Melperon TAD 25mg Filmtablette

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Melperonhydrochlorid
Verfügbar ab:
TAD Pharma GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Melperonhydrochlorid
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Melperonhydrochlorid 25.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
50371.00.00

GEBRAUCHSINFORMATION

Melperon TAD 25 mg

Wirkstoff: Melperonhydrochlorid

Bitte lesen Sie die gesamte Packungsbeilage/Gebrauchsinformation sorgfältig durch, bevor

Sie mit der Anwendung dieses Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben und darf nicht an Dritte weiterge-

geben werden. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dasselbe Krankheitsbild

haben wie Sie.

Die Packungsbeilage beinhaltet:

Was ist Melperon TAD 25 mg und wofür wird es angewendet?

Was müssen Sie vor der Einnahme von Melperon TAD 25 mg beachten?

Wie ist Melperon TAD 25 mg einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Melperon TAD 25 mg aufzubewahren?

Weitere Angaben

1. WAS IST MELPERON TAD 25 MG UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?

Melperon TAD 25 mg ist ein Mittel zur Behandlung von Unruhe und Erregungszuständen bei

speziellen geistigseelischen Erkrankungen, aus der Gruppe der Butyrophenone.

Melperon TAD 25 mg wird angewandt

zur Behandlung von Schlafstörungen, Verwirrtheitszuständen und zur Dämpfung von psycho-

motorischer Unruhe und Erregungszuständen, insbesondere bei Patienten der Geriatrie und

Psychiatrie.

2. WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON MELPERON TAD 25 MG BEACHTEN?

2.1 Melperon TAD 25 mg darf nicht eingenommen werden

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen den Wirkstoff Melperonhydrochlorid, verwandte

Wirkstoffe (Butyrophenone) oder einen der sonstigen Bestandteile von Melperon TAD 25 mg sind,

bei Vergiftungen und Bewusstlosigkeit durch Alkohol, Schlaf- und Schmerzmittel sowie Arz-

neimittel zur Behandlung geistig-seelischer Störungen (Neuroleptika, Antidepressiva und Lithium),

bei hochgradiger Leberfunktionsstörung,

bei einem sogenannten malignen Neuroleptika-Syndrom in der Krankengeschichte.

Kinder unter 12 Jahren dürfen nicht mit Melperon TAD 25 mg behandelt werden.

2.2 Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Melperon TAD 25 mg

ist

erforderlich:

bei Vorschädigung des Herzens,

bei nicht durch Arzneimittel ausgelöster Parkinson-Erkrankung

bei Erkrankungen der blutbildenden Organe (Leukozytopenie, Thrombozytopenie),

bei sehr niedrigem Blutdruck bzw. Blutdruckabfall beim plötzlichen Aufstehen (orthostatische

Hypertonie),

bei bestimmten Geschwülsten (prolaktinabhängigen Tumoren, z.B. Brust-Tumoren),

bei Kaliummangel im Blut,

bei verlangsamtem Herzschlag,

bei bestimmten Herzerkrankungen (angeborenes QT-Syndrom oder andere klinisch bedeut-

same Herzschäden, Erregungsleitungsstörungen, Herzrhythmusstörungen),

bei gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall im EKG ver-

längern oder einen Kaliummangel hervorrufen können (siehe auch Abschnitt 2.3).

Erhöhte Mortalität bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen

Bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen, die mit Antipsychotika behandelt wurden, wurde

ein geringer Anstieg in der Anzahl der Todesfälle im Vergleich mit denjenigen, die keine

Antipsychotika einnahmen, berichtet.

Seien Sie besonders vorsichtig,

wenn Sie ein erhöhtes Schlaganfall-Risiko oder eine vorübergehende Verringerung der

Blutversorgung des Gehirns haben.

wenn Sie oder ein Verwandter schon einmal venöse Thrombosen (Blutgerinnsel) hatten,

denn derartige Arzneimittel werden mit dem Auftreten von Blutgerinnseln in Verbindung

gebracht.

Obwohl Melperon möglicherweise die Krampfschwelle etwas anhebt, sollten Anfallskranke dennoch

nur unter Beibehaltung der antiepileptischen Therapie mit Melperon TAD 25 mg behandelt werden.

In Einzelfällen wurde über bestimmte Bewegungsstörungen, vorzugsweise des Gesichts (Spät-

dyskinesien), berichtet. In diesem Fall suchen Sie bitte Ihren Arzt auf- gegebenenfalls muss die

Dosierung verringert oder Melperon TAD 25 mg abgesetzt werden.

Vor einer Behandlung mit Melperon ist das Blutbild (einschließlich des Differentialblutbildes sowie der

Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei abweichenden Blutwerten darf eine Behandlung mit

Melperon TAD 25 mg nur bei zwingender Notwendigkeit und unter häufigen Blutbildkontrollen

erfolgen.

Beim Auftreten entzündlicher Erscheinungen im Mund- und Rachenraum, Halsschmerzen, Fieber

sowie grippeähnlichen Erscheinungen, sollten Sie sofort Ihren Arzt aufsuchen. Nehmen Sie in diesem

Falle keine fiebersenkenden oder schmerzlindernden Medikamente ohne Zustimmung Ihres Arztes

ein.

Bei einem "malignen Neuroleptika-Syndrom" in der Vorgeschichte darf eine Behandlung mit

Melperon nur, wenn unbedingt notwendig, und mit besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

2.3 Bei Einnahme von Melperon TAD 25 mg mit anderen Arzneimitteln:

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/an-

wenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewandt haben, auch wenn es sich um nicht ver-

schreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Schlafmitteln, Schmerzmitteln, Beruhigungsmitteln oder anderen

das zentrale Nervensystem dämpfenden Medikamenten kann es zu verstärkter Müdigkeit, zu

Benommenheit und Atemstörungen kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit trizyklischen Antidepressiva (bestimmte Medikamente zur

Behandlung von Depressionen) kann es zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung kommen.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei gleichzeitiger Anwendung von

Melperon TAD 25 mg verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Medikamenten zur Behandlung der Parkinson-Erkrankung

(Dopaminagonisten, z.B. Levodopa oder Lisurid) kann deren Wirkung abgeschwächt werden. Bei

gleichzeitiger Anwendung von Melperon oder verwandten Wirkstoffen (Neuroleptika) mit ähnlich

wirkenden Arzneimitteln (Dopaminantagonisten, z.B. Metoclopramid, einem Medikament zur

Behandlung von Übelkeit und Magen-Darm-Störungen), kann es zu einer Verstärkung bestimmter

Bewegungsstörungen (extrapyramidal-motorische Wirkungen) kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Melperon TAD 25 mg mit Medikamenten, wie z. B. Benzatropin,

einem Medikament zur Behandlung der Parkinsonschen Krankheit, kann dessen "anticholinerge"

Wirkung verstärkt werden. Dies kann sich in Sehstörungen, Erhöhung des Augeninnendrucks,

Mundtrockenheit, beschleunigtem Herzschlag, Verstopfung, Beschwerden beim Wasserlassen,

Störungen der Speichelsekretion, Sprechblockade, Gedächtnisstörungen oder vermindertem Schwit-

zen äußern.

Obwohl es durch Melperon nur zu einer relativ geringen und kurzfristigen Erhöhung des Blutspiegels

des Hormons Prolactin kommt, kann die Wirkung von Prolactin-Hemmern, wie z.B. Gonadorelin,

abgeschwächt werden. Diese Wechselwirkung wurde unter Melperon TAD 25 mg zwar bisher nicht

beobachtet, kann aber nicht ausgeschlossen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das sogenannte QT-Intervall im EKG

verlängern (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Makrolid-Antibiotika, Antihistaminika), zu einem

Kaliummangel im Blut führen (z.B. bestimmte entwässernde Arzneimittel) oder den Abbau von

Melperon über die Leber hemmen können (z.B. Cimetidin, Fluoxetin) ist zu vermeiden.

Bei Anwendung von Melperon TAD 25 mg und gleichzeitiger Einnahme von anregenden Mitteln vom

Amphetamin-Typ wird deren Wirkung vermindert, der gewünschte Effekt von Melperon TAD 25 mg

kann vermindert sein. Bei gleichzeitiger Gabe von Sympathomimetika (Mittel, die u.a. den Blutdruck

erhöhen, wie z.B. Epinephrin), kann es zu unerwartetem Blutdruckabfall und Beschleunigung des

Herzschlages kommen; die Wirkung von Phenylephrin kann abgeschwächt werden; die Wirkung von

Dopamin auf die Blutgefäße kann abgeschwächt werden.

2.4 Bei Einnahme von

Melperon TAD 25 mg zusammen mit Nahrungsmitteln und Geträn

ken:

Während der Behandlung mit Melperon TAD 25 mg sollten Sie Alkohol meiden, da durch Alkohol die

Wirkung von Melperon in nicht vorhersehbarer Weise verändert und verstärkt wird.

Melperon kann mit Kaffee, Tee und Milch schwerlösliche Verbindungen bilden. Dadurch kann die

Aufnahme von Melperon in den Körper beeinträchtigt, und so dessen Wirkung abgeschwächt

werden.

2.5 Schwangerschaft und Stillzeit

Sie sollten Melperon TAD 25 mg während der Schwangerschaft nicht einnehmen, da keine ausrei-

chenden Untersuchungen zur Sicherheit für das ungeborene Kind vorliegen. Informieren Sie daher

umgehend Ihren Arzt über das Eintreten einer Schwangerschaft, damit er über die Beendigung oder

das Weiterführen der Therapie entscheiden kann.

Bei neugeborenen Babys von Müttern, die Melperon TAD 25 mg im letzten Trimenon (letzte drei

Monate der Schwangerschaft) einnahmen, können folgende Symptome auftreten: Zittern,

Muskelsteifheit

und/oder

-schwäche,

Schläfrigkeit,

Ruhelosigkeit,

Atembeschwerden

Schwierigkeiten beim Stillen. Wenn Ihr Baby eines dieser Symptome entwickelt, sollten Sie Ihren

Arzt kontaktieren.

Auch während der Stillzeit sollten Sie Melperon TAD 25 mg nicht einnehmen, da nicht auszuschließen

ist, dass Melperon und seine Stoffwechselprodukte in die Muttermilch übergehen. Ist die Behandlung

unausweichlich, sollte abgestillt werden.

2.6 Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit

verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von

Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Daher sollten Sie das Führen von Fahrzeugen, die Bedienung von Maschinen oder sonstige

gefahrvolle Tätigkeiten ganz, zumindest jedoch während der ersten Tage der Behandlung unter-

lassen. Die Entscheidung dazu trifft Ihr behandelnder Arzt.

3. WIE IST MELPERON TAD 25 MG EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie Melperon TAD 25 mg immer genau nach der Anweisung Ihres Arztes ein.

Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Die Dosierung richtet sich nach Ihrer Reaktionslage, Ihrem Alter und Gewicht, sowie Art und

Schwere des Krankheitsbildes. Hierbei gilt der Grundsatz, die Dosis so gering und die Behand-

lungsdauer so kurz wie möglich zu halten.

3.1 Falls vom Arzt nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Für eine milde beruhigende und vorwiegend angstlösende Wirkung mit Verbesserung der

Stimmungslage reichen im Allgemeinen 1 bis 3 Filmtabletten Melperon TAD 25 mg (entsprechend 25

bis 75 mg Melperonhydrochlorid) pro Tag aus.

Bei unruhigen und verwirrten Patienten beträgt die Tagesdosis zu Beginn der Behandlung 2 bis

4 Filmtabletten Melperon TAD 25 mg (entsprechend 50 bis 100 mg Melperonhydrochlorid); erforderlichenfalls

kann sie innerhalb mehrerer Tage auf bis zu 8 Filmtabletten Melperon TAD 25 mg (entsprechend 200 mg

Melperonhydrochlorid) gesteigert werden. Für höhere Dosierungen stehen erforderlichenfalls Präparate

mit höherem Wirkstoffgehalt zur Verfügung.

Bei schweren Unruhe- und Verwirrtheitszuständen mit Aggressivität sowie wahnhaften und hal-

luzinatorischen Zuständen kann die Tagesdosis auf bis zu 400 mg Melperonhydrochlorid her-

aufgesetzt werden. Auch dafür stehen Arzneimittel mit einem höheren Wirkstoffgehalt zur Verfügung.

Die Tagesdosis ist auf mehrere Einzelgaben zu verteilen. Zur Erzielung einer stärker beruhigenden

Wirkung kann Ihr Arzt zum Abend eine höhere Dosis verordnen.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium und Melperon TAD 25 mg sollten beide Medikamente so

niedrig wie möglich dosiert werden.

Die Behandlung mit Melperon TAD 25 mg ist bei älteren Patienten aufgrund der meist höheren

Empfindlichkeit auf Medikamente vorsichtig durchzuführen. Oft reicht eine niedrige Dosis aus.

Auch bei früher aufgetretenen Nieren-, Leber- und Kreislauf-Funktionsstörungen sollte Melperon TAD

25 mg vorsichtig dosiert und die entsprechenden Funktionen in regelmäßigen Abständen überprüft

werden.

3.2

Art der Anwendung

Die Filmtablette ist mit Flüssigkeit, jedoch nicht mit Kaffee, Tee oder Milch einzunehmen.

Die Behandlung mit Melperon kann normalerweise zeitlich unbegrenzt fortgeführt werden. Die

erwünschten Wirkungen treten manchmal erst nach einer zwei- bis dreiwöchigen Behandlung auf.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

von Melperon TAD 25 mg zu stark oder zu schwach ist.

3.3

Wenn Sie eine größere Menge Melperon TAD 25 mg eingenommen haben, als Sie

sollten:

Im Falle einer Überdosierung oder Vergiftung ist sofort ein Arzt um Rat zu fragen (z.B. Vergif-

tungsnotruf).

Anzeichen einer Überdosierung können die im Abschnitt 4 aufgeführten Nebenwirkungen in

verstärkter Form sein. In Abhängigkeit von der aufgenommenen Dosis können die Erscheinungen

bis zu Bewusstlosigkeit, Atemstörungen, Herz- und Kreislaufversagen reichen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter den Einfluss von Alkohol und anderen auf

das Gehirn dämpfend wirkenden Mitteln auf.

3.4 Wenn Sie die Einnahme von Melperon TAD 25 mg vergessen haben:

Nehmen Sie zum nächsten vorgesehenen Zeitpunkt die verordnete Dosis ein, jedoch nicht etwa die

doppelte Menge.

3.5 Wenn Sie die Behandlung mit Melperon TAD 25 mg abbrechen:

Sollten Sie die Behandlung unterbrechen wollen, besprechen Sie dies bitte unbedingt vorher mit

Ihrem Arzt. Beenden Sie nicht eigenmächtig ohne ärztliche Beratung die Behandlung. Sie gefährden

damit den Therapieerfolg.

4. WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann Melperon TAD 25 mg Nebenwirkungen haben.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann Müdigkeit auftreten.

Bei der Behandlung mit Melperon TAD 25 mg können, insbesondere zu Beginn der Behandlung bzw.

bei höherer Dosierung, Blutdruckabfall (Hypotonie bzw. orthostatische Dysregulation) und eine

Beschleunigung des Herzschlages auftreten. Melperon kann das sogenannte QT-Intervall im EKG

verlängern; u.U. können schwere Herzrhythmusstörungen (Torsades de Pointes) auftreten. In

diesen Fällen ist die Behandlung mit Melperon TAD 25 mg durch den Arzt zu beenden. Bei

Patienten mit Erkrankungen des Herzens sollten deshalb regelmäßig EKG-Kontrollen durchgeführt

werden.

Insbesondere bei hoher Dosierung oder bei besonderer Reaktionsbereitschaft des Patienten

können Störungen im Bereich der unwillkürlichen Bewegungsabläufe (extrapyramidale Begleit-

symptome) auftreten, die sich in Form von sogenannten Frühdyskinesien (krampfartiges Her-

ausstrecken der Zunge, Verkrampfung der Schlundmuskulatur, Schiefhals, Versteifungen der

Rückenmuskulatur, Kiefernmuskelkrämpfe), Störungen wie bei der Parkinsonschen Krankheit

(Zittern, Steifigkeit), Bewegungsdrang und der Unfähigkeit sitzen zu bleiben (Akathesie) äußern

können. In diesen Fällen kann der Arzt die Dosis verringern und/oder ein Gegenmittel verabreichen,

das diesen Nebenwirkungen sofort entgegenwirkt. Nach Absetzen von Melperon TAD 25 mg bilden

sich diese Nebenwirkungen ganz zurück.

Nach zumeist längerer und hochdosierter Behandlung kann es u.U. auch zu anhaltenden Stö-

rungen des Bewegungsablaufs kommen ("Spätdyskinesien", z.B. unwillkürlichen Bewegungen vor

allem im Bereich von Kiefer- und Gesichtsmuskulatur, aber auch unwillkürlichen Bewegungen an

Armen und Beinen). Nach heutigem Erkenntnisstand lassen sich diese Störungen nur schwer

behandeln. Obwohl unter der Behandlung mit Melperon TAD 25 mg bisher nur in Einzelfällen über

das Auftreten derartiger Störungen berichtet wurde, sollten Sie Ihren Arzt sofort auf Muskelkrämpfe

im Mund- und Gesichtsbereich sowie an Armen und Beinen, auch nach einer beendeten

Behandlung mit Melperon TAD 25 mg, aufmerksam machen.

Außerdem können vorübergehend Erhöhungen der Leberenzyme, Abflussstörungen der Galle

(intrahepatische Cholestase) und Gelbsucht auftreten.

Darüber hinaus wurde über allergische Hautreaktionen (Exantheme) berichtet.

Blutzellschäden (z.B. eine gefährliche Verringerung der weißen Blutkörperchen) können in

Ausnahmefällen vorkommen, daher sollten Sie der Aufforderung des Arztes, sich zu ggf. erfor-

derlichen Blutbildkontrollen einzufinden, nachkommen.

Wie bei anderen Neuroleptika, wurde auch während einer Behandlung mit Melperon ein sogenanntes

malignes neuroleptisches Syndrom beobachtet, eine seltene, angeborene Überemp-

findlichkeitsreaktion, die durch stark erhöhte Temperatur, allgemeine Muskelsteife, Kreislaufund

Bewusstseinsstörungen gekennzeichnet ist. Fieber ist oft ein frühes Warnzeichen dieses

Krankheitsbildes. In diesem Fall sollte die Behandlung mit Pipamperon sofort beendet und un-

verzüglich ein Arzt aufgesucht werden.

Vereinzelt können Störungen der Regelblutung, Absonderung von Milch aus der Brust bei der Frau,

Anschwellen der Brust beim Mann, Störungen der sexuellen Erregbarkeit und Gewichtszunahme

auftreten.

Das Auftreten von Kopfschmerzen, Regulationsstörungen der Körpertemperatur, Sehstörungen,

Mundtrockenheit, Gefühl der verstopften Nase, Erhöhung des Augeninnendrucks, Verstopfung und

Schwierigkeiten beim Wasserlassen sowie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Appetitverlust kann

nicht ausgeschlossen werden.

Bei Bettlägerigkeit, stark eingeschränkter Bewegungsfähigkeit und/oder entsprechender Vorbelastung

ist bei allen Beruhigungsmitteln, so auch bei Melperon TAD 25 mg, die Gefahr einer

Blutpfropfbildung (Thrombose) in Bein- und Beckenvenen zu beachten.

Das Auftreten eines ausgeprägten Natriummangels im Blut kann nicht ausgeschlossen werden.

Blutgerinnsel in den Venen, vor allem in den Beinen (mit Schwellungen, Schmerzen und Rötungen

der Beine), die möglicherweise über die Blutbahn in die Lunge gelangen und dort Brustschmerzen

sowie Schwierigkeiten beim Atmen verursachen können. Wenn Sie eines dieser Symptome bei sich

beobachten, holen Sie bitte unverzüglich ärztlichen Rat ein.

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in

dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.

WIE IST MELPERON TAD 25 MG AUFZUBEWAHREN?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Behältnis und der Faltschachtel nach „verwendbar

bis:“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den

letzten Tag des Monats.

6.

WEITERE INFORMATIONEN

Was Melperon TAD 25 mg enthält:

Der Wirkstoff ist Melperonhydrochlorid.

1 Filmtablette enthält 25 mg Melperonhydrochlorid.

Die sonstigen Bestandteile sind:

Mikrokristalline Cellulose, Calciummonohydrogenphosphat, Croscarmellose-Natrium, Siliciumdioxid

(methyliert), Calciumstearat, Hypromellose, Povidon, Talkum, Titandioxid (E171), Macrogol 6000

Wie Melperon TAD 25 mg aussieht und Inhalt der Packung

Melperon TAD 25 mg ist eine runde, weiße Filmtablette.

Melperon TAD 25 mg ist in Packungen mit 20, 50 und 100 Filmtabletten erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

TAD Pharma GmbH

Heinz-Lohmann-Straße 5

D-27472 Cuxhaven

Tel.: (04721) 606-0

Fax: (04721) 606-333

E-Mail: info@tad.d

Internet: www.tad.de

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im August 2012.

_______________________Fachinformation_______________________________

______________________________Melperon TAD

®

25 mg/- 100

mg

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Melperon TAD

25 mg

Melperon TAD

100 mg

Wirkstoff: Melperonhydrochlorid

2.

Qualitative

und

quantitative

Zusammensetzung

Melperon TAD 25 mg

Filmtablette

enthält

Melperonhydrochlorid

Melperon TAD 100 mg

Filmtablette

enthält

Melperonhydrochlorid

3. Darreichungsform

Filmtabletten

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Behandlung

Schlafstörungen,

Verwirrtheitszuständen und zur Dämpfung

psychomotorischer

Unruhe

Erregungszuständen,

insbesondere

Patienten der Geriatrie und Psychiatrie; bei

Psychosen,

Oligophrenie,

organisch

bedingter Demenz, Psychoneurosen (wenn

Tranquilizer wegen Unverträglichkeit oder

Abhängigkeitsgefahr

nicht

angewendet

werden können) - Alkohol-Krankheit.

4.2

Dosierung,

Art

und

Dauer

der

Anwendung

Dosierung und Darreichungsform müssen an

die individuelle Reaktionslage, Alter und

Gewicht

Patienten sowie Art

Schwere des Krankheitsbildes angepasst

werden. Hierbei gilt der Grundsatz, die

Dosis so gering und die Behandlungsdauer

so kurz wie möglich zu halten.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium

und Melperon sollten beide Arzneimittel so

niedrig wie möglich dosiert werden.

Dosierung:

Für eine milde beruhigende und vorwiegend

angstlösende Wirkung mit Verbesserung der

Stimmungslage reichen im Allgemeinen 25

bis 75 mg Melperonhydrochlorid pro Tag

aus.

Die Tagesdosis beträgt bei unruhigen und

verwirrten

Patienten

Beginn

Behandlung

Melperonhydrochlorid;

erforderlichenfalls

kann sie innerhalb mehrerer Tage auf bis zu

200 mg Melperonhydrochlorid gesteigert

werden.

schweren

Unruhe-

Verwirrtheitszuständen

Aggressivität

sowie wahnhaften und halluzinatorischen

Zuständen kann die Tagesdosis auf bis zu

400 mg Melperonhydrochlorid heraufgesetzt

werden. /Auch dafür stehen Arzneimittel mit

einem höheren Wirkstoffgehalt zur Ver-

fügung.

Die Tagesdosis ist auf mehrere Einzelgaben

zu verteilen, die am besten nach den

Mahlzeiten

bzw.

vordem

Schlafengehen

eingenommen werden.

Zur Erzielung eines stärker beruhigenden

Effektes kann am Abend eine höhere Dosis

gewählt werden.

Eine Pharmakotherapie ist bei geriatrischen

Patienten

aufgrund

meist

höheren

Empfindlichkeit auf Medikamente vorsichtig

durchzuführen. Oft reicht eine niedrige

Dosis aus.

Bei anamnestisch bekannten Nieren-, Leber-

Kreislauffunktionsstörungen

sollte

Melperon TAD vorsichtig dosiert und die

entsprechenden Funktionen in regelmäßigen

Abständen überprüft werden.

Art und Dauer der Anwendung

Die Filmtablette ist mit Flüssigkeit

einzunehmen. Eine Einnahme in Kaffee, Tee

und Milch ist zu vermeiden.

Therapie

Melperon

kann

normalerweise

zeitlich

unbegrenzt

fortgeführt

werden.

erwünschten

antipsychotischen Effekte treten manchmal

erst nach einer zwei- bis dreiwöchigen

Therapie auf.

4.3 Gegenanzeigen

Melperon TAD darf nicht eingenommen

werden bei:

bekannter Überempfindlichkeit gegenüber

Melperonhydrochlorid

oder

einem

sonstigen Bestandteile

akuten

Vergiftungen

komatösen

Zuständen durch Alkohol, Opiate, Hypnotika

oder zentral dämpfende Psychopharmaka

hochgradiger Leberinsuffizienz

anamnestisch

bekanntem

malignen

Neuroleptika-Syndrom.

Kinder unter 12 Jahren dürfen nicht mit

Melperon TAD behandelt werden.

4.4

Besondere

Warnhinweise

und

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Melperon TAD darf nur unter besonderer

Vorsicht angewendet werden bei:

- kardialer Vorschädigung

- nicht-pharmakogenen Parkinson-

Syndromen

- schwerer Hypotonie bzw. orthostatischer

Dysregulation

Veränderungen

Blutbildes

(Leukopenie, Thrombozytopenie)

prolactinabhängigen

Tumoren,

z.B.

Mamma-Tumoren

- Hypokaliämie

- Bradykardie

- angeborenem langen QT-Syndrom oder

anderen klinisch signifikanten kardialen

Störungen

(insbesondere

Erregungsleitungsstörungen, Arrhythmien)

gleichzeitiger

Behandlung

Arzneimitteln,

ebenfalls

Intervall im EKG verlängern oder eine

Hypokaliämie hervorrufen können (siehe

Kapitel 4.5).

Erhöhte Mortalität bei älteren Menschen

mit Demenz-Erkrankungen

Daten

zweier

großer

Anwendungsstudien

zeigten,

dass

ältere

Menschen mit Demenz-Erkrankungen, die

konventionellen

(typischen)

Antipsychotika behandelt wurden, einem

leicht

erhöhten

Mortalitätsrisiko

Vergleich

nicht

mit Antipsychotika

Behandelten ausgesetzt sind. Anhand der

vorliegenden Studiendaten kann eine genaue

Höhe

dieses

Risikos

nicht

angegeben

werden

Ursache

für

Risikoerhöhung ist nicht bekannt.

Aufgrund dieser Risiken ist im Einzelfall

durch den behandelnden Arzt zu prüfen, ob

Melperon

Behandlung

Verhaltensstörungen,

Demenzerkrankungen

zusammenhängen,

angewendet werden soll.

Patienten/Pflegepersonal

sollte(n)

dazu

angehalten werden, dass sie Anzeichen für

ein mögliches zerebrovaskuläres Ereignis

wie plötzliche Erschlaffung, Taubheit in

Gesicht, Armen oder Beinen sowie Sprach-

oder Sehstörungen unverzüglich an den

behandelnden

Arzt

berichten

sollen.

Unverzüglich

sind

alle

Behandlungsmöglichkeiten

oder

Abbruch der Therapie mit Melperon TAD in

Betracht zu ziehen.

Erhöhtes Risiko für das Auftreten von

unerwünschten

zerebrovaskulären

Ereignissen

randomisierten,

placebokontrollierten

klinischen

Studien

Demenz

erkrankten

Patienten,

einigen

atypischen

Antipsychotika

behandelt

wurden, wurde ein etwa um das dreifache

erhöhtes

Risiko

für

unerwünschte

zerebrovaskuläre Ereignisse beobachtet. Der

Mechanismus, der zu dieser Risikoerhöhung

führt,

unbekannt.

kann

nicht

ausgeschlossen werden, dass diese Wirkung

auch

Anwendung

anderer

Antipsychotika

oder

anderen

_______________________Fachinformation_______________________________

______________________________Melperon TAD

®

25 mg/- 100

mg

Patientengruppen auftritt. Melperon TAD

sollte daher bei Patienten, die ein erhöhtes

Schlaganfallrisiko

haben,

Vorsicht

angewendet werden.

Thromboembolie-Risiko

Im Zusammenhang mit der Anwendung von

Antipsychotika sind Fälle von venösen

Thromboembolien (VTE) berichtet worden.

Patienten,

Antipsychotika

behandelt

werden,

häufig

erworbene

Risikofaktoren für VTE aufweisen, sollten

alle möglichen Risikofaktoren für VTE vor

und während der Behandlung mit Melperon

TAD identifiziert und Präventivmaßnahmen

ergriffen werden.

Klinische Hinweise zeigen, dass Melperon

bei Krampfzeichen im EEG sowie bei

klinischer

Krampfanamnese

eine

antikonvulsive

Therapie

unterstützende

Wirkung hat. Anfallskranke sollten dennoch

nur unter Beibehaltung der antikonvulsiven

Therapie mit Melperon behandelt werden.

Über Spätdyskinesien im Zusammenhang

Anwendung

Melperon,

gemeinsam

anderen

potenziell

Spätdyskinesien

auslösenden

Pharmaka,

wurde nur in Einzelfällen berichtet. Obgleich

die Prävalenz von Spätdyskinesien durch

Neuroleptika noch nicht hinreichend er-

forscht ist, scheint es so, dass ältere

Patienten, insbesondere ältere Frauen, dafür

besonders prädisponiert sind. Das Risiko der

Spätdyskinesien nimmt vermutlich mit der

Therapiedauer

Höhe

neuroleptischen Dosierung zu. Allerdings

kann sich eine Spätdyskinesie auch schon

nach kurzer Behandlungsdauer und niedriger

Dosierung entwickeln. Die neuroleptische

Behandlung selbst kann die Symptome einer

beginnenden

Spätdyskinesie

zunächst

maskieren. Nach Absetzen der Medikation

tritt diese dann sichtbar in Erscheinung.

Vor einer Behandlung mit Melperon ist das

Blutbild

(einschließlich

Differentialblutbildes

sowie

Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei

von der Norm abweichenden Blutwerten

darf eine Behandlung mit Melperon TAD nur

bei zwingender Notwendigkeit und unter

häufigen Blutbildkontrollen erfolgen.

Bei Auftreten

hohem

Fieber

Muskelstarre

malignes

Neuroleptika-Syndrom zu denken (siehe

Kapitel 4.8), das nicht selten als Katatonie

fehldiagnostiziert wird. Da hier eine erneute

Neuroleptikum-Gabe

lebensbedrohliche

Konsequenzen

haben

kann,

Differentialdiagnose

entscheidender

Bedeutung

(Medikamentenanamese,

Prüfung auf Rigor, Fieber sowie CK-Anstieg

im Biut oder Harn).

Während der Behandlung mit Melperon kann

Einzelfällen

Agranulozytose

kommen. Die Patienten sollten angehalten

werden,

Fieber,

Zahnfleisch-

Mundschleimhautentzündungen,

Halsschmerzen oder eitriger Angina sowie

grippeähnlichen Symptomen, insbesondere,

wenn diese Symptome innerhalb der ersten

drei

Monate

nach

Beginn

medikamentösen

Behandlung

auftreten,

keine

Selbstmedikation

Analgetika

durchzuführen,

sondern

sofort

ihren

behandelnden Arzt aufzusuchen.

4.5

Wechselwirkungen

mit

anderen

Arzneimitteln

und

sonstige

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol

und Melperon kann zu einer Verstärkung der

Alkoholwirkung führen.

kombinierter

Anwendung

zentraldämpfenden Pharmaka (Schlafmittel,

Schmerzmittel,

andere

Psychopharmaka,

Antihistaminika) kann es zu verstärkter

Sedierung und Atemdepression kommen.

Bei gleichzeitiger Gabe mit trizyklischen

Antidepressiva kann es zu einer gegen-

seitigen Wirkungsverstärkung kommen.

Wirkung

blutdrucksenkenden

Medikamenten

kann

gleichzeitiger

/Einnahme/Anwendung/

Melperon

verstärkt werden.

gleichzeitiger

Behandlung

Dopaminagonisten

(z.B.

Levodopa

oder

Lisurid)

kann

Wirkung

Dopaminagonisten abgeschwächt werden.

kombinierter

Anwendung

Neuroleptika

Dopaminantagonisten

(z.B. Metoclopramid) kann es zu einer

Verstärkung der extrapyramidalmotorischen

Wirkungen kommen.

gleichzeitiger

Anwendung

Melperon

Medikamenten,

eine

antichoiinerge

Wirkung

besitzen

(z.B.

Atropin), kann diese Wirkung verstärkt

werden. Diese kann sich in Sehstörungen,

Erhöhung

Augeninnendrucks,

Mundtrockenheit,

beschleunigtem

Herzschlag,

Verstopfung,

Beschwerden

beim

Wasserlassen,

Störungen

Speichelsekretion,

Sprechblockade,

dächtnisstörungen

oder

vermindertem

Schwitzen äußern.

Obwohl es unter Melperon nur zu einer

relativ geringen und kurzfristigen Erhöhung

des Prolac-tin-Spiegels kommt, kann die

Wirkung von Prolactinhemmern, wie z.B.

Gonadorelin, abgeschwächt werden. Diese

Wechselwirkung

wurde

unter

Melperon

TAD zwar bisher nicht beobachtet, kann

aber nicht ausgeschlossen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von

Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall

verlängern (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA

oder III, Makrolid-Antibiotika,

Antihistaminika), zu einer Hypokaliämie

führen (z.B. bestimmte Diuretika) oder den

hepatischen Abbau von Melperon hemmen

können (z.B. Cimetidin, Fluoxetin) ist zu

vermeiden.

Die folgenden Wechselwirkungen wurden

unter Melperon TAD bisher nicht

beobachtet, können aber aufgrund der a-

adrenergen Wirkung nicht ausgeschlossen

werden:

- Stimulantien vom Amphetamin-Typ:

Verminderung des stimulierenden Effektes

des - Amphetamins; Verminderung des

antipsychotischen Effektes von Melperon

- Epinephrin (Adrenalin): Paradoxe Hypo-

tension, Tachykardie

- Phenylephrin: Wirkungsabschwächung von

Phenylephrin

- Dopamin: Durch Melperon kann die

periphere Vasodilation (z.B. A. renalis) bzw.

bei hoher Dosis von Dopamin die

Vasokonstriktion antagonisiert werden.

Butyrophenone können mit Kaffee, Tee

und Milch schwerlösliche Komplexe

bilden. Dadurch kann die Resorption

von Melperon beeinträchtigt, und so

dessen Wirkung abgeschwächt werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Für Melperon liegen keine klinischen Daten

über

exponierte

Schwangere

vor.

Tierexperimentelle

Studien

haben

eine

Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe 5.3).

Das potentielle Risiko für den Menschen ist

nicht bekannt. Daher soll Melperon TAD in

Schwangerschaft

nicht

verordnet

werden. Falls Melperon TAD einer Patientin

im reproduktionsfähigen Alter verschrieben

wird,

sollte

diese

darauf

hingewiesen

werden, sich unverzüglich mit ihrem Arzt in

Verbindung zu setzen, wenn sie schwanger

werden

wünscht

oder

eine

Schwangerschaft vermutet.

Stillzeit

Neugeborene,

während

dritten

Trimenons der Schwangerschaft gegenüber

Antipsychotika

(einschließlich

Melperon

TAD)

exponiert

sind,

sind

durch

Nebenwirkungen

einschließlich

extrapyramidaler

Symptome

und/oder

Entzugserscheinungen

gefährdet,

deren

_______________________Fachinformation_______________________________

______________________________Melperon TAD

®

25 mg/- 100

mg

Schwere und Dauer nach der Entbindung

variieren können.

Es gab Berichte über Agitiertheit, erhöhten

oder

erniedrigten

Muskeltonus,

Tremor,

Somnolenz, Atemnot oder Störungen bei der

Nahrungsaufnahme.

Dementsprechend

sollten Neugeborene sorgfältig überwacht

werden.

Da nicht bekannt ist, in welchem Ausmaß der

Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, muss

abgestillt werden, wenn eine Anwendung

während der Stillzeit zwingend erforderlich

ist.

4.7

Auswirkungen

auf

die

Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit

zum Bedienen von Maschinen

Dieses

Arzneimittel

kann

auch

bestimmungsgemäßem

Gebrauch

Reaktionsvermögen so weit verändern, dass

die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am

Straßenverkehr oder zum Bedienen von

Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in

verstärktem Maße im Zusammenwirken mit

Alkohol.

Daher

sollten

Führen

Fahrzeugen,

Bedienen

Maschinen oder sonstige gefahrvolle

Tätigkeiten - zumindest während der

ersten Phase der Behandlung - ganz

unterbleiben. Die Entscheidung trifft in

jedem Einzelfall der behandelnde Arzt

unter

Berücksichtigung

indi-

viduellen Reaktion und der jeweiligen

Dosierung.

4.8 Nebenwirkungen

Therapeutische Dosen haben in der Regel

keinen oder nur einen geringen Einfluss auf

Atmung,

Kreislauf,

Verdauung,

Harnausscheidung und Leberfunktion.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung

kann Müdigkeit auftreten.

Bei der Behandlung mit Melperon können,

insbesondere zu Beginn der Behandlung

bzw. bei höherer Dosierung, Hypotonie bzw.

orthostatische

Dysregulation

eine

reflektorische

Beschleunigung

Herzfrequenz auftreten.

Melperon kann das QT-Intervall im EKG

verlängern; u.U. können Torsades de Pointes

auftreten.

diesen

Fällen

Behandlung

Melperon

abzubrechen.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herzens

sollten deshalb regelmäßig EKG-Kontrollen

durchgeführt werden.

Insbesondere bei hoher Dosierung oder bei

besonderer

individueller

Reaktionsbereitschaft können Störungen im

Bereich

unwillkürlichen

Bewegungsabläufe

(extrapyramidale

Begleitsymptome) auftreten, die sich in

Form von Frühdyskinesien (krampfartiges

Herausstrecken der Zunge, Verkrampfung

der Schlundmuskulatur, okulogyre Krisen,

Schiefhals,

Versteifungen

Rückenmuskulatur,

Kiefermuskelkrämpfe),

einem

Parkinson-Syndrom

(Zittern,

Steifigkeit)

Akathisie

(Bewegungsunruhe) manifestieren können.

Frühdyskinesien und Parkinson Syndrome

sind

durch

Dosisreduktion

und/oder

Verabreichung

anticholinergen

Antiparkinson-Mitteln

(z.B.

Biperiden)

beherrschbar. Diese Symptome sind nach

Absetzen

Neuroleptikums

voll

reversibel. Die Behandlung der Akathisie ist

schwierig;

zunächst

kann

eine

Dosisreduktion

versucht

werden,

Erfolglosigkeit kann ein Therapieversuch

mit Sedativa, Biperiden, Hypnotika oder

Beta-Rezeptorenblockern

durchgeführt

werden.

Einzelfälle von Spätdyskinesien sind im

Zusammenhang mit der Behandlung mit

Melperon aufgetreten. Jedoch wurde in allen

Fällen gleichzeitig oder früher mit anderen

Pharmaka, für die diese Nebenwirkung

bekannt

ist,

behandelt.

Eine

gesicherte

Therapie dieser Nebenwirkung ist derzeit

nicht bekannt.

Außerdem können passagere Erhöhungen

Leberenzymaktivitäten,

Abflussstörungen der Galle (intrahepatische

Cholestase), Ikterus auftreten.

Darüber hinaus wurde über allergische

Hautreaktionen (Exantheme) während der

Therapie mit Butyrophenonen berichtet.

Blutzellschäden in Form von Leukopenie,

Thrombozytopenie,

Panzytopenie,

oder

Agranulozytose, können vorkommen (siehe

Kapitel 4.4).

Wie bei anderen Neuroleptika, wurde auch

während einer Behandlung mit Melperon ein

malignes

neuroleptisches

Syndrom

beobachtet, eine seltene, idiosynkratische

Reaktion,

durch

Hyperthermie,

generalisierte

Muskelrigidität,

Kreislauf-

und Bewusstseinsstörungen gekennzeichnet

ist.

Hyperthermie

frühes

Warnzeichen

dieses

Syndroms.

antipsychotische Medikation sollte sofort

beendet

intensivmedizinische

Maßnahmen eingeleitet werden.

Vereinzelt können Menstruationsstörungen,

Galaktorrhoe,

Gynäkomastie,

sexuelle

Funktionsstörungen und Gewichtszunahme

auftreten.

Das Auftreten von Regulationsstörungen der

Körpertemperatur,

Akkomodationsstörungen, Mundtrockenheit,

Gefühl der verstopften Nase, Erhöhung des

Augeninnendruckes,

Obstipation

Miktionsstörungen,

Kopfschmerzen,

Übelkeit,

Erbrechen,

Diarrhoe

Appetitverlust können nicht ausgeschlossen

werden.

Immobilisierung,

Bettlägerigkeit

und/oder entsprechender Prädisposition ist

bei allen sedierenden Psychopharmaka, so

auch

Melperon,

Gefahr

einer

Thrombose in Bein- und Beckenvenen zu

beachten.

Auftreten

einer

ausgeprägten

Hyponatriämie kann nicht ausgeschlossen

werden.

Häufigkeit: Nicht bekannt (Häufigkeit auf

Grundlage der verfügbaren Daten nicht

abschätzbar): Fälle von Thromboembolien

(einschließlich Fällen von Lungenembolie

und Fällen von tiefer Venenthrombose)

Schwangerschaft,

Wochenbett

und

perinatale Erkrankungen

Unbekannt (Häufigkeit auf der Grundlage

der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Arzneimittelentzugssyndrom

Neugeborenen (siehe Abschnitt 4.6.)

4.9 Überdosierung

Wegen der großen therapeutischen Breite

von Melperon treten Intoxikationen nur bei

massiver Überdosierung auf. Nicht alle

aufgeführten Symptome wurden bei einer

Intoxikation

Melperon

beobachtet,

können aber aufgrund des Wirkprofiles nicht

ausgeschlossen werden.

Symptome

einer Intoxikation können

sein:

- Somnolenz bis Koma, mitunter Erregung

und delirante Verwirrtheit;

- anticholinerge Effekte: Verschwommenes

Sehen,

Glaukomanfall,

Ausbleiben

Darmmotilität, Urinretention;

- kardiovaskulär: Hypotension, Tachykardie

oder Bradykardie, EKG-Veränderungen wie

PQ-, QT-Intervallverlängerung, Torsads de

pointes, Herz- und Kreislaufversagen;

- Hyperthermie oder Hypothermie;

- schwere extrapyramidale Störungen: akute

dyskinetische

oder

dystone

Symptome,

Zungen-Schlund-Syndrom,

Blickkrämpfe,

laryngeale oder pharyngeale Spasmen;

selten

respiratorische

Komplikationen:

Zyanose,

Atemdepression,

Atemstillstand,

Aspiration, Pneumonie.

_______________________Fachinformation_______________________________

______________________________Melperon TAD

®

25 mg/- 100

mg

Therapie

erfolgt

symptomatisch,

orientiert an den allgemeinen Prinzipien der

Vorgehensweise bei Überdosierungen, mit

folgenden Besonderheiten:

- Wegen der schnellen Resorption ist eine

Magenspülung nur in früh erkannten Fällen

sinnvoll. Forcierte Diurese oder Dialyse sind

aufgrund des hohen Verteilungsvolumens

wenig hilfreich.

schweren

extrapyramidalen

Symptomen

Antiparkinsonmittel,

z.B.

Biperiden

i.v.;

eine

Verkrampfung

Schlundmuskulatur

kann

Intubation

erschweren,

diesem

Fall

kann

kurzwirksames Muskelrelaxans angewendet

werden.

- Bei Hypotonie wegen der paradoxen

Verstärkung

keine

epinephrinartig

wirkenden

Kreislaufmittel.

Auch

Betaagonisten sollten vermieden werden,

weil sie die Vasodilatation erhöhen.

Auftreten

eines

anticholinergen

Syndroms

steht

zur Anwendung

unter

intensivmedizinischen Bedingungen (EKG-

Kontrolle!)

Antidot

Physostigminsalicylat zur Verfügung.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische

Gruppe:

Butyrophenon, Neuroleptikum ATC-Code:

N05 AD03

Melperon ist ein schwach bis mittelstark

wirksames Neuroleptikum aus der Reihe der

Butyrophenone. Wie im Tierversuch gezeigt

wurde, rufen Butyrophenone eine Blockade

Dopaminrezeptoren

hervor

verringern

dadurch

Wirkung

Dopamins als Überträgersubstanz. Melperon

zeigt bei In-vitro-Versuchen eine um etwa

den Faktor 200 schwächere Affinität zu D

Rezeptoren als Haloperidol. In vitro zeigt

Melperon

eine

Vergleich

antidopaminergen

Wirkung

starke

Antiserotonin-Wirkung.

Sowohl die zentrale, als auch die periphere

anticholinerge

antihistaminerge

Wirkung von Melperon ist kaum messbar.

Melperon führt dosisabhängig zunächst zu

einer affektiven Entspannung mit erhöhtem

Schlafbedürfnis,

erst

höheren

Dosierungen

tritt

eine

antipsychotische

Wirkung im Sinne einer Beeinflussung von

Sinnestäuschungen, Wahnvorstellungen und

Autismus ein.

Neben

diesen

für

schwach

potente

Neuroleptika

typischen

Hauptwirkungen

sind für Melperon muskelrelaxierende sowie

antiarrhythmische Wirkungen beschrieben

worden.

Im Gegensatz zu anderen Neuroleptika hat

Melperon in therapeutischen Dosen keinen

negativen

Einfluss

Höhe

zerebralen

Krampfschwelle;

Untersuchungen deuten darauf hin, dass es

Anwendung

therapeutischen

Dosisbereich eher zu einer geringgradigen

Anhebung der Krampfschwelle kommt.

Die Wirkung auf das extrapyramidal-moto-

rische System ist bei Melperon nur schwach

ausgeprägt.

5.2 Pharmakodynamische Eigenschaften

Melperon wird nach oraler Gabe rasch und

vollständig resorbiert und unterliegt einem

hohen First-pass-Effekt.

Maximale Plasmakonzentrationen wurden

bei oraler Verabreichung nach 1 bis 1,5

Stunden gemessen. Nach intramuskulärer

Injektion werden maximale Plasmaspiegel

bereits nach 30 Minuten erreicht.

Höhere Dosen führen zu einem

nichtlinearen, relativ stärkeren Anstieg der

maximalen Plasmakonzentration, der

wahrscheinlich auf eine Sättigung der

hepatischen Metabolisierung zurück-

zuführen ist.

Die Plasmaeiweißbindung liegt bei 50%

(davon 18% an Serumalbumin); das

Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe

bei 7 bis 10 l/kg KG. Die Bioverfügbarkeit

beträgt nach oraler Gabe ca. 60%.

Resorption und Serumkonzentration werden

durch Nahrungsaufnahme nicht

beeinträchtigt.

Melperon wird rasch und nahezu vollständig

in der Leber metabolisiert; im Tierversuch

konnten im Urin eine Reihe von Metaboliten

nachgewiesen werden; 5 bis 10% der

Substanz werden renal unverändert

eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit

nach oraler Applikation wurde bei

Einmalgabe mit 4 - 6 Stunden ermittelt, bei

wiederholter Gabe steigt die

Eliminationshalbwertszeit auf etwa 6 bis 8

Stunden an. Nach intramuskulärer

Applikation liegt die Plasma-Halbwertszeit

bei ca. 6 Stunden.

Es liegen keine Angaben darüber vor, ob die

Metabolisierung von Melperon durch

enzyminduzierende Substanzen (z.B.

Phenobarbital, Phenytoin, Carbamezepin)

beschleunigt wird, wie das von anderen

Butyrophenonderivaten bekannt ist.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute toxische Wirkungen von Melperon

betreffen vorwiegend das zentrale

Nervensystem, das vegetative Nervensystem

und das Herz-Kreislaufsystem (s. Kap. 4.9).

Untersuchungen zur chronischen Toxizität

an Ratten und Hunden ergaben

dosisabhängig Störungen der Körperge-

wichtsentwicklung sowie vorwiegend

neurologische Symptome (Sedierung,

Salivation, Ptosis, Ataxie und

Koordinationsstörungen). Hohe Dosen

verursachten darüber hinaus vereinzelt

Hypothermie, Hyperpnoe, Kollaps und

Krämpfe.

Bisherige In-vitro und In-vivo-Tests zur

genetischen Toxikologie mit Melperon

verliefen negativ. Kanzerogenitätsstudien an

Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise

auf ein tumorerzeugendes Potential.

Embryotoxizitätsuntersuchungen an Ratten

und Kaninchen haben keine Hinweise auf

ein erhöhtes Fehlbildungsrisiko ergeben.

Eine Fertilitätsstudie mit Beurteilung der

postnatalen Entwicklung der Nachkommen

an Ratten ergab eine verminderte

Paarungsbereitschaft und eine Verlängerung

der Tragzeit bei den behandelten

Elterntieren. Die Fertilität war weder bei den

Elterntieren noch bei den Nachkommen

beeinträchtigt. Die Jungtiere zeigten

normale Wachstums- und Überlebensraten.

Melperon wirkt am Herzen wie ein Klasse-

Ill-Antiarrhythmikum und verlängert im

therapeutisch relevanten

Konzentrationsbereich (10

M) die kardiale

Aktionspotentialdauer in vitro. Durch die

Verzögerung der kardialen Repolarisation

können bestimmte Formen von

ventrikulären Herzrhythmusstörungen bis

zum Kammerflimmern auslöst werden.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Mikrokristalline Cellulose, Calciummono-

hydrogenphosphat,

Croscarmellose-

Natrium,

Siliciumdioxid

(methyliert),

Calciumstearat,

Hypromellose,

Povidon,

Talkum, Titandioxid (E171), Macrogol 6000

6.2 Inkompatibilitäten

entfällt

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Melperon TAD 25 mg und 100 mg sind 3

Jahre haltbar.

Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr

anwenden (siehe Faltschachtel).

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für

die Aufbewahrung

Nicht über 30°C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

_______________________Fachinformation_______________________________

______________________________Melperon TAD

®

25 mg/- 100

mg

PVC-Alu-Blister mit 20 (N1), 50 (N2) und

100 Filmtabletten (N3)

Anstaltspackung mit 5000 Filmtabletten

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für

die Beseitigung

Keine

7. Pharmazeutischer Unternehmer

TAD Pharma GmbH

Heinz-Lohmann-Straße 5

D-27472 Cuxhaven

Tel.: (04721) 606-0

Fax: (04721) 606-333

E-Mail: info@tad.de

Internet: www.tad.de

8. Zulassungsnummern

Melperon TAD 25 mg: 50371.00.00

Melperon TAD 100 mg: 50371.01.00

9.

Datum

der

Erteilung

der

Zulassung/Verlängerung der Zulassung

Verlängerung der Zulassung: 30.04.2008

10. Stand der Information

August 2012

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

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