Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg Retardtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Metoprololsuccinat (Ph.Eur.)
Verfügbar ab:
1 A Pharma GmbH
ATC-Code:
C07AB02
INN (Internationale Bezeichnung):
Metoprolol succinate (Ph.Eur.)
Darreichungsform:
Retardtablette
Zusammensetzung:
Metoprololsuccinat (Ph.Eur.) 47.5mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
76469.00.00

Gebrauchsinformation: Information für Patienten

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg Retardtabletten

Wirkstoff: Metoprololsuccinat (Ph.Eur.)

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der

Einnahme dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige

Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später

nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht

an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die

gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Metoprololsuccinat - 1 A Pharma und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma

beachten?

Wie ist Metoprololsuccinat - 1 A Pharma einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Metoprololsuccinat - 1 A Pharma aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Metoprololsuccinat - 1 A Pharma und wofür wird es angewendet?

Metoprololsuccinat, der Wirkstoff von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma, blockiert

bestimmte Beta-Rezeptoren im Körper, vorrangig am Herzen (selektiver Beta-

Rezeptoren-Blocker).

Erwachsene:

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg wird angewendet

bei stabiler chronischer gering bis mäßig ausgeprägter Herzmuskelschwäche

mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion (linksventrikuläre Auswurfrate

kleiner/gleich 40 %). Es wird zusätzlich zur üblichen Standardtherapie mit

Angiotensin-Conversions-Enzym-(ACE)-Hemmern und harntreibenden

Arzneimitteln und bei Bedarf mit Herzglykosiden angewendet.

bei Bluthochdruck (Hypertonie)

bei koronarer Herzkrankheit (Angina pectoris)

bei schnellen Formen der Herzrhythmusstörungen (tachykarde Arrhythmien),

insbesondere wenn diese von den Vorhöfen ausgehen (supraventrikuläre

Tachykardie)

zur Erhaltungstherapie nach Herzinfarkt

bei funktionellen Herz-Kreislauf-Beschwerden (hyperkinetisches

Herzsyndrom)

zur vorbeugenden Behandlung der Migräne

Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche:

- zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie

2.

Was sollten Sie vor der Einnahme von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma

beachten?

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Metoprololsuccinat oder andere Beta-Rezeptoren-

Blocker oder einen der in Abschnitt 6 genannten sonstigen Bestandteile

dieses Arzneimittels sind

wenn Sie einen Herzblock 2. oder 3. Grades haben

wenn Sie eine Herzmuskelschwäche haben, die nicht unter Kontrolle ist

(das führt in der Regel zu Kurzatmigkeit und zu einer Schwellung Ihrer

Knöchel) oder wenn Sie mit Arzneimitteln, die als Beta-Rezeptor-Agonisten

bezeichnet werden, behandelt werden, um Ihr Herz zu stärken

wenn Sie eine sehr verlangsamte Herzschlagfolge (Pulsschlag < 50

Schläge/Minute) oder einen unregelmäßigen Herzschlag (Sick-Sinus-

Syndrom) haben, es sei denn Sie haben einen Herzschrittmacher

wenn Sie einen Herzinfarkt mit Schock erlitten haben

wenn Sie an einer sehr schlechten Durchblutung z. B. in den Händen,

Armen, Beinen und/oder Füßen leiden

wenn Sie einen niedrigen Blutdruck haben und sich dadurch schwach fühlen

wenn man Ihnen gesagt hat, dass Sie einen höheren Säurespiegel im Blut

haben als normal (metabolische Azidose)

wenn Sie eine schwere Form von Bronchialasthma oder ein anderes

schwerwiegendes Atemproblem haben

wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die als Monoaminoxidase (MAO)-

Inhibitoren bezeichnet werden

wenn Sie einen unbehandelten Tumor im Nebennierenmark, ein sogenanntes

Phäochromozytom haben. Die Nebennieren sind ein Paar Drüsen oberhalb

der Nieren.

wenn Sie für ein Phäochromozytom behandelt werden und keine Alpha-

Rezeptoren-Blocker einnehmen

wenn vermutet wird, dass Sie einen Herzinfarkt hatten oder Sie an

Herzinsuffizienz leiden

wenn Sie intravenös Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-

Typ oder andere Antiarrhythmika (wie Disopyramid) zur Behandlung von

Herzrhythmusstörungen erhalten

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bevor Sie Metoprololsuccinat - 1 A

Pharma einnehmen.

wenn Sie an Asthma leiden: Beta-Rezeptoren-Blocker müssen mit Vorsicht

angewendet werden. Wenn ein Asthmatiker bei Behandlungsbeginn mit

Metoprolol einen Beta

-Agonisten zur Behandlung seines Asthmas (in Form

von Tabletten oder als Inhalation) einnimmt oder anwendet, sollte die Dosis

des Beta

-Agonisten überprüft und unter Umständen erhöht werden.

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma Retardtabletten haben eine geringere

Wirkung auf Beta

-Rezeptoren als konventionelle Tablettenformen (die im

Gegensatz zu den Retardtabletten keine verzögerte Freisetzung von

Metoprolol bewirken) von selektiven Beta

-Rezeptoren-Blockern.

wenn Sie an Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus) leiden: Metoprolol kann

die eingestellte Behandlung beeinflussen und die Symptome eines

erniedrigten Blutzuckers maskieren. Jedoch kann Schwitzen als Zeichen

einer Hypoglykämie verstärkt sein. Das Risiko einer Beeinflussung des

Zuckerhaushalts oder Maskierung der Symptome eines erniedrigten

Blutzuckers ist geringer bei Anwendung von Metoprololsuccinat - 1 A

Pharma als bei konventionellen Tablettenformen von selektiven Beta

Rezeptoren-Blockern und deutlich geringer als bei Anwendung von nicht-

selektiven Rezeptoren-Blockern.

wenn Sie Erregungsleitungsstörungen von den Herzvorhöfen auf die

-kammern haben (AV-Block I. Grades): Während einer Metoprolol-Behandlung

können diese gelegentlich verschlechtert werden (eine

Erregungsleitungsblockierung von den Vorhöfen auf die Herzkammern ist

möglich).

wenn Sie an peripheren Durchblutungsstörungen in den Händen, Armen oder

Beinen leiden (z. B. Raynaud-Krankheit oder -Phänomen, Claudicatio

intermittens). Metoprolol kann wegen seiner blutdrucksenkenden Wirkung die

Beschwerden verstärken.

wenn Sie einen hormonproduzierenden Tumor des Nebennierenmarks

(Phäochromozytom) haben: vorher und gleichzeitig sollte ein Alpha-

Rezeptoren-Blocker angewendet werden

wenn Sie eine Schilddrüsenüberfunktion (Hyperthyreose) aufweisen: die

Symptome können verschleiert werden

wenn Sie operiert werden: Vor einer Operation sollten Sie den Narkosearzt

über die Einnahme von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma informieren.

wenn Sie schon einmal eine Schuppenflechte hatten: Bitte informieren Sie

Ihren Arzt, bevor Sie Metoprololsuccinat - 1 A Pharma einnehmen.

Die Behandlung mit Beta-Rezeptoren-Blockern sollte nicht abrupt abgesetzt werden.

Wenn die Behandlung beendet werden soll, so sollte dies, wann immer möglich, über

einen Zeitraum von mindestens 2 Wochen ausschleichend erfolgen, indem die Dosis

schrittweise um die Hälfte reduziert wird, bis die niedrigste Dosis von einer ½

Retardtablette 23,75 mg (entsprechend 11,88 mg Metoprololsuccinat) erreicht

worden ist. Diese letzte Dosierung sollte vor der vollständigen Beendigung der

Behandlung mindestens 4 Tage angewendet werden. Falls der Patient Symptome

entwickelt, sollte die Dosis langsamer reduziert werden. Eine abrupte Beendigung

von Beta-Rezeptoren-Blockern kann zu einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz

führen und das Risiko eines Herzinfarkts und plötzlichen Herztodes erhöhen.

Wie andere Beta-Rezeptoren-Blocker kann auch Metoprolol sowohl die

Empfindlichkeit gegenüber allergieauslösenden Stoffen (Allergenen) als auch die

Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Eine Therapie mit Epinephrin

(Adrenalin) führt bei einzelnen Patienten, die mit Beta-Rezeptoren-Blockern

behandelt werden, nicht immer zu dem gewünschten therapeutischen Effekt

(siehe auch Abschnitt Einnahme von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma

zusammen mit anderen Arzneimitteln“).

Kinder und Jugendliche

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren wurden

nicht untersucht.

Eine Anwendung bei dieser Altersgruppe wird daher nicht empfohlen.

Auswirkungen bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecken

Die Anwendung von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma kann bei Dopingkontrollen zu

positiven Ergebnissen führen. Eine missbräuchliche Anwendung des Arzneimittels

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma zu Dopingzwecken kann zu einer Gefährdung der

Gesundheit führen.

Einnahme von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma zusammen mit anderen

Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel

einnehmen/anwenden kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet

haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Wechselwirkungen, die auf diese Wirkungsweise zurückzuführen sind

Wenn Sie Katecholamin-abbauende Arzneimittel, Ganglien-Blocker, andere Beta-

Rezeptoren-Blocker (auch in Form von Timolol-haltigen Augentropfen) oder

Monoaminoxidase (MAO)-Inhibitoren (eine bestimmte Art von Arzneimitteln zur

Behandlung von Depressionen) einnehmen, sollte Ihr Krankheitsbild vom Arzt

sorgfältig überwacht werden.

Wenn bei Ihnen eine gleichzeitige Behandlung mit Clonidin beendet werden soll,

muss der Beta-Rezeptoren-Blocker (z. B. Metoprololsuccinat - 1 A Pharma) einige

Tage früher abgesetzt werden.

Wenn bei Ihnen Metoprololsuccinat - 1 A Pharma zusammen mit

Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazemtyp oder Arzneimitteln zur

Behandlung von Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmika) angewendet wird, sollten

Sie ärztlich hinsichtlich einer negativen Wirkung auf die Herzkraft und die

Herzschlagfolge überwacht werden. Calciumantagonisten vom Verapamiltyp sollten

Ihnen, wenn Sie Beta-Rezeptoren-Blocker (z. B Metoprololsuccinat - 1 A Pharma)

erhalten, nicht intravenös gegeben werden.

Amiodaron, Propafenon, Chinidin und Disopyramid (eine bestimmte Art von

Arzneimitteln zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen) in Kombination mit

Beta-Rezeptoren-Blockern (z. B. Metoprololsuccinat - 1 A Pharma) können die

Schlagkraft und die Geschwindigkeit des Herzschlags vermindern, dies kann zu

schwerwiegenden Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System bei Patienten

mit verminderter Funktion der linken Herzkammer führen. Die Kombination darf bei

Patienten mit Erregungsleitungsstörungen im Herzen (Sick Sinus Syndrom und

AV-Überleitungsstörungen) nicht angewendet werden. Diese Wechselwirkung

wurde besonders für Disopyramid beschrieben.

Bei der Einnahme von Beta-Rezeptoren-Blockern (z. B. Metoprololsuccinat - 1 A

Pharma) wird durch Narkosemittel zur Inhalation die pulsverlangsamende Wirkung

von Beta-Rezeptoren-Blockern verstärkt.

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma kann die Wirkung von gleichzeitig

eingenommenen blutdrucksenkenden Arzneimitteln verstärken.

Wenn Sie gleichzeitig mit anderen Beta-Rezeptoren-Blockern (z. B. in

Augentropfen, die den Wirkstoff Timolol enthalten) behandelt werden, müssen Sie

ärztlich eng überwacht werden.

Wenn Sie gleichzeitig entzündungshemmende Arzneimittel (z. B. Indometacin)

anwenden, kann die blutdrucksenkende Wirkung von Beta-Rezeptoren-Blockern

vermindert sein.

Wenn Sie gleichzeitig Adrenalin, Noradrenalin oder andere Sympathomimetika (zum

Beispiel in Hustenmitteln oder Nasen- und Augentropfen) einnehmen, kann dies zu

blutdruckerhöhenden Reaktionen führen. Jedoch ist dies weniger wahrscheinlich mit

therapeutischen Dosen von Beta

-selektiven Arzneimitteln als mit nicht-selektiven

Beta-Rezeptoren-Blockern.

Wechselwirkungen im Zusammenhang mit der Verstoffwechselung von

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma

CYP2D6-Inhibitoren

Stark wirksame Hemmstoffe dieses Enzyms können die Plasmakonzentration von

Metoprolol erhöhen. Es ist daher Vorsicht angebracht, wenn stark wirksame

CYP2D6-Inhibitoren zusammen mit Metoprolol angewendet werden. Bekannte

klinisch signifikante stark wirksame Hemmstoffe von CYP2D6 sind Antiarrhythmika,

Antihistaminika, Histamin-2-Rezeptor-Antagonisten, Antidepressiva, Neuroleptika

und COX-2-Inhibitoren.

Alkohol und Hydralazin

Die Plasmakonzentration von Metoprolol kann durch Alkohol und Hydralazin erhöht

werden.

Leberenzyminduktoren

Enzyminduzierende Arzneimittel können die Plasmakonzentration von Metoprolol

beeinflussen. Zum Beispiel wird die Plasmakonzentration von Metoprolol durch

Rifampicin gesenkt.

Die Ausscheidung anderer Arzneimittel kann durch Metoprolol vermindert werden (z.

B. Lidocain).

Nitroglyzerin

Nitroglyzerin kann die hypotensive (blutdrucksenkende) Wirkung von Metoprolol

verstärken.

Prazosin

Die akute orthostatische Hypotonie (ein Abfall des Blutdrucks nach dem Aufstehen),

die auf die erste Dosis von Prazosin folgen kann, kann bei Patienten, die bereits

Metoprolol einnehmen, verstärkt sein.

Digitalis-Glykoside

Die gleichzeitige Einnahme von Digitalis-Glykosiden kann zu einer übermäßigen

Bradykardie (Herzfrequenz unter 60 Schlägen pro Minute) und / oder Erhöhung der

atrioventrikulären Überleitungszeit führen.

Insulin und orale Antidiabetika (blutzuckersenkende) Arzneimittel

Metoprolol kann die Freisetzung von Insulin bei Typ-II Diabetikern hemmen.

Bei Diabetikern, die Insulin verwenden, kann die Einnahme von Metoprolol mit einer

verstärkten oder verlängerten Hypoglykämie in Zusammenhang stehen. Metoprolol

kann auch der hypoglykämischen Wirkung von Sulfonylharnstoffen (Arzneimittel, die

die Beta-Zellen in der Bauchspeicheldrüse anregen, mehr Insulin zu produzieren)

entgegenwirken.

Alkohol

Metoprolol kann die Wirkung von Alkohol auf Sie verändern.

Einnahme von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma zusammen mit

Nahrungsmitteln und Getränken

Bei gemeinsamer Einnahme von Alkohol und Metoprolol kann die

Blutalkoholkonzentration stärker ansteigen und langsamer wieder abfallen.

Schwangerschaft, Stillzeit und Zeugungs-/Gebärfähigkeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein

oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses

Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker.

Schwangerschaft

Metoprolol darf nur bei strenger Indikationsstellung und nach einer sorgfältigen

Nutzen-Risiko-Abwägung des behandelnden Arztes angewendet werden. Es gibt

Hinweise darauf, dass Metoprolol die Durchblutung der Plazenta vermindert, und so

zu Wachstumsstörungen des Fetus führen kann.

Die Therapie mit Metoprolol sollte 48-72 Stunden vor dem errechneten

Geburtstermin beendet werden. Ist dies nicht möglich, sollte das Neugeborene 48-72

Stunden nach der Entbindung sorgfältig ärztlich überwacht werden.

Stillzeit

Metoprolol wird in der Muttermilch angereichert.

Obwohl nach therapeutischen Dosierungen nicht mit Nebenwirkungen zu rechnen ist,

sollten Säuglinge auf Anzeichen einer Arzneimittelwirkung überwacht werden..

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Während der Behandlung mit Metoprololsuccinat - 1 A Pharma können Schwindel

oder Müdigkeit auftreten. Dadurch kann das Reaktionsvermögen soweit verändert

sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme im Straßenverkehr, zum Bedienen

von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in

verstärktem Maße bei gleichzeitigem Alkoholgenuss, sowie bei einem

Präparatewechsel.

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma enthält Glucose und Sucrose (Zucker)

Bitte nehmen Sie Metoprololsuccinat - 1 A Pharma erst nach Rücksprache mit Ihrem

Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber

bestimmten Zuckern leiden.

3. Wie ist Metoprololsuccinat - 1 A Pharma einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:

Erwachsene

Bluthochdruck (Hypertonie)

1-mal täglich 1 Retardtablette Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg

(entsprechend 47,5 mg Metoprololsuccinat) für Patienten mit leichtem bis mäßigem

Bluthochdruck. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 2-4 Retardtabletten

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg (entsprechend 95-190 mg*

Metoprololsuccinat) täglich erhöht, oder ein anderes blutdrucksenkendes Arzneimittel

zur Therapie hinzugefügt werden.

Koronare Herzkrankheit (Angina pectoris)

1-mal täglich 1-4 Retardtabletten Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg

(entsprechend 47,5-190 mg* Metoprololsuccinat). Falls erforderlich, kann ein anderes

Arzneimittel zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit zusätzlich genommen

werden.

Schnelle Formen der Herzrhythmusstörungen (tachykarde Arrhythmien)

1-mal täglich 1-4 Retardtabletten Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg

(entsprechend 47,5-190 mg* Metoprololsuccinat)

Erhaltungstherapie nach Herzinfarkt

1-mal täglich 2-4 Retardtabletten Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg

(entsprechend 95-190 mg* Metoprololsuccinat)

Funktionelle Herz-Kreislauf-Beschwerden (Hyperkinetisches Herzsyndrom)

1-mal täglich 1-4 Retardtabletten Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg

(entsprechend 47,5 mg-190* mg Metoprololsuccinat)

Vorbeugende Behandlung der Migräne (Migräneprophylaxe)

Im Allgemeinen ist die Gabe von 1-mal täglich 2 Retardtabletten Metoprololsuccinat -

1 A Pharma 47,5 mg (entsprechend 95 mg Metoprololsuccinat) ausreichend.

Abhängig vom individuellen Ansprechen kann die Dosis innerhalb des Bereichs von

1-mal täglich 2-4 Retardtabletten Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg

(entsprechend 95-190 mg* Metoprololsuccinat) variiert werden.

Behandlung der Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz)

Zur Behandlung der Herzmuskelschwäche müssen Sie stabil mit der

Standardtherapie für Herzmuskelschwäche eingestellt sein und die Dosierung von

Metoprololsuccinat muss bei Ihnen individuell angepasst werden.

Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit einer Herzmuskelschwäche der

Klasse NYHA III beträgt während der ersten Woche 1-mal täglich 11,88 mg*

Metoprololsuccinat. Die Dosis kann während der zweiten Woche auf 1-mal täglich ½

Retardtablette Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg (entsprechend 23,75 mg

Metoprololsuccinat) erhöht werden.

Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit einer Herzmuskelschwäche der

Klasse NYHA II beträgt während der ersten 2 Wochen 1-mal täglich ½ Retardtablette

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg (entsprechend 23,75 mg

Metoprololsuccinat). Danach wird eine Verdoppelung der Dosis empfohlen. Die Dosis

wird jede 2. Woche auf bis zu 1-mal täglich 4 Retardtabletten Metoprololsuccinat - 1

A Pharma 47,5 mg (entsprechend 190 mg* Metoprololsuccinat) verdoppelt oder bis

zur höchsten vom Patienten vertragenen Dosis.

Für die Langzeitbehandlung sollte eine tägliche Dosis von 4 Retardtabletten

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg (entsprechend 190 mg*

Metoprololsuccinat) oder die höchste vom Patienten vertragene Dosis angestrebt

werden. Der behandelnde Arzt sollte Erfahrung in der Behandlung einer stabilen

symptomatischen Herzmuskelschwäche haben. Nach jeder Dosiserhöhung sollte der

Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden. Bei einem Blutdruckabfall kann

eine Reduktion der Begleitmedikation erforderlich sein. Ein Blutdruckabfall ist nicht

notwendigerweise ein Hindernis für eine Langzeitbehandlung mit Metoprolol, aber die

Dosis sollte bis zur Stabilisierung des Patienten reduziert werden.

* Hierfür stehen Retardtabletten mit geeigneter Wirkstoffstärke zur Verfügung.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Eingeschränkte Leberfunktion

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, z. B. bei der Behandlung von Patienten

mit einer künstlichen Venenverbindung zur Druckentlastung (portokavaler Shunt),

sollte eine Dosisreduktion in Erwägung gezogen werden.

Die Dauer der Behandlung legt der behandelnde Arzt fest.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben,

dass die Wirkung von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma zu stark oder zu schwach ist.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Bluthochdruck:

Die Dosis von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma zur Behandlung von Bluthochdruck

bei Kindern ab 6 Jahren und Jugendlichen richtet sich nach dem Körpergewicht Ihres

Kindes bzw. des Jugendlichen. Ihr Arzt wird die richtige Dosis berechnen.

(Für detailliertere Angaben zur Dosierung bei Kindern und Jugendlichen siehe

Abschnitt „Die folgenden Informationen sind nur für Ärzte bzw. medizinisches

Fachpersonal bestimmt“ am Ende dieser Gebrauchsinformtion.)

Eine Anwendung von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma zur Behandlung von

Bluthochdruck bei Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen.

Anwendung bei älteren Patienten

Es liegen keine Untersuchungen bei Patienten über 80 Jahren vor. Die

Dosissteigerung sollte bei diesen Patienten daher mit besonderer Vorsicht

erfolgen.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen

Sie sollten die Retardtabletten 1-mal täglich einnehmen, vorzugsweise mit dem

Frühstück. Sie können die Retardtabletten als Ganzes oder geteilt schlucken,

jedoch ohne sie zu kauen oder zu zerkleinern. Sie sollten die Retardtabletten mit

Wasser einnehmen (mindestens ½ Glas).

Nehmen Sie Metoprololsuccinat - 1 A Pharma immer genau nach Absprache mit

Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht

sicher sind.

Wenn Sie eine größere Menge Metoprololsuccinat - 1 A Pharma eingenommen

haben als Sie sollten

Wenden Sie sich sofort an einen Arzt/Notarzt. Dieser kann entsprechend der

Schwere der Vergiftung über die erforderlichen Maßnahmen entscheiden.

Halten Sie die Packung des Arzneimittels bereit, damit sich der Arzt über den

aufgenommenen Wirkstoff informieren kann und die entsprechenden Maßnahmen

einleiten kann.

Symptome einer Überdosierung

Symptome durch eine Überdosierung von Metoprolol können gefährlich niedrigen

Blutdruck, schwere Herz-Komplikationen, Atemnot, Bewusstlosigkeit (oder

sogar Koma), Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen und Zyanose (blaue oder

violette Färbung der Haut) beinhalten.

Die ersten Anzeichen einer Überdosierung treten 20 Minuten bis 2 Stunden nach der

Einnahme von Metoprolol auf und die Auswirkungen einer massiven Überdosierung

können mehrere Tage andauern.

Die Behandlung einer Überdosierung

Die Patienten sollten ins Krankenhaus eingeliefert werden und auf der Intensivstation

behandelt werden. Auch Patienten, die eine kleine Überdosis genommen haben und

denen es scheinbar gut geht, sollten engmaschig auf Anzeichen einer

Vergiftung beobachtet werden.

Wenn Sie die Einnahme von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme

vergessen haben, sondern setzen Sie die Behandlung wie vom Arzt verordnet fort.

Wenn Sie die Einnahme von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma abbrechen

Falls Sie die Behandlung mit Metoprololsuccinat - 1 A Pharma unterbrechen oder

vorzeitig beenden wollen, wenden Sie sich bitte an den behandelnden Arzt.

Ein Absetzen der Behandlung mit Metoprololsuccinat - 1 A Pharma sollte nicht

abrupt, sondern ausschleichend erfolgen (siehe Abschnitt „Warnhinweise und

Vorsichtsmaßnahmen“).

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber

nicht bei jedem auftreten müssen.

Die folgenden Standardbegriffe dienen dazu, die Häufigkeit, mit der eine

Nebenwirkung auftreten kann, zu beschreiben.

Sehr häufig: kann mehr als 1 Behandelten von 10 betreffen

Häufig: kann bis zu 1 Behandelten von 10 betreffen

Gelegentlich: kann bis zu 1 Behandelten von 100 betreffen

Selten: kann bis zu 1 Behandelten von 1.000 betreffen

Sehr selten: kann bis zu 1 Behandelten von 10.000 betreffen

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten: Verminderung der Blutplättchen (Thrombozytopenie), Verminderung der

weißen Blutkörperchen (Leukopenie)

Hormonelle (Endokrine) Erkrankungen

Selten: Verschlimmerung einer Zuckerkrankheit, die ohne die typischen Merkmale

einhergeht (latenter Diabetes mellitus)

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Gelegentlich: Gewichtszunahme

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Depression, Konzentrationsstörungen, Benommenheit oder

Schlaflosigkeit, Albträume

Selten: Nervosität, Spannung

Sehr selten: Vergesslichkeit oder Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen,

Persönlichkeitsveränderungen.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen

Gelegentlich: abnormales Gefühl von Kribbeln, Stechen oder Taubheit der

Haut (Parästhesien)

Augenerkrankungen

Selten: Sehstörungen, trockene oder gereizte Augen, Bindehautentzündung

(Konjunktivitis)

Erkrankungen des Ohrs und Labyrinths

Sehr selten: Ohrgeräusche (Tinnitus), Hörstörungen

Herzerkrankungen

Häufig: verlangsamter Puls (Bradykardie), Gleichgewichtsstörungen (sehr selten mit

Bewusstlosigkeit), Herzklopfen

Gelegentlich: vorübergehende Verschlechterung der Beschwerden der

Herzmuskelschwäche, Überleitungsstörungen von den Vorhöfen auf die Kammer

ersten Grades (AV-Block 1. Grades), Schmerzen in der Herzgegend

(Präkardialschmerz)

Selten: funktionelle Herzbeschwerden, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien),

Überleitungsstörungen

Gefäßerkrankungen

Sehr häufig: ausgeprägter Blutdruckabfall, auch beim Übergang vom Liegen zum

Stehen, sehr selten mit Bewusstlosigkeit

Häufig: kalte Hände und Füße

Sehr selten: Absterben von Gewebe (Nekrose) bei Patienten mit schweren

peripheren Durchblutungsstörungen vor der Behandlung, Verstärkung der

Beschwerden bei Patienten mit intermittierendem Hinken (Claudicatio intermittens)

oder mit Gefäßkrämpfen im Bereich der Zehen und Finger (Raynaud-Syndrom)

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums

Häufig: Atemnot bei Anstrengung

Gelegentlich: Atemwegsverkrampfungen (Bronchospasmen)

Selten: Schnupfen

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung

Gelegentlich: Erbrechen

Selten: Mundtrockenheit

Sehr selten: Geschmacksstörungen, retroperitoneale Fibrose, bei der abnormales

Narbengewebe hinter der Membran, die die Bauchhöhle auskleidet, auftritt. Dies

kann sich als Schmerzen im Rücken, der Leiste oder dem Unterbauch zeigen.

Leber- und Gallenerkrankungen

Selten: abweichende Werte bei Leberfunktionstests

Sehr selten: Leberentzündung

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Hautausschlag (psoriasiforme Urtikaria und dystrophe Hautläsionen),

vermehrtes Schwitzen

Selten: Haarausfall

Sehr selten: Lichtempfindlichkeit, Verschlimmerung einer Schuppenflechte

(Psoriasis), Neuauftreten einer Schuppenflechte, Schuppenflechte-ähnliche

Hautveränderungen

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Gelegentlich: Muskelkrämpfe

Sehr selten: Gelenksschmerzen, Muskelschwäche, Arthritis

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Selten: Impotenz und andere Sexualstörungen, Peyronie-Krankheit (bindegewebige

Verhärtung der Schwellkörper des Penis, Induratio penis plastica)

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr häufig: Müdigkeit

Gelegentlich: Wassereinlagerungen im Gewebe (Ödeme)

Gegenmaßnahmen

Sollten bei Ihnen Nebenwirkungen aufgetreten sein, wird Ihr Arzt Ihnen eventuelle

Gegenmaßnahmen empfehlen oder gegebenenfalls die Behandlung abbrechen.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten

Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken,

die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3

D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass

mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt

werden.

5.

Wie ist Metoprololsuccinat - 1 A Pharma aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung

nach „verwendbar bis“ angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das

Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Nicht über 25 ºC lagern.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren

Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden.

Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Metoprololsuccinat - 1 A Pharma enthält

Der Wirkstoff ist: Metoprololsuccinat (Ph.Eur.)

Die sonstigen Bestandteile sind:

Tablettenkern: Sucrose, Maisstärke, Macrogol 6000, Polyacrylat-Dispersion 30 %,

Talkum, Povidon K90, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

[pflanzlich], hochdisperses Siliciumdioxid, D-Glucose

Filmüberzug: Hypromellose, Talkum, Macrogol 6000, Titandioxid (E171)

Wie Metoprololsuccinat - 1 A Pharma aussieht und Inhalt der Packung

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma sind weiße, längliche, beidseitig gewölbte

Retardtabletten mit einer Bruchkerbe auf beiden Seiten.

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma ist in Aluminium/Aluminiumblisterpackung mit 30,

50 und 100 Retardtabletten erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer

1 A Pharma GmbH

Keltenring 1 + 3

82041 Oberhaching

Telefon: (089) 6138825-0

Hersteller

Salutas Pharma GmbH

Otto-von-Guericke-Allee 1

39179 Barleben

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Juni 2014.

Die folgenden Informationen sind nur für Ärzte bzw. medizinisches Fachpersonal

bestimmt:

Behandlung von Bluthochdruck bei Kindern ab 6 Jahren und Jugendlichen

Die empfohlene Anfangsdosis bei Bluthochdruckpatienten ab 6 Jahren ist 1-mal

täglich 0,48 mg Metoprololsuccinat pro kg Körpergewicht. Die endgültige Milligramm-

Dosis sollte möglichst nah an der berechneten Dosis in mg/kg liegen.

Bei Patienten, die auf eine Dosierung von 0,48 mg nicht ansprechen, kann die Dosis

auf 0,95 mg Metoprololsuccinat pro kg Körpergewicht erhöht werden, wobei 47,5 mg

Metoprololsuccinat nicht überschritten werden dürfen. Bei Patienten, die auf eine

Dosierung von 0,95 mg Metoprololsuccinat pro kg Körpergewicht nicht ansprechen,

kann die Dosis bis auf eine maximale Tagesdosis von 1,90 mg Metoprololsuccinat

pro kg Körpergewicht erhöht werden. Dosen über 190 mg Metoprololsuccinat 1-mal

täglich wurden bei Kindern und Jugendlichen nicht untersucht.

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DER ARZNEIMITTEL

1.

BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 23,75 mg Retardtabletten

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg Retardtabletten

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 95 mg Retardtabletten

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 190 mg Retardtabletten

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Metoprololsuccinat – 1 A Pharma 23,75 mg Retardtabletten:

Jede Retardtablette enthält 23,75 mg Metoprololsuccinat (Ph.Eur.),

entsprechend 25 mg Metoprololtartrat.

Metoprololsuccinat – 1 A Pharma 47,5 mg Retardtabletten:

Jede Retardtablette enthält 47,5 mg Metoprololsuccinat (Ph.Eur.), entsprechend

50 mg Metoprololtartrat.

Metoprololsuccinat – 1 A Pharma 95 mg Retardtabletten:

Jede Retardtablette enthält 95 mg Metoprololsuccinat (Ph.Eur.), entsprechend

100 mg Metoprololtartrat.

Metoprololsuccinat – 1 A Pharma

®

190 mg Retardtabletten:

Jede Retardtablette enthält 190 mg Metoprololsuccinat (Ph.Eur.), entsprechend

200 mg Metoprololtartrat.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

u.a. D-Glucose und Sucrose

23,75 mg

Retardtabletten

47,5 mg

Retardtabletten

95 mg

Retardtabletten

190 mg

Retardtabletten

Sucrose

maximal

1,84 mg

3,68 mg

7,36 mg

14,72

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Retardtablette

Metoprololsuccinat – 1 A Pharma 23,75 mg/- 47,5 mg/- 95 mg/- 190 mg

Retardtabletten

Weiße, längliche, beidseitig gewölbte Retardtablette mit einer Bruchkerbe auf

beiden Seiten.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 23,75 mg Retardtabletten

Erwachsene:

Stabile chronische gering bis mäßig ausgeprägte Herzinsuffizienz mit

eingeschränkter linksventrikulärer Funktion (Ejektionsfraktion ≤ 40 %) -

zusätzlich zur üblichen Standardtherapie mit ACE-Inhibitoren und Diuretika und

bei Bedarf Herzglykosiden (für weitere Informationen siehe Abschnitt 5.1).

Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche:

Hypertonie

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg/- 95 mg/- 190 mg Retardtabletten

Erwachsene:

Hypertonie

Angina pectoris

tachykarde Arrhythmien, insbesondere supraventrikuläre Tachykardie

Erhaltungstherapie nach Herzinfarkt

hyperkinetisches Herzsyndrom

Migräneprophylaxe

stabile chronische gering bis mäßig ausgeprägte Herzinsuffizienz mit

eingeschränkter linksventrikulärer Funktion (Ejektionsfraktion ≤ 40 %) -

zusätzlich zur üblichen Standardtherapie mit ACE-Hemmern und Diuretika

und bei Bedarf Herzglykosiden (für weitere Informationen siehe

Abschnitt 5.1).

Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche:

- Hypertonie

4.2.

Dosierung und Art der Anwendung

Die Dosierung sollte gemäß folgender Richtlinien angepasst werden:

Erwachsene:

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg/- 95 mg/- 190 mg Retardtabletten

Hypertonie

47,5 mg 1-mal täglich für Patienten mit leichter bis mäßiger Hypertonie. Falls

erforderlich, kann die Dosis auf 95-190 mg täglich erhöht oder ein anderes

Antihypertonikum zur Therapie hinzugefügt werden.

Angina pectoris

47,5-190 mg 1-mal täglich. Falls erforderlich, kann ein anderes Arzneimittel zur

Behandlung der koronaren Herzkrankheit zusätzlich gegeben werden.

Tachykarde Arrhythmien

47,5-190 mg 1-mal täglich

Erhaltungstherapie nach Herzinfarkt

95-190 mg 1-mal täglich

Hyperkinetisches Herzsyndrom

47,5-190 mg 1-mal täglich

Migräneprophylaxe

95-190 mg 1-mal täglich. Im Allgemeinen ist die Gabe von 95 mg

Metoprololsuccinat einmal täglich ausreichend wirksam. Abhängig vom

individuellen Ansprechen kann die Dosis innerhalb des oben genannten

Bereichs variiert werden.

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 23,75 mg/- 47,5 mg/- 95 mg/- 190 mg

Retardtabletten

Stabile chronische gering bis mäßig ausgeprägte Herzinsuffizienz mit

eingeschränkter linksventrikulärer Funktion

Die Dosierung von Metoprololsuccinat muss für Patienten mit stabiler

symptomatischer Herzinsuffizienz, die wegen ihrer Herzinsuffizienz eine andere

Therapie erhalten, individuell angepasst werden.

Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit einer Herzinsuffizienz der

Klasse NYHA III beträgt während der 1. Woche 1-mal täglich 11,88 mg. Die

Dosis kann während der 2. Woche auf täglich 23,75 mg erhöht werden.

Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit einer Herzinsuffizienz der

Klasse NYHA II beträgt während der ersten 2 Wochen 1-mal täglich 23,75 mg.

Nach den ersten 2 Wochen wird eine Verdoppelung der Dosis empfohlen. Die

Dosis wird jede 2. Woche auf bis zu 190 mg täglich oder bis zur höchsten vom

Patienten tolerierten Dosis verdoppelt. Für die Langzeitbehandlung sollte eine

tägliche Dosis von 190 mg oder die höchste vom Patienten tolerierte Dosis

angestrebt werden. Der behandelnde Arzt sollte Erfahrung in der Behandlung

einer stabilen symptomatischen Herzinsuffizienz haben. Nach jeder

Dosiserhöhung sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.

Bei einem Blutdruckabfall kann eine Reduktion der Begleitmedikation

erforderlich sein. Ein Blutdruckabfall ist nicht notwendigerweise ein Hindernis

für eine Langzeitbehandlung mit Metoprolol, aber die Dosis sollte bis zur

Stabilisierung des Patienten reduziert werden.

Besondere Patientengruppen

Eingeschränkte Nierenfunktion

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Eingeschränkte Leberfunktion

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, z. B. bei der Behandlung von

Patienten mit portokavalem Shunt, sollte eine Dosisreduktion in Erwägung

gezogen werden (siehe Abschnitt 5.2).

Ältere Patienten

Es gibt keine Hinweise darauf, dass bei ansonsten gesunden älteren

Patienten andere Dosierungen erforderlich sind. Bei älteren Patienten ist

jedoch Vorsicht geboten, da es durch zu starke Senkung des Blutdruckes

oder der Herzfrequenz zu ungenügender Blutversorgung lebenswichtiger

Organe kommen kann.

Es liegen unzureichende Daten bei Patienten über 80 Jahren vor. Die

Dosissteigerung sollte bei diesen Patienten daher mit besonderer Vorsicht

erfolgen.

Kinder und Jugendliche

- Hypertonie

Die empfohlene Anfangsdosis bei Bluthochdruckpatienten ab 6 Jahren ist 1-mal

täglich 0,48 mg Metoprololsuccinat pro kg Körpergewicht. Die endgültige

Milligramm-Dosis sollte möglichst nah an der berechneten Dosis in mg/kg

liegen.

Bei Patienten, die auf eine Dosierung von 0,48 mg nicht ansprechen, kann die

Dosis auf 0,95 mg Metoprololsuccinat pro kg Körpergewicht erhöht werden,

wobei 47,5 mg Metoprololsuccinat nicht überschritten werden dürfen. Bei

Patienten, die auf eine Dosierung von 0,95 mg Metoprololsuccinat pro kg

Körpergewicht nicht ansprechen, kann die Dosis bis auf eine maximale

Tagesdosis von 1,90 mg Metoprololsuccinat pro kg Körpergewicht erhöht

werden. Dosen über 190 mg Metoprololsuccinat 1-mal täglich wurden bei

Kindern und Jugendlichen nicht untersucht.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren

wurden nicht untersucht. Eine Anwendung bei dieser Altersgruppe wird daher

nicht empfohlen.

Art der Anwendung

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma-Retardtabletten sollten 1-mal täglich

eingenommen werden, vorzugsweise zum Frühstück. Die Tabletten sollten als

Ganzes geschluckt oder geteilt werden, jedoch ohne sie zu kauen oder zu

zerkleinern. Sie sollten mit Wasser eingenommen werden (mindestens ½ Glas).

4.3.

Gegenanzeigen

Metoprolol darf nicht angewendet werden bei:

bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff (einschließlich andere

Betablocker, verwandte Derivate) oder einen der in Abschnitt 6.1

genannten sonstigen Bestandteile

AV-Block II. oder III. Grades

unbehandelter Herzinsuffizienz (Lungenödem, beeinträchtigter Blutfluss

oder Hypotonie) und kontinuierlicher oder intermittierender Behandlung,

die zu einer Erhöhung der Kontraktilität des Herzmuskels führt

(Betarezeptoren-Agonismus)

klinisch signifikanter Sinusbradykardie (Herzfrequenz < 50 Schläge/min)

Sick-Sinus-Syndrom (außer bei Patienten mit einem permanenten

Herzschrittmacher)

höhergradiger SA-Blockierung

kardiogenem Schock

schweren peripheren arteriellen Durchblutungsstörungen

Hypotonie (systolischer Blutdruck < 90 mmHg)

metabolischer Azidose

schwerer Form von Asthma bronchiale oder einer chronisch obstruktiven

Lungenerkrankung

unbehandeltem Phäochromozytom oder ein Phäochromozytom, das nicht mit

Alphablockern behandelt wird (siehe Abschnitt 4.4)

gleichzeitiger Anwendung von MAO-Inhibitoren (Ausnahme MAO-B-

Inhibitoren)

Metoprolol darf nicht angewendet werden bei Patienten mit einem akuten

Myokardinfarkt und einer Herzfrequenz < 45 Schläge/min, einem PQ-Intervall >

0,24 Sekunden, einem systolischen Blutdruck < 100 mmHg und/oder schwerer

Herzinsuffizienz.

Die gleichzeitige intravenöse Anwendung von Calciumantagonisten vom

Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid)

ist kontraindiziert (Ausnahme: Intensivmedizin).

4.4.

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Betarezeptorenblocker, einschließlich Metoprolol, dürfen nicht bei Patienten mit

unbehandelter dekompensierter Herzinsuffizienz angewendet werden (siehe

Abschnitt 4.3). Diese Erkrankung sollte zuerst stabilisiert werden.

Eine Dosisreduktion sollte bei Patienten mit einer Herzfrequenz < 55

Schläge/Minute in Erwägung gezogen werden (siehe Abschnitt 4.3).

Metoprolol unterliegt einem erheblichen hepatischen First-Pass-Metabolismus

und wird hauptsächlich durch hepatische Metabolisierung eliminiert. Bei

Patienten mit einer deutlich eingeschränkten Leberfunktion kann eine

Dosisanpassung nötig sein (siehe Abschnitt 5.2).

Betarezeptorenblocker können bei Patienten mit Prinzmetal-Angina

(vasospastische Angina) die Häufigkeit und Dauer der pektanginösen Anfälle

erhöhen. Relativ selektive Beta

-Rezeptorenblocker, wie Metoprolol, können

nur mit äußerster Vorsicht, bei diesen Patienten angewendet werden.

Das im Zusammenhang mit Practolol beschriebene Vollbild eines

okulomukokutanen Syndroms wurde unter Metoprolol nicht berichtet.

Teilmanifestationen dieses Syndroms (trockene Augen allein oder gelegentlich

mit Hautausschlag) kommen jedoch vor. In den meisten Fällen verschwanden

die Symptome mit Abbruch der Metoprolol-Behandlung. Patienten müssen

sorgfältig auf mögliche okulare Auswirkungen beobachtet werden. Tritt ein

derartiger Effekt auf, ist ein Abbruch der Behandlung mit Metoprolol in

Erwägung zu ziehen.

Obwohl kardioselektive Betarezeptorenblocker eine geringere Wirkung auf die

Lungenfunktion haben als nicht-selektive Betarezeptorenblocker, sollten diese

wie alle Betarezeptorenblocker bei Patienten mit bronchospastischen

Erkrankungen vermieden werden, sofern es keine zwingenden klinischen

Gründe für ihren Einsatz gibt. Wenn die Anwendung notwendig ist, sollten diese

Patienten engmaschig überwacht werden. Die Anwendung eines Beta

Bronchodilators kann bei einigen Patienten sinnvoll sein. Die Dosierung des

Beta

-Agonisten muss möglicherweise erhöht werden, wenn die Behandlung

mit Metoprolol begonnen wird.

Metoprolol sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Diabetes mellitus verwendet

werden, vor allem wenn sie Insulin oder orale Antidiabetika erhalten (siehe

Abschnitt 4.5). Diabetes-Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass

Betarezeptorenblocker, einschließlich Metoprolol, die bei Hypoglykämie

auftretende Tachykardie maskieren können. Jedoch kann Schwitzen als

Manifestation einer Hypoglykämie verstärkt werden.

Wegen ihrer negativen Wirkung auf die atrioventrikuläre Reizleitung sollten

Betarezeptorenblocker, einschließlich Metoprolol, nur mit Vorsicht Patienten mit

AV-Block ersten Grades gegeben werden (siehe Abschnitt 4.3 ).

Metoprolol sollte mit Vorsicht bei Patienten mit peripheren arteriellen

Durchblutungsstörungen (z. B. Morbus Raynaud oder Raynaud Phänomen,

Claudicatio intermittens) angewendet werden, da eine Behandlung mit

Betarezeptorenblockern diesen Zustand verschlimmern kann (siehe Abschnitt

4.3 „Gegenanzeigen“).

Wird Metoprolol zur Behandlung eines Phäochromozytoms angewendet, sollte

es nur in Kombination mit einem Alpharezeptorenblocker gegeben werden und

nur nachdem der Alpharezeptorenblocker eingesetzt wurde. Die Anwendung

von Betarezeptorenblockern alleine bei einem bestehenden Phäochromozytom

wurde mit einer paradoxen Blutdrucksteigerung aufgrund einer Abschwächung

der Beta-vermittelten Vasodilatation im Skelettmuskel in Verbindung gebracht,

(siehe Abschnitt 4.3 „Gegenanzeigen“).

Betarezeptorenblocker können einige der klinischen Zeichen einer

Thyreotoxikose maskieren.

Vor der Operation sollte der Anästhesist informiert werden, wenn der Patient

Metoprololsuccinat einnimmt. Ein Absetzen von Metoprololsuccinat für die

Dauer der Operation wird im Allgemeinen nicht empfohlen. Die Entscheidung

muss individuell getroffen werden. Ein Anästhetikum mit möglichst geringem

kardiodepressivem Effekt sollte verwendet werden (siehe Abschnitt 4.5).

Die Behandlung mit Betarezeptorenblockern sollte nicht abrupt abgesetzt

werden. Wenn die Behandlung beendet werden soll, so sollte dies wann immer

möglich über einen Zeitraum von mindestens 2 Wochen ausschleichend

erfolgen, indem die Dosis schrittweise um die Hälfte reduziert wird, bis die

niedrigste Dosis von einer ½ Retardtablette 23,75 mg (= 11,875 mg

Metoprololsuccinat, entsprechend 12,5 mg Metoprololtartrat) erreicht worden

ist. Diese letzte Dosierung sollte vor der vollständigen Beendigung der

Behandlung mindestens 4 Tage angewendet werden. Falls der Patient

Symptome entwickelt, sollte die Dosis langsamer reduziert werden. Eine

abrupte Beendigung von Betarezeptorenblockern kann zu einer

Verschlechterung der Herzinsuffizienz führen und das Risiko eines Herzinfarkts

und plötzlichen Herztodes erhöhen.

Wie andere Betarezeptorenblocker kann auch Metoprolol sowohl die

Empfindlichkeit gegenüber Allergenen als auch die Schwere von

anaphylaktischen Reaktionen erhöhen. Eine Therapie mit Adrenalin führt bei

einzelnen Patienten unter Betarezeptorenblocker nicht immer zu dem

gewünschten therapeutischen Effekt (siehe auch Abschnitt 4.5).

Wie bei allen Betarezeptorenblockern sollte bei Patienten mit Psoriasis eine

sorgfältige Abwägung stattfinden, bevor Metoprolol verabreicht wird.

Die Anwendung von Metoprololsuccinat - 1 A Pharma Retardtabletten

kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Eine missbräuchliche Anwendung der Arzneimittel Metoprololsuccinat - 1 A

Pharma zu Dopingzwecken kann die Gesundheit gefährden.

Warnhinweise

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-

Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten diese Arzneimittel

nicht einnehmen.

4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige

Wechselwirkungen

Wirkung von anderen Arzneimitteln auf Metoprolol

Die Wirkung von Metoprolol und anderen Antihypertensiva auf den Blutdruck ist

in der Regel additiv. Patienten, die gleichzeitig mit Katecholamin-abbauenden

Arzneimitteln, sympathischen Ganglienblockern, anderen

Betarezeptorenblockern (auch in Form von Timolol-haltigen Augentropfen),

oder Monoaminoxidase (MAO)-Inhibitoren behandelt werden, sollten sorgfältig

überwacht werden. Eine deutliche Abnahme der Herzfrequenz und der

kardialen Erregungsleitung kann bei gleichzeitiger Gabe von Metoprolol und

Reserpin, Alpha-Methyldopa, Clonidin, Guanfacin und Herzglykosiden

auftreten.

Die nachfolgenden Arzneimittel können die Wirkung oder die

Plasmakonzentration von Metoprolol erhöhen

Calciumantagonisten

Der Patient sollte auf negative inotrope und chronotrope Wirkungen überwacht

werden, wenn Metoprolol zusammen mit Calciumantagonisten vom Verapamil-

oder Diltiazem-Typ oder Antiarrhythmika angewendet wird.

Calciumantagonisten wie z. B. Verapamil und Diltiazem können die dämpfende

Wirkung von Betarezeptorblockern auf Blutdruck, Herzfrequenz, kardiale

Kontraktilität und atrioventrikuläre Überleitung potenzieren. Ein

Calciumantagonist vom Verapamil (Phenylalkylamin)-Typ sollte Patienten, die

Metoprolol erhalten, nicht intravenös verabreicht werden, da die Gefahr eines

Herzstillstands besteht. Patienten, die einen oralen Calciumantagonisten vom

Verapamil-Typ in Kombination mit Metoprolol einnehmen, sollten engmaschig

überwacht werden.

Klasse-I-Antiarrhythmika

Propafenon und andere Klasse-I-Antiarrhythmika wie Chinidin und Disopyramid

können die Wirkung von Betarezeptorenblockern auf die Herzfrequenz und die

atrioventrikuläre Überleitung potenzieren. Klasse-I-Antiarrhythmika und

Betarezeptorenblocker haben eine additive negative inotrope Wirkung, die bei

Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion zu schweren

hämodynamischen Nebenwirkungen führen kann. Die Kombination sollte auch

beim Sick-Sinus-Syndrom und pathologischer AV-Überleitung vermieden

werden. Die Wechselwirkung wurde für Disopyramid am gründlichsten

dokumentiert.

Klasse-III-Antiarrhythmika

Additive Effekte von schwerer Bradykardie, Herzstillstand und Kammerflimmern

können bei Patienten auftreten, die Amiodaron und Betarezeptorenblocker wie

Metoprolol erhalten. Der Mechanismus steht möglicherweise in Zusammenhang

mit einer additiven Verlangsamung der atrioventrikulären Überleitung.

Nitroglyzerin

Nitroglyzerin kann die blutdrucksenkende Wirkung von Metoprolol verstärken.

Allgemeinanästhetika

Einige Inhalationsanästhetika können die negative inotrope Wirkung von

Betarezeptorenblockern und die Wirkung auf die Herzfrequenz verstärken

(siehe Abschnitt 4.4)

CYP2D6-Inhibitoren

Die Plasmaspiegel von Metoprolol können sich erhöhen, wenn Metoprolol

zusammen mit anderen Stoffen, die durch CYP2D6 metabolisiert werden,

angewendet wird. Dazu gehören Antiarrhythmika, Antihistaminika, Histamin-2-

Rezeptorantagonisten, Antidepressiva, Neuroleptika und COX-2-Inhibitoren.

Alkohol und Hydralazin

Der Plasmaspiegel von Metoprolol kann durch Alkohol und Hydralazin erhöht

werden.

Die nachfolgenden Arzneimittel können die Wirkung oder den Plasmaspiegel

von Metoprolol vermindern

Sympathomimetika

Adrenalin, Noradrenalin oder andere Sympathomimetika (z. B. in Antitussiva

oder Nasen- und Augentropfen) können hypertensive Reaktionen provozieren,

wenn sie gleichzeitig mit Betarezeptorenblockern eingenommen werden. Dies

ist jedoch weniger wahrscheinlich mit therapeutischen Dosen Beta-

-selektiver

Arzneimittel als mit nicht-selektiven Betarezeptorenblockern.

Nicht-steroidale Antiphlogistika

Die gleichzeitige Behandlung mit nicht-steroidalen Antiphlogistika wie

Indomethacin kann die antihypertensive Wirkung von Metoprolol vermindern.

Leberenzyminduktoren

Enzym-induzierende Arzneimittel können die Plasmakonzentration von

Metoprolol beeinflussen. Zum Beispiel wird die Plasmakonzentration von

Metoprolol durch Rifampicin vermindert.

Wirkung von Metoprolol auf andere Arzneimittel

Clonidin

Wenn ein Patient mit Clonidin und Metoprolol gleichzeitig behandelt wird und

die Clonidin-Behandlung beendet werden soll, muss Metoprolol mehrere Tage

vor Beendigung der Therapie mit Clonidin abgesetzt werden. Der Grund hierfür

ist, dass eine Hypertonie, die auf ein Absetzen von Clonidin folgen kann, bei

Patienten, die gleichzeitig mit Betarezeptorenblockern behandelt werden,

verstärkt werden kann.

Insulin und orale Antidiabetika

Metoprolol kann die Freisetzung von Insulin bei Typ-II-Diabetikern hemmen.

Bei Diabetikern, die Insulin verwenden, kann die Behandlung mit

Betarezeptorenblockern mit erhöhter oder verlängerter Hypoglykämie assoziiert

sein. Betarezeptorenblocker können auch der hypoglykämischen Wirkung von

Sufonylharnstoffen entgegenwirken. Das Risiko für diese Wirkungen ist geringer

bei Beta

-selektiven Arzneimitteln wie Metoprolol als bei nicht-selektiven

Betarezeptorenblockern. Jedoch sollten Diabetiker, die Metoprolol erhalten,

überwacht werden, um sicherzustellen, dass die Diabetes-Erkrankung unter

Kontrolle bleibt (siehe auch Abschnitt 4.4)

Prazosin

Die akute orthostatische Hypotonie, die auf die erste Dosis von Prazosin folgen

kann, kann bei Patienten, die bereits einen Betarezeptorenblocker einnehmen,

erhöht sein.

Digitalis-Glykoside

Die gleichzeitige Einnahme von Digitalis-Glykosiden kann zu einer

übermäßigen Bradykardie und/oder einer Erhöhung der atrioventrikulären

Überleitungszeit führen.

Lidocain (Xylocain)

Metoprolol kann die Clearance von Lidocain reduzieren, was zu einer erhöhten

Wirkung von Lidocain führt.

Alkohol

Während der gleichzeitigen Einnahme von Metoprolol und Alkohol kann die

Blutalkoholkonzentration höhere Spiegel erreichen und langsamer abnehmen.

4.6.

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Da bisher keine kontrollierten Studien über die Anwendung von Metoprolol in

der Schwangerschaft vorliegen, darf Metoprolol in der Schwangerschaft nur

angewendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den

Embryo/Fetus überwiegt.

Betarezeptorenblocker verursachen eine verminderte Durchblutung der

Plazenta und können zum Tod des Fetus und zu Frühgeburt führen.

Intrauterine Wachstumsretardierung wurde nach langfristiger

Verabreichung bei schwangeren Frauen mit leichter bis

mittelschwerer Hypertonie beobachtet.

Es wurde berichtet, dass Betarezeptorenblocker zu verzögerter Geburt und

zu Bradykardie beim Fetus und dem Neugeborenen führen können.

Weiterhin wurde über Hypoglykämie, Hypotonie, erhöhtem Gehalt von

Bilirubin im Blut und verminderter Reaktion infolge von Sauerstoffmangel

beim Neugeborenen berichtet. Die Therapie mit Metoprolol sollte 48-72

Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beendet werden. Ist dies nicht

möglich, sollte das Neugeborene 48-72 Stunden nach der Geburt auf

Anzeichen einer Betablockade (kardiale und pulmonale Komplikationen)

überwacht werden.

Im Tierversuch zeigten Betarezeptorenblocker kein teratogenes Potenzial,

führten jedoch zu verringertem Blutfluss durch die Nabelschnur,

Wachstumsverzögerung, verringerter Ossifikation und erhöhtem Auftreten

von fetalen und postnatalen Todesfällen.

Stillzeit

Metoprolol erreicht in der Muttermilch etwa 3-fach höhere Konzentrationen als

im mütterlichen Plasma. Obwohl das Risiko von Nebenwirkungen beim

Säugling bei der Anwendung therapeutischer Dosen von Metoprolol gering zu

sein scheint (ausgenommen Langsam-Metabolisierer), sollten Säuglinge auf

Anzeichen einer Betablockade überwacht werden.

4.7.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum

Bedienen von Maschinen

Bevor der Patient am Straßenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient,

sollte er sich bewusst sein, welche Auswirkungen Metoprolol auf ihn hat, da

während der Behandlung mit Metoprolol Schwindel, Müdigkeit und

Sehstörungen auftreten können (siehe Abschnitt 4.8). Dies gilt in verstärktem

Maße bei gleichzeitigem Alkoholgenuss oder bei einem Präparatewechsel.

4.8.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen waren im Allgemeinen mild und vorübergehend. Die

nachstehend aufgeführten Nebenwirkungen kamen in klinischen Studien oder bei

klinischer Anwendung vor, meist in Zusammenhang mit der Anwendung von

Metoprololtartrat-Tabletten. In vielen Fällen wurde ein kausaler Zusammenhang

mit Metoprolol nicht bestätigt.

Sehr häufig

≥ 1/10

Häufig

≥ 1/100 und

< 1/10

Gelegentlich

≥ 1/1000 und

< 1/100

Selten

≥ 1/10,000

und <

1/1000

Sehr selten

< 1/10,000

einschließlich

Einzelfälle

Erkrankungen

des Blutes und

des Lymph-

systems

Thrombozyto

penie,

Leukopenie

Endokrine

Erkrankungen

Verschlim-

merung

eines

latenten

Diabetes

mellitus

Stoffwechsel-

Ernährungs-

störungen

Gewichts-

zunahme

Psychiatrische

Erkrankungen

Depression,

Konzentra-

tionsstö-

rungen,

Benommen-

heit, Schlaf-

losigkeit,

Albträume

Nervosität,

Spannung

Vergesslich-

keit oder

Gedächtnis-

störungen,

Verwirrtheit,

Halluzination

Persönlich-

keitsverände

rung

Erkrankungen

des Nerven-

systems

Schwindel,

Kopfschmer

Parästhesien

Augen-

erkrankungen

Sehstörun

gen,

trockene

oder

gereizte

Augen,

Kon-

junktivitis

Erkrankungen

des Ohrs und

Labyrinths

Tinnitus, Hör-

störungen

Herzerkran-

kungen

Bradykardie

, Gleichge-

wichtsstö-

rungen

(sehr selten

mit Synkope

assoziiert),

Palpitatio-

vorüberge-

hende Ver-

schlechterun

g der

Symptome

Herzinsuffizie

nz, AV-Block

1. Grades,

Präkordial-

schmerz

funktionell

e Herzbe-

schwerden

Arrhythmie

Überleitun

gsstörunge

Gefässerkran-

kungen

ausgeprägter

Blutdruckabfal

l und

orthostatische

Hypotension,

sehr selten

mit Synkope

kalte Hände

und Füße

Nekrose bei

Patienten mit

schweren

peripheren

Durchblutung

s-störungen

vor der

Behandlung,

Verschlechter

-ung einer

Claudicatio

intemittens

oder eines

Raynaud-

Syndroms

Erkrankungen

Atemwege,

Brustraums

und Media-

stinums

Atemnot bei

Anstrengun

Broncho-

spasmen

Rhinitis

Erkrankungen

des Gastro-

intestinaltrakts

Übelkeit,

Bauch-

schmerzen,

Diarrhö,

Verstopfung

Erbrechen

Mund-

trockenheit

Geschmacks

-störungen,

retro-

peritoneale

Fibrose (ein

Zusammen-

hang mit

Metoprolol

wurde noch

nicht definitiv

etabliert)

Leber- und

Gallenerkran-

kungen

anormale

Werte bei

Leberfunk-

tionstests

Hepatitis

Erkrankungen

der Haut und

des Unterhaut-

zellgewebes

Hautausschla

(psoriasiform

e Urtikaria

dystrophe

Hautläsionen)

, vermehrtes

Schwitzen

Haarausfal

Lichtempfind-

lichkeit,

Verschlimme

-rung einer

Psoriasis,

Neuauftreten

einer

Psoriasis,

psoriasis-

ähnliche

Hautverände

rungen

Skelettmusku-

latur-, Binde-

gewebs- und

Knochener-

krankungen

Muskelkrämp

Arthralgie,

Muskelschwä

-che, Arthritis

Erkrankungen

Geschlechts-

organe und

der Brustdrüse

Impotenz

andere

Sexualstö-

rungen,

Induratio

penis

plastica

(Peyronie-

Krankheit)

Allgemeine

Erkrankungen

und Be-

schwerden am

Verabreichung

sort

Müdigkeit

Ödeme

Erfahrungen seit Markteinführung

Die folgenden Nebenwirkungen wurden seit der Markteinführung von Metoprolol

berichtet: Verwirrtheit, Erhöhung der Triglyzeride im Blut und eine Abnahme des

High-Density Lipoproteins (HDL). Da diese Berichte aus einer Population mit

unsicherer Größe stammen und Störfaktoren unterliegen, ist eine verlässliche

Abschätzung der Häufigkeit nicht möglich.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von

großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des

Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von

Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

Überdosierung mit Metoprolol kann zu schwerer Hypotonie, Sinusbradykardie,

AV-Block, Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock, Herzstillstand,

Bronchospasmen, Bewusstlosigkeit (bis zu Koma), Krampfanfällen, Übelkeit,

Erbrechen und Zyanose führen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol, Antihypertensiva, Chinidin oder

Barbituraten können die Symptome verschlimmert werden.

Die ersten Anzeichen einer Überdosierung treten 20 Minuten bis 2 Stunden

nach der Einnahme des Arzneimittels auf.

Die Wirkung einer massiven Überdosierung kann trotz abnehmender

Plasmaspiegel für einige Tage bestehen bleiben.

Behandlung

Patienten sollten ins Krankenhaus eingeliefert werden und im Allgemeinen

sollte auf der Intensivstation eine kontinuierliche Überwachung der

Herzfunktion, der Blutgase und eine biochemische Blutananalyse stattfinden.

Notfallmaßnahmen wie künstliche Beatmung oder Herzschrittmacher sollten

gegebenenfalls eingeleitet werden. Auch Patienten, die eine kleine Überdosis

eingenommen haben und denen es scheinbar gut geht, sollten engmaschig auf

Anzeichen einer Vergiftung überwacht werden.

Im Falle einer potenziell lebensbedrohlichen oralen Überdosis ist eine

Magenspülung durchzuführen (falls innerhalb von 4 Stunden nach der

Einnahme von Metoprolol) und/oder Aktivkohle zu verabreichen, um das

Arzneimittel aus dem Magen-Darm-Trakt zu entfernen. Es ist unwahrscheinlich,

dass Hämodialyse einen nützlichen Beitrag zur Elimination von Metoprolol

leistet.

Atropin kann intravenös verabreicht werden, um eine signifikante Bradykardie

zu kontrollieren. Intravenöse Beta-Agonisten wie Prenalterol oder Isoprenalin

sollten zur Behandlung der Bradykardie und Hypotonie verwendet werden; es

können sehr hohe Dosen nötig sein, um die Beta-Blockade zu überwinden.

Dopamin, Dobutamin oder Noradrenalin können gegeben werden, um den

Blutdruck aufrecht zu erhalten. Glukagon hat positive inotrope und chronotrope

Wirkungen auf das Herz, die von den Beta-adrenergen Rezeptoren unabhängig

sind und es hat sich als wirksam bei der Behandlung von resistenter Hypotonie

und Herzinsuffizienz im Zusammenhang mit einer Überdosierung mit

Betarezeptorenblockern erwiesen.

Die Verwendung eines passageren Herzschrittmachers kann nötig sein.

Diazepam ist für die Kontrolle von Krampfanfällen das Arzneimittel der Wahl.

Ein Beta-Agonist oder Aminophyllin kann verwendet werden, um

Bronchospasmus rückgängig zu machen. Patienten sollten während und nach

der Verabreichung des Bronchodilators auf Anzeichen von

Herzrhythmusstörungen überwacht werden.

Das Betarezeptorenblocker-Entzugs-Phänomen kann nach einer Überdosis

auftreten (siehe Abschnitt 4.4).

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1.

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Betarezeptorenblocker, selektiv

ATC-Code: C07AB02

Metoprolol ist ein selektiver Beta

-Rezeptorenblocker, d. h. er blockiert Beta

Rezeptoren im Herzen bei Dosierungen, die deutlich niedriger sind als die für

die Blockade von Beta

-Rezeptoren erforderlichen.

Metoprolol hat nur eine unbedeutende membranstabilisierende Wirkung und

besitzt keine agonistische Wirkung.

Metoprolol reduziert oder blockiert die stimulierende Wirkung von

Katecholaminen auf das Herz (freigesetzt insbesondere in Zusammenhang

mit körperlichem und mentalem Stress). Metoprolol reduziert eine

Tachykardie, ein erhöhtes Herzzeitvolumen und eine erhöhte Kontraktilität

des Herzens, welche in der Regel durch die plötzliche Zunahme von

Katecholaminen ausgelöst werden, und es senkt den Blutdruck.

Die Plasmakonzentration und Wirksamkeit (Beta

-Blockade) von

Metoprololsuccinat Retardtabletten sind über 24 Stunden gleichmäßiger als

jene, die mit konventionellen Tablettenformen von selektiven Beta

Rezeptorenblockern erreicht werden.

Da die Plasmakonzentrationen gleichmäßig sind, ist die klinische Beta

Selektivität besser als jene, die mit konventionellen Tablettenformen von

selektiven Beta

-Rezeptorenblockern erreicht wird. Darüber hinaus ist das

Risiko für Nebenwirkungen, die mit Konzentrationsspitzen (z. B. Bradykardie

und Gliederschwäche) verbunden sind, minimal.

Falls erforderlich, kann Metoprolol gleichzeitig mit einem Beta

-Agonisten

Patienten mit Symptomen einer obstruktiven Lungenerkrankung gegeben

werden.

In einer 4-wöchigen Studie konnte bei 144 pädiatrischen Patienten (im Alter

von 6 bis 16 Jahren) mit hauptsächlich essentieller Hypertonie gezeigt

werden, dass /.../ den systolischen Blutdruck bei einer Dosierung von 0,19

mg Metoprololsuccinat pro kg Körpergewicht um 5,2 mmHg (p=0,145), bei

einer Dosierung von 0,95 mg Metoprololsuccinat pro kg Körpergewicht um

7,7 mmHg (p=0,027) bzw. bei einer Dosierung von 1,9 mg

Metoprololsuccinat pro kg Körpergewicht, mit einer täglichen Maximaldosis

von 190 mg, um 6,3 mmHg (p=0,049) - im Vergleich zu einer Reduktion bei

Placebo um 1,9 mmHg – reduziert. Der diastolische Blutdruck wurde bei den

entsprechenden Dosierungen um 3,1 mmHg (p=0,655), 4,9 mmHg

(p=0,280), 7,5 mmHg (p=0,017) bzw. um 2,1 mmHg bei Placebo reduziert.

Es wurden keine offensichtlichen Unterschiede bei der Blutdrucksenkung auf

der Grundlage von Alter, dem Tannerstadium oder der ethnischen

Zugehörigkeit beobachtet.

Wirkung bei Herzinsuffizienz:

Die MERIT-HF-Studie (3991 Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz,

NYHA-Klasse II-IV und einer Ejektionsfraktion ≤ 40 %), in der Metoprolol mit

einer Standardtherapie für Herzinsuffizienz, d. h. einem Diuretikum, einem

ACE-Hemmer oder Hydralazin, falls ein ACE-Hemmer nicht vertragen wurde,

einem lang wirksamen Nitrat oder einem Angiotensin-II-Antagonisten und –

falls erforderlich – einem Herzglykosid, kombiniert wurde, zeigte neben

anderen Ergebnissen eine Reduktion der Gesamtmortalität im Vergleich zu

Placebo um 34 % (p = 0,0062 (korrigiert); p = 0,00009 (nominal)). 145

Patienten starben in der Metoprolol Gruppe (Mortalitätsrate 7,2 % pro

Patientenjahr in der Nachbeobachtungszeit) gegenüber 217 (11,0 %) in der

Placebo-Gruppe, mit einem relativen Risiko von 0,66 [95 % CI 0,53-0,81].

In einer chinesischen Studie an 45.852 Patienten mit akutem Hetzinfarkt

(COMMIT-Studie) trat ein kardiogener Schock unter Metoprololtherapie

signifikant häufiger auf (5,0 %) als bei Placebo (3,9 %). Besonders deutlich

zeigte sich dieser Unterschied bei folgenden Patientengruppen:

Relative Häufigkeit eines kardiogenen Schocks in der COMMIT-Studie bei

einzelnen Patientengruppen:

Patienteneigenschaften

Therapiegruppe

Metoprolol

Placebo

Alter ≥ 70 Jahre

8,4 %

6,1 %

Blutdruck < 120 mmHg

7,8 %

5,4 %

Herzfrequenz ≥ 110/min

14,4 %

11,0 %

Killip-Klasse III

15,6 %

9,9 %

5.2.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption und Verteilung

Metoprolol wird nach oraler Applikation vollständig resorbiert. Aufgrund eines

ausgeprägten First-Pass-Metabolismus liegt die Verfügbarkeit nach einer

oralen Einzeldosis bei ca. 50 %. Die Bioverfügbarkeit von Retardtabletten ist

ca. um 20 - 30 % niedriger als die von konventionellen Tabletten, was jedoch

keine klinisch signifikante Auswirkung hat, da die AUC-Werte (Puls) die

gleichen wie bei der Anwendung konventioneller Tabletten sind. Nur ein

kleiner Anteil von Metoprolol, ca. 5 - 10 %, wird an Plasmaproteine

gebunden.

Jede Metoprololsuccinat - 1 A Pharma Retardtablette enthält eine große

Anzahl von Pellets, die Metoprololsuccinat kontrolliert freisetzen. Jedes Pellet

ist mit einem Polymerfilm überzogen, der die Freisetzungsrate von

Metoprolol kontrolliert.

Eine Retardtablette zerfällt schnell und das Retardgranulat verteilt sich im

Gastrointestinaltrakt, wobei Metoprolol über 20 Stunden kontinuierlich

freigesetzt wird. Die Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol beträgt im

Durchschnitt 3,5 Stunden (siehe Metabolismus und Elimination). Nach einer

1-mal täglichen Gabe wird eine maximale Metoprololplasmakonzentration

erreicht, die etwa doppelt so hoch ist, wie die minimalen Plasmaspiegel.

Metabolismus und Elimination

Die Metabolisierung von Metoprolol erfolgt durch Oxidation in der Leber. Die

3 bekannten Hauptmetaboliten zeigten keine klinisch signifikante

Betarezeptoren-blockierende Wirkung.

Metoprolol wird überwiegend, jedoch nicht ausschließlich über das

Leberenzym Cytochrom (CYP) 2D6 metabolisiert. Aufgrund des

Polymorphismus des CYP 2D6-Gens schwanken die Metabolisierungsraten

interindividuell, wobei langsame Metabolisierer (ca. 7-8 %) höhere

Plasmakonzentrationen und eine langsamere Elimination zeigen als schnelle

Metabolisierer. Bei den einzelnen Patienten sind jedoch die

Plasmakonzentrationen stabil und reproduzierbar.

Mehr als 95 % einer oralen Dosis werden im Urin ausgeschieden. Ca. 5 %

der Dosis, in Einzelfällen bis zu 30 %, werden unverändert ausgeschieden.

Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Metoprolol beträgt im Durchschnitt

3,5 Stunden (Bereich 1-9 Stunden). Die Gesamt-Clearance beträgt ca. 1

Liter/min.

Bei älteren Patienten unterscheidet sich die Pharmakokinetik von Metoprolol

nicht signifikant von der von jüngeren Patienten. Die systemische

Verfügbarkeit und die Elimination von Metoprolol sind bei Patienten mit

Niereninsuffizienz normal. Die Elimination der Metaboliten ist jedoch

langsamer. Bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) unter 5

ml/min wurde eine signifikante Akkumulation der Metaboliten beobachtet.

Dies führt jedoch zu keiner Verstärkung der Betarezeptoren-blockierenden

Wirkung von Metoprolol.

Das pharmakokinetische Profil von Metoprolol bei pädiatrischen

hypertensiven Patienten im Alter von 6-17 Jahren ähnelt der zuvor

beschriebenen Pharmakokinetik bei Erwachsenen. Metoprolol scheinbare

orale Clearance (CL/F) stieg linear mit dem Körpergewicht.

Bei Patienten mit Leberzirrhose kann die Bioverfügbarkeit von Metoprolol

zunehmen und die Gesamt-Clearance abnehmen. Die Zunahme der

Bioverfügbarkeit wird jedoch nur bei Patienten mit einer schweren

Einschränkung der Leberfunktion oder einem portokavalen Shunt als klinisch

relevant betrachtet. Bei Patienten mit portokavalem Shunt beträgt die

Gesamt-Clearance ca. 0,3 Liter/min und die AUC-Werte sind etwa 6-fach

höher als bei gesunden Patienten.

5.3.

Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie,

Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen

Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den

Menschen erkennen. Wie andere Betarezeptorenblocker, verursachte

Metoprolol bei hoher Dosierung eine maternale Toxizität (verminderte

Nahrungsaufnahme und vermindertes Körpergewicht) und embryo-fetale

Toxizität (erhöhte Rate von Resorptionen, vermindertes Geburtsgewicht,

verzögerte körperliche Entwicklung), war aber nicht teratogen.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1.

Liste der sonstigen Bestandteile

Tablettenkern:

Sucrose

Maisstärke

Macrogol 6000

Polyacrylat-Dispersion 30 %

Talkum

Povidon K90

mikrokristalline Cellulose

Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]

hochdisperses Siliciumdioxid

D-Glucose

Filmüberzug:

Hypromellose

Talkum

Macrogol 6000

Titandioxid (E 171)

6.2.

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3.

Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

6.5.

Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminium/Aluminium-Blister

Packungen mit 30, 50 und 100 Retardtabletten.

6.6.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige

Hinweise für die Handhabung und Entsorgung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den

nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7.

INHABER DER ZULASSUNGEN

1 A Pharma GmbH

Keltenring 1 + 3

82041 Oberhaching

Telefon: 089/6138825 - 0

Telefax: 089/6138825 - 25

E-Mail: medwiss@1apharma.de

8.

ZULASSUNGSNUMMERN

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 23,75 mg Retardtabletten

76468.00.00

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg Retardtabletten

76469.00.00

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 95 mg Retardtabletten

76470.00.00

Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 190 mg Retardtabletten

76471.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN

20. November 2009

10.

STAND DER INFORMATION

Juni 2014

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