Naloxon Eberth 0,4mg/ml Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Naloxonhydrochlorid
Verfügbar ab:
Dr. Friedrich Eberth Arzneimittel GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Naloxone hydrochloride
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Naloxonhydrochlorid 0.4mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
16924.00.00

Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage/Gebrauchsinformation sorgfältig

durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese

später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt

oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben und darf

nicht an Dritte weitergegeben werden. Es kann anderen Menschen

schaden, auch wenn diese das selbe Krankheitsbild haben wie Sie.

Was ist Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung und wofür wird es angewendet?

Was müssen Sie vor der Anwendung von Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung be-achten?

Wie ist Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung aufzubewahren

?

Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung

Wirkstoff: Naloxonhydrochlorid

Der arzneilich wirksame Bestandteil ist Naloxonhydrochlorid. 1 Ampulle zu 1 ml enthält 0.4 mg

Naloxonhydrochlorid

Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumchlorid, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke

NALOXON APL 0,4 mg/ml ist in Packungen mit

5 Ampullen zu 1 ml

10 Ampullen zu 1 ml

100 Ampullen zu 1 ml erhältlich

1.

WAS IST NALOXON EBERTH 0,4 MG/ML INJEKTIONSLÖSUNG UND WOFÜR WIRD ES

ANGE-WENDET?

NALOXON EBERTH 0,4 MG/ML INJEKTIONSLÖSUNG

ist ein Wirkstoff, der die atemdämpfende

Wirkung von Opium-haltigen und Opium-ähnlichen Stoffen aufhebt.

von:

Dr. Friedrich Eberth Arzneimittel GmbH

Am Bahnhof 2

92289 Ursensollen

Deutschland

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Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung wird angewendet zur:

- Aufhebung der atemdämpfenden Wirkung von Opioiden mit Ausnahme von Buprenorphin (post-

operativ)

- Aufhebung von Koma und Atemdepression nach Opioidvergiftung (außer mit Buprenorphin)

2.

WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME/ANWENDUNG VON NALOXON APL 0,4 MG/ML

BEACHTEN?

Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung darf nicht angewendet werden

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegenüber Naloxonhydrochlorid oder einem der son-stigen

Bestandteile von Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung sind

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung ist

erforderlich bei

- der Behandlung von Patienten, eingeschlossen die Neugeborenen von Müttern, die hohe Opioid-

Dosen erhalten haben oder bei denen eine physische Abhängigkeit von Opioiden vorliegt oder

vermutet wird (Gefahr des Auftretens von Entzugssymptomen)

- vorbestehenden Erkrankungen des Herzkreislaufsystems

- der Behandlung von Patienten nach Aufnahme von herzschädigenden Substanzen

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine hinreichenden Daten über die Anwendung von Naloxonhydrochlorid bei Schwan-

geren vor. Naloxon Eberth 0,4 mg/ml

Injektionslösung

sollte nur dann während der

Schwangerschaft angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Mutter (z.B.

Lebensgefahr) das mögliche Risiko für das Kind überwiegt.

Ist in der Stillzeit eine Behandlung mit Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung unbedingt

erforderlich, sollten Sie das Stillen für mindestens 24 Stunden nach der Anwendung unterbrechen.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:

keine Angaben

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Keine bekannt.

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen oder

anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht

verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

3.

WIE IST NALOXON EBERTH 0,4 MG/ML INJEKTIONSLÖSUNG ANZUWENDEN?

Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Arten der Anwendung : Eine Injektion in eine Vene, in einen Muskel oder unter die Haut.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:

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Opioidintoxikation

Neugeborene und Kinder

Neugeborene sowie Kinder bis zu 5 Jahren oder einem Körpergewicht bis zu einem Gewicht

von 20 kg erhalten eine Dosis von 0,1 mg pro kg Körpergewicht (KG) intravenös injiziert. Bei

Kindern älter als 5 Jahre oder schwerer als 20 kg sollte die Dosis mindestens 2,0 mg Naloxon

betragen. Bei Bedarf sollte Naloxon alle 2-3 Minuten injiziert werden, bis zu einer Gesamtdosis

von 10 mg.

Erwachsene

Erwachsene erhalten 0,4- 2 mg Naloxonhydrochlorid langsam intravenös. Der Patient wird 3

Minuten lang beobachtet. Bessert sich der Zustand nur unzureichend, wird eine weitere Dosis

von 0,4 mg verabreicht. Wenn nötig folgen weitere Dosen jeweils alle 2- 3 Minuten. Wenn nach

Gabe von 10 mg keinerlei Wirkung beobachtet wird, sollte die Diagnose einer opioidbedingten

Vergiftung in Frage gestellt werden.

Postoperative opioidinduzierte Atemdepression

Neugeborene und Kinder

Die übliche Initialdosis bei Kindern beträgt 0,01 mg/kg Körpergewicht intravenös. Falls diese

Dosis nicht zur gewünschten Verbesserung des klinischen Bildes führt, können jeweils im

abstand von 2-3 Minuten weitere Dosen von je 0,01 mg/kg Körpergewicht intravenös gegeben

werden bis die Spontanatmung ausreichend ist (Titrationsmethode). Eine Wiederholung kann je

nach Art des Opioids und nach Ausmaß der Atemdämpfung nach 30-90 Minuten durchgeführt

werden. Höhere Einzeldosen können die postoperativ erwünschte schmerzhemmende

Opioidwirkung aufheben.

Bei Neugeborenen und Kindern sollte Naloxon vorzugsweise intravenös oder intratracheal

verabreicht werden.

Erwachsene

Zur Aufhebung der postoperativen Atemdämpfung werden 0,1 – 0,2 mg Naloxon-hydrochlorid

langsam intravenös injiziert (z. B. verdünnen von 1 Ampulle NALOXON APL 0,4 mg/ ml mittels

isotonischer, steriler Natriumchloridlösung auf 8 ml, 1 ml davon enthält dann 0,05 mg

Naloxonhydrochlorid). Im Anschluss daran wird die Dosis jeweils im Abstand von 2- 3 Minuten

so lange gegeben, bis die Spontanatmung ausreichend ist (Titrationsmethode). Eine

Wiederholung kann eventuell nach 30 - 90 Minuten durchgeführt werden, je nach Ausmaß der

Atemdämpfung und Art des Opioids. Höhere Einzeldosen können die postoperativerwünschte

schmerz-hemmende Opioidwirkung aufheben.

Hinweis:

Es muß darauf geachtet werden, daß die Wirkungsdauer von Opioiden länger sein kann als die

von Naloxonhydrochlorid, wodurch ein Wiederauftreten der Atem-Depression möglich ist

(Rebound). Eine sorgfältige Überwachung der Patienten ist daher unerlässlich.

Art und Dauer der Anwendunq

Naloxonhydrochlorid wird bevorzugt intravenös gegeben, kann aber auch intramuskulär oder

subkutan verabreicht werden und als Zusatz: zu Infusionslösungen (isotonische Natrium-

chlorid-Lösung, Glucose-Lösung 5 %, Glucose 5% in Natriumchlorid-Lösung 0,45 %) verwen-

det werden. Am schnellsten tritt die Wirkung nach intravenöser Verabreichung ein; nach intra-

muskulärer Gabe setzt die Wirkung nur unwesentlich später ein.

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Die Dauer der Anwendung ergibt sich aus der Art des Opioids, das antagonisiert werden soll, dessen

Verabreichungsform, der Dosis und der Anwendunqszeit.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann

NALOXON EBERTH 0,4 MG/ML INJEKTIONSLÖSUNG

Nebenwirkungen haben.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde ge-

legt:

Sehr häufig:

mehr als 1 von 10 Behandelten

häufig:

mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich:

mehr als 1 von 1000 Behandelten

Selten:

mehr als 1 von 10.000 Behandelten

Sehr selten:

1 oder weniger von 10.000 Behandelten einschließlich Einzelfälle

Sehr häufige und häufige Nebenwirkungen:

Übelkeit und Erbrechen, Blutdruckanstieg, akutes Entzugssyndem (bei vollständiger Aufhebung

der Opioidwirkung bei süchtigen Patienten).

Nach einer Operation kann eine überhöhte Naloxondosis bei Patienten zu einer deutlichen Auf-

hebung der Analgesie führen.

Gelegentliche und seltene Nebenwirkungen:

Herzrhythmusstörungen

Sehr seltene Nebenwirkungen einschließlich Einzelfälle:

Lungenödem, allergische Reaktionen (Urtikaria, Rhinitis, Dyspnoe, Quincke-Ödem), Erythema

multiforme.

Nebenwirkungen ohne Angabe der Häufigkeit:

Tremor und Hyperventilation mit plötzlichem Wiedererlangen des Bewusstseins (bei Patienten,

die Naloxon nach Opiatüberdosierung erhielten), Krampfanfälle.

Bei vorbestehenden Erkrankungen des Herzkreislaufsystems wurden vereinzelt über Hypo-

tonie, Hypertonie, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern sowie Lungenödem nach An-

wendung in der postoperativen Phase berichtet; ein direkter ursächlicher Zusammenhang

zwischen diesen Symptomen und der Applikation von Naloxon konnte bisher jedoch nicht ge-

führt werden.

5.

WIE IST NALOXON EBERTH 0,4 MG/ML INJEKTIONSLÖSUNG AUFZUBEWAHREN?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Ampullen im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen..

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum nicht

mehr verwenden.

Verdünnte Injektionslösungen sind nur unmittelbar nach Verdünnung anzuwenden. Nach Anbruch

Rest verwerfen.

Stand der Information: August 2011

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Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

NALOXON Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung

Wirkstoff: Naloxonhydrochlorid

2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

verschreibungspflichtig

3. Zusammensetzung des Arzneimittels

3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe

Opiatantagonist, Antidot

1 Ampulle zu 1 ml Injektionslösung enthält :

3.2.1 Arzneilich wirksamer Bestandteil: Naloxonhydrochlorid 0,4 mg

3.2.2 Wirksame Bestandteile: Keine

3.2.3 Sonstige Bestandteile: Natriumchlorid, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke

4. Anwendungsgebiete

Aufhebung der atemdämpfenden Wirkung von Opioiden mit Ausnahme von Buprenorphin

(postoperativ)

Aufhebung von Koma und Atemdepression nach Opioidvergiftung (außer mit Buprenorphin).

5. Gegenanzeigen

Absolute Kontraindikation ist:

- Überempfindlichkeit gegen Naloxonhydrochlorid.

Relative Kontraindikationen sind:

Behandlung von Patienten, eingeschlossen die Neugeborenen von Müttern, die hohe Opioid-

Dosen erhalten haben

oder bei denen eine physische Abhängigkeit von Opioiden vorliegt oder vermutet wird (Gefahr des

Auftretens von Entzugssymptomen)

vorbestehende Erkrankungen des Herzkreislaufsystems

Behandlung von Patienten nach Aufnahme von kardiotoxischen Substanzen

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine hinreichenden Daten über die Anwendung von Naloxonhydrochlorid bei Schwangeren

vor. Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe 13.2). Die Bedeutung dieser Befunde

für den Menschen ist unbekannt. Naloxon Eberth 0,4 mg/ml Injektionslösung sollte nur dann bei

Schwangeren angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Mutter (z.B. Lebensgefahr)

das mögliche Risiko für das Kind überwiegt.

Seite 1 von 5

Es ist nicht bekannt, ob Naloxon in die Muttermilch übergeht. Ist in der Stillzeit eine Behandlung

unbedingt erforderlich, ist das Stillen bis mindestens 24 Stunden nach Applikation von Naloxon Eberth

0,4 mg/ml Injektionslösung zu unterbrechen.

6. Nebenwirkungen

Eine schnelle Injektion von Naloxonhydrochlorid kann Übelkeit, Erbrechen hervorrufen. Dies kann

durch langsame Gabe (über ca. 30 Sekunden) vermieden werden. Eine Dosis von mehr als 3 µg/kg

Körpergewicht postoperativ bei abnehmender Atemfrequenz oder bei Atemstillstand kann zu

Blutdruckanstieg

führen.

Patienten

Bluthochdruck

daher

eine

engmaschige

Blutdruckkontrolle erforderlich. In seltenen Fällen wurden Herzrhythmusstörungen beobachtet. In

Einzelfällen wurden Lungenödeme beobachtet. Naloxonhydrochlorid sollte an Patienten mit einge-

schränkten kardiovaskulären Kompensationsmöglichkeiten nur unter strengster Indi-kationsstellung

verabreicht werden. Eine vollständige Aufhebung der Opioidwirkung bei süchtigen Patienten ruft ein

akutes Entzugssyndrom hervor.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig:

mehr als 1 von 10 Behandelten

Häufig:

mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich:

mehr als 1 von 1000 Behandelten

Selten:

mehr als 1 von 10.000 Behandelten

Sehr selten:

1 oder weniger von 10.000 Behandelten einschließlich Einzelfälle

Sehr häufige und häufige Nebenwirkungen:

Übelkeit und Erbrechen, Blutdruckanstieg, akutes Entzugssyndrom (bei vollständiger Aufhebung

der Opioidwirkung bei süchtigen Patienten).

Nach einer Operation kann eine überhöhte Naloxondosis bei Patienten zu einer deutlichen

Aufhebung der Analgesie führen.

Gelegentliche und seltene Nebenwirkungen:

Herzrhythmusstörungen

Sehr seltene Nebenwirkungen einschließlich Einzelfälle:

Lungenödem, allergische Reaktionen (Urtikaria, Rhinitis, Dyspnoe, Quincke-Ödem), Erythema

multiforme.

Nebenwirkungen ohne Angabe der Häufigkeit:

Tremor und Hyperventilation mit plötzlichem Wiedererlangen des Bewusstseins (bei Patienten, die

Naloxon nach Opiatüberdosierung erhielten), Krampfanfälle.

Bei vorbestehenden Erkrankungen des Herzkreislaufsystems wurden vereinzelt über Hypotonie,

Hypertonie, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern sowie Lungenödem nach Anwendung in

der postoperativen Phase berichtet; ein direkter ursächlicher Zusammenhang zwischen diesen

Symptomen und der Applikation von Naloxon konnte bisher jedoch nicht geführt werden.

7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Keine bekannt.

8. Warnhinweise

Keine

9. Wichtigste Inkompatibilitäten

Naloxonhydrochlorid sollte nicht zu einer Infusionslösung gegeben werden, die Hydrogensulfit, Disulfit,

langkettige oder hochmolekulare Anionen enthält. Auch sollte es nicht mit alkalischen Lösungen

gemischt werden.

10. Dosierung mit Einzel- und Tagesangaben

Seite 2 von 5

Opioidintoxikation

Neugeborene und Kinder

Neugeborene sowie Kinder bis zu 5 Jahren oder einem Körpergewicht bis zu einem Gewicht von 20

kg erhalten eine Dosis von 0,1 mg pro kg Körpergewicht (KG) intravenös injiziert. Bei Kindern älter als

5 Jahre oder schwerer als 20 kg sollte die Dosis mindestens 2,0 mg Naloxon betragen. Bei Bedarf

sollte Naloxon alle 2-3 Minuten injiziert werden, bis zu einer Gesamtdosis von 10 mg.

Erwachsene

Erwachsene erhalten 0,4- 2 mg Naloxonhydrochlorid langsam intravenös. Der Patient wird 3 Minuten

lang beobachtet. Bessert sich der Zustand nur unzureichend, wird eine weitere Dosis von 0,4 mg

verabreicht. Wenn nötig folgen weitere Dosen jeweils alle 2- 3 Minuten. Wenn nach Gabe von 10 mg

keinerlei Wirkung beobachtet wird, sollte die Diagnose einer opioidbedingten Vergiftung in Frage

gestellt werden.

Postoperative opioidinduzierte Atemdepression

Neugeborene und Kinder

Die übliche Initialdosis bei Kindern beträgt 0,01 mg/kg Körpergewicht intravenös. Falls diese Dosis

nicht zur gewünschten Verbesserung des klinischen Bildes führt, können jeweils im abstand von 2-3

Minuten weitere Dosen von je 0,01 mg/kg Körpergewicht intravenös gegeben werden bis die

Spontanatmung ausreichend ist (Titrationsmethode). Eine Wiederholung kann je nach Art des Opioids

und nach Ausmaß der Atemdämpfung nach 30-90 Minuten durchgeführt werden. Höhere Einzeldosen

können die postoperativ erwünschte schmerzhemmende Opioidwirkung aufheben.

Bei Neugeborenen und Kindern sollte Naloxon vorzugsweise intravenös oder intratracheal verabreicht

werden.

Erwachsene

Zur Aufhebung der postoperativen Atemdämpfung werden 0,1 – 0,2 mg Naloxon-hydrochlorid langsam

intravenös injiziert (z. B. verdünnen von 1 Ampulle NALOXON APL 0,4 mg/ ml mittels isotonischer,

steriler Natriumchloridlösung auf 8 ml, 1 ml davon enthält dann 0,05 mg Naloxonhydrochlorid). Im

Anschluss daran wird die Dosis jeweils im Abstand von 2- 3 Minuten so lange gegeben, bis die

Spontanatmung ausreichend ist (Titrationsmethode). Eine Wiederholung kann eventuell nach 30 - 90

Minuten durchgeführt werden, je nach Ausmaß der Atemdämpfung und Art des Opioids. Höhere

Einzeldosen können die postoperativerwünschte schmerz-hemmende Opioidwirkung aufheben.

Hinweis:

Es muß darauf geachtet werden, daß die Wirkungsdauer von Opioiden länger sein kann als die von

Naloxonhydrochlorid, wodurch ein Wiederauftreten der Atem-Depression möglich ist (Rebound). Eine

sorgfältige Überwachung der Patienten ist daher unerlässlich.

11. Art und Dauer der Anwendung

Naloxonhydrochlorid wird bevorzugt intravenös gegeben, kann aber auch intra-muskulär oder

subkutan verabreicht werden und als Zusatz zu Infusionslösungen (isotonische Natriumchlorid-

Lösung, Glucose-Lösung 5%, Glucose 5% in Natrium-chlorid-Lösung 0,45%) verwendet werden. Am

schnellsten tritt die Wirkung nach 1.V. Verabreichung ein; nach i.m. Gabe setzt die Wirkung nur

unwesentlich später ein. Die Dauer der Anwendung ergibt sich aus der Art des Opioids, das

antagonisiert werden soll, dessen Verabreichungsform, der Dosis und der Anwendungszeit. Auch bei

der Behandlung von Kindern während der Geburt ist dies zu beachten, und bei Neugeborenen, deren

Mütter opioidabhängig sind.

Anwendung bei Neugeborenen:

Die Gabe von Naloxonhydrochlorid bei Neugeborenen sollte keine Wiederbelebungsmaßnahmen

ersetzen, sondern es sollte nur als zusätzliche Behandlung bei solchen Neugeborenen eingesetzt

werden, die eine deutliche Atemdepression zeigen und deren Mütter während des Geburtsvorgangs

Opioide erhalten haben und bei denen Atemfunktionsstörungen auftreten.

12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel

Die therapeutische Breite von Naloxon ist sehr groß.

Seite 3 von 5

Zu hohe Dosen heben bei postoperativer Anwendung nicht nur die Atemdepression, sondern auch die

Schmerzfreiheit auf. Eine vollständige Antagonisierung bei opioid-abhängigen Patienten provoziert ein

akutes Entzugssyndrom. Fälle mit Intoxi-kationssymptomen sind bisher nicht bekannt geworden.

13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit,

soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind

13.1 Pharmakologische Eigenschaften

Naloxon ist ein spezifischer kompetitiver Opiatantagonist ohne für die Praxis be-deutende intrinsische

Aktivität. Es hebt Atemdepression und Koma auf. In Ab-wesenheit von Opioiden oder von

agonistischen

Effekten

anderer

Opioid-Antagonisten

zeigt

Naloxon

wesentlichen

keine

pharmakologische Eigenwirkung.

Naloxon scheint derzeit der einzige verfügbare Antagonist zu sein, der für die spezifische Therapie

einer Pentazocin-Überdosierung zur Verfügung steht.

Naloxon führt zu einem raschen Wirkungseintritt (1 bis 2 Minuten nach i.v. Gabe), die Wirkungsdauer

hängt von der Applikationsart und Dosis ab. Der Wirkungs-mechanismus beruht darauf, daß Naloxon

die Bindung von Opioiden an die ent-sprechenden Rezeptoren kompetitiv hemmt, indem es selbst

eine Bindung mit Opiatrezeptoren eingeht.

Es wurden 4 Rezeptorentypen postuliert, deren Aktivierung folgende Wirkungen hervorruft:

µ-Rezeptor:

Analgesie, Atemdepression

kappa-Rezeptor:

Analgesie, Sedierung

delta-Rezeptor: Modulation des µ-Rezeptors, Analgesie, Atemdepression

sigma-Rezeptor:

psychotomimetische Eftekte

Naloxon besitzt die größte Affinität zum µ-Rezeptor.

13.2 Toxikologische Eigenschaften

In tierexperimentellen Studien mit einmaliger und wiederholter Anwendung traten toxische Effekte erst

bei Dosierungen auf, die deutlich über der humanthera-peutischen Dosis liegen. Naloxon wurde einer

umfassenden Mutagenitätsprüfung unterzogen. Aufgrund der Ergebnisse sind mutagene Wirkungen

beim Menschen nach therapeutischer Anwendung von Naloxon hinreichend sicher auszuschließen.

Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential wurden nicht durchge-führt. Nach

parenteralen (s.c.) Applikation von 5 mg Naloxon/kg KG/Tag an trächtige Ratten während der

Organogenese wurden postnatal Verhaltensanomalien und cerebrale Veränderungen bei den

Nachkommen beobachtet. Die subcutane Verab-reichung von 1 bzw. 5 mg/kg Naloxonhydrochlorid an

trächtige Ratten während der Foetalentwicklung führte nicht zu Schädigungen bei Neugeborenen und

Jungtieren. Ein Einfluss von Naloxon auf die Fertilität bei Ratten wurde nicht beobachtet.

13.3 Pharmakokinetik

Naloxon überwindet sehr rasch die Bluthirnschranke, was zum schnellen wirkungseintritt führt. Der

schnelle Abfall der Liquorkonzentration bedingt eine kurze Wirkdauer, die Plasmahalbwertszeit nach

i.v. Applikation beträgt bei Erwachsenen etwa 70 Minuten, bei Neugeborenen ca. 2,5 - 3,5 Stunden. Im

Vergleich mit Morphin erfolgt der Eintritt von Naloxon in das ZNS 8 - 10 mal schneller. Die maximale

Morphinkonzentration im Gehirn wird jedoch länger aufrechterhalten als diejenige von Naloxon. Dies

erklärt das mögliche Auftreten eines Rebound-Effektes. Naloxon wird überwiegend in der Leber

metabolisiert und als Glukuronid mit dem Urin ausgeschieden. Hauptmetabolit ist Naloxonglucuronid.

Innerhalb von 72 Stunden werden etwa 70 % der applizierten Dosis im Urin wiedergefunden. Die

Plasma-proteinbindung von Naloxon liegt im Bereich von 32 % - 45 %.

Plazentagängigkeit:

Untersuchungen am trächtigen Schaf zeigen einen raschen Plazentatransfer. 2 Minuten nach einer i.v.

Gabe in das Muttertier ist Naloxon im Carotisblut des Föten nachzuweisen.

Bei Neugeborenen, deren Mütter i.v. Gaben von Naloxon erhalten haben, wurden Naloxon-

Plasmaspiegel gefunden, die auf einen leichten und raschen Plazenta-transfer schließen lassen.

14. sonstige Hinweise

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Keine

15. Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Verdünnte Injektionslösungen sind nur unmittelbar nach Verdünnung anzuwenden. Nach Anbruch

Rest verwerfen.

16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise

Ampullen im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen..

17. Darreichungsformen und Packungsgrößen

Originalpackung mit

5 Ampullen zu 1 ml Injektionslösung

10 Ampullen zu 1 ml Injektionslösung

100 Ampullen zu 1 ml Injektionslösung

Unverkäufliches Muster mit 5 Ampullen zu 1 ml Injektionslösung

18. Stand der Information

August 2011

19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers

Dr. Friedrich Eberth Arzneimittel GmbH

Am Bahnhof 2

92289 Ursensollen

Deutschland

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