Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 40 mg/20 mg Retardtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

30-04-2019

Fachinformation Fachinformation (SPC)

30-04-2019

Wirkstoff:
Oxycodonhydrochlorid; Naloxonhydrochlorid-Dihydrat
Verfügbar ab:
PB Pharma GmbH (8030012)
ATC-Code:
N02AA55
INN (Internationale Bezeichnung):
Oxycodone Hydrochloride, Naloxone Hydrochloride Dihydrate
Darreichungsform:
Retardtablette
Zusammensetzung:
Oxycodonhydrochlorid (41951) 40 Milligramm; Naloxonhydrochlorid-Dihydrat (13441) 21,8 Milligramm
Verabreichungsweg:
zum Einnehmen
Berechtigungsstatus:
Verkehrsfähigkeit: Ja
Zulassungsnummer:
99084.00.00
Berechtigungsdatum:
2017-07-26

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Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 40 mg/20 mg Retardtabletten

Oxycodonhydrochlorid (Ph.Eur.)/Naloxonhydrochlorid

Zur Anwendung bei Erwachsenen

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann

anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Oxycodon/Naloxon PAINBREAK und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK beachten?

Wie ist Oxycodon/Naloxon PAINBREAK einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Oxycodon/Naloxon PAINBREAK aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Oxycodon/Naloxon PAINBREAK und wofür wird es angewendet?

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK wurde Ihnen zur Behandlung von starken Schmerzen, die nur mit

Opioid-haltigen Schmerzmitteln ausreichend behandelt werden können, verschrieben.

Wie Oxycodon/Naloxon PAINBREAK Schmerzen lindert

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK enthält Oxycodonhydrochlorid und Naloxonhydrochlorid als

Wirkstoffe. Die schmerzlindernde Wirkung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK beruht auf dem

Wirkstoff Oxycodonhydrochlorid. Oxycodonhydrochlorid ist ein starkes Schmerzmittel aus der

Gruppe der Opioide.

Der zweite Wirkstoff in Oxycodon/Naloxon PAINBREAK, Naloxonhydrochlorid, soll einer

Verstopfung entgegenwirken. Darmfunktionsstörungen wie eine Verstopfung sind typische

Begleiterscheinungen einer Behandlung mit Opioid-Schmerzmitteln.

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK ist eine Retardtablette. Das heißt, dass die Wirkstoffe über einen

längeren Zeitraum abgegeben werden und über 12 Stunden wirken.

2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK beachten?

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Oxycodonhydrochlorid, Naloxonhydrochlorid oder einen der in

Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind,

wenn Ihre Atmung nicht ausreichend ist, um Ihr Blut angemessen mit Sauerstoff anzureichern

und das im Körper entstandene Kohlendioxid abzuatmen (Atemdepression),

wenn Sie an einer schweren chronischen Lungenerkrankung leiden, die mit einer Verengung der

Atemwege verbunden ist (chronisch-obstruktive Lungenerkrankung, auch COPD genannt),

wenn Sie an einem sogenannten Cor pulmonale leiden. Dabei kommt es aufgrund einer

Druckerhöhung in den Blutgefäßen in der Lunge unter anderem zu einer Vergrößerung der

rechten Hälfte des Herzens (z. B. als Folge der oben beschriebenen COPD),

wenn Sie an schwerem Bronchialasthma leiden,

bei einer nicht durch Opioide bedingten Darmlähmung (paralytischem Ileus),

bei mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Oxycodon/Naloxon PAINBREAK

einnehmen:

wenn Sie älter oder geschwächt sind,

bei einer durch Opioide bedingten Darmlähmung (paralytischem Ileus),

bei einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion,

bei einer leichten Beeinträchtigung der Leberfunktion,

bei einer schweren Beeinträchtigung der Lungenfunktion (d. h. wenn Sie nur schwer Luft

bekommen),

wenn Sie an einer Beeinträchtigung leiden, die durch häufige nächtliche Atemaussetzer

gekennzeichnet ist und die Sie am Tage sehr schläfrig macht (Schlafapnoe),

bei einem Myxödem (einer Erkrankung der Schilddrüse, bei der die Haut im Gesicht und an den

Gliedmaßen teigig geschwollen, kühl und trocken ist),

wenn Ihre Schilddrüse zu wenig Hormone bildet (Schilddrüsenunterfunktion oder Hypothyreose

genannt),

wenn Ihre Nebennierenrinden zu wenig Hormone bilden (Nebennierenrindenunterfunktion oder

Addisonsche Krankheit genannt),

bei psychischen Störungen, die mit einem (teilweisen) Realitätsverlust einhergehen (Psychosen)

und durch Alkohol oder Vergiftungszustände mit anderen Substanzen bedingt sind

(Intoxikations-Psychosen),

bei Gallensteinleiden,

bei krankhaft vergrößerter Vorsteherdrüse (Prostatahypertrophie),

bei Alkoholabhängigkeit oder Delirium tremens,

bei Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis),

bei niedrigem Blutdruck (Hypotonie),

bei hohem Blutdruck (Hypertonie),

bei bereits bestehenden Herzkreislauferkrankungen,

bei Kopfverletzungen (wegen des Risikos einer Druckerhöhung im Gehirn),

bei Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen,

bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln gegen eine Depression oder Parkinsonsche

Krankheit aus der Gruppe der MAO-Hemmer. Zu den MAO-Hemmern zählen z. B.

Arzneimittel mit den Wirkstoffen Tranylcypromin, Phenelzin, Isocarboxazid, Moclobemid und

Linezolid.

bei Schläfrigkeit

Teilen Sie Ihrem Arzt mit, wenn diese Angaben früher einmal auf Sie zutrafen. Informieren Sie Ihren

Arzt ebenso, wenn eine der oben genannten Störungen während der Einnahme von

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK auftritt.

Die gefährlichste Folge einer Überdosierung von Opioiden ist eine Abflachung der Atmung

(Atemdepression). Diese kann auch dazu führen, dass der Sauerstoffgehalt des Blutes sinkt. Dadurch

könnte es z. B. zu einer Ohnmacht kommen.

Klinische Erfahrungen mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei Krebspatienten mit

Bauchfellmetastasen oder beginnendem Darmverschluss im fortgeschrittenen Stadium von

Tumorerkrankungen des Verdauungsapparates oder des Beckens liegen nicht vor. Daher wird die

Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei diesen Patienten nicht empfohlen.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei Kindern und Jugendlichen

unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.

Zur richtigen Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK

Durchfall

Wenn Sie nach Beginn der Therapie schweren Durchfall haben, kann dies auf die Wirkung des

Naloxons zurückzuführen sein. Dies kann ein Zeichen der Normalisierung der Darmfunktion sein.

Dieser Durchfall kann in den ersten 3 bis 5 Tagen der Therapie auftreten. Falls der Durchfall nach 3-5

Tagen nicht aufhört oder Sie sehr stört, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt.

Umstellung auf Oxycodon/Naloxon PAINBREAK

Wenn Sie bisher hohe Dosen eines anderen Opioids angewendet haben, kann der Therapiewechsel auf

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei Ihnen anfangs zu Entzugssymptomen wie z. B. Unruhe,

Schweißausbrüchen und Muskelschmerzen führen. Treten bei Ihnen derartige Symptome auf, kann

eine besondere Beobachtung durch Ihren Arzt notwendig sein. Oxycodon/Naloxon PAINBREAK ist

nicht zur Entzugsbehandlung geeignet.

Operationen

Falls Sie operiert werden müssen, teilen Sie bitte Ihren Ärzten mit, dass Sie Oxycodon/Naloxon

PAINBREAK einnehmen.

Langzeitbehandlung

Bei längerfristiger Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK kann es zu einer Gewöhnung

(Toleranzentwicklung) kommen. Das bedeutet, dass Sie möglicherweise für die erwünschte

schmerzlindernde Wirkung eine höhere Dosis benötigen. Die längerfristige Einnahme von

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK kann außerdem zu körperlicher Abhängigkeit führen. Bei abrupter

Beendigung der Therapie können Entzugssymptome wie Unruhe, Schweißausbrüche und

Muskelschmerzen auftreten. Wenn Sie die Therapie nicht mehr benötigen, sollten Sie die Tagesdosis

nach Rücksprache mit Ihrem Arzt allmählich reduzieren.

Psychische Abhängigkeit

Der Wirkstoff Oxycodonhydrochlorid für sich hat ein Missbrauchspotential ähnlich wie alle anderen

starken Opioide (starke Schmerzmittel). Die Entwicklung einer psychischen Abhängigkeit ist möglich.

Bei bestehendem oder früherem Alkohol-, Drogen- oder Arzneimittelmissbrauch sollte die Einnahme

Oxycodonhydrochlorid-haltiger Arzneimittel vermieden werden.

Zur falschen Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK

Die Retardtablette darf nicht zerbrochen, zerkaut oder zerkleinert werden.

Die Einnahme von zerkauten oder zerkleinerten Retardtabletten kann die langsam erfolgende

Freisetzung des Wirkstoffs der Tablette beeinträchtigen. Das kann zur Folge haben, dass Sie eine

lebensbedrohliche Dosis von Oxycodonhydrochlorid aufnehmen (siehe unter „Wenn Sie eine größere

Menge von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK eingenommen haben, als Sie sollten“).

Missbrauch

Vor jeder Form von Missbrauch von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK, speziell wenn Sie

drogenabhängig sind, wird gewarnt. Wenn Sie von Substanzen wie Heroin, Morphin oder Methadon

abhängig sind, sind bei Missbrauch von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK deutliche

Entzugssymptome zu erwarten, da es Naloxon enthält. Bereits bestehende Entzugssymptome können

verstärkt werden.

Falsche Anwendung

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK Retardtabletten dürfen in keinem Fall in missbräuchlicher Absicht

aufgelöst und injiziert (z. B. in ein Blutgefäß eingespritzt) werden. Insbesondere der

Talkumbestandteil der Retardtabletten kann zu örtlicher Gewebezerstörung (Nekrosen) und zu

Veränderungen des Lungengewebes (Lungengranulomen) führen. Bei derartigem Missbrauch kann es

zu weiteren schwerwiegenden Folgen kommen, die möglicherweise auch zum Tode führen können.

Doping

Sportler müssen darauf achten, dass dieses Arzneimittel zu positiven Ergebnissen bei

Dopingkontrollen führen kann. Die Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK als

Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.

Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere

Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen.

Das Risiko von Nebenwirkungen erhöht sich, wenn Sie Oxycodon/Naloxon PAINBREAK gleichzeitig

mit Arzneimitteln einnehmen, die die Gehirnfunktionen beeinträchtigen. In diesem Fall können sich

die Nebenwirkungen von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK verstärken. Es kann z. B. zu

Müdigkeit/Benommenheit oder zu einer weiteren Abschwächung des Atmens (Atemdepression)

kommen.

Beispiele für Arzneimittel, die die Gehirnfunktionen beeinträchtigen, sind:

andere stark wirksame Schmerzmittel (Opioide),

Schlaf- und Beruhigungsmittel (Sedativa, Hypnotika),

Arzneimittel gegen Depressionen,

Arzneimittel gegen Allergien, Reisekrankheit oder Übelkeit (Antihistaminika oder

Antiemetika),

andere auf das Nervensystem wirkende Arzneimittel (Phenothiazine, Neuroleptika).

Das Risiko für Nebenwirkungen steigt, wenn Sie Antidepressiva (wie z. B. Citalopram, Duloxetin,

Escitalopram, Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin, Sertralin, Venlafaxin) anwenden. Diese Arzneimittel

können zu einer Wechselwirkung mit Oxycodon führen. Es können bei Ihnen unter anderem folgende

Symptome auftreten: Unfreiwillige, rhythmische Muskelkontraktionen, einschließlich der Muskeln,

die die Bewegung des Auges steuern, Unruhe, übermäßiges Schwitzen, Zittern, übersteigerte Reflexe,

erhöhte Muskelspannung sowie Körpertemperatur über 38 °C. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn

diese Symptome bei Ihnen auftreten.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:

Arzneimittel, die die Gerinnungsfähigkeit des Blutes herabsetzen (Cumarin-Derivate); die

Geschwindigkeit der Blutgerinnung kann beschleunigt oder verlangsamt werden.

Antibiotika vom Makrolid-Typ (z. B. Clarithromycin),

Arzneimittel gegen Pilzinfektionen vom Azol-Typ (z. B. Ketoconazol),

Ritonavir oder andere Proteasehemmer (zur Behandlung von HIV),

Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose),

Carbamazepin (zur Behandlung von Krampfanfällen und bestimmten Schmerzzuständen),

Phenytoin (zur Behandlung von Krampfanfällen).

Es werden keine Wechselwirkungen zwischen Oxycodon/Naloxon PAINBREAK und Paracetamol,

Acetylsalicylsäure oder Naltrexon erwartet.

Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken

und Alkohol

Die Einnahme von Alkohol während der Behandlung mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK kann zu

verstärkter Schläfrigkeit führen oder das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen erhöhen, wie

flache Atmung mit dem Risiko eines Atemstillstands und Bewusstseinsverlust. Es wird empfohlen,

während der Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK keinen Alkohol zu trinken.

Während der Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK sollten Sie die Einnahme von

Grapefruitsaft vermeiden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen,

schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker

um Rat.

Schwangerschaft

Die Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK während der Schwangerschaft sollte so weit wie

möglich vermieden werden. Oxycodonhydrochlorid kann beim Neugeborenen Entzugssymptome

hervorrufen, wenn es in der Schwangerschaft längerfristig eingenommen wurde. Wenn

Oxycodonhydrochlorid während der Geburt verabreicht wird, kann es beim Neugeborenen zu einer

Atemdepression (langsame und flache Atmung) kommen.

Stillzeit

Während einer Behandlung mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK sollte das Stillen unterbrochen

werden. Oxycodonhydrochlorid geht in die Muttermilch über. Es ist nicht bekannt, ob

Naloxonhydrochlorid ebenfalls in die Muttermilch übergeht. Daher kann insbesondere nach Einnahme

mehrerer Dosen von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK ein Risiko für das gestillte Kind nicht

ausgeschlossen werden.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK kann Ihre Verkehrstüchtigkeit und Ihre Fähigkeit, Maschinen zu

bedienen, beeinträchtigen. Dies ist insbesondere zu Beginn einer Therapie mit Oxycodon/Naloxon

PAINBREAK, nach Erhöhung der Dosis oder nach einem Wechsel des Arzneimittels zu erwarten.

Dagegen können diese Nebenwirkungen verschwinden, wenn Sie auf eine gleich bleibende Dosis von

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK eingestellt wurden.

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK ist mit Schläfrigkeit assoziiert worden. Falls Sie diese

Nebenwirkung haben sollten, dürfen Sie nicht Auto fahren oder Maschinen bedienen. Sie sollten Ihren

Arzt informieren, falls derartige Nebenwirkungen auftreten.

Fragen Sie Ihren Arzt, ob Sie sich an das Steuer eines Fahrzeugs setzen oder Maschinen bedienen

dürfen.

3. Wie ist Oxycodon/Naloxon PAINBREAK einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei

Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:

Zur Schmerzbehandlung

Erwachsene

Die Anfangsdosis beträgt im Allgemeinen 10 mg Oxycodonhydrochlorid/5 mg Naloxonhydrochlorid

als Retardtablette(n) alle 12 Stunden.

Ihr Arzt wird festlegen, wie viel Oxycodon/Naloxon PAINBREAK Sie pro Tag einnehmen sollen. Er

wird ebenfalls festlegen, wie Sie die tägliche Gesamtdosis auf die morgendliche und abendliche

Einnahme aufteilen sollen. Außerdem wird Ihr Arzt entscheiden, ob die Dosis im Laufe der Therapie

gegebenenfalls angepasst werden muss. Dabei wird er die Dosis an Ihre Schmerzintensität und an Ihre

individuelle Empfindlichkeit anpassen. Sie sollten grundsätzlich die niedrigste Dosis erhalten, die

ausreichend ist, um Ihre Schmerzen zu bekämpfen. Wenn Sie schon vorher mit Opioiden behandelt

wurden, kann die Therapie mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK mit einer höheren Dosis begonnen

werden.

Die tägliche Höchstdosis beträgt 80 mg Oxycodonhydrochlorid und 40 mg Naloxonhydrochlorid.

Sollten Sie eine höhere Dosis benötigen, kann Ihr Arzt Ihnen zusätzlich Oxycodonhydrochlorid ohne

Naloxonhydrochlorid verordnen. Dabei sollte die Oxycodonhydrochlorid-Tagesdosis insgesamt

400 mg nicht überschreiten. Bei zusätzlicher Einnahme von Oxycodonhydrochlorid ohne

Naloxonhydrochlorid kann der günstige Einfluss von Naloxonhydrochlorid auf die Darmtätigkeit

beeinträchtigt werden.

Wenn Sie von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK auf ein anderes starkes Schmerzmittel aus der

Gruppe der Opioide umgestellt werden, müssen Sie damit rechnen, dass sich Ihre Darmfunktion

verschlechtert.

Wenn es zwischen zwei Einnahmen von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK zu Schmerzen kommt,

benötigen Sie möglicherweise ein schnell wirkendes Schmerzmittel. Oxycodon/Naloxon

PAINBREAK ist hierfür nicht geeignet. Bitte sprechen Sie in diesem Fall mit Ihrem Arzt.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK zu stark oder zu schwach ist.

Für Dosen, die mit dieser Stärke nicht praktikabel sind, stehen andere Stärken dieses Arzneimittels zur

Verfügung.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten mit normaler Leber- und/oder Nierenfunktion muss die Dosis in der Regel nicht

angepasst werden.

Funktionsstörungen der Leber bzw. der Niere

Bei Funktionsstörung Ihrer Niere bzw. bei leichter Funktionsstörung Ihrer Leber wird Ihr

behandelnder Arzt Oxycodon/Naloxon PAINBREAK mit besonderer Vorsicht verschreiben. Bei

mittelschwerer bis schwerer Funktionsstörung Ihrer Leber darf Oxycodon/Naloxon PAINBREAK

nicht angewendet werden (siehe hierzu auch im Abschnitt 2 „Oxycodon/Naloxon PAINBREAK darf

nicht eingenommen werden, …“ und „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“).

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK wurde noch nicht an Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren

untersucht, so dass die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen nicht erwiesen ist.

Daher wird die Einnahme bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Nehmen Sie Oxycodon/Naloxon PAINBREAK alle 12 Stunden nach einem festen Zeitschema (z. B.

morgens um 8 Uhr und abends um 20 Uhr) ein.

Sie sollten Oxycodon/Naloxon PAINBREAK mit ausreichend Flüssigkeit (1/2 Glas Wasser)

einnehmen. Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden. Die Retardtablette darf nicht

zerbrochen, zerkaut oder zerkleinert werden. Die Tablette kann entweder während der Mahlzeiten oder

unabhängig davon eingenommen werden.

Dauer der Anwendung

Allgemein sollten Sie Oxycodon/Naloxon PAINBREAK nicht länger als notwendig einnehmen. Wenn

Sie eine Langzeitbehandlung mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK erhalten, sollte Ihr Arzt

regelmäßig überprüfen, ob Sie Oxycodon/Naloxon PAINBREAK noch benötigen.

Wenn Sie eine größere Menge von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK eingenommen haben, als

Sie sollten

Wenn Sie mehr Oxycodon/Naloxon PAINBREAK als verordnet eingenommen haben, müssen Sie

sofort Ihren Arzt informieren.

Mögliche Folgen einer Überdosierung sind:

Verengung der Pupillen,

Abflachung der Atmung (Atemdepression),

Benommenheit bis hin zur Bewusstlosigkeit (narkoseähnlicher Zustand),

verminderte Spannung der Skelettmuskulatur (erniedrigter Muskeltonus),

Pulsverlangsamung und

Blutdruckabfall.

In schwereren Fällen können Bewusstlosigkeit (Koma), Wasseransammlungen in der Lunge und

Kreislaufversagen - unter Umständen mit tödlichem Ausgang - auftreten.

Begeben Sie sich nicht in Situationen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, z. B. Autofahren.

Wenn Sie die Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK vergessen haben

Wenn Sie die Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK vergessen haben oder eine geringere

Dosis als vorgesehen einnehmen, bleibt unter Umständen die schmerzlindernde Wirkung aus.

Sollten Sie einmal eine Einnahme vergessen haben, gehen Sie wie folgt vor:

Wenn die nächste reguläre Einnahme erst in 8 Stunden oder mehr vorgesehen ist: Nehmen Sie

die vergessene Dosis sofort ein und behalten Sie anschließend Ihren üblichen Einnahmeplan bei.

Wenn die nächste reguläre Einnahme in weniger als 8 Stunden vorgesehen ist: Nehmen Sie die

vergessene Dosis ein. Warten Sie dann bis zur nächsten Einnahme noch einmal 8 Stunden. Versuchen

Sie Ihr ursprüngliches Zeitschema (z. B. morgens um 8 Uhr und abends um 20 Uhr) wieder zu

erreichen. Nehmen Sie aber nicht häufiger als alle 8 Stunden eine Dosis ein.

Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie die Einnahme von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK abbrechen

Beenden Sie die Behandlung mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK nicht ohne Rücksprache mit

Ihrem Arzt.

Wenn Sie eine weitere Behandlung nicht mehr benötigen, müssen Sie die Tagesdosis nach Absprache

mit Ihrem Arzt allmählich verringern. Auf diese Weise vermeiden Sie Entzugssymptome wie Unruhe,

Schweißausbrüche und Muskelschmerzen.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt

oder Apotheker.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Bedeutsame Nebenwirkungen, auf die Sie achten sollten, und Maßnahmen, wenn Sie betroffen

sind

Wenn Sie von einer der nachfolgend genannten bedeutsamen Nebenwirkungen betroffen sind, rufen

Sie sofort den nächsten erreichbaren Arzt zu Hilfe.

Eine langsame und flache Atmung (Atemdepression) ist die bedeutsamste Gefährdung einer

Opioidüberdosierung und tritt am ehesten bei älteren oder geschwächten Patienten auf. Bei dafür

anfälligen Patienten können Opioide in der Folge auch schwere Blutdruckabfälle hervorrufen.

Nebenwirkungen werden nachfolgend in zwei Abschnitten getrennt nach Schmerzbehandlung und

Behandlung mit dem Wirkstoff Oxycodonhydrochlorid alleine dargestellt.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei Patienten beobachtet, die gegen Schmerzen

behandelt wurden

Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)

Appetitabnahme bis zum Appetitverlust

Schlaflosigkeit, Müdigkeit oder Erschöpfung

Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit

Drehschwindel

Hitzewallungen

Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Erbrechen,

Übelkeit, Blähungen

Juckreiz, Hautreaktionen/Hautausschlag, Schwitzen

Schwächezustände

Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)

Überempfindlichkeitsreaktionen/allergische Reaktionen

Unruhe, Denkstörungen, Angstzustände, Verwirrtheitszustände, Depressionen, Nervosität

Krampfanfälle (insbesondere bei Personen mit Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen),

Aufmerksamkeitsstörungen, Sprachstörungen, Ohnmacht (Synkope), (Muskel-)Zittern

Sehstörungen

Engegefühl im Brustkorb, insbesondere wenn Sie an Erkrankungen der Herzkranzgefäße leiden,

Herzklopfen (Palpitationen)

Blutdruckabfall, Blutdruckanstieg

Atemnot, laufende Nase, Husten

Völlegefühl

Erhöhung der Leberwerte, Gallenkolik

Muskelkrämpfe, Muskelzucken, Muskelschmerzen

Vermehrter Harndrang

Entzugssymptome wie z. B. Übererregbarkeit, Brustkorbschmerz, Schüttelfrost, Unwohlsein,

Schmerzen, Schwellungen in den Händen, Fußgelenken und Beinen

Gewichtsabnahme

Verletzungen durch Unfälle

Selten (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen)

Pulsbeschleunigung

Gähnen

Veränderungen der Zähne

Gewichtszunahme

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Euphorische Stimmung, Halluzinationen, Alpträume

Kribbeln in Händen und Füßen, schwere Schläfrigkeit

Abflachung und Verlangsamung der Atmung

Aufstoßen

Unfähigkeit, Wasser zu lassen

Erektionsstörungen

Für den Wirkstoff Oxycodonhydrochlorid alleine (wenn er nicht mit Naloxonhydrochlorid

kombiniert wird) sind über das oben genannte hinaus die folgenden Nebenwirkungen bekannt

Oxycodon kann Probleme bei der Atmung (Atemdepression), Pupillenverengung, Krämpfe der

Bronchialmuskeln und Krämpfe der glatten Muskulatur hervorrufen sowie den Hustenreflex dämpfen.

Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)

Stimmungs- und Persönlichkeitsveränderungen (z. B. Depressionen, euphorische Stimmung),

verminderte Aktivität, Überaktivität

Schluckauf

Beeinträchtigungen beim Wasserlassen

Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)

Verlust von Körperwasser (Dehydratation)

Übererregbarkeit, Wahrnehmungsstörungen (z. B. Halluzinationen, Unwirklichkeitsgefühl),

Abschwächung des Sexualtriebs, Arzneimittelabhängigkeit

Konzentrationsstörungen, Migräne, Geschmacksstörungen, erhöhte Muskelspannung,

unwillkürliche Muskelzuckungen, Taubheitsgefühl, Koordinationsstörungen

Hörstörungen

Gefäßerweiterung

Veränderungen der Stimme (Dysphonie)

Schluckbeschwerden, Darmverschluss, Mundgeschwüre, Entzündung der Mundschleimhaut

Trockene Haut

Schwellungen aufgrund von Wassereinlagerungen (Ödeme), Durst, Toleranzentwicklung

Selten (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen)

Herpes-Erkrankung (Herpes simplex)

Appetitsteigerung

Schwarzfärbung des Stuhls (Teerstuhl), Zahnfleischbluten

Juckender Hautausschlag (Urtikaria)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Akute allergische Allgemeinreaktionen (anaphylaktische Reaktionen)

Störungen des Gallenflusses

Ausbleiben der Regelblutung

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte,

Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Oxycodon/Naloxon PAINBREAK aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton, der Flasche oder der Blisterpackung nach

„Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich

auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Blisterpackung:

Nicht über 25°C lagern.

Flaschen:

Nicht über 30°C lagern.

Haltbarkeit nach Anbruch: 3 Monat

Nach Anbruch der HDPE-Flasche: Nicht über 25 °C lagern.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu

entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Oxycodon/Naloxon PAINBREAK enthält

Die Wirkstoffe sind Oxycodonhydrochlorid (Ph.Eur.) und Naloxonhydrochlorid.

Jede Retardtablette enthält 40 mg Oxycodonhydrochlorid (Ph.Eur.) (entsprechend 36 mg Oxycodon)

und 20 mg Naloxonhydrochlorid (als 21,8 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat, entsprechend 18 mg

Naloxon).

Die sonstigen Bestandteile sind:

Tablettenkern: Povidon (K30), Poly(vinylacetat), Natriumdodecylsulfat, Hochdisperses

Siliciumdioxid, Mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich].

Filmüberzug: Poly(vinylalkohol)

Titandioxid (E171), Macrogol 3350, Talkum, Eisen(III)-oxid (E172).

Wie Oxycodon/Naloxon PAINBREAK aussieht und Inhalt der Packung

Rosafarbene, längliche, bikonvexe Retardtablette mit einer Bruchkerbe auf beiden Seiten, einer Länge

von 14,2 mm, einer Breite von 6,7 mm und Höhe von 3,6 - 4,6 mm.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK ist erhältlich in:

Kindergesicherten Blisterpackungen mit 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 und 100 Retardtabletten

oder

Flaschen mit kindergesichertem Schraubdeckel mit 50 oder 100 Retardtabletten.

Klinikpackung mit 250 Retardtabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer

PB Pharma GmbH

Lise-Meitner-Straße 10

D-40670 Meerbusch

Tel.: 0 2159 / 91 44 70

Fax: 0 2159 / 91 44 45

Hersteller

PS Pharma Service GmbH

Lise-Meitner-Straße 10

D-40670 Meerbusch

oder

Develco Pharma GmbH

Grienmatt 27

79650 Schopfheim

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im April 2019.

FACHINFORMATION

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 40 mg/20 mg Retardtabletten

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Jede Retardtablette enthält 40 mg Oxycodonhydrochlorid (Ph.Eur.) (entsprechend 36 mg Oxycodon)

und 20 mg Naloxonhydrochlorid (als 21,8 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat, entsprechend 18 mg

Naloxon).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Retardtablette.

Rosafarbene, längliche, bikonvexe Retardtablette mit einer Bruchkerbe auf beiden Seiten, einer Länge

von 14,2 mm, einer Breite von 6,7 mm und Höhe von 3,6 - 4,6 mm.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Starke Schmerzen, die nur mit Opioid-Analgetika ausreichend behandelt werden können.

Der Opioidantagonist Naloxon ist enthalten, um einer Opioid-induzierten Obstipation

entgegenzuwirken, indem er die Wirkung des Oxycodons an den Opioidrezeptoren lokal im Darm

blockiert.

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK wird angewendet bei Erwachsenen.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Analgesie

Die analgetische Wirksamkeit von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK entspricht der von

Oxycodonhydrochlorid in retardierter Form.

Die Dosis soll an die Schmerzintensität und an die individuelle Empfindlichkeit des Patienten

angepasst werden. Es gelten folgende allgemeine Dosierungsempfehlungen für Oxycodon/Naloxon

PAINBREAK:

Erwachsene

Die Anfangsdosis für nicht opioidgewöhnte Patienten beträgt im Allgemeinen 10 mg/5 mg

Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid alle 12 Stunden.

Patienten, die bereits Opioide erhalten haben, können unter Berücksichtigung des vorherigen

Opioidbedarfs die Therapie mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK in einer höheren Dosis beginnen.

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 5 mg/2,5 mg ist für die Einstellung auf eine stabile Dosis bei

Beginn der Opioidtherapie und zur individuellen Dosisanpassung bestimmt.

Die tägliche Maximaldosis von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK beträgt 80 mg

Oxycodonhydrochlorid und 40 mg Naloxonhydrochlorid. Für Patienten, die höhere Dosierungen

benötigen, sollte im gleichen Zeitschema die zusätzliche Gabe von retardiertem

Oxycodonhydrochlorid erwogen werden, wobei die Tagesmaximaldosis von 400 mg

Oxycodonhydrochlorid zu berücksichtigen ist. Der günstige Einfluss von Naloxon auf die

Darmtätigkeit kann hierbei beeinträchtigt werden.

Nach Absetzen der Therapie mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK mit anschließendem Wechsel auf

ein anderes Opioid ist mit einer Verschlechterung der Darmfunktion zu rechnen.

Einige Patienten, die Oxycodon/Naloxon PAINBREAK nach einem festen Zeitschema erhalten,

benötigen schnell freisetzende Analgetika als Bedarfsmedikation zur Therapie von

Durchbruchschmerzen. Oxycodon/Naloxon PAINBREAK ist eine retardierte Formulierung und daher

für die Behandlung von Durchbruchschmerzen nicht vorgesehen. Die Einzeldosis der

Bedarfsmedikation sollte ungefähr 1/6 der entsprechenden Tagesdosis von Oxycodonhydrochlorid

betragen. Wird eine Bedarfsmedikation häufiger als zweimal pro Tag benötigt, ist dies üblicherweise

ein Anzeichen dafür, dass eine Dosiserhöhung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK erforderlich ist.

Diese Anpassung sollte alle 1 - 2 Tage in Dosisschritten von zweimal täglich 5 mg/2,5 mg oder wenn

nötig 10 mg/5 mg Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid bis zum Erreichen einer stabilen

Dosis erfolgen. Das Ziel ist eine patientenspezifische Dosierung, die bei zweimal täglicher Gabe eine

adäquate Analgesie so lange ermöglicht, wie eine Schmerztherapie notwendig ist mit so wenig

Bedarfsmedikation wie möglich.

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK wird in der ermittelten Dosis zweimal täglich nach einem festen

Zeitschema eingenommen. Obwohl die gleichmäßige Gabe (gleiche Dosis morgens und abends) nach

einem festen Zeitschema (alle 12 Stunden) für die Mehrzahl der Patienten angemessen ist, kann es für

einige Patienten von Vorteil sein - in Abhängigkeit von der individuellen Schmerzsituation - die Dosis

ungleich zu verteilen. Im Allgemeinen sollte die kleinste analgetisch wirksame Dosis ausgewählt

werden.

Bei der Behandlung von Nicht-Tumorschmerzen sind Tagesdosierungen bis 40 mg/20 mg

Oxycodonhydrochlorid/ Naloxonhydrochlorid im Allgemeinen ausreichend; höhere Dosierungen

können erforderlich sein.

Für Dosen, die mit dieser Stärke nicht praktikabel sind, stehen andere Stärken dieses Arzneimittels zur

Verfügung.

Anwendungsdauer

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK soll nicht länger als unbedingt notwendig angewendet werden.

Falls im Hinblick auf Art und Schwere der Erkrankung eine Langzeit-Behandlung erforderlich ist,

sollte eine sorgfältige und regelmäßige Überprüfung sicherstellen, in welchem Ausmaß eine

Weiterbehandlung erforderlich ist.

Analgesie

Falls eine Opioid-Therapie nicht länger angezeigt ist, sollte die Therapie ausschleichend beendet

werden (siehe Abschnitt 4.4).

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei Kindern und Jugendlichen

unter 18 Jahren ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Ältere Patienten

Wie bei jüngeren Erwachsenen sollte die Dosis an die Schmerzintensität und an die individuelle

Empfindlichkeit des Patienten angepasst werden.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

In einer klinischen Studie wurde gezeigt, dass die Plasmaspiegel von Oxycodon und Naloxon bei

Patienten mit Leberfunktionsstörungen erhöht waren. Naloxonplasmaspiegel waren dabei stärker

erhöht als die von Oxycodon (siehe Abschnitt 5.2). Die klinische Relevanz der relativ hohen

Naloxonplasmaspiegel bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist noch nicht bekannt. Bei

Patienten mit geringfügig beeinträchtigter Leberfunktion ist bei der Anwendung von

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 4.4). Bei Patienten mit

mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung ist Oxycodon/Naloxon PAINBREAK

kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

In einer klinischen Studie wurde gezeigt, dass die Plasmaspiegel von Oxycodon und Naloxon bei

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen erhöht waren (siehe Abschnitt 5.2). Naloxonplasmaspiegel

waren dabei stärker erhöht als die von Oxycodon. Die klinische Relevanz der relativ hohen

Naloxonplasmaspiegel bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist noch nicht bekannt. Bei

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist bei der Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK

Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 4.4).

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK wird in der ermittelten Dosis zweimal täglich nach einem festen

Zeitschema eingenommen.

Die Retardtabletten können entweder zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon mit ausreichend

Flüssigkeit eingenommen werden.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden. Oxycodon/Naloxon PAINBREAK muss mit

ausreichend Flüssigkeit eingenommen und darf nicht zerbrochen, zerkaut oder zerkleinert werden.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten

sonstigen Bestandteile,

jegliche Situationen, in denen Opioide kontraindiziert sind,

schwere Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie,

schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung,

Cor pulmonale,

schweres Bronchialasthma,

nicht Opioid bedingter paralytischer Ileus,

mittlere bis schwere Leberfunktionsstörung.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Atemdepression

Eine Atemdepression ist die bedeutsamste Gefährdung einer Opioidüberdosierung. Vorsicht ist

geboten bei der Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei älteren oder geschwächten

Patienten, bei Patienten mit Opioid-bedingtem paralytischem Ileus, schwerer Beeinträchtigung der

Lungenfunktion, Patienten mit Schlafapnoesyndrom, Myxödem, Hypothyreose, Addisonscher

Krankheit (Nebennierenrinden-Insuffizienz), Intoxikations-Psychose, Cholelithiasis,

Prostatahypertrophie, Alkoholismus, Delirium tremens, Pankreatitis, Hypotonie, Hypertonie, vorher

bestehenden Herzkreislauferkrankungen, Kopfverletzungen (wegen des Risikos von Zuständen mit

erhöhtem Hirndruck), Epilepsie oder Prädisposition zu Krampfanfällen oder Patienten, die

MAO-Hemmer einnehmen.

Leber- oder Nierenfunktionsstörung

Vorsicht ist auch geboten bei der Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei Patienten mit

leichter Leberfunktionsstörung oder mit Nierenfunktionsstörungen. Eine sorgsame medizinische

Überwachung ist insbesondere bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung notwendig.

Diarrhoe

Beim Auftreten von Diarrhoe sollte als Ursache die Wirkung von Naloxon in Betracht gezogen

werden.

Langzeitbehandlung

Die Umstellung von Patienten unter Langzeit-Anwendung mit hohen Dosierungen von Opioiden auf

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK kann anfänglich Entzugssymptome auslösen. Eine besondere

Beobachtung dieser Patienten kann notwendig sein.

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK ist zur Entzugsbehandlung nicht geeignet.

Bei längerfristiger Anwendung kann es zur Entwicklung einer Toleranz gegenüber dem Arzneimittel

kommen, so dass eine höhere Dosierung zum Erzielen des erwünschten Effektes erforderlich sein

könnte. Die chronische Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK kann zu physischer

Abhängigkeit führen. Bei abrupter Beendigung der Therapie können Entzugssymptome auftreten.

Falls die Therapie mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK nicht länger erforderlich ist, kann es deshalb

ratsam sein, die Tagesdosis allmählich zu reduzieren, um das Auftreten von Entzugssymptomen zu

vermeiden.

Psychische Abhängigkeit (Arzneimittelsucht)

Eine psychische Abhängigkeit (Arzneimittelsucht) kann sich nach Gabe opioidhaltiger Analgetika wie

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK entwickeln. Bei anamnestischem Alkohol-, Drogen- oder

Arzneimittelmissbrauch ist Oxycodon/Naloxon PAINBREAK nur mit besonderer Vorsicht zu

verordnen. Der Wirkstoff Oxycodon für sich hat, ähnlich wie andere stark wirksame

Opioidrezeptoragonisten, ein Missbrauchspotential.

Um die Verzögerung der Wirkstofffreisetzung nicht zu beeinträchtigen, dürfen die Retardtabletten

nicht zerbrochen, zerkaut oder zerkleinert werden. Die Einnahme zerbrochener, zerkauter oder

zerkleinerter Retardtabletten führt zu einer schnelleren Wirkstofffreisetzung und Resorption einer

möglicherweise letalen Dosis von Oxycodon (siehe Abschnitt 4.9).

Patienten, die an Benommenheit leiden, dürfen nicht Auto fahren oder Maschinen bedienen. Eine

Dosisreduktion oder eine Beendigung der Therapie kann erwogen werden. Aufgrund möglicher

additiver Wirkungen ist Vorsicht geboten, wenn Patienten andere sedierende Arzneimittel in

Kombination mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK einnehmen (siehe Abschnitte 4.5 und 4.7).

Alkohol

Bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und Oxycodon/Naloxon PAINBREAK können vermehrt

Nebenwirkungen von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK auftreten. Die gleichzeitige Einnahme sollte

vermieden werden.

Kinder und Jugendliche

Es gibt keine Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei

Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren, so dass eine Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

unter 18 Jahren nicht empfohlen wird.

Krebserkrankungen

Es liegen keine klinischen Erfahrungen bei Krebspatienten mit Peritonealkarzinose oder beginnender

Darmobstruktion im fortgeschrittenen Stadium von Tumorerkrankungen des Verdauungstraktes oder

Beckenbereichs vor. Daher wird eine Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei diesen

Patienten nicht empfohlen.

Chirurgische Eingriffe

Die Gabe von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK wird präoperativ und während der ersten

12-24 Stunden postoperativ nicht empfohlen. In Abhängigkeit von Art und Umfang des chirurgischen

Eingriffs, dem gewählten Anästhesieverfahren, der sonstigen Begleitmedikation sowie vom

individuellen Zustand des Patienten ist der Zeitpunkt des postoperativen Einsatzes von

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko im Einzelfall

festzulegen.

Missbrauch

Vor jedem Missbrauch von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK durch Drogenabhängige wird dringend

gewarnt.

Wenn Oxycodon/Naloxon PAINBREAK von Personen, die von Opioidrezeptoragonisten wie Heroin,

Morphin oder Methadon abhängig sind, parenteral, intranasal oder oral missbraucht wird, sind auf

Grund der Opioidrezeptor-antagonistischen Eigenschaften von Naloxon deutliche Entzugssymptome

zu erwarten oder bereits bestehende Entzugssymptome können verstärkt werden (siehe Abschnitt 4.9).

Eine missbräuchliche parenterale Verabreichung der Tablettenbestandteile (insbesondere von Talkum)

kann zur Nekrose lokalen Gewebes und zu Lungengranulomen oder zu anderen schwerwiegenden,

potenziell letalen Nebenwirkungen führen.

Doping

Sportler müssen darauf achten, dass dieses Arzneimittel zu einer positiven Reaktion bei Dopingtests

führen kann. Die Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK als Dopingmittel kann zu einer

Gefährdung der Gesundheit führen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Zentral dämpfend wirkende Substanzen (z. B. andere Opioide, Sedativa, Hypnotika, Antidepressiva,

Phenothiazine, Neuroleptika, Antihistaminika und Antiemetika) können den ZNS-dämpfenden Effekt

(z. B. die Atemdepression) von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK verstärken.

Alkohol kann die pharmakodynamischen Effekte von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK verstärken.

Die gleichzeitige Einnahme sollte vermieden werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Oxycodon und Cumarin-Derivaten sind relevante Veränderungen

der Thromboplastinzeit (International Normalised Ratio/INR bzw. Quick-Wert) in beide Richtungen

beobachtet worden.

Die gleichzeitige Gabe von Oxycodon und Arzneimitteln mit serotonerger Wirkung, wie z. B.

selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) oder Serotonin-Noradrenalin-

Wiederaufnahmehemmer (SNRI), kann ein Serotonin-Syndrom verursachen. Die Symptome eines

Serotonin-Syndroms können unter anderem Veränderungen des Gemütszustands (z. B. Agitiertheit,

Halluzinationen, Koma), autonome Instabilität (z. B. Tachykardie, labiler Blutdruck, Hyperthermie),

neuromuskuläre Störungen (z. B. Hyperreflexie, Koordinationsmangel, Rigidität) und/oder den

Gastrointestinaltrakt betreffende Symptome (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö) verursachen.

Oxycodon sollte bei Patienten, die diese Arzneimittel einnehmen, mit Vorsicht angewendet und die

Dosierung möglicherweise reduziert werden.

Oxycodon wird hauptsächlich über CYP3A4-abhängige Stoffwechselwege und zum Teil über

CYP2D6 abgebaut (siehe Abschnitt 5.2). Die Aktivität dieser Abbauwege kann durch verschiedene

gleichzeitig verabreichte Arzneimittel oder Nahrungsstoffe gehemmt oder induziert werden. Die

Dosen von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK müssen unter Umständen entsprechend angepasst

werden.

CYP3A4-Inhibitoren wie z. B. Makrolid-Antibiotika (z. B. Clarithromycin, Erythromycin,

Telithromycin), Azol-Antimykotika (z. B. Ketoconazol, Voriconazol, Itraconazol, Posaconazol),

Proteasehemmer (z. B. Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir), Cimetidin und Grapefruitsaft

können zu einer verminderten Clearance von Oxycodon führen, was einen Anstieg der

Plasmakonzentrationen von Oxycodon verursachen könnte. Unter Umständen sind eine Senkung der

Dosis von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK und eine daran anschließende erneute Titration

erforderlich.

CYP3A4-Induktoren wie z. B. Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin und Johanniskraut können den

Abbau von Oxycodon beschleunigen und die Clearance des Wirkstoffs erhöhen, was zu einer

Abnahme der Plasmakonzentrationen von Oxycodon führt. Vorsicht ist geboten und unter Umständen

ist eine zusätzliche Titration erforderlich, um eine angemessene Symptomkontrolle zu erzielen.

Theoretisch können Arzneimittel mit hemmender Wirkung auf die Aktivität von CYP2D6 wie z. B.

Paroxetin, Fluoxetin und Chinidin zu einer verminderten Clearance von Oxycodon führen, was zu

einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Oxycodon führen könnte. Die gleichzeitige Gabe

zusammen mit CYP2D6-Inhibitoren hatte keine bedeutenden Auswirkungen auf die Elimination von

Oxycodon und gleichermaßen keinen Einfluss auf die pharmakodynamischen Wirkungen von

Oxycodon.

In-vitro-Studien zur Metabolisierung zeigten, dass keine klinisch relevanten Wechselwirkungen

zwischen Oxycodon und Naloxon zu erwarten sind. In therapeutischen Konzentrationen ist die

Wahrscheinlichkeit für klinisch relevante Wechselwirkungen von Paracetamol, Acetylsalicylsäure

oder Naltrexon mit der Kombination von Oxycodon und Naloxon äußerst gering.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK bei Schwangeren oder

unter der Geburt vor. Begrenzte Daten über die Anwendung von Oxycodon während der

Schwangerschaft am Menschen deuten nicht auf ein erhöhtes Risiko von angeborenen Fehlbildungen

hin. Für Naloxon sind nur unzureichende klinische Daten über exponierte Schwangerschaften

verfügbar. Die systemische Verfügbarkeit von Naloxon bei Frauen nach der Einnahme von

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK ist jedoch relativ gering (siehe Abschnitt 5.2).

Sowohl Oxycodon als auch Naloxon passieren die Plazenta. Tierstudien für die Kombination von

Oxycodon mit Naloxon wurden nicht durchgeführt (siehe Abschnitt 5.3). Tierstudien mit Oxycodon

oder Naloxon, als Einzelsubstanzen angewendet, haben keine teratogenen oder embryotoxischen

Wirkungen gezeigt.

Oxycodon kann bei längerfristiger Anwendung während der Schwangerschaft zu Entzugssymptomen

beim Neugeborenen führen. Unter der Geburt angewendet, kann Oxycodon beim Neugeborenen eine

Atemdepression hervorrufen.

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn

der Nutzen die möglichen Risiken für das ungeborene Kind oder das Neugeborene überwiegt.

Stillzeit

Oxycodon geht in die Muttermilch über. Es wurde ein Milch-Plasma-Konzentrationsverhältnis von

3,4:1 gemessen, und Oxycodon-Effekte beim gestillten Kind sind daher denkbar. Es ist nicht bekannt,

ob Naloxon ebenfalls in die Muttermilch übergeht. Systemische Naloxon-Spiegel sind nach Gabe von

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK jedoch sehr niedrig (siehe Abschnitt 5.2).

Ein Risiko für das gestillte Kind kann, insbesondere nach wiederholter Einnahme von

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK durch die stillende Mutter, nicht ausgeschlossen werden.

Das Stillen sollte während der Behandlung mit Oxycodon/Naloxon PAINBREAK unterbrochen

werden.

Fertilität

Es liegen keine Daten in Bezug auf die Fertilität vor.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK hat einen mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die

Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Dies trifft insbesondere zu Beginn einer Therapie mit

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK, nach einer Dosiserhöhung oder dem Wechsel des Arzneimittels,

sowie beim Zusammenwirken von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK mit anderen ZNS-dämpfenden

Substanzen zu. Bei Patienten, deren Dosierung gut eingestellt ist, sind Beschränkungen nicht

zwangsläufig erforderlich. Deshalb sollten Patienten mit ihrem behandelnden Arzt besprechen, ob sie

Auto fahren oder Maschinen bedienen dürfen.

Patienten, die unter Oxycodon/Naloxon PAINBREAK Benommenheit entwickeln, müssen darüber

aufgeklärt werden, dass sie kein Auto fahren oder keine anderen Aktivitäten (z.B. Bedienen von

Maschinen) ausüben dürfen, bevor die Benommenheit nicht abgeklungen ist (siehe Abschnitte 4.5 und

4.7).

4.8

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen werden nachfolgend in zwei Abschnitten getrennt nach Schmerzbehandlung und

dem Wirkstoff Oxycodonhydrochlorid dargestellt.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100, < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad

angegeben.

Nebenwirkungen bei Schmerzbehandlung

MedDRA

Systemorganklasse

Häufig

Gelegentlich

Selten

Sehr

selten

Nicht bekannt

Erkrankungen des

Immunsystems

Überempfindlichk

eitsreaktionen

Stoffwechsel- und

Ernährungsstörungen

Appetitabnahme bis

zum Appetitverlust

Psychiatrische

Erkrankungen

Schlaflosigkeit

Unruhe

Denkstörungen

Angstzustände

Verwirrtheitszustä

Depressionen

Nervosität

Euphorische

Stimmung

Halluzinationen

Alpträume

Erkrankungen des

Nervensystems

Schwindelgefühl

Kopfschmerz

Somnolenz

Konvulsionen

Aufmerksamkeits

störungen

Sprachstörungen

Synkope

Tremor

Parästhesien

Sedierung

Augenerkrankungen

Sehstörungen

Erkrankungen des

Ohrs und des

Labyrinths

Vertigo

Herzerkrankungen

Angina pectoris

Palpitationen

Tachykar

Gefäßerkrankungen

Hitzewallungen

Blutdruckabfall

Blutdruckanstieg

Erkrankungen der

Atemwege, des

Brustraums und

Mediastinums

Dyspnoe

Rhinorrhoe

Husten

Gähnen

Atemdepression

Erkrankungen des

Gastrointestinaltrakts

Abdominalschmerz

Obstipation

Diarrhoe

Mundtrockenheit

Dyspepsie

Erbrechen

Übelkeit

Flatulenz

Aufgetriebener

Bauch

Zahnerkra

nkungen

Aufstoßen

Leber- und

Gallenerkrankungen

Erhöhung

leberspezifischer

Enzyme

Gallenkolik

Erkrankungen der

Haut und des

Unterhautzellgewebes

Pruritus

Hautreaktionen

Hyperhidrosis

Skelettmuskulatur-,

Bindegewebs- und

Knochenerkrankungen

Muskelkrämpfe

Muskelzucken

Myalgie

Erkrankungen der

Nieren und Harnwege

Harndrang

Harnretention

Erkrankungen der

Geschlechtsorgane

und der Brustdrüse

Erektionsstörun

Allgemeine

Erkrankungen und

Beschwerden am

Verabreichungsort

Schwächezustände

(Asthenie)

Ermüdung

Arzneimittelentzu

gssyndrom

Schmerzen im

Brustkorb

Schüttelfrost

Unwohlsein

Schmerzen

Periphere Ödeme

Untersuchungen

Gewichtsabnahme

Gewichts

zunahme

Verletzung,

Vergiftung und durch

Eingriffe bedingte

Komplikationen

Verletzungen

durch Unfälle

insbesondere bei Personen mit Epilepsie oder Prädisposition zu Krampfanfällen

insbesondere bei Patienten mit vorher bestehender koronarer Herzkrankheit

Für den Wirkstoff Oxycodonhydrochlorid sind die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen

bekannt

Auf Grund seiner pharmakologischen Eigenschaften kann Oxycodonhydrochlorid Atemdepression,

Miosis, Bronchospasmus und Spasmen der glatten Muskulatur hervorrufen sowie den Hustenreflex

dämpfen.

MedDRA

Systemorganklasse

Häufig

Gelegentlich

Selten

Sehr selten

Nicht bekannt

Infektionen und

parasitäre

Erkrankungen

Herpes

simplex

Erkrankungen des

Immunsystems

Anaphylaktische

Reaktionen

Stoffwechsel- und

Ernährungsstörungen

Dehydratation

Appetitstei

gerung

Psychiatrische

Erkrankungen

Stimmungs- und

Persönlichkeitsver

änderungen

Verminderte

Aktivität

Psychomotorische

Hyperaktivität

Agitiertheit

Wahrnehmungss

törungen (z. B.

Derealisation)

Verminderte

Libido

Arzneimittelabh

ängigkeit

Erkrankungen des

Nervensystems

Konzentrationss

törungen

Migräne

Geschmacksstör

ungen

Erhöhter

Muskeltonus

Unwillkürliche

Muskelkontrakti

onen

Hypoästhesie

Koordinationsst

örungen

Erkrankungen des

Ohrs und des

Labyrinths

Hörstörungen

Gefäßerkrankungen

Vasodilatation

Erkrankungen der

Atemwege, des

Brustraums und

Mediastinums

Dysphonie

Erkrankungen des

Gastrointestinaltrakts

Schluckauf

Dysphagie

Ileus

Mundulzeration

Stomatitis

Meläna

Zahnfleisch

bluten

Leber- und

Gallenerkrankungen

Cholestase

Erkrankungen der

Haut und des

Unterhautzellgewebes

Trockene Haut

Urtikaria

Erkrankungen der

Nieren und Harnwege

Dysurie

Erkrankungen der

Geschlechtsorgane

und der Brustdrüse

Amenorrhoe

Allgemeine

Erkrankungen und

Beschwerden am

Verabreichungsort

Ödeme

Durst

Toleranz

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-

Allee 3, D-53175 Bonn, Website:

www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Symptome einer Überdosierung

Abhängig von der individuellen Anamnese kann sich eine Überdosierung von Oxycodon/Naloxon

PAINBREAK durch Symptome äußern, die entweder durch Oxycodon (Opioidrezeptoragonist) oder

durch Naloxon (Opioidrezeptorantagonist) hervorgerufen werden.

Symptome einer Oxycodonüberdosierung sind Miosis, Atemdepression, Somnolenz bis hin zum

Stupor, verminderte Spannung der Skelettmuskulatur, Bradykardie sowie Abfall des Blutdrucks. In

schwereren Fällen können Koma, ein nicht-kardiogenes Lungenödem und Kreislaufversagen, unter

Umständen mit letalem Ausgang, auftreten.

Symptome einer reinen Überdosierung mit Naloxon sind kaum zu erwarten.

Therapie einer Überdosierung

Entzugssymptome aufgrund einer Überdosierung mit Naloxon sollten unter umfassender Beobachtung

symptomatisch behandelt werden.

Bei klinischen Symptomen, die auf eine Oxycodon-Überdosierung hinweisen, ist gegebenenfalls die

intravenöse Gabe eines Opioidrezeptorantagonisten (z. B. 0,4-2 mg Naloxonhydrochlorid intravenös)

angezeigt. Diese Einzeldosis muss je nach klinischer Erfordernis in zwei- bis dreiminütigen Abständen

wiederholt werden. Auch die Gabe durch Infusion von 2 mg Naloxonhydrochlorid in 500 ml

isotonischer Kochsalz- oder 5 %iger Dextroselösung (entsprechend 0,004 mg Naloxon/ml) ist

möglich. Dabei soll die Infusionsgeschwindigkeit auf die zuvor verabreichten Bolusdosierungen und

die Reaktion des Patienten abgestimmt sein.

Eine Magenspülung kann in Erwägung gezogen werden.

Unterstützende Maßnahmen (künstliche Beatmung, Sauerstoffzufuhr, Gabe von Vasopressoren und

Infusionstherapie) sollten, falls erforderlich, in der Behandlung eines begleitend auftretenden

Kreislaufschocks angewendet werden. Bei Herzstillstand oder Arrhythmien kann eine

Herzdruckmassage oder Defibrillation angezeigt sein. Falls erforderlich, sollte eine assistierende

Beatmung sowie Aufrechterhaltung des Wasser- und Elektrolythaushaltes erfolgen.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Nervensystem; Analgetika; Opioide; Natürliche Opium-Alkaloide

ATC-Code: N02AA55

Wirkmechanismus

Oxycodon und Naloxon besitzen eine Affinität zu Kappa-, My- und Delta-Opioidrezeptoren in Gehirn,

Rückenmark und peripheren Organen (z. B. Darm). Oxycodon wirkt an diesen Rezeptoren als

Opioidrezeptoragonist und bindet an die endogenen Opioidrezeptoren im ZNS. Im Gegensatz dazu ist

Naloxon ein reiner Antagonist an allen Opioidrezeptortypen.

Pharmakodynamische Wirkungen

Auf Grund des ausgeprägten First-pass-Metabolismus liegt die Bioverfügbarkeit von Naloxon bei

oraler Gabe bei < 3 %, so dass eine klinisch relevante systemische Wirkung kaum zu erwarten ist.

Infolge des kompetitiven Antagonismus der Opioidrezeptor-vermittelten Wirkung von Oxycodon

lokal im Darm reduziert Naloxon das Auftreten der für eine Behandlung mit Opioiden typischen

Darmfunktionsstörungen.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Opioide können die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren- oder -Gonaden-Achsen beeinflussen.

Zu den Veränderungen, die beobachtet werden können, zählen ein Anstieg des Prolaktin im Serum

und eine Abnahme von Kortisol und Testosteron im Plasma. Eine Manifestation klinischer Symptome

auf Grund dieser Hormonveränderungen ist möglich.

Präklinische Studien zeigen unterschiedliche Effekte natürlicher Opioide auf Komponenten des

Immunsystems. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist nicht bekannt. Es ist nicht bekannt, ob

Oxycodon, ein semisynthetisches Opioid, ähnliche Wirkungen auf das Immunsystem aufweist wie

natürliche Opioide.

Analgesie

In einer zwölfwöchigen kontrollierten, verblindeten Parallelgruppenstudie mit 322 Patienten mit

Opioid-induzierter Obstipation hatten Patienten, die mit Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid

behandelt wurden, im Vergleich zu denen, die nur Oxycodonhydrochlorid Retardtabletten erhielten,

im Durchschnitt einen zusätzlichen spontanen Stuhlgang in der letzten Behandlungswoche

(p < 0,0001). Der Gebrauch von Laxantien in den ersten 4 Wochen war signifikant niedriger in der

Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid-Gruppe im Vergleich zur

Oxycodonhydrochlorid-Monotherapiegruppe (31 % vs. 55 %, p < 0,0001). Gleichartige Ergebnisse

wurden in einer Studie mit 265 Nicht-Tumorschmerzpatienten erzielt, in der Tagesdosierungen von

60 mg/30 mg bis 80 mg/40 mg Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid mit

Oxycodonhydrochlorid-Monotherapie im gleichen Dosisbereich verglichen wurden.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Oxycodonhydrochlorid

Resorption

Oxycodon hat nach Einnahme eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von bis zu 87 %.

Verteilung

Nach der Resorption wird Oxycodon im gesamten Körper verteilt. Die Plasmaproteinbindung beträgt

etwa 45 %. Oxycodon tritt in die Plazenta über und lässt sich in der Muttermilch nachweisen.

Biotransformation

Oxycodon wird im Darm und in der Leber zu Noroxycodon und Oxymorphon und mehreren

Glucuroniden abgebaut. Noroxycodon, Oxymorphon, Noroxymorphon werden durch das

Cytochrom-P450-System generiert. Chinidin reduziert die Entstehung von Oxymorphon im

Menschen, ohne einen substantiellen Einfluss auf die Pharmakodynamik von Oxycodon zu haben. Der

Beitrag von Metaboliten zur allgemeinen pharmakodynamischen Wirkung ist vernachlässigbar.

Elimination

Oxycodon und seine Stoffwechselprodukte werden sowohl mit dem Urin als auch mit dem Stuhl

ausgeschieden.

Naloxonhydrochlorid

Resorption

Bei Einnahme hat Naloxon eine geringe systemische Verfügbarkeit von < 3 %.

Verteilung

Naloxon tritt in die Plazenta über. Es ist nicht bekannt, ob Naloxon ebenfalls in die Muttermilch

übergeht.

Biotransformation und Elimination

Bei parenteraler Gabe beträgt die Plasma-Halbwertszeit ungefähr eine Stunde. Die Dauer der

Wirksamkeit ist abhängig von der Dosis und der Art der Anwendung. Die intramuskuläre Injektion

bewirkt einen längeren Effekt als die intravenöse Applikation. Naloxon wird in der Leber

metabolisiert und über den Urin ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Naloxon-3-Glucuronid,

6ß-Naloxol und seine Glucuronide.

Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid-Kombination (Oxycodon/Naloxon PAINBREAK)

Pharmakokinetische/Pharmakodynamische Zusammenhänge

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Oxycodon in

Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid sind äquivalent zu Oxycodonhydrochlorid-

Retardtabletten bei gleichzeitiger Verabreichung von Naloxonhydrochlorid-Retardtabletten.

Alle Wirkstärken von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK sind untereinander austauschbar.

Bei Einnahme von Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid in maximaler Dosierung sind die

Plasmakonzentrationen von Naloxon so gering, dass eine sinnvolle pharmakokinetische Analyse nicht

durchführbar ist. Die pharmakokinetische Analyse kann mit dem Surrogatparameter

Naloxon-3-Glucuronid erfolgen, da mit diesem messbare Plasmakonzentrationen erreicht werden.

Im Allgemeinen waren die maximale Plasmakonzentration (C

) und die Bioverfügbarkeit von

Oxycodon bei Einnahme nach einem fettreichen Frühstück im Durchschnitt um 16 % bis 30 % höher

als bei Einnahme in nüchternem Zustand. Dies ist nicht klinisch relevant, so dass

Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid-Retardtabletten entweder während der Mahlzeiten oder

unabhängig davon eingenommen werden können (siehe Abschnitt 4.2).

In-vitro-Studien zur Metabolisierung haben gezeigt, dass das Auftreten von klinisch relevanten

Wechselwirkungen von Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid mit anderen Substanzen nicht zu

erwarten ist.

Ältere Patienten

Oxycodon

Die Oxycodon AUC

stieg bei älteren im Vergleich zu jüngeren Probanden auf durchschnittlich 118 %

(90 % KI: 103, 135) an. Die Oxycodon C

stieg auf durchschnittlich 114 % (90 % KI: 102, 127). Die

Oxycodon C

stieg auf durchschnittlich 128 % (90 % KI: 107, 152).

Naloxon

Die Naloxon AUC

stieg bei älteren im Vergleich zu jüngeren Probanden auf durchschnittlich 182 %

(90 % KI: 123, 270) an. Die Naloxon C

stieg auf durchschnittlich 173 % (90 % KI: 107, 208). Die

Naloxon C

stieg auf durchschnittlich 317 % (90 % KI: 142, 708).

Naloxon-3-Glucuronid

Die Naloxon-3-Glucuronid AUC

stieg bei älteren im Vergleich zu jüngeren Probanden auf

durchschnittlich 128 % (90 % KI: 113, 147) an. Die Naloxon-3-Glucuronid C

stieg durchschnittlich

auf 127 % (90 % KI: 112, 144). Die Naloxon-3-Glucuronid C

stieg durchschnittlich auf 125 %

(90 % KI: 105, 148).

Patienten mit Leberfunktionsstörung

Oxycodon

Die Oxycodon AUC

stieg bei Patienten mit geringer, mittelstarker und starker

Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 143 % (90 % KI:

111, 184), 319 % (90 % KI: 248, 411) und 310 % (90 % KI: 241, 398). Die Oxycodon C

stieg im

Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 120 % (90 % KI: 99, 144), 201 % (90 % KI:

166, 242) und 191 % (90 % KI: 158, 231) bei geringer, mittelstarker und starker hepatischer

Insuffizienz. Die Oxycodon t

1/2Z

stieg im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich

108 % (90 % KI: 70, 146), 176 % (90 % KI: 138, 215) und 183 % (90 % KI: 145, 221) bei geringer,

mittelstarker und starker hepatischer Insuffizienz.

Naloxon

Die Naloxon AUC

stieg im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 411 % (90 % KI:

152, 1.112), 11.518 % (90 % KI: 4.259, 31.149) und 10.666 % (90 % KI: 3.944, 28.847) bei geringer,

mittelstarker und starker hepatischer Insuffizienz. Die Naloxon C

stieg im Vergleich zu gesunden

Probanden auf durchschnittlich 193 % (90 % KI: 115, 324), 5.292 % (90 % KI: 3.148, 8.896) und

5.252 % (90 % KI: 3.124, 8.830) bei geringer, mittelstarker und starker hepatischer Insuffizienz. Die

Naloxon t

1/2Z

und die entsprechende AUC

konnte auf Grund einer ungenügenden Datenlage nicht

errechnet werden. Der Vergleich der Bioverfügbarkeiten für Naloxon beruht daher auf AUC

-Werten.

Naloxon-3-Glucuronid

Die Naloxon-3-Glucuronid AUC

stieg im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich

157 % (90 % KI: 89, 279), 128 % (90 % KI: 72, 227) und 125 % (90 % KI: 71, 222) bei geringer,

mittelstarker und starker hepatischer Insuffizienz. Die Naloxon-3-Glucuronid C

stieg im Vergleich

zu gesunden Probanden durchschnittlich bei geringer hepatischer Insuffizienz auf 141 % (90 % KI:

100, 197), bei mittelstarker hepatischer Insuffizienz auf durchschnittlich 118 % (90 % KI: 84, 166)

und sank bei starker hepatischer Insuffizienz auf durchschnittlich 98 % (90 % KI: 70, 137). Die

Naloxon-3-Glucuronid t

1/2Z

stieg im Vergleich zu gesunden Probanden durchschnittlich bei geringer

hepatischer Insuffizienz auf durchschnittlich 117 % (90 % KI: 72, 161), und sank auf durchschnittlich

77 % (90 % KI: 32, 121) und 94 % (90 % KI: 49, 139) bei mittelstarker und starker hepatischer

Insuffizienz.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Oxycodon

Die Oxycodon AUC

stieg im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 153 % (90 %

KI: 130, 182), 166 % (90 % KI: 140, 196) und 224 % (90 % KI: 190, 266) bei geringer, mittelstarker

und starker renaler Insuffizienz. Die Oxycodon C

stieg im Vergleich zu gesunden Probanden auf

durchschnittlich 110 % (90 % KI: 94, 129), 135 % (90 % KI: 115, 159) und 167 % (90 % KI: 142,

196) bei geringer, mittelstarker und starker renaler Insuffizienz. Die Oxycodon t

1/2Z

stieg im Vergleich

zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 149 %, 123 % und 142 % bei geringer, mittelstarker und

starker renaler Insuffizienz.

Naloxon

Die Naloxon AUC

stieg im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 2.850 % (90 % KI:

369, 22.042), 3.910 % (90 % KI: 506, 30.243) und 7.612 % (90 % KI: 984, 58.871) bei geringer,

mittelstarker und starker renaler Insuffizienz. Die Naloxon C

stieg im Vergleich zu gesunden

Probanden auf durchschnittlich 1.076 % (90 % Kl: 154, 7.502), 858 % (90 % KI: 123, 5.981) und

1.675 % (90 % KI: 240, 11.676) bei geringer, mittelstarker und starker renaler Insuffizienz. Die

Naloxon t

1/2Z

und die entsprechende AUC

konnte auf Grund einer ungenügenden Datenlage nicht

errechnet werden. Der Vergleich der Bioverfügbarkeiten für Naloxon beruht daher auf AUC

-Werten.

Die Quotienten wurden möglicherweise dadurch beeinflusst, dass die Naloxonplasmaspiegel in

gesunden Probanden nicht ausreichend charakterisiert werden konnten.

Naloxon-3-Glucuronid:

Die Naloxon-3-Glucuronid AUC

stieg im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich

220 % (90 % KI: 148, 327), 370 % (90 % KI: 249, 550) und 525 % (90 % KI: 354, 781) bei geringer,

mittelstarker und starker renaler Insuffizienz. Die Naloxon-3-Glucuronid C

stieg im Vergleich zu

gesunden Probanden auf durchschnittlich 148 % (90 % KI: 110, 197), 202 % (90 % KI: 151, 271) und

239 % (90 % KI: 179, 320) bei geringer, mittelstarker und starker renaler Insuffizienz. Die

Naloxon-3-Glucuronid t

1/2Z

zeigte keine signifikante Änderung bei renaler Insuffizienz im Vergleich

zu gesunden Probanden.

Missbrauch

Um die Retardierung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK nicht zu zerstören, dürfen die Tabletten

nicht zerteilt, zerkaut oder zerkleinert werden, da dies zu einer schnelleren Wirkstofffreisetzung führt.

Darüber hinaus verfügt Naloxon über eine langsamere Elimination bei intranasaler Gabe. Dies führt

dazu, dass eine missbräuchliche Anwendung von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK nicht zu den

beabsichtigten missbräuchlichen Effekten führt. Im Tierexperiment konnte bei Ratten, die von

Oxycodon abhängig waren, bei der intravenösen Anwendung von

Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid im Verhältnis 2:1 Entzugssymptome festgestellt werden.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Es gibt keine Studiendaten zur Reproduktionstoxizität der Kombination von Oxycodon und Naloxon.

Studien mit den Einzelsubstanzen zeigten, dass Oxycodon in Dosierungen von bis zu 8 mg/kg

Körpergewicht keine Auswirkung auf die Fertilität und die frühe embryonale Entwicklung bei

männlichen und weiblichen Ratten hatte und keine Fehlbildungen in Ratten in Dosen bis zu 8 mg/kg

und in Kaninchen in Dosen von bis zu 125 mg/kg Körpergewicht induzierte. Wurden beim Kaninchen

Daten der einzelnen Feten zur statistischen Auswertung herangezogen, konnte jedoch eine

dosisabhängige Zunahme an Entwicklungsvarianten beobachtet werden (erhöhte Inzidenz an 27

präsakralen Wirbeln, zusätzliche Rippenpaare). Wenn diese Parameter unter Berücksichtigung der

Wurfgröße statistisch ausgewertet wurden, war nur die Inzidenz der 27 präsakralen Wirbel erhöht und

dies nur in der 125 mg/kg Gruppe, einem Dosisniveau, das bei den trächtigen Muttertieren zu

schweren pharmakotoxischen Wirkungen führte. In einer Studie zur prä- und postnatalen Entwicklung

in Ratten war das Körpergewicht der F1 Generation bei 6 mg/kg/Tag niedriger als in der

Kontrollgruppe, bei einer Dosis, bei der Körpergewicht und Nahrungsaufnahme der Muttertiere

verringert waren (NOAEL 2/mg/kg Körpergewicht). Es gab weder Wirkungen auf die physischen,

reflexologischen und sensorischen Entwicklungsparameter noch auf die Verhaltens- oder

Reproduktionskennzahlen.

Die Standardstudien zur Reproduktionstoxizität zeigen, dass Naloxon nach oraler Gabe in hohen

Dosen weder teratogen noch embryo/fetotoxisch war und die peri-/postnatale Entwicklung nicht

beeinträchtigte.

In sehr hohen Dosen (800 mg/kg/Tag) bewirkte Naloxon eine erhöhte Jungtiersterblichkeit unmittelbar

nach der Geburt in Dosen, die signifikante Toxizität in den Muttertieren hervorrief (z. B.

Gewichtsverlust, Krämpfe). In überlebenden Jungtieren wurden jedoch keine Auswirkungen auf

Entwicklung oder Verhalten festgestellt.

Langzeitstudien zur Kanzerogenität mit einer Kombination von Oxycodon und Naloxon oder

Oxycodon als Einzelsubstanz wurden nicht durchgeführt. Für Naloxon wurde eine 24-monatige orale

Kanzerogenitätsstudie in Ratten mit Naloxon-Dosen bis zu 100 mg/kg/Tag durchgeführt. Die

Ergebnisse zeigen, dass Naloxon unter diesen Bedingungen nicht kanzerogen ist.

Die Einzelwirkstoffe Oxycodon und Naloxon zeigten in In vitro-Untersuchungen ein klastogenes

Potential. Unter In vivo-Bedingungen wurden jedoch entsprechende Befunde selbst bei toxischen

Dosierungen nicht beobachtet. Die Ergebnisse zeigen, dass ein mutagenes Risiko von

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK beim Menschen bei therapeutischen Konzentrationen mit

hinreichender Sicherheit ausgeschlossen werden kann.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Tablettenkern

Povidon (K30)

Poly(vinylacetat)

Natriumdodecylsulfat

Hochdisperses Siliciumdioxid

Mikrokristalline Cellulose

Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]

Filmüberzug

Poly(vinylalkohol)

Titandioxid (E171)

Macrogol 3350

Talkum

Eisen(III)-oxid (E172)

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

Blisterpackung:

2 Jahre

Flaschen:

2 Jahre

Haltbarkeit nach Anbruch: 3 Monate

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Blisterpackung:

Nicht über 25°C lagern.

Flaschen:

Nicht über 30°C lagern.

Nach Anbruch der HDPE-Flasche: Nicht über 25 °C lagern.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Blisterpackung

Kindergesicherte Aluminium/PVC/PE/PVDC Blisterpackungen.

Flaschen

Weiße HDPE-Flaschen mit weißem, kindergesichertem, manipulationssicherem Schraubdeckel aus

Packungsgrößen

Blisterpackung mit 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 Retardtabletten

Flasche mit 50, 100 Retardtabletten; Klinikpackung mit 250 Retardtabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen

zu beseitigen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

PB Pharma GmbH

Lise-Meitner-Straße 10

D-40670 Meerbusch

Tel.: 0 2159 / 91 44 70

Fax: 0 2159 / 91 44 45

8.

ZULASSUNGSNUMMER

99084.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

24.07.2017

10.

STAND DER INFORMATION

April 2019

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig, Betäubungsmittel

Lesen Sie das vollständige Dokument

HAUSANSCHRIFT

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

53175 Bonn

+49 (0)228 99 307-0

+49 (0)228 99 307-5207

E-MAIL

poststelle@bfarm.de

INTERNET

www.bfarm.de

Öffentlicher Bewertungsbericht

Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 40 mg/20 mg

Retardtabletten

Retardtablette

Oxycodonhydrochlorid

Anmelder: PB Pharma GmbH

Bei o.g. Arzneimittel des Zulassungsinhabers PB Pharma GmbH handelt es sich um eine generische

Zulassung mit folgenden Indikationen:

Starke Schmerzen, die nur mit Opioid-Analgetika ausreichend behandelt werden können.

Der Opioidantagonist Naloxon ist enthalten, um einer Opioid-induzierten Obstipation

entgegenzuwirken, indem er die Wirkung des Oxycodons an den Opioidrezeptoren lokal im Darm

blockiert.

Dieses Arzneimittel wird angewendet bei Erwachsenen.

(Stand: 24.07.2017)

Das Arzneimittel hat die gleiche qualitative und quantitative Zusammensetzung aus Wirkstoffen und

die gleiche Darreichungsform wie das Referenzarzneimittel, auf das es Bezug nimmt. Hinsichtlich der

Bioäquivalenz verhält sich das Arzneimittel wie das Referenzarzneimittel.

Qualität:

Eine Beschreibung der Herstellungsmethode wurde vorgelegt. Inprozesskontrollen sind bezüglich der

Produkteigenschaften und der Herstellungsmethode geeignet. Prozessvalidierungsdaten wurden für

Pilotchargen vorgelegt und genehmigt.

Freisetzungs- und Haltbarkeitsspezifikationen wurden ebenfalls vorgelegt und akzeptiert; anhand

dieser Daten konnte sichergestellt werden, dass die Qualität und Konsistenz des Endprodukts nicht zu

beanstanden waren. Akzeptanzgrenzen wurden anhand konventioneller pharmazeutischer

Anforderungen belegt. Testverfahren wurden beschrieben und validiert. Chargenanalysen wurden

vorgelegt und genehmigt. Die Daten belegen, dass die Chargen mit den Freigabespezifikationen

konform sind. Analysenzertifikate wurden für alle Referenzstandards vorgelegt.

Der Hersteller von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 40 mg/20 mg Retardtabletten ist PS Pharma

Service GmbH.

Das Arzneimittel ist in den folgenden Packungen erhältlich:

OP10; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP14; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP20; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP28; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP30; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP50; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP56; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP60; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP90; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP98; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP100; Al//PVC/PE/PVdC-Blisterpackung; kindergesichert

OP50; HDPE-Flasche; kindergesicherter PP-Schraubverschluss

OP100; HDPE-Flasche; kindergesicherter PP-Schraubverschluss

AP250; HDPE-Flasche; kindergesicherter PP-Schraubverschluss

Spezifikationen und Analysenzertifikate für alle Packmittelkomponenten wurden vorgelegt.

Alle Primärpackmittel sind mit der EU-Richtlinie 2002/72/EC konform und geeignet für die

Arzneimittelverpackung.

Die Stabilitätsstudien wurden in Übereinstimmung mit den zugrundeliegenden Guidelines

durchgeführt, die Ergebnisse lagen innerhalb der Spezifikationsgrenzen.

Die Haltbarkeit wurde anhand dieser Daten auf 2 Jahre festgelegt.

Präklinik:

Es wurden keine präklinischen Studien mit dem Arzneimittel durchgeführt, da diese bereits für das

Referenzarzneimittel vorlagen. Die pharmakodynamischen, pharmakologischen und toxikologischen

Eigenschaften von Oxycodonhydrochlorid

sind gut bekannt. Durch die Bezugnahme auf das Referenzarzneimittel werden Wiederholungen von

Studien zum Schutz von Mensch und Tier vermieden. Das Modul „Non-clinical Overview“ wurde von

einem durch das Curriculum vitae ausgewiesen, qualifizierten Experten erstellt und durch die Behörde

genehmigt.

Weitere Informationen können in Abschnitt 5.3 der Fachinformation nachgelesen werden.

Klinik:

Für generische Zulassungen sind keine eigenen Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien erforderlich, da

diese bereits für das Referenzarzneimittel geprüft wurden. Wirksamkeit und Sicherheit wurden im

Modul „Clinical Overview“ diskutiert. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Oxycodonhydrochlorid

sind aus der klinischen Praxis gut bekannt. Das Modul „Clinical Overview“ wurde von einem durch das

Curriculum vitae ausgewiesen, qualifizierten Experten erstellt und durch die Behörde genehmigt.

Weitere Information über die klinischen Eigenschaften von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 40

mg/20 mg Retardtabletten können in den Abschnitten 5.1 und 5.2 der Fachinformation nachgelesen

werden.

Pharmakovigilanz:

Die vom Zulassungsinhaber eingereichte Beschreibung des Pharmakovigilanzsystems erfüllt alle

Voraussetzungen und belegt, dass der Zulassungsinhaber eine Qualifizierte Person (QP) hat, die für die

Pharmakovigilanz verantwortlich ist, und die über die notwendigen Maßnahmen für die Meldung

jeglicher Nebenwirkungen in der europäischen Gemeinschaft oder einem Drittland verfügt.

Zusammenfassung:

Die wichtigen qualitativen Eigenschaften von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 40 mg/20 mg

Retardtabletten sind hinreichend definiert und ausreichend kontrolliert. Die Spezifikationen und

analytischen Chargenergebnisse weisen konsistente Daten auf. Es sind keine Qualitätsfragen offen, die

einen negativen Einfluss auf das Nutzen-Risiko-Verhältnis haben könnten.

Es wurden keine weiteren präklinischen Daten für den Antrag benötigt.

Es bestehen keine Bedenken bezüglich der Sicherheit von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 40 mg/20

mg Retardtabletten.

Die Produktinformationstexte sind konform mit denen der Referenzzulassung und wurden genehmigt.

Ein Usertest wurde vorgelegt und als akzeptabel bestätigt.

Die erforderliche pharmazeutische Qualität von Oxycodon/Naloxon PAINBREAK 40 mg/20 mg

Retardtabletten ist belegt und es sind keine präklinischen oder klinischen Bedenken aufgetreten. Die

dokumentierte klinische Erfahrung mit Oxycodonhydrochlorid hat den therapeutischen Wert des

Wirkstoffs belegt. Das Nutzen-/Risikoverhältnis wird daher als positiv angesehen.

Änderungen, die seit Erstellung des öffentlichen Bewertungsberichts vorgenommen wurden, sind den

publizierten und aktualisierten Produktinformationstexten zu entnehmen.

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