Arzneimitteln

nur mit Vorsicht kombiniert werden.

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Die Elimination von Tapentadol läuft hauptsächlich über die Konjugation mit

Glucuronsäure, die über Uridin-Diphosphat-Transferase (UGT) und dabei vor

allem über die Isoformen UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7 vermittelt wird.

Daher kann eine gleichzeitige Anwendung von starken Inhibitoren dieser

Isoenzyme zu einer erhöhten systemischen Exposition von Tapentadol führen.

Interaktionsstudien mit Wirkstoffen, die die Glucuronidierung beeinflussen

könnten (Paracetamol, Acetylsalicylsäure, Naproxen und Probenecid), zeigten

keine klinisch relevante Wirkung auf die Serumkonzentration von Tapentadol

(siehe Abschnitt 5.2). Interaktionsstudien mit Wirkstoffen, die einen Einfluss auf

die Absorption von Tapentadol haben können (Omeprazol und Metoclopramid),

zeigten keine klinisch relevante Wirkung auf die Serumkonzentration von

Tapentadol (siehe Abschnitt 5.2).

Bei Patienten, die mit Tapentadol behandelt werden, sollte der Beginn oder das

Ende einer gleichzeitigen Behandlung mit starken Enzyminduktoren (z. B.

Rifampicin, Phenobarbital, Johanniskraut [Hypericum perforatum]) mit Vorsicht

durchgeführt werden, weil das zu einer veränderten Wirksamkeit führen

beziehungsweise das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann.

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Tapentadol bei

Schwangeren vor.

Tierexperimentelle Studien haben keine teratogene Wirkung nachweisen

können. Es wurden jedoch eine verzögerte Entwicklung und Embryotoxizität bei

Dosierungen beobachtet, die zu übersteigerten pharmakodynamischen Effekten

führten.

Wirkungen auf die postnatale Entwicklung wurden bereits beim mütterlichen

NOAEL beobachtet (siehe Abschnitt 5.3).

Palexia retard sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden,

wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Wehen und Entbindung

Der Einfluss von Tapentadol auf Wehen und Entbindung beim Menschen ist

unbekannt. Die Anwendung von Palexia retard bei Frauen während und

unmittelbar vor den Wehen und der Entbindung wird nicht empfohlen. Aufgrund

-Opioidrezeptor-Agonismus von Tapentadol sollten Neugeborene, deren

Mütter Tapentadol eingenommen haben, hinsichtlich einer Atemdepression

überwacht werden.

Stillzeit

Es gibt keine Information über die Ausscheidung von Tapentadol in die

menschliche Milch. Aus Studien mit neugeborenen Ratten, die von den mit

Tapentadol behandelten Muttertieren gestillt wurden, konnte geschlossen

werden, dass Tapentadol über die Milch ausgeschieden wird (siehe Abschnitt

5.3). Daher kann ein Risiko für das gestillte Kind nicht ausgeschlossen werden.

Palexia retard sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

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Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Palexia retard kann großen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die

Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben, da es eine dämpfende Wirkung

auf die Funktion des zentralen Nervensystems haben kann (siehe Abschnitt

4.8). Dies ist vor allem zu Beginn der Behandlung, bei Änderung der Dosis

sowie in Verbindung mit Alkohol oder Beruhigungsmitteln zu erwarten (siehe

Abschnitt 4.4). Patienten sollten informiert werden, ob das Fahren und das

Bedienen von Maschinen erlaubt ist.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen, die bei Patienten in placebokontrollierten Studien mit

Palexia retard auftraten, waren vorwiegend von geringer bis mäßiger Schwere.

Die häufigsten Nebenwirkungen betrafen den Gastrointestinaltrakt und das

zentrale Nervensystem (Übelkeit, Schwindel, Verstopfung, Kopfschmerzen und

Somnolenz).

Die nachfolgende Tabelle führt Nebenwirkungen auf, die in klinischen Studien

mit Palexia retard beobachtet wurden. Bei den Häufigkeitsangaben zu

Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig

(> 1/10)

Häufig

(> 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich

(> 1/1.000 bis < 1/100)

Selten

(> 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten

(< 1/10.000)

Nicht bekannt

(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht

abschätzbar)

NEBENWIRKUNGEN

Organsystem

Häufigkeit

Sehr

häufig

Häufig

Gelegentlich

Selten

Erkrankungen des

Immunsystems

Überempfindlichk

eit gegenüber

dem Arzneimittel

Stoffwechsel-

und

Ernährungs-

störungen

verminderter

Appetit

Gewichtsverlust

Psychiatrische

Erkrankungen

Angst,

depressive

Stimmung,

Schlafstörun-

gen, Nervosität,

Ruhelosigkeit

Desorientierthei

t, Verwirrtheits-

zustand,

Agitiertheit,

Wahrnehmungs

-störungen,

abnorme

Träume,

euphorische

Stimmung

Arzneimittel-abhängigkeit,

abnormes Denken

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Erkrankungen des

Nervensystems

Schwin

-del,

Somno

-lenz,

Kopf-

schmer

Aufmerksa

m-keits-

störungen,

Tremor,

unwillkürlic

he Muskel-

kontraktion

Vermindertes

Bewusstsein,

Beeinträchtigung

des Erinnerungs-

vermögens,

mentale

Beeinträchtigung

, Synkope,

Sedierung,

Gleichgewichts-

störung,

Dysarthrie,

Hypästhesie,

Parästhesie

Krampfanfall

Präsynkope,

Koordination

s-störungen

Augenerkrankun-gen

Sehstörungen

Herzerkrankun-gen

Erhöhte

Herzfrequenz,

erniedrigte

Herzfrequenz

Gefäßerkrankun-gen

Erröten

Erniedrigter

Blutdruck

Erkrankungen der

Atemwege, des

Brustraums und

Mediastinums

Dyspnoe

Atem-

depression

Erkrankungen des

Gastrointestinal-trakts

Übelkei

Ver-

stopfun

Erbrechen,

Diarrhö,

Dyspepsie

Bauchbeschwerd

Gestörte

Magen-

entleerung

Erkrankungen der Haut

und des Unterhautzell-

gewebes

Pruritus,

Hyper-

hidrose,

Hautaus-

schlag

Urtikaria

Erkrankungen der Nieren

und Harnwege

Harnverhalt,

Pollakisurie

Erkrankungen der

Geschlechts-organe und

der Brustdrüse

Funktionelle

Sexualstörung

Allgemeine Erkrankungen

und Beschwerden am

Verabreichungs-ort

Asthenie,

Müdigkeit,

Gefühl der

Körper-

temperatur-

veränderun

g, trockene

Schleim-

häute,

Ödeme

Arzneimittel-

entzugssyndrom,

Störungen des

Befindens,

Reizbarkeit

Trunkenheits

-gefühl,

Entspannun

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Klinische Studien, die mit Palexia retard an Patienten über einen Zeitraum von

bis zu 1 Jahr durchgeführt wurden, gaben nach plötzlichem Absetzen des

Arzneimittels nur einen geringen Hinweis auf Entzugssymptome. Wenn diese

auftraten, waren sie in der Regel nur leicht ausgeprägt. Dennoch sollten die

behandelnden Ärzte aufmerksam auf Entzugssymptome achten (siehe

Abschnitt 4.2) und die Patienten bei Auftreten entsprechend behandeln.

Das Risiko von suizidalen Gedanken und Selbstmorden ist bekanntlich erhöht

bei Patienten, die unter chronischen Schmerzen leiden. Zusätzlich werden

Stoffe mit ausgeprägter Wirkung auf das monoaminerge System mit einem

erhöhten Selbstmordrisiko bei Patienten, die unter Depressionen leiden, in

Verbindung gebracht, besonders zu Beginn einer Behandlung. Für Tapentadol

zeigten die Ergebnisse klinischer Studien und Berichte von der Anwendung

nach der Zulassung kein solches erhöhtes Risiko.

Überdosierung

Erfahrungen bei Menschen

Hinsichtlich einer Überdosierung von Tapentadol liegen sehr begrenzte

Erfahrungen vor. Präklinische Daten deuten darauf hin, dass nach einer

Intoxikation mit Tapentadol ähnliche Symptome wie bei anderen zentral

wirksamen Analgetika mit

-Opioidrezeptor-Agonismus zu erwarten sind.

Prinzipiell umfassen diese Symptome bezogen auf die klinische Situation

insbesondere Miosis, Erbrechen, Herz-Kreislauf-Kollaps,

Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, Krämpfe und Atemdepression bis

hin zum Atemstillstand.

Vorgehen bei Überdosierung

Bei einer Überdosierung sollten vornehmlich durch den

-Opioidagonismus

hervorgerufene Symptome behandelt werden.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung mit Tapentadol müssen vorrangig die

Atemwege frei gemacht werden. Anschließend muss eine unterstützende oder

kontrollierte Beatmung eingeleitet werden.

Reine Opioidrezeptor-Antagonisten wie Naloxon sind spezifische Antidote bei

der durch Opioidüberdosierung bedingten Atemdepression. Die nach einer

Überdosierung entstehende Atemdepression kann länger als die Wirkung des

Opioidrezeptor-Antagonisten anhalten. Die Verabreichung eines

Opioidrezeptor-Antagonisten ersetzt nach einer Opioidüberdosierung nicht die

kontinuierliche Überwachung der Atemwege, der Atmung und des Kreislaufs.

Bei suboptimalem oder nur kurzzeitigem Ansprechen auf einen Opioidrezeptor-

Antagonisten sollte nach Vorgaben des jeweiligen Herstellers eine zusätzliche

Dosis eines Antagonisten (z. B. Naloxon) verabreicht werden.

Eine Entgiftung des Gastrointestinaltrakts kann hilfreich sein, um nicht

absorbierten Wirkstoff zu entfernen. Diese kann mit Aktivkohle oder über eine

Magenspülung innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme erfolgen. Vor der

Entgiftung muss die Atmung sichergestellt sein.

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Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Analgetika; Opioide; andere Opioide

ATC-Code: N02AX06

Tapentadol ist ein starkes Analgetikum mit Eigenschaften eines µ-agonistischen

Opioids und zusätzlich eines Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmers.

Tapentadol entwickelt seine analgetische Wirkung direkt ohne pharmakologisch

aktive Metabolite.

Tapentadol erwies sich in präklinischen Modellen für nozizeptive,

neuropathische, viszerale und entzündliche Schmerzen als wirksam.

Die Wirksamkeit von Tapentadol wurde in klinischen Studien mit Tapentadol

Retardtabletten bei nozizeptiven und neuropathischen chronischen

Schmerzzuständen verifiziert.

Bei Studien zu Schmerzen aufgrund von Arthrose und chronischen Schmerzen

des unteren Rückens konnte eine ähnliche analgetische Wirksamkeit von

Tapentadol wie bei einem starken Opioid gezeigt werden, das als

Vergleichssubstanz eingesetzt wurden. Bei einer Studie zur schmerzhaften

diabetischen peripheren Neuropathie war Tapentadol gegenüber dem Placebo,

das als Vergleichssubstanz eingesetzt wurde, überlegen.

Für die Behandlung von Tumorschmerzen liegen zurzeit nur begrenzt Daten

vor. Daher gibt es gegenwärtig keine ausreichenden Daten, um eine

Empfehlung in diesem Zusammenhang auszusprechen.

Wirkungen auf das kardiovaskuläre System: In einer QT-Studie am Menschen

konnte auch nach wiederholter Gabe therapeutischer und supratherapeutischer

Tapentadol-Dosen keine Wirkung auf das QT-Intervall nachgewiesen werden. In

ähnlicher Weise hatte Tapentadol keinen relevanten Einfluss auf andere EKG-

Parameter (Herzfrequenz, PR-Intervall, QRS-Dauer, T-Wellen- oder

U-Wellen-Morphologie).

Kinder und Jugendliche

Die europäische Arzneimittel-Agentur hat die Verpflichtung zum Einreichen von

Studienergebnissen mit Palexia retard in allen pädiatrischen Gruppen bei

chronischen Schmerzen aufgeschoben. Informationen zur Anwendung bei

Kindern und Jugendlichen siehe Abschnitt 4.2.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit nach einer Einfachdosis (nüchtern) von

Palexia retard liegt bei ungefähr 32 % aufgrund des extensiven First-Pass-

Metabolismus.

Maximale Serumkonzentrationen von Tapentadol wurden zwischen 3 und 6

Stunden nach Einnahme der Retardtabletten beobachtet.

Dosisproportionale Anstiege der AUC (der relevanteste Parameter für

retardierte Formulierungen) wurde nach Einnahme der Retardtabletten über

den therapeutischen Dosierungsbereich hinweg beobachtet.

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1212

Eine Studie mit mehreren Dosierungen zwischen 86 mg und 172 mg Tapentadol

zweimal täglich als Retardtabletten zeigte eine Akkumulationsrate von ungefähr

1,5 für die aktive Muttersubstanz, die in erster Linie durch das

Dosierungsintervall und die apparente Halbwertszeit von Tapentadol bestimmt

wurde.

Effekte durch Nahrungsmittel

Die AUC und Cmax nahmen um 8 % beziehungsweise 18 % zu, wenn die

Retardtabletten nach einem kalorienreichen Frühstück mit hohem Fettgehalt

verabreicht wurden. Dem wurde keine klinische Relevanz beigemessen, da es

innerhalb der normalen interpersonellen Variabilität der pharmakokinetischen

Parameter von Tapentadol liegt.

Palexia retard kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Verteilung

Tapentadol wird im gesamten Körper verteilt. Nach der intravenösen Applikation

beträgt das Verteilungsvolumen (V) für Tapentadol 540 +/ 98 l. Die

Serumproteinbindung ist niedrig und beträgt ca. 20 %.

Metabolismus und Elimination

Bei Menschen besteht ein ausgeprägter Metabolismus von Tapentadol.

Ungefähr 97 % der Muttersubstanz werden metabolisiert. Der wichtigste

Stoffwechselweg bei Tapentadol besteht in der Konjugation mit Glucuronsäure

zu Glucuroniden. Nach oraler Anwendung werden ungefähr 70 % der Dosis als

konjugierte Form in den Urin ausgeschieden (55 % als Glucuronid und 15 % als

Sulfat von Tapentadol). Uridin-Diphosphat-Glucuronyl-Transferase (UGT) ist

das primäre an der Glucuronidierung beteiligte Enzym (hauptsächlich UGT1A6,

UGT1A9 und UGT2B7 Isoformen). Insgesamt werden 3 % der aktiven Substanz

in unveränderter Form in den Urin ausgeschieden. Tapentadol wird zusätzlich

durch CYP2C9 und CYP2C19 zu N-Desmethyl-Tapentadol (13 %) und durch

CYP2D6 zu Hydroxy-Tapentadol (2 %) metabolisiert. Diese werden durch

Konjugation weiter verstoffwechselt. Daher ist der durch das Cytochrom-P450-

System vermittelte Wirkstoffmetabolismus weniger bedeutend als die Phase-2-

Konjugation.

Keiner der Metabolite ist an der analgetischen Wirkung beteiligt.

Tapentadol und seine Metabolite werden fast ausschließlich (99 %) über die

Nieren ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt nach oraler Gabe

durchschnittlich 4 Stunden. Die Gesamt-Clearance beträgt 1530 +/- 177 ml/min.

Besondere Patientengruppen

Ältere Menschen

Die mittlere Exposition (AUC) gegenüber Tapentadol war bei älteren Patienten

(65-78 Jahre) ähnlich wie bei jungen Erwachsenen (19-43 Jahre). In der älteren

Patientengruppe war die mittlere Cmax um 16 % niedriger als bei jungen

Erwachsenen.

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Eingeschränkte Nierenfunktion

Die AUC- und Cmax-Werte von Tapentadol waren bei Patienten mit

unterschiedlich ausgeprägter Nierenfunktion (von normal bis stark

eingeschränkt) vergleichbar. Im Gegensatz dazu wurde bei zunehmender

Nierenfunktionsstörung eine erhöhte Exposition (AUC) gegenüber Tapentadol-

O-Glucuronid beobachtet. Bei Patienten mit leicht, mäßig und stark

eingeschränkter Nierenfunktion ist die AUC von Tapentadol-O-Glucuronid 1,5-,

2,5- beziehungsweise 5,5-fach höher als bei Patienten mit normaler

Nierenfunktion.

Eingeschränkte Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kam es nach Anwendung von

Tapentadol im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion zu einer

höheren Exposition gegenüber Tapentadol und zu höheren Serumspiegeln. Das

Verhältnis der pharmakokinetischen Parameter für Tapentadol in der Gruppe mit

leichter bis mäßiger Einschränkung der Leberfunktion betrug im Vergleich zur

Gruppe mit normaler Leberfunktion 1,7 beziehungsweise 4,2 für die AUC; 1,4

beziehungsweise 2,5 für Cmax und 1,2 beziehungsweise 1,4 für t1/2. Bei

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion war die Rate der Tapentadol-O-

Glucuronid-Bildung niedriger.

Pharmakokinetische Interaktionen

Tapentadol wird in erster Linie über die Phase-2-Glucuronidierung metabolisiert

und nur ein kleiner Teil über oxidative Phase-1-Stoffwechselwege.

Da die Glucuronidierung ein System mit hoher Kapazität und niedriger Affinität

ist, das auch im Krankheitsfall nicht leicht zu sättigen ist, und die

therapeutischen Wirkstoffkonzentrationen im Allgemeinen deutlich unterhalb der

Konzentrationen liegen, die für eine potenzielle Hemmung der Glucuronidierung

notwendig sind, ist die Wahrscheinlichkeit klinisch relevanter Wechselwirkungen

durch den Phase-2-Metabolismus sehr gering. Im Rahmen von Arzneimittel-

Interaktionsstudien mit Paracetamol, Naproxen, Acetylsalicylsäure und

Probenecid wurde ein möglicher Einfluss dieser Wirkstoffe auf die

Glucuronidierung von Tapentadol untersucht. Die Studien mit den Wirkstoffen

Naproxen (500 mg zweimal täglich für zwei Tage) und Probenecid (500 mg

zweimal täglich für zwei Tage) zeigten einen Anstieg der AUC von Tapentadol

um 17 % beziehungsweise um 57 %. Insgesamt konnte in diesen Studien keine

klinisch relevante Wirkung auf die Serumkonzentrationen von Tapentadol

beobachtet werden.

Zusätzlich wurden Studien zur Wechselwirkung von Tapentadol mit

Metoclopramid und Omeprazol durchgeführt, um einen möglichen Einfluss

dieser Wirkstoffe auf die Resorption von Tapentadol zu untersuchen. Auch diese

Studien zeigten keine klinisch relevante Wirkung auf die Serumkonzentrationen

von Tapentadol.

In-vitro-Studien zeigten weder einen hemmenden noch einen induzierenden

Einfluss von Tapentadol auf Cytochrom-P450-Enzyme. Deshalb sind klinisch

relevante Interaktionen, die durch das Cytochrom-P450-System vermittelt

werden, unwahrscheinlich.

Die Plasmaproteinbindung von Tapentadol ist gering (ungefähr 20 %). Daher ist

die Wahrscheinlichkeit für pharmakokinetische Arzneimittelinteraktionen durch

Verdrängung aus der Proteinbindungsstelle gering.

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1414

Präklinische Daten zur Sicherheit

Tapentadol zeigte keine Genotoxizität bei Bakterien im Ames-Test.

Widersprüchliche Ergebnisse wurden in einem In-vitro-

Chromosomenaberrationstest beobachtet, nach Wiederholung dieses Tests

waren die Ergebnisse allerdings eindeutig negativ. In vivo war Tapentadol nach

Bestimmung der beiden Endpunkte der Chromosomenaberration und der

außerplanmäßigen DNA-Synthese, die beide mit der maximal zu tolerierenden

Dosis durchgeführt wurden, nicht genotoxisch. Langzeitstudien bei Tieren

zeigten kein potenzielles kanzerogenes Risiko, das von Bedeutung für den

Menschen ist.

Tapentadol hat keinen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fertilität bei

Ratten, allerdings war die In-utero-Überlebensrate bei hohen Dosen reduziert.

Es ist nicht bekannt, ob diese Wirkung durch das Männchen oder das

Weibchen verursacht wurde. Tapentadol zeigte keine teratogene Wirkung bei

Ratten und Kaninchen nach intravenöser und subkutaner Exposition. Allerdings

wurde eine verzögerte Entwicklung und Embryotoxizität nach Anwendung von

Dosierungen, die zu übersteigerten pharmakodynamischen Effekten führten,

beobachtet. Nach intravenöser Gabe bei Ratten wurde eine verminderte

In-utero-Überlebensrate beobachtet. Tapentadol führte bei Ratten zu einer

erhöhten Mortalität der F1-Jungtiere, die zwischen Tag 1 und Tag 4 post partum,

direkt über die Milch Dosen ausgesetzt wurden, die keine Toxizität bei den

Muttertieren hervorriefen. Es wurden keine neurologisch bedingten

Verhaltensänderungen festgestellt.

Die Ausscheidung über die Muttermilch wurde bei gesäugten Rattenjungtieren,

deren Mütter mit Tapentadol behandelt wurden, untersucht. Die Jungtiere

wurden dosisabhängig Tapentadol und Tapentadol-O-Glucuronid ausgesetzt.

Die Untersuchung ergab, dass Tapentadol über die Muttermilch ausgeschieden

wird.

Pharmazeutische Angaben

Liste der sonstigen Bestandteile

Gemäß der aktuellen Zusammensetzung der Importarzneimittel aus Dänemark

mit den Zulassungsnummern 45154, 45155, 45156, 45157, 45158.

Tablettenkern:

Hypromellose

Mikrokristalline Cellulose

Hochdisperses Siliciumdioxid

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Tablettenüberzug:

Palexia retard 50 mg

Hypromellose

Lactose-Monohydrat

Talkum

Macrogol 6000

Polypropylenglycol

Titandioxid (E 171)

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ENR 2186874; 2186875; 2186876; 2186877; 2186878

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15171516

ENR 2186874; 2186875; 2186876; 2186877; 2186878

1616

Palexia retard 100 mg zusätzlich

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E 172)

Palexia retard 150 mg zusätzlich

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E 172)

Eisen(III)-oxid (E 172)

Palexia retard 200 mg zusätzlich

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E 172)

Eisen(III)-oxid (E 172)

Palexia retard 250 mg zusätzlich

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E 172)

Eisen(III)-oxid (E 172)

Eisen(II,III)-oxid (E 172)

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

Dauer der Haltbarkeit

Entsprechend der in Dänemark festgelegten Haltbarkeitsdauer.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Entsprechend

Zulassungen

Dänemark.

Keine

besonderen

Lagerungsbedingungen erforderlich.

Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/PVDC-Aluminium/Papier/PET-Blisterpackungen

Packungen mit 20, 50 und 100 Retardtabletten.

PVC/PVDC-Aluminium/Papier/PET perforierte Blister zur Abgabe von

Einzeldosen

Klinikpackungen mit 14 x 1 Retardtabletten.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

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ENR 2186874; 2186875; 2186876; 2186877; 2186878

1717

Inhaber der Zulassung

PB Pharma GmbH

Lise-Meitner-Straße 10

40670 Meerbusch

Tel.: 0 21 59 / 91 44 70

Fax: 0 21 59 / 91 44 45

Mitvertreiber:

MPA Pharma GmbH

Otto-Hahn-Str. 11

22946 Trittau

EMRA-MED Arzneimittel GmbH

Otto-Hahn-Str. 11

22946 Trittau

Abpackung, Kennzeichnung und Freigabe:

PS Pharma Service GmbH

Lise-Meitner-Straße 10

40670 Meerbusch

Hersteller:

Grünenthal GmbH

52099 Aachen

Zulassungsnummern

Datum der Erteilung der Zulassung

Stand der Information

September 2012

Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig/Betäubungsmittel

Dieses Arzneimittel enthält einen Stoff, dessen Wirkung in der medizinischen

Wissenschaft noch nicht allgemein bekannt ist.

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