Naltrexin Tabletten

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

25-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

25-10-2018

Wirkstoff:
naltrexoni hydrochloridum
Verfügbar ab:
OrPha Swiss GmbH
ATC-Code:
N07BB04
INN (Internationale Bezeichnung):
naltrexoni hydrochloridum
Darreichungsform:
Tabletten
Zusammensetzung:
naltrexoni hydrochloridum 50 mg, excipiens pro compresso Dunst.
Klasse:
A
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Opiat-Antagonist zur Entwöhnung nach erfolgter Entgiftung von Opiatabhängigen, von Alkoholabhängigen.
Zulassungsnummer:
56109
Berechtigungsdatum:
2003-04-22

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Patienteninformation

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte

ihnen das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Naltrexin

Was ist Naltrexin und wann wird es angewendet?

Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin.

Der Wirkstoff Naltrexon ist ein reiner Opiatantagonist und blockiert die Wirkung verabreichter

Opiate. Naltrexin wird als medikamentöse Unterstützung der Entwöhnungsbehandlung

Opiatabhängiger nach erfolgreicher Entgiftung eingesetzt.

Ebenso wird Naltrexin zur medikamentösen Unterstützung bei der Alkohol-Entwöhnungsbehandlung

verwendet. Es dämpft die euphorisierende Alkohol-Wirkung und das übermässige Alkoholverlangen

(Craving).

Wann darf Naltrexin nicht eingenommen werden?

Naltrexin darf nicht eingenommen werden bei:

·Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe (u.a. Lactose)

·akuter Hepatitis (Gelbsucht)

·schwerer Lebererkrankung

·schwere Nierenfunktionsstörungen

·opiatabhängigen Patienten (da akute Opiatentzugssyndrome auftreten können)

·Patienten mit akuten Opiat-Entzugssymptomen

·Patienten mit einem positiven Opiat-Nachweis im Urin oder

Patienten, die auf Injektion von Naloxon mit Entzugserscheinungen reagieren;

·Patienten, die opiathaltige Arzneimitteln erhalten

·Patienten, die Methadon erhalten.

Wann ist bei der Einnahme von Naltrexin Vorsicht geboten?

Teilen Sie Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin mit, wenn bei Ihnen Leber- oder Nierenerkrankungen

bekannt sind.

Falls Sie aus irgendeinem Grund (z.B. im Notfall) von einem anderen Arzt oder einer anderen Ärztin

behandelt werden, sollten Sie sie über die Behandlung mit Naltrexin informieren.

Patienten, die unter Naltrexinbehandlung stehen, sollten keine opiathaltigen Arzneimittel erhalten.

Beim gleichzeitigen Gebrauch von Naltrexin und opiathaltigen Arzneimitteln (z.B. bestimmte

Arzneimittel gegen Husten, gegen Durchfall, gegen Schmerzen oder gegen Erkältungssymptome)

kann es zu verminderter Wirkung dieser Arzneimittel kommen. Benötigt der Patient in

Notfallsituationen starke Schmerzmittel, kann die zur Schmerzbeseitigung erforderliche Dosis höher

sein. Die dabei auftretende Atemdepression und andere Symptome können verstärkt sein und länger

andauern, so dass der Patient unbedingt ärztlich überwacht werden muss.

Zwischen dem Absetzen der Opiate und Beginn der Naltrexin-Behandlung muss die vom Arzt bzw.

der Ärztin vorgeschriebene Frist eingehalten werden.

Opiatabhängige Patienten:Es besteht Lebensgefahr bei Selbstverabreichung hoher Dosen von

Opiaten!

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und Fähigkeit, Werkzeuge oder

Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Dies gilt im verstärkten Mass im Zusammenwirken mit

Alkohol.

Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin, wenn Sie an andern

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen.

Darf Naltrexin während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?

Es liegen keine wissenschaftlichen Untersuchungen bei Frauen vor.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit darf Naltrexin nur auf ausdrückliche ärztliche

Verschreibung eingenommen werden.

Wie verwenden Sie Naltrexin?

Opiatabhängige Patienten

Das Dosierungsschema von Naltrexin wird von Ihrem Arzt festgelegt. Es kann 1 Filmtablette pro

Tag betragen oder wie folgt aussehen: montags und mittwochs je 2 Filmtabletten und freitags 3

Filmtabletten, wobei die Filmtabletten jeweils auf einmal eingenommen werden sollten.

Bevor der Arzt Ihnen Naltrexin verschreibt, wird er sicherstellen, dass Sie opiatfrei sind.

Die Dauer der Behandlung ist variabel.

Bei Patienten unter 18 Jahren liegen keine Erfahrungen vor.

Alkoholabhängige Patienten

Die übliche Tagesdosis beträgt 1 Filmtablette pro Tag.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Hinweis

Patienten, die eine Naltrexin-Behandlung erhalten, sollten einen Ausweis bei sich tragen, der auf die

Behandlung aufmerksam macht.

Welche Nebenwirkungen kann Naltrexin haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Naltrexin auftreten. Diese

Begleiterscheinungen können auch bei nicht mit Naltrexin behandelten Patienten während des

Entzugs auftreten:

Sehr häufig: Nervosität, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Unruhe, Bauchschmerzen,

Übelkeit, Erbrechen, Gelenk- und Muskelschmerzen und Schwäche.

Häufig: Appetitlosigkeit, Reizbarkeit, psychische Störungen, Schwindelgefühl, gesteigerter

Tränenfluss, schneller Puls, Herzklopfen, Schmerzen im Brustraum, Durchfall, Verstopfung,

Hautausschlag, Harnverhalt, verzögerte Ejakulation, Erektionsstörungen, Störungen des Sexualtriebs,

Durst, gesteigerte Energie, Schüttelfrost, Schweissausbrüche.

Gelegentlich: Schwellung der Lymphknoten, Halluzination, Verwirrtheit, Niedergeschlagenheit,

Depression, Paranoia, Desorientierung, Albträume, Unruhe, ungewöhnliche Träume, Zittern,

Schläfrigkeit, Verschwommensehen, Augenreizungen, Lichtscheu, Schwellungen des Auges,

Augenschmerzen, müde Augen, Ohrenbeschwerden, Ohrenschmerzen, Ohrgeräusche,

Drehschwindel, Blutdruckschwankungen, Erröten, verstopfte Nase, Nasenbeschwerden, laufende

Nase, Niesen, Beschwerden im Rachenbereich, geänderte Stimme, vermehrter Speichel,

Nasennebenhöhlenbeschwerden, Atemnot, Husten, Gähnen, Blähungen, Hämorrhoiden,

Mundtrockenheit, Ulcus (Magengeschwür), Leberstörungen bis zur Leberentzündung (z.B. mit

Gelbsucht), fettige Haut, Juckreiz, Akne, Haarausfall, Leistenschmerz, häufiges Wasserlassen,

Beschwerden beim Wasserlösen, gesteigerter Appetit, Gewichtsverlust, Gewichtszunahme, Fieber,

Schmerzen, Kältegefühl in den Armen und Beinen, Hitzewallungen.

Selten: Fleckförmige Einblutungen in der Haut, suizidale Gedanken, Suizidversuch, Sprachstörungen

Sehr selten:Erregung, Euphorie und Zerstörung von Muskelfasern, das sich als Fieber,

Muskelschmerzen und Muskelschwäche äussert und eine sofortige intensive Behandlung erfordert.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Das Arzneimittel ist vor Licht geschützt bei Raumtemperatur (15 – 25°C) und ausser Reichweite von

Kindern aufzubewahren.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, der über

die ausführliche Fachinformation verfügt.

Was ist in Naltrexin enthalten?

1 Filmtablette enthält: 50 mg Naltrexonhydrochlorid entsprechend 45,2 mg Naltrexon.

Zulassungsnummer

56‘109 (Swissmedic)

Wo erhalten Sie Naltrexin? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtigt.

Packungen zu 28 Filmtabletten.

Zulassungsinhaberin

OrPha Swiss GmbH, 8700 Küsnacht

Diese Packungsbeilage wurde im September 2014 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

Fachinformation

Fachinformation

Naltrexin

Zusammensetzung

Wirkstoff: Naltrexonhydrochlorid.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Filmtabletten: 50 mg Naltrexonhydrochlorid entsprechend 45,2 mg Naltrexon.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Medikamentöse Unterstützung der Entwöhnungsbehandlung nach erfolgter Entgiftung

·von Opiatabhängigen

·von Alkoholabhängigen

Naltrexin darf nur als zusätzliche Behandlung innerhalb eines umfassenden

Therapiekonzeptprogramms einschliesslich psychologischer Begleitung für Entwöhnte und nur nach

erfolgreicher Entgiftung eingesetzt werden. Die Behandlung mit Naltrexin soll von einem geeignet

qualifizierten Arzt mit Erfahrung in der Therapie von Alkohol- und Opiatabhängigen eingeleitet und

überwacht werden.

Dosierung/Anwendung

Opiatabhängigkeit

Die übliche Tagesdosis beträgt 50 mg Naltrexonhydrochlorid (entspricht 1 Tablette).

Am ersten Tag der Behandlung sollte der Patient zunächst 25 mg Naltrexonhydrochlorid erhalten

und 1 Stunde auf Entzugssymptome beobachtet werden. Treten keine Entzugssymptome auf, können

die restlichen 25 mg der Tagesdosis verabreicht werden.

Das alternative Dosierungsschema von Naltrexin ist: montags und mittwochs je 100 mg

Naltrexonhydrochlorid bzw. 2 Tabletten pro Tag und freitags 150 mg Naltrexonhydrochlorid bzw. 3

Tabletten (insgesamt 350 mg/Woche).

Die Dauer der Behandlung ist variabel.

Alkoholabhängigkeit

Die übliche Tagesdosis beträgt 50 mg (entspricht 1 Tablette).

Therapien länger als 6 Monate sind von klinischen Studien nicht belegt.

Hinweis

Naltrexon kann bei opioidabhängigen Patienten ein lebensbedrohliches Entzugssyndrom auslösen,

falls er nicht opiatfrei ist. Daher darf eine Behandlung mit Naltrexin nicht begonnen werden, bevor

der Provokationstest mit Naloxon negativ ausfällt und Buprenorphin ausgeschlossen werden kann!

Vor Beginn der Behandlung mit Naltrexin muss sichergestellt sein, dass der Patient mindestens 7-10

Tage opiatfrei ist (Urinkontrolle). Durchführung des Naloxon-Tests: Es wird empfohlen, dem

Patienten 0,2 mg Naloxonhydrochlorid zu injizieren. Zeigen sich innerhalb von 30 Sekunden keine

Entzugssymptome, sollen weitere 0,6 mg Naloxonhydrochlorid injiziert werden und der Patient über

30 Minuten beobachtet werden. Werden dabei Entzugserscheinungen beobachtet, darf mit der

Naltrexin-Behandlung nicht begonnen werden. Fällt der Test negativ aus, kann die Behandlung mit

Naltrexin begonnen werden. Falls Zweifel bestehen, ob der Patient opioidfrei ist, kann der Naloxon-

Test mit 1,6 mg wiederholt werden. Falls keine Reaktion erfolgt, können 25 mg

Naltrexonhydrochlorid oral verabreicht werden.

Besondere Dosierungshinweise

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Naltrexin bei Patienten unter 18 Jahren ist nicht gezeigt.

Naltrexin wird in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.

Ältere Patienten

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Naltrexin bei älteren Patienten wurde nicht nachgewiesen.

Naltrexin wird in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss

Zusammensetzung;

akute Hepatitis oder Leberversaqen;

schwere Leberinsuffizienz wie Leberzirrhose Child B und C;

Schwere Beeinträchtigung der Nierenfunktion;

Opioid-abhängige Patienten, da akute Opiatentzugssyndrome auftreten können;

Patienten mit akuten Opiat-Entzugssymptomen;

Patienten mit einem positiven Opioid-Nachweis im Urin;

Patienten mit Entzugssymptomen nach der Gabe von Naloxonhydrochlorid (positives Ergebnis des

Naloxon Provokationstests);

Kombination mit Opioid-haltigen Arzneimitteln;

Kombination mit Methadon (siehe „Interaktionen“).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Behandlung mit Naltrexin soll von einem geeignet qualifizierten Arzt mit Erfahrung in der

Therapie von Alkohol- und Opiatabhängigen eingeleitet und überwacht werden.

Kontrolle der Leberfunktion

Naltrexon wirkt dosisabhängig direkt hepatotoxisch.

Naltrexon wird v.a. in der Leber metabolisiert und hauptsächlich mit dem Harn ausgeschieden.

Deshalb sollten Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion während der Behandlung

sorgfältig überwacht werden. Eine Leberfunktionsstörung ist bei opioidabhängigen Personen nicht

ungewöhnlich. Ausserdem ist es nicht ungewöhnlich, dass alkoholabhängige Personen Anzeichen

von eingeschränkter Leberfunktion zeigen. Bei älteren übergewichtigen Patienten (ohne

Vorgeschichte eines Drogenmissbrauchs) wurden nach erhöhten Naltrexon-Dosen (bis 300 mg/Tag)

veränderte Leberfunktionstests beschrieben. Kontrollen der Leberfunktion müssen vor und

regelmässig während der Behandlung durchgeführt werden.

Feststellung der Opiatfreiheit

Während der Behandlung mit Naltrexon können hohe Opioiddosen lebensbedrohliche Zustände

durch Atem- und Kreislaufsstörungen verursachen. Aus diesem Grund sind vor Behandlungsbeginn

zunächst Urinkontrollen hinsichtlich Anwendung von Opioiden empfohlen. Sofern diese über 7-10

Tage negativ ausfallen und klinisch keine erkennbaren Entzugssymptome auftreten, ist ergänzend ein

Naloxon-Provokationstest (s. „Dosierung/Anwendung“) durchzuführen. Das Entzugssymptom

ausgelöst durch Naloxon ist von kürzerer Dauer als das Entzugssymptom von Naltrexon.

Eine Naltrexon-Behandlung darf erst begonnen werden, wenn das Opioid für einen ausreichenden

Zeitraum (etwa 5-7 Tage bei Heroin und mindestens 10 Tage bei Methadon) abgesetzt wurde.

Es besteht Lebensgefahr bei der Selbstverabreichung hoher Dosen von Opiaten! (Verstärkte und

verlängerte Atemdepression). Patienten sollten davor gewarnt werden, durch Anwendung hoher

Dosen an Opioiden die Blockade wieder aufzuheben, da es nach dem Ende der Naltrexonwirkung zu

einer akuten - möglicherweise tödlichen - Opioidüberdosierung kommen kann.

Die Patienten müssen vor der gleichzeitigen Verwendung von Opioiden (z.B. Opioiden in

Hustenmitteln, Opioide zur symptomatischen Behandlung von Erkältungen oder Opioide in

Arzneimitteln gegen Durchfall, usw.) während der Therapie mit Naltrexin gewarnt werden (s.

„Kontraindikationen“).

Sollte ein Patient in Notfällen doch eine Therapie mit Opioiden benötigen, z.B. Opioidanalgesie oder

Anästhesie, kann die benötigte Dosis grösser sein, um den gleichen therapeutischen Effekt zu

erzielen. In diesen Fällen können auch Atemdepression und Kreislaufstörungen stärker sein und

länger andauern.

Nicht-Rezeptor vermittelte Effekte können ebenfalls auftreten (z.B. Gesichtsschwellung, Juckreiz,

Erythem, Diaphorese und andere Haut- und Schleimhauterscheinungen, die durch

Histaminfreisetzung bedingt werden).

Der Patient benötigt besondere Aufmerksamkeit und Überwachung durch geschultes Personal in

einer medizinischen Einrichtung.

Das erhöhte Suizidrisiko bei Drogenabhängigen – mit oder ohne begleitende Depression – wird

durch die Behandlung mit Naltrexin nicht verringert.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-

Galactose-Malabsorption sollen dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Interaktionen

Es wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt.

Zurzeit ist die Erfahrung über die Wirkung von Naltrexon auf die Pharmakokinetik anderer

Substanzen begrenzt. Eine gleichzeitige Behandlung mit Naltrexon und anderen Arzneimitteln sollte

mit Vorsicht durchgeführt und sorgfältig überwacht werden.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass weder Naltrexonhydrochlorid noch der Hauptmetabolit 6-ß-

Naltrexol über die menschlichen CYP450 Enzyme metabolisiert werden. Deshalb ist es

unwahrscheinlich, dass die Pharmakokinetik von Naltrexon von Substanzen beeinflusst wird, die die

CYP450 Enzyme hemmen oder induzieren.

Kontraindizierte Kombinationen

Eine gleichzeitige Anwendung von Naltrexon mit opioid-haltigen Arzneimitteln (Analgetika,

Antitussiva, Antidiarrhoika Drogenersatztherapie) ist kontraindiziert (s. „Kontraindikationen“ und

„Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).

Methadon bei Substitutionstherapie. Es besteht das Risiko, Entzugssymptome auszulösen.

Nicht empfohlene Kombinationen

Eine gleichzeitige Anwendung von Naltrexon mit zentralen Antihypertonika (Alpha- Methyldopa)

soll vermieden werden.

Eine gemeinsame Anwendung ist mit Vorsicht in Betracht zu ziehen

Barbituraten, Benzodiazepinen, Anxiolytika, die nicht Benzodiazepine sind (z.B. Meprobamat),

Hypnotika, sedativen Antidepressiva (Amitriptylin, Doxepin, Mianserin, Trimipramin), sedativen

Antihistaminika H1, Neuroleptika (Droperidol)

Daten aus Sicherheits- und Toleranzstudien zur Co-Administration von Naltrexon und Acamprosat in

nicht-behandlungssuchenden alkoholabhängigen Individuen zeigten, dass die Anwendung von

Naltrexon den Acamprosat-Plasmaspiegel signifikant erhöhte. Wechselwirkungsstudien mit anderen

Psychopharmaka (z.B. Disulfiram, Amitryptilin, Doxepin, Lithium, Clozapin, Benzodiazepine)

wurden nicht durchgeführt.

Fälle von Lethargie und Somnolenz nach gemeinsamer Behandlung mit Naltrexon und Thioridazin

wurden berichtet.

Zurzeit sind keine Interaktionen zwischen Naltrexon und Alkohol bekannt.

Bis jetzt wurden keine Wechselwirkungen zwischen Kokain und Naltrexonhydrochlorid beschrieben.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft:

Es gibt keine klinischen Daten über die Anwendung von Naltrexonhydrochlorid während der

Schwangerschaft. Daten aus tierexperimentellen Studien haben allerdings Reproduktionstoxizität

gezeigt (s. „Präklinische Daten“). Naltrexin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet

werden, es sei denn es ist klar notwendig.

Stillzeit:

Es gibt keine klinischen Daten über die Anwendung von Naltrexonhydrochlorid während der

Stillzeit. Es ist nicht bekannt, ob Naltrexon oder 6-β-Naltrexol in die Muttermilch übergeht. Es wird

empfohlen, während einer Naltrexonbehandlung nicht zu stillen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und Fähigkeit, Werkzeuge oder

Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Dies gilt im besonderen Masse im Zusammenwirken mit

Alkohol.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeitsgraden gegliedert unter

Berücksichtigung folgender Definition: sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich

(<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000, ≥1/10’000), sehr selten (<1/10’000).

Die unerwünschten Wirkungen, welche in Zusammenhang mit Naltrexin beobachtet wurden,

scheinen bei alkohol- und opioidabhängigen Patienten gleich zu sein:

Blut- und Lymphsystem

Gelegentlich: Lymphadenopathie.

Selten: Idiopathische thrombozytopenische Purpura.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Häufig: Appetitlosigkeit.

Psychiatrische Störungen

Sehr häufig: Nervosität, Angstzustände, Schlaflosigkeit.

Häufig: Reizbarkeit, affektive Psychose.

Gelegentlich: Halluzination, Verwirrtheit, Niedergeschlagenheit, Depression, Paranoia,

Desorientierung, Albträume, Unruhe, Libidostörungen, ungewöhnliche Träume.

Selten: Suizidgedanken, Suizidversuche.

Sehr selten: Erregung, Euphorie.

Nervensystem

Sehr häufig: Kopfschmerzen, Unruhe.

Häufig:, Schwindelgefühl.

Gelegentlich: Tremor, Somnolenz.

Selten: Sprachstörungen.

Augen

Häufig: vermehrte Tränensekretion.

Gelegentlich: Verschwommensehen, Reizungen und Schwellungen des Auges, Photophobie,

Augenschmerzen oder Augenmüdigkeit

Ohr und Innenohr

Gelegentlich: Ohrenbeschwerden, Ohrenschmerzen, Tinnitus, Vertigo.

Herz

Häufig: Tachykardie, Herzklopfen, Abweichungen im EKG.

Gefässe

Gelegentlich: Blutdruckschwankungen, Erröten (Flushing).

Atmungsorgane

Häufig: Schmerzen in der Brust.

Gelegentlich: Nasale Kongestion, nasale Beschwerden, Rhinorrhoe, Niesen, oropharyngeale

Beschwerden, vermehrtes Sputum, Sinusstörungen, Dyspnoe, Dysphonie, Husten, Gähnen.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen.

Häufig: Diarrhoe, Obstipation.

Gelegentlich: Flatulenz, Hämorrhoiden, Ulcus, Mundtrockenheit

Leber und Galle

Gelegentlich: Leberfunktionsstörungen, erhöhte Bilirubinwerte, Hepatitis (Während der Behandlung

kann es zu einem Anstieg an Lebertransaminasen kommen. Nach Absetzen von Naltrexin sinken die

Transaminasen innerhalb einiger Wochen auf die Ausgangswerte zurück.)

Haut

Häufig: Hautausschlag.

Gelegentlich: Seborrhoea, Pruritus, Akne, Haarausfall.

Muskelskelettsystem

Sehr häufig: Gelenk- und Muskelschmerzen.

Gelegentlich: Leistenschmerzen.

Sehr selten: Rhabdomyolyse.

Nieren und Harnwege

Häufig: Harnretention.

Gelegentlich: Pollakisurie, Dysurie.

Reproduktionssystem und Brust

Häufig: verzögerte Ejakulation, erektile Dysfunktion, Libidostörungen.

Allgemeine Störungen

Sehr häufig: körperliche Schwäche.

Häufig: Durst, gesteigerte Energie, Schüttelfrost, Hyperhidrose.

Gelegentlich: gesteigerter Appetit, Gewichtsverlust, Gewichtszunahme, Fieber, Schmerzen,

Kältegefühl in den Extremitäten, Hitzewallungen.

Überdosierung

Symptome

Es gibt nur wenig Erfahrung mit Überdosierungen von Naltrexonhydrochlorid. Bei Versuchen mit

Freiwilligen, die 800 mg Naltrexonhydrochlorid/Tag über eine Woche lang bekommen haben, gab es

keine Hinweise auf Toxizität.

Behandlung

Im Falle einer Überdosierung sollen die Patienten permanent überwacht und symptomatisch

behandelt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N07BB04

Opiatabhängigkeit

Naltrexon ist ein reiner Opiatantagonist und blockiert die pharmakologischen Wirkungen

verabreichter Opioide (z.B. 1 Tablette blockiert 25 mg Heroin i.v. für ca. 24 Stunden).

Sollten sich die Patienten kleinere Dosen von Heroin oder Opiaten verabreichen, verhindert

Naltrexon das Auftreten opiatartiger Effekte.

Toleranz und Abhängigkeit sind unter Naltrexonbehandlung bisher nicht beobachtet worden.

Alkoholabhängigkeit

Naltrexon dämpft durch die Blockade von Endorphin-Rezeptoren die akute euphorisierende Wirkung

des Alkohols.

Bei der Entwöhnung von Alkohol reduziert Naltrexon das übermässige Alkoholverlangen (Craving),

führte jedoch in den klinischen Studien nicht häufiger als Placebo zur vollständigen Abstinenz. Die

Wirkung hielt nach Absetzen der Therapie nicht an.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Applikation wird Naltrexon rasch und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt

absorbiert. Cmax wird nach ca. 45 min erreicht und beträgt bei Gabe von 50 mg

Naltrexonhydrochlorid durchschnittlich 13,3 ng/ml.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung von Naltrexon liegt bei etwa 21%.

Metabolismus

Nach Absorption unterliegt Naltrexon einem erheblichen (95%) First-Pass-Metabolismus, wobei als

Hauptmetabolit 6-β-Naltrexol entsteht. 6-β-Naltrexol selbst besitzt opiatantagonistische Aktivität.

Der maximale Spiegel dieses Metaboliten beträgt durchschnittlich etwa 108 ng/ml und wird nach

etwa 1 Stunde erreicht.

Elimination

Die Halbwertszeit von Naltrexon im Plasma beträgt etwa 4 Stunden. Die Plasmahalbwertszeit von 6-

β-Naltrexol beträgt etwa 15 Stunden.

Die Halbwertszeit der Opiatrezeptoren-Blockade durch Naltrexon beträgt zwischen 72 und 108

Stunden. Bei einer oralen Dosis von 50 mg pro Tag, jeden zweiten Tag appliziert, sind nach 48

Stunden noch 70-80% der Opiatrezeptoren blockiert.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Niere. Innerhalb von 48 Stunden werden etwa 60%

einer peroral applizierten Dosis im Harn ausgeschieden, davon 76% als 6-β-Naltrexol, 16%

Hydroxy-Methoxy-Naltrexol und 8% Naltrexon, alle grösstenteils in glukuronidierter Form.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit Leberzirrhose wurden 5-10mal höhere Plasmakonzentrationen von Naltrexon

beobachtet.

Präklinische Daten

Es gibt Hinweise auf Lebertoxizität bei steigender Dosierung.

Naltrexon (100 mg/kg/Tag, das entspricht ungefähr der 140-fachen therapeutischen Dosis)

verursachte einen signifikanten Anstieg an Scheinschwangerschaften bei der Ratte. Ausserdem kam

es zu einer Abnahme der Trächtigkeitsrate bei weiblichen Ratten. Die Relevanz dieser

Untersuchungen für die menschliche Fertilität ist nicht bekannt. Es wurde gezeigt, dass Naltrexon in

einer 140-fach höheren Dosierung als beim Menschen üblich bei Ratten und Kaninchen einen

embryo- und fetotoxischen Effekt hat. Dieser Effekt wurde bei Ratten in einer Dosierung von 100

mg/kg/Tag Naltrexon vor und während der Trächtigkeit gezeigt und bei Kaninchen in einer

Dosierung von 60 mg/kg/Tag während der Organogenese.

Sonstige Hinweise

Hinweis

Es ist ratsam, dass Patienten einen Ausweis bei sich tragen, der auf die Naltrexin-Therapie hinweist.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15 – 25°C) vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern

aufbewahren.

Zulassungsnummer

56‘109 (Swissmedic)

Packungen

Naltrexin Filmtabletten 28 (A)

Zulassungsinhaberin

OrPha Swiss GmbH, 8700 Küsnacht

Stand der Information

September 2014

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