Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)
Information für Patientinnen und Patienten
Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.
Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere
Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte ihnen
das Arzneimittel schaden.
Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.
Oxycodon Sandoz®
Sandoz Pharmaceuticals AG
Untersteht dem Bundesgesetz über die Betäubungsmittel und die psychotropen Stoffe
Was ist Oxycodon Sandoz und wann wird es angewendet?
Oxycodon Sandoz ist ein Schmerzmittel zur Behandlung mittelstarker bis starker, andauernder
Schmerzen. Es enthält den Wirkstoff Oxycodon. Der Wirkstoff wird nach der Einnahme von Oxycodon
Sandoz im Magen-Darm-Trakt langsam herausgelöst und in die Blutbahn aufgenommen. Die
schmerzhemmende Wirkung hält deshalb über etwa 12 Stunden an.
Oxycodon Sandoz darf nur auf Verschreibung und unter regelmässiger Kontrolle des Arztes bzw. der
Ärztin verwendet werden.
Wann darf Oxycodon Sandoz nicht eingenommen werden?
·Wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen den Wirkstoff Oxycodon oder einen der Hilfsstoffe sind,
·bei ausgeprägter Beeinträchtigung der Atemfunktion, wie z.B. schwerem Bronchialasthma oder
schwerer chronischer Einengung der Atemwege,
·bei Druckerhöhung im rechten Herzen infolge von Lungenhochdruck (Cor pulmonale),
·bei einer Darmlähmung,
·wenn Sie stillen.
Wann ist bei der Einnahme von Oxycodon Sandoz Vorsicht geboten?
·Wenn Ihre Lungen- oder Nierenfunktion stark oder Ihre Leberfunktion mässig bis stark eingeschränkt
ist,
·bei periodischen Atemstillständen während des Schlafs (Schlafapnoe),
·bei Unterfunktion der Schilddrüse,
·bei Funktionsschwäche der Nebennierenrinden (Addisonscher Krankheit),
·bei von Alkohol oder Vergiftungszuständen verursachten psychischen Störungen, Alkoholabhängigkeit
oder schwerwiegenden Reaktionen auf einen Alkoholentzug,
·bei Gallensteinleiden oder sonstigen Erkrankungen der Gallenwege,
·bei Entzündung der Bauchspeicheldrüse,
·bei Darmverschluss oder entzündlichen Darmerkrankungen,
·bei vergrösserter Prostata,
·bei niedrigem oder hohem Blutdruck sowie bei vorbestehenden Herzkreislauferkrankungen,
·bei Kopfverletzungen, Bewusstseinsstörungen, Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen,
·bei Verstopfung,
·bei Einnahme von Arzneimitteln aus der Gruppe der Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer).
Oxycodon Sandoz ist nicht für die gleichzeitige Therapie mit MAO-Hemmern oder innerhalb der 14
Tage nach Unterbruch solcher Therapie vorgesehen.
Wenn Sie älter oder körperlich schwach sind, können bei Ihnen möglicherweise eher Nebenwirkungen
auftreten. Seien Sie daher besonders vorsichtig.
Wenn Sie kürzlich keine anderen starken morphinähnlichen Schmerzmittel eingenommen haben, ist
Oxycodon Sandoz 80 mg nicht für den Beginn Ihrer Therapie geeignet, da diese Wirkstärke in diesem
Fall bei Ihnen eine lebensbedrohliche Atemlähmung (Atemdepression) auslösen kann.
Bei längerfristiger Einnahme von Oxycodon Sandoz kann es zu einer Gewöhnung kommen. Das
bedeutet, dass Sie möglicherweise für die erwünschte schmerzlindernde Wirkung eine höhere Dosis
benötigen.
Die längerfristige Einnahme von Oxycodon Sandoz kann ausserdem zu körperlicher Abhängigkeit
führen. Bei abrupter Beendigung der Therapie können Entzugssymptome wie Unruhe,
Schweissausbrüche und Muskelschmerzen auftreten. Wenn Sie die Therapie nicht mehr benötigen,
sollten Sie die Tagesdosis nach Rücksprache mit Ihrem Arzt schrittweise reduzieren.
Zur Behandlung von langfristig auftretenden Schmerzen aufgrund von gutartigen Erkrankungen sollte
Oxycodon Sandoz nicht als Arzneimittel erster Wahl eingesetzt werden. Oxycodon Sandoz sollte als
Teil eines breiten Therapieprogramms, das weitere Arzneimittel und Behandlungen umfasst,
angewendet werden.
Der Wirkstoff Oxycodon hat ein Missbrauchspotential ähnlich wie alle anderen starken
morphinähnlichen Schmerzmittel. Die Entwicklung einer psychischen Abhängigkeit ist möglich. Bei
bestehendem oder früherem Alkohol-, Drogen- oder Arzneimittelmissbrauch oder bei psychischen
Störungen sollte die Einnahme von Oxycodon Sandoz vermieden werden.
Falls Sie operiert werden müssen, teilen Sie bitte Ihren Ärzten mit, dass Sie Oxycodon Sandoz
einnehmen.
Bei längerfristiger Einnahme von morphinähnlichen Schmerzmitteln wie Oxycodon können reversible
hormonelle Veränderungen wie eine Unterfunktion der Nebennierenrinde mit Symptomen wie Übelkeit,
Erbrechen, Appetitlosigkeit, Müdigkeit, Schwäche, Schwindel oder niedrigem Blutdruck bzw. eine
Unterfunktion der Geschlechtsorgane mit Symptomen wie Abnahme der Libido, Erektionsstörungen
oder Ausbleiben der Regelblutung auftreten.
Bestimmte Arzneimittel können die Wahrscheinlichkeit des Auftretens von Nebenwirkungen
(insbesondere Beeinträchtigung der Atemfunktion (Atemdepression), tiefer Blutdruck, Schläfrigkeit
und/oder Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit) erhöhen, welche in schweren Fällen zu ausgeprägter
Benommenheit, Koma und Tod führen können:
·andere morphinähnliche Schmerzmittel (Opioide),
·Schlaf- und Beruhigungsmittel (wie z.B. Benzodiazepine),
·bestimmte Arzneimittel gegen Allergien, Reisekrankheit oder Übelkeit,
·bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen (einschliesslich Johanniskraut) oder Psychosen,
·bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen und bestimmten Schmerzzuständen
(Carbamazepin, Phenytoin, Gabapentin, Pregabalin),
·bestimmte Antibiotika (z.B. Clarithromycin, Rifampicin),
·bestimmte Arzneimittel gegen Pilzinfektionen (z.B. Ketoconazol) oder zur HIV-Behandlung (z.B.
Ritonavir),
·bestimmte Arzneimittel gegen Sodbrennen und Magen-Darm-Geschwüre (z.B. Cimetidin),
·Arzneimittel zur Muskelentspannung,
·Arzneimittel bei Morbus Parkinson.
Informieren Sie unbedingt Ihren Arzt/Ihre Ärztin bzw. Ihren Apotheker/Ihre Apothekerin, wenn Sie
eines dieser Arzneimittel anwenden und halten Sie sich genau an die Dosierungsempfehlung Ihres
Arztes oder Ihrer Ärztin. Es könnte hilfreich sein, Freunde oder Verwandte darüber zu informieren, bei
Ihnen auf die genannten Anzeichen und Symptome zu achten. Kontaktieren Sie Ihren Arzt oder Ihre
Ärztin, wenn solche Symptome bei Ihnen auftreten.
Wenn Sie Oxycodon Sandoz gemeinsam mit bestimmten Arzneimitteln einnehmen, welche die
Gerinnungsfähigkeit des Blutes herabsetzen (Cumarin-Derivate), kann die Blutgerinnung beschleunigt
oder verlangsamt werden.
Trinken Sie während der Behandlung mit Oxycodon Sandoz keinen Alkohol. Die Einnahme von
Alkohol während der Behandlung mit Oxycodon Sandoz kann zu verstärkter Schläfrigkeit führen und
das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen, wie flache Atmung mit dem Risiko eines Atemstillstands
und Bewusstseinsverlust, erhöhen, was in schweren Fällen zu Koma und Tod führen kann.
Es wird empfohlen, während der Einnahme von Oxycodon Sandoz Grapefruits und Grapefruitsaft zu
vermeiden.
Das Risiko von Nebenwirkungen nimmt zu, wenn Sie bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen (wie
z.B. Citalopram, Duloxetin, Escitalopram, Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin, Sertralin, Venlafaxin)
anwenden. Diese Arzneimittel können die Wirkung von Oxycodon beeinflussen, und Symptome wie
unwillkürliches, rhythmisches Muskelzucken, einschliesslich Augenzucken (Zucken der Muskeln,
welche die Augenbewegung steuern), Unruhe, übermässiges Schwitzen, unwillkürliches Zittern,
gesteigerte Reflexe, erhöhte Muskelanspannung oder Körpertemperatur über 38°C können auftreten.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie solche Anzeichen bemerken.
Die Retardtabletten müssen ganz geschluckt werden und dürfen nicht zerteilt, zerkaut oder zerkleinert
werden. Zerteilte, zerkaute oder zerkleinerte Retardtabletten führen zu einer schnelleren
Wirkstofffreisetzung und zur Aufnahme einer möglicherweise tödlichen Dosis von Oxycodon.
Oxycodon Sandoz Retardtabletten dürfen in keinem Fall in missbräuchlicher Absicht aufgelöst und
injiziert (z.B. in ein Blutgefäss eingespritzt) werden, da dies schwerwiegende gesundheitsschädliche
Folgen haben kann, die möglicherweise auch zum Tod führen können.
Die Retardtablette löst sich im Darm nach Abgabe der gesamten Wirkstoffmenge nicht vollständig auf,
deswegen kann die Tablettenhülle manchmal im Stuhl erscheinen. Dies bedeutet keine Beeinträchtigung
der Wirksamkeit des Präparats.
Die Einnahme von Oxycodon Sandoz kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Bitte nehmen Sie Oxycodon Sandoz erst nach Rücksprache mit
Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden. Patienten
mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-
Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
Oxycodon Sandoz kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Werkzeuge und
Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Besprechen Sie deshalb mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, ob
Sie Auto fahren, Maschinen bedienen oder gefährliche Arbeiten ausführen dürfen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
·an anderen Krankheiten leiden,
·Allergien haben oder
·andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!
Darf Oxycodon Sandoz während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten, informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin. Er/sie
wird über die Anwendung von Oxycodon Sandoz entscheiden. Eine längerfristige Anwendung von
Oxycodon Sandoz während der Schwangerschaft kann zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen
führen. Wenn Oxycodon Sandoz während der Geburt angewendet wird, kann es beim neugeborenen
Kind zu einer Verlangsamung der Atmung (Atemdepression) kommen.
Stillzeit
Wenn Sie stillen, darf Oxycodon Sandoz nicht eingenommen werden.
Wie verwenden Sie Oxycodon Sandoz?
Nehmen Sie Oxycodon Sandoz immer genau nach Anweisung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin ein. Bitte
fragen Sie bei Ihrem Arzt/Ihrer Ärztin bzw. Ihrem Apotheker/Ihrer Apothekerin nach, wenn Sie nicht
ganz sicher sind.
Oxycodon Sandoz Retardtabletten sind mit ausreichend Flüssigkeit (½ Glas Wasser) zu oder zwischen
den Mahlzeiten morgens und abends nach einem festen Zeitschema (z.B. morgens um 8 Uhr, abends um
20 Uhr) einzunehmen. Sie dürfen die Retardtablette nicht zerteilen, zerkauen oder zerkleinern.
Erwachsene
Die übliche Anfangsdosis beträgt eine Oxycodon Sandoz Retardtablette zu 10 mg alle 12 Stunden. Ihr
Arzt bzw. Ihre Ärztin wird die Dosierung an die Schmerzintensität und Ihre individuelle
Empfindlichkeit anpassen.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls zwischen den Einnahmen von Oxycodon Sandoz
Schmerzen auftreten. Er/sie kann Ihnen ein schnell freisetzendes Schmerzmittel zur Therapie dieser
Durchbruchschmerzen verschreiben.
Wenn Sie mehr Oxycodon Sandoz als verschrieben eingenommen haben, sollten Sie sofort Ihren Arzt
bzw. Ihre Ärztin informieren.
Sollten Sie einmal eine Einnahme vergessen haben, so können Sie diese nachholen, wenn die nächste
reguläre Einnahme in mehr als 8 Stunden vorgesehen ist. Anschliessend können Sie Ihren üblichen
Einnahmeplan beibehalten. Wenn die nächste reguläre Einnahme in weniger als 8 Stunden vorgesehen
ist, nehmen Sie Oxycodon Sandoz ebenfalls, schieben die nächste Einnahme jedoch um 8 Stunden
hinaus. Keinesfalls dürfen Sie die doppelte Einzeldosis einnehmen.
Setzen Sie Oxycodon Sandoz nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt/Ihrer Ärztin ab. Falls die Therapie
nicht länger angezeigt ist, kann es ratsam sein, die Tagesdosis schrittweise zu reduzieren, um das
Auftreten von Entzugssymptomen zu vermeiden.
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
Die Anwendung und Sicherheit von Oxycodon Sandoz bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht
geprüft worden. Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren sollten Oxycodon Sandoz deshalb nicht
einnehmen.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke
zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder
Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Oxycodon Sandoz haben?
Die Einnahme von Oxycodon Sandoz kann sehr häufig zu Verstopfung führen. Mit einer
ballaststoffreichen Ernährung und einer genügenden Trinkmenge kann dem entgegengewirkt werden.
Vielfach ist es aber notwendig, dass der Arzt bzw. die Ärztin zusätzlich ein Abführmittel verschreibt.
Insbesondere zu Beginn der Therapie können sehr häufig Übelkeit und Erbrechen auftreten. Wenn Ihnen
übel ist oder Sie erbrechen müssen, informieren Sie Ihren Arzt/Ihre Ärztin, der/die dagegen ein
Arzneimittel verschreiben kann.
Folgende weitere Nebenwirkungen können ausserdem bei der Einnahme von Oxycodon Sandoz
auftreten:
Sehr häufig (betrifft mehr als einen von 10 Anwendern)
Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Juckreiz.
Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Anwendern)
Appetitlosigkeit, Angst, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Nervosität, Denkstörungen, Depressionen,
(Muskel-) Zittern, Trägheit, Beeinträchtigung der Atemfunktion, Atemnot, Bauchschmerzen, Durchfall,
Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Schwitzen, Hautausschlag, Schwäche, Müdigkeit.
Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1000 Anwendern)
Überempfindlichkeitsreaktionen, Austrocknung, Stimmungsveränderung, Aufregung, euphorische
Stimmung, Halluzinationen, Arzneimittelabhängigkeit, Gedächtnisstörung, Krampfanfälle (insbesondere
bei Personen mit Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen), erhöhte Muskelspannung,
Muskelzuckungen, Taubheitsgefühl oder ähnliche Missempfindungen an der Haut, Sprachstörungen,
Verengung der Pupillen, Sehstörung, Drehschwindel, Herzklopfen, Gefässerweiterung, Ohnmacht,
Verlangsamung der Atmung (Atemdepression), Schluckstörungen, Schluckauf, Aufstossen, Blähungen,
Darmverschluss, Geschmacksstörungen, Erhöhung der Leberwerte, trockene Haut, Harnverhalten,
verringerter Geschlechtstrieb, Erektionsstörungen, Unterfunktion der Geschlechtsorgane, Schüttelfrost,
Entzugssymptome, Wassereinlagerungen (Ödeme), Unwohlsein, Durst, Gewöhnung.
Selten (betrifft 1 bis 10 von 10'000 Anwendern)
Blutdrucksenkung, juckender Ausschlag (Nesselsucht).
Ausserdem wurde über akute allergische Allgemeinreaktionen, übermässige Schmerzempfindlichkeit
(Hyperalgesie), periodische Atemstillstände während des Schlafs (Schlafapnoe-Syndrom), Aggression,
Pulsbeschleunigung, Zahnkaries, Gallenstauung und Ausbleiben der Regelblutung berichtet.
Bei vermuteter Überdosierung ist sofort der Arzt/die Ärztin zu benachrichtigen, der/die entsprechende
Gegenmassnahmen einleiten wird. Zeichen einer Überdosierung sind verengte Pupillen, extreme
Verlangsamung der Atmung, tiefer Blutdruck, narkoseartige Zustände.
Eine Atemlähmung ist die bedeutsamste Gefährdung einer Überdosierung.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin
oder Apothekerin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage
angegeben sind.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Lagerungshinweis
In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15−25°C) und ausser Reichweite von Kindern lagern.
Weitere Hinweise
Bitte bringen Sie nach Beendigung der Behandlung das Arzneimittel mit dem restlichen Inhalt an Ihre
Abgabestelle (Arztpraxis, Apotheke) zur fachgerechten Entsorgung zurück.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese
Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Oxycodon Sandoz enthalten?
Wirkstoffe
Oxycodonhydrochlorid.
1 Retardtablette enthält 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oder 80 mg Oxycodonhydrochlorid.
Hilfsstoffe
Maisstärke, Macrogolglycerolbehenate, Lactose-Monohydrat, mittelkettige Triglyceride, Copovidon,
hydriertes Rizinusöl, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Hypromellose, mikrokristalline
Cellulose, Stearinsäure, Titandioxid (E 171), Indigocarmin (nur 5 mg und 80 mg; E 132), wasserhaltiges
Aluminiumoxid (nur 5 mg und 80 mg), Eisenoxid (nur 20 mg, 40 mg und 80 mg; E 172), Chinolingelb
(nur 80 mg; E 104).
Zulassungsnummer
58707 (Swissmedic)
Wo erhalten Sie Oxycodon Sandoz? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtigt.
Packungen zu 30 und 60 Retardtabletten.
Zulassungsinhaberin
Sandoz Pharmaceuticals AG, Risch; Domizil: Rotkreuz
Diese Packungsbeilage wurde im Oktober 2020 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)
geprüft.
Fachinformation
Oxycodon Sandoz®
Sandoz Pharmaceuticals AG
Untersteht dem Bundesgesetz über die Betäubungsmittel und die psychotropen Stoffe.
Zusammensetzung
Wirkstoff: Oxycodoni hydrochloridum.
Hilfsstoffe: Lactosum monohydricum, excipiens pro compresso obducto.
Oxycodon Sandoz 5 mg: color.: E 132.
Oxycodon Sandoz 80 mg: color.: E 104, E 132.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
1 Retardtablette enthält 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg bzw. 80 mg oxycodoni hydrochloridum.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Mittelstarke bis starke prolongierte Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider
Analgetika.
Dosierung/Anwendung
Art der Anwendung
Oxycodon Sandoz Retardtabletten sind für die orale Anwendung bestimmt und alle 12 Stunden nach
einem festen Zeitschema einzunehmen.
Die Retardtabletten können sowohl während als auch zwischen den Mahlzeiten mit ausreichend
Flüssigkeit eingenommen werden. Sie müssen ganz geschluckt und dürfen nicht zerteilt, zerkaut oder
zerkleinert werden.
Die verschiedenen Dosisstärken können kombiniert werden (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»).
Dosierung
Die Dosierung ist stufenweise an die Schmerzintensität und an die individuelle Empfindlichkeit des
Patienten anzupassen.
Die korrekte Dosierung für einen Patienten ist die, welche genügt, um den Schmerz für volle 12 h
ohne oder mit lediglich erträglichen unerwünschten Wirkungen zu kontrollieren.
Es gelten folgende allgemeine Dosierungsempfehlungen für Erwachsene:
Nicht-Opioid-gewöhnte (Opioid-naive) Patienten
Die Anfangsdosis von Oxycodon Sandoz beträgt für opioid-naive Patienten im Allgemeinen 10 mg
alle 12 Stunden.
Patienten, welche bereits mit einem anderen Opioid vorbehandelt sind
Obwohl für die therapeutische Äquivalenz von oral und parenteral verabreichten Opioiden nützliche
Tabellen existieren, bestehen bezüglich der relativen Potenz grosse interindividuelle Variabilitäten
für die verschiedenen Wirkstoffe und Darreichungsformen. Spezifische Dosierungsempfehlungen
sind auch nicht möglich, da systematische klinische Studien für entsprechende Wechsel von allen
potentiell eingesetzten Opioiden fehlen. Bei einem Wechsel des Wirkstoffes oder der
Darreichungsform muss unter klinischer Kontrolle neu titriert werden. Generell ist es sicherer, die
tägliche Retardtabletten-Oxycodondosis eines Patienten tief einzuschätzen als mit einer zu hohen
Dosis gefährliche unerwünschte Wirkungen auszulösen. In der Regel wird mit der Hälfte der
geschätzten Tagesdosis begonnen, verteilt auf zwei Dosen im Abstand von 12 h und schnell-
freisetzendes Oxycodon als Reservemedikation bereitgestellt.
Ergänzende Schmerzmedikation und Dosistitration
Einige Patienten, die Oxycodon Sandoz nach einem festen Zeitschema erhalten, benötigen schnell
freisetzende Opioidanalgetika als Reservemedikation zur Behandlung von Durchbruchschmerzen.
Oxycodon Sandoz ist für die Behandlung von Durchbruchschmerzen nicht geeignet.
In den Zulassungsstudien zur Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von Oxycodon wurden schnell
freisetzende Darreichungsformen von Oxycodon als Reservemedikation und für die Dosistitration
eingesetzt.
Die Einzeldosis der Reservemedikation sollte ca. 1/6 der entsprechenden Tagesdosis von
Oxycodonhydrochlorid betragen. Wird eine Reservemedikation häufiger als zweimal pro Tag
benötigt, ist dies ein Anzeichen dafür, dass eine Dosiserhöhung von Oxycodon Sandoz erforderlich
ist. Diese Anpassung sollte alle 1−2 Tage in Dosisschritten von 2× täglich 5 mg oder wenn nötig 2×
täglich 10 mg bis zum Erreichen einer angemessenen Dosis erfolgen. Das Ziel ist eine
patientenspezifische Dosierung, die bei 2× täglicher Gabe eine adäquate Analgesie und so wenig wie
möglich Reservemedikation so lange ermöglicht, wie eine Schmerztherapie notwendig ist.
Erhaltungstherapie
Obwohl die gleichmässige Gabe (gleiche Dosis morgens und abends) nach einem festen Zeitschema
(alle 12 Stunden) für die Mehrzahl der Patienten angemessen ist, kann es für einige Patienten von
Vorteil sein, in Abhängigkeit von der individuellen Schmerzsituation, die Mengen ungleich zu
verteilen. Im Allgemeinen sollte die geringste analgetisch wirksame Dosis ausgewählt werden.
Bei der Behandlung von nicht tumor-assoziierten Schmerzen sind Tagesdosierungen bis 40 mg im
Allgemeinen ausreichend, jedoch können höhere Dosierungen erforderlich sein.
Therapiedauer
Oxycodon Sandoz sollte nicht länger als unbedingt notwendig angewendet werden. Falls in
Abhängigkeit von Art und Schwere der Erkrankung eine Langzeitbehandlung erforderlich ist, sollte
eine sorgfältige und regelmässige Beobachtung sicherstellen, in welchem Ausmass eine
Weiterbehandlung notwendig ist. Falls eine Opioid-Therapie nicht länger angezeigt ist, sollte die
Therapie ausschleichend beendet werden (siehe Rubrik «Warnhinweise und
Vorsichtsmassnahmen»).
Spezielle Dosierungsanweisungen
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
Sicherheit und Wirksamkeit von Oxycodon Sandoz wurden bei Kindern und Jugendlichen unter 18
Jahren nicht untersucht. Die Einnahme wird deshalb nicht empfohlen.
Ältere Patienten
Wie bei jüngeren Erwachsenen ist die Dosierung an die Schmerzintensität und an die individuelle
Empfindlichkeit des Patienten anzupassen (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»).
Leber- und Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit mässig (Child-Pugh Score (CPS) 7−9) bis stark (CPS 10−15) eingeschränkter
Leberfunktion bzw. mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatininclearance <30 ml/min) kann
die Plasmakonzentration von Oxycodon im Vergleich zu Patienten mit normaler Nieren- bzw.
Leberfunktion signifikant erhöht sein (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»).
Bei diesen Patienten sollte die Dosis reduziert und mit Vorsicht auftitriert werden. Für opioid-naive
Patienten wird eine Anfangsdosis von 5 mg alle 12 Stunden empfohlen.
Genetische Polymorphismen
Genetische Polymorphismen von CYP2D6 können die Wirksamkeit von Oxycodon verändern,
respektive zu unerwünschten Wirkungen führen (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»).
Kontraindikationen
·Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff und/oder einem der Hilfsstoffe gemäss
Zusammensetzung,
·schwere Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie,
·schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung,
·Cor pulmonale,
·schweres Bronchialasthma,
·paralytischer Ileus,
·Stillzeit.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Wie bei anderen Opioid-Präparaten stellt das Auftreten einer Atemdepression das grösste Risiko bei
einer Überdosierung dar (siehe Rubrik «Überdosierung»).
Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Oxycodon Sandoz bei:
·älteren oder geschwächten Patienten,
·stark eingeschränkter Lungenfunktion, eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion,
·Hypothyreose,
·Addisonscher Krankheit (Nebennierenrindeninsuffizienz),
·Intoxikationspsychose, Alkoholismus, Delirium tremens,
·Cholelithiasis oder sonstiger akuter biliärer Erkrankung,
·Pankreatitis,
·obstruktiver oder entzündlicher Darmerkrankung,
·Prostatahypertrophie,
·Hypotonie, Hypertonie, vorbestehenden Herzkreislauferkrankungen,
·Kopfverletzungen (wegen des Risikos eines erhöhten Hirndrucks),
·Epilepsie oder Prädisposition zu Krampfanfällen,
·gleichzeitiger Einnahme von zentral dämpfend wirkenden Substanzen oder Monoaminoxidase-
Hemmern (MAO-Hemmern) (siehe Rubrik «Interaktionen»).
Bei disponierten Patienten (z.B. bei instabilem Kreislauf) können teils deutliche Blutdruckabfälle
auftreten.
Bei Auftreten von oder Verdacht auf paralytischen Ileus muss die Gabe von Oxycodon Sandoz
unverzüglich beendet werden.
Oxycodon 80 mg Retardtabletten werden für nicht-opioidgewöhnte Patienten nicht empfohlen, da
diese Wirkstärke bei diesen Patienten eine lebensbedrohliche Atemdepression verursachen kann.
Bei längerfristiger Anwendung kann es zur Entwicklung einer Toleranz gegenüber Oxycodon
Sandoz kommen, so dass eine höhere Dosierung zum Erzielen des erwünschten analgetischen
Effektes erforderlich sein kann. Die chronische Anwendung von Oxycodon Sandoz kann zu
physischer Abhängigkeit führen. Bei abrupter Beendigung der Therapie können Entzugssymptome
auftreten. Falls die Therapie mit Oxycodon Sandoz nicht länger erforderlich ist, kann es deshalb
ratsam sein, die Tagesdosis stufenweise zu reduzieren, um das Auftreten von Entzugssymptomen zu
vermeiden.
Der Wirkstoff Oxycodon für sich hat, ähnlich wie andere stark wirksame Opioidrezeptoragonisten,
ein Missbrauchspotenzial. Eine psychische Abhängigkeit (Arzneimittelsucht) kann sich nach Gabe
opioidhaltiger Analgetika wie Oxycodon Sandoz entwickeln. Bei anamnestischem Alkohol-, Drogen-
oder Arzneimittelmissbrauch ist Oxycodon Sandoz nur mit besonderer Vorsicht zu verordnen.
Eine Hyperalgesie, bei der eine weitere Dosiserhöhung von Oxycodon Sandoz zu keiner weiteren
Schmerzreduktion führen wird, kann insbesondere bei hoher Dosierung auftreten. Eine Reduktion
der Oxycodon-Dosis oder der Wechsel auf ein anderes Opioid kann dann erforderlich werden.
Es liegen keine klinischen Erfahrungen bei Krebspatienten mit Peritonealkarzinose oder beginnender
Darmobstruktion im fortgeschrittenen Stadium von Tumorerkrankungen des Verdauungstraktes oder
Beckenbereichs vor. Daher wird eine Anwendung von Oxycodon Sandoz bei diesen Patienten nicht
empfohlen.
Die Gabe von Oxycodon Sandoz wird präoperativ und während der ersten 12−24 Stunden
postoperativ nicht empfohlen. In Abhängigkeit von Art und Umfang des chirurgischen Eingriffs,
dem gewählten Anästhesieverfahren, der sonstigen Begleitmedikation sowie vom individuellen
Zustand des Patienten ist der Zeitpunkt des postoperativen Einsatzes von Oxycodon Sandoz nach
sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko im Einzelfall festzulegen.
Opioide wie Oxycodon können die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren- oder -Gonaden-
Achsen beeinflussen. Zu den Veränderungen, die beobachtet werden können, zählen ein Anstieg des
Prolaktin im Serum und eine Abnahme von Kortisol und Testosteron im Plasma. Eine Manifestation
klinischer Symptome aufgrund dieser Hormonveränderungen kann möglich sein.
Oxycodon Sandoz Retardtabletten bestehen aus einer dualen Polymer-Matrix und sind nur für die
orale Einnahme bestimmt. Eine missbräuchliche parenterale Verabreichung der Tablettenbestandteile
(insbesondere von Talk) kann zur Nekrose lokalen Gewebes und zu Lungengranulomen oder zu
anderen schwerwiegenden, potenziell letalen unerwünschten Ereignissen führen.
Um die Retardierung der Tabletten nicht zu beeinträchtigen, müssen die Retardtabletten als Ganzes
eingenommen und dürfen nicht zerteilt, zerkaut oder zerkleinert werden. Die Einnahme zerteilter,
zerkauter oder zerkleinerter Retardtabletten führt zu einer schnelleren Wirkstofffreisetzung und
Resorption einer möglicherweise letalen Dosis von Oxycodon (siehe auch Rubrik «Überdosierung»).
Die leere Tablettenmatrix wird unter Umständen sichtbar mit den Faeces ausgeschieden.
Die Oxycodon Sandoz Retardtabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären
Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Oxycodon
Sandoz nicht einnehmen.
Die Einnahme von Oxycodon Sandoz kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
Interaktionen
Zentral dämpfend wirkende Substanzen wie Benzodiazepine, Barbiturate, andere Opioide, Alkohol,
Neuroleptika (Phenothiazine), trizyklische Antidepressiva, sedierende H1-Antihistaminika,
zentralwirkende Antiemetika, Gabapentin, Pregabalin, Anästhetika, Sedativa, Hypnotika oder
Anxiolytika können das Risiko von Atemdepression, Hypotonie und einer Beeinträchtigung der
Aufmerksamkeit erhöhen. In schweren Fällen können ausgeprägte Sedierung, Koma und Tod
eintreten.
Falls eine kombinierte Therapie in Betracht gezogen wird, sollte eine Reduktion der Dosis einer oder
beider Substanzen erwogen und die Patientin bzw. der Patient regelmässig auf Anzeichen von
Atemdepression, Sedierung und Hypotonie überwacht werden.
Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol ist zu vermeiden (siehe auch Rubrik «Warnhinweise und
Vorsichtsmassnahmen»).
Schwere Fälle von Interaktionen auf Zentralnervensystem, Atmungs- und Kreislauffunktion wurden
nach gleichzeitiger Einnahme von Pethidin und Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer)
beobachtet. Ähnliches Interaktionspotenzial mit Oxycodon Sandoz kann nicht ausgeschlossen
werden. Oxycodon Sandoz ist nicht für die gleichzeitige Therapie mit MAO-Hemmern oder
innerhalb 14 Tagen nach Unterbruch solcher Therapie vorgesehen (siehe auch Rubrik
«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Bei gleichzeitiger Einnahme von Oxycodon und Cumarin-Derivaten sind relevante Veränderungen
der Thromboplastinzeit (International Normalized Ratio/INR bzw. Quick-Wert) in beide Richtungen
beobachtet worden.
Eine gleichzeitige Einnahme von Oxycodon und Anticholinergika bzw. Arzneimitteln mit
anticholinerger Wirkung (z.B. trizyklische Antidepressiva, Antihistaminika, Antipsychotika,
Muskelrelaxantien, Arzneimittel bei Morbus Parkinson) kann anticholinergische unerwünschte
Wirkungen verstärken.
Arzneimittelinteraktionen via CYP3A4 und CYP2D6 mit Oxycodon und anderen Wirkstoffen
können Auswirkungen auf die Pharmakokinetik, Pharmakodynamik, die analgetische Wirkung und
die Sicherheit von Oxycodon haben (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»).
CYP3A4-Inhibitoren wie Makrolid-Antibiotika (z.B. Clarithromycin), Antimykotika der Imidazol-
Klasse (z.B. Ketoconazol), Proteaseinhibitoren (z.B. Ritonavir), Cimetidin und Grapefruitsaft können
zu einer reduzierten Oxycodon-Clearance und folglich zu erhöhten Oxycodon-
Plasmakonzentrationen sowie zu einer Überproduktion des aktiven Metaboliten Oxymorphon mit
verstärkten pharmakodynamischen Effekten führen.
CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin und Johanniskraut können zu einer
erhöhten Oxycodon-Clearance und folglich zu reduzierten Oxycodon-Plasmakonzentrationen führen.
CYP2D6-Inhibitoren wie Paroxetin und Chinidin können zu einer reduzierten Oxycodon-Clearance
und folglich zu erhöhten Oxycodon-Plasmakonzentrationen führen.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Oxycodon Sandoz in der Schwangerschaft
oder unter der Geburt vor. Daten über eine begrenzte Anzahl von exponierten Schwangeren mit
Oxycodon deuten nicht auf ein erhöhtes Risiko von angeborenen Fehlbildungen hin. Oxycodon
passiert die Plazenta. Tierstudien mit Oxycodon haben reproduktionstoxikologische Wirkungen
gezeigt (siehe Rubrik «Präklinische Daten»).
Eine längerfristige Anwendung von Oxycodon Sandoz während der Schwangerschaft kann zu
Entzugssymptomen beim Neugeborenen führen. Während der Geburt angewendet, kann Oxycodon
Sandoz beim Neugeborenen eine Atemdepression hervorrufen.
Oxycodon Sandoz sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der Nutzen
das mögliche Risiko für den Fötus oder das Neugeborene eindeutig überwiegt.
Stillzeit
Oxycodon geht in die Muttermilch über. Es wurde ein Milch-Plasma-Konzentrationsverhältnis von
3,4:1 gemessen und es ist daher möglich, dass beim gestillten Kind Oxycodon-Effekte auftreten.
Ein Risiko für das gestillte Kind besteht insbesondere nach wiederholter Einnahme von Oxycodon
Sandoz durch die stillende Mutter.
Oxycodon Sandoz darf während der Stillzeit nicht eingenommen werden (siehe Rubrik
«Kontraindikationen»).
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Oxycodon Sandoz kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen,
beeinträchtigen. Dies ist insbesondere zu Beginn der Therapie, nach einer Dosisanpassung oder einer
Umstellung auf Oxycodon Sandoz sowie beim Zusammenwirken von Oxycodon Sandoz mit Alkohol
oder anderen zentral dämpfend wirkenden Substanzen zu erwarten. Bei einer stabilen Therapie sind
Beschränkungen nicht zwangsläufig erforderlich. Deshalb sollten Patienten mit ihrem behandelnden
Arzt besprechen, ob sie Auto fahren oder Maschinen bedienen dürfen.
Unerwünschte Wirkungen
Die Häufigkeiten werden wie folgt definiert «Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100 bis <1/10),
«gelegentlich» (≥1/1000 bis <1/100), «selten» (≥1/10'000 bis <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000),
«nicht bekannt» (Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankungen des Immunsystems
Gelegentlich: Überempfindlichkeit.
Häufigkeit nicht bekannt: anaphylaktische Reaktion, anaphylaktoide Reaktion.
Stoffwechsel und Ernährungsstörungen
Häufig: Appetitabnahme bis Appetitverlust.
Gelegentlich: Dehydratation.
Psychiatrische Erkrankungen
Häufig: Angst, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Nervosität, Denkstörungen, Depressionen.
Gelegentlich: Affektlabilität, Agitiertheit, euphorische Stimmung, Halluzinationen,
Arzneimittelabhängigkeit.
Häufigkeit nicht bekannt: Aggression.
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr häufig: Schwindelgefühl (21,5%), Kopfschmerzen (13,8%), Schläfrigkeit (22,2%).
Häufig: Tremor, Trägheit.
Gelegentlich: Amnesie, Konvulsionen (insbesondere bei Personen mit Epilepsie oder Prädisposition
zu Krampfanfällen), erhöhter Muskeltonus, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Hypoästhesie,
Parästhesie, Sprachstörungen.
Häufigkeit nicht bekannt: Hyperalgesie.
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Miosis, Sehstörungen.
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Gelegentlich: Vertigo.
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Palpitationen (im Zusammenhang mit einem Entzugssyndrom).
Häufigkeit nicht bekannt: supraventrikuläre Tachykardie.
Gefässerkrankungen
Gelegentlich: Vasodilatation, Synkope.
Selten: Hypotonie, orthostatische Hypotonie.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Dyspnö, Bronchospasmen.
Gelegentlich: Atemdepression.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr häufig: Obstipation (30,5%), Übelkeit (35,4%), Erbrechen (16,0%).
Häufig: Abdominalschmerz, Diarrhö, Mundtrockenheit, Dyspepsie.
Gelegentlich: Dysphagie, Schluckauf, Aufstossen, Flatulenz, Ileus, Dysgeusie.
Häufigkeit nicht bekannt: Zahnkaries.
Affektionen der Leber und der Gallenblase
Gelegentlich: Erhöhung leberspezifischer Enzyme.
Häufigkeit nicht bekannt: Cholestase, Spasmen des Sphincter Oddi.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr häufig: Pruritus (11,4%).
Häufig: Hyperhidrosis, Rash.
Gelegentlich: Trockene Haut.
Selten: Urtikaria.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Gelegentlich: Harnretention.
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Gelegentlich: verminderte Libido, Erektionsstörungen, Hypogonadismus.
Häufigkeit nicht bekannt: Amenorrhö.
Allgemeine Erkrankungen
Häufig: Asthenie, Müdigkeit.
Gelegentlich: Schüttelfrost, Arzneimittelentzugssyndrom, Ödeme, periphere Ödeme, Unwohlsein,
Durst, Toleranzentwicklung.
Häufigkeit nicht bekannt: neonatales Arzneimittelentzugssyndrom.
Gegen Obstipation werden therapiebegleitende, ernährungsbezogene und/oder medikamentöse,
prophylaktische Massnahmen (Laxantien) ab Behandlungsbeginn mit Oxycodon Sandoz empfohlen.
Übelkeit und Erbrechen treten meist nur zu Beginn der Therapie auf und verschwinden nach einigen
Tagen spontan. In gewissen Fällen kann die Gabe eines Antiemetikums angezeigt sein.
Überdosierung
Wie bei allen Opioiden ist die Gefahr einer Intoxikation bzw. Überdosierung für Nicht-Gewöhnte
hoch.
Symptome
Akute Symptome umfassen Miosis, Atemdepression, Somnolenz bis Stupor oder Koma. Weitere
mögliche Symptome sind Übelkeit, Erbrechen, Hypotonie, Bradykardie, Verlängerung des QT-
Intervalls, verminderter Muskeltonus und Darmatonie. In Fällen schwerer Überdosierung können
Atemstillstand, nicht-kardiogenes Lungenödem, Kreislaufversagen und Tod eintreten.
Behandlung
Überwachung von Atmung und Bewusstsein, bei klinisch signifikanter Atem- oder ZNS-Depression:
Künstliche Beatmung, Stabilisieren des Kreislaufs und Gabe von Naloxon.
Dosierung: 0,4−2 mg Naloxon intravenös (Kinder: 0,01 mg/kg Körpergewicht). Falls notwendig
2−3× jeweils nach 2−3 min wiederholen oder als Dauerinfusion verabreichen (siehe entsprechende
Fachinformation).
Die Wirkungsdauer von Naloxon ist relativ kurz (Plasmahalbwertszeit: t½ Naloxon = 1−1,5 Stunden,
t½ Oxycodon= 3−4 Stunden), zudem besteht eine protrahierte Wirkstoffabgabe bei Oxycodon
Sandoz. Der Patient ist deshalb auch nach Naloxon-Gabe längerfristig zu überwachen und
wiederholte Naloxon-Gaben können notwendig sein.
Naloxon sollte mit Vorsicht bei Personen verwendet werden, die möglicherweise einen
Langzeitgebrauch mit Opioiden (Toleranz) aufweisen. Eine abrupte oder vollständige Aufhebung der
Opioidwirkung kann zu einem akuten Entzugssyndrom führen. Empfohlen wird eine Initialdosis von
0,04 mg Naloxon.
In speziellen Situationen kann eine primäre Dekontamination mit Aktivkohle in Erwägung gezogen
werden.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: N02AA05
Oxycodon ist ein reiner Opioidagonist der μ-, κ- und δ-Opioidtrezeptoren in Gehirn, Rückenmark
und peripheren Organen (z.B. Darm), ohne antagonistischen Effekt.
Die therapeutische Wirkung von Oxycodon ist hauptsächlich analgetisch, anxiolytisch, antitussiv und
sedierend durch die Bindung an die endogenen Opioid-Rezeptoren im ZNS.
In seiner Wirkungsweise ähnelt Oxycodon dem Morphin, unterscheidet sich aber in seiner
Pharmakokinetik und seinem Metabolismus.
Im Vergleich zu schnellfreisetzenden Oxycodon-Präparaten bewirkt Oxycodon Sandoz für einen
erheblich längeren Zeitraum eine Schmerzlinderung (siehe auch «Pharmakokinetik»).
Weitere pharmakologische Wirkungen
Präklinische Studien zeigen unterschiedliche Effekte natürlicher Opioide auf Komponenten des
Immunsystems. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist nicht bekannt. Es ist nicht bekannt, ob
Oxycodon, ein semisynthetisches Opioid, ähnliche Wirkungen auf das Immunsystem aufweist wie
natürliche Opioide.
Pharmakokinetik
Alle Wirkstärken von Oxycodon Sandoz sind dosisproportional bioäquivalent und untereinander
austauschbar.
Absorption
Aus Oxycodon Retardtabletten erfolgt die Resorption des Wirkstoffes biphasisch mit einer initial
raschen Halbwertszeit (t½abs) von 0,6 h, gefolgt von einer langsameren zweiten Phase mit 6,9 h
Halbwertszeit.
Nach oraler Einnahme weist Oxycodon eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von bis zu 87% auf.
Die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) von Oxycodon werden nach ca. 3 h gegenüber
median 0,75−1,25 h mit schnell freisetzenden Darreichungsformen von Oxycodon erreicht.
Aufgrund der kurzen Eliminationshalbwertszeit von Oxycodon in Oxycodon Sandoz erreichen die
Oxycodon-Plasmakonzentrationen das Fliessgleichgewicht der Plasmakonzentrationen innerhalb von
24 h.
Nahrung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Resorption von Oxycodon in Oxycodon Sandoz.
Eine fettreiche Mahlzeit vor der Einnahme von Oxycodon Sandoz verändert weder die maximale
Plasmakonzentration noch das Ausmass der Resorption von Oxycodon im Vergleich zur Einnahme
nüchtern. Oxycodon Sandoz kann sowohl während als auch zwischen den Mahlzeiten eingenommen
werden (siehe Rubrik «Dosierung/Anwendung»).
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Oxycodon beträgt im Fliessgleichgewicht 2,6 l/kg, die
Plasmaproteinbindung ca. 45%. Oxycodon tritt in die Plazenta über und lässt sich in der Muttermilch
nachweisen.
Metabolismus
Oxycodon wird in der Leber über das Cytochrom-P450-Enzymsystem zu Noroxycodon,
Oxymorphon, Noroxymorphon und diversen Glucuroniden metabolisiert.
Oxycodon wird primär über CYP3A4-Enzyme zum Hauptmetaboliten Noroxycodon und über
CYP2D6 zu Oxymorphon metabolisiert. Beide Metaboliten werden weiter zu Noroxymorphon
umgewandelt.
Die Metaboliten Noroxymorphon und vor allem Oxymorphon zeigen teilweise stärkere
pharmakodynamische Eigenschaften als Oxycodon.
Elimination
Oxycodon und seine Metaboliten werden überwiegend mit dem Urin ausgeschieden. Die
Eliminationshalbwertszeit von Oxycodon im Plasma beträgt ca. 4,5 h, die Plasma-Clearance nach
parenteraler Gabe 0,8 l/min.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Die Oxycodon-Plasmakonzentrationen waren bei älteren im Vergleich zu jüngeren Probanden um
durchschnittlich 15% erhöht.
Geschlechtsspezifische Unterschiede
In pharmakokinetischen Studien hatten nicht-opioidgewöhnte Frauen bis zu 25% höhere
durchschnittliche Oxycodon-AUC als Männer, adjustiert auf das Körpergewicht.
Genetische Polymorphismen
Bei langsamen CYP2D6 Metabolisierern (7−8% aller Kaukasier) ist ein schwächerer analgetischer
Effekt möglich. Bei ultra-schnellen CYP2D6 Metabolisierern (2−4% aller Kaukasier) ist ein höherer
analgetischer Effekt und ein erhöhtes Risiko für unerwünschte Wirkungen möglich.
Leberfunktionsstörung
In einer pharmakokinetischen Studie an Patienten mit leicht bis mässig eingeschränkter
Leberfunktion (Child-Pugh Score 5−9) stieg die Oxycodon AUCINF, Cmax und t½e im Vergleich zu
gesunden Probanden auf durchschnittlich 194% (90% C.I.: 141, 263), 146% (90% C.I.: 116, 183)
bzw. 143% (90% C.I.: 111, 189).
Nierenfunktionsstörung
In einer pharmakokinetischen Studie an Patienten mit leicht bis stark eingeschränkter Nierenfunktion
(Creatinin-Clearance <60 ml/min) stieg die Oxycodon AUCINF, Cmax und t½e im Vergleich zu
gesunden Probanden auf durchschnittlich 161% (90% C.I.: 121, 210), 145% (90% C.I.: 117, 178)
bzw. 119% (90% C.I.: 103, 136).
Präklinische Daten
Mutagenität
Studien in vitro und in vivo zeigten, dass das genotoxische Risiko der therapeutischen Anwendung
von Oxycodon beim Menschen als gering eingestuft werden kann.
Karzinogenität
Langzeitstudien zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt.
Reproduktionstoxikologie
Studien zeigten, dass Oxycodon keine Auswirkung auf die Fertilität und die frühe embryonale
Entwicklung in Dosierungen von bis zu 8 mg/kg Körpergewicht bei männlichen und weiblichen
Ratten hat (äquivalent dem 0,5-fachen einer humanen Dosis von 160 mg/Tag). Ebenso in
Dosierungen von bis zu 125 mg/kg Körpergewicht beim Kaninchen (äquivalent dem 15-fachen einer
humanen Dosis von 160 mg/Tag), eine Dosierung, die schwere toxische Wirkung in den tragenden
Muttertieren zeigte. Wurden beim Kaninchen Daten der einzelnen Feten zur statistischen
Auswertung herangezogen, konnte eine dosisabhängige Zunahme in Entwicklungsstörungen
beobachtet werden (Zunahme der Inzidenz an 27 Rumpfwirbeln oder zusätzlichen Rippenpaaren).
Wurden die gesamten Würfe der statistischen Auswertung dieser Parameter zugrunde gelegt, war nur
die Inzidenz der 27 Rumpfwirbel in der 125 mg/kg Gruppe erhöht.
In einer Studie zur prä- und postnatalen Entwicklung in Ratten war das Körpergewicht der F1
Generation in der 6 mg/kg/Tag Gruppe niedriger als in der Kontrollgruppe, bei einer Dosis, die
Gewicht und Nahrungseinnahme der Muttertiere reduzierte (NOAEL 2 mg/kg Körpergewicht).
In einer neueren Studie führte die Gabe von 15 mg/kg/Tag Oxycodon (äquivalent einer humanen
Dosis von 160 mg/Tag) an Muttertieren über einen längeren Zeitraum zu subtilen und transienten
Lernstörungen bei den männlichen, nicht aber weiblichen, Nachkommen. Darüber hinaus zeigten die
Tiere am Tag nach der Geburt eine Gewichtsreduktion und Änderungen in der HPA-Achse.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Besondere Lagerungshinweise
In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern
lagern.
Zulassungsnummer
58707 (Swissmedic).
Packungen
Oxycodon Sandoz 5: Packungen zu 30 und 60 Retardtabletten. [A+]
Oxycodon Sandoz 10: Packungen zu 30 und 60 Retardtabletten. [A+]
Oxycodon Sandoz 20: Packungen zu 30 und 60 Retardtabletten. [A+]
Oxycodon Sandoz 40: Packungen zu 30 und 60 Retardtabletten. [A+]
Oxycodon Sandoz 80: Packungen zu 30 und 60 Retardtabletten. [A+]
Zulassungsinhaberin
Sandoz Pharmaceuticals AG, Risch; Domizil: Rotkreuz.
Stand der Information
Dezember 2017.