Melperon-CT 50mg Filmtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Melperonhydrochlorid
Verfügbar ab:
AbZ-Pharma GmbH - Geschäftsanschrift -
ATC-Code:
N05AD03
INN (Internationale Bezeichnung):
Melperonhydrochlorid
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Melperonhydrochlorid 50.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
46895.00.00

Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation:

Information für den Anwender

Melperon-CT 50 mg Filmtabletten

Wirkstoff: Melperonhydrochlorid 50 mg

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Symptome haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt

Diese Packungsbeilage beinhaltet:

1. Was ist

Melperon-CT 50 mg

und wofür wird es angewendet?

2. Was müssen Sie vor der Einnahme von

Melperon-CT 50 mg

beachten?

3. Wie ist

Melperon-CT 50 mg

einzunehmen?

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5. Wie ist

Melperon-CT 50 mg

aufzubewahren?

6. Weitere Informationen

1. WAS IST Melperon-CT 50 mg UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?

Melperon-CT 50 mg

ist ein Mittel zur Behandlung von Unruhe und Erregungszuständen bei speziellen

geistig-seelischen Erkrankungen, aus der Gruppe der Butyrophenone.

Melperon-CT 50 mg

wird angewendet zur Behandlung von Schlafstörungen, Verwirrtheitszuständen

und zur Dämpfung von psychomotorischer Unruhe und Erregungszuständen, insbesondere bei

Patienten der Geriatrie und Psychiatrie.

2. WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON Melperon-CT 50 mg BEACHTEN?

Melperon-CT 50 mg

darf nicht eingenommen werden

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen den Wirkstoff Melperonhydrochlorid, verwandte

Wirkstoffe (Butyrophenone) oder einen der sonstigen Bestandteile von

Melperon-CT 50 mg

sind

bei Vergiftungen und Bewusstlosigkeit durch Alkohol, Schlaf- und Schmerzmittel sowie

Arzneimittel zur Behandlung geistig-seelischer Störungen (Neuroleptika, Antidepressiva und

Lithium)

bei hochgradiger Leberfunktionsstörung

bei einem so genannten malignen Neuroleptika-Syndrom in der Krankengeschichte

Kinder unter 12 Jahren dürfen nicht mit

Melperon-CT 50 mg

behandelt werden.

Besondere Vorsicht bei der Einnahme von

Melperon-CT 50 mg

ist erforderlich

bei Vorschädigung des Herzens

bei nicht durch Arzneimittel ausgelöster Parkinson-Erkrankung

bei Erkrankungen der blutbildenden Organe (Leukozytopenie, Thrombozytopenie)

bei sehr niedrigem Blutdruck bzw. Blutdruckabfall beim plötzlichen Aufstehen (orthostatische

Hypotonie)

bei bestimmten Geschwülsten (prolaktinabhängigen Tumoren, z. B. Brust-Tumoren)

bei Kaliummangel im Blut

bei verlangsamtem Herzschlag

bei bestimmten Herzerkrankungen (angeborenes QT-Syndrom oder andere klinisch bedeutsame

Herzschäden, Erregungsleitungsstörungen, Herzrhythmusstörungen)

bei gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall im EKG

verlängern oder einen Kaliummangel hervorrufen können (siehe „Bei Einnahme von

Melperon-CT

50 mg

mit anderen Arzneimitteln“)

wenn Sie ein erhöhtes

Schlaganfall-Risiko

oder eine vorübergehende Verringerung der

Blutversorgung des Gehirns haben

wenn Sie oder ein Verwandter schon einmal

venöse Thrombosen

(Blutgerinnsel) hatten, denn

derartige Arzneimittel werden mit dem Auftreten von Blutgerinnseln in Verbindung gebracht.

Erhöhte Mortalität bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen

Bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen, die mit Antipsychotika behandelt wurden, wurde

ein geringer Anstieg in der Anzahl der Todesfälle im Vergleich mit denjenigen, die keine

Antipsychotika einnahmen, berichtet.

Obwohl Melperon möglicherweise die Krampfschwelle etwas anhebt, sollten Anfallskranke dennoch

nur unter Beibehaltung der antiepileptischen Therapie mit

Melperon-CT 50 mg

behandelt werden.

In Einzelfällen wurde über bestimmte Bewegungsstörungen, vorzugsweise des Gesichts

(Spätdyskinesien), berichtet. In diesem Fall suchen Sie bitte Ihren Arzt auf - gegebenenfalls muss die

Dosierung verringert oder

Melperon-CT 50 mg

abgesetzt werden.

Vor einer Behandlung mit Melperon ist das Blutbild (einschließlich des Differentialblutbildes sowie

der Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei abweichenden Blutwerten darf eine Behandlung mit

Melperon-CT 50 mg

nur bei zwingender Notwendigkeit und unter häufigen Blutbildkontrollen

erfolgen.

Beim Auftreten entzündlicher Erscheinungen im Mund- und Rachenraum, Halsschmerzen, Fieber

sowie grippeähnlichen Erscheinungen, sollten Sie sofort Ihren Arzt aufsuchen. Nehmen Sie in diesem

Falle keine fiebersenkenden oder schmerzlindernden Medikamente ohne Zustimmung Ihres Arztes

ein.

Bei einem „malignen Neuroleptika-Syndrom“ in der Vorgeschichte darf eine Behandlung mit

Melperon nur, wenn unbedingt notwendig, und mit besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Bei Einnahme von

Melperon-CT 50 mg

mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden

bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht

verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Schlafmitteln, Schmerzmitteln, Beruhigungsmitteln oder anderen

das zentrale Nervensystem dämpfenden Medikamenten kann es zu verstärkter Müdigkeit, zu

Benommenheit und Atemstörungen kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit trizyklischen Antidepressiva (bestimmte Medikamente zur

Behandlung von Depressionen) kann es zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung kommen.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei gleichzeitiger Anwendung von

Melperon-CT 50 mg

verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Medikamenten zur Behandlung der Parkinson-Erkrankung

(Dopamin-Agonisten, z. B. Levodopa oder Lisurid) kann deren Wirkung abgeschwächt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Melperon oder verwandten Wirkstoffen (Neuroleptika) mit ähnlich

wirkenden Arzneimitteln (Dopamin-Antagonisten, z. B. Metoclopramid, einem Medikament zur

Behandlung von Übelkeit und Magen-Darm-Störungen), kann es zu einer Verstärkung bestimmter

Bewegungsstörungen (extrapyramidal-motorische Wirkungen) kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von

Melperon-CT 50 mg

mit Medikamenten, wie z. B. Benzatropin,

einem Medikament zur Behandlung der Parkinson´schen Krankheit, kann dessen „anticholinerge“

Wirkung verstärkt werden. Dies kann sich in Sehstörungen, Erhöhung des Augeninnendrucks,

Mundtrockenheit, beschleunigtem Herzschlag, Verstopfung, Beschwerden beim Wasserlassen,

Störungen der Speichelsekretion, Sprechblockade, Gedächtnisstörungen oder vermindertem Schwitzen

äußern.

Obwohl es durch Melperon nur zu einer relativ geringen und kurzfristigen Erhöhung des Blutspiegels

des Hormons Prolaktin kommt, kann die Wirkung von Prolaktin-Hemmern, wie z. B. Gonadorelin,

abgeschwächt werden. Diese Wechselwirkung wurde unter

Melperon-CT 50 mg

zwar bisher nicht

beobachtet, kann aber nicht ausgeschlossen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das so genannte QT-Intervall im EKG

verlängern (z. B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Makrolid-Antibiotika, Antihistaminika), zu

einem Kaliummangel im Blut führen (z. B. bestimmte entwässernde Arzneimittel) oder den Abbau

von Melperon über die Leber hemmen können (z. B. Cimetidin, Fluoxetin), ist zu vermeiden.

Bei Anwendung von

Melperon-CT 50 mg

und gleichzeitiger Einnahme von anregenden Mitteln vom

Amphetamin-Typ wird deren Wirkung vermindert, der gewünschte Effekt von

Melperon-CT 50 mg

kann vermindert sein.

Bei gleichzeitiger Gabe von Sympathomimetika (Mittel, die u. a. den Blutdruck erhöhen, wie z. B.

Epinephrin) kann es zu unerwartetem Blutdruckabfall und Beschleunigung des Herzschlages kommen;

die Wirkung von Phenylephrin kann abgeschwächt werden; die Wirkung von Dopamin auf die

Blutgefäße kann abgeschwächt werden.

Bei Einnahme von

Melperon-CT 50 mg

zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Während der Behandlung mit

Melperon-CT 50 mg

sollten Sie Alkohol meiden, da durch Alkohol die

Wirkung von Melperon in nicht vorhersehbarer Weise verändert und verstärkt wird.

Melperon kann mit Kaffee, Tee und Milch schwerlösliche Verbindungen bilden. Dadurch kann die

Aufnahme von Melperon in den Körper beeinträchtigt und so dessen Wirkung abgeschwächt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Sie sollten

Melperon-CT 50 mg

während der Schwangerschaft nicht einnehmen, da keine

ausreichenden Untersuchungen zur Sicherheit für das ungeborene Kind vorliegen. Informieren Sie

daher umgehend Ihren Arzt über das Eintreten einer Schwangerschaft, damit er über die Beendigung

oder das Weiterführen der Therapie entscheiden kann.

Auch während der Stillzeit sollten Sie

Melperon-CT 50 mg

nicht einnehmen, da nicht auszuschließen

ist, dass Melperon und seine Stoffwechselprodukte in die Muttermilch übergehen. Ist die Behandlung

unausweichlich, sollte abgestillt werden.

Bei neugeborenen Babys von Müttern, die

Melperon-CT 50 mg

im letzten Trimenon (letzte drei

Monate der Schwangerschaft) einnahmen, können folgende Symptome auftreten: Zittern,

Muskelsteifheit und/oder -schwäche, Schläfrigkeit, Ruhelosigkeit, Atembeschwerden und

Schwierigkeiten beim Stillen. Wenn Ihr Baby eines dieser Symptome entwickelt, sollten Sie Ihren

Arzt kontaktieren.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit

verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von

Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Daher sollten Sie das Führen von Fahrzeugen, die Bedienung von Maschinen oder sonstige

gefahrvolle Tätigkeiten ganz, zumindest jedoch während der ersten Tage der Behandlung unterlassen.

Die Entscheidung dazu trifft Ihr behandelnder Arzt.

Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von

Melperon-CT 50 mg

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Bitte nehmen Sie

Melperon-CT 50 mg

daher erst nach

Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit

gegenüber bestimmten Zuckern leiden.

3. WIE IST Melperon-CT 50 mg EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie

Melperon-CT 50 mg

immer genau nach der Anweisung des Arztes ein. Bitte fragen Sie

bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Die Dosierung richtet sich nach Ihrer Reaktionslage, Ihrem Alter und Gewicht, sowie Art und

Schwere des Krankheitsbildes. Hierbei gilt der Grundsatz, die Dosis so gering und die

Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu halten.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis

Für eine milde beruhigende und vorwiegend angstlösende Wirkung mit Verbesserung der

Stimmungslage reichen im Allgemeinen ½-1½ Filmtabletten (entsprechend 25 bis 75 mg

Melperonhydrochlorid) pro Tag aus.

Bei unruhigen und verwirrten Patienten beträgt die Tagesdosis zu Beginn der Behandlung 1 bis 2

Filmtabletten (entsprechend 50 bis 100 mg Melperonhydrochlorid); erforderlichenfalls kann sie

innerhalb mehrerer Tage auf bis zu 4 Filmtabletten (entsprechend 200 mg Melperonhydrochlorid)

gesteigert werden.

Bei schweren Unruhe- und Verwirrtheitszuständen mit Aggressivität sowie wahnhaften und

halluzinatorischen Zuständen kann die Tagesdosis auf bis zu 400 mg Melperonhydrochlorid

heraufgesetzt werden.

Für höhere Dosierungen stehen Präparate mit höherem Wirkstoffgehalt zur Verfügung.

Zur Dosisanpassung stehen auch Arzneimittel mit geringerer Einzeldosis zur Verfügung.

Die Tagesdosis ist auf mehrere Einzelgaben zu verteilen. Zur Erzielung einer stärker beruhigenden

Wirkung kann Ihr Arzt zum Abend eine höhere Dosis verordnen.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium und

Melperon-CT 50 mg

sollten beide Medikamente so

niedrig wie möglich dosiert werden.

Die Behandlung mit

Melperon-CT 50 mg

ist bei älteren Patienten aufgrund der meist höheren

Empfindlichkeit auf Medikamente vorsichtig durchzuführen. Oft reicht eine niedrige Dosis aus.

Auch bei früher aufgetretenen Nieren-, Leber- und Kreislauf-Funktionsstörungen sollte

Melperon-CT

50 mg

vorsichtig dosiert und die entsprechenden Funktionen in regelmäßigen Abständen überprüft

werden.

Art der Anwendung

Die Filmtabletten sind mit Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser), jedoch nicht mit Kaffee, Tee oder Milch

einzunehmen.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

Dauer der Anwendung

Die Behandlung mit Melperon kann normalerweise zeitlich unbegrenzt fortgeführt werden.

Die erwünschten Wirkungen treten manchmal erst nach einer zwei- bis dreiwöchigen Behandlung auf.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

Melperon-CT 50 mg

zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge von

Melperon-CT 50 mg

eingenommen haben, als Sie sollten

Im Falle einer Überdosierung oder Vergiftung ist sofort ein Arzt um Rat zu fragen (z. B.

Vergiftungsnotruf).

Anzeichen einer Überdosierung können die im Abschnitt 4 aufgeführten Nebenwirkungen in

verstärkter Form sein. In Abhängigkeit von der aufgenommenen Dosis können die Erscheinungen bis

zu Bewusstlosigkeit, Atemstörungen, Herz- und Kreislaufversagen reichen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter dem Einfluss von Alkohol und anderen auf

das Gehirn dämpfend wirkenden Mitteln auf.

Wenn Sie die Einnahme von

Melperon-CT 50 mg

vergessen haben

Nehmen Sie zum nächsten vorgesehenen Zeitpunkt die verordnete Dosis ein, jedoch nicht etwa die

doppelte Menge.

Wenn Sie die Einnahme von

Melperon-CT 50 mg

abbrechen

Sollten Sie die Behandlung unterbrechen wollen, besprechen Sie dies bitte unbedingt vorher mit Ihrem

Arzt. Beenden Sie nicht eigenmächtig ohne ärztliche Beratung die Behandlung. Sie gefährden damit

den Therapieerfolg.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder

Apotheker.

4. WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann

Melperon-CT 50 mg

Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann Müdigkeit auftreten.

Bei der Behandlung mit

Melperon-CT 50 mg

können, insbesondere zu Beginn der Behandlung bzw.

bei höherer Dosierung, Blutdruckabfall (Hypotonie bzw. orthostatische Dysregulation) und eine

Beschleunigung des Herzschlages auftreten. Melperon kann das so genannte QT-lntervall im EKG

verlängern; u. U. können schwere Herzrhythmusstörungen (Torsade de pointes) auftreten.

In diesen Fällen ist die Behandlung mit

Melperon-CT 50 mg

durch den Arzt zu beenden.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herzens sollten deshalb regelmäßig EKG-Kontrollen

durchgeführt werden.

Insbesondere bei hoher Dosierung oder bei besonderer Reaktionsbereitschaft des Patienten können

Störungen im Bereich der unwillkürlichen Bewegungsabläufe (extrapyramidale Begleitsymptome)

auftreten, die sich in Form von so genannten Frühdyskinesien (krampfartiges Herausstrecken der

Zunge, Verkrampfung der Schlundmuskulatur, Schiefhals, Versteifungen der Rückenmuskulatur,

Kiefermuskelkrämpfe), Störungen wie bei der Parkinson´schen Krankheit (Zittern, Steifigkeit),

Bewegungsdrang und der Unfähigkeit sitzen zu bleiben (Akathisie) äußern können. In diesen Fällen

kann der Arzt die Dosis verringern und/oder ein Gegenmittel verabreichen, das diesen

Nebenwirkungen sofort entgegenwirkt. Nach Absetzen von

Melperon-CT 50 mg

bilden sich diese

Nebenwirkungen ganz zurück.

Nach zumeist längerer und hoch dosierter Behandlung kann es u. U. auch zu anhaltenden Störungen

des Bewegungsablaufs kommen („Spätdyskinesien“, z. B. unwillkürlichen Bewegungen vor allem im

Bereich von Kiefer- und Gesichtsmuskulatur, aber auch unwillkürlichen Bewegungen an Armen und

Beinen). Nach heutigem Erkenntnisstand lassen sich diese Störungen nur schwer behandeln. Obwohl

unter der Behandlung mit

Melperon-CT 50 mg

bisher nur in Einzelfällen über das Auftreten derartiger

Störungen berichtet wurde, sollten Sie Ihren Arzt sofort auf Muskelkrämpfe im Mund- und

Gesichtsbereich sowie an Armen und Beinen, auch nach einer beendeten Behandlung mit

Melperon-

CT 50 mg

, aufmerksam machen.

Außerdem können vorübergehend Erhöhungen der Leberenzyme, Abflussstörungen der Galle

(intrahepatische Cholestase) und Gelbsucht auftreten.

Darüber hinaus wurde über allergische Hautreaktionen (Exantheme) berichtet.

Blutzellschäden (z. B. eine gefährliche Verringerung der weißen Blutkörperchen) können in

Ausnahmefällen vorkommen, daher sollten Sie der Aufforderung des Arztes, sich zu ggf.

erforderlichen Blutbildkontrollen einzufinden, nachkommen.

Wie bei anderen Neuroleptika, wurde auch während einer Behandlung mit Melperon ein so genanntes

malignes neuroleptisches Syndrom beobachtet, eine seltene, angeborene

Überempfindlichkeitsreaktion, die durch stark erhöhte Temperatur, allgemeine Muskelsteife,

Kreislauf- und Bewusstseinsstörungen gekennzeichnet ist. Fieber ist oft ein frühes Warnzeichen dieses

Krankheitsbildes. In diesem Fall sollte die Behandlung mit Melperon sofort beendet und unverzüglich

ein Arzt aufgesucht werden.

Vereinzelt können Störungen der Regelblutung, Absonderung von Milch aus der Brust bei der Frau,

Anschwellen der Brust beim Mann, Störungen der sexuellen Erregbarkeit und Gewichtszunahme

auftreten.

Das Auftreten von Kopfschmerzen, Regulationsstörungen der Körpertemperatur, Sehstörungen,

Mundtrockenheit, Gefühl der verstopften Nase, Erhöhung des Augeninnendrucks, Verstopfung und

Schwierigkeiten beim Wasserlassen sowie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Appetitverlust kann

nicht ausgeschlossen werden.

Blutgerinnsel in den Venen, vor allem in den Beinen (mit Schwellungen, Schmerzen und Rötungen

der Beine), die möglicherweise über die Blutbahn in die Lunge gelangen und dort Brustschmerzen

sowie Schwierigkeiten beim Atmen verursachen können. Wenn Sie eines dieser Symptome bei sich

beobachten, holen Sie bitte unverzüglich ärztlichen Rat ein.

Das Auftreten eines ausgeprägten Natriummangels im Blut kann nicht ausgeschlossen werden.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können

Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. WIE IST Melperon-CT 50 mg AUFZUBEWAHREN?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und den Blisterpackungen angegebenen

Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.

Nicht über 25 °C lagern.

6. WEITERE INFORMATIONEN

Melperon-CT 50 mg

enthält

Der Wirkstoff ist Melperonhydrochlorid.

Jede Filmtablette enthält 50 mg Melperonhydrochlorid.

Die sonstigen Bestandteile sind:

Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.),

Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Hypromellose, Hyprolose, Macrogol

6000, Titandioxid.

Melperon-CT 50 mg

aussieht und Inhalt der Packung

Weiße, runde Filmtabletten mit Bruchkerbe

Melperon-CT 50 mg

ist in Packungen mit 20, 50 und 100 Filmtabletten erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer

A

Z

-Pharma GmbH

Graf-Arco-Str. 3

89079 Ulm

Hersteller

Merckle GmbH

Ludwig-Merckle-Str. 3

89143 Blaubeuren

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im

November 2015

Versionscode: Z09

Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Melperon-CT 25 mg Filmtabletten

Melperon-CT 50 mg Filmtabletten

Melperon-CT 100 mg Filmtabletten

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Melperon-CT 25 mg Filmtabletten

Jede Filmtablette enthält 25 mg Melperonhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat

Melperon-CT 50 mg Filmtabletten

Jede Filmtablette enthält 50 mg Melperonhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat

Melperon-CT 100 mg Filmtabletten

Jede Filmtablette enthält 100 mg Melperonhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

5 ml Lösung zum Einnehmen (= 1 Messbecher) enthalten 25 mg Melperonhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile: Sorbitol, Methyl(4-hydroxybenzoat), Propyl(4-hydroxybenzoat)

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Melperon-CT 25 mg Filmtabletten

Filmtablette

Gelblich-braune, runde, nach außen gewölbte Filmtabletten mit einer Kreuzbruchkerbe auf einer

Seite.

Melperon-CT 50 mg Filmtabletten

Filmtablette

Weiße, runde Filmtabletten mit Bruchkerbe auf einer Seite.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

Melperon-CT 100 mg Filmtabletten

Filmtablette

Gelbliche, runde, nach außen gewölbte Filmtabletten mit einer Bruchkerbe auf einer Seite.

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

Lösung zum Einnehmen.

Klare, farblose Lösung.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur Behandlung von Schlafstörungen, Verwirrtheitszuständen und zur Dämpfung von psycho-

motorischer Unruhe und Erregungszuständen, insbesondere bei

Patienten der Geriatrie und Psychiatrie

Psychosen, Oligophrenie, organisch bedingter Demenz, Psychoneurosen (wenn Tranquilizer

wegen Unverträglichkeit oder Abhängigkeitsgefahr nicht angewendet werden können)

Alkohol-Krankheit

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung und Darreichungsform müssen an die individuelle Reaktionslage, Alter und Gewicht

des Patienten sowie Art und Schwere des Krankheitsbildes angepasst werden. Hierbei gilt der

Grundsatz, die Dosis so gering und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu halten.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium und Melperon sollten beide Arzneimittel so niedrig

wie möglich dosiert werden.

Dosierung

Für eine milde beruhigende und vorwiegend angstlösende Wirkung mit Verbesserung der

Stimmungslage reichen im Allgemeinen 25-75 mg Melperonhydrochlorid/Tag aus.

Die Tagesdosis beträgt bei unruhigen und verwirrten Patienten zu Beginn der Behandlung 50-

100 mg Melperonhydrochlorid; erforderlichenfalls kann sie innerhalb mehrerer Tage auf bis zu

200 mg Melperonhydrochlorid gesteigert werden.

Bei schweren Unruhe- und Verwirrtheitszuständen mit Aggressivität sowie wahnhaften und

halluzinatorischen Zuständen kann die Tagesdosis auf bis zu 400 mg Melperonhydrochlorid

heraufgesetzt werden.

Eine Pharmakotherapie ist bei geriatrischen Patienten aufgrund der meist höheren

Empfindlichkeit auf Medikamente vorsichtig durchzuführen. Oft reicht eine niedrige Dosis aus.

Bei anamnestisch bekannten Nieren-, Leber- und Kreislauffunktionsstörungen sollte Melperon

vorsichtig dosiert und die entsprechenden Funktionen in regelmäßigen Abständen überprüft

werden.

Art und Dauer der Anwendung

Die Arzneimittel sind mit Flüssigkeit einzunehmen. Eine Einnahme mit Kaffee, Tee und Milch

ist zu vermeiden.

Die Tagesdosis ist auf mehrere Einzelgaben zu verteilen, die am besten nach den Mahlzeiten

bzw. vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Zur Erzielung eines stärker beruhigenden Effektes kann am Abend eine höhere Dosis gewählt

werden.

Die Therapie mit Melperon kann normalerweise zeitlich unbegrenzt fortgeführt werden.

Die erwünschten antipsychotischen Effekte treten manchmal erst nach einer 2- bis 3-wöchigen

Therapie auf.

4.3

Gegenanzeigen

Melperon-CT

darf nicht eingenommen werden bei

bekannter Überempfindlichkeit gegen Melperonhydrochlorid (zusätzlich für

Melperon-CT

25 mg/5 ml Lösung

: Überempfindlichkeit gegen Methyl[4-hydroxybenzoat] und Propyl[4-

hydroxybenzoat]) oder einen der sonstigen Bestandteile

akuten Vergiftungen und komatösen Zuständen durch Alkohol, Opiate, Hypnotika oder

zentral-dämpfende Psychopharmaka

hochgradiger Leberinsuffizienz

anamnestisch bekanntem malignen Neuroleptika-Syndrom

Kinder unter 12 Jahren dürfen nicht mit Melperon behandelt werden.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Melperon darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei

kardialer Vorschädigung

nicht-pharmakogenen Parkinson-Syndromen

schwerer Hypotonie bzw. orthostatischer Dysregulation

Veränderungen des Blutbildes (Leukopenie, Thrombozytopenie)

prolaktinabhängigen Tumoren, z. B. Mamma-Tumoren

Hypokaliämie

Bradykardie

angeborenem langen QT-Syndrom oder anderen klinisch signifikanten kardialen Störungen

(insbesondere Erregungsleitungsstörungen, Arrhythmien)

gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall im EKG

verlängern oder eine Hypokaliämie hervorrufen können (siehe Abschnitt 4.5).

Klinische Hinweise zeigen, dass Melperon bei Krampfzeichen im EEG sowie bei klinischer

Krampfanamnese eine die antikonvulsive Therapie unterstützende Wirkung hat. Anfallskranke

sollten dennoch nur unter Beibehaltung der antikonvulsiven Therapie mit Melperon behandelt

werden.

Über Spätdyskinesien im Zusammenhang mit der Anwendung von Melperon, gemeinsam mit

anderen potenziell Spätdyskinesien auslösenden Pharmaka, wurde nur in Einzelfällen berichtet.

Obgleich die Prävalenz von Spätdyskinesien durch Neuroleptika noch nicht hinreichend

erforscht ist, scheint es so, dass ältere Patienten, insbesondere ältere Frauen, dafür besonders

prädisponiert sind. Das Risiko der Spätdyskinesien nimmt vermutlich mit der Therapiedauer

und der Höhe der neuroleptischen Dosierung zu. Allerdings kann sich eine Spätdyskinesie auch

schon nach kurzer Behandlungsdauer und niedriger Dosierung entwickeln. Die neuroleptische

Behandlung selbst kann die Symptome einer beginnenden Spätdyskinesie zunächst maskieren.

Nach Absetzen der Medikation tritt diese dann sichtbar in Erscheinung.

Vor einer Behandlung mit Melperon ist das Blutbild (einschließlich des Differentialblutbildes

sowie der Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei von der Norm abweichenden Blutwerten

darf eine Behandlung mit Melperon nur bei zwingender Notwendigkeit und unter häufigen

Blutbildkontrollen erfolgen.

Bei Auftreten von hohem Fieber und Muskelstarre ist an ein malignes Neuroleptika-Syndrom zu

denken (siehe Abschnitt 4.8), das nicht selten als Katatonie fehldiagnostiziert wird. Da hier eine

erneute Neuroleptikum-Gabe lebensbedrohliche Konsequenzen haben kann, ist die

Differentialdiagnose von entscheidender Bedeutung (Medikamentenanamnese, Prüfung auf

Rigor, Fieber sowie CK-Anstieg im Blut oder Harn).

Während der Behandlung mit Melperon kann es in Einzelfällen zu Agranulozytose kommen.

Die Patienten sollten angehalten werden, bei Fieber, Zahnfleisch- und

Mundschleimhautentzündungen, Halsschmerzen oder eitriger Angina sowie grippeähnlichen

Symptomen, insbesondere, wenn diese Symptome innerhalb der ersten 3 Monate nach Beginn

der medikamentösen Behandlung auftreten, keine Selbstmedikation mit Analgetika

durchzuführen, sondern sofort ihren behandelnden Arzt aufzusuchen.

Erhöhte Mortalität bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen

Die Daten zweier großer Anwendungsstudien zeigten, dass ältere Menschen mit Demenz-

Erkrankungen, die mit konventionellen (typischen) Antipsychotika behandelt wurden, einem

leicht erhöhten Mortalitätsrisiko im Vergleich zu nicht mit Antipsychotika Behandelten

ausgesetzt sind. Anhand der vorliegenden Studiendaten kann eine genaue Höhe dieses Risikos

nicht angegeben werden und die Ursache für die Risikoerhöhung ist nicht bekannt.

Aufgrund dieser Risiken ist im Einzelfall durch den behandelnden Arzt zu prüfen, ob Melperon

zur Behandlung von Verhaltensstörungen, die mit Demenzerkrankungen zusammen hängen,

angewendet werden soll.

Patienten/Pflegepersonal sollte(n) dazu angehalten werden, dass sie Anzeichen für ein

mögliches zerebrovaskuläres Ereignis wie plötzliche Erschlaffung, Taubheit in Gesicht, Armen

oder Beinen sowie Sprach- oder Sehstörungen unverzüglich an den behandelnden Arzt

berichten sollen. Unverzüglich sind alle Behandlungsmöglichkeiten oder ein Abbruch der

Therapie mit

Melperon-CT

in Betracht zu ziehen.

Erhöhtes Risiko für das Auftreten von unerwünschten cerebrovaskulären Ereignissen

In randomisierten, placebokontrollierten klinischen Studien mit an Demenz erkrankten

Patienten, die mit einigen atypischen Antipsychotika behandelt wurden, wurde ein etwa um das

dreifach erhöhte Risiko für unerwünschte cerebrovaskuläre Ereignisse beobachtet. Der

Mechanismus, der zu dieser Risikoerhöhung führt, ist unbekannt. Es kann nicht ausgeschlossen

werden, dass diese Wirkung auch bei der Anwendung anderer Antipsychotika oder bei anderen

Patientengruppen auftritt. Melperon sollte daher bei Patienten, die ein erhöhtes

Schlaganfallrisiko haben, mit Vorsicht angewendet werden.

Thromboembolie-Risiko

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Antipsychotika sind Fälle von venösen

Thromboembolien (VTE) berichtet worden. Da Patienten, die mit Antipsychotika behandelt

werden, häufig erworbene Risikofaktoren für VTE aufweisen, sollten alle möglichen

Risikofaktoren für VTE vor und während der Behandlung mit Melperon identifiziert und

Präventivmaßnahmen ergriffen werden.

Melperon-CT 25/50/100 mg Filmtabletten

Diese Arzneimittel enthalten Lactose-Monohydrat. Patienten mit der seltenen hereditären

Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten

Melperon-CT Filmtabletten

nicht einnehmen.

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten

Melperon-CT 25 mg/5 ml

Lösung

nicht einnehmen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol und Melperon kann zu einer Verstärkung der

Alkoholwirkung führen.

Bei kombinierter Anwendung mit zentraldämpfenden Pharmaka (Schlafmittel, Schmerzmittel,

anderen Psychopharmaka, Antihistaminika) kann es zu verstärkter Sedierung und

Atemdepression kommen. Bei gleichzeitiger Gabe mit trizyklischen Antidepressiva kann es zu

einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung kommen.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei gleichzeitiger Einnahme von

Melperon verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Dopamin-Agonisten (z. B. Levodopa oder Lisurid) kann die

Wirkung des Dopamin-Agonisten abgeschwächt werden.

Bei kombinierter Anwendung von Neuroleptika und Dopamin-Antagonisten (z. B.

Metoclopramid) kann es zu einer Verstärkung der extrapyramidalmotorischen Wirkungen

kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Melperon mit Medikamenten, die eine anticholinerge

Wirkung besitzen (z. B. Atropin), kann diese Wirkung verstärkt werden. Diese kann sich in

Sehstörungen, Erhöhung des Augeninnendrucks, Mundtrockenheit, beschleunigtem Herzschlag,

Verstopfung, Beschwerden beim Wasserlassen, Störungen der Speichelsekretion,

Sprechblockade, Gedächtnisstörungen oder vermindertem Schwitzen äußern.

Obwohl es unter Melperon nur zu einer relativ geringen und kurzfristigen Erhöhung des

Prolaktin-Spiegels kommt, kann die Wirkung von Prolaktinhemmern, wie z. B. Gonadorelin,

abgeschwächt werden. Diese Wechselwirkung wurde unter Melperon zwar bisher nicht

beobachtet, kann aber nicht ausgeschlossen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z.

B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Makrolid-Antibiotika, Antihistaminika), zu einer

Hypokaliämie führen (z. B. bestimmte Diuretika) oder den hepatischen Abbau von Melperon

hemmen können (z. B. Cimetidin, Fluoxetin) ist zu vermeiden.

Die folgenden Wechselwirkungen wurden unter Melperon bisher nicht beobachtet, können aber

aufgrund der

-adrenergen Wirkung nicht ausgeschlossen werden:

Stimulantien vom Amphetamin-Typ: Verminderung des stimulierenden Effektes des

Amphetamins; Verminderung des antipsychotischen Effektes von Melperon

Epinephrin (Adrenalin): Paradoxe Hypotension, Tachykardie

Phenylephrin: Wirkungsabschwächung von Phenylephrin

Dopamin: Durch Melperon kann die periphere Vasodilatation (z. B. A. renalis) bzw. bei

hoher Dosis von Dopamin die Vasokonstriktion antagonisiert werden.

Butyrophenone können mit Kaffee, Tee und Milch schwerlösliche Komplexe bilden. Dadurch

kann die Resorption von Melperon beeinträchtigt und so dessen Wirkung abgeschwächt werden.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Für Melperon liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor.

Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Daher soll Melperon in der

Schwangerschaft nicht verordnet werden.

Falls Melperon einer Patientin im reproduktionsfähigen Alter verschrieben wird, sollte diese

darauf hingewiesen werden, sich unverzüglich mit ihrem Arzt in Verbindung zu setzen, wenn

sie schwanger zu werden wünscht oder eine Schwangerschaft vermutet.

Stillzeit

Da nicht bekannt ist, in welchem Ausmaß der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, muss

abgestillt werden, wenn eine Anwendung während der Stillzeit zwingend erforderlich ist.

Neugeborene, die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft gegenüber

Antipsychotika (einschließlich

Melperon-CT

) exponiert sind, sind durch Nebenwirkungen

einschließlich extrapyramidaler Symptome und/oder Entzugserscheinungen gefährdet, deren

Schwere und Dauer nach der Entbindung variieren können.

Es gab Berichte über Agitiertheit, erhöhten oder erniedrigten Muskeltonus, Tremor, Somnolenz,

Atemnot oder Störungen bei der Nahrungsaufnahme. Dementsprechend sollten Neugeborene

sorgfältig überwacht werden.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so

weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum

Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im

Zusammenwirken mit Alkohol.

Daher sollten das Führen von Fahrzeugen, das Bedienen von Maschinen oder sonstige

gefahrvolle Tätigkeiten - zumindest während der ersten Phase der Behandlung - ganz

unterbleiben. Die Entscheidung trifft in jedem Einzelfall der behandelnde Arzt unter

Berücksichtigung der individuellen Reaktion und der jeweiligen Dosierung.

4.8

Nebenwirkungen

Therapeutische Dosen haben in der Regel keinen oder nur einen geringen Einfluss auf Atmung,

Kreislauf, Verdauung, Harnausscheidung und Leberfunktion.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann Müdigkeit auftreten.

Bei der Behandlung mit Melperon können, insbesondere zu Beginn der Behandlung bzw. bei

höherer Dosierung, Hypotonie bzw. orthostatische Dysregulation und eine reflektorische

Beschleunigung der Herzfrequenz auftreten.

Melperon kann das QT-lntervall im EKG verlängern; u. U. können Torsade de pointes auftreten.

In diesen Fällen ist die Behandlung mit Melperon abzubrechen.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herzens sollten deshalb regelmäßig EKG-Kontrollen

durchgeführt werden.

Insbesondere bei hoher Dosierung oder bei besonderer individueller Reaktionsbereitschaft

können Störungen im Bereich der unwillkürlichen Bewegungsabläufe (extrapyramidale

Begleitsymptome) auftreten, die sich in Form von Frühdyskinesien (krampfartiges

Herausstrecken der Zunge, Verkrampfung der Schlundmuskulatur, okulogyre Krisen,

Schiefhals, Versteifungen der Rückenmuskulatur, Kiefermuskelkrämpfe), einem Parkinson-

Syndrom (Zittern, Steifigkeit) und Akathisie (Bewegungsunruhe) manifestieren können.

Frühdyskinesien und Parkinson-Syndrome sind durch Dosisreduktion und/oder Verabreichung

von anticholinergen Antiparkinson-Mitteln (z. B. Biperiden) beherrschbar. Diese Symptome

sind nach Absetzen des Neuroleptikums voll reversibel. Die Behandlung der Akathisie ist

schwierig; zunächst kann eine Dosisreduktion versucht werden, bei Erfolglosigkeit kann ein

Therapieversuch mit Sedativa, Biperiden, Hypnotika oder

-Rezeptorenblockern durchgeführt

werden.

Einzelfälle von Spätdyskinesien sind im Zusammenhang mit der Behandlung mit Melperon

aufgetreten. Jedoch wurde in allen Fällen gleichzeitig oder früher mit anderen Pharmaka, für die

diese Nebenwirkung bekannt ist, behandelt. Eine gesicherte Therapie dieser Nebenwirkung ist

derzeit nicht bekannt.

Außerdem können passagere Erhöhungen der Leberenzymaktivitäten, Abflussstörungen der

Galle (intrahepatische Cholestase), Ikterus auftreten.

Darüber hinaus wurde über allergische Hautreaktionen (Exantheme) während der Therapie mit

Butyrophenonen berichtet.

Blutzellschäden in Form von Leukopenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie oder

Agranulozytose können vorkommen (siehe Abschnitt 4.4).

Wie bei anderen Neuroleptika, wurde auch während einer Behandlung mit Melperon ein

malignes neuroleptisches Syndrom beobachtet, eine seltene, idiosynkratische Reaktion, die

durch Hyperthermie, generalisierte Muskelrigidität, Kreislauf- und Bewusstseinsstörungen

gekennzeichnet ist. Hyperthermie ist oft ein frühes Warnzeichen dieses Syndroms. Die

antipsychotische Medikation sollte sofort beendet und intensivmedizinische Maßnahmen

eingeleitet werden.

Vereinzelt können Menstruationsstörungen, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, sexuelle

Funktionsstörungen und Gewichtszunahme auftreten.

Das Auftreten von Regulationsstörungen der Körpertemperatur, Akkommodationsstörungen,

Mundtrockenheit, Gefühl der verstopften Nase, Erhöhung des Augeninnendruckes, Obstipation

und Miktionsstörungen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe und Appetitverlust

können nicht ausgeschlossen werden.

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Fälle von Thromboembolien (einschließlich Fällen von Lungenembolie und Fällen von tiefer

Venenthrombose).

Das Auftreten einer ausgeprägten Hyponatriämie kann nicht ausgeschlossen werden.

Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Erkrankungen

Nicht bekannt: Arzneimittelentzugssyndrom des Neugeborenen (siehe Abschnitt 4.6)

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

Methyl(4-hydroxybenzoat) und Propyl(4-hydroxybenzoat) können

Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer

Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses

des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall

einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Wegen der großen therapeutischen Breite von Melperon treten Intoxikationen nur bei massiver

Überdosierung auf. Nicht alle aufgeführten Symptome wurden bei einer Intoxikation mit

Melperon beobachtet, können aber aufgrund des Wirkprofiles nicht ausgeschlossen werden.

Symptome einer Intoxikation können sein:

Somnolenz bis Koma, mitunter Erregung und delirante Verwirrtheit

Anticholinerge Effekte: verschwommenes Sehen, Glaukomanfall, Ausbleiben der

Darmmotilität, Urinretention

Kardiovaskulär: Hypotension, Tachykardie oder Bradykardie, EKG-Veränderungen wie PQ-

, QT-Intervallverlängerung, Torsade de pointes, Herz- und Kreislaufversagen

Hyperthermie oder Hypothermie

Schwere extrapyramidale Störungen: akute dyskinetische oder dystone Symptome, Zungen-

Schlund-Syndrom, Blickkrämpfe, laryngeale oder pharyngeale Spasmen

Selten respiratorische Komplikationen: Zyanose, Atemdepression, Atemstillstand,

Aspiration, Pneumonie.

Die Therapie erfolgt symptomatisch, orientiert an den allgemeinen Prinzipien der

Vorgehensweise bei Überdosierungen, mit folgenden Besonderheiten:

Wegen der schnellen Resorption ist eine Magenspülung nur in früh erkannten Fällen

sinnvoll. Forcierte Diurese oder Dialyse sind aufgrund des hohen Verteilungsvolumens

wenig hilfreich.

Bei schweren extrapyramidalen Symptomen Antiparkinsonmittel, z. B. Biperiden i.v.; eine

Verkrampfung der Schlundmuskulatur kann die Intubation erschweren, in diesem Fall kann

ein kurzwirksames Muskelrelaxans angewendet werden.

Bei Hypotonie wegen der paradoxen Verstärkung keine epinephrinartig wirkenden

Kreislaufmittel. Auch

-Agonisten sollten vermieden werden, weil sie die Vasodilatation

erhöhen.

Bei Auftreten eines anticholinergen Syndroms steht zur Anwendung unter

intensivmedizinischen Bedingungen (EKG-Kontrolle!) als Antidot Physostigminsalicylat zur

Verfügung.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Butyrophenon, Neuroleptikum

ATC-Code: N05AD03

Melperon ist ein schwach bis mittelstark wirksames Neuroleptikum aus der Reihe der

Butyrophenone. Wie im Tierversuch gezeigt wurde, rufen Butyrophenone eine Blockade der

Dopamin-Rezeptoren hervor und verringern dadurch die Wirkung des Dopamins als

Überträgersubstanz. Melperon zeigt bei

In-vitro

-Versuchen eine um etwa den Faktor 200

schwächere Affinität zu D

-Rezeptoren als Haloperidol.

In vitro

zeigt Melperon eine im

Vergleich zur antidopaminergen Wirkung starke Antiserotonin-Wirkung.

Sowohl die zentrale, als auch die periphere anticholinerge und antihistaminerge Wirkung von

Melperon ist kaum messbar.

Melperon führt dosisabhängig zunächst zu einer affektiven Entspannung mit erhöhter

Schlafbereitschaft, und erst bei höheren Dosierungen tritt eine antipsychotische Wirkung im

Sinne einer Beeinflussung von Sinnestäuschungen, Wahnvorstellungen und Autismus ein.

Neben diesen für schwach potente Neuroleptika typischen Hauptwirkungen sind für Melperon

muskelrelaxierende sowie antiarrhythmische Wirkungen beschrieben worden.

Im Gegensatz zu anderen Neuroleptika hat Melperon in therapeutischen Dosen keinen negativen

Einfluss auf die Höhe der zerebralen Krampfschwelle; Untersuchungen deuten darauf hin, dass

es bei Anwendung im therapeutischen Dosisbereich eher zu einer geringgradigen Anhebung der

Krampfschwelle kommt.

Die Wirkung auf das extrapyramidal-motorische System ist bei Melperon nur schwach

ausgeprägt.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Melperon wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert und unterliegt einem hohen

First-Pass-Effekt. Maximale Plasmakonzentrationen wurden bei oraler Verabreichung nach 1-

1,5 Stunden gemessen. Nach intramuskulärer Injektion werden maximale Plasmaspiegel bereits

nach 30 Minuten erreicht. Höhere Dosen führen zu einem nicht-linearen, relativ stärkeren

Anstieg der maximalen Plasmakonzentration, der wahrscheinlich auf eine Sättigung der

hepatischen Metabolisierung zurückzuführen ist.

Die Plasmaeiweißbindung liegt bei 50 % (davon 18 % an Serumalbumin); das

Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe bei 7-10 l/kg KG. Die Bioverfügbarkeit beträgt

nach oraler Gabe ca. 60 %.

Resorption und Serumkonzentration werden durch Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt.

Melperon wird rasch und nahezu vollständig in der Leber metabolisiert; im Tierversuch konnten

im Urin eine Reihe von Metaboliten nachgewiesen werden; 5-10 % der Substanz werden renal

unverändert eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit nach oraler Applikation wurde bei

Einmalgabe mit 4-6 Stunden ermittelt, bei wiederholter Gabe steigt die

Eliminationshalbwertszeit auf etwa 6-8 Stunden an. Nach intramuskulärer Applikation liegt die

Plasmahalbwertszeit bei ca. 6 Stunden. Es liegen keine Angaben darüber vor, ob die

Metabolisierung von Melperon durch enzyminduzierende Substanzen (z. B. Phenobarbital,

Phenytoin, Carbamazepin) beschleunigt wird, wie das von anderen Butyrophenonderivaten

bekannt ist.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute toxische Wirkungen von Melperon betreffen vorwiegend das zentrale Nervensystem, das

vegetative Nervensystem und das Herz-Kreislaufsystem (siehe Abschnitt 4.9). Untersuchungen

zur chronischen Toxizität an Ratten und Hunden ergaben dosisabhängig Störungen der

Körpergewichtsentwicklung sowie vorwiegend neurologische Symptome (Sedierung,

Salivation, Ptosis, Ataxie und Koordinationsstörungen). Hohe Dosen verursachten darüber

hinaus vereinzelt Hypothermie, Hyperpnoe, Kollaps und Krämpfe.

Bisherige

In-vitro

- und

In-vivo

-Tests zur genetischen Toxikologie mit Melperon verliefen

negativ. Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein

tumorerzeugendes Potenzial.

Embryotoxizitätsuntersuchungen an Ratten und Kaninchen haben keine Hinweise auf ein

erhöhtes Fehlbildungsrisiko ergeben. Eine Fertilitätsstudie mit Beurteilung der postnatalen

Entwicklung der Nachkommen an Ratten ergab eine verminderte Paarungsbereitschaft und eine

Verlängerung der Tragzeit bei den behandelten Elterntieren. Die Fertilität war weder bei den

Elterntieren noch bei den Nachkommen beeinträchtigt. Die Jungtiere zeigten normale

Wachstums- und Überlebensraten.

Melperon wirkt am Herzen wie ein Klasse-III-Antiarrhythmikum und verlängert im

therapeutisch relevanten Konzentrationsbereich (10-6 M) die kardiale Aktionspotentialdauer

in

vitro

. Durch die Verzögerung der kardialen Repolarisation können bestimmte Formen von

ventrikulären Herzrhythmusstörungen bis zum Kammerflimmern ausgelöst werden.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Melperon-CT 25/100 mg Filmtabletten

Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A)

(Ph.Eur.), Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Hypromellose,

Hyprolose, Macrogol 6000, Gereinigtes Wasser, Titandioxid, Eisenoxide und -hydroxide.

Melperon-CT 50 mg Filmtabletten

Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A)

(Ph.Eur.), Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Hypromellose,

Hyprolose, Macrogol 6000, Titandioxid.

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

Methyl(4-hydroxybenzoat) (0,7 mg/ml), Propyl(4-hydroxybenzoat) (0,3 mg/ml), Wasserfreie

Citronensäure (Ph.Eur.), Carmellose-Natrium, Sorbitol-Lösung 70 % (nicht kristallisierend)

(Ph.Eur.), Gereinigtes Wasser, Aromastoffe.

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3

Dauer der Haltbarkeit

Melperon-CT 25/50/100 mg Filmtabletten

5 Jahre

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

5 Jahre

Haltbarkeit nach Anbruch:

Die Lösung zum Einnehmen ist, wenn sie nicht über 25 °C aufbewahrt wird, nach dem Öffnen

12 Wochen haltbar.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Melperon-CT 25/100 mg Filmtabletten

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Melperon-CT 50 mg Filmtabletten

Nicht über 25 °C lagern.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/PVDC-Aluminium-Blisterpackung

Melperon-CT 25 mg/50 mg Filmtabletten

Packungsgrößen mit 20, 50 und 100 Filmtabletten

Melperon-CT 100 mg Filmtabletten

Packungsgrößen mit 20 und 50 Filmtabletten

Tablettenbehältnis aus HDPE

Melperon-CT 25 mg Filmtabletten

Packungsgröße mit 100 Filmtabletten

Braunglasflasche mit PE-Ausgießring und weißer PP-Schraubkappe

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

Packungsgrößen mit 200 und 300 ml Lösung zum Einnehmen

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNGEN

A

Z

-Pharma GmbH

Graf-Arco-Str. 3

89079 Ulm

8.

ZULASSUNGSNUMMERN

Melperon-CT 25 mg Filmtabletten

39445.01.01

Melperon-CT 50 mg Filmtabletten

46895.00.00

Melperon-CT 100 mg Filmtabletten

39445.00.01

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

39445.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN/VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNGEN

Melperon-CT 25/100 mg Filmtabletten

Melperon-CT 25 mg/5 ml Lösung

Datum der Erteilung der Zulassungen: 5. August 1998

Datum der Verlängerung der Zulassungen: 6. März 2006

Melperon-CT 50 mg Filmtabletten

Datum der Erteilung der Zulassung: 21. März 2002

Datum der Verlängerung der Zulassung: 25. Juni 2009

10.

STAND DER INFORMATION

November 2015

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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