Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. Filmtablette

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Phenoxymethylpenicillin-Kalium
Verfügbar ab:
Riemser Pharma GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Phenoxymethylpenicillin potassium
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Phenoxymethylpenicillin-Kalium 982.319mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
562.00.00

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E., Filmtabletten

Zul.-Nr.: 562.00.00

Gebrauchsinformation

Stand: Januar 2010

Version: 06.00

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GEBRAUCHSINFORMATION: INFORMATION FÜR DEN ANWENDER

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.,

Filmtabletten

Wirkstoff: Phenoxymethylpenicillin-Kalium

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es

kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn

eine

aufgeführten

Nebenwirkungen

erheblich

beeinträchtigt

oder

Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind, informieren

Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

Diese Packungsbeilage beinhaltet:

Was ist Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. und wofür wird es angewendet?

Was müssen Sie vor der Einnahme von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. beachten?

Wie ist Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. aufzubewahren?

Weitere Informationen

1.

WAS IST MEGACILLIN ORAL 1,5 MILLIONEN I.E. UND WOFÜR WIRD ES

ANGEWENDET?

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. ist ein Arzneimittel gegen bakterielle Infektionen (Antibiotikum).

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. wird angewendet zur Behandlung von leichten bis mittelschweren

Infektionen, die durch phenoxymethylpenicillinempfindliche Erreger bedingt sind und auf eine orale

Penicillin-Behandlung ansprechen, wie z. B.

Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereiches, z. B. Infektionen des Rachenraumes und der

Rachenmandeln

(Tonsillitis,

Pharyngitis),

Mittelohrentzündungen

(Otitis

media),

Nebenhöhlenentzündungen (Sinusitis)

Infektionen der tiefen Atemwege, z. B. Bronchitiden und Lungenentzündungen

Infektionen, verursacht durch betaämolysierende Streptokokken der Gruppe A, z. B. Scharlach,

Wundrose (Erysipel)‚ zur Vorbeugung eines Rückfalles bei rheumatischem Fieber

Infektionen der Haut (Pyodermie [Grind- oder Eiterausschläge], Furunkulose [eitrige Entzündung

eines Haarfollikels und seiner Talgdrüse], Phlegmone [Entzündung des Bindegewebes])

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Vorbeugung

einer

bakteriell

bedingten

Entzündung

Herzinnenhaut

(Endokarditisprophylaxe) bei Eingriffen im Zahn-, Mund- und Kieferbereich oder am oberen

Respirationstrakt.

Gegebenenfalls ist eine Kombination mit einem weiteren geeigneten Antibiotikum möglich.

2.

WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON MEGACILLIN ORAL 1,5

MILLIONEN I.E. BEACHTEN?

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Phenoxymethylpenicillin-Kalium, Minzöl oder

einen der sonstigen Bestandteile von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. sind.

wenn bei Ihnen eine Penicillin-Überempfindlichkeit nachgewiesen wurde, darf Megacillin oral 1,5

Millionen I.E wegen der Gefahr eines anaphylaktischen Schocks (schwere Überempfindlichkeitsreak-

tion; u. a. mit Blutdruckabfall und Atemnot) nicht eingenommen werden.

Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. ist erforderlich,

wenn Sie einmal auf ein anderes Antibiotikum aus der Gruppe der Betalaktame (z. B. Cephalosporin)

überempfindlich reagiert haben, da Sie dann möglicherweise z. B. auch auf Penicilline oder

Cephalosporine allergisch reagieren (Kreuzallergie),

wenn Sie zu Allergien (z. B. Heuschnupfen, Asthma bronchiale) neigen, sollten Sie Megacillin

oral 1,5 Millionen I.E. nur mit Einverständnis des Arztes einnehmen, weil dann mit größerer

Wahrscheinlichkeit allergische Reaktionen auch gegen Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. auftreten

können.

wenn bei Ihnen eine stark ausgeprägte Nesselsucht schnell auftritt, deutet dies meist auf eine echte

Penicillinallergie hin und zwingt zum Therapieabbruch,

wenn Sie an einer Hautpilzerkrankung leiden, da dann nach Einnahme von penicillinhaltigen

Arzneimitteln das Risiko allergischer Reaktionen erhöht ist

wenn bei Ihnen während oder in den ersten Wochen nach der Behandlung anhaltend schwere

Durchfälle auftreten. Diese durch eine Antibiotika-Behandlung ausgelöste Darmerkrankung (in den

meisten Fällen verursacht durch das Bakterium Clostridium difficile) kann lebensbedrohlich sein. Sie

sollten umgehend einen Arzt informieren (siehe auch Abschnitt 4. „Besondere Hinweise“),

wenn Sie unter schweren Magen- und Darmstörungen mit Erbrechen und Durchfällen leiden, sollten

Sie einen Arzt befragen, der evtl. die Behandlung mit Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. absetzen wird,

da eine ausreichende Aufnahme in den Körper nicht gewährleistet ist,

bei langfristiger oder wiederholter Anwendung. Es ist eine Zweitansteckung (Superinfektion) und

Besiedelung mit megacillinunempfindlichen (resistenten) Keimen oder Sprosspilzen möglich,

bei gleichzeitiger Einnahme von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. und oralen Kontrazeptiva

kann eine Wirksamkeitsminderung der hormonellen Kontrazeption nicht ausgeschlossen werden. Es

empfiehlt sich deshalb, zusätzlich nicht-hormonelle empfängnisverhütende Maßnahmen anzuwenden.

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Kinder unter 12 Jahren

siehe Abschnitt 3.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei stark eingeschränkter Nierenfunktion ist evtl. eine Dosisanpassung nötig (siehe auch Abschnitt 3).

Patienten mit Herzerkrankungen oder schweren Elektrolytstörungen (Störungen des Salzhaushaltes)

Auf die Kaliumzufuhr durch das Arzneimittel sollte geachtet werden (siehe Abschnitt „Wichtige

Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.“).

Bei Einnahme von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden

bzw. vor Kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige

Arzneimittel handelt. Die Wirkung nachfolgend genannter Arzneistoffe bzw. Arzneimittelgruppen kann

bei gleichzeitiger Behandlung mit Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. beeinflusst werden.

Probenecid

Die gleichzeitige Gabe von Probenecid führt als Folge einer Hemmung der Ausscheidung durch die

Nieren zu höheren und länger anhaltenden Phenoxymethylpenicillin-Konzentrationen im Serum und in

der Galle.

Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate und Sulfinpyrazon

Auch Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate und Sulfinpyrazon (Arzneimittel zur Behandlung von

Schmerzzuständen und entzündlichen rheumatischen Erkrankungen) führen zu erhöhten und verlängerten

Serumkonzentrationen.

Bakterienwachstumshemmende Substanzen

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. sollte nicht gleichzeitig mit anderen auf das Bakterienwachstum

hemmend wirkenden Arzneimitteln (Chemotherapeutika oder Antibiotika wie z. B. Tetrazyklin,

Erythromycin, Sulfonamide oder Chloramphenicol) angewendet werden, da eine Wirkungsabschwächung

möglich ist.

Aminoglykoside

Die Aufnahme oral verabreichter Penicilline in den Körper kann bei unmittelbar vorausgegangener oder

andauernder Darmsterilisation mit Aminoglykosiden (z. B. Neomycin) vermindert sein.

Hormonelle Kontrazeptiva

Siehe Abschnitt „Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. ist

erforderlich“.

Einfluss auf Laboruntersuchungen

Nichtenzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung können ein falsch positives Resultat ergeben.

Ebenso kann der Urobilinogennachweis gestört sein.

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor Kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

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Bislang durchgeführte umfangreiche Untersuchungen an Penicillinen haben keine Hinweise auf eine

schädigende Wirkung beim ungeborenen Kind ergeben. Daher können Sie Megacillin oral 1,5 Millionen

I.E. bei entsprechender ausdrücklicher Verordnung des Arztes in der Schwangerschaft einnehmen.

Stillzeit

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. tritt in die Muttermilch über. Beachten Sie, dass beim gestillten

Säugling – durch die Möglichkeit einer Beeinflussung der normalen bakteriellen Darmbesiedlung – der

Darm mit Durchfall auf die Sprosspilzbesiedlung reagieren kann. An die Möglichkeit einer

Sensibilisierung (Enstehung einer Allergie) sollte gedacht werden.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Die Auswirkung der Einnahme von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. auf die Verkehrstüchtigkeit und die

Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen wurde nicht untersucht. Auf Grundlage der bekannten

Eigenschaften des Arzneimittels und der beschriebenen Nebenwirkungen kann angenommen werden,

dass

Megacillin

oral

Trockensaft

keinen

oder

einen

vernachlässigbaren

Einfluss

Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen hat.

Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Megacillin oral 1,5 Millionen

I.E.

Eine Filmtablette enthält 2,6 mmol (97 mg) Kalium.

Wenn Sie an eingeschränkter Nierenfunktion leiden oder eine kaliumkontrollierte Diät (Diät mit

niedrigem Kaliumgehalt) einhalten müssen, sollten Sie dies berücksichtigen.

Dieses Arzneimittel enthält Lactose (Milchzucker). Bitte nehmen Sie Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.

daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer

Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.

Dieses Arzneimittel enthält Minzöl, wenn Sie auf Minzöl überempfindlich reagieren, dürfen Sie

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. nicht einnehmen, siehe Abschnitt 2 „Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.

darf nicht eingenommen werden“.

3.

WIE IST MEGACILLIN ORAL 1,5 MILLIONEN I.E. EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. immer genau nach Anweisung des Arztes ein. Bitte fragen

Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:

Allgemeine Dosierungsangaben:

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. hat einen breiten Dosierungsspielraum, wobei sich die Art der

Anwendung, die Höhe der Dosis und das Dosierungsintervall nach Art und Empfindlichkeit des Erregers,

der Schwere der Infektion und dem Zustand des Patienten richten.

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren:

Je nach Schwere und Lokalisation der Infektion erhalten Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

üblicherweise 3 bis 4-mal täglich jeweils 295 bis 885 mg Phenoxymethylpenicillin (0,5 bis 1,5

Millionen internationale Einheiten).

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Kinder unter 12 Jahren:

Neugeborene, Säuglinge, Kleinkinder und Kinder bis zum Alter von 12 Jahren erhalten eine auf das

jeweilige Körpergewicht und Lebensalter abgestimmte Tagesdosis.

Für Säuglinge, Kleinkinder und Kinder unter 12 Jahren ist Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. aufgrund der

Darreichungsform und mangelnder Dosierbarkeit nicht geeignet. Für diese Altersgruppe stehen niedriger

dosierbare, flüssige Darreichungsformen (z. B. Megacillin oral Trockensaft) zur Verfügung.

Spezielle Dosierungsangaben:

Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

Altersgruppe

Einzeldosis

Tagesdosis

Erwachsene und

Jugendliche ab 12

Jahren

1 Filmtablette Megacillin oral 1,5

Millionen I.E.

(^ 885 mg Phenoxymethylpenicillin; ca.

1,5 Millionen internationale Einheiten)

3 Filmtabletten

(^ 2655 mg Phenoxymethylpenicillin; ca.

4,5 Millionen internationale Einheiten)

Hinweis:

Bei schweren Fällen bzw. minderempfindlichen Erregern oder ungünstig gelegenem Infektionsort kann

die Tagesdosis auf das Doppelte und mehr gesteigert werden.

Zur Beachtung:

Alle Milligramm-Angaben beziehen sich auf Phenoxymethylpenicillin!

A-Streptokokken-Tonsillitis/-Pharyngitis:

Im Rahmen der Therapie der A-Streptokokken Tonsillitis/-Pharyngitis kann die gesamte Tagesdosis auf

zwei Einzeldosen verteilt werden.

Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion:

Bis zu einer Kreatininclearance von 30 bis 15 ml/min ist es bei einem Dosierungsintervall von 8 Stunden

im Allgemeinen nicht erforderlich, die Dosis von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. zu verringern. Das

Dosierungsintervall muss auf 12 Stunden verlängert werden, wenn die Kreatininclearance weniger als

15 ml/min beträgt.

Art der Anwendung

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. ist zur Einnahme vorgesehen. Um eine möglichst hohe Aufnahme in

den Körper zu erreichen, sollten Sie Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. jeweils 1 Stunde vor den

Mahlzeiten einnehmen. Um Jugendlichen die regelmäßige Einnahme zu erleichtern, können sie

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. ausnahmsweise auch während der Mahlzeiten einnehmen.

Üblicherweise sollten Sie Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. in 3 Einzeldosen gleichmäßig über den Tag

verteilt - möglichst im Abstand von 8 Stunden - einnehmen.

Bei Infektionen des Hals-, Nasen-, Ohrenbereiches können Sie Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.

aufgeteilt in 2 Einzeldosen – möglichst im Abstand von 12 Stunden – einnehmen.

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Nehmen Sie die Filmtabletten unzerkaut (schlechter Geschmack des Wirkstoffes!) mit reichlich

Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) ein.

Dauer der Anwendung

In der Regel sollten Sie Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. 7 bis 10 Tage lang einnehmen, mindestens bis

2 bis 3 Tage nach Abklingen der Krankheitserscheinungen.

Halten Sie bitte diese Zeit auch dann ein, wenn Sie sich bereits besser fühlen!

Die Behandlungsdauer ist vom Ansprechen der Erreger bzw. dem klinischen Erscheinungsbild abhängig.

Sollte nach 3 bis 4 Tagen eine Besserung nicht erkennbar sein, suchen Sie den behandelnden Arzt auf, der

über eine weitere Behandlung entscheidet.

Bei der Behandlung von Infektionen mit betahämolysierenden Streptokokken sollten Sie aus

Sicherheitsgründen Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. mindestens 10 Tage lang einnehmen, um

Spätkomplikationen wie bestimmten chronischen Gelenk- und Nierenerkrankungen (rheumatisches

Fieber, Glomerulonephritis) vorzubeugen.

Über die Dauer der Anwendung im Einzelnen entscheidet der behandelnde Arzt.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Megacillin oral

1,5 Millionen I.E. zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. eingenommen haben, als Sie

sollten

Wie bei anderen Penicillinen ist die einmalige Einnahme einer zu großen Menge von Megacillin oral 1,5

Millionen I.E. im Allgemeinen nicht akut schädlich. Es genügt daher, wenn Sie bei versehentlicher

Überdosierung Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. vorübergehend absetzen.

Befragen Sie aber auf jeden Fall einen Arzt und zwar vor allem, wenn Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.

absichtlich und in größerer Menge eingenommen wurde.

Wenn Sie die Einnahme von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. vergessen haben

Befragen Sie hierzu Ihren Arzt. Er wird Ihnen mitteilen, ob die Dosierung zum nächst fälligen

Einnahmezeitpunkt unverändert fortgeführt werden kann oder eine Dosiserhöhung sinnvoll ist. Nehmen

Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie die Einnahme von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. abbrechen

Eine eigenmächtige Unterbrechung oder Beendigung der Behandlung gefährdet den Behandlungserfolg.

Vor Unterbrechung oder Beendigung der Behandlung ist eine ärztliche Entscheidung erforderlich.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

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Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig:

mehr als 1 Behandelter von 10

Häufig:

1 bis 10 Behandelte von 100

Gelegentlich:

1 bis 10 Behandelte von 1.000

Selten:

1 bis 10 Behandelte von 10.000

Sehr selten:

weniger als 1 Behandelter von 10.000

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Mögliche Nebenwirkungen

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Selten:

schwarze Haarzunge

Sehr selten

schwere und anhaltende Durchfälle während oder nach der

Therapie (pseudomembranöse Enterokolitis, siehe Abschnitt

2. „Was müssen Sie vor der Einnahme von Megacillin oral

1,5 Millionen I.E. beachten?“ und Abschnitt 4. „Besondere

Hinweise“).

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten:

reversible

Blutbildveränderungen

(Granulozytopenie,

Agranulozytose,

Thrombozytopenie,

Eosinophilie,

hämolytische Anämie, Panzytopenie).

Erkrankungen des Immunsystems (siehe auch Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes)

Häufig:

allergische Reaktionen, meist in Form von Hautreaktionen

(z. B.

Hautrötungen

Hitzegefühl,

Juckreiz,

Nesselausschlag mit Bläschen- und Quaddelbildung, siehe

auch Abschnitt 2. „Besondere Vorsicht bei der Einnahme von

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. ist erforderlich“ und

Abschnitt 4. „Besondere Hinweise“).

Sehr selten:

schwerwiegende allergische Reaktionen: Arzneimittelfieber,

Gelenkschmerzen, reversible örtliche Schwellungen an der

Haut, der Schleimhäute oder der Gelenke (angioneurotisches

Ödem), Gesichtsödem, Zungenschwellung, innere Kehlkopf-

schwellung mit Einengung der Luftwege, Atemnotanfälle,

Herzjagen, Luftnot, reversible entzündliche Gewebeschäden

(Serumkrankheit),

kleine

Knötchen

(Papeln)

Krustenbildung

Ausdruck

einer

Gefäßbeteiligung

(Vaskulitis),

Blutdruckabfall

bedrohlichem

Schock.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig:

Magen-Darm-Beschwerden (wie z. B. Übelkeit, Erbrechen,

Appetitlosigkeit,

Magendrücken,

Bauchschmerzen,

Blähungen, weiche Stühle und Durchfall). Diese Störungen

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Stand: Januar 2010

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sind meist leichter Natur und klingen häufig während, sonst

nach Absetzen der Therapie mit Megacillin oral 1,5

Millionen I.E. ab. Schleimhautentzündungen, besonders im

Bereich des Mundes (Glossitis, Stomatitis).

Selten

vorübergehend trockener Mund, Geschmacksveränderungen.

Sehr selten

reversible Zahnverfärbungen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes (siehe auch Erkrankungen des Immunsystems)

Häufig:

allergische Hautausschläge (Exantheme),.

Sehr selten

Schwere blasige Abhebungen der Haut (Lyell-Syndrom),

Stevens-Johnson-Syndrom.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr selten:

akute Entzündung der Niere (interstitielle Nephritis).

Besondere Hinweise

Bei allergischen Hautreaktionen setzen Sie Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. ab und befragen Sie Ihren

Arzt.

Wenn Sie eine Sofortreaktion an der Haut in Form eines Nesselausschlags haben, deutet dies meist auf

eine echte Penicillinallergie hin. In diesem Falle müssen Sie die Therapie abbrechen.

Anaphylaktische Reaktionen:

Bei schweren Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktischer Schock) suchen Sie bitte sofort einen

Arzt auf! Hier muss die Behandlung mit Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. sofort abgebrochen werden

und die üblichen, entsprechenden Notfallmaßnahmen (Therapie mit Antihistaminika, Cortikosteroiden,

Sympathomimetika und gegebenenfalls Beatmung) müssen eingeleitet werden.

Pseudomembranöse Enterokolitis:

Bei Auftreten von schweren, anhaltenden, manchmal blutig-schleimigen Durchfällen und krampfartigen

Bauchschmerzen während oder nach der Therapie mit Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. muss der Arzt

befragt werden, weil sich dahinter eine ernst zu nehmende, schwere Schleimhautentzündung des Darmes

(pseudomembranöse Enterokolitis), verbergen kann, die sofort behandelt werden muss. Diese durch eine

Antibiotika-Behandlung ausgelöste Darmerkrankung kann lebensbedrohlich sein. Hier muss der Arzt eine

Beendigung der Therapie mit Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. in Abhängigkeit von dem Grund der

Arzneimittelanwendung (Indikation) erwägen und ggf. sofort eine angemessene Behandlung einleiten

(z. B. Einnahme von speziellen Antibiotika/Chemotherapeutika, deren Wirksamkeit klinisch erwiesen ist).

Arzneimittel, die die Darmbewegung (Peristaltik) hemmen, dürfen nicht eingenommen werden.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie

erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation

angegeben sind.

5.

WIE IST MEGACILLIN ORAL 1,5 MILLIONEN I.E. AUFZUBEWAHREN?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E., Filmtabletten

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Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und der Durchdrückpackung (Blister) nach

Verwendbar bis angegebenen Verfalldatum nicht mehr anwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den

letzten Tag des Monats.

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.

WEITERE INFORMATIONEN

Was Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. enthält

Der Wirkstoff ist:

Phenoxymethylpenicillin-Kalium

Eine Filmtablette Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. enthält 982,32 mg Phenoxymethylpenicillin-Kalium

bzw. 885 mg Phenoxymethylpenicillin (1,5 Millionen I.E. Einheiten).

Die sonstigen Bestandteile sind:

Minzöl,

Mikrokristalline Cellulose,

Eisen(III)-oxid (E 172),

Hypromellose,

Lactose-Monohydrat,

Macrogol 6000,

Magnesiumstearat (Ph. Eur.),

Maisstärke,

Crospovidon,

Propylenglycol,

Saccharin-Natrium,

Hochdisperses Siliciumdioxid,

Talkum,

Titandioxid (E 171).

Wie Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. aussieht und Inhalt der Packung

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. ist in Packungen mit 10 oder 20 Filmtabletten erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Grünenthal GmbH – 52099 Aachen

Tel.

0241 569-1111

0241 569-1112

E-Mail:

service@grunenthal.com

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Januar 2010.

Megacillin oral 1 Million I.E., Filmtabletten

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Magacillin oral 1,5 Millionen I.E., Filmtabletten

Fachinformation

Stand: Januar 2010

Version: 12.00

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Fachinformation

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Megacillin oral 1 Million I.E., Filmtabletten

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E., Filmtabletten

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Wirkstoff: Phenoxymethylpenicillin-Kalium

Megacillin oral 1 Million I.E:

Filmtablette

enthält

Million

internationale

Einheiten,

entsprechend

653,6

Phenoxymethylpenicillin-Kalium bzw. 590 mg Phenoxymethylpenicillin

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.:

Filmtablette

enthält

Millionen

internationale

Einheiten,

entsprechend

982,32

Phenoxymethylpenicillin-Kalium bzw. 885 mg Phenoxymethylpenicillin

Sonstige Bestandteile:

Enthält Kalium, Lactose und Minzöl.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Filmtablette

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Infektionen, die durch phenoxymethylpenicillin-sensible

Erreger bedingt und einer oralen Penicillin-Therapie zugänglich sind, wie z. B.

Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereiches (Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis, Otitis media)

Infektionen der tiefen Atemwege (Bronchitis, Bronchopneumonie, Pneumonie),

Infektionen verursacht durch betahämolysierende Streptokokken der Gruppe A, z. B. Scharlach,

Erysipel, Rezidivprophylaxe bei rheumatischem Fieber,

Infektionen der Haut (Pyodermie, Furunkulose, Phlegmone),

Megacillin oral 1 Million I.E., Filmtabletten

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Stand: Januar 2010

Version: 12.00

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Endokarditisprophylaxe bei Eingriffen im Zahn-, Mund- und Kieferbereich oder am oberen

Respirationstrakt.

Gegebenenfalls ist eine Kombination mit einem weiteren geeigneten Antibiotikum möglich.

Die offiziellen Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der

Anwendung von Megacillin oral 1 Million I.E. und Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. zu berücksichtigen.

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung mit Einzel- und Tagesangaben

Die antibakterielle Aktivität des Phenoxymethylpenicillin wird sowohl auf der Basis von internationalen

Einheiten als auch auf Masse- (Gewichts-)Basis festgelegt. Dabei gilt folgende Beziehung:

1 mg Phenoxymethylpenicillin (freie Säure) entspricht

1.695 internationalen Einheiten und

1 mg Phenoxymethylpenicillin-Kalium entspricht

1.530 internationalen Einheiten.

500.000 internationale Einheiten entsprechen ungefähr 295 mg Phenoxymethylpenicillin bzw. 326,8 mg

Phenoxymethylpenicillin-Kalium.

Dosierung (generelle Rahmenempfehlungen):

Üblicherweise wird die Tagesdosis in 3 bis 4 Einzeldosen – gleichmäßig über den Tag verteilt – möglichst

im Abstand von 6 bis 8 Stunden verabreicht.

Bei Infektionen des Hals-, Nasen- oder Ohrenbereiches ist die Verabreichung der Tagesdosis in nur zwei

Einzeldosen - vorzugsweise im Abstand von 12 Stunden – möglich.

Zur Beachtung:

Alle Milligramm-Angaben in den folgenden Ausführungen beziehen sich auf Phenoxymethylpenicillin

(freie Säure).

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren:

Diese erhalten je nach Schwere und Lokalisation der Infektion üblicherweise 3- bis 4-mal täglich

jeweils 295 bis 885 mg Phenoxymethylpenicillin (0,5 bis 1,5 Millionen internationale Einheiten).

Kinder unter 12 Jahren:

Reife Neugeborene, Säuglinge, Kleinkinder und Kinder bis zum Alter von 12 Jahren erhalten eine auf

das jeweilige Körpergewicht und Lebensalter abgestimmte Tagesdosis.

Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. 1,5 Millionen I.E. Filmtabletten sind für Säuglinge, Kleinkinder und

Kinder unter 12 Jahren auf Grund der Darreichungsform und mangelnder Dosierbarkeit nicht geeignet.

Für Säuglinge, Kleinkinder und Kinder unter 12 Jahren stehen niedriger dosierbare, flüssige

Darreichungsformen (z. B. Megacillin oral Trockensaft) zur Verfügung.

Spezielle Dosierungsangaben für einzelne Altersgruppen:

Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

Erwachsene und Jugendlicher ab 12 Jahren

Megacillin oral 1 Million I.E., Filmtabletten

Zul.-Nr.: 562.00.00/562.01.00

Magacillin oral 1,5 Millionen I.E., Filmtabletten

Fachinformation

Stand: Januar 2010

Version: 12.00

- 3 -

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren nehmen 3-mal täglich 1 Filmtablette (entsprechend 1770 bis

2655 mg Phenoxymethylpenicillin; ca. 3,0 bis 4,5 Millionen internationalen Einheiten).

Bei schweren Fällen bzw. bei minderempfindlichen Erregern oder ungünstig gelegenem Infektionsort

kann die Tagesdosis auf das Doppelte und mehr gesteigert werden.

A-Streptokokken-Tonsillitis/-Pharyngitis

Im Rahmen der Therapie der A-Streptokokken-Tonsillitis bzw. -Pharyngitis kann die gesamte Tagesdosis

auch auf 2 Einzelgaben verteilt werden.

Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion:

Bis zu einer Kreatininclearance von 30 bis 15 ml/min ist es bei einem Dosierungsintervall von 8 Stunden

im Allgemeinen nicht erforderlich, die Dosis von Phenoxymethylpenicillin zu verringern. Das

Dosierungsintervall muss auf 12 Stunden verlängert werden, wenn die Kreatininclearance weniger als

15 ml/min beträgt.

Art und Dauer der Anwendung

Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. sollten jeweils etwa 1 Stunde vor

den Mahlzeiten eingenommen werden, um eine möglichst hohe Resorptionsquote zu erreichen.

Die Filmtabletten Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. sind unzerkaut

(schlechter Geschmack des Wirkstoffes) mit reichlich Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) einzunehmen.

Um Jugendlichen die regelmäßige Einnahme zu erleichtern, können sie Megacillin oral 1 Million I.E.

bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. Filmtabletten ausnahmsweise auch während der Mahlzeiten

einnehmen.

Megacillin oral soll in der Regel 7 bis (10) Tage lang eingenommen werden, mindestens 2 bis 3 Tage nach

Abklingen der Krankheitserscheinungen.

Die Behandlungsdauer ist vom Ansprechen der Erreger bzw. dem klinischen Erscheinungsbild abhängig.

Sollte nach 3 bis 4 Tagen ein Therapieeffekt nicht erkennbar sein, so ist eine erneute

Sensibilitätsbestimmung durchzuführen und gegebenenfalls das Antibiotikum zu wechseln.

Bei der Behandlung von Infektionen mit betahämolysierenden Streptokokken sollte die Therapiedauer

mindestens 10 Tage betragen, um Spätkomplikationen (rheumatisches Fieber, Glomerulonephritis)

vorzubeugen.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit (Allergie) gegen Phenoxymethylpenicillin-Kalium, Minzöl oder einen der sonstigen

Bestandteile.

Wegen der Gefahr eines anaphylaktischen Schocks darf Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. Megacillin

oral 1,5 Millionen I.E. bei Patienten mit erwiesener Penicillin-Überempfindlichkeit nicht angewandt

werden.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Allergische Diathese

Eine Kreuzallergie mit anderen Betalaktam-Antibiotika (u. a. Cephalosporine) kann bestehen.

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Bei Patienten mit allergischer Reaktionsbereitschaft (z. B. Heuschnupfen, Asthma bronchiale) ist

das Risiko für schwerwiegendere Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht, weshalb Megacillin oral 1

Million I.E. bzw. 1,5 Millionen I.E in solchen Fällen mit besonderer Vorsicht angewandt werden

sollte.

Aufgrund der Antigenähnlichkeit zwischen Penicillinen und Metaboliten von Hautpilzen können

parallergische Reaktionen bei Patienten, die an Hautpilzerkrankungen leiden sowohl nach der ersten

Einnahme von Penicillin, als auch bei Reexposition auftreten.

Schwere akute Überempfindlichkeitsreaktoinen (z B. Anaphylaxie, siehe Abschnitt 4.8)

Bei anaphylaktischen Reaktionen muss die Behandlung mit Megacillin oral 1 Million I.E. bzw.

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E sofort abgebrochen werden und die üblichen Sofortmaßnahmen

müssen eingeleitet werden.

Eine urtikarielle Sofortreaktion deutet meist auf eine echte Penicillin-Allergie hin und zwingt zum

Therapieabbruch

Pseudomembranöse Enterokolitis (siehe Abschnitt 4.8)

Tritt eine pseudomembranöse Enterokolitis auf, ist eine Beendigung der Therapie mit Megacillin oral

1 Million I.E. bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E in Abhängigkeit von der Indikation zu erwägen

und ggf. sofort eine angemessene Behandlung einzuleiten (z. B. Einnahme von speziellen

Antibiotika/Chemotherapeutika, deren Wirksamkeit klinisch erwiesen ist). Arzneimittel, die die

Peristaltik hemmen, sind kontraindiziert.

Bei Patienten mit schweren Magen- und Darm-Störungen mit Erbrechen und Durchfällen sollte

von der Behandlung mit Phenoxymethylpenicillin abgesehen werden, da eine ausreichende Resorption

nicht gewährleistet ist. (Hier empfiehlt sich eine parenterale Therapie, z. B. mit Benzylpenicillin oder

einem anderen geeigneten Antibiotikum.)

Mögliche Resistenzentwicklung

Langfristige und wiederholte Anwendung kann zu Superinfektionen mit resistenten Bakterien oder

Sprosspilzen führen.

Hinweis zur hormonellen Kontrazeption

Bei gleichzeitiger Einnahme von Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E

und oralen Kontrazeptiva kann eine Wirksamkeitsminderung der hormonellen Kontrazeption nicht

ausgeschlossen werden. Es empfiehlt sich deshalb, zusätzlich nicht-hormonelle empfängnisverhütende

Maßnahmen anzuwenden.

Hinweis für Patienten mit Herzerkrankungen oder schweren Elektrolytstörungen anderer Genese

Bei Patienten mit Herzerkrankungen oder schweren Elektrolytstörungen anderer Genese sollte auf die

Kaliumzufuhr durch das Präparat geachtet werden.

Eine Filmtablette Megacillin oral 1 Million I.E. enthält 1,7 mmol (ca. 64 mg) Kalium.

Eine Filmtablette Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. enthält 2,6 mmol (ca. 97 mg) Kalium.

Dies ist zu berücksichten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie Personen unter

kaliumkontrollierter Diät.

Hinweis bei Lactose Unverträglichkeit

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Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. enthalten Lactose.

Patienten mit

der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose Malabsorption

sollten Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. nicht einnehmen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bakteriostatische Antibiotika bzw. Chemotherapeutika

Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E sollte nicht mit bakteriostatisch

wirkenden

Chemotherapeutika/Antibiotika

(z. B.

Tetracycline,

Erythromycin,

Sulfonamide

oder

Chloramphenicol) kombiniert werden, da ein antagonistischer Effekt möglich ist.

Probenecid

Die gleichzeitige Gabe von Probenecid führt als Folge einer Hemmung der renalen Ausscheidung zu

höheren und länger anhaltenden Phenoxymethylpenicillin-Konzentrationen im Serum und in der Galle.

Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate, Sulfinpyrazon

Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate und Sulfinpyrazon führen zu erhöhten und länger anhaltenden

Phenoxymethylpenicillin-Konzentrationen im Serum.

Orale Kontrazeptiva

Siehe Abschnitt 4.4.

Aminoglykoside

Die Resorption oral applizierter Penicilline kann bei unmittelbar vorausgegangener oder andauernder

Darmsterilisation mit nicht resorbierbaren Aminoglykosiden (z. B. Neomycin) reduziert sein.

Einfluss auf Laboruntersuchungen

Unter einer Therapie mit Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E können

nicht enzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung ein falsch positives Resultat ergeben.

Ebenso kann der Urobilinogennachweis gestört werden.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

Beobachtungen am Menschen haben bisher keinen Hinweis auf Schädigung des im Mutterleib

befindlichen Kindes ergeben. Experimentelle Studien haben keine fruchtschädigende Wirkung erkennen

lassen.

Da bisher keinerlei schädigende Wirkungen von Phenoxymethylpenicillin bekanntgeworden sind, ist eine

Anwendung von Megacillin oral 1 Million I.E. bzw. Megacillin oral 1,5 Millionen I.E während der

gesamten Schwangerschaft und Stillzeit bei entsprechender Indikation möglich.

Phenoxymethylpenicillin wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die maximalen Milchspiegel betragen etwa 50% der maximalen Serumspiegel.

Beim gestillten Säugling ist die Möglichkeit einer Sensibilisierung bzw. Beeinflussung der

physiologischen Darmflora mit Auftreten von Durchfall oder Sprosspilzbesiedlung zu beachten.

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4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum

Bedienen von Maschinen durchgeführt. Auf Basis des pharmokodynamischen Profils und der

beschriebenen Nebenwirkungen kann angenommen werden, dass Megacillin oral 1 Million I.E. und

Megacillin

oral 1,5

Millionen

I.E.

keinen

oder einen vernachlässigbaren

Einfluss auf

Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben.

4.8

Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Organklasse

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Selten

(≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten

(< 1/10.000)

Infektionen und

parasitäte

Erkrankungen

Schwarze Haarzunge

Pseudomembranöse Enterokolitis

(siehe Abschnitt 4.4)

Erkrankungen

des Blutes und

des

Lymphsystems

Reversible Blutbildveränderungen

(Granulozytopenie,

Agranulozytose, Thrombozyto-

penie, Panzytopenie, hämolytische

Anämie, Eosinophilie)

Erkrankungen

des

Immunsystems

Allergische Reaktionen

(z. B. Exantheme, Juckreiz,

Urtikaria siehe SOC

„Erkrankungen der Haut

und des

Unterhautzellgewebes“ und

Abschnitt 4.4)

Schwerwiegende allergische

Reaktionen als Folge einer

Sensibilisierung gegen die 6-

Amino-Penicillansäure-Gruppe,

z. B. in Form von Arzneimittel-

fieber, Gelenkschmerzen,

angioneurotischem Ödem,

Larynxödem, Bronchospasmen,

Herzjagen, Luftnot,

Serumkrankheit, allergischer Vas-

kulitis, Blutdruckabfall bis hin zum

anaphylaktischen Schock

Erkrankungen

des

Gastrointestinalt

rakts

Übelkeit, Erbrechen,

Appetitlosigkeit,

Magendrücken,

Bauchschmerzen, Flatulenz,

weiche Stühle und

Durchfälle,

Schleimhautentzündungen

im Bereich des Mundes

(Glossitis, Stomatitis)

Trockener

Mund,,

Geschmacksveränderungen

Reversible Zahnverfärbungen

Erkrankungen

der Haut und des

Unterhautzell-

gewebes

Allergische Hautreaktionen

(siehe SOC „Erkrankungen

des Immunsystems“)

Schwere exfoliative

Hautreaktionen, Lyell-Syndrom,

Stephens-Johnson-Syndrom. (siehe

SOC „Erkrankungen des

Immunsystems“)

Erkrankungen

der Nieren und

Harnwege

Interstitielle Nephritis

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- 7 -

4.9

Überdosierung

Die Toxizität von Phenoxymethylpenicillin ist äußerst gering,

die therapeutische Breite ist

außerordentlich groß.

Wie bei anderen Penicillinen ist die einmalige orale Aufnahme mehrfach therapeutischer Dosen von

Phenoxymethylpenicillin nicht akut toxisch.

Bei oraler Verabreichung ist es praktisch unmöglich, Konzentrationen zu erreichen, die zur Auslösung

neurotoxischer Symptome führen.

Notfallmaßnahmen:

Spezielle Maßnahmen bei Überdosierung, außer dem Absetzen des Arzneimittels, sind nicht erforderlich.

Phenoxymethylpenicillin kann durch Hämodialyse eliminiert werden.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe

Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V) ist ein biosynthetisches, säurestabiles, nicht

betalaktamasefestes Betalaktam-Antibiotikum.

ATC-Code

J01CE02

Wirkungsweise

Der Wirkungsmechanismus von Phenoxymethylpenicillin beruht auf einer Hemmung der bakteriellen

Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der penicillinbindenden Proteine (PBPs),

wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.

Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel

oberhalb der MHK des Erregers liegt.

Resistenzmechanismen

Eine Resistenz gegenüber Phenoxymethylpenicillin kann auf folgenden Mechanismen beruhen:

Inaktivierung durch Betalaktamasen: Phenoxymethylpenicillin ist nicht betalaktamasefest

und wirkt daher nicht gegen betalaktamasebildende Bakterien (z. B. Staphylokokken oder

Gonokokken).

Reduzierte Affinität von PBPs gegenüber Phenoxymethylpenicillin: Die erworbene

Resistenz bei Pneumokokken und einigen anderen Streptokokken gegenüber

Phenoxymethylpenicillin beruht auf Modifikationen vorhandener PBPs als Folge einer

Mutation. Für die Resistenz bei Methicillin (Oxacillin)-resistenten Staphylokokken hingegen

ist die Bildung eines zusätzlichen PBPs mit verminderter Affinität gegenüber

Phenoxymethylpenicillin verantwortlich.

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- 8 -

Unzureichende Penetration von Phenoxymethylpenicillin durch die äußere Zellwand

kann bei gramnegativen Bakterien dazu führen, dass die PBPs nicht ausreichend gehemmt

werden.

Durch Effluxpumpen kann Phenoxymethylpenicillin aktiv aus der Zelle transportiert

werden.

Eine partielle oder vollständige Kreuzresistenz von Phenoxymethylpenicillin besteht mit

anderen Penicillinen und Cephalosporinen.

Grenzwerte

Die Testung auf Empfindlichkeit gegenüber Phenoxymethylpenicillin erfolgt mit Hilfe von

Benzylpenicillin unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale

Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) Grenzwerte

Erreger

Sensibel

Resistent

Streptococcus spp.

(Gruppen A, B, C, G)

0,25 mg/l

> 0,25 mg/l

Streptococcus pneumoniae

0,06 mg/l

> 2 mg/l

Streptokokken der „Viridans“-Gruppe

0,25 mg/l

> 2 mg/l

Neisseria gonorrhoeae

0,06 mg/l

> 1 mg/l

Neisseria meningitidis

0,06 mg/l

> 0,25 mg/l

gramnegative Anaerobier

0,25 mg/l

> 0,5 mg/l

grampositive Anaerobier

0,25 mg/l

> 0,5 mg/l

Nicht speziesspezifische Grenzwerte*

0,25 mg/l

> 2 mg/l

* Basieren hauptsächlich auf der Serumpharmakokinetik

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland

Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit

variieren. Deshalb sind – insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen – lokale

Informationen über die Resistenzsituation erforderlich. Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation

die Wirksamkeit von Phenoxymethylpenicillin in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch

Experten angestrebt werden. Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei

Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen

Empfindlichkeit gegenüber Phenoxymethylpenicillin anzustreben.

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzten 5 Jahre aus

nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und -studien (Stand: Dezember 2009):

Üblicherweise empfindliche Spezies

Aerobe grampositive Mikroorganismen

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Actinomyces israeli°

Corynebacterium diphtheriae°

Erysipelothrix rusiopathiae°

Gardnerella vaginalis°

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis°

(Streptokokken der Gruppen C & G)

Streptokokken der „Viridans“-Gruppe°^

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

Borrelia burgdorferi

Eikenella corrodens°$

Haemophilus influenzae

Anaerobe Mikroorganismen

Clostridium perfringens°

Clostridium tetani°

Fusobacterium spp.°

Peptoniphilus spp.°

Peptostreptococcus spp.°

Veillonella parvula°

Andere Mikroorganismen

Treponema pallidum°

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können

Aerobe grampositive Mikroorganismen

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus+

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis+

Von Natur aus resistente Spezies

Aerobe grampositive Mikroorganismen

Enterococcus faecium

Nocardia asteroides

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- 10 -

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

Alle Enterobacteriaceae-Spezies

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa

Anaerobe Mikroorganismen

Bacteroides spp.

Andere Mikroorganismen

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp

° Bei Veröffentlichung der Tabelle lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur,

Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.

Die natürliche Empfindlichkeit der meisten Isolate liegt im intermediären Bereich.

In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50 %.

^ Sammelbezeichnung für eine heterogene Gruppe von Streptokokken-Spezies. Resistenzrate kann in

Abhängigkeit von der vorliegenden Streptokokken-Spezies variieren.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Soweit nicht ausdrücklich erwähnt, beziehen sich die folgenden Angaben ausschließlich auf

Phenoxymethylpenicillin-Kalium. Phenoxymethylpenicillin wird aufgrund seiner Säurestabilität nach

weitgehend verlustfreier Magenpassage in den oberen Dünndarmabschnitten resorbiert. Die

Resorptionsquote beträgt etwa 60 %. Das Ausmaß der Resorption hängt auch von der galenischen

Form ab. Feste Darreichungsformen sind unproblematischer als Granulate zur Zubereitung einer

Lösung/Suspension. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme führt zu einer Verminderung der Resorption.

Maximale Serumkonzentrationen werden nach ca. 30 bis 60 Minuten erreicht. Nach oraler Gabe von

0,4 g, 1 g, 2 g und 3 g Penicillin-V wurden mittlere Spitzenkonzentrationen von 6,1; 15; 26,3 und

35,5 mg/l gemessen. In dem Dosisbereich von 0,12 bis 3 g besteht eine annähernd lineare Beziehung

zwischen der Höhe der Dosis und der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC). Nach Gabe

Phenoxymethylpenicillin-Calcium

Form

Tabletten

waren

mittleren

Serumkonzentrationen niedriger als nach Gabe einer gleich hohen Dosis des Kalium-Salzes.

Verteilung:

Phenoxymethylpenicillin ist gut gewebegängig, und in verschiedenen Organen und Körperflüssigkeiten

werden

therapeutisch

wirksame

Konzentrationen

erreicht.

Liquorgängigkeit

Phenoxymethylpenicillin ist auch bei entzündeten Meningen gering.

Die Serumproteinbindung von Phenoxymethylpenicillin liegt bei 75 ± 14 % und ist damit höher als die

des Benzylpenicillin mit 48 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 15,3 ± 1,17 l.

Plazentagängigkeit/Übergang in die Muttermilch:

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29 Schwangere erhielten Phenoxymethylpenicillin während der Geburt. Die fetalen Blutspiegel betrugen

44 % der Konzentrationen im mütterlichen Blut. Im Fruchtwasser wurden 58 % der mütterlichen

Serumkonzentrationen erreicht. Nach einmaliger Einnahme von Phenoxymethylpenicillin lag der

Quotient aus Milchkonzentrationen und korrespondierenden Serumkonzentrationen zwischen 0,05 und

1,02 mit einem Mittelwert von 0,15. Etwa 0,2 % der Dosis, die eine stillende Mutter einnimmt, gelangen

durch das Stillen in den kindlichen Organismus.

Elimination:

Etwa 34 ± 20 % einer Dosis werden in Form von inaktiven Umwandlungsprodukten (z. B.

Penicilloinsäure) im Urin aufgefunden. Die Exkretion von unverändertem Phenoxymethylpenicillin und

seinen Umwandlungsprodukten erfolgt fast ausschließlich über die Nieren. Phenoxymethylpenicillin wird

durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden. Innerhalb von 12 Stunden werden 29

bis 43 % der verabreichten Dosis in unveränderter mikrobiologisch aktiver Form im Urin

wiedergefunden. Innerhalb von 24 Stunden wird praktisch die gesamte resorbierte Menge in Form der

Muttersubstanz und der Umwandlungsprodukte mit dem Urin ausgeschieden.

Bei Nierengesunden liegt die Serum-Halbwertszeit bei 30 bis 45 Minuten. Die Halbwertszeit ist

dosisabhängig. Bei Untersuchungen der Halbwertszeit fand sich nach Gabe einer 0,4-g-Dosis eine

Halbwertszeit von 0,5 h und nach einer 3-g-Dosis eine Halbwertszeit von 1,1 h.

Bei Neugeborenen und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Ausscheidung verzögert.

Für die totale Clearance von Phenoyxmethylpenicillin wurde nach i. v. Gabe ein Wert von ca. 800 ml/min

ermittelt und in einer anderen Untersuchung ein niedrigerer Wert von 476 236 ml/min.

Eine Elimination von Phenoxymethylpenicillin kann mittels Hämodialyse erzielt werden

Bioverfügbarkeit

Eine

Megacillin

oral

Million

I.E.,

Filmtabletten

Jahr

1988

durchgeführte

Bioverfügbarkeitsanalyse an 12 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:

Testpräparat

Referenzpräparat

Mittel-

wert

Streuung

Mittel-

wert

Streuung

maximale Plasmakonzentration (c

max

):

± 0,45 µg/ml

6,41

± 0,64 µg/ml

Zeitpunkt der maximalen

Plasmakonzentration (t

max

):

0,57

± 0,041 h

0,67

± 0,89 h

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-

Kurve (AUC 0 - 7 h):

10,4

± 0,91 µg x h/ml

8,64

±0,78 µg x h/ml

Angabe der Werte als arithmetischer Mittelwert und Streubreite von AUC, C

und t

(s. Abbildung 3).

Abb. 1:

Mittlere Plasmaspiegelverläufe und Einzelprofile von Megacillin oral 1 Million I.E.

Filmtabletten (Testpräparat) im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-

Zeit-Diagramm:

Megacillin oral 1 Million I.E., Filmtabletten

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- 12 -

Zeit [h]

Konzentration (µg/ml)

Referenzpräparat

Testpräparat

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E., Filmtabletten:

Eine im Jahr 1978 durchgeführte Bioverfügbarkeitsanalyse an 12 Probanden ergab im Vergleich zum

Referenzpräparat:

Testpräparat

Referenzpräparat

Mittelw

ert

Streuung

Mittelw

ert

Streuung

maximale Plasmakonzentration (c

max

):

5,05

2,12 µg/ml

6,04

2,0 µg/ml

Zeitpunkt der maximalen

Plasmakonzentration (t

max

):

0,83

0,58 h

0,54

0,14 h

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-

Kurve (AUC 0 - 7 h):

6,41

1,56 µg x h/ml

6,30

1,83 µg x

h/ml

Angabe der Werte als arithmetischer Mittelwert und Streubreite von AUC, C

und t

(s. Abbildung 2).

Abb. 2:

Mittlere Plasmaspiegelverläufe und Einzelprofile von Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.

Filmtabletten (Testpräparat) im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-

Zeit-Diagramm:

Zeit [h]

Konzentration (µg/ml)

Referenzpräparat

Testpräparat

Megacillin oral 1 Million I.E., Filmtabletten

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- 13 -

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Bisherige Genotoxizitätsuntersuchungen von Phenoxymethylpenicillin ergaben keine Hinweise auf

klinisch relevante Effekte.

Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben keine Anhaltspunkte für ein tumorigenes

Potenzial von Phenoxymethylpenicillin.

Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies haben keine Hinweise auf teratogene Wirkung von

Phenoxymethylpenicillin ergeben.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Megacillin oral 1 Million I.E. Filmtabletten:

Minzöl,

Mikrokristalline Cellulose,

Eisen(III)-oxid (E 172),

Eisen(III)-hydroxid-oxid (E 172),

Hypromellose,

Lactose-Monohydrat,

Macrogol 6000,

Magnesiumstearat (Ph. Eur.),

Maisstärke,

Crospovidon,

Propylenglycol,

Saccharin-Natrium,

Hochdisperses Siliciumdioxid,

Talkum,

Titandioxid (E 171).

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E. Filmtabletten:

Minzöl,

Mikrokristalline Cellulose,

Eisen(III)-oxid (E 172),

Hypromellose,

Lactose-Monohydrat,

Macrogol 6000,

Magnesiumstearat (Ph. Eur.),

Maisstärke,

Crospovidon,

Propylenglycol,

Saccharin-Natrium,

Hochdisperses Siliciumdioxid,

Talkum,

Titandioxid (E 171).

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

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- 14 -

6.3

Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Megacillin oral 1 Million I.E.:

Blisterfolien: Polypropylen/ Aluminium

Packungen mit

10 Filmtabletten

30 Filmtabletten

Klinikpackungen mit

140 Filmtabletten (7 Packungen à 20 Filmtabletten)

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.:

Packungen mit

10 Filmtabletten

20 Filmtabletten

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Grünenthal GmbH - 52099 Aachen

Tel.: 0241 569-1111

Fax: 0241 569-1112

E-Mail: service@grunenthal.com

8.

ZULASSUNGSNUMMERN

Megacillin oral 1 Million I.E.:

562.01.00

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.:

562.00.00

9.

DATUM DER VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Megacillin oral 1 Million I.E.:

31.07.2003

Megacillin oral 1,5 Millionen I.E.:

31.07.2003

10.

STAND DER INFORMATION

Megacillin oral 1 Million I.E., Filmtabletten

Zul.-Nr.: 562.00.00/562.01.00

Magacillin oral 1,5 Millionen I.E., Filmtabletten

Fachinformation

Stand: Januar 2010

Version: 12.00

- 15 -

Januar 2010

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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