Melneurin Lösung Lösung zum Einnehmen

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Melperonhydrochlorid
Verfügbar ab:
Hexal Aktiengesellschaft
ATC-Code:
N05AD03
INN (Internationale Bezeichnung):
Melperonhydrochlorid
Darreichungsform:
Lösung zum Einnehmen
Zusammensetzung:
Melperonhydrochlorid 25.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
38746.00.00

Gebrauchsinformation: Information für Patienten

Melneurin Lösung, 25 mg/5 ml Lösung zum Einnehmen

Wirkstoff: Melperonhydrochlorid 25 mg/5 ml, entsprechend Melperon 22 mg/5 ml

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der

Einnahme dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige

Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals

lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an

Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen

Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Melneurin und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Melneurin beachten?

Wie ist Melneurin einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Melneurin aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1

Was ist Melneurin und wofür wird es angewendet?

Melneurin ist ein Mittel zur Behandlung von Unruhe und Erregungszuständen bei

speziellen geistig-seelischen Erkrankungen, aus der Gruppe der Butyrophenone.

Melneurin wird angewendet zur Behandlung von Schlafstörungen,

Verwirrtheitszuständen und zur Dämpfung von psychomotorischer Unruhe und

Erregungszuständen, insbesondere bei Patienten der Geriatrie und Psychiatrie; bei

bestimmten geistig-seelischen Störungen (Psychosen, Oligophrenie, organisch

bedingter Demenz, Psychoneurosen [wenn Tranquilizer wegen Unverträglichkeit oder

Abhängigkeitsgefahr nicht angewendet werden können]) und Alkohol-Krankheit.

2

Was sollten Sie vor der Einnahme von Melneurin beachten?

Melneurin darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Melperonhydrochlorid, verwandte Wirkstoffe

(Butyrophenone), Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), Propyl-4-hydroxybenzoat

(Ph.Eur.) oder einen der in Abschnitt 6 genannten sonstigen Bestandteile dieses

Arzneimittels sind.

bei Vergiftungen und Bewusstlosigkeit durch Alkohol, Schlaf- und Schmerzmittel

sowie Arzneimittel zur Behandlung geistig-seelischer Störungen (Neuroleptika,

Antidepressiva und Lithium).

bei hochgradiger Leberfunktionsstörung.

bei einem so genannten malignen Neuroleptika-Syndrom in der Krankengeschichte.

Kinder unter 12 Jahren dürfen nicht mit Melneurin behandelt werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Melneurin einnehmen:

bei Vorschädigung des Herzens

bei nicht durch Arzneimittel ausgelöster Parkinson-Erkrankung

bei Erkrankungen der blutbildenden Organe (Leukozytopenie, Thrombozytopenie)

bei sehr niedrigem Blutdruck bzw. Blutdruckabfall beim plötzlichen Aufstehen

(orthostatische Hypotonie)

bei bestimmten Geschwülsten (prolaktinabhängige Tumore, z. B. Brust-Tumore)

bei Kaliummangel im Blut (Hypokaliämie)

bei verlangsamtem Herzschlag (Bradykardie)

bei bestimmten Herzerkrankungen (angeborenes langes QT-Syndrom

[Veränderungen in der Herzstromkurve] oder andere klinisch bedeutsame

Herzschäden, Erregungsleitungsstörungen, Herzrhythmusstörungen [Arrhythmien])

bei gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall im

EKG verlängern oder einen Kaliummangel (Hypokaliämie) hervorrufen können

(siehe auch Abschnitt „Einnahme von Melneurin zusammen mit anderen

Arzneimitteln“)

Obwohl Melperon möglicherweise die Krampfschwelle etwas anhebt, sollten

Anfallskranke dennoch nur unter Beibehaltung der antiepileptischen Therapie mit

Melneurin behandelt werden.

In Einzelfällen wurde über bestimmte Bewegungsstörungen, vorzugsweise des

Gesichts (Spätdyskinesien), berichtet. In diesem Fall suchen Sie bitte Ihren Arzt auf -

gegebenenfalls muss die Dosierung verringert oder Melneurin abgesetzt werden.

Vor einer Behandlung mit Melperon ist das Blutbild (einschließlich des

Differentialblutbildes sowie der Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei abweichenden

Blutwerten darf eine Behandlung mit Melneurin nur bei zwingender Notwendigkeit und

unter häufigen Blutbildkontrollen erfolgen.

Beim Auftreten entzündlicher Erscheinungen im Mund- und Rachenraum, bei

Halsschmerzen, Fieber sowie grippeähnlichen Erscheinungen sollten Sie sofort Ihren

Arzt aufsuchen. Nehmen Sie in diesem Falle keine fiebersenkenden oder

schmerzlindernden Medikamente ohne Zustimmung Ihres Arztes ein.

Bei einem „malignen Neuroleptika-Syndrom“ in der Vorgeschichte darf eine

Behandlung mit Melperon nur, wenn unbedingt notwendig, und mit besonderer

Vorsicht durchgeführt werden.

Bei früher aufgetretenen Nieren-, Leber- und Kreislauffunktionsstörungen sollte

Melneurin vorsichtig dosiert und die entsprechenden Funktionen sollten in

regelmäßigen Abständen überprüft werden.

Bei älteren Patienten und Patienten mit Vorschädigung des Herzens können

Störungen der Erregungsleitung im Herzen auftreten. Eine regelmäßige Überwachung

der Herzfunktion wird empfohlen.

Erhöhte Mortalität bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen

Bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen, die mit Antipsychotika behandelt

wurden, wurde ein geringer Anstieg in der Anzahl der Todesfälle im Vergleich mit

denjenigen, die keine Antipsychotika einnahmen, berichtet.

Seien Sie besonders vorsichtig, wenn Sie

ein erhöhtes Schlaganfall-Risiko oder eine vorübergehende Verringerung der

Blutversorgung des Gehirns haben.

Wenn Sie oder Ihr Betreuer eine plötzliche Veränderung Ihres geistigen Zustandes

oder eine plötzliche Schwäche oder Gefühllosigkeit in Gesicht, Armen oder Beinen,

besonders auf einer Seite oder eine verwaschene Sprache oder Sehstörungen,

selbst für kurze Zeit, bemerken, ist eine medizinische Behandlung unverzüglich

erforderlich. Dies können Anzeichen eines Schlaganfalls sein.

oder ein Verwandter schon einmal venöse Thrombosen (Blutgerinnsel) hatten,

denn derartige Arzneimittel werden mit dem Auftreten von Blutgerinnseln in

Verbindung gebracht.

Einnahme von Melneurin zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel

einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben

oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Schlafmitteln, Schmerzmitteln, Beruhigungsmitteln

oder anderen das zentrale Nervensystem dämpfenden Medikamenten kann es zu

verstärkter Müdigkeit, Benommenheit und Atemstörungen kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit trizyklischen Antidepressiva (bestimmte

Medikamente zur Behandlung von Depressionen) kann es zu einer gegenseitigen

Wirkungsverstärkung kommen.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei gleichzeitiger

Anwendung von Melneurin verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Medikamenten zur Behandlung der Parkinson-

Erkrankung (Dopaminagonisten, z. B. Levodopa oder Lisurid) kann deren Wirkung

abgeschwächt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Melperon oder verwandten Wirkstoffen

(Neuroleptika) mit ähnlich wirkenden Arzneimitteln (Dopaminantagonisten, z. B.

Metoclopramid, einem Medikament zur Behandlung von Übelkeit und Magen-Darm-

Störungen) kann es zu einer Verstärkung bestimmter Bewegungsstörungen

(extrapyramidal-motorische Wirkungen) kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Melneurin mit Medikamenten, die eine

anticholinerge Wirkung besitzen (z. B. Atropin), kann diese „anticholinerge“ Wirkung

verstärkt werden. Dies kann sich in Sehstörungen, Erhöhung des Augeninnendrucks,

Mundtrockenheit, beschleunigtem Herzschlag, Verstopfung, Beschwerden beim

Wasserlassen, Störungen der Speichelsekretion, Sprechblockade,

Gedächtnisstörungen oder vermindertem Schwitzen äußern.

Obwohl es durch Melperon nur zu einer relativ geringen und kurzfristigen Erhöhung

des Blutspiegels des Hormons Prolaktin kommt, kann die Wirkung von

Prolaktinhemmern, wie z. B. Gonadorelin, abgeschwächt werden. Diese

Wechselwirkung wurde unter Melneurin zwar bisher nicht beobachtet, kann aber nicht

ausgeschlossen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das so genannte QT-

Intervall im EKG verlängern (z. B. Mittel gegen Herzrhythmusstörungen

[Antiarrhythmika der Klasse IA oder III], Antibiotika, wie z. B. Erythromycin [Makrolid-

Antibiotikum], Mittel gegen Allergien [Antihistaminika]), Mittel, die zu einem

Kaliummangel im Blut (Hypokaliämie) führen (z. B. bestimmte entwässernde

Arzneimittel) oder den Abbau von Melperon in der Leber hemmen können (z. B.

Cimetidin, Fluoxetin), ist zu vermeiden.

Bei Anwendung von Melneurin und gleichzeitiger Einnahme von anregenden Mitteln

(Stimulanzien) vom Amphetamin-Typ wird deren Wirkung vermindert, der gewünschte

Effekt von Melneurin kann vermindert sein.

Bei gleichzeitiger Gabe von Sympathomimetika (Mittel, die u. a. den Blutdruck

erhöhen, wie z. B. Epinephrin) kann es zu unerwartetem Blutdruckabfall und

Beschleunigung des Herzschlages kommen; die Wirkung von Phenylephrin kann

abgeschwächt werden; die Wirkung von Dopamin auf die Blutgefäße kann

abgeschwächt werden.

Einnahme von Melneurin zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und

Alkohol

Während der Behandlung mit Melneurin sollten Sie Alkohol meiden, da durch Alkohol

die Wirkung von Melperon in nicht vorhersehbarer Weise verändert und verstärkt wird.

Melperon kann mit Kaffee, Tee oder Milch schwerlösliche Verbindungen bilden.

Dadurch kann die Aufnahme von Melperon in den Körper beeinträchtigt und so dessen

Wirkung abgeschwächt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein

oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses

Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Für Melneurin liegen keine klinischen Daten über behandelte Schwangere vor. Daher

soll Melneurin in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden.

Bei neugeborenen Babys von Müttern, die Melneurin im letzten Trimenon (letzte drei

Monate der Schwangerschaft) einnahmen, können folgende Symptome auftreten:

Zittern, Muskelsteifheit und/oder -schwäche, Schläfrigkeit, Ruhelosigkeit,

Atembeschwerden und Schwierigkeiten beim Stillen. Wenn Ihr Baby eines dieser

Symptome entwickelt, sollten Sie Ihren Arzt kontaktieren.

Es ist nicht bekannt, in welchem Ausmaß Melperon, der Wirkstoff von Melneurin, in die

Muttermilch übergeht. Hält Ihr Arzt eine Anwendung während der Stillzeit für zwingend

erforderlich, müssen Sie abstillen.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das

Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am

Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt

beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Daher sollten Sie das Führen von Fahrzeugen, das Bedienen von Maschinen oder

sonstige gefahrvolle Tätigkeiten ganz, zumindest jedoch während der ersten Tage der

Behandlung unterlassen.

Die Entscheidung dazu trifft Ihr behandelnder Arzt.

Melneurin enthält Sorbitol.

Bitte nehmen Sie Melneurin daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn

Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten

Zuckern leiden.

3

Wie ist Melneurin einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder

Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht

sicher sind.

Die Dosierung richtet sich nach Ihrer Reaktionslage, Ihrem Alter und Gewicht sowie Art

und Schwere des Krankheitsbildes. Hierbei gilt der Grundsatz, die Dosis so gering und

die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu halten.

Die empfohlene Dosis beträgt:

Für eine milde beruhigende und vorwiegend angstlösende Wirkung mit Verbesserung

der Stimmungslage reichen im Allgemeinen 5 ml bis 15 ml Melneurin Lösung

(entsprechend 25 mg bis 75 mg Melperonhydrochlorid) pro Tag aus.

Bei unruhigen und verwirrten Patienten beträgt die Tagesdosis zu Beginn der

Behandlung 10 ml bis 20 ml Melneurin Lösung (entsprechend 50 mg bis 100 mg

Melperonhydrochlorid); erforderlichenfalls kann sie innerhalb mehrerer Tage auf bis zu

40 ml Melneurin Lösung (entsprechend 200 mg Melperonhydrochlorid) pro Tag

gesteigert werden.

Für andere Dosierungen stehen erforderlichenfalls Präparate mit anderem

Wirkstoffgehalt oder anderer Darreichungsform zur Verfügung.

Bei schweren Unruhe- und Verwirrtheitszuständen mit Aggressivität sowie wahnhaften

und halluzinatorischen Zuständen kann die Tagesdosis auf bis zu 400 mg

Melperonhydrochlorid heraufgesetzt werden. Auch dafür stehen Arzneimittel mit einem

höheren Wirkstoffgehalt zur Verfügung.

Die Tagesdosis ist auf mehrere Einzelgaben zu verteilen. Zur Erzielung einer stärker

beruhigenden Wirkung kann Ihr Arzt eine höhere Dosis zum Abend verordnen.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium und Melneurin sollten beide Medikamente so

niedrig wie möglich dosiert werden.

Die Behandlung mit Melneurin ist bei älteren Patienten aufgrund der meist höheren

Empfindlichkeit auf Medikamente vorsichtig durchzuführen. Oft reicht eine niedrige

Dosis aus.

Auch bei früher aufgetretenen Nieren-, Leber- und Kreislauffunktionsstörungen sollte

Melneurin vorsichtig dosiert und die entsprechenden Funktionen sollten in

regelmäßigen Abständen überprüft werden.

Einteilungen des Messbechers

2,5 ml Lösung

12,5 mg Melperonhydrochlorid

5 ml Lösung

25 mg Melperonhydrochlorid

10 ml Lösung

50 mg Melperonhydrochlorid

15 ml Lösung

75 mg Melperonhydrochlorid

20 ml Lösung

100 mg Melperonhydrochlorid

Zur Dosierung des Arzneimittels wird der beiliegende Messbecher bis zur

entsprechenden Markierung gefüllt. Zur Dosierung von 40 ml werden 2-mal 20 ml

eingenommen, zur Dosierung von 60 ml werden 3-mal 20 ml eingenommen, zur

Dosierung von 80 ml werden 4-mal 20 ml eingenommen.

Art und Dauer der Anwendung

Lösung zum Einnehmen.

Melneurin mit Flüssigkeit, jedoch nicht mit Kaffee, Tee oder Milch, einnehmen.

Die Behandlung mit Melneurin kann normalerweise zeitlich unbegrenzt fortgeführt

werden.

Die erwünschten Wirkungen treten manchmal erst nach einer zwei- bis dreiwöchigen

Behandlung auf; im Einzelfall kann dann eine Dosisreduzierung vorgenommen werden.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass

die Wirkung von Melneurin zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Melneurin eingenommen haben, als Sie

sollten

Im Falle einer Überdosierung oder Vergiftung ist sofort ein Arzt um Rat zu fragen (z. B.

Vergiftungsnotruf).

Anzeichen einer Überdosierung können die im Abschnitt 4 aufgeführten

Nebenwirkungen in verstärkter Form sein. In Abhängigkeit von der aufgenommenen

Dosis können die Erscheinungen bis zu Bewusstlosigkeit, Atemstörungen, Herz- und

Kreislaufversagen reichen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter dem Einfluss von Alkohol

und anderen auf das Gehirn dämpfend wirkenden Mitteln auf.

Wenn Sie die Einnahme von Melneurin vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme

vergessen haben.

Wenn Sie die Einnahme von Melneurin abbrechen

Sollten Sie die Behandlung unterbrechen wollen, besprechen Sie dies bitte unbedingt

vorher mit Ihrem Arzt. Beenden Sie nicht eigenmächtig ohne ärztliche Beratung die

Behandlung. Sie gefährden damit den Therapieerfolg.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme des Arzneimittels haben, wenden Sie sich an

Ihren Arzt oder Apotheker.

4

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber

nicht bei jedem auftreten müssen.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann Müdigkeit auftreten.

Bei der Behandlung mit Melneurin können, insbesondere zu Beginn der Behandlung

bzw. bei höherer Dosierung, Blutdruckabfall (Hypotonie bzw. orthostatische

Dysregulation) und eine Beschleunigung des Herzschlags auftreten. Melperon kann

das so genannte QT-Intervall im EKG verlängern; unter Umständen können schwere

Herzrhythmusstörungen (Torsade de pointes) auftreten.

In diesen Fällen ist die Behandlung mit Melneurin durch den Arzt zu beenden.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herzens sollten deshalb regelmäßig EKG-

Kontrollen durchgeführt werden.

Insbesondere bei hoher Dosierung oder bei besonderer Reaktionsbereitschaft des

Patienten können Störungen im Bereich der unwillkürlichen Bewegungsabläufe

(extrapyramidale Begleitsymptome) auftreten, die sich in Form von so genannten

Frühdyskinesien (krampfartiges Herausstrecken der Zunge, Verkrampfung der

Schlundmuskulatur, krampfhafte Aufwärtsbewegungen der Augen (okulogyre Krisen),

Schiefhals, Versteifungen der Rückenmuskulatur, Kiefermuskelkrämpfe), Störungen

wie bei der Parkinson-Erkrankung (Zittern, Steifigkeit), Bewegungsdrang und der

Unfähigkeit, sitzen zu bleiben (Akathisie), äußern können. In diesen Fällen kann der

Arzt die Dosis verringern und/oder ein Gegenmittel verabreichen, das diesen

Nebenwirkungen sofort entgegenwirkt. Nach Absetzen von Melneurin bilden sich diese

Nebenwirkungen ganz zurück.

Nach zumeist längerer und hoch dosierter Behandlung kann es unter Umständen zu

anhaltenden Störungen des Bewegungsablaufs kommen („Spätdyskinesien“, z. B.

unwillkürliche Bewegungen vor allem im Bereich von Kiefer- und Gesichtsmuskulatur,

aber auch unwillkürliche Bewegungen an Armen und Beinen). Nach heutigem

Erkenntnisstand lassen sich diese Störungen nur schwer behandeln. Obwohl unter der

Behandlung mit Melneurin bisher nur in Einzelfällen über das Auftreten derartiger

Störungen berichtet wurde, sollten Sie Ihren Arzt sofort auf Muskelkrämpfe im Mund-

und Gesichtsbereich sowie an Armen und Beinen, auch nach einer beendeten

Behandlung mit Melneurin, aufmerksam machen.

Außerdem können vorübergehend Erhöhungen der Leberenzyme, Abflussstörungen

der Galle (intrahepatische Cholestase) und Gelbsucht auftreten.

Darüber hinaus wurde über allergische Hautreaktionen (Exantheme) berichtet.

Blutzellschäden (z. B. eine gefährliche Verringerung der Anzahl weißer

Blutkörperchen) können in Ausnahmefällen vorkommen, daher sollten Sie der

Aufforderung des Arztes, sich zu ggf. erforderlichen Blutbildkontrollen einzufinden,

nachkommen.

Wie bei anderen Neuroleptika, wurde auch während einer Behandlung mit Melperon

ein so genanntes malignes neuroleptisches Syndrom beobachtet, eine seltene,

angeborene Überempfindlichkeitsreaktion, die durch stark erhöhte Temperatur,

allgemeine Muskelsteife, Kreislauf- und Bewusstseinsstörungen gekennzeichnet ist.

Fieber ist oft ein frühes Warnzeichen dieses Krankheitsbildes. In diesem Fall sollte die

Behandlung mit Melperon sofort beendet und unverzüglich ein Arzt aufgesucht werden.

Vereinzelt können Störungen der Regelblutung, Absonderung von Milch aus der Brust

bei der Frau, Anschwellen der Brust beim Mann, Störungen der sexuellen Erregbarkeit

und Gewichtszunahme auftreten.

Das Auftreten von Kopfschmerzen, Regulationsstörungen der Körpertemperatur,

Sehstörungen, Mundtrockenheit, Gefühl der verstopften Nase, Erhöhung des

Augeninnendrucks, Verstopfung und Schwierigkeiten beim Wasserlassen sowie

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Appetitverlust kann nicht ausgeschlossen werden.

Bei Bettlägerigkeit, stark eingeschränkter Bewegungsfähigkeit und/oder

entsprechender Vorbelastung ist bei allen Beruhigungsmitteln, so auch bei Melneurin

die Gefahr einer Blutpfropfbildung (Thrombose) in Bein- und Beckenvenen zu

beachten:

Blutgerinnsel in den Venen, vor allem in den Beinen (mit Schwellungen, Schmerzen

und Rötungen der Beine), die möglicherweise über die Blutbahn in die Lunge gelangen

und dort Brustschmerzen sowie Schwierigkeiten beim Atmen verursachen können.

Wenn Sie eines dieser Symptome bei sich beobachten, holen Sie bitte unverzüglich

ärztlichen Rat ein.

Das Auftreten eines ausgeprägten Natriummangels im Blut kann nicht ausgeschlossen

werden.

Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) und Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) können

Überempfindlichkeitsreaktionen, auch mit zeitlicher Verzögerung hervorrufen.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben

sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr

Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5

Wie ist Melneurin aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Etikett und dem Umkarton nach

„verwendbar bis“ angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das

Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Haltbarkeit nach Öffnen des Behältnisses:

Die Lösung ist nach dem Öffnen des Behältnisses 8 Wochen haltbar.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren

Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden.

Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Melneurin enthält

Der Wirkstoff ist Melperonhydrochlorid.

5 ml Lösung zum Einnehmen enthalten 25 mg Melperonhydrochlorid, entsprechend 22

mg Melperon.

Die sonstigen Bestandteile sind:

Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), Carmellose-

Natrium, Citronensäure-Monohydrat, Sorbitol-Lösung 70 % (nicht kristallisierend)

(Ph.Eur.), gereinigtes Wasser, Aromastoffe

Wie Melneurin aussieht und Inhalt der Packung

Die Lösung ist klar und farblos.

Packungen mit 100 ml, 200 ml und 300 ml Lösung zum Einnehmen.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer

Hexal AG

Industriestraße 25

83607 Holzkirchen

Telefon: (08024) 908-0

Telefax: (08024) 908-1290

E-Mail: service@hexal.com

Hersteller

Salutas Pharma GmbH

Otto-von-Guericke-Allee 1

39179 Barleben

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Dezember 2015.

Fachinformation

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Melneurin Lösung

Wirkstoff: Melperonhydrochlorid 25 mg/5 ml, entsprechend Melperon 22 mg/5 ml

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

5 ml Lösung zum Einnehmen enthalten 25 mg Melperonhydrochlorid (entsprechend 22

mg Melperon).

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Sorbitol

Methyl-4-hydroxybenzoat

Propyl-4-hydroxybenzoat

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Lösung zum Einnehmen

Klare, farblose Lösung

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur Behandlung von Schlafstörungen, Verwirrtheitszuständen und zur Dämpfung von

psychomotorischer Unruhe und Erregungszuständen, insbesondere bei:

Patienten der Geriatrie und Psychiatrie

Psychosen, Oligophrenie, organisch bedingter Demenz, Psychoneurosen (wenn

Tranquilizer wegen Unverträglichkeit oder Abhängigkeitsgefahr nicht angewendet

werden können)

Alkohol-Krankheit

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung und Darreichungsform müssen an die individuelle Reaktionslage, Alter und

Gewicht des Patienten sowie Art und Schwere des Krankheitsbildes angepasst

werden. Hierbei gilt der Grundsatz, die Dosis so gering und die Behandlungsdauer so

kurz wie möglich zu halten.

Melneurin ist kontraindiziert bei Kindern unter 12 Jahren (siehe Abschnitt 4.3).

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium und Melneurin sollten beide Medikamente so

niedrig wie möglich dosiert werden.

Dosierung

Für eine milde beruhigende und vorwiegend angstlösende Wirkung mit Verbesserung

der Stimmungslage reichen im Allgemeinen 25-75 mg Melperonhydrochlorid

(entsprechend 5-15 ml Melneurin) pro Tag aus.

Die Tagesdosis beträgt bei unruhigen und verwirrten Patienten zu Beginn der

Behandlung 50-100 mg Melperonhydrochlorid (entsprechend 10-20 ml Melneurin);

erforderlichenfalls kann sie innerhalb mehrerer Tage auf bis zu 200 mg

Melperonhydrochlorid (entsprechend 40 ml Melneurin) pro Tag gesteigert werden.

Bei schweren Unruhe- und Verwirrtheitszuständen mit Aggressivität sowie wahnhaften

und halluzinatorischen Zuständen kann die Tagesdosis auf bis zu maximal 400 mg

Melperonhydrochlorid heraufgesetzt werden.

Die Tagesdosis ist auf mehrere Einzelgaben zu verteilen, die am besten nach den

Mahlzeiten bzw. vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Zur Erzielung eines stärker beruhigenden Effektes kann am Abend eine höhere Dosis

gewählt werden.

Eine Pharmakotherapie ist bei geriatrischen Patienten aufgrund der meist höheren

Empfindlichkeit auf Medikamente vorsichtig durchzuführen. Oft reicht eine niedrige

Dosis aus.

Bei anamnestisch bekannten Nieren-, Leber- und Kreislauffunktionsstörungen sollte

Melneurin vorsichtig dosiert und die entsprechenden Funktionen in regelmäßigen

Abständen überprüft werden.

Einteilungen des Messbechers

2,5 ml Lösung

12,5 mg Melperonhydrochlorid

5 ml Lösung

25 mg Melperonhydrochlorid

10 ml Lösung

50 mg Melperonhydrochlorid

15 ml Lösung

75 mg Melperonhydrochlorid

20 ml Lösung

100 mg Melperonhydrochlorid

Zur Dosierung des Arzneimittels wird der beiliegende Messbecher bis zur

entsprechenden Markierung gefüllt. Zur Dosierung von 40 ml werden 2-mal 20 ml

eingenommen, zur Dosierung von 60 ml werden 3-mal 20 ml eingenommen, zur

Dosierung von 80 ml werden 4-mal 20 ml eingenommen.

Art der Anwendung

Melneurin ist mit Flüssigkeit einzunehmen. Eine Einnahme mit Kaffee, Tee oder Milch

ist zu vermeiden.

Die Therapie mit Melperon kann normalerweise zeitlich unbegrenzt fortgeführt werden.

Die erwünschten antipsychotischen Effekte treten manchmal erst nach einer 2- bis 3-

wöchigen Therapie auf; im Einzelfall kann dann eine Dosisreduzierung vorgenommen

werden.

4.3

Gegenanzeigen

Melneurin darf nicht eingenommen werden:

bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Butyrophenone, Methyl-4-

hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat oder einen der in Abschnitt 6.1

genannten sonstigen Bestandteile

bei akuten Vergiftungen und komatösen Zuständen durch Alkohol, Opiate,

Hypnotika oder zentral dämpfende Psychopharmaka

bei hochgradiger Leberinsuffizienz

bei anamnestisch bekanntem malignem Neuroleptika-Syndrom

von Kindern unter 12 Jahren

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Melneurin darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

kardialer Vorschädigung

nicht-pharmakogenen Parkinson-Syndromen

schwerer Hypotonie bzw. orthostatischer Dysregulation

Veränderungen des Blutbildes (Leukopenie, Thrombozytopenie)

prolaktinabhängigen Tumoren, z. B. Mamma-Tumoren

Hypokaliämie

Bradykardie

angeborenem langen QT-Syndrom oder anderen klinisch signifikanten kardialen

Störungen (insbesondere Erregungsleitungsstörungen, Arrhythmien)

gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall im EKG

verlängern oder eine Hypokaliämie hervorrufen können (siehe Abschnitt 4.5)

Vorsichtsmaßnahmen bei Risikopatienten

Klinische Hinweise zeigen, dass Melperon bei Krampfzeichen im EEG sowie bei

klinischer Krampfanamnese eine die antikonvulsive Therapie unterstützende Wirkung

hat. Anfallskranke sollten dennoch nur unter Beibehaltung der antikonvulsiven

Therapie mit Melperon behandelt werden.

Eine Pharmakotherapie ist bei geriatrischen Patienten aufgrund der meist höheren

Empfindlichkeit gegenüber Medikamenten vorsichtig durchzuführen. Oft reicht eine

niedrige Dosis aus.

Bei älteren Patienten und Patienten mit Vorschädigung des Herzens können

Störungen der Erregungsleitung auftreten. Eine regelmäßige Überwachung der

Herzfunktion wird empfohlen.

Erhöhte Mortalität bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen

Die Daten zweier großer Anwendungsstudien zeigten, dass ältere Menschen mit

Demenz-Erkrankungen, die mit konventionellen (typischen) Antipsychotika behandelt

wurden, einem leicht erhöhten Mortalitätsrisiko im Vergleich zu nicht mit Antipsychotika

Behandelten ausgesetzt sind. Anhand der vorliegenden Studiendaten kann eine

genaue Höhe dieses Risikos nicht angegeben werden und die Ursache für die

Risikoerhöhung ist nicht bekannt.

Aufgrund dieser Risiken ist im Einzelfall durch den behandelnden Arzt zu prüfen, ob

Melneurin zur Behandlung von Verhaltensstörungen, die mit Demenzerkrankungen

zusammen hängen, angewendet werden soll.

Patienten/Pflegepersonal sollte(n) dazu angehalten werden, dass sie Anzeichen für ein

mögliches zerebrovaskuläres Ereignis wie plötzliche Erschlaffung, Taubheit in Gesicht,

Armen oder Beinen sowie Sprach- oder Sehstörungen unverzüglich an den

behandelnden Arzt berichten sollen. Unverzüglich sind alle Behandlungsmöglichkeiten

oder ein Abbruch der Therapie mit Melneurin in Betracht zu ziehen.

Erhöhtes Risiko für das Auftreten von unerwünschten zerebrovaskulären Ereignissen

In randomisierten, placebokontrollierten klinischen Studien mit an Demenz erkrankten

Patienten, die mit einigen atypischen Antipsychotika behandelt wurden, wurde ein etwa

um das Dreifache erhöhtes Risiko für unerwünschte zerebrovaskuläre Ereignisse

beobachtet. Der Mechanismus, der zu dieser Risikoerhöhung führt, ist unbekannt. Es

kann nicht ausgeschlossen werden, dass diese Wirkung auch bei der Anwendung

anderer Antipsychotika oder bei anderen Patientengruppen auftritt. Melneurin sollte

daher bei Patienten, die ein erhöhtes Schlaganfallrisiko haben, mit Vorsicht

angewendet werden.

Über Spätdyskinesien im zeitlichen Zusammenhang mit der Anwendung von Melperon,

gemeinsam mit anderen potenziell Spätdyskinesien auslösenden Pharmaka, wurde nur

in Einzelfällen berichtet.

Obgleich die Prävalenz von Spätdyskinesien durch Neuroleptika noch nicht

hinreichend erforscht ist, scheint es so, dass ältere Patienten, insbesondere ältere

Frauen, dafür besonders prädisponiert sind. Das Risiko der Spätdyskinesien nimmt

vermutlich mit der Therapiedauer und der Höhe der neuroleptischen Dosierung zu.

Allerdings kann sich eine Spätdyskinesie auch schon nach kurzer Behandlungsdauer

und niedriger Dosierung entwickeln. Die neuroleptische Behandlung selbst kann die

Symptome einer beginnenden Spätdyskinesie zunächst maskieren. Nach Absetzen der

Medikation tritt diese dann sichtbar in Erscheinung.

Vor einer Behandlung mit Melperon ist das Blutbild (einschließlich des

Differentialblutbildes sowie der Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei von der Norm

abweichenden Blutwerten darf eine Behandlung mit Melneurin nur bei zwingender

Notwendigkeit und unter häufigen Blutbildkontrollen erfolgen.

Bei Auftreten von hohem Fieber und Muskelstarre ist an ein malignes neuroleptisches

Syndrom zu denken (siehe Abschnitt 4.8), welches nicht selten als Katatonie

fehldiagnostiziert wird. Da hier eine erneute Neuroleptikum-Gabe lebensbedrohliche

Konsequenzen haben kann, ist die Differentialdiagnose von entscheidender Bedeutung

(Medikamentenanamnese, Prüfung auf Rigor, Fieber sowie CK-Anstieg im Blut oder

Harn).

Während der Behandlung mit Melperon kann es in Einzelfällen zu Agranulozytose

kommen. Die Patienten sollten angehalten werden, bei Fieber, Zahnfleisch- und

Mundschleimhautentzündungen, Halsschmerzen oder eitriger Angina sowie

grippeähnlichen Symptomen, insbesondere wenn diese Symptome innerhalb der

ersten drei Monate nach Beginn der medikamentösen Behandlung auftreten, keine

Selbstmedikation mit Analgetika durchzuführen, sondern sofort ihren behandelnden

Arzt aufzusuchen.

Thromboembolie-Risiko

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Antipsychotika sind Fälle von venösen

Thromboembolien (VTE) berichtet worden. Da Patienten, die mit Antipsychotika

behandelt werden, häufig erworbene Risikofaktoren für VTE aufweisen, sollten alle

möglichen Risikofaktoren für VTE vor und während der Behandlung mit Melneurin

identifiziert und Präventivmaßnahmen ergriffen werden.

Hinweise zu sonstigen Bestandteilen

Melneurin Lösung zum Einnehmen enthält Sorbitol. Patienten mit der seltenen

hereditären Fructose-Intoleranz sollten Melneurin Lösung zum Einnehmen nicht

einnehmen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol und Melneurin kann zu einer Verstärkung der

Alkoholwirkung führen.

Bei kombinierter Anwendung mit zentral dämpfenden Pharmaka (Schlafmittel,

Schmerzmittel, andere Psychopharmaka, Antihistaminika) kann es zu verstärkter

Sedierung und Atemdepression kommen. Bei gleichzeitiger Gabe mit trizyklischen

Antidepressiva kann es zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung kommen.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei gleichzeitiger

Einnahme/Anwendung von Melperon verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Dopaminagonisten (z. B. Levodopa oder Lisurid)

kann die Wirkung des Dopaminagonisten abgeschwächt werden.

Bei kombinierter Anwendung von Neuroleptika und Dopaminantagonisten (z. B.

Metoclopramid) kann es zu einer Verstärkung der extrapyramidalmotorischen

Wirkungen kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Melperon mit Medikamenten, die eine anticholinerge

Wirkung besitzen (z. B. Atropin), kann diese Wirkung verstärkt werden. Diese kann

sich in Sehstörungen, Erhöhung des Augeninnendrucks, Mundtrockenheit,

beschleunigtem Herzschlag, Verstopfung, Beschwerden beim Wasserlassen,

Störungen der Speichelsekretion, Sprechblockade, Gedächtnisstörungen oder

vermindertem Schwitzen äußern.

Obwohl es unter Melperon nur zu einer relativ geringen und kurzfristigen Erhöhung des

Prolaktin-Spiegels kommt, kann die Wirkung von Prolaktinhemmern, wie z. B.

Gonadorelin, abgeschwächt werden. Diese Wechselwirkung wurde unter Melneurin

zwar bisher nicht beobachtet, kann aber nicht ausgeschlossen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall

verlängern (z. B. Antiarrhythmika der Klasse IA oder III, Makrolid-Antibiotika,

Antihistaminika), zu einer Hypokaliämie führen (z. B. bestimmte Diuretika) oder den

hepatischen Abbau von Melperon hemmen können (z. B. Cimetidin, Fluoxetin), ist zu

vermeiden.

Die folgenden Wechselwirkungen wurden unter Melneurin bisher nicht beobachtet,

können aber aufgrund der α-adrenergen Wirkung nicht ausgeschlossen werden:

Stimulanzien vom Amphetamin-Typ: Verminderung des stimulierenden Effektes des

Amphetamins, Verminderung des antipsychotischen Effektes von Melperon

Epinephrin (Adrenalin): Paradoxe Hypotension, Tachykardie

Phenylephrin: Wirkungsabschwächung von Phenylephrin

Dopamin: Durch Melperon kann die periphere Vasodilatation (z. B. A. renalis) bzw.

bei hoher Dosis von Dopamin die Vasokonstriktion antagonisiert werden.

Butyrophenone können mit Kaffee, Tee und Milch schwerlösliche Komplexe bilden.

Dadurch kann die Resorption von Melperon beeinträchtigt und so dessen Wirkung

abgeschwächt werden.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Für Melperon liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor.

Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt

5.3). Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Daher soll Melneurin

in der Schwangerschaft nicht verordnet werden.

Falls Melneurin einer Patientin im reproduktionsfähigen Alter verschrieben wird, sollte

diese darauf hingewiesen werden, sich unverzüglich mit ihrem Arzt in Verbindung zu

setzen, wenn sie schwanger zu werden wünscht oder eine Schwangerschaft vermutet.

Neugeborene, die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft gegenüber

Antipsychotika (einschließlich Melperon) exponiert sind, sind durch Nebenwirkungen

einschließlich extrapyramidaler Symptome und/oder Entzugserscheinungen gefährdet,

deren Schwere und Dauer nach der Entbindung variieren können.

Es gab Berichte über Agitiertheit, erhöhten oder erniedrigten Muskeltonus, Tremor,

Somnolenz, Atemnot oder Störungen bei der Nahrungsaufnahme. Dementsprechend

sollten Neugeborene sorgfältig überwacht werden.

Stillzeit

Da nicht bekannt ist, in welchem Ausmaß der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht,

muss abgestillt werden, wenn eine Anwendung während der Stillzeit zwingend

erforderlich ist.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Melneurin hat mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum

Bedienen von Maschinen.

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das

Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am

Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt

beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Daher sollten das Führen von Fahrzeugen, das Bedienen von Maschinen oder

sonstige gefahrvolle Tätigkeiten - zumindest während der ersten Phase der

Behandlung - ganz unterbleiben. Die Entscheidung trifft in jedem Einzelfall der

behandelnde Arzt unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion und der jeweiligen

Dosierung.

4.8

Nebenwirkungen

Therapeutische Dosen haben in der Regel keinen oder nur einen geringen Einfluss auf

Atmung, Kreislauf, Verdauung, Harnausscheidung und Leberfunktion.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann Müdigkeit auftreten.

Bei der Behandlung mit Melperon können, insbesondere zu Beginn der Behandlung

bzw. bei höherer Dosierung, Hypotonie bzw. orthostatische Dysregulation und eine

reflektorische Beschleunigung der Herzfrequenz auftreten.

Melperon kann das QT-Intervall im EKG verlängern; u. U. können Torsade de pointes

auftreten. In diesen Fällen ist die Behandlung mit Melneurin abzubrechen.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herzens sollten deshalb regelmäßig EKG-

Kontrollen durchgeführt werden.

Insbesondere bei hoher Dosierung oder bei besonderer individueller

Reaktionsbereitschaft können Störungen im Bereich der unwillkürlichen

Bewegungsabläufe (extrapyramidale Begleitsymptome) auftreten, die sich in Form von

Frühdyskinesien (krampfartiges Herausstrecken der Zunge, Verkrampfung der

Schlundmuskulatur, okulogyre Krisen, Schiefhals, Versteifungen der

Rückenmuskulatur, Kiefermuskelkrämpfe), einem Parkinson-Syndrom (Zittern,

Steifigkeit) und Akathisie (Bewegungsunruhe) manifestieren können.

Frühdyskinesien und Parkinson-Syndrome sind durch Dosisreduktion und/oder

Verabreichung von anticholinergen Antiparkinson-Mitteln (z. B. Biperiden)

beherrschbar. Diese Symptome sind nach Absetzen des Neuroleptikums voll

reversibel. Die Behandlung der Akathisie ist schwierig; zunächst kann eine

Dosisreduktion versucht werden, bei Erfolglosigkeit kann ein Therapieversuch mit

Sedativa, Biperiden, Hypnotika oder Beta-Rezeptorenblockern durchgeführt werden.

Einzelfälle von Spätdyskinesien sind im zeitlichen Zusammenhang mit der Behandlung

mit Melneurin aufgetreten. Jedoch wurde in allen Fällen gleichzeitig oder früher mit

anderen Pharmaka, für die diese Nebenwirkung bekannt ist, behandelt. Eine

gesicherte Therapie dieser Nebenwirkung ist derzeit nicht bekannt.

Außerdem können passagere Erhöhungen der Leberenzymaktivitäten,

Abflussstörungen der Galle (intrahepatische Cholestase) und Ikterus auftreten.

Darüber hinaus wurde über allergische Hautreaktionen (Exantheme) während der

Therapie mit Butyrophenonen berichtet.

Blutzellschäden in Form von Leukopenie, Thrombozytopenie und Panzytopenie oder

Agranulozytose können vorkommen (siehe Abschnitt 4.4).

Wie bei anderen Neuroleptika, wurde auch während der Behandlung mit Melperon ein

malignes neuroleptisches Syndrom beobachtet, eine seltene, idiosynkratische

Reaktion, die durch Hyperthermie, generalisierte Muskelrigidität, Kreislauf- und

Bewusstseinsstörungen gekennzeichnet ist. Hyperthermie ist oft ein frühes

Warnzeichen dieses Syndroms. Die antipsychotische Medikation sollte sofort beendet

und intensivmedizinische Maßnahmen sollten eingeleitet werden.

Vereinzelt können Menstruationsstörungen, Galaktorrhö, Gynäkomastie, sexuelle

Funktionsstörungen und Gewichtszunahme auftreten.

Das Auftreten von Regulationsstörungen der Körpertemperatur,

Akkommodationsstörungen, Mundtrockenheit, Gefühl der verstopften Nase, Erhöhung

des Augeninnendruckes, Obstipation und Miktionsstörungen, Kopfschmerzen,

Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö und Appetitverlust kann nicht ausgeschlossen werden.

Bei Immobilisierung, Bettlägerigkeit und/oder entsprechender Prädisposition ist bei

allen sedierenden Psychopharmaka, so auch bei Melperon, die Gefahr einer

Thrombose in Bein- und Beckenvenen zu beachten.

Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht

abschätzbar): Fälle von Thromboembolien (einschließlich Fällen von Lungenembolie

und Fällen von tiefer Venenthrombose).

Das Auftreten einer ausgeprägten Hyponatriämie kann nicht ausgeschlossen werden.

Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Erkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf der Grundlage der verfügbaren Daten nicht

abschätzbar): Arzneimittelentzugssyndrom des Neugeborenen (siehe Abschnitt 4.6)

Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat können

Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer

Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-

Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind

aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Symptome der Intoxikation

Wegen der großen therapeutischen Breite von Melperon treten Intoxikationen nur bei

massiver Überdosierung auf. Nicht alle aufgeführten Symptome wurden bei einer

Intoxikation mit Melperon beobachtet, können aber aufgrund des Wirkprofiles nicht

ausgeschlossen werden.

Symptome einer Intoxikation können sein:

Somnolenz bis Koma, mitunter Erregung und delirante Verwirrtheit

anticholinerge Effekte: verschwommenes Sehen, Glaukomanfall, Ausbleiben der

Darmmotilität, Urinretention

kardiovaskulär: Hypotension, Tachykardie oder Bradykardie, EKG-Veränderungen

wie PQ-, QT-Intervallverlängerungen, Torsade de pointes, Herz- und

Kreislaufversagen

Hyperthermie oder Hypothermie

schwere extrapyramidale Störungen: akute dyskinetische oder dystone Symptome,

Zungen-Schlund-Syndrom, Blickkrämpfe, laryngeale oder pharyngeale Spasmen

selten respiratorische Komplikationen: Zyanose, Atemdepression, Atemstillstand,

Aspiration, Pneumonie

Therapie bei Intoxikationen

Die Therapie erfolgt symptomatisch, orientiert an den allgemeinen Prinzipien der

Vorgehensweise bei Überdosierungen, mit folgenden Besonderheiten:

Wegen der schnellen Resorption ist eine Magenspülung nur in früh erkannten Fällen

sinnvoll. Forcierte Diurese oder Dialyse sind aufgrund des hohen

Verteilungsvolumens wenig hilfreich.

Bei schweren extrapyramidalen Symptomen Antiparkinsonmittel, z. B. Biperiden i.v.;

eine Verkrampfung der Schlundmuskulatur kann die Intubation erschweren, in

diesem Fall kann ein kurzwirksames Muskelrelaxans angewendet werden.

Bei Hypotonie wegen der paradoxen Verstärkung keine epinephrinartig wirkenden

Kreislaufmittel. Auch Beta-Agonisten sollten vermieden werden, weil sie die

Vasodilatation erhöhen.

Bei Auftreten eines anticholinergen Syndroms steht zur Anwendung unter

intensivmedizinischen Bedingungen (EKG-Kontrolle!) als Antidot

Physostigminsalicylat zur Verfügung.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Butyrophenon, Neuroleptikum

ATC-Code: N05 AD03

Melperon ist ein schwach bis mittelstark wirksames Neuroleptikum aus der Reihe der

Butyrophenone. Wie im Tierversuch gezeigt wurde, rufen Butyrophenone eine

Blockade der Dopaminrezeptoren hervor und verringern dadurch die Wirkung des

Dopamins als Überträgersubstanz. Melperon zeigt bei in-vitro-Versuchen eine um etwa

den Faktor 200 schwächere Affinität zu D

-Rezeptoren als Haloperidol. In vitro zeigt

Melperon eine im Vergleich zur antidopaminergen Wirkung starke Antiserotonin-

Wirkung.

Sowohl die zentrale als auch die periphere anticholinerge und antihistaminerge

Wirkung von Melperon sind kaum messbar.

Melperon führt dosisabhängig zunächst zu einer affektiven Entspannung mit erhöhter

Schlafbereitschaft, und erst bei höheren Dosierungen tritt eine antipsychotische

Wirkung im Sinne einer Beeinflussung von Sinnestäuschungen, Wahnvorstellungen

und Autismus ein.

Neben diesen für schwach potente Neuroleptika typischen Hauptwirkungen sind für

Melperon muskelrelaxierende sowie antiarrhythmische Wirkungen beschrieben

worden.

Melperon verlängert im therapeutisch relevanten Konzentrationsbereich im Tierversuch

und beim Menschen die Dauer des Aktionspotenzials und wird daher als Klasse III-

Antiarrhythmikum eingestuft.

Im Gegensatz zu anderen Neuroleptika hat Melperon in therapeutischen Dosen keinen

negativen Einfluss auf die Höhe der zerebralen Krampfschwelle; Untersuchungen

deuten darauf hin, dass es bei Anwendung im therapeutischen Dosisbereich eher zu

einer geringgradigen Anhebung der Krampfschwelle kommt.

Die Wirkung auf das extrapyramidal-motorische System ist bei Melperon nur schwach

ausgeprägt.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Melperon wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert und unterliegt einem

hohen First-pass-Effekt.

Maximale Plasmakonzentrationen wurden bei oraler Verabreichung nach 1-1,5

Stunden gemessen. Nach intramuskulärer Injektion werden maximale Plasmaspiegel

bereits nach 30 Minuten erreicht.

Höhere Dosen führen zu einem nichtlinearen, relativ stärkeren Anstieg der maximalen

Plasmakonzentration, der wahrscheinlich auf eine Sättigung der hepatischen

Metabolisierung zurückzuführen ist.

Die Plasmaeiweißbindung liegt bei 50 % (davon 18 % an Serumalbumin); das

Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe beträgt 7-10 l/kg KG. Die Bioverfügbarkeit

beträgt nach oraler Gabe ca. 60 %.

Resorption und Serumkonzentration werden durch Nahrungsaufnahme nicht

beeinträchtigt.

Melperon wird rasch und nahezu vollständig in der Leber metabolisiert; im Tierversuch

konnten im Urin eine Reihe von Metaboliten nachgewiesen werden; 5-10 % der

Substanz werden renal unverändert eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit nach

oraler Applikation wurde bei Einmalgabe mit 4-6 Stunden ermittelt, bei wiederholter

Gabe steigt die Eliminationshalbwertszeit auf etwa 6-8 Stunden an. Nach

intramuskulärer Applikation liegt die Plasmahalbwertszeit bei ca. 6 Stunden.

Es liegen keine Angaben darüber vor, ob die Metabolisierung von Melperon durch

enzyminduzierende Substanzen (z. B. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin)

beschleunigt wird, wie das von anderen Butyrophenonderivaten bekannt ist.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Akute toxische Wirkungen von Melperon betreffen vorwiegend das zentrale

Nervensystem, das vegetative Nervensystem und das Herz-Kreislaufsystem (siehe

Abschnitt 4.9).

Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Ratten und Hunden ergaben

dosisabhängig Störungen der Körpergewichtsentwicklung sowie vorwiegend

neurologische Symptome (Sedierung, Salivation, Ptosis, Ataxie und

Koordinationsstörungen). Hohe Dosen verursachten darüber hinaus vereinzelt

Hypothermie, Hyperpnoe, Kollaps und Krämpfe.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Bisherige in-vitro- und in-vivo-Tests zur genetischen Toxikologie mit Melperon verliefen

negativ. Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf

ein tumorerzeugendes Potenzial.

Reproduktionstoxizität

Embryotoxizitätsuntersuchungen an Ratten und Kaninchen haben keine Hinweise auf

ein erhöhtes Fehlbildungsrisiko ergeben. Eine Fertilitätsstudie mit Beurteilung der

postnatalen Entwicklung der Nachkommen an Ratten ergab eine verminderte

Paarungsbereitschaft und eine Verlängerung der Tragzeit bei den behandelten

Elterntieren. Die Fertilität war weder bei den Elterntieren noch bei den Nachkommen

beeinträchtigt. Die Jungtiere zeigten normale Wachstums- und Überlebensraten. Es

liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung in der Schwangerschaft

und in der Stillzeit vor.

Melperon wirkt am Herzen wie ein Klasse-III-Antiarrhythmikum und verlängert im

therapeutisch relevanten Konzentrationsbereich (10

M) die kardiale

Aktionspotenzialdauer in vitro. Durch die Verzögerung der kardialen Repolarisation

können bestimmte Formen von ventrikulären Herzrhythmusstörungen bis zum

Kammerflimmern ausgelöst werden.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Methyl-4-hydroxybenzoat

Propyl-4-hydroxybenzoat

Carmellose-Natrium

Citronensäure

Sorbitol-Lösung 70 % (nicht kristallisierend) (Ph.Eur.)

gereinigtes Wasser

Aromastoffe

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Die Lösung ist nach dem Öffnen der Flasche 8 Wochen haltbar.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Originalpackungen mit 100 ml, 200 ml und 300 ml Lösung zum Einnehmen

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Hexal AG

Industriestraße 25

83607 Holzkirchen

Telefon: (08024) 908-0

Telefax: (08024) 908-1290

E-Mail: medwiss@hexal.com

8.

ZULASSUNGSNUMMER

38746.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung

29. Juni 1998

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung

22. April 2003

10.

STAND DER INFORMATION

Dezember 2015

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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