Naropin 5 mg/ml - Injektionslösung

Österreich - Deutsch - AGES (Agentur für Gesundheit und Ernährungssicherheit)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

23-02-2021

Fachinformation Fachinformation (SPC)

23-02-2021

Wirkstoff:
ROPIVACAIN HYDROCHLORID
Verfügbar ab:
Aspen Pharma Trading Limited
ATC-Code:
N01BB09
INN (Internationale Bezeichnung):
ROPIVACAINE HYDROCHLORIDE
Einheiten im Paket:
10 ml Polypropylen Ampullen in sterilen Blistern zu 5 Stück, Laufzeit: 36 Monate,10 ml Polypropylen Ampullen in sterilen Blister
Verschreibungstyp:
Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Therapiebereich:
Ropivacain
Produktbesonderheiten:
Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Zulassungsnummer:
1-25309
Berechtigungsdatum:
2004-03-25

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GEBRAUCHSINFORMATION: INFORMATION FÜR PATIENTEN

Naropin 5 mg/ml - Injektionslösung

Wirkstoff: Ropivacainhydrochlorid

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Naropin dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder das medizinische

Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder das medizinische

Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht:

Was ist Naropin und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Naropin beachten?

Wie ist Naropin anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Naropin aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Naropin und wofür wird es angewendet?

Der Name dieses Arzneimittel ist „Naropin 5 mg/ml - Injektionslösung“.

Es enthält einen Wirkstoff, der Ropivacainhydrochlorid heißt.

Es gehört zu einer Wirkstoffgruppe, die als Lokalanästhetika bezeichnet wird.

Naropin 5mg/ml wird angewendet:

bei Erwachsenen zur Betäubung (Anästhesie) von Körperteilen während einer Operation. Es

wird in den unteren Teil der Wirbelsäule injiziert. Das verhindert rasch den Schmerz von der

Taille abwärts über einen begrenzten Zeitraum (gewöhnlich 1 bis 2 Stunden). Dies wird als

spinaler Block bezeichnet (oder „Spinale“).

bei Kindern von 1-12 Jahren zur Betäubung (Anästhesie) von Körperteilen. Es wird

angewendet, um die Schmerzentstehung zu verhindern oder zu mindern.

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Naropin beachten

Naropin darf nicht angewendet werden

Wenn Sie allergisch gegen Ropivacainhydrochlorid oder einen der Abschnitt 6. genannten

sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

Wenn Sie allergisch gegen andere Lokalanästhetika desselben Typs sind (wie zum Beispiel

Lidocain oder Bupivacain).

Wenn Ihnen gesagt wurde, dass Ihr Blutvolumen vermindert ist (Hypovolämie).

Zur Verabreichung in ein Blutgefäß, um bestimmte Bereiche Ihres Körpers zu betäuben, oder in

den Gebärmutterhals, um Geburtsschmerzen zu lindern.

Wenn Sie sich nicht ganz sicher sind, ob einer der oben genannten Umstände auf Sie zutrifft, sprechen

Sie mit Ihrem Arzt, bevor Naropin bei Ihnen angewendet wird.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen:

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Naropin anwenden:

wenn Sie Herz-, Leber- oder Nierenprobleme haben. Ihr Arzt muss möglicherweise die

Dosierung von Naropin anpassen.

wenn Ihnen einmal gesagt wurde, dass Sie oder andere in Ihrer Familie an einer seltenen

Erkrankung des Blutfarbstoffs leiden, die „Porphyrie“ genannt wird. Ihr Arzt muss Ihnen

möglicherweise ein anderes betäubendes Arzneimittel geben.

über alle Krankheiten und gesundheitlichen Beeinträchtigungen, die Sie haben.

Besondere Vorsicht ist erforderlich:

Bei Kindern, da Injektionen in den unteren Bereich der Wirbelsäule bei Kindern nicht etabliert

sind.

Bei Kindern unter 1 Jahr, da die Injektion von Naropin zur Betäubung von Körperteilen in

jüngeren Kindern nicht etabliert ist.

Anwendung von Naropin zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere

Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden. Dies ist notwendig, da Naropin die Wirkung einiger Arzneimitteln

beeinflussen kann und manche Arzneimittel einen Einfluss auf die Wirkung von Naropin haben

können.

Informieren Sie Ihren Arzt vor allem, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel benötigen:

Andere Lokalanästhetika.

Starke Schmerzmittel, wie Morphium oder Codein.

Arzneimittel zur Behandlung von unregelmäßigem Herzschlag (Arrhythmien), wie z. B.

Lidocain oder Mexiletin.

Es ist wichtig, dass Ihr Arzt dies weiß, damit er die richtige Dosis Naropin für Sie berechnen kann.

Informieren Sie Ihren Arzt auch, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:

Arzneimittel gegen Depressionen (wie z. B. Fluvoxamin).

Antibiotika zur Behandlung von Infektionen durch Bakterien (wie z. B. Enoxacin).

Diese Information ist wichtig für Ihren Arzt, da Ihr Körper längere Zeit für die Ausscheidung von

Naropin benötigt, wenn sie eines dieser Arzneimittel einnehmen. Nehmen Sie eines dieser

Arzneimittel ein, muss eine längere Anwendung von Naropin vermieden werden.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen,

schwanger zu werden, fragen Sie vor Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder das

Pflegepersonal um Rat.

Es ist nicht bekannt, ob Ropivacainhydrochlorid einen Einfluss auf die Schwangerschaft hat oder in

die Muttermilch übergeht.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum s Bedienen von Maschinen

Achtung: Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit

beeinträchtigen.

Naropin kann Sie schläfrig machen und die Geschwindigkeit Ihrer Reaktionen beeinflussen. Nach der

Anwendung von Naropin sollten Sie bis zum nächsten Tag weder Auto fahren noch Maschinen

bedienen.

Naropin enthält Natrium

Naropin enthält bis zu 3,5 Milligramm (mg) Natrium (Na

) pro Milliliter (ml) Lösung. Falls Sie eine

natriumreduzierte Diät einhalten müssen, sollten Sie dies beachten.

Wie ist Naropin anzuwenden?

Naropin wird Ihnen von einem Arzt verabreicht. Die Dosis, die Ihr Arzt für Sie wählt, hängt von der

Schmerzlinderung ab, die erreicht werden soll. Außerdem ist die Dosis von Ihrer Körpergröße, Ihrem

Alter und Ihrer gesundheitlichen Verfassung abhängig.

Naropin wird Ihnen

als Injektion in die untere Wirbelsäule

als Injektion in die Nähe des Körperteils, der betäubt werden soll

verabreicht.

Wenn Naropin auf diesem Weg verabreicht wird, ist die Schmerzweiterleitung zum Gehirn über die

betroffenen Nervenbahnen unterbrochen. Dadurch wird verhindert, dass Sie Schmerzen, Hitze oder

Kälte im betäubten Bereich empfinden. Sie können jedoch weiterhin andere Empfindungen wie Druck

oder Berührung spüren.

Ihr Arzt weiß, wie er dieses Arzneimittel richtig anwendet.

Wenn Sie eine größere Menge von Naropin angewendet haben, als Sie sollten

Schwerwiegende Nebenwirkungen bei einer Überdosierung von Naropin bedürfen einer speziellen

Behandlung, für die Ihr behandelnder Arzt ausgebildet ist. Die ersten Anzeichen einer Überdosierung

sind folgende:

Benommenheit oder Schwindel,

Taubheitsgefühl in den Lippen und um den Mund,

Taubheitsgefühl der Zunge,

Beeinträchtigungen des Hörens,

Beeinträchtigungen des Sehens.

Um das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen zu vermindern, wird der Arzt die Verabreichung

von Naropin abbrechen, sobald eine dieser Beschwerden auftritt. Sagen Sie dem Arzt unverzüglich,

wenn eine dieser Beschwerden bei Ihnen auftritt oder sie glauben, dass Sie zu viel Naropin erhalten

haben.

Weitere schwere Nebenwirkungen, die durch eine Überdosierung von Naropin verursacht werden

können, sind Probleme beim Sprechen, Muskelzuckungen, Zittern (Tremor), Krampfanfälle und

Bewusstseinsverlust.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Wichtige Nebenwirkungen, auf die besonders geachtet werden muss:

Plötzliche lebensgefährliche allergische Reaktionen (wie Anaphylaxie) sind selten und betreffen 1 bis

10 Behandelte von 10.000. Mögliche Anzeichen sind eine plötzliche Rötung der Haut, Jucken oder

Ausschlag, Schwellung von Gesicht, Lippen, Zunge oder anderen Körperteilen, außerdem

Kurzatmigkeit, Keuchen oder Schwierigkeiten beim Atmen. Wenn Sie das Gefühl haben, dass

Naropin eine allergische Reaktion hervorruft, sagen Sie dies unverzüglich Ihrem Arzt.

Andere mögliche Nebenwirkungen:

Sehr häufig (betrifft mehr als 1 Behandelten von 10)

Niedriger Blutdruck (Hypotonie). Sie können sich schwindelig oder benommen fühlen.

Übelkeit (Nausea).

Häufig (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 100)

Kribbeln.

Schwindelgefühl.

Kopfschmerzen.

Langsamer oder schneller Herzschlag (Bradykardie, Tachykardie).

Hoher Blutdruck (Hypertonie).

Übelkeit (Erbrechen).

Schwierigkeiten beim Wasserlassen.

Hohe Körpertemperatur (Fieber) und Frösteln

Rückenschmerzen.

Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 1.000)

Ängstlichkeit.

Herabgesetzte Empfindlichkeit der Haut.

Ohnmacht.

Schwierigkeiten beim Atmen.

Herabgesetzte Körpertemperatur (Hypothermie).

Bestimmte Symptome können auftreten, wenn Naropin versehentlich in ein Blutgefäß injiziert

wurde, oder Ihnen zu viel Naropin verabreicht wurde (siehe auch „Wenn bei Ihnen eine zu

große Menge von Naropin angewendet wurde“). Dazu gehören Krampfanfälle, Benommenheit

oder Schwindelgefühl, Taubheit der Lippen und des Mundbereichs, Taubheit der Zunge,

beeinträchtigtes Hören, beeinträchtigtes Sehen, Probleme beim Sprechen, Muskelsteifigkeit und

Zittern.

Selten (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 10.000)

Herzanfall (Herzstillstand).

Unregelmäßiger Herzschlag (Arrhythmien).

Andere mögliche Nebenwirkungen sind:

Taubheitsgefühle aufgrund einer Nervenreizung, die durch die Injektionsnadel verursacht

wurde. Diese dauert normalerweise nicht lange.

Unwillkürliche Muskelbewegungen (Dyskinesie)

Mögliche Nebenwirkungen, die bei anderen Lokalanästhetika beobachtet wurden und

möglicherweise auch bei Naropin auftreten können, sind:

Nervenschäden. Diese können selten (betrifft1 bis 10 Behandelte von 10.000) dauerhafte

Probleme verursachen.

Wenn zu viel Naropin in die Rückenmarksflüssigkeit gegeben wird, kann der ganze Körper

betäubt (anästhesiert) werden.

Zusätzliche Nebenwirkungen bei Kindern

Bei Kindern können die gleichen Nebenwirkungen auftreten wie bei Erwachsenen mit Ausnahme von

herabgesetztem Blutdruck, der bei Kindern seltener auftritt (betrifft 1 bis 10 Kinder von 100), und

Erbrechen, was bei Kindern häufiger vorkommt (betrifft mehr als 1 von 10 Kindern).

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder das Pflegepersonal. Dies

gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

AT-1200 WIEN

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen

über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist Naropin aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Das Arzneimittel darf nach dem auf dem Etikett und dem Umkarton angegebenen

Verfallsdatum nicht mehr verwendet werden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten

Tag des angegebenen Monats.

Nicht über 30°C lagern. Nicht einfrieren.

Normalerweise wird Naropin bei Ihrem Arzt oder im Krankenhaus gelagert. Diese sind auch für

die Qualität des Produktes verantwortlich, wenn es geöffnet und nicht sofort verwendet wird.

Das Arzneimittel sollte vor der Anwendung einer Sichtkontrolle unterzogen werden. Die

Lösung sollte nur dann verwendet werden, wenn sie klar, praktisch partikelfrei und das

Behältnis unbeschädigt ist. Im Krankenhaus sind sie außerdem für die richtige Entsorgung von

nicht verwendetem Naropin verantwortlich.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Naropin enthält

Der Wirkstoff ist: Ropivacainhydrochlorid. Naropin 5 mg/ml enthält 5 mg Ropivacainhydrochlorid

pro ml Lösung.

Die weiteren Bestandteile sind: Natriumchlorid, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid und Wasser für

Injektionszwecke.

Wie Naropin aussieht und Inhalt der Packung

Naropin ist eine klare, farblose Lösung zur Injektion.

Naropin 5 mg/ml Lösung zur parenteralen Anwendung ist erhältlich als:

10 ml Polypropylen Ampullen (Polyamp) in Packungen zu 5 Stück.

Die Polypropylen-Ampullen (Polyamp) sind speziell für den Gebrauch mit Luer Lock bzw. Luer Fit -

Spritzen gestaltet.

Pharmazeutischer Unternehmer

Aspen Pharma Trading Limited

3016 Lake Drive,

Citywest Business Campus,

Dublin 24,

Irland

Tel: +43 (0) 1928 4015

Hersteller

AstraZeneca AB, AstraZeneca Liquid Production Sweden, S-151 85 Södertälje, Schweden

Das Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR) unter

den folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Österreich, Belgien, Dänemark, Deutschland, Irland, Luxemburg, Niederlande: Naropin

Frankreich: Naropeine

Italien: Naropina

Z.Nr.: 1-25309

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Januar 2018.

MEDIZINISCHES INFORMATIONSBLATT

Die folgenden Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt.

Dieses Informationsblatt ist eine abgekürzte Form der Fachinformation. Es ist strikte auf

Hinweise für die richtige Handhabung und Zubereitung des Produktes beschränkt. Es ist keine

ausreichende Basis für die Entscheidung, ob das Präparat verabreicht werden kann. Bitte

ziehen Sie für weitere Informationen die Fachinformation heran.

1. Präparate

Naropin

5 mg/ml – Injektionslösung

2. Zubereitung

Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen

Arzneimitteln verdünnt oder gemischt werden. In alkalischen Lösungen können Niederschläge

auftreten, da Naropin bei einem pH > 6 schwer löslich ist.

Dieses Arzneimittel enthält maximal 3,5 mg Natrium (Na

) pro ml. Dies ist bei Patienten unter

natriumkontrollierter Diät zu berücksichtigen.

3. Hinweise für die Handhabung und Entsorgung

Naropin 5 mg/ml ist frei von Konservierungsmitteln und ist nur zum einmaligen Gebrauch gedacht.

Verwerfen Sie nicht mehr benötigte Restmengen.

Das Arzneimittel muss vor dem Gebrauch visuell geprüft werden. Die Lösung darf nur dann

verwendet werden, wenn sie klar und praktisch partikelfrei ist und wenn das Behältnis unbeschädigt

ist.

Das noch nicht geöffnete Behältnis darf nicht nochmals autoklaviert werden. Wenn eine sterile

Oberfläche notwendig ist, muss ein geblistertes Behältnis gewählt werden.

Dosierung

Intrathekale Anwendung zur Anästhesie in der Chirurgie

Dosierung

Die folgende Tabelle dient als Leitfaden für die intrathekale Blockade bei Erwachsenen. Es soll die

kleinste Dosis, die eine wirksame Blockade hervorruft, angewendet werden. Die Entscheidung für eine

bestimmte Dosis beruht auf der klinischen Erfahrung des Anwenders und auf dem Status des

Patienten.

Tabelle 1

Dosierung für intrathekale Blockade bei Erwachsenen

Konz.

Volumen

Dosis

Beginn

Dauer

mg/ml

Minuten

Stunden

CHIRURGISCHE ANÄSTHESIE

Intrathekale Anwendung

Chirurgie

15-25

Die Dosierungen, die in der Tabelle angegeben sind, werden als nötig angesehen, um eine wirksame Blockade

zu erreichen und sollten als Richtlinien zur Anwendung bei Erwachsenen betrachtet werden. Individuelle

Abweichungen hinsichtlich Einsetzen und Dauer der Blockade treten auf. Die Angaben in der Spalte “Dosis”

geben die erwarteten durchschnittlichen Dosisbereiche an. Für besondere Blockadetechniken und individuelle

Patientenanforderungen sollte entsprechende Fachliteratur zu Rate gezogen werden.

Kinder

Die intrathekale Anwendung wurde bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern nicht untersucht.

Art der Anwendung

Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion zur Vermeidung einer intravaskulären

Injektion wird empfohlen.

Eine Aspiration sollte vor und während der Verabreichung der Hauptdosis wiederholt werden. Die

Hauptdosis sollte langsam injiziert werden mit einer Rate von 25 - 50 mg/min, während die vitalen

Funktionen des Patienten unter dauerndem verbalen Kontakt streng zu überwachen sind. Bei Auftreten

toxischer Symptome sollte die Injektion sofort gestoppt werden.

Die intrathekale Injektion sollte erst verabreicht werden, nachdem sichergestellt ist, dass sich die

Spinalnadel im Subarachnoidalraum befindet, indem klarer Liquor aus der Spinalnadel austritt oder

aspiriert werden kann.

Einfache Injektion zur peripheren Nervenblockade

Kinder:

Tabelle 2

Kinder ab 1 Jahr bis einschließlich 12 Jahre

Konz.

Volumen

Dosis

mg/ml

ml/kg

mg/kg

Einfache Injektion zur peripheren Nervenblockade

(z.B.: Blockade des Nervus iliolinguinalis, Blockade

des Plexus brachialis) bei Kindern von 1-12 Jahren

0,5-0,6

2,5-3,0

Die Dosierungen, die in der Tabelle angegeben sind, sollten als Richtlinien zur Anwendung bei Kindern

betrachtet werden. Individuelle Abweichungen kommen vor. Bei Kindern mit hohem Körpergewicht ist oft

eine graduelle Reduktion der Dosierung notwendig, die auf dem idealen Körpergewicht basieren sollte.

Bezüglich Faktoren, die spezifische Blockadetechniken beeinflussen, und individuelle Patientenanforderungen

sollte entsprechende Fachliteratur zu Rate gezogen werden.

Die Dosierungsangaben für die periphere Nervenblockade bei Kleinkindern und Kindern stellen einen

Richtwert für Kinder ohne schwere Erkrankungen dar. Bei Kindern mit schweren Erkrankungen

werden geringere Dosierungen und enge Überwachung empfohlen.

Naropin 5mg/ml ist nicht für die Anwendung bei Kindern <1 Jahr zugelassen; die Anwendung von

Ropivacain bei frühgeborenen Kindern wurde nicht dokumentiert.

Art der Anwendung

Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion zur Vermeidung einer intravaskulären

Injektion wird empfohlen. Die vitalen Funktionen des Patienten sind während der Injektion streng zu

überwachen. Bei Auftreten toxischer Symptome sollte die Injektion sofort gestoppt werden.

Eine Fraktionierung der berechneten Dosis des Lokalanästhetikums wird empfohlen.

Bei Ultraschall-Techniken können geringere Dosen nötig sein (siehe Abschnitt 5.2)

Bei Verabreichung von Ropivacain 5mg/ml in Dosen von 3,5mg/kg (0,7 ml/kg) wurden hohe

Gesamtplasmakonzentrationen ohne Auftreten von systemischen toxischen Ereignissen beobachtet. Es

wird empfohlen, eine niedrigere Ropivacain-Konzentration für Blockaden zu verwenden, bei denen

große Volumina mit einer Dosis oberhalb von 3mg/kg (0,6ml/kg) benötigt werden (z.B. beim Fascia

iliaca compartment-Block).

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Naropin 5 mg/ml - Injektionslösung

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Injektionslösung enthält Ropivacain-Hydrochlorid-Monohydrat entsprechend 5 mg Ropivacain-

Hydrochlorid.

1 Ampulle mit 10 ml Injektionslösung enthält Ropivacain-Hydrochlorid-Monohydrat entsprechend 50

mg Ropivacain-Hydrochlorid.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Jede 10 ml Ampulle enthält 1,37 mmol (31,5 mg) Natrium -Ionen

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung.

Klare, farblose Lösung.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Naropin 5mg/ml ist indiziert bei Erwachsenen

zur intrathekalen Anwendung zur Anästhesie in der Chirurgie

Bei Kleinkindern ab 1 Jahr und bei Kindern bis einschließlich 12 Jahre zur Behandlung akuter

Schmerzzustände (peri- und postoperativ):

Einfache periphere Nervenblockade

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Naropin soll nur von Ärzten, die Erfahrung mit der Regionalanästhesie haben oder unter deren

Aufsicht, angewendet werden.

Intrathekale Anwendung zur Anästhesie in der Chirurgie

Dosierung

Die folgende Tabelle dient als Leitfaden für die intrathekale Blockade bei Erwachsenen. Es soll die

kleinste Dosis, die eine wirksame Blockade hervorruft, angewendet werden. Die Entscheidung für eine

bestimmte Dosis beruht auf der klinischen Erfahrung des Anwenders und auf dem Status des

Patienten.

Tabelle 1

Dosierung für intrathekale Blockade bei Erwachsenen

Konz.

Volumen

Dosis

Beginn

Dauer

mg/ml

Minuten

Stunden

CHIRURGISCHE ANÄSTHESIE

Intrathekale Anwendung

Chirurgie

15-25

Die Dosierungen, die in der Tabelle angegeben sind, werden als nötig angesehen, um eine wirksame Blockade

zu erreichen und sollten als Richtlinien zur Anwendung bei Erwachsenen betrachtet werden. Individuelle

Abweichungen hinsichtlich Einsetzen und Dauer der Blockade treten auf. Die Angaben in der Spalte “Dosis”

geben die erwarteten durchschnittlichen Dosisbereiche an. Für besondere Blockadetechniken und individuelle

Patientenanforderungen sollte entsprechende Fachliteratur zu Rate gezogen werden.

Kinder

Die intrathekale Anwendung wurde bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern nicht untersucht.

Art der Anwendung

Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion zur Vermeidung einer intravaskulären

Injektion wird empfohlen.

Eine Aspiration sollte vor und während der Verabreichung der Hauptdosis wiederholt werden. Die

Hauptdosis sollte langsam injiziert werden mit einer Rate von 25 - 50 mg/min, während die vitalen

Funktionen des Patienten unter dauerndem verbalen Kontakt streng zu überwachen sind. Bei Auftreten

toxischer Symptome sollte die Injektion sofort gestoppt werden.

Die intrathekale Injektion sollte erst verabreicht werden, nachdem sichergestellt ist, dass sich die

Spinalnadel im Subarachnoidalraum befindet, indem klarer Liquor aus der Spinalnadel austritt oder

aspiriert werden kann.

Einfache Injektion zur peripheren Nervenblockade

Dosierung

Kinder:

Tabelle 2

Kinder ab 1 Jahr bis einschließlich 12 Jahre

Konz.

Volumen

Dosis

mg/ml

ml/kg

mg/kg

Einfache Injektion zur peripheren Nervenblockade

(z.B.: Blockade des Nervus ilioinguinalis, Blockade

des Plexus brachialis) bei Kindern von 1-12 Jahren

0,5-0,6

2,5-3,0

Die Dosierungen, die in der Tabelle angegeben sind, sollten als Richtlinien zur Anwendung bei Kindern

betrachtet werden. Individuelle Abweichungen kommen vor. Bei Kindern mit hohem Körpergewicht ist oft

eine graduelle Reduktion der Dosierung notwendig, die auf dem idealen Körpergewicht basieren sollte.

Bezüglich Faktoren, die spezifische Blockadetechniken beeinflussen, und individuelle Patientenanforderungen

sollte entsprechende Fachliteratur zu Rate gezogen werden.

Die Dosierungsangaben für die periphere Nervenblockade bei Kleinkindern und Kindern stellen einen

Richtwert für Kinder ohne schwere Erkrankungen dar. Bei Kindern mit schweren Erkrankungen

werden geringere Dosierungen und enge Überwachung empfohlen.

Naropin 5mg/ml ist nicht für die Anwendung bei Kindern <1 Jahr zugelassen; die Anwendung von

Ropivacain bei frühgeborenen Kindern wurde nicht dokumentiert.

Art der Anwendung

Kinder

Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion zur Vermeidung einer intravaskulären

Injektion wird empfohlen. Die vitalen Funktionen des Patienten sind während der Injektion streng zu

überwachen. Bei Auftreten toxischer Symptome sollte die Injektion sofort gestoppt werden.

Eine Fraktionierung der berechneten Dosis des Lokalanästhetikums wird empfohlen.

Bei Ultraschall-Techniken können geringere Dosen nötig sein (siehe Abschnitt 5.2)

Bei Verabreichung von Ropivacain 5mg/ml in Dosen von 3,5mg/kg (0,7 ml/kg) wurden hohe

Gesamtplasmakonzentrationen ohne Auftreten von systemischen toxischen Ereignissen beobachtet. Es

wird empfohlen, eine niedrigere Ropivacain-Konzentration für Blockaden zu verwenden, bei denen

große Volumina mit einer Dosis oberhalb von 3mg/kg (0,6ml/kg) benötigt werden (z.B. beim Fascia

iliaca compartment-Block).

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Ropivacain oder andere Lokalanästhetika vom Amidtyp.

Allgemeine Gegenanzeigen in Verbindung mit einer Regionalanästhesie sollten unabhängig

vom verwendeten Lokalanästhetikum berücksichtigt werden.

Intravenöse Regionalanästhesie

Paracervikalanästhesie in der Geburtshilfe

Große Leitungsblockaden sind kontraindiziert bei Patienten mit Hypovolämie.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Regionalanästhesien sollten ausschließlich in entsprechend eingerichteten Räumlichkeiten und mit

entsprechend ausgebildetem Personal erfolgen. Ausrüstung und Arzneimittel für eine notfallmäßige

Wiederbelebung sollten bereitgestellt sein.

Patienten, bei denen eine große Blockade vorgenommen wird, sollten in optimaler Verfassung sein

und schon vor Beginn der Blockade eine i.v. Kanüle gelegt bekommen.

Der verantwortliche Arzt sollte die notwendigen Vorkehrungen treffen, um eine intravasale Injektion

zu vermeiden (siehe Abschnitt 4.2), entsprechend ausgebildet sein und über ausreichende Kenntnisse

über Diagnose und Behandlung von unerwünschten Wirkungen, systemischer Toxizität und anderen

Komplikationen verfügen. Aufgrund der niedrigen verabreichten Dosis ist nach der intrathekalen

Verabreichung keine systemische Toxizität zu erwarten. Eine zu hoch dosierte Verabreichung in den

Subarachnoidalraum kann eine totale Spinalblockade verursachen (siehe Abschnitt 4.9).

Herz und Kreislauf

Epidural- und Intrathekalanästhesie können zu Hypotonie und Bradykardie führen. Hypotonie sollte

umgehend mit einem intravenösen Vasopressor und adäquater Volumentherapie behandelt werden.

Bei Patienten, die mit Klasse III Antiarrhythmika (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollte eine

sorgfältige Überwachung und EKG-Kontrolle in Betracht gezogen werden, da sich die kardialen

Wirkungen addieren können.

Überempfindlichkeit

Eine mögliche Kreuzallergie mit anderen Lokalanästhetika des Amidtyps sollte in Betracht gezogen

werden (siehe Abschnitt 4.3).

Hypovolämie

Patienten mit Hypovolämie entwickeln aus irgendeinem Grund während einer Epiduralanästhesie,

unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum, plötzliche und schwere Hypotonie.

Patienten in schlechtem Allgemeinzustand

Patienten in schlechtem Allgemeinzustand, sei es als Folge des Alters oder im Zusammenhang mit

anderen Ursachen, wie teilweisem oder vollständigem Herzblock, schwerer Lebererkrankung oder

stark eingeschränkter Nierenfunktion, sollten besonders genau beobachtet werden, wenn auch bei

diesen Patienten eine Regionalanästhesie besonders häufig angezeigt ist.

Patienten mit beeinträchtigter Leber- und Nierenfunktion

Ropivacain wird in der Leber metabolisiert und sollte daher bei Patienten mit schwerer

Lebererkrankung mit Vorsicht angewendet werden. Bei wiederholter Verabreichung sollte die Dosis

als Folge der verzögerten Ausscheidung vermindert werden. Bei Anwendung von Einzeldosen oder

bei Kurzzeitanwendung ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine Anpassung der

Dosis im Allgemeinen nicht erforderlich. Azidose und verminderte Plasmaproteinkonzentrationen, wie

sie häufig bei Patienten mit chronischem Nierenversagen beobachtet werden, erhöhen möglicherweise

die Gefahr einer systemischen Toxizität.

Akute Porphyrie

Naropin - Injektionslösung ist wahrscheinlich porphyrinogen und soll nur an Patienten mit akuter

Porphyrie verschrieben werden, wenn keine sicherere Alternative zur Verfügung steht. Geeignete

Vorsichtsmaßnahmen sind im Fall gefährdeter Patienten entsprechend der Standardliteratur und/oder

nach Rücksprache mit Experten auf diesem Gebiet zu treffen.

Bestandteile mit bekannter Wirkung

Dieses Arzneimittel enthält maximal 3,5 mg Natrium (Na

) pro ml. Das ist bei Patienten mit

kontrollierter, natriumreduzierter Diät zu berücksichtigen.

Länger dauernde Verabreichung

Eine länger dauernde Verabreichung von Ropivacain ist bei Patienten, die gleichzeitig mit starken

CYP1A2-Inhibitoren wie Fluvoxamin und Enoxacin behandelt werden, zu vermeiden (siehe Abschnitt

4.5).

Kinder

Die intrathekale Anwendung ist bei Säuglingen, Kleinkindern oder Kindern nicht dokumentiert.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ropivacain 5mg/ml in der peripheren Nervenblockade wurde bei

Säuglingen <1 Jahr nicht ermittelt.

Die Anwendung von Naropin bei Kindern <1 Jahr ist nicht zugelassen. Bei Neugeborenen ist

besondere Vorsicht aufgrund eines noch nicht vollständig ausgebildeten Metabolismus geboten. Die

während klinischer Studien bei Neugeborenen beobachteten großen Schwankungen der

Plasmakonzentrationen von Ropivacain zeigen, dass es möglicherweise ein erhöhtes Risiko für

systemische Toxizität in dieser Altersgruppe gibt.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Naropin sollte bei Patienten, die andere Lokalanästhetika oder strukturverwandte Arzneimittel (z.B.

bestimmte Antiarrhythmika wie Lidocain und Mexiletin) erhalten, mit Vorsicht angewendet werden,

da sich die systemischen toxischen Wirkungen addieren. Die gleichzeitige Anwendung von Naropin

mit Allgemeinanästhetika oder Opioiden kann die einzelnen (Neben)Wirkungen potenzieren.

Spezifische Wechselwirkungsstudien mit Ropivacain und Klasse III Antiarrhythmika (z.B.

Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, dennoch ist Vorsicht geboten (siehe auch Abschnitt 4.4).

Cytochrom P450 (CYP) 1A2 ist an der Bildung des Hauptmetaboliten 3-Hydroxy-Ropivacain

beteiligt. In vivo wurde die Plasmaclearance von Ropivacain bei gleichzeitiger Gabe von Fluvoxamin,

eines selektiven und wirksamen CYP1A2-Inhibitors, um bis zu 77 % reduziert. Starke CYP1A2-

Inhibitoren wie Fluvoxamin und Enoxacin können also mit Ropivacain in Wechselwirkung treten,

wenn sie gleichzeitig mit einer länger dauernden Naropin-Anwendung verabreicht werden. Naropin

sollte nicht über einen längeren Zeitraum an Patienten verabreicht werden, die gleichzeitig mit starken

CYP1A2-Inhibitoren behandelt werden (siehe Abschnitt 4.4).

In vivo wurde die Plasmaclearance von Ropivacain bei gleichzeitiger Gabe des selektiven und

wirksamen CYP3A4-Hemmers Ketoconazol um 15 % reduziert. Die Hemmung dieses Isoenzyms hat

aber vermutlich keine klinische Bedeutung.

In vitro ist Ropivacain ein kompetitiver Hemmer von CYP2D6, dürfte aber bei klinisch erzielten

Plasmakonzentrationen keine hemmende Wirkung auf dieses Isoenzym haben.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Außer für die epidurale Anwendung in der Geburtshilfe gibt es keine ausreichenden Daten über die

Anwendung von Ropivacain in der Schwangerschaft beim Menschen. Experimentelle Studien an

Tieren zeigen weder direkte noch indirekte schädliche Wirkungen auf Schwangerschaft,

embryonale/fötale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe Abschnitt 5.3).

Stillzeit

Es gibt keine Untersuchungen zur Ausscheidung von Ropivacain in die menschliche Muttermilch.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von

Maschinen durchgeführt. Abhängig von der Dosis kann jedoch ein geringer Einfluss auf psychische

Funktionen und die Koordination erwartet werden. Obwohl eine ZNS-Toxizität nicht vorhanden ist,

können vorübergehend die motorische Beweglichkeit und die Reaktionsfähigkeit vermindert sein.

4.8

Nebenwirkungen

Allgemein

Das Nebenwirkungsprofil von Naropin ist ähnlich dem anderer langwirksamer Lokalanästhetika des

Amidtyps. Nebenwirkungen sind von physiologischen Wirkungen durch die Nervenblockade selbst,

z.B. Hypotonie und Bradykardie während der intrathekalen Anästhesie, und von durch den

Nadeleinstich verursachten Wirkungen (z.B. Spinalhämatom, Kopfschmerzen nach einer

Lumbalpunktion, Meningitis und Epiduralabszess) zu unterscheiden. Viele der am häufigsten

berichteten Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen und Hypotonie sind generell sehr häufig

während Anästhesie und Chirurgie, und es ist nicht möglich, durch die klinische Situation

hervorgerufene und durch das Arzneimittel oder die Blockade verursachte Nebenwirkungen

voneinander zu unterscheiden.

Eine totale Spinalblockade kann mit allen Lokalanästhetika auftreten, wenn eine zu hohe intrathekale

Dosis oder eine epidurale Dosis ungewollt intrathekal verabreicht wurde. Systemische und lokale

Nebenwirkungen von Naropin treten für gewöhnlich durch exzessive Dosierung, rasche Resorption

oder ungewollte intravaskuläre Injektion auf. Aufgrund der niedrigen Dosierung für die intrathekale

Anästhesie sind jedoch systemische toxische Wirkungen nicht zu erwarten.

Tabelle 3

Tabelle unerwünschter Wirkungen

Die Häufigkeiten, die in der Tabelle in Abschnitt 4.8 verwendet werden, sind: Sehr häufig (≥ 1/10),

Häufig (≥ 1/100, < 1/10), Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100), Selten (≥ 1/10.000, <1/1.000) Sehr selten

(< 1/10.000) und Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Systemorganklasse

Häufigkeit

Nebenwirkung

Erkrankungen des Immunsystems

Selten

Allergische Reaktionen

(anaphylaktische Reaktionen,

angioneurotisches Ödem und

Urtikaria)

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich

Ängstlichkeit

Häufig

Parästhesie, Benommenheit,

Kopfschmerzen

Gelegentlich

Symptome einer ZNS Toxizität

(Konvulsionen, Grand-mal

Konvulsionen, epileptische

Anfälle, Benommenheit,

periorale Parästhesie, Taubheit

der Zunge, Hyperakusis,

Tinnitus, Sehstörungen,

Dysarthrie, Muskelzuckungen,

Tremor)*, Hypoästhesie

Erkrankungen des Nervensystems

Nicht bekannt

Dyskinesie

Häufig

Bradykardie

, Tachykardie

Herzerkrankungen

Selten

Herzstillstand, Herzrhythmus-

störungen

Sehr häufig

Hypotonie

Häufig

Hypertonie

Gefäßerkrankungen

Gelegentlich

Synkope

Erkrankungen der Atemwege, des

Brustraums und Mediastinums

Gelegentlich

Atemnot

Sehr häufig

Übelkeit

Erkrankungen des

Gastrointestinaltrakts

Häufig

Erbrechen

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs-

und Knochenerkrankungen

Häufig

Rückenschmerzen

Erkrankungen der Nieren und

Harnwege

Häufig

Harnverhaltung

Allgemeine Erkrankungen und

Häufig

Temperaturanstieg, Frösteln ,

Systemorganklasse

Häufigkeit

Nebenwirkung

Gelegentlich

Hypothermie

Beschwerden am Verabreichungsort

Hypotonie ist bei Kindern seltener (>1/100).

Erbrechen ist bei Kindern häufiger (>1/10).

Diese Reaktionen treten häufiger als angegeben nach intrathekaler Verabreichung auf

Diese Symptome treten üblicherweise aufgrund ungewollter intravasaler Injektion, Überdosierung oder

rascher Absorption auf (siehe Abschnitt 4.9 )

Klassenbezogene unerwünschte Wirkungen

Neurologische Komplikationen

Neuropathie und Rückenmarksdysfunktion (z.B. anteriores Spinalarteriensyndrom, Arachnoiditis,

Kaudasyndrom), die in seltenen Fällen anhalten können, wurden unabhängig vom verwendeten

Lokalanästhetikum mit Regionalanästhesie in Zusammenhang gebracht.

Totale Spinalblockade

Eine totale Spinalblockade kann bei Verabreichung einer zu hohen intrathekalen Dosis auftreten.

Akute systemische Toxizität

Systemische toxische Reaktionen betreffen vor allem das zentrale Nervensystem (ZNS) und das

kardiovaskuläre System (CVS). Solche Reaktionen werden durch hohe Blutkonzentrationen eines

Lokalanästhetikums, die aufgrund (ungewollter) intravasaler Injektion, Überdosierung oder

ungewöhnlich rascher Absorption in stark vaskularisierten Bereichen auftreten können, hervorgerufen.

ZNS-Reaktionen sind bei allen Amid-Lokalanästhetika ähnlich, während kardiale Reaktionen mehr

vom Wirkstoff abhängen, sowohl quantitativ als auch qualitativ.

ZNS-Toxizität

ZNS-Toxizitätsreaktionen erfolgen stufenweise mit Symptomen und Zeichen zunehmenden

Schweregrades. Anfängliche Symptome wie Seh- oder Hörstörungen, periorales Taubheitsgefühl,

Schwindelgefühl, leichte Benommenheit, Kribbeln und Parästhesien werden beobachtet. Dysarthrie,

Muskelrigidität und Muskelzucken sind schwerwiegender und können den Beginn von generalisierten

Konvulsionen andeuten. Diese Zeichen dürfen nicht als neurotisches Verhalten missgedeutet werden.

Bewusstlosigkeit und Grand mal können folgen, die von ein paar Sekunden bis zu einigen Minuten

dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während der Konvulsionen durch die erhöhte

Muskelaktivität zusammen mit einer Atemstörung rasch auf. In schweren Fällen kann sogar Apnoe

auftreten. Die respiratorische und metabolische Azidose nimmt zu und verlängert die toxischen

Wirkungen der Lokalanästhetika.

Eine Besserung erfolgt nach Redistribution des Lokalanästhetikums aus dem zentralen Nervensystem

und darauf folgendem Metabolismus und Elimination. Eine Besserung kann rasch erfolgen, wenn

nicht große Mengen des Arzneimittels injiziert wurden.

Toxizität auf das Herz-Kreislauf-System

Kardiovaskuläre Toxizität stellt eine ernstere Situation dar. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmie und

sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen des Lokalanästhetikums

auftreten. Die i.v. Infusion von Ropivacain bei Probanden bewirkte eine Verringerung von Reizleitung

und Kontraktilität.

Toxische Wirkungen auf das kardiovaskuläre System werden im Allgemeinen von ZNS-

Toxizitätssymptomen eingeleitet, ausgenommen der Patient erhält eine Allgemeinanästhesie oder ist

durch Substanzen wie Benzodiazepine oder Barbiturate tief sediert.

Kinder und Jugendliche

Es wird erwartet, dass die Häufigkeit, die Art und der Schwergrad der Nebenwirkungen bei Kindern

dieselben sind wie bei Erwachsenen mit Ausnahme der Hypertonie, die bei Kindern seltener

vorkommt (< 1 von 10) und Erbrechen, das bei Kindern häufiger vorkommt (>1 von 10).

Bei Kindern sind frühe Anzeichen lokalanästhetischer Toxizität möglicherweise schwierig zu

erkennen, da sie sich diesbezüglich eventuell nicht verbal ausdrücken können (siehe auch Abschnitt

4.4).

Behandlung akuter systemischer Toxizität

Siehe Abschnitt 4.9

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über

das nationale Meldesystem anzuzeigen.

Österreich:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

4.9

Überdosierung

Symptome

Akzidentelle intravaskuläre Injektionen von Lokalanästhetika können unmittelbare (innerhalb von

Sekunden bis einigen Minuten) systemische toxische Reaktionen hervorrufen. Im Falle einer

Überdosierung können die Spitzenplasmakonzentrationen in Abhängigkeit von der Injektionsstelle erst

in ein bis zwei Stunden erreicht werden, und Toxizitätsanzeichen können daher verzögert auftreten.

(Siehe Abschnitt 4.8)

Aufgrund der niedrigen verabreichten Dosis ist nach der intrathekalen Verabreichung keine

systemische Toxizität zu erwarten. Eine zu hoch dosierte Verabreichung in den Subarachnoidalraum

kann eine totale Spinalblockade verursachen.

Behandlung

Wenn Symptome akuter systemischer Toxizität auftreten, muss die Injektion des Lokalanästhetikums

sofort gestoppt werden. Bei ZNS Symptomen (Konvulsionen, ZNS Depression) muss sofort eine

entsprechende Behandlung mit geeigneter Unterstützung der Atmung und der Verabreichung

krampflösender Arzneimittel erfolgen.

Sollte ein Herz-Kreislaufstillstand erfolgen, müssen umgehend kardiopulmonale

Wiederbelebungsmaßnahmen ergriffen werden. Es sind sowohl optimale Sauerstoffzufuhr, künstliche

Beatmung, Kreislaufunterstützung als auch Behandlung der Azidose von lebenswichtiger Bedeutung.

Bei kardiovaskulärer Depression (Hypotonie, Bradykardie) ist eine geeignete Behandlung mit

intravenösen Flüssigkeiten, einem Vasopressor und/oder inotropen Mitteln in Erwägung zu ziehen.

Sollte ein Herzstillstand eintreten, können für einen erfolgreichen Ausgang Reanimationsmaßnahmen

über einen längeren Zeitraum erforderlich sein.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, Amide

ATC Code: N01B B09

Ropivacain ist ein langwirksames Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit sowohl anästhetischer als

auch analgetischer Wirkung. Bei hohen Dosen ruft es eine für chirurgische Eingriffe geeignete

Anästhesie hervor, während es in niedrigeren Dosen sensorische Blockaden (Analgesie) mit

begrenzter und nichtprogressiver motorischer Blockade bewirkt.

Der Mechanismus beruht auf einer reversiblen Verminderung der Membranpermeabilität der

Nervenfaser für Natriumionen. Als Folge davon vermindert sich die Depolarisationsgeschwindigkeit

und die Reizschwelle wird erhöht. Dies führt in der Folge zu einer lokalen Blockade der

Nervenimpulse.

Die am meisten charakteristische Eigenschaft von Ropivacain ist die lange Wirkdauer. Einsetzen und

Dauer der Lokalanästhesie hängen vom Applikationsort und der Dosis ab, werden jedoch durch

Zugabe eines Vasokonstriktors (z.B. Adrenalin) nicht verbessert.

Details über Einsetzen und Dauer der Wirkung siehe Tabelle 1 unter 4.2 Dosierung und Art der

Anwendung.

Gesunde Probanden vertrugen eine i.v. Infusion mit niedrigen Ropivacaindosen gut. Bei tolerierten

Maximaldosen traten erwartete ZNS-Symptome auf. Die klinischen Erfahrungen mit Ropivacain

belegen bei adäquater Anwendung in den empfohlenen Dosen ein gutes Maß an Sicherheit.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Ropivacain besitzt ein chirales Zentrum und ist als reines S-(-)-Enantiomer verfügbar. Es ist hoch

fettlöslich. Alle Metaboliten haben lokalanästhetische Wirkung, jedoch von wesentlich geringerem

Ausmaß und von kürzerer Dauer als Ropivacain selbst.

Es gibt keinen Hinweis auf eine in vivo Razemisierung von Ropivacain.

Die Plasmakonzentration von Ropivacain hängt von der Dosis, der Art der Verabreichung und der

Vaskularisierung des Gewebes ab, in das injiziert wird. Ropivacain hat eine lineare Pharmakokinetik

und die maximalen Plasmakonzentrationen sind proportional zur Dosis.

Ropivacain zeigt eine vollständige und zweiphasige Resorption aus dem Epiduralraum mit

Halbwertszeiten der zwei Phasen im Bereich von 14 Minuten und 4 Stunden. Die langsame Resorption

ist der limitierende Faktor der Eliminierung von Ropivacain, was erklärt, warum die auftretende

Eliminationshalbwertszeit nach epiduraler Verabreichung länger ist als nach i.v. Verabreichung.

Ropivacain hat eine mittlere Gesamtplasmaclearance von etwa 440 ml/min, eine renale Clearance von

1 ml/min, ein Verteilungsvolumen im Steady State von 47 l und eine terminale Halbwertszeit von 1,8

h nach intravenöser Verabreichung. Ropivacain hat ein mittleres hepatisches Extraktionsverhältnis von

ca. 0,4. Es ist im Plasma hauptsächlich an α1-saures Glycoprotein (AAG) gebunden mit einem

ungebundenen Anteil von ca. 6 %.

Während einer kontinuierlichen Epiduralinfusion wurde ein Anstieg der

Gesamtplasmakonzentrationen abhängig von einem postoperativen Anstieg des α1-sauren

Glycoproteins beobachtet.

Schwankungen der Spiegel der ungebundenen, d.h. pharmakologisch aktiven Fraktion waren

bedeutend geringer als jene der Gesamtplasmaspiegel.

Bei Kindern im Alter zwischen 1 und 12 Jahren ist die Pharmakokinetik von Ropivacain nach

Regionalanästhesie unabhängig vom Alter. Bei dieser Gruppe hat Ropivacain eine

Gesamtplasmaclearance im Bereich von 7,5 ml/min·kg, eine ungebundene Plasmaclearance von 0,15

l/min·kg, ein Verteilungsvolumen im Steady State von 2,4 l/kg, eine ungebundene Fraktion von 5%

und eine terminale Halbwertszeit von 3 Stunden. Ropivacain zeigt eine zweiphasige Resorption aus

dem Caudalraum. Die Clearance bezogen auf das Körpergewicht in dieser Altersgruppe ist ähnlich

jener bei Erwachsenen.

Ropivacain überwindet die Plazentaschranke leicht und das Gleichgewicht hinsichtlich der

ungebundenen Konzentration wird rasch erreicht. Das Ausmaß der Plasmaproteinbindung im Fötus ist

geringer als bei der Mutter, was beim Fötus zu geringeren Gesamtplasmakonzentrationen als bei der

Mutter führt.

Ropivacain wird extensiv, vorwiegend durch aromatische Hydroxylierung, metabolisiert. Insgesamt

werden nach i.v. Verabreichung 86 % der Dosis über den Urin ausgeschieden, davon nur ca. 1 %

unverändertes Ropivacain. Der Hauptmetabolit ist 3-Hydroxy-Ropivacain (ca. 37 %), der

hauptsächlich in konjugierter Form über den Urin ausgeschieden wird. Die Ausscheidung von 4-

Hydroxy-Ropivacain, dem N-dealkylierten (PPX) und dem 4-Hydroxy-dealkylierten Metaboliten

beträgt ca. 1 – 3 %. Konjugiertes und unkonjugiertes 3-Hydroxy-Ropivacain treten nur in kaum

nachweisbaren Konzentrationen im Plasma auf.

Eine beeinträchtigte Nierenfunktion hat keinen oder nur sehr geringen Einfluss auf die

Pharmakokinetik von Ropivacain. Die renale Clearance von PPX korreliert signifikant mit der

Kreatininclearance. Ein Fehlen der Korrelation zwischen der Gesamtexposition, ausgedrückt als AUC,

und der Gesamtclearance von PPX weist darauf hin, dass die Gesamtclearance auch eine nicht-renale

Elimination zusätzlich zur renalen Ausscheidung beinhaltet. Manche Patienten mit beeinträchtigter

Nierenfunktion könnten vermehrt PPX ausgesetzt sein, bedingt durch eine verminderte nicht-renale

Clearance. Aufgrund der geringeren ZNS-Toxizität von PPX verglichen mit Ropivacain werden die

klinischen Konsequenzen während der Kurzzeitbehandlung als vernachlässigbar eingestuft. Patienten

mit einer Nierenerkrankung im Endstadium, die eine Dialyse erhalten, wurden nicht untersucht.

Kinder

Anhand einer „pooled population“ PK-Analyse basierend auf Daten von 192 Kindern zwischen 0 und

12 Jahren wurde die Pharmakokinetik von Ropivacain charakterisiert. Die Clearance von

ungebundenem Ropivacain und PPX und das Verteilungsvolumen von ungebundenem Ropivacain

hängen, bis die Leberfunktion ausgereift ist, sowohl vom Körpergewicht als auch vom Alter ab,

danach hängen diese weitgehend vom Körpergewicht ab. Die Reifung der Clearance von

ungebundenem Ropivacain scheint mit 3 Jahren, die von PPX mit 1 Jahr und die des

Verteilungsvolumens von ungebundenem Ropivacain mit 2 Jahren abgeschlossen zu sein. Das

Verteilungsvolumen von ungebundenem PPX hängt nur vom Körpergewicht ab. Da PPX eine längere

Halbwertszeit und eine niedrigere Clearance hat, kann es zu einer Akkumulation während einer

Epiduralinfusion kommen.

Die Clearance (CL

) von ungebundenem Ropivacain hat bei Kindern im Alter über 6 Monate Werte

im Bereich derer bei Erwachsenen erreicht. Die in Tabelle 4 dargestellten Werte der Gesamtclearance

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