Noax uno 100 mg Retardtabletten

Österreich - Deutsch - AGES (Agentur für Gesundheit und Ernährungssicherheit)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

23-02-2021

Fachinformation Fachinformation (SPC)

23-02-2021

Wirkstoff:
TRAMADOLHYDROCHLORID
Verfügbar ab:
Endo Ventures Limited
ATC-Code:
N02AX02
INN (Internationale Bezeichnung):
tramadol
Einheiten im Paket:
5 Stück (PVC/PVDC Blister), Laufzeit: 36 Monate,10 Stück (PVC/PVDC Blister), Laufzeit: 36 Monate,15 Stück (PVC/PVDC Blister), La
Verschreibungstyp:
Arzneimittel zur einmaligen Abgabe auf aerztliche Verschreibung
Therapiebereich:
Tramadol
Produktbesonderheiten:
Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Zulassungsnummer:
1-26327
Berechtigungsdatum:
2006-04-13

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- 1 -

Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Noax uno 100 mg Retardtabletten

Noax uno 200 mg Retardtabletten

Noax uno 300 mg Retardtabletten

Tramadol Hydrochlorid

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie

Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Das gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe

Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht:

Was ist Noax uno und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Noax uno beachten?

Wie ist Noax uno einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Noax uno aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Noax uno und wofür wird es angewendet?

Dieses Medikament wird zur Behandlung von mäßigen bis schweren Schmerzzuständen bei

Erwachsenen und Kindern, die älter als 12 Jahre sind, angewendet.

Es gehört zu den sogenannten Analgetika vom Opioidtyp, einer bestimmten Gruppe von

Schmerzmedikamenten.

2.

Was sollten Sie vor der Einnahme von Noax uno beachten?

Noax uno darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Tramadol Hydrochlorid oder einen der in Abschnitt 6. genannten

sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

bei Behandlung mit Linezolid (ein Antibiotikum zur Behandlung von schweren bakteriellen

Infektionen wie zum Beispiel MRSA).

bei akuter Vergiftung oder Überdosierung mit Alkohol, Schlafmitteln, Schmerzmitteln oder

anderen psychotropen Medikamenten (Medikamente, die Stimmung und Gefühle

beeinflussen).

wenn Sie zurzeit oder während der letzten 2 Wochen mit MAO Hemmern (Medikamente zur

Behandlung von Depressionen) behandelt wurden.

wenn Sie an einer schweren Erkrankung der Leber oder der Nieren leiden.

bei Epilepsie, die nicht ausreichend durch eine Behandlung kontrolliert wird.

während der Stillzeit, wenn die Behandlung länger andauert.

Wenn Sie nicht sicher sind, ist es wichtig, Ihren Arzt oder Apotheker um Rat zu fragen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bevor Sie Noax uno einnehmen.

- 2 -

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie von einem anderen Medikament abhängig sind oder

wegen Entzugserscheinungen oder Abhängigkeit gegenüber einem anderen Medikament behandelt

werden.

Die langfristige Einnahme des Medikaments kann zu psychischer und körperlicher Abhängigkeit

führen. Bei Patienten mit Suchtproblematik oder Suchttendenzen sollte das Medikament nur

kurzfristig und unter strenger ärztlicher Kontrolle eingesetzt werden.

Tramadol wird in der Leber über ein Enzym umgewandelt. Manche Personen weisen eine

Modifikation dieses Enzyms auf, was unterschiedliche Auswirkungen haben kann. Manche Personen

erreichen dadurch möglicherweise keine ausreichende Schmerzlinderung, bei anderen wiederum

besteht eine höhere Wahrscheinlichkeit für das Auftreten schwerwiegender Nebenwirkungen. Wenn

Sie bei sich eine der folgenden Nebenwirkungen bemerken, dürfen Sie dieses Arzneimittel nicht mehr

einnehmen und müssen sich unverzüglich in ärztliche Behandlung begeben: langsame oder flache

Atmung, Verwirrtheit, Schläfrigkeit, kleine Pupillen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung,

Appetitmangel.

Besondere Vorsicht ist auch erforderlich bei:

Bewusstseinsstörungen

Schädel-/Hirnverletzungen oder anderen Gehirnerkrankungen, wie Infektionen oder Tumoren

Schockzustand (kalter Schweiß könnte ein Symptom sein)

Atemschwierigkeiten

epileptischen Anfällen in der Vergangenheit

Erkrankungen der Niere oder der Leber

Erhöhung des normalen Hirndrucks, die Symptome wie Kopfschmerzen und Erbrechen

verursachen kann (erhöhter intrakranialer Druck)

Diabetes

Epileptische Anfälle wurden von Patienten berichtet, die Tramadol gemäß der empfohlenen Dosierung

einnahmen. Das Risiko könnte sich erhöhen, wenn die empfohlene Tageshöchstdosis (400 mg)

überschritten wird.

Falls Sie Fragen haben, zögern Sie nicht, Ihren Arzt oder Apotheker um Rat zu fragen.

Kinder und Jugendliche

Dieses Arzneimittel wird nicht für Kinder unter 12 Jahren empfohlen.

Anwendung bei Kindern mit Atemproblemen

Tramadol wird bei Kindern mit Atemproblemen nicht empfohlen, da sich die Symptome einer

Tramadol-Toxizität bei diesen Kindern verschlimmern können.

Einnahme von Noax uno zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel

einehmen/eingenommen haben oder vorraussichtlich einnehmen werden, weil diese mit Noax uno

Wechselwirkungen haben können.

Carbamazepin (zur Behandlung von Epilepsie)

Buprenorphin, Nalbuphin, Pentazocin (andere Schmerzmittel)

Alkohol

Naltrexon (verwendet bei Alkohol-, Drogen- oder Arzneimittelmissbrauch)

Dieses Medikament kann auch in therapeutischen Dosen Krampfanfälle verursachen, besonders bei

Einnahme hoher Dosen bzw. bei gleichzeitiger Einnahme von anderen Medikamenten wie:

Bupropion (verwendet bei Raucherentwöhnung)

Mefloquin (Behandlung von Malaria)

Das Risiko von Nebenwirkungen erhöht sich,

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wenn Sie Medikamente einnehmen, die Anfälle (Krämpfe) auslösen können, wie z.B.

Antidepressiva oder Antipsychotika. Die gleichzeitige Einnahme von Noax uno erhöht die Gefahr

epileptischer Anfälle. Ihr Arzt wird Sie informieren, ob Noax uno für Sie geeignet ist.

wenn Sie bestimmte Antidepressiva einnehmen, kann Noax uno mit diesen Arzneimitteln in

Wechselwirkung treten. Symptome wie unwillkürliche, rhythmische Muskelzuckungen (inklusive

Augenmuskulatur), Unruhe, übermäßiges Schwitzen, Zittern, Hyperreflexie, erhöhte

Muskelspannung und Körpertemperatur über 38°C können auftreten.

Auch mit den folgenden Arzneimitteln sind Wechselwirkungen möglich:

morphinähnliche Arzneimittel wie Hustenmedizin oder bei Ersatzbehandlung wie Methadon

andere Schmerzmittel

Warfarin (Blutverdünnung)

Benzodiazepin und andere Arzneimittel zur Behandlungen für Angstzustände

einige Medikamente gegen Bluthochdruck

Antihistaminika (bei Allergien), die Schläfrigkeit hervorrufen

Thalidomid (bei bestimmten Krebsarten und Hautveränderungen)

Barbiturate (Schlafmittel)

Neuroleptika, Phenothiazin, Butyrophenin (Behandlung von Geisteskrankheiten)

Baclophene (Muskelrelaxantien)

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Noax uno zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol

Während der Behandlung wird der gleichzeitige Konsum von Alkohol nicht empfohlen.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Wenn es nicht absolut erforderlich ist, darf dieses Medikament nicht während der Schwangerschaft

eingenommen werden.

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder

beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung dieses

Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Tramadol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Aus diesem Grund dürfen Sie Noax uno nicht mehr

als einmal während der Stillzeit einnehmen, oder alternativ, wenn Sie Noax uno öfter als einmal

einnehmen, dann müssen Sie mit dem Stillen aufhören.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Achtung: Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit

beeinträchtigen.

Noax uno kann Benommenheit verursachen. Lenken Sie kein Fahrzeug oder führen Sie keine

Tätigkeiten durch, bei der Sie aufmerksam sein müssen (zum Beispiel die Verwendung von Werkzeug

oder Maschinen), bis Sie wissen, wie das Arzneimittel bei Ihnen wirkt. Trinken Sie gleichzeitig

keinen Alkohol und nehmen Sie keine Arzneimittel, die Sie schläfrig machen.

3.

Wie ist Noax uno einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker

ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

- 4 -

Die Dosierung sollte an die Schwere der Schmerzen und an Ihr individuelles Ansprechen angepasst

werden. Im Allgemeinen sollte man die niedrigste analgetische Dosis wählen.

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren

Die Anfangsdosis beträgt 100 mg einmal täglich.

Die übliche Dosis beträgt danach 200 mg einmal täglich.

Bei unzureichender Schmerzlinderung kann die Dosis auf 300 mg oder maximal auf 400 mg einmal

täglich erhöht werden.

Bei älteren Patienten (bis 75 Jahren) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Ältere Patienten (über 75 Jahre)

Bei älteren Patienten (über 75 Jahren) kann sich das Ausscheiden von Tramadol verzögern. Wenn

dies der Fall ist, kann Ihr Arzt eine Verlängerung der Dosisintervalle empfehlen.

Patienten mit schwerer Leber- und Niereninsuffizienz oder Patienten unter Dialyse

Patienten mit schwerer Leber- und/oder Niereninsuffizienz dürfen Noax uno nicht einnehmen. Im

Fall einer milden bis moderaten Insuffizienz könnte Ihr Arzt einen längeren Zeitabstand zwischen

den Einnahmen empfehlen.

Noax uno sind Tabletten zum Einnehmen. Eine Noax uno Tablette soll als Ganzes mit reichlich

Flüssigkeit (einem Glas Wasser) eingenommen werden, vorzugsweise abends. Noax uno kann

gemeinsam mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Nicht zerbeißen oder zerstoßen.

Noax uno soll einmal alle 24 Stunden eingenommen werden.

Die Anweisungen Ihres Arztes sind dabei immer strikt einzuhalten.

Wenn Sie eine größere Menge Noax uno eingenommen haben, als Sie sollten,

informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt.

Wenn Sie die Einnahme von Noax uno vergessen haben,

nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, um die versäumte Einnahme auszugleichen.

Wenn Sie die Einnahme von Noax uno abbrechen

Sie sollten dieses Arzneimittel nur dann abrupt absetzen, wenn Ihr Arzt Sie dazu anweist. Wenn Sie

Ihr Arzneimittel absetzen möchten, besprechen Sie dies zuerst mit Ihrem Arzt; dies gilt insbesondere,

wenn Sie es seit einer längeren Zeit einnehmen. Ihr Arzt wird Sie beraten, wann und wie Sie das

Arzneimittel absetzen sollten; dies kann unter Umständen durch eine allmähliche Verringerung der

Dosis erfolgen, um die Wahrscheinlichkeit zu reduzieren, dass unnötige Nebenwirkungen

(Entzugssymptome) auftreten.

Selten können bei einigen Personen nach längerfristiger Einnahme Entzugssymptome auftreten. Man

fühlt sich unruhig, ängstlich, nervös oder zittrig. Man wird überaktiv und hat

Schlafschwierigkeiten. Diese Symptome verschwinden gewöhnlich nach ein paar Tagen.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn solche Symptome bei Ihnen auftreten.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren

Arzt oder Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Alle Arzneimittel können allergische Reaktionen verursachen, wenn auch schwere allergische

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Reaktionen sehr selten sind. Melden Sie Ihrem Arzt plötzliches Auftreten von Keuchen,

Atemschwierigkeiten, Anschwellen der Augenlider, des Gesichtes oder der Lippen, eines

Hautauschlages oder Jucken (besonders, wenn es Ihren ganzen Körper betrifft).

Schwerwiegende Nebenwirkungen

Wenn Sie eine dieser Anzeichen bemerken, beenden Sie die Einnahme und konsultieren Sie sofort

Ihren Arzt:

Anfälle (Krämpfe)

Atemschwierigkeiten

Hautausschläge oder allergische Reaktionen jeglicher Art

Die folgenden Nebenwirkungen wurden ebenfalls berichtet:

Sehr häufig (betrifft mehr als 1 von 10 Behandelten):

Übelkeit

Schwindel

Häufig (betrifft weniger als 1 von 10 Behandelten):

Verstopfung

Schweißausbrüche

Mundtrockenheit

Kopfschmerzen

Erbrechen

Erschöpfung

Benommenheit

Gelegentlich (betrifft weniger als 1 von 100 Behandelten):

gastrointestinale Beschwerden (Druckgefühl im Magen und Blähungen)

Probleme mit dem Herzen und den Gefäßen (erhöhte Herzfrequenz, Blutdruckabfall beim

Aufstehen mit gleichzeitigem Unwohlsein)

Hautreaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht)

Selten (betrifft weniger als 1 von 1.000 Behandelten):

Muskelschwäche

Änderung des Appetits

Gefühl der Benommenheit, Jucken oder Hautprickeln, Zittern

langsamer Herzschlag oder Atemschwierigkeiten

Blutdruckanstieg

verschwommene Sicht

Schwierigkeiten beim Wasserlassen

Stimmungsschwankungen (z.B. sich ungewöhnlich glücklich fühlen)

Änderungen der Aktivität (z.B. eine Verringerung der Aktivität) und veränderte Gedanken

Halluzinationen (Dinge sehen oder hören)

Verwirrungszustände

Schlafstörungen, Alpträume

allergische Reaktionen

Verschlimmerung von Asthma

Abhängigkeitsreaktionen (Nebenwirkungen, die auftreten, wenn die Behandlung abgesetzt

wird)

epileptische Anfälle

Pupillenverengung

Delirium

Angstzustände

In wenigen Einzelfällen wurde über eine Erhöhung der Leberenzymwerte berichtet.

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

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niedrige Blutzuckerspiegel

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem (Details siehe unten)

anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen.

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at

5.

Wie ist Noax uno aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton angegebenen Verfallsdatum nicht mehr

anwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Durchdrückpackungen: Nicht über 30°C lagern.

HDPE Flaschen: Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie

das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der

Umwelt bei.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Noax uno enthält:

Der Wirkstoff ist: Tramadol Hydrochlorid.

Eine Noax uno 100 mg Retardtablette enthält: 100 mg Tramadol Hydrochlorid

Eine Noax uno 200 mg Retardtablette enthält: 200 mg Tramadol Hydrochlorid

Eine Noax uno 300 mg Retardtablette enthält: 300 mg Tramadol Hydrochlorid

Die sonstigen Bestandteile sind: Polyvinylacetat, Povidon, Natriumdodecylsulfat und

Siliciumdioxid (Kollidon SR), Xanthangummi, Pflanzenöle hydriert (Baumwollsamenöl),

Magnesiumstearat (pflanzlichen Ursprungs), Siliciumdioxid, Hydroxypropyldistärkephosphat

(E 1442) (Contramid®).

Wie Noax uno aussieht und Inhalt der Packung:

Noax uno sind weiße bis cremefarbige, glatte, runde bikonvexe Retardtabletten mit abgeschrägter

Kante.

Packungsgrößen:

PVC/PVDC - Durchdrückpackung mit Aluminiumfolie mit 5, 10, 15, 20, 30, 50, 60 oder 100

Retardtabletten.

PVC/PE/PCTFE - Durchdrückpackung mit Aluminiumfolie mit 5, 10, 15, 30, 60 oder 100

Retardtabletten oder

HDPE Flaschen mit 100 Retardtabletten.

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Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Endo Ventures Limited

First Floor

Minerva House

Simmonscourt Road

Ballsbridge

Dublin 4

Ireland

Z.Nr.: 1-26327 – Noax uno 100 mg Retardtabletten

1-26329 – Noax uno 200 mg Retardtabletten

1-26331 – Noax uno 300 mg Retardtabletten

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes

(EWR) unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Frankreich (RMS)

Monotramal L.P.

Österreich

Noax Uno

Belgien

Contramal Uno

Deutschland

Tramadolor einmal täglich

Portugal

Tridural

Vereinigtes Königreich

Tradorec XL

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im August 2020.

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Noax uno 100 mg Retardtabletten

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Jede Retardtablette enthält 100 mg Tramadol Hydrochlorid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Retardtablette

Weiße bis cremefarbige, glatte, runde bikonvexe Tablette mit abgeschrägter Kante.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Die Dosierung sollte der der Schwere der Schmerzen und dem individuellen Ansprechverhalten

des jeweiligen Patienten angepasst werden. Im Allgemeinen sollte die kleinste analgetisch

wirksame Dosis gewählt werden.

Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren)

Die Anfangsdosis beträgt eine 100 mg Retardtablette einmal täglich. Die übliche Dosis ist eine

200 mg Retardtablette einmal täglich, vorzugsweise abends einzunehmen. Bei unzureichender

Schmerzlinderung kann die Dosis in jeweils 100 mg Steigerungen bis 300 mg oder maximal bis

400 mg täglich erhöht werden. Tagesdosen von 400 mg sollten nicht überschritten werden, es sei

denn, es liegen besondere medizinische Umstände vor.

Noax uno sollte nicht länger als absolut notwendig angewendet werden. Falls eine länger

andauernde Schmerzbehandlung aufgrund der Art und Schwere der Erkrankung erforderlich ist,

sollte eine sorgfältige und regelmäßige Überprüfung erfolgen (einschließlich Anwendungspausen,

falls notwendig), um festzustellen, ob eine Fortsetzung der Behandlung notwendig ist.

Kinder (unter 12 Jahren)

Noax uno wird für die Behandlung von Kindern (unter 12 Jahren) nicht empfohlen.

Ältere Patienten

Im Regelfall ist eine Dosisanpassung bei älteren Patienten (bis 75 Jahren) ohne klinisch manifeste

Leber- oder Niereninsuffizienz nicht erforderlich. Die Elimination von Tramadol kann bei

Patienten über 75 Jahren verlängert sein. Daher sollte das Dosierungsintervall, falls nötig, nach

Bedarf des Patienten erweitert werden.

Leber- und Niereninsuffizienz/Dialyse

In Patienten mit Nieren- und/oder Leberinsuffizienz ist die Elimination von Tramadol verzögert.

Bei diesen Patienten ist die Ausdehnung der Dosisintervalle, je nach Anforderung des Patienten,

sorgfältig in Erwägung zu ziehen.

Noax uno wird für Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz

(Kreatinin Clearance < 10 ml/min, siehe Abschnitt 4.3.) nicht empfohlen. Vorsicht ist geboten bei

Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz oder mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin Clearance

<30 ml/min) (siehe Abschnitt 4.5).

Art der Anwendung

Die Tabletten sollen im Ganzen und unzerteilt/unzerkaut mit einer ausreichenden

Flüssigkeitsmenge geschluckt werden. Die Tabletten können zu oder unabhängig von den

Mahlzeiten eingenommen werden.

Alternative Tablettenstärken von Noax uno sind verfügbar. Wenn es notwendig ist, sollten die

entsprechenden Tablettenstärken verwendet werden, um die erforderliche Dosis zu erreichen.

Noax uno soll einmal alle 24 Stunden eingenommen werden.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen

Bestandteile.

Akute Vergiftung oder Überdosierung mit zentral wirkenden Beruhigungsmitteln (Alkohol,

Schlafmittel, andere opioide Analgetika, usw.).

Patienten, die gleichzeitig mit MAO Hemmern behandelt werden oder mit MAO Hemmern

während der letzten 2 Wochen behandelt wurden (siehe Abschnitt 4.5).

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Linezolid (siehe Abschnitt 4.5).

Bei schwerer Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin Clearance < 10

ml/min).

Bei Epilepsie, die nicht ausreichend durch eine Behandlung kontrolliert wird (siehe Abschnitt

4.4).

Tramadol darf nicht während der Stillzeit verabreicht werden, wenn eine länger dauernde

Behandlung erforderlich ist (siehe Abschnitt 4.6).

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Während der Behandlung mit Tramadol wird der Konsum von Alkohol nicht empfohlen.

Gleichzeitige Behandlung mit Carbamazepin wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).

Warnungen:

Es können sich eine Toleranz sowie eine mentale und physische Abhängigkeit entwickeln, und

zwar insbesondere nach langfristiger Anwendung.

Bei therapeutischen Dosen wurden Entzugssymptome mit einer Häufigkeit von 1:8000 berichtet.

Über Abhängigkeit und Missbrauch wurde seltener berichtet. Wegen der Möglichkeit von

Abhängigkeit und Entzugssymptomen sollte die klinische Notwendigkeit einer länger dauernden

Schmerzbehandlung regelmäßig überprüft werden. Bei Patienten, die zu Arzneimittelmissbrauch

oder -abhängigkeit neigen, sollte Tramadol nur kurzfristig und unter strenger ärztlicher Kontrolle

angewendet werden.

Wenn für einen Patienten die Therapie mit Tramadol nicht mehr erforderlich ist, ist es unter

Umständen ratsam, die Dosis allmählich auszuschleichen, um Entzugssymptomen vorzubeugen.

Tramadol ist nicht zur Substitution bei opiatabhängigen Patienten geeignet. Obwohl es ein Opioid

Agonist ist, kann Tramadol keine Morphin-Entzugserscheinungen unterdrücken.

Atemdepression oder Patienten, die zentral wirksame Mittel nehmen:

Vorsicht ist geboten bei der Gabe von Tramadol bei Patienten mit Risiko zur Atemdepression

oder Patienten, die Medikamente verabreicht bekommen, die Atemdepression auslösen können.

Vorsichtmaßnahmen:

Tramadol sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Kopfverletzungen, erhöhtem Hirndruck, Leber-

oder Niereninsuffizienz, bei Patienten mit Schock, Bewusstseinsstörungen (ohne bekannte

Ursache), Störungen des Atemzentrums oder der Atemfunktion, bei Patienten mit Diabetes

aufgrund des Auftretens von Hypoglykämie mit Tramadol angewendet werden.

Es besteht ein erhöhtes Risiko für Krampfanfälle, wenn die Dosierung von Tramadol die maximal

empfohlene Tagesdosis (400 mg) übersteigt. Bei der empfohlenen Dosierung ist über

Krampfanfälle berichtet worden.

Patienten mit kontrollierter Epilepsie oder Patienten, die zu Krampfanfällen neigen, sollten nur in

zwingenden Fällen mit Tramadol behandelt werden. Es besteht ein erhöhtes Risiko von

Krampfanfällen bei Patienten, die gleichzeitig mit Arzneimitteln, die die Krampfschwelle

erniedrigen, behandelt werden (siehe Abschnitt 4.5).

CYP2D6-vermittelter Metabolismus

Tramadol wird durch das Leberenzym CYP2D6 metabolisiert. Wenn ein Patient einen Mangel an

diesem Enzym aufweist bzw. dieses Enzym beim Patienten vollständig fehlt, lässt sich unter

Umständen keine ausreichende schmerzlindernde Wirkung erzielen. Laut Schätzungen weisen bis

zu 7 % der kaukasischen Population diesen Mangel auf. Wenn der Patient jedoch ein

ultraschneller Metabolisierer ist, besteht selbst bei häufig verschriebenen Dosen das Risiko für die

Entwicklung von Nebenwirkungen einer Opioid-Toxizität.

Allgemeine Symptome einer Opioid-Toxizität sind unter anderem Verwirrtheit, Somnolenz,

flache Atmung, kleine Pupillen, Übelkeit, Erbrechen, Obstipation und Appetitmangel. In

schweren Fällen können Symptome einer Kreislauf- und Atemdepression auftreten, die

lebensbedrohlich und in sehr seltenen Fällen sogar tödlich sein können. Schätzungen der

Prävalenz ultraschneller Metabolisierer in unterschiedlichen Populationen sind nachstehend

zusammengefasst:

Population

Prävalenz in %

Afrikanisch/Äthiopisch

29 %

Afroamerikanisch

3,4 % bis 6,5%

Asiatisch

1,2 % bis 2 %

Kaukasisch

3,6 % bis 6,5%

Griechisch

6,0 %

Ungarisch

1,9 %

Nordeuropäisch

1 % bis 2 %

Postoperative Anwendung bei Kindern

In der veröffentlichten Literatur wurde darüber berichtet, dass postoperativ angewendetes

Tramadol bei Kindern nach einer Tonsillektomie und/oder Adenoidektomie wegen obstruktiver

Schlafapnoe zu seltenen, aber lebensbedrohlichen unerwünschten Ereignissen geführt hat. Wenn

Tramadol Kindern zur postoperativen Schmerzlinderung verabreicht wird, sollte mit extremer

Vorsicht vorgegangen werden, und es sollte eine engmaschige Überwachung auf Symptome einer

Opioid-Toxizität, einschließlich Atemdepression, erfolgen.

Kinder mit eingeschränkter Atemfunktion

Tramadol wird nicht zur Anwendung bei Kindern empfohlen, deren Atemfunktion unter

Umständen eingeschränkt ist, einschließlich bei neuromuskulären Störungen, schweren Herz-

oder Atemwegserkrankungen, Infektionen der oberen Atemwege oder der Lunge, multiplem

Trauma oder extensiven chirurgischen Eingriffen. Diese Faktoren können zu einer

Verschlechterung der Symptome einer Opioid-Toxizität führen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Medikamente, bei denen die gleichzeitige Einnahme während der Behandlung mit Tramadol

kontraindiziert ist

Tramadol darf nicht zusammen mit selektiven oder nicht selektiven MAO Hemmern angewendet

werden. Es kann zur Entstehung eines Serotonin-Syndroms (Diarrhö, Tachykardie, Schwitzen,

Tremor, Verwirrung und Koma) kommen (siehe Abschnitt 4.3).

Linezolid: Erfahrungen mit der Behandlung mit nicht-selektiven MAO-Hemmer zeigen ein

Risiko zur Entstehung eines Serotonin-Syndroms: Diarrhö, Tachykardie, Schwitzen, Tremor,

Verwirrung und Koma.

Medikamente, bei denen die gleichzeitige Einnahme während der Behandlung mit Tramadol nicht

empfohlen wird:

Kombination von gemischten Agonist-Antagonisten (Buprenorphin, Nalbuphin und Pentazocin):

Die gleichzeitige Behandlung mit Tramadol wird nicht empfohlen, da die theoretische

Möglichkeit besteht, dass die analgetische Wirkung eines reinen Agonisten aufgrund des

kompetitiven Blockierens von Rezeptoren abgeschwächt wird, das das Risiko des Auftretens von

Entzugserscheinungen birgt.

Alkohol: Alkohol verstärkt den sedativen Effekt von opioiden Analgetika. Die resultierende

Benommenheit kann während des Lenkens von Fahrzeugen oder Bedienens von Maschinen

gefährlich sein. Während der Behandlung mit Tramadol sollen keine alkoholischen Getränke oder

Medikamente, die Alkohol enthalten, konsumiert werden (siehe Abschnitt 4.7).

Carbamazepin (Enzyminduktor): Es besteht die Möglichkeit der Verkürzung der analgetischen

Wirkung durch die Senkung des Plasmaspiegels von Tramadol und seines pharmakologisch

wirksamen Metaboliten.

Naltrexon: Die Verwendung von Tramadol mit Naltrexon kann die analgetische Wirkung

verringern. Falls erforderlich kann die analgetische Dosis erhöht werden.

Medikamente, bei denen die gleichzeitige Einnahme während der Behandlung mit Tramadol mit

Vorsicht erfolgen sollte:

Andere Morphin Derivate (einschließlich Antitussiva und Substitutionstherapien)

Benzodiazepine, Barbiturate: Hohes Risiko einer Atemdepression, fatal im Falle einer

Überdosierung.

Andere zentral wirkende Beruhigungsmittel: opioide Analgetika, Barbiturate, Benzodiazepine,

sedative Antidepressiva, sedative H

Antihistaminika, andere Anxiolytika als Benzodiazepine,

Schlafmittel, Neuroleptika, zentral wirkenden Antihypertonika, Thalidomid, Baclophen: Erhöhtes

Risiko einer zentralnervösen Dämpfung. Die daraus resultierende beeinträchtigte Reaktionszeit

kann für das Lenken von Kraftfahrzeugen und das Bedienen von Maschinen gefährlich sein.

Tramadol kann Krämpfe verursachen und erhöht die Wahrscheinlichkeit von selektiven

Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI), Serotonin-Noradrenalin Wiederaufnahmehemmern

(SNRIs), trizyklischen Antidepressiva, Antipsychotika und anderen Arzneimitteln, die die

Krampfschwelle herabsetzen (wie z.B. Bupoprion, Mirtazapin, Tetrahydrocannabinol) Krämpfe

auszulösen.

Die gleichzeitige Anwendung von Tramadol mit serotonergen Arzneimitteln wie selektiven

Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), Serotonin-Noradrenalin Wiederaufnahmehemmern

(SNRIs), MAO Inhibitoren (siehe Abschnitt 4.3), trizyklischen Antidepressiva und Mirtazapin

kann Serotonin Toxizität hervorrufen. Ein Serotonin-Syndrom ist wahrscheinlich, wenn eine der

folgenden Situationen beobachtet wird:

unwillkürlicher Klonus

Induzierbarer Klonus oder Klonus der Augen mit Unruhe oder Diaphorese

Tremor und Hyperreflexie

Hypertonie und Körpertemperatur > 38°C und induzierbarer Klonus oder Klonus der

Augen.

Das Absetzen von serotonergen Medikamenten bewirkt generell eine schnelle Verbesserung. Die

Behandlung ist abhängig von der Art und Schwere der Symptomatik.

Venlafaxin: Risiko von Krämpfen und/oder Serotonin-Syndrom.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tramadol und Cumarin-Derivaten (z.B. Warfarin) ist Vorsicht

geboten, da bei einigen Patienten erhöhte INR-Werte und Ekchymosen beobachtet wurden.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Fertilität:

Es wurden keine Fertilitätsstudien mit Noax uno Retardtabletten durchgeführt.

Schwangerschaft:

Tramadol sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, außer es ist eindeutig

erforderlich.

Es sind nur unzureichende Daten bei Menschen bekannt, um die Sicherheit der Anwendung von

Tramadol bei schwangeren Frauen beurteilen zu können.

Wie bei anderen opioiden Analgetika:

Tramadol überwindet die Plazenta

Unabhängig von der Dosierung, kann die chronische Anwendung von Tramadol zu

Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen

Höhere Dosierungen am Ende einer Schwangerschaft, auch für einen kurzen

Behandlungszeitraum, können zu einer Atemdepression bei Neugeborenen führen.

Tierstudien haben keine teratogenen Wirkungen gezeigt. Bei hohen Dosen trat jedoch

Fötotoxizität aufgrund maternaler Toxizität auf (siehe Abschnitt 5.3).

Stillzeit:

Etwa 0,1 % der mütterlichen Dosis von Tramadol wird mit der Muttermilch ausgeschieden. Im

unmittelbaren post-partum Zeitraum, für mütterliche tägliche Dosierung bis zu 400 mg, entspricht

dies einer mittleren Menge an Tramadol, die von stillenden Säuglingen von 3 % an das Gewicht

der Mutter angepassten Dosierung aufgenommen wurde. Aus diesem Grund soll Tramadol

während der Stillzeit nicht angewendet werden oder alternativ, sollte die Stillzeit während der

Behandlung mit Tramadol abgebrochen werden. Bei einmaliger Anwendung von Tramadol ist

eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erforderlich.

Wenn eine Langzeitbehandlung bei Frauen nach einer Geburt notwendig ist, ist das Stillen

kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).

4.7

Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Tramadol kann Schwindel und/oder Benommenheit verursachen und auch bei

bestimmungsgemäßen Gebrauch kann das Reaktionsvermögen so weit verändert werden, dass die

Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen

beeinträchtigt wird. Dieser Effekt kann zu Beginn einer Behandlung auftreten und kann sich im

Zusammenwirken mit Alkohol und gleichzeitiger Einnahme von anderen psychotrop wirkenden

Substanzen oder Antihistaminika verstärken. Falls der Patient davon betroffen ist, sollte er kein

Fahrzeug lenken oder keine Maschinen bedienen.

4.8

Nebenwirkungen

Als häufigste Nebenwirkungen wurden bei jeweils über 10 % der Patienten Übelkeit und

Schwindel berichtet.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig:

≥ 1/10

Häufig:

≥ 1/100, < 1/10

Gelegentlich:

≥ 1/1.000, < 1/100

Selten:

≥ 1/10.000, < 1/1.000

Sehr selten:

< 1/10.000

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Erkrankungen des Immunsystems:

Selten:

allergische Reaktionen (z.B.: Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen,

Angioödeme) und anaphylaktische Reaktionen.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Selten:

Appetitstörungen

Nicht bekannt:

Hypoglykämie

Psychiatrische Erkrankungen:

Selten:

Halluzinationen, Verwirrtheit, Schlafstörungen, Albträume,

Angstzustände, Delirium

Nach Anwendung von Tramadol können in seltenen Fällen verschiedenartige psychiatrische

Nebenwirkungen auftreten, die hinsichtlich Stärke und Art individuell unterschiedlich (je nach

individueller Reaktivität und der Dauer der Behandlung) in Erscheinung treten.

Stimmungsveränderungen (meist gehobene Stimmung, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen

der Aktivität (meist Dämpfung, gelegentlich Steigerung) und Veränderungen der kognitiven und

sensorischen Leistungsfähigkeit (z.B. Entscheidungsverhalten, Wahrnehmungsstörungen) wurden

beobachtet. Es kann zu einer Abhängigkeit kommen.

Symptome einer Entzugsreaktion, ähnlich der bei Opiaten, können auftreten: Agitation,

Ängstlichkeit, Nervosität, Schlafstörungen, Hyperkinesie, Tremor und gastrointestinale

Symptome.

Andere Entzugssymptome, die beobachtet wurden, sind: Panikattacken, schwere Angststörungen,

Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und andere ZNS-Probleme.

Erkrankungen des Nervensystems:

Sehr häufig:

Schwindel

Häufig:

Kopfschmerzen, Somnolenz

Selten:

Parästhesien, Tremor, Krämpfe

Krampfanfälle traten überwiegend nach hoher Tramadol-Dosierung auf oder nach gleichzeitiger

Anwendung von Arzneimitteln, welche die Krampfschwelle erniedrigen oder Krampfanfälle

auslösen können (siehe Abschnitte 4.4. und 4.5)

Augenerkrankungen:

Selten:

verschwommenes Sehen, Miosis

Herzerkrankungen:

Gelegentlich:

Beeinflussung der Kreislaufregulation (Herzklopfen, Tachykardie). Diese

Nebenwirkungen können insbesondere bei intravenöser Applikation und

bei Patienten unter physischer Belastung auftreten.

Selten:

Bradykardie

Gefäßerkrankungen:

Gelegentlich:

Beeinflussung der Kreislaufregulation (orthostatische Hypotonie oder

Kreislaufkollaps). Diese Nebenwirkungen können insbesondere bei

intravenöser Applikation und bei Patienten unter physischer Belastung

auftreten.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumes und des Mediastinums:

Selten:

Atemdepression

Wenn die empfohlenen Dosierungen erheblich erhöht sind und andere zentral

wirkende Beruhigungsmittel gleichzeitig verabreicht werden (siehe Abschnitt

4.5), kann eine Atemdepression auftreten.

Über eine Verschlimmerung von Asthma wurde berichtet, jedoch konnte ein

Kausalzusammenhang nicht hergestellt werden.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Sehr häufig:

Übelkeit

Häufig:

Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit

Gelegentlich:

gastrointestinale Beschwerden (Völlegefühl, Blähungen).

Leber- und Gallenerkrankungen:

In wenigen Einzelfällen wurde während der therapeutischen Anwendung von Tramadol über eine

Erhöhung der Leberenzymwerte berichtet.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Häufig:

Hyperhidrosis

Gelegentlich:

Hautreaktionen (z.B.: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria).

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs-und Knochenerkrankungen:

Selten:

Muskelschwäche

Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Selten:

Miktionsstörungen (Dysurie und Harnverhalten)

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig:

Erschöpfung

Untersuchungen

Selten:

erhöhter Blutdruck

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit.

Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des

Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung

über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Österreich

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

4.9

Überdosierung

Symptome:

Die Symptome bei Überdosierung mit Tramadol sind ähnlich wie bei allen anderen

zentralwirksamen Analgetika (Opioiden). Im Besonderen umfassen diese Miosis, Erbrechen,

Kreislaufkollaps, Bewusstseinsstörungen oder folglich Koma, Krämpfe und Atemdepression, die

zu Atemlähmung führen kann.

Unerwartete Auswirkungen von Überdosierung: Serotonin-Syndrom wurde im Zusammenhang

mit Überdosierung und Missbrauch von Tramadol berichtet.

Therapie:

Es gelten die allgemeinen Notfallregeln: Aufrechterhaltung von Atmung und Kreislauf.

Magenentleerung durch Erbrechen (Patient bei Bewusstsein) oder Auspumpen des Magens. Eine

Magenentleerung kann in Betracht gezogen werden, wenn die Einnahme der Überdosis erst

kürzlich erfolgte. Dies darf die (wiederholte) Einnahme von Aktivkohle, zur Verhinderung der

Absorption von Tramadol, nicht verzögern. Als Antidot kann im Falle einer Atemdepression

Naloxon gegeben werden. Es besteht ein Risiko zu vermehrten Krämpfen bei der Verwendung

von Naloxon. Bei Krämpfen war in tierexperimentellen Untersuchungen Naloxon wirkungslos. In

diesem Fall sollte Diazepam i.v. angewendet werden.

Tramadol wird nur zu einem geringen Ausmaß durch Hämodialyse oder Hämofiltration aus dem

Plasma entfernt. Aus diesem Grund sind Hämodialyse oder Hämofiltration allein zur Behandlung

der akuten Intoxikation nicht geeignet.

5.

Pharmakologische Eigenschaften

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmazeutische Gruppe: Analgetika, andere Opioide

ATC Code: N02AX02

Tramadol ist ein zentral wirksames Analgetikum. Es ist ein reiner nicht selektiver µ, Delta und k

Morphinrezeptor Agonist mit größerer Affinität an µ-Rezeptoren. Andere Mechanismen, die zu

seiner analgetischen Wirkung beitragen, sind die Hemmung der neuronalen Wiederaufnahme von

Noradrenalin sowie die Verstärkung der Serotonin-Freisetzung.

Tramadol besitzt eine antitussive Wirkung. Im Gegensatz zu Morphin besitzt Tramadol in

analgetischen Dosen über einen weiten Bereich keine atemdepressive Wirkung. Ebenso wird die

gastrointestinale Motilität nicht beeinflusst. Die Auswirkungen auf das Herz-Kreislaufsystem sind

eher gering. Die Wirkstärke von Tramadol wird mit 1/10 bis 1/6 derjenigen von Morphin

angegeben.

Kinder und Jugendliche

Die Auswirkungen von enteraler und parenteraler Verabreichung von Tramadol wurden in

klinischen Studien mit mehr als 2000 pädiatrischen Patienten im Alter von Neugeborenen bis zum

Alter von 17 Jahren untersucht. Die Indikationen für die Schmerzbehandlungen, welche in diesen

Studien untersucht wurden, waren Schmerzen nach Operationen (vor allem abdominal), nach

chirurgischen Zahnextraktionen, infolge von Frakturen, Verbrennungen und Traumata, sowie

anderer schmerzhafter Zustände, die eine analgetische Behandlung für voraussichtlich 7 Tage

erforderlich machten.

In Einzeldosen von bis zu 2 mg/kg oder Mehrfachdosen von bis zu 8 mg/kg pro Tag (bis

maximal 400 mg pro Tag) war die Wirksamkeit von Tramadolhydrochlorid gegenüber Placebo

überlegen und größer oder gleich zu Paracetamol, Nalbuphin, Pethidin oder niedrigdosiertem

Morphin. Die durchgeführten Studien bestätigten die Wirksamkeit von Tramadol. Das

Sicherheitsprofil von Tramadol war bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten älter als 1 Jahr

ähnlich (siehe Abschnitt 4.2).

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Noax uno wird nach oraler Gabe einer Einzeldosis fast vollständig (>90 %) resorbiert.

Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 70 %, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Der

Unterschied zwischen resorbiertem und unmetabolisiert verfügbarem Tramadol liegt

wahrscheinlich am geringen First-Pass-Effekt. Der First-Pass-Effekt beträgt nach oraler Gabe

maximal 30 %.

Tramadol besitzt eine hohe Gewebeaffinität (Verteilungsvolumen = 203±40 l). Die Bindung an

Serumproteine beträgt etwa 20 %.

Nach Anwendung einer Einzeldosis von 200 mg Noax uno auf nüchternen Magen wird nach einer

mittleren Zeit (t

) von 6 h die maximale Plasmakonzentration C

241 ±62 ng/ml erreicht.

Tramadol überwindet die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta. Der Wirkstoff findet sich in der

Muttermilch neben seinem O-Desmethylderivat in sehr geringen Mengen (0,1% bzw. 0,02% der

applizierten Dosis).

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt unabhängig von der Art der Applikation etwa 6 h. Bei

Patienten über 75 Jahre kann sie um ca. den Faktor 1,4 verlängert sein.

Tramadol wird beim Menschen im Wesentlichen durch N und O-Demethylierung sowie durch

Konjugation der O-Demethylierungsprodukte mit Glucuronsäure metabolisiert. Nur O-

Desmethyltramadol ist pharmakologisch aktiv. Bei den weiteren Metaboliten bestehen in

quantitativer Hinsicht beträchtliche interindividuelle Unterschiede: Im Urin wurden bisher 11

Metaboliten gefunden. Nach tierexperimentellen Befunden übertrifft O-Desmethyltramadol die

Wirkungsstärke der Muttersubstanz um den Faktor 2 – 4. Seine Halbwertszeit (6 gesunde

Probanden) beträgt 7,9 h (Bereich 5,4 – 9,6 h) und liegt in der gleichen Größenordnung wie

Tramadol.

Die Hemmung der an der Biotransformation von Tramadol beteiligten Isoenzyme CYP3A4

und/oder CYP2D6 kann die Plasmakonzentration von Tramadol oder seines aktiven Metaboliten

beeinflussen. Tramadol und seine Metaboliten werden fast vollständig renal ausgeschieden. Die

kumulative Urinausscheidung beträgt 90 % der Gesamtradioaktivität der verabfolgten Dosis. Bei

Störungen der Leber- und Nierenfunktion muss mit einer geringen Verlängerung der

Halbwertszeiten gerechnet werden. Bei Patienten mit Leberzirrhose wurden Eliminations-

Halbwertszeiten von 13,3 ±4,9 h (Tramadol) bzw. 18,5 ±9,4 h (O-Desmethyltramadol), im

Extremfall von 22,3 h bzw. 36 h bestimmt. Bei Niereninsuffizienz (Kreatin Clearance < 5

ml/min) betrugen die Werte 11 ±3,2 h bzw. 16,9 ±3 h, im Extremfall 19,5 h bzw. 43,2 h. Im

therapeutischen Dosisbereich zeigt Noax uno ein lineares pharmakokinetisches Profil.

Die Relation zwischen Serumkonzentrationen und analgetischer Wirkung ist dosisabhängig,

jedoch mit großen Abweichungen im Einzelfall. Eine Serumkonzentration von 100 bis 300 ng/ml

ist im Regelfall wirksam.

Kinder und Jugendliche

Die Pharmakokinetik von Tramadol und O-Desmethyltramadol nach oraler Einzeldosis und

Mehrfachdosis-Verabreichung an Patienten im Alter von 1 Jahr bis zu 16 Jahren war im

Allgemeinen ähnlich wie bei Erwachsenen, wenn die Dosierung bezogen auf das Körpergewicht

eingestellt wurde, aber mit einer höheren Inter-individuellen Variabilität in Kindern im Alter von

8 Jahren und darunter.

Bei Kindern im Alter von unter 1 Jahr sind die Pharmakokinetik von Tramadol und O-

Desmethyltramadol untersucht, aber noch nicht vollständig charakterisiert worden. Informationen

aus Studien, die diese Altersgruppe einschließen, deuten darauf hin, dass die Bildungsrate von O-

Desmethyltramadol via CYP2D6 bei Neugeborenen kontinuierlich ansteigt und das Niveau der

CYP2D6-Aktivität von Erwachsenen etwa im Alter von 1 Jahr erreicht. Darüber hinaus können

ein nicht ausgereiftes Glucuronidierungssystem und eine nicht ausgereifte Nierenfunktion zu

einer verlangsamten Elimination und Akkumulation von O-Desmethyltramadol bei Kindern im

Alter von unter 1 Jahr führen

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität,

Reproduktionstoxizität, Gentoxizität, und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen

Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

Studien an Tieren zeigten keine teratogenen Effekte. Bei sehr hohen Dosen trat aufgrund

maternaler Toxizität Fötotoxizität auf.

Tramadoldosierungen ab 50 mg/kg pro Tag verursachten bei Ratten toxische Effekte bei

trächtigen Tieren und führten zu einem Anstieg der Neugeborenensterblichkeit.

Bei den Nachkommen traten Retardierungen in Form von Ossifikationsstörungen und verzögerter

Vaginal- und Augenöffnung auf. Die Fertilität männlicher Ratten wurde nicht beeinträchtigt.

Weibchen zeigten nach höheren Dosierungen (ab 50 mg/kg pro Tag) eine geringere

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