Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung zum Einnehmen

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Melperonhydrochlorid
Verfügbar ab:
PUREN Pharma GmbH & Co. KG
INN (Internationale Bezeichnung):
Melperonhydrochlorid
Darreichungsform:
Lösung zum Einnehmen
Zusammensetzung:
Melperonhydrochlorid 25.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
37927.00.00

GI-161-

Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung zum Einnehmen

Wirkstoff: Melperonhydrochlorid

Bitte lesen Sie die gesamte Packungsbeilage/Gebrauchsinformation sorgfältig durch, bevor

Sie mit der Anwendung dieses Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später

nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder

Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben und darf nicht an

Dritte weitergegeben werden. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dasselbe

Krankheitsbild haben wie Sie.

Die Packungsbeilage beinhaltet

Was ist Melperon-Actavis 25 mg/5 ml und wofür wird es angewendet?

Was müssen Sie vor der Einnahme von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml beachten?

Wie ist Melperon-Actavis 25 mg/5 ml einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Melperon-Actavis 25 mg/5 ml aufzubewahren?

Weitere Angaben

1.

WAS IST MELPERON-ACTAVIS 25 MG/5 ML UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml ist ein Mittel zur Behandlung von Unruhe und Erregungszuständen bei

speziellen geistig-seelischen Erkrankungen, aus der Gruppe der Butyrophenone.

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml wird angewandt

zur Behandlung von Schlafstörungen, Verwirrtheitszuständen und zur Dämpfung von

psychomotorischer Unruhe und Erregungszuständen, insbesondere bei Patienten der Geriatrie und

Psychiatrie; bei bestimmten geistig-seelischen Störungen (Psychosen, Oligophrenie, organisch

bedingter Demenz, Psychoneurosen [wenn Tranquilizer wegen Unverträglichkeit oder

Abhängigkeitsgefahr nicht angewendet werden können]) und Alkohol-Krankheit.

2.

WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON MELPERON-ACTAVIS 25 MG/5 ML

BEACHTEN?

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen den Wirkstoff Melperonhydrochlorid, verwandte

Wirkstoffe (Butyrophenone), Propyl-4-hydroxybenzoat, Methyl-4-hydroxybenzoat oder einen der

sonstigen Bestandteile von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml sind,

bei Vergiftungen und Bewusstlosigkeit durch Alkohol, Schlaf- und Schmerzmittel sowie

Arzneimittel zur Behandlung geistig-seelischer Störungen (Neuroleptika, Antidepressiva und

Lithium),

bei hochgradiger Leberfunktionsstörung,

bei einem sogenannten malignen Neuroleptika-Syndrom in der Krankengeschichte.

Kinder unter 12 Jahren dürfen nicht mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml behandelt werden.

Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml ist erforderlich

bei Vorschädigung des Herzens,

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bei nicht durch Arzneimittel ausgelöster Parkinson-Erkrankung,

bei Erkrankungen der blutbildenden Organe (Leukozytopenie, Thrombozytopenie),

bei sehr niedrigem Blutdruck bzw. Blutdruckabfall beim plötzlichen Aufstehen (orthostatische

Hypertonie),

bei bestimmten Geschwülsten (prolaktinabhängigen Tumoren, z. B. Brust-Tumoren),

bei Kaliummangel im Blut,

bei verlangsamtem Herzschlag,

bei bestimmten Herzerkrankungen (angeborenes QT-Syndrom oder andere klinisch

bedeutsame Herzschäden, Erregungsleitungsstörungen, Herzrhythmusstörungen),

bei gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall im EKG

verlängern oder einen Kaliummangel hervorrufen können (siehe auch „Bei Einnahme von

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml mit anderen Arzneimitteln“).

Obwohl Melperon möglicherweise die Krampfschwelle etwas anhebt, sollten Anfallskranke dennoch

nur unter Beibehaltung der antiepileptischen Therapie mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml behandelt

werden.

In Einzelfällen wurde über bestimmte Bewegungsstörungen, vorzugsweise des Gesichts

(Spätdyskinesien), berichtet. In diesem Fall suchen Sie bitte Ihren Arzt auf – gegebenenfalls muss die

Dosierung verringert oder Melperon-Actavis 25 mg/5 ml abgesetzt werden.

Vor einer Behandlung mit Melperon ist das Blutbild (einschließlich des Differentialblutbildes sowie der

Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei abweichenden Blutwerten darf eine Behandlung mit

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml nur bei zwingender Notwendigkeit und unter häufigen Blutbildkontrollen

erfolgen.

Beim Auftreten entzündlicher Erscheinungen im Mund- und Rachenraum, Halsschmerzen, Fieber

sowie grippeähnlichen Erscheinungen, sollten Sie sofort Ihren Arzt aufsuchen. Nehmen Sie in diesem

Falle keine fiebersenkenden oder schmerzlindernden Medikamente ohne Zustimmung Ihres Arztes

ein.

Bei einem „malignen Neuroleptika-Syndrom" in der Vorgeschichte darf eine Behandlung mit Melperon

nur, wenn unbedingt notwendig, und mit besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Bei Einnahme von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor

kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel

handelt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Schlafmitteln, Schmerzmitteln, Beruhigungsmitteln oder anderen das

zentrale Nervensystem dämpfenden Medikamenten kann es zu verstärkter Müdigkeit, zu

Benommenheit und Atemstörungen kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit trizyklischen Antidepressiva (bestimmte Medikamente zur

Behandlung von Depressionen) kann es zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung kommen.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei gleichzeitiger Anwendung von

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Medikamenten zur Behandlung der Parkinson-Erkrankung

(Dopaminagonisten, z. B. Levodopa oder Lisurid) kann deren Wirkung abgeschwächt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Melperon oder verwandten Wirkstoffen (Neuroleptika) mit ähnlich

wirkenden Arzneimitteln (Dopaminantagonisten, z. B. Metoclopramid, einem Medikament zur

Behandlung von Übelkeit und Magen-Darm-Störungen), kann es zu einer Verstärkung bestimmter

Bewegungsstörungen (extrapyramidal-motorische Wirkungen) kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml mit Medikamenten, wie z. B.

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Benzatropin, einem Medikament zur Behandlung der Parkinsonschen Krankheit, kann dessen

„anticholinerge" Wirkung verstärkt werden. Dies kann sich in Sehstörungen, Erhöhung des

Augeninnendrucks, Mundtrockenheit, beschleunigtem Herzschlag, Verstopfung, Beschwerden beim

Wasserlassen, Störungen der Speichelsekretion, Sprechblockade, Gedächtnisstörungen oder

vermindertem Schwitzen äußern.

Obwohl es durch Melperon nur zu einer relativ geringen und kurzfristigen Erhöhung des Blutspiegels

des Hormons Prolactin kommt, kann die Wirkung von Prolactin-Hemmern, wie z. B. Gonadorelin,

abgeschwächt werden. Diese Wechselwirkung wurde unter Melperon-Actavis 25 mg/5 ml zwar bisher

nicht beobachtet, kann aber nicht ausgeschlossen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das sogenannte QT-Intervall im EKG

verlängern (z. B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Makrolid-Antibiotika, Antihistaminika), zu einem

Kaliummangel im Blut führen (z. B. bestimmte entwässernde Arzneimittel) oder den Abbau von

Melperon über die Leber hemmen können (z. B. Cimetidin, Fluoxetin) ist zu vermeiden.

Bei Anwendung von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml und gleichzeitiger Einnahme von anregenden

Mitteln vom Amphetamin-Typ wird deren Wirkung vermindert, der gewünschte Effekt von Melperon-

Actavis 25 mg/5 ml kann vermindert sein.

Bei gleichzeitiger Gabe von Sympathomimetika (Mittel, die u. a. den Blutdruck erhöhen, wie z. B.

Epinephrin), kann es zu unerwartetem Blutdruckabfall und Beschleunigung des Herzschlages

kommen; die Wirkung von Phenylephrin kann abgeschwächt werden; die Wirkung von Dopamin auf

die Blutgefäße kann abgeschwächt werden.

Bei Einnahme von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml zusammen mit Nahrungsmitteln und

Getränken

Während der Behandlung mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml sollten Sie Alkohol meiden, da durch

Alkohol die Wirkung von Melperon in nicht vorhersehbarer Weise verändert und verstärkt wird.

Melperon kann mit Kaffee, Tee und Milch schwerlösliche Verbindungen bilden. Dadurch kann die

Aufnahme von Melperon in den Körper beeinträchtigt, und so dessen Wirkung abgeschwächt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Sie sollten Melperon-Actavis 25 mg/5 ml während der Schwangerschaft nicht /einnehmen/anwenden/,

da keine ausreichenden Untersuchungen zur Sicherheit für das ungeborene Kind vorliegen.

Informieren Sie daher umgehend Ihren Arzt über das Eintreten einer Schwangerschaft, damit er über

die Beendigung oder das Weiterführen der Therapie entscheiden kann.

Auch während der Stillzeit sollten Sie Melperon-Actavis 25 mg/5 ml nicht /einnehmen/anwenden/, da

nicht auszuschließen ist, dass Melperon und seine Stoffwechselprodukte in die Muttermilch

übergehen. Ist die Behandlung unausweichlich, sollte abgestillt werden.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit

verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von

Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Daher sollten Sie das Führen von Fahrzeugen, die Bedienung von Maschinen oder sonstige

gefahrvolle Tätigkeiten ganz, zumindest jedoch während der ersten Tage der Behandlung unterlassen.

Die Entscheidung dazu trifft Ihr behandelnder Arzt.

Wichtige Warnhinweise über bestimmte sonstige Bestandteile von Melperon-Actavis

25 mg/5 ml mg

Dieses Arzneimittel enthält Sorbitol. Bitte nehmen Sie Melperon-Actavis 25 mg/5 ml erst nach

Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit

gegenüber bestimmten Zuckern leiden.

Bei Beachtung der Dosierungsanleitung werden bei jeder Anwendung bis zu 8,4 g Sorbitol zugeführt.

Hinweis für Diabetiker: 5 ml Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung enthalten 0,56 g Sorbit

(entsprechend 0,05 BE).

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3.

WIE IST MELPERON-ACTAVIS 25 MG/5 ML EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie Melperon-Actavis 25 mg/5 ml immer genau nach der Anweisung Ihres Arztes ein.

Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Die Dosierung richtet sich nach Ihrer Reaktionslage, Ihrem Alter und Gewicht, sowie Art und Schwere

des Krankheitsbildes. Hierbei gilt der Grundsatz, die Dosis so gering und die Behandlungsdauer so

kurz wie möglich zu halten.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsrichtlinien

Für eine milde beruhigende und vorwiegend angstlösende Wirkung mit Verbesserung der

Stimmungslage reichen im Allgemeinen 5 ml bis 15 ml Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung

(entsprechend 25 bis 75 mg Melperonhydrochlorid) pro Tag aus.

Bei unruhigen und verwirrten Patienten beträgt die Tagesdosis zu Beginn der Behandlung 10 ml bis

20 ml Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung (entsprechend 50 bis 100 mg Melperonhydrochlorid);

erforderlichenfalls kann sie innerhalb mehrerer Tage auf bis zu 40 ml Melperon-Actavis 25 mg/5 ml

Lösung (entsprechend 200 mg Melperonhydrochlorid) gesteigert werden.

Bei schweren Unruhe- und Verwirrtheitszuständen mit Aggressivität sowie wahnhaften und

halluzinatorischen Zuständen kann die Tagesdosis auf bis zu 400 mg Melperonhydrochlorid

heraufgesetzt werden.

Zur Dosierung des Arzneimittels wird der beiliegende Messbecher bis zur entsprechenden Markierung

gefüllt.

Zur Dosierung von 40 ml werden 2-mal 20 ml eingenommen, zur Dosierung von 60 ml werden 2-mal

30 ml eingenommen, zur Dosierung von 75 ml werden 2-mal 30 ml und einmal 15 ml eingenommen.

Die Tagesdosis ist auf mehrere Einzelgaben zu verteilen. Zur Erzielung einer stärker beruhigenden

Wirkung kann Ihr Arzt zum Abend eine höhere Dosis verordnen.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium und Melperon-Actavis 25 mg/5 ml sollten beide

Medikamente so niedrig wie möglich dosiert werden.

Die Behandlung mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml ist bei älteren Patienten aufgrund der meist höheren

Empfindlichkeit auf Medikamente vorsichtig durchzuführen. Oft reicht eine niedrige Dosis aus.

Auch bei früher aufgetretenen Nieren-, Leber- und Kreislauf-Funktionsstörungen sollte Melperon-

Actavis 25 mg/5 ml vorsichtig dosiert und die entsprechenden Funktionen in regelmäßigen Abständen

überprüft werden.

Art der Anwendung

Die Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung ist mit Flüssigkeit, jedoch nicht mit Kaffee, Tee oder Milch

einzunehmen.

Die Behandlung mit Melperon kann normalerweise zeitlich unbegrenzt fortgeführt werden.

Die erwünschten Wirkungen treten manchmal erst nach einer zwei- bis dreiwöchigen Behandlung auf.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Melperon-Actavis 25 mg/5 ml eingenommen haben, als Sie

sollten

Im Falle einer Überdosierung oder Vergiftung ist sofort ein Arzt um Rat zu fragen (z. B.

Vergiftungsnotruf).

Anzeichen einer Überdosierung können die im Abschnitt 4 aufgeführten Nebenwirkungen in

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verstärkter Form sein. In Abhängigkeit von der aufgenommenen Dosis können die Erscheinungen bis

zu Bewusstlosigkeit, Atemstörungen, Herz- und Kreislaufversagen reichen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter den Einfluss von Alkohol und anderen auf

das Gehirn dämpfend wirkenden Mitteln auf.

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Wenn Sie die Einnahme von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml vergessen haben

Nehmen Sie zum nächsten vorgesehenen Zeitpunkt die verordnete Dosis ein, jedoch nicht etwa die

doppelte Menge.

Wenn Sie die Behandlung mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml abbrechen

Sollten Sie die Behandlung unterbrechen wollen, besprechen Sie dies bitte unbedingt vorher mit Ihrem

Arzt. Beenden Sie nicht eigenmächtig ohne ärztliche Beratung die Behandlung. Sie gefährden damit

den Therapieerfolg.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Nebenwirkungen haben.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann Müdigkeit auftreten.

Bei der Behandlung mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml können, insbesondere zu Beginn der

Behandlung bzw. bei höherer Dosierung, Blutdruckabfall (Hypotonie bzw. orthostatische

Dysregulation) und eine Beschleunigung des Herzschlages auftreten. Melperon kann das sogenannte

QT-lntervall im EKG verlängern; u. U. können schwere Herzrhythmusstörungen (Torsades de Pointes)

auftreten.

In diesen Fällen ist die Behandlung mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml durch den Arzt zu beenden.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herzens sollten deshalb regelmäßig EKG-Kontrollen durchgeführt

werden.

Insbesondere bei hoher Dosierung oder bei besonderer Reaktionsbereitschaft des Patienten können

Störungen im Bereich der unwillkürlichen Bewegungsabläufe (extrapyramidale Begleitsymptome)

auftreten, die sich in Form von sogenannten Frühdyskinesien (krampfartiges Herausstrecken der

Zunge, Verkrampfung der Schlundmuskulatur, Schiefhals, Versteifungen der Rückenmuskulatur,

Kiefernmuskelkrämpfe), Störungen wie bei der Parkinsonschen Krankheit (Zittern, Steifigkeit),

Bewegungsdrang und der Unfähigkeit sitzen zu bleiben (Akathisie) äußern können. In diesen Fällen

kann der Arzt die Dosis verringern und/oder ein Gegenmittel verabreichen, das diesen

Nebenwirkungen sofort entgegenwirkt. Nach Absetzen von Melperon-Actavis 25 mg/5 ml bilden sich

diese Nebenwirkungen ganz zurück.

Nach zumeist längerer und hochdosierter Behandlung kann es u. U. auch zu anhaltenden Störungen

des Bewegungsablaufs kommen („Spätdyskinesien", z. B. unwillkürlichen Bewegungen vor allem im

Bereich von Kiefer- und Gesichtsmuskulatur, aber auch unwillkürlichen Bewegungen an Armen und

Beinen). Nach heutigem Erkenntnisstand lassen sich diese Störungen nur schwer behandeln. Obwohl

unter der Behandlung mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml bisher nur in Einzelfällen über das Auftreten

derartiger Störungen berichtet wurde, sollten Sie Ihren Arzt sofort auf Muskelkrämpfe im Mund- und

Gesichtsbereich sowie an Armen und Beinen, auch nach einer beendeten Behandlung mit Melperon-

Actavis 25 mg/5 ml, aufmerksam machen.

Außerdem können vorübergehend Erhöhungen der Leberenzyme, Abflussstörungen der Galle

(intrahepatische Cholestase) und Gelbsucht auftreten.

Darüber hinaus wurde über allergische Hautreaktionen (Exantheme) berichtet.

Blutzellschäden (z. B. eine gefährliche Verringerung der weißen Blutkörperchen) können in

Ausnahmefällen vorkommen, daher sollten Sie der Aufforderung des Arztes, sich zu ggf. erforderlichen

Blutbildkontrollen einzufinden, nachkommen.

Wie bei anderen Neuroleptika, wurde auch während einer Behandlung mit Melperon ein sogenanntes

malignes neuroleptisches Syndrom beobachtet, eine seltene, angeborene

Überempfindlichkeitsreaktion, die durch stark erhöhte Temperatur, allgemeine Muskelsteife, Kreislauf-

und Bewusstseinsstörungen gekennzeichnet ist. Fieber ist oft ein frühes Warnzeichen dieses

Krankheitsbildes. In diesem Fall sollte die Behandlung mit Pipamperon sofort beendet und

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unverzüglich ein Arzt aufgesucht werden.

Vereinzelt können Störungen der Regelblutung, Absonderung von Milch aus der Brust bei der Frau,

Anschwellen der Brust beim Mann, Störungen der sexuellen Erregbarkeit und Gewichtszunahme

auftreten.

Das Auftreten von Kopfschmerzen, Regulationsstörungen der Körpertemperatur, Sehstörungen,

Mundtrockenheit, Gefühl der verstopften Nase, Erhöhung des Augeninnendrucks, Verstopfung und

Schwierigkeiten beim Wasserlassen sowie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Appetitverlust kann

nicht ausgeschlossen werden.

Bei Bettlägerigkeit, stark eingeschränkter Bewegungsfähigkeit und/oder entsprechender Vorbelastung

ist bei allen Beruhigungsmitteln, so auch bei Melperon-Actavis 25 mg/5 ml, die Gefahr einer

Blutpfropfbildung (Thrombose) in Bein- und Beckenvenen zu beachten.

Das Auftreten eines ausgeprägten Natriummangels im Blut kann nicht ausgeschlossen werden.

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in

dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.

5.

WIE IST MELPERON-ACTAVIS 25 MG/5 ML AUFZUBEWAHREN?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Bewahren Sie Melperon-Actavis 25 mg/5 ml bitte bei Raumtemperatur auf.

Haltbarkeit nach Öffnen des Behältnisses:

Die Lösung ist nach dem Öffnen 2 Monate haltbar.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Etikett und dem Umkarton nach „Verwendbar bis“

angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten

Tag des Monats.

Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren

Apotheker wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme

hilft die Umwelt zu schützen.

6.

WEITERE INFORMATIONEN

Was Melperon-Actavis 25 mg/5 ml enthält

Der Wirkstoff ist Melperonhydrochlorid. 5 ml Lösung zum Einnehmen enthalten 25 mg

Melperonhydrochlorid (entsprechend einer Messbechermarkierung).

Sonstige wirksame Bestandteile: 1,5 mg/5 ml Propyl-4-hydroxybenzoat und 3,5 mg/5 ml Methyl-4-

hydroxybenzoat.

Sonstige Bestandteile: Carmellose-Natrium, Citronensäure, Sorbitol-Lösung 70 % (nicht

kristallisierend) (Ph.Eur.), Tropic Aroma 4285AV, gereinigtes Wasser.

Wie Melperon-Actavis 25 mg/5 ml aussieht und Inhalt der Packung

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung zum Einnehmen ist eine farblose, klare Flüssigkeit mit

fruchtigem Geruch.

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung zum Einnehmen ist in Braunglasflaschen mit Tropfverschluss

und beigepacktem Messbecher erhältlich.

Packungsgrößen:

100 ml Lösung zum Einnehmen (N1)

200 ml Lösung zum Einnehmen (N1)

300 ml Lösung zum Einnehmen (N1)

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Pharmazeutischer Unternehmer

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Elisabeth-Selbert-Str. 1

40764 Langenfeld

Telefon: 02173/1674 – 0

Telefax: 02173/1674 – 240

Hersteller

Weimer Pharma GmbH

Im Steingerüst 30

76437 Rastatt

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Januar 2009.

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Fachinformation

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung zum Einnehmen

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung zum Einnehmen

Wirkstoff: Melperonhydrochlorid

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

5 ml Lösung zum Einnehmen enthalten 25 mg Melperonhydrochlorid (entsprechend einer

Messbechermarkierung).

Sonstige wirksame Bestandteile: 5 ml Lösung zum Einnehmen enthalten 1,5 mg Propyl-4-

hydroxybenzoat und 3,5 mg Methyl-4-hydroxybenzoat.

Sonstige Bestandteile: 5 ml Lösung zum Einnehmen enthalten 800 mg Sorbitol-Lösung 70 % (nicht

kristallisierend) (Ph.Eur.).

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Lösung zum Einnehmen

Farblose, klare Flüssigkeit mit fruchtigem Geruch.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur Behandlung von Schlafstörungen, Verwirrtheitszuständen und zur Dämpfung von

psychomotorischer Unruhe und Erregungszuständen, insbesondere bei

Patienten der Geriatrie und Psychiatrie,

Psychosen, Oligophrenie, organisch bedingter Demenz, Psychoneurosen (wenn Tranquilizer

wegen Unverträglichkeit oder Abhängigkeitsgefahr nicht angewendet werden können),

Alkohol-Krankheit.

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung und Darreichungsform müssen an die individuelle Reaktionslage, Alter und Gewicht des

Patienten sowie Art und Schwere des Krankheitsbildes angepasst werden. Hierbei gilt der Grundsatz,

die Dosis so gering und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu halten.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium und Melperon sollten beide Arzneimittel so niedrig wie

möglich dosiert werden.

Dosierung:

Für eine milde beruhigende und vorwiegend angstlösende Wirkung mit Verbesserung der

Stimmungslage reichen im Allgemeinen 25 bis 75 mg Melperonhydrochlorid pro Tag aus.

Die Tagesdosis beträgt bei unruhigen und verwirrten Patienten zu Beginn der Behandlung 50 bis

100 mg Melperonhydrochlorid; erforderlichenfalls kann sie innerhalb mehrerer Tage auf bis zu 200 mg

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Melperonhydrochlorid gesteigert werden.

Bei schweren Unruhe- und Verwirrtheitszuständen mit Aggressivität sowie wahnhaften und

halluzinatorischen Zuständen kann die Tagesdosis auf bis zu 400 mg Melperonhydrochlorid

heraufgesetzt werden.

Die Tagesdosis ist auf mehrere Einzelgaben zu verteilen, die am besten nach den Mahlzeiten bzw. vor

dem Schlafengehen eingenommen werden.

Zur Erzielung eines stärker beruhigenden Effektes kann am Abend eine höhere Dosis gewählt werden.

Eine Pharmakotherapie ist bei geriatrischen Patienten aufgrund der meist höheren Empfindlichkeit auf

Medikamente vorsichtig durchzuführen. Oft reicht eine niedrige Dosis aus.

Bei anamnestisch bekannten Nieren-, Leber- und Kreislauffunktionsstörungen sollte Melperon-Actavis

25 mg/5 ml vorsichtig dosiert und die entsprechenden Funktionen in regelmäßigen Abständen

überprüft werden.

Art und Dauer der Anwendung:

Die Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung ist mit Flüssigkeit einzunehmen. Eine Einnahme in Kaffee,

Tee und Milch ist zu vermeiden.

Die Therapie mit Melperon kann normalerweise zeitlich unbegrenzt fortgeführt werden.

Die erwünschten antipsychotischen Effekte treten manchmal erst nach einer zwei- bis dreiwöchigen

Therapie auf.

4.3

Gegenanzeigen

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml darf nicht eingenommen werden bei:

bekannter Überempfindlichkeit gegen Melperonhydrochlorid, verwandte Wirkstoffe

(Butyrophenone), Propyl-4-hydroxybenzoat, Methyl-4-hydroxybenzoat oder einen der sonstigen

Bestandteile

akuten Vergiftungen und komatösen Zuständen durch Alkohol, Opiate, Hypnotika oder zentral

dämpfende Psychopharmaka

hochgradiger Leberinsuffizienz

anamnestisch bekanntem malignen Neuroleptika-Syndrom.

Kinder unter 12 Jahren dürfen nicht mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml behandelt werden.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

kardialer Vorschädigung

nicht-pharmakogenen Parkinson-Syndromen

schwerer Hypotonie bzw. orthostatischer Dysregulation

Veränderungen des Blutbildes (Leukopenie, Thrombozytopenie)

prolactinabhängigen Tumoren, z. B. Mamma-Tumoren

Hypokaliämie

Bradykardie

angeborenem langen QT-Syndrom oder anderen klinisch signifikanten kardialen Störungen

(insbesondere Erregungsleitungsstörungen, Arrhythmien)

gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall im EKG verlängern

oder eine Hypokaliämie hervorrufen können (siehe Abschnitt 4.5).

Klinische Hinweise zeigen, dass Melperon bei Krampfzeichen im EEG sowie bei klinischer

Krampfanamnese eine die antikonvulsive Therapie unterstützende Wirkung hat. Anfallskranke sollten

dennoch nur unter Beibehaltung der antikonvulsiven Therapie mit Melperon behandelt werden.

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Über Spätdyskinesien im Zusammenhang mit der Anwendung von Melperon, gemeinsam mit anderen

potenziell Spätdyskinesien auslösenden Pharmaka, wurde nur in Einzelfällen berichtet.

Obgleich die Prävalenz von Spätdyskinesien durch Neuroleptika noch nicht hinreichend erforscht ist,

scheint es so, dass ältere Patienten, insbesondere ältere Frauen, dafür besonders prädisponiert sind.

Das Risiko der Spätdyskinesien nimmt vermutlich mit der Therapiedauer und der Höhe der

neuroleptischen Dosierung zu. Allerdings kann sich eine Spätdyskinesie auch schon nach kurzer

Behandlungsdauer und niedriger Dosierung entwickeln. Die neuroleptische Behandlung selbst kann

die Symptome einer beginnenden Spätdyskinesie zunächst maskieren. Nach Absetzen der Medikation

tritt diese dann sichtbar in Erscheinung.

Vor einer Behandlung mit Melperon ist das Blutbild (einschließlich des Differentialblutbildes sowie der

Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei von der Norm abweichenden Blutwerten darf eine

Behandlung mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml nur bei zwingender Notwendigkeit und unter häufigen

Blutbildkontrollen erfolgen.

Bei Auftreten von hohem Fieber und Muskelstarre ist an ein malignes Neuroleptika-Syndrom zu

denken (siehe Abschnitt 4.8), das nicht selten als Katatonie fehldiagnostiziert wird. Da hier eine

erneute Neuroleptikum-Gabe lebensbedrohliche Konsequenzen haben kann, ist die Differential-

diagnose von entscheidender Bedeutung (Medikamentenanamese, Prüfung auf Rigor, Fieber sowie

CK-Anstieg im Blut oder Harn).

Während der Behandlung mit Melperon kann es in Einzelfällen zu Agranulozytose kommen. Die

Patienten sollten angehalten werden, bei Fieber, Zahnfleisch- und Mundschleimhautentzündungen,

Halsschmerzen oder eitriger Angina sowie grippeähnlichen Symptomen, insbesondere, wenn diese

Symptome innerhalb der ersten drei Monate nach Beginn der medikamentösen Behandlung auftreten,

keine Selbstmedikation mit Analgetika durchzuführen, sondern sofort ihren behandelnden Arzt

aufzusuchen.

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten Melperon-Actavis 25 mg/5 ml nicht

einnehmen.

Bei Beachtung der Dosierungsanleitung werden bei jeder Anwendung bis zu 8,4 g Sorbitol zugeführt.

Hinweis für Diabetiker: 5 ml Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösung enthalten 0,56 g Sorbit

(entsprechend 0,05 BE).

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol und Melperon kann zu einer Verstärkung der Alkoholwirkung

führen.

Bei kombinierter Anwendung mit zentraldämpfenden Pharmaka (Schlafmittel, Schmerzmittel, andere

Psychopharmaka, Antihistaminika) kann es zu verstärkter Sedierung und Atemdepression kommen.

Bei gleichzeitiger Gabe mit trizyklischen Antidepressiva kann es zu einer gegenseitigen

Wirkungsverstärkung kommen.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei gleichzeitiger Einnahme von Melperon

verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Dopaminagonisten (z. B. Levodopa oder Lisurid) kann die Wirkung

des Dopaminagonisten abgeschwächt werden.

Bei kombinierter Anwendung von Neuroleptika und Dopaminantagonisten (z. B. Metoclopramid) kann

es zu einer Verstärkung der extrapyramidalmotorischen Wirkungen kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Melperon mit Medikamenten, die eine anticholinerge Wirkung

besitzen (z. B. Atropin), kann diese Wirkung verstärkt werden. Diese kann sich in Sehstörungen,

Erhöhung des Augeninnendrucks, Mundtrockenheit, beschleunigtem Herzschlag, Verstopfung,

Beschwerden beim Wasserlassen, Störungen der Speichelsekretion, Sprechblockade,

Gedächtnisstörungen oder vermindertem Schwitzen äußern.

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösg. z. Einn.

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Obwohl es unter Melperon nur zu einer relativ geringen und kurzfristigen Erhöhung des Prolactin-

Spiegels kommt, kann die Wirkung von Prolactinhemmern, wie z. B. Gonadorelin, abgeschwächt

werden. Diese Wechselwirkung wurde unter Melperon-Actavis 25 mg/5 ml zwar bisher nicht

beobachtet, kann aber nicht ausgeschlossen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z. B.

Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Makrolid-Antibiotika, Antihistaminika), zu einer Hypokaliämie führen

(z. B. bestimmte Diuretika) oder den hepatischen Abbau von Melperon hemmen können (z. B.

Cimetidin, Fluoxetin) ist zu vermeiden.

Die folgenden Wechselwirkungen wurden unter Melperon-Actavis 25 mg/5 ml bisher nicht beobachtet,

können aber aufgrund der α-adrenergen Wirkung nicht ausgeschlossen werden:

Stimulanzien vom Amphetamin-Typ: Verminderung des stimulierenden Effektes des

Amphetamins; Verminderung des antipsychotischen Effektes von Melperon

Epinephrin (Adrenalin): Paradoxe Hypotension, Tachykardie

Phenylephrin: Wirkungsabschwächung von Phenylephrin

Dopamin: Durch Melperon kann die periphere Vasodilation (z. B. A. renalis) bzw. bei hoher

Dosis von Dopamin die Vasokonstriktion antagonisiert werden.

Butyrophenone können mit Kaffee, Tee und Milch schwerlösliche Komplexe bilden. Dadurch kann die

Resorption von Melperon beeinträchtigt, und so dessen Wirkung abgeschwächt werden.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Für Melperon liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle

Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Das potenzielle Risiko für den

Menschen ist nicht bekannt. Daher soll Melperon-Actavis 25 mg/5 ml in der Schwangerschaft nicht

verordnet werden.

Falls Melperon-Actavis 25 mg/5 ml einer Patientin im reproduktionsfähigen Alter verschrieben wird,

sollte diese darauf hingewiesen werden, sich unverzüglich mit ihrem Arzt in Verbindung zu setzen,

wenn sie schwanger zu werden wünscht oder eine Schwangerschaft vermutet.

Stillzeit

Da nicht bekannt ist, in welchem Ausmaß der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, muss abgestillt

werden, wenn eine Anwendung während der Stillzeit zwingend erforderlich ist.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit

verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von

Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Daher sollten das Führen von Fahrzeugen, das Bedienen von Maschinen oder sonstige gefahrvolle

Tätigkeiten - zumindest während der ersten Phase der Behandlung - ganz unterbleiben. Die

Entscheidung trifft in jedem Einzelfall der behandelnde Arzt unter Berücksichtigung der individuellen

Reaktion und der jeweiligen Dosierung.

4.8

Nebenwirkungen

Therapeutische Dosen haben in der Regel keinen oder nur einen geringen Einfluss auf Atmung,

Kreislauf, Verdauung, Harnausscheidung und Leberfunktion.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann Müdigkeit auftreten.

Bei der Behandlung mit Melperon können, insbesondere zu Beginn der Behandlung bzw. bei höherer

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Dosierung, Hypotonie bzw. orthostatische Dysregulation und eine reflektorische Beschleunigung der

Herzfrequenz auftreten.

Melperon kann das QT-lntervall im EKG verlängern; u. U. können Torsades de Pointes auftreten. In

diesen Fällen ist die Behandlung mit Melperon-Actavis 25 mg/5 ml abzubrechen.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herzens sollten deshalb regelmäßig EKG-Kontrollen durchgeführt

werden.

Insbesondere bei hoher Dosierung oder bei besonderer individueller Reaktionsbereitschaft können

Störungen im Bereich der unwillkürlichen Bewegungsabläufe (extrapyramidale Begleitsymptome)

auftreten, die sich in Form von Frühdyskinesien (krampfartiges Herausstrecken der Zunge,

Verkrampfung der Schlundmuskulatur, okulogyre Krisen, Schiefhals, Versteifungen der

Rückenmuskulatur, Kiefermuskelkrämpfe), einem Parkinson-Syndrom (Zittern, Steifigkeit) und

Akathisie (Bewegungsunruhe) manifestieren können.

Frühdyskinesien und Parkinson Syndrome sind durch Dosisreduktion und/oder Verabreichung von

anticholinergen Antiparkinson-Mitteln (z. B. Biperiden) beherrschbar. Diese Symptome sind nach

Absetzen des Neuroleptikums voll reversibel. Die Behandlung der Akathisie ist schwierig; zunächst

kann eine Dosisreduktion versucht werden, bei Erfolglosigkeit kann ein Therapieversuch mit Sedativa,

Biperiden, Hypnotika oder Beta-Rezeptorenblockern durchgeführt werden.

Einzelfälle von Spätdyskinesien sind im Zusammenhang mit der Behandlung mit Melperon

aufgetreten. Jedoch wurde in allen Fällen gleichzeitig oder früher mit anderen Pharmaka, für die diese

Nebenwirkung bekannt ist, behandelt. Eine gesicherte Therapie dieser Nebenwirkung ist derzeit nicht

bekannt.

Außerdem können passagere Erhöhungen der Leberenzymaktivitäten, Abflussstörungen der Galle

(intrahepatische Cholestase), Ikterus auftreten.

Darüber hinaus wurde über allergische Hautreaktionen (Exantheme) während der Therapie mit

Butyrophenonen berichtet.

Blutzellschäden in Form von Leukopenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, oder Agranulozytose,

können vorkommen (siehe Abschnitt 4.4).

Wie bei anderen Neuroleptika, wurde auch während einer Behandlung mit Melperon ein malignes

neuroleptisches Syndrom beobachtet, eine seltene, idiosynkratische Reaktion, die durch

Hyperthermie, generalisierte Muskelrigidität, Kreislauf- und Bewusstseinsstörungen gekennzeichnet

ist. Hyperthermie ist oft ein frühes Warnzeichen dieses Syndroms. Die antipsychotische Medikation

sollte sofort beendet und intensivmedizinische Maßnahmen eingeleitet werden.

Vereinzelt können Menstruationsstörungen, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, sexuelle

Funktionsstörungen und Gewichtszunahme auftreten.

Das Auftreten von Regulationsstörungen der Körpertemperatur, Akkomodationsstörungen,

Mundtrockenheit, Gefühl der verstopften Nase, Erhöhung des Augeninnendruckes, Obstipation und

Miktionsstörungen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe und Appetitverlust können nicht

ausgeschlossen werden.

Bei Immobilisierung, Bettlägerigkeit und/oder entsprechender Prädisposition ist bei allen sedierenden

Psychopharmaka, so auch bei Melperon, die Gefahr einer Thrombose in Bein- und Beckenvenen zu

beachten.

Das Auftreten einer ausgeprägten Hyponatriämie kann nicht ausgeschlossen werden.

4.9

Überdosierung

Wegen der großen therapeutischen Breite von Melperon treten Intoxikationen nur bei massiver

Überdosierung auf. Nicht alle aufgeführten Symptome wurden bei einer Intoxikation mit Melperon

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beobachtet, können aber aufgrund des Wirkprofiles nicht ausgeschlossen werden.

Symptome einer Intoxikation können sein:

Somnolenz bis Koma, mitunter Erregung und delirante Verwirrtheit;

anticholinerge Effekte: Verschwommenes Sehen, Glaukomanfall, Ausbleiben der

Darmmotilität, Urinretention;

kardiovaskulär: Hypotension, Tachykardie oder Bradykardie, EKG-Veränderungen wie PQ-,

QT-Intervallverlängerung, Torsades de pointes, Herz- und Kreislaufversagen;

Hyperthermie oder Hypothermie;

schwere extrapyramidale Störungen: akute dyskinetische oder dystone Symptome, Zungen-

Schlund-Syndrom, Blickkrämpfe, laryngeale oder pharyngeale Spasmen;

selten respiratorische Komplikationen: Zyanose, Atemdepression, Atemstillstand, Aspiration,

Pneumonie.

Die Therapie erfolgt symptomatisch, orientiert an den allgemeinen Prinzipien der Vorgehensweise bei

Überdosierungen, mit folgenden Besonderheiten:

Wegen der schnellen Resorption ist eine Magenspülung nur in früh erkannten Fällen sinnvoll.

Forcierte Diurese oder Dialyse sind aufgrund des hohen Verteilungsvolumens wenig hilfreich.

Bei schweren extrapyramidalen Symptomen Antiparkinsonmittel, z. B. Biperiden i.v.; eine

Verkrampfung der Schlundmuskulatur kann die Intubation erschweren, in diesem Fall kann ein

kurzwirksames Muskelrelaxans angewendet werden.

Bei Hypotonie wegen der paradoxen Verstärkung keine epinephrinartig wirkenden

Kreislaufmittel. Auch Betaagonisten sollten vermieden werden, weil sie die Vasodilatation erhöhen.

Bei Auftreten eines anticholinergen Syndroms steht zur Anwendung unter

intensivmedizinischen Bedingungen (EKG-Kontrolle!) als Antidot Physostigminsalicylat zur

Verfügung.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Butyrophenon, Neuroleptikum

ATC-Code: N05 AD03

Melperon ist ein schwach bis mittelstark wirksames Neuroleptikum aus der Reihe der Butyrophenone.

Wie im Tierversuch gezeigt wurde, rufen Butyrophenone eine Blockade der Dopaminrezeptoren hervor

und verringern dadurch die Wirkung des Dopamin als Überträgersubstanz. Melperon zeigt bei In-vitro-

Versuchen eine um etwa den Faktor 200 schwächere Affinität zu D

-Rezeptoren als Haloperidol. In

vitro zeigt Melperon eine im Vergleich zur antidopaminergen Wirkung starke Antiserotonin-Wirkung.

Sowohl die zentrale, als auch die periphere anticholinerge und antihistaminerge Wirkung von

Melperon ist kaum messbar.

Melperon führt dosisabhängig zunächst zu einer affektiven Entspannung mit erhöhter

Schlafbereitschaft, und erst bei höheren Dosierungen tritt eine antipsychotische Wirkung im Sinne

einer Beeinflussung von Sinnestäuschungen, Wahnvorstellungen und Autismus ein.

Neben diesen für schwach potente Neuroleptika typischen Hauptwirkungen sind für Melperon

muskelrelaxierende sowie antiarrhythmische Wirkungen beschrieben worden.

Im Gegensatz zu anderen Neuroleptika hat Melperon in therapeutischen Dosen keinen negativen

Einfluss auf die Höhe der zerebralen Krampfschwelle; Untersuchungen deuten darauf hin, dass es bei

Anwendung im therapeutischen Dosisbereich eher zu einer geringgradigen Anhebung der

Krampfschwelle kommt.

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Die Wirkung auf das extrapyramidal-motorische System ist bei Melperon nur schwach ausgeprägt.

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösg. z. Einn.

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5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Melperon wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert und unterliegt einem hohen First-

pass-Effekt.

Maximale Plasmakonzentrationen wurden bei oraler Verabreichung nach 1 bis 1,5 Stunden

gemessen. Nach intramuskulärer Injektion werden maximale Plasmaspiegel bereits nach 30 Minuten

erreicht.

Höhere Dosen führen zu einem nichtlinearen, relativ stärkeren Anstieg der maximalen

Plasmakonzentration, der wahrscheinlich auf eine Sättigung der hepatischen Metabolisierung

zurückzuführen ist.

Die Plasmaeiweißbindung liegt bei 50 % (davon 18 % an Serumalbumin); das Verteilungsvolumen

nach intravenöser Gabe bei 7 bis 10 l/kg KG. Die Bioverfügbarkeit beträgt nach oraler Gabe ca. 60 %.

Resorption und Serumkonzentration werden durch Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt.

Melperon wird rasch und nahezu vollständig in der Leber metabolisiert; im Tierversuch konnten im

Urin eine Reihe von Metaboliten nachgewiesen werden; 5 bis 10 % der Substanz werden renal

unverändert eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit nach oraler Applikation wurde bei Einmalgabe mit

4 - 6 Stunden ermittelt, bei wiederholter Gabe steigt die Eliminationshalbwertszeit auf etwa 6 bis 8

Stunden an. Nach intramuskulärer Applikation liegt die Plasma-Halbwertszeit bei ca. 6 Stunden.

Es liegen keine Angaben darüber vor, ob die Metabolisierung von Melperon durch enzyminduzierende

Substanzen (z. B. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin) beschleunigt wird, wie das von anderen

Butyrophenonderivaten bekannt ist.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute toxische Wirkungen von Melperon betreffen vorwiegend das zentrale Nervensystem,

das vegetative Nervensystem und das Herz-Kreislaufsystem (s. Abschnitt 4.9). Untersuchungen zur

chronischen Toxizität an Ratten und Hunden ergaben dosisabhängig Störungen der

Körpergewichtsentwicklung sowie vorwiegend neurologische Symptome (Sedierung, Salivation,

Ptosis, Ataxie und Koordinationsstörungen). Hohe Dosen verursachten darüber hinaus vereinzelt

Hypothermie, Hyperpnoe, Kollaps und Krämpfe.

Bisherige In-vitro- und In-vivo-Tests zur genetischen Toxikologie mit Melperon verliefen

negativ. Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein

tumorerzeugendes Potenzial.

Embryotoxizitätsuntersuchungen an Ratten und Kaninchen haben keine Hinweise auf ein

erhöhtes Fehlbildungsrisiko ergeben. Eine Fertilitätsstudie mit Beurteilung der postnatalen

Entwicklung der Nachkommen an Ratten ergab eine verminderte Paarungsbereitschaft und eine

Verlängerung der Tragzeit bei den behandelten Elterntieren. Die Fertilität war weder bei den

Elterntieren noch bei den Nachkommen beeinträchtigt. Die Jungtiere zeigten normale Wachstums-

und Überlebensraten.

Melperon wirkt am Herzen wie ein Klasse-III-Antiarrhythmikum und verlängert im therapeutisch

relevanten Konzentrationsbereich (10

M) die kardiale Aktionspotenzialdauer in vitro. Durch die

Verzögerung der kardialen Repolarisation können bestimmte Formen von ventrikulären

Herzrhythmusstörungen bis zum Kammerflimmern auslöst werden.

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6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Carmellose-Natrium

Citronensäure

Sorbitol-Lösung 70 % (nicht kristallisierend) (Ph.Eur.)

Tropic Aroma 4285AV

Gereinigtes Wasser

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

Nach Anbruch: 2 Monate.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Braunglasflaschen mit Tropfverschluss und beigepacktem Messbecher

Packungsgrößen:

100 ml Lösung zum Einnehmen (N1)

200 ml Lösung zum Einnehmen (N1)

300 ml Lösung zum Einnehmen (N1)

Klinikpackung (20 200 ml)

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

PHARMAZEUTISCHER UNTERNEHMER

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Elisabeth-Selbert-Str. 1

40764 Langenfeld

Telefon: 02173/1674 – 0

Telefax: 02173/1674 – 240

8.

ZULASSUNGSNUMMER

37927.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Zulassung:

10 August 1998

Datum der Verlängerung:

15 Mai 2003

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10.

STAND DER INFORMATION

Januar 2009

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

Melperon-Actavis 25 mg/5 ml Lösg. z. Einn.

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