Lidocain-HCl PUREN 10 mg/ml Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

Kaufe es jetzt

Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O
Verfügbar ab:
Actavis Group PTC ehf.
INN (Internationale Bezeichnung):
Lidocaine hydrochloride 1 H 2 O
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O 50.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
6368504.02.00

GI-952-05/16

Seite 1 von 10

GEBRAUCHSINFORMATION: Information für Anwender

Lidocain-HCl PUREN 10 mg/ml Injektionslösung

Injektionslösung

Lidocainhydrochlorid 1 H

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung

dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie

Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Lidocain-HCL PUREN und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Lidocain-HCL PUREN beachten?

Wie ist Lidocain-HCL PUREN anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Lidocain-HCL PUREN aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Lidocain-HCL PUREN und wofür wird es angewendet?

Lidocain-HCL PUREN ist ein Arzneimittel zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum vom

Säureamid-Typ).

Anwendungsgebiete: Lokale und regionale Nervenblockade

Lidocain-HCL PUREN wird bei Erwachsenen und Kindern angewendet. Besondere Vorsicht ist bei

der Behandlung von Kindern unter 4 Jahren geboten.

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Lidocain-HCL PUREN beachten?

Lidocain-HCL PUREN darf nicht angewendet werden,

wenn

allergisch

gegen

Lidocainhydrochlorid

andere

Lokalanästhetika

Säureamid-Typ oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses

Arzneimittels sind,

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,

bei akutem Versagen der Herzleistung

bei Schock

Geburtshilfe

einer

drohenden

oder

bereits

bestehenden

Blutung

Epiduralanästhesie

GI-952-05/16

Seite 2 von 10

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und Periduralanästhesie zu beachten,

wie z.B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Durchführung

einer

rückenmarksnahen

Anästhesie

unter

Bedingungen

einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe unter „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“.

Hinweis

Das Risiko postspinaler Kopfschmerzen, das bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahren

bei der Durchführung der Spinalanästhesie gegeben ist, lässt sich durch die Wahl geeigneter

dünner Injektionskanülen deutlich senken.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie

Lidocain-HCL PUREN anwenden.

Besondere Vorsicht ist erforderlich bei,

Nieren- oder Lebererkrankung

Myasthenia gravis

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes zu achten.

Eine

intravenöse

Injektion

oder

Infusion

darf

unter

sorgfältiger

Kreislaufüberwachung

vorgenommen

werden.

Alle

Maßnahmen

Beatmung,

Therapie

Krampfanfällen

Wiederbelebung müssen vorhanden sein.

Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid bekannt, so muss mit einer Kreuzallergie gegen andere

Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.

Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das Risiko von

Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert abgelassen werden.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für

zentralnervöse Vergiftungserscheinungen erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution)

Dosierung so niedrig wie möglich wählen

In der Regel keinen gefäßverengenden Zusatz verwenden (s. Dosierungsanleitung)

Korrekte Lagerung des Patienten beachten

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle)

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit)

Injektion langsam vornehmen

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren

Allgemeine

spezielle

Kontraindikationen

sowie Wechselwirkungen

anderen

Mitteln

beachten

GI-952-05/16

Seite 3 von 10

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B.

Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung

Rahmen

Schmerzbehandlung

ernsthaften

Blutungen führen kann,

sondern

dass

allgemein

einer

erhöhten

Blutungsneigung

gerechnet

werden

muss.

Entsprechende

Laboruntersuchungen

sind

Anwendung

Lidocain-HCL

PUREN

durchzuführen. Gegebenenfalls ist die Antikoagulanzientherapie zeitig genug abzusetzen.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe)

niedermolekularem

Heparin

sollte

unter

besonderer

Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor der geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

Kinder

Für Kinder sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht und des

Ausmaßes der Operation zu berechnen.

Die Anästhesie-Methode sollte sorgfältig ausgewählt werden. Schmerzhafte Anästhesie-Techniken

sollten vermieden werden. Das Verhalten des Kindes sollte während der Behandlung sorgfältig

überwacht werden.

Für die Anwendung zur Anästhesie bei Kindern sollten niedrigkonzentrierte Lidocainhydrochlorid–

Lösungen (5 mg/ml) gewählt werden. Zur Erreichung von vollständigen motorischen Blockaden

kann

Verwendung

höher

konzentrierten

Lidocainhydrochlorid

-Lösungen

(10 mg/ml)

erforderlich sein.

Ältere Menschen

Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu

berechnen. Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche

arterielle Hypotension

Komplikation bei einer Periduralanästhesie mit Lidocain-HCL PUREN auftreten.

Anwendung von Lidocain-HCL PUREN zusammen mit anderen Arzneimitteln:

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere

Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige

Arzneimittel handelt.

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Lidocain-HCL PUREN.

Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain-HCL PUREN und Secale-Alkaloiden (wie z. B. Ergotamin) oder

Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.

Vorsicht

geboten

Einsatz

Beruhigungsmitteln,

ebenfalls

Funktion

Zentralnervensystems (ZNS) beeinflussen und die schädigende Wirkung von Lokalanästhetika

verändern

können.

besteht

Wechselspiel

zwischen

Lokalanästhetika

einerseits

Beruhigungsmitteln andererseits. Die letztgenannte Medikamentengruppe hebt die Krampfschwelle

des ZNS an.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Lidocain-HCL PUREN ist eine Verstärkung der

Nebenwirkungen

möglich.

Aprindin

aufgrund

chemischen

Strukturähnlichkeit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

GI-952-05/16

Seite 4 von 10

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit bestimmten Herzmedikamenten (Propranolol,

Diltiazem und Verapamil). Durch eine Abnahme der Lidocainhydrochlorid -Ausscheidung kommt es

zu einer deutlichen Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit Ausscheidungszeit mit der Gefahr

der Anhäufung von Lidocain.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am Herz-Kreislauf-System

und ZNS hervor.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H

-Blocker Cimetidin. Durch eine Abnahme der

Leberdurchblutung

Hemmung

Abbaus

können

bereits

nach

Interkostalblockade

schädigende Lidocain-Blutkonzentrationen auftreten.

Wirkung

nichtdepolarisierender

Muskelrelaxanzien

(bestimmte

Arzneimittel

Muskelerschlaffung) wird durch Lidocain-HCL PUREN verlängert.

Lidocain-HCL

PUREN

kann

methämoglobinbildende

Wirkung

Arzneimitteln,

Methämoglobinbildner bekannt sind (z.B. Sulfonamide), verstärken.

Anwendung von Lidocain-HCL PUREN zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Keine Angaben

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten schwanger zu sein oder

beabsichtigen schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt

oder Apotheker um Rat.

Schwangerschaft

Lidocain soll in der Schwangerschaft nur bei strenger Indikationsstellung angewendet werden.

Kontraindiziert ist die Periduralanästhesie mit Lidocain in der Geburtshilfe bei drohenden oder

bestehenden Blutungen.

Stillzeit

Eine

Gefährdung

Säuglings

Anwendung

Lidocainhydrochlorid

Stillzeit

erscheint unwahrscheinlich.

Fragen Sie vor der Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Lidocain-HCL PUREN muss vom

Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder

Maschinen bedienen darf.

Lidocain-HCL PUREN enthält Natrium

Lidocain-HCL PUREN enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle, d.h.

es ist nahezu „natriumfrei“.

3.

Wie ist Lidocain-HCL PUREN anzuwenden?

Wenden Sie dieses Arzneimittel entsprechend der nachfolgenden Dosierungsempfehlungen an.

GI-952-05/16

Seite 5 von 10

Lidocain-HCL PUREN wird im Allgemeinen durch einen Arzt angewendet.

Lidocain-HCL

PUREN

wird

Abhängigkeit

jeweiligen

Anästhesieverfahren

intracutan,

subcutan,

Regionalanästhesie

intravenös

oder

rückenmarksnahen

Leitungsanästhesie

peridural injiziert, in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration) oder in

Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Lidocain-HCL PUREN sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von

Lidocainhydrochlorid appliziert werden.

Injektionslösung

einmaligen

Entnahme

vorgesehen.

Anwendung

muss

unmittelbar nach Öffnung des Behältnisses erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Handhabung der One-Point-Cut-(OPC-) Glasampullen:

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

Die Sollbruchstelle befindet

sich unterhalb der Markierung.

Den Ampullenhals von diesem

Punkt wegbrechen.

Handhabung der Luer-Lock

-System Ampullen:

Spritze

Luer-

Lock-Ansatz.

Spritze

ohne

Luer-

Lock-Ansatz.

Inhalt

Ampulle

langsam

Spritze

aufziehen. Falls hierbei

entlüftet

werden

muss,

Ampulle

unbedingt

vorher abnehmen.

Wieviel und wie oft wird Lidocain-HCL PUREN angewendet?

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

GI-952-05/16

Seite 6 von 10

Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Substanzen erfolgt, sollte eine

Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid ohne gefäßverengenden Zusatz oder 500 mg

Lidocainhydrochlorid mit gefäßverengendem Zusatz nicht überschritten werden. Bei Kindern und

älteren Patienten muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über 15 Jahre und

Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße folgende Empfehlungen von verschieden

konzentrierten Lidocainhydrochlorid -haltigen Injektionslösungen:

Oberflächenanästhesie

(hier unabhängig von der Darreichungsform)

bis zu 300 mg

Hautquaddeln pro Quaddel

bis zu 20 mg

5 – 10 mg/ml

Infiltration

bis zu 300 mg

5 – 20 mg/ml

Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der

Zahnheilkunde

bis zu 300 mg

20 mg/ml

Periphere Nervenblockade

bis zu 300 mg

10 – 20 mg/ml

Stellatum-Blockade

bis zu 100 mg

10 mg/ml

Grenzstrang-Blockade

bis zu 300 mg

10 mg/ml

Paravertebralanästhesie

bis zu 300 mg

10 mg/ml

Epiduralanästhesie

bis zu 300 mg

5 – 20 mg/ml

Feldblock

bis zu 500 mg

5 – 20 mg/ml

Intravenöse Regionalanästhesie

bis zu 300 mg

5 mg/ml

Bei der Periduralanästhesie ist altersabhängig zu dosieren, für den Lumbalbereich gelten folgende

Richtwerte:

5jährige:

0,5 ml/Segment

10jährige:

0,9 ml/Segment

15jährige:

1,3 ml/Segment

20jährige:

1,5 ml/Segment

40jährige:

1,3 ml/Segment

60jährige:

1,0 ml/Segment

80jährige:

0,7 ml/Segment

Anwendung bei Kindern

durchschnittliche

Dosis,

verwenden

ist,

beträgt

zwischen

Lidocainhydrochlorid pro Eingriff. Alternativ kann die Dosis in mg von Lidocainhydrochlorid, die

Kindern verabreicht werden darf, nach der folgenden Formel berechnet werden: Gewicht des Kindes

(in kg) x 1,33. Eine Verabreichung von 5 mg Lidocainhydrochlorid pro Kilogramm Körpergewicht darf

nicht überschritten werden.

Lidocainhydrochlorid

kann

außer

intravenösen

Regionalanästhesie

einem

gefäßverengenden Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung kombiniert werden;

bewährt hat sich ein Epinephrinzusatz von 1 : 100 000 bis 1: 200 000. Besonders im Bereich der

Zahnheilkunde kann die Verwendung eines Lokalanästhetikums mit gefäßverengendem Zusatz

Einsatz

kurz-

mittellangwirkenden

Substanzen

unverzichtbar

sein.

Lidocainhydrochlorid mit Epinephrinzusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich (Zahn,

Mund, Kiefer) eingesetzt werden.

Patienten

reduziertem

Allgemeinzustand

bzw.

veränderter

Plasmaeiweißbindung

(z.B.

schweren

Nieren-,

Leber-

oder

Tumorerkrankungen,

Schwangerschaft)

müssen

grundsätzlich

kleinere Dosen angewendet werden.

GI-952-05/16

Seite 7 von 10

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet.

Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in die Blutbahn durch

Blutübersäuerung und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen zurückgeführt.

Lebererkrankungen

Toleranz

gegen

Säureamid-Lokalanästhetika

herabgesetzt.

Verantwortlich hierfür wird eine verminderte Stoffwechselleistung der Leber gemacht sowie eine

verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von

Lokalanästhetika. In diesen Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.

Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser

Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Lidocainhydrochlorid -Dosen muss mit einer

gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom können

allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.

Patienten

Zeichen

einer

Herzinsuffizienz

oder

klinisch

relevanten

Störungen

Erregungsbildung und –ausbreitung im Herzen ist die Dosis zu reduzieren und eine stete Kontrolle

Funktionsparameter

erforderlich,

auch

nach

Wirkungsende

Lokalanästhetikums.

Nichtsdestoweniger

kann

lokale

oder

regionale

Nervenblockade

anästhesiologische

Verfahren der Wahl sein.

In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse

eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Lidocain-

HCL PUREN zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Lidocain-HCL PUREN erhalten haben, als Sie sollten

Symptome einer Überdosierung

Lidocain-HCL PUREN wirkt in niedrigen schädigenden Dosierungen als zentrales Nervenstimulans,

in hohen schädigenden Dosisbereichen kommt es zur Dämpfung der zentralen Funktionen. Eine

schwere Überdosierung verläuft in zwei Phasen:

Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor

allem

Zunge

Lippenbereich.

Sprache

verwaschen,

Schüttelfrost

Muskelzuckungen

sind

Vorboten

eines

drohenden

generalisierten

Krampfanfalls.

fortschreitender

Überdosierung

kommt

einer

zunehmenden

Funktionsstörung

Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

Notfallmaßnahmen und Gegenmittel werden durch den behandelnden Arzt entsprechend der

Krankheitszeichen sofort eingeleitet.

Wenn Sie die Anwendung von Lidocain-HCL PUREN abbrechen

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren

Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

GI-952-05/16

Seite 8 von 10

Sehr häufig: kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen

Häufig: kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen

Gelegentlich:

kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen

Selten: kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen

Sehr selten kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

möglichen

Nebenwirkungen

nach

Anwendung

Lidocain-HCL

PUREN

entsprechen

weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte Wirkungen für den

gesamten Körper können bei höheren Blutspiegeln auftreten (über 5 bis 10 µg Lidocain pro ml) und

betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Bei Blutspiegeln, wie sie bei richtiger Anwendung im Allgemeinen erreicht werden, wird der

Blutdruck in der Regel nur gering von Lidocain-HCL PUREN beeinflusst.

Blutdruckabfall

kann

erstes

Zeichen

für

eine

relative

Überdosierung

Sinne

einer

herzschädigenden Wirkung sein.

Auslösung

eines

schweren

Fieberanfalls

(maligne

Hyperthermie)

ist,

anderen

Lokalanästhetika, auch für Lidocainhydrochlorid nicht auszuschließen. Im Allgemeinen wird jedoch

Einsatz

Lidocainhydrochlorid

Patienten

einer

solchen

Erkrankung

Vorgeschichte für sicher gehalten, auch wenn über das Auftreten einer malignen Hyperthermie bei

einem Patienten, der Lidocainhydrochlorid zur Epiduralanästhesie erhalten hatte, berichtet wurde.

Allergische Reaktionen auf Lidocain-HCL PUREN in Form von Juckreiz, Schwellung des Gewebes

durch Wassereinlagerung, Verkrampfungen der Atemwege oder eines Atemnotsyndroms sowie

Kreislaufreaktionen werden gelegentlich beschrieben. Anaphylaktische Reaktionen werden nur sehr

selten beschrieben.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie

erheblich

beeinträchtigt

oder

Nebenwirkungen

bemerken,

nicht

dieser

Gebrauchsinformation angegeben sind.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und

Medizinprodukte,

Abt. Pharmakovigilanz,

Kurt-Georg-Kiesinger

Allee

53175

Bonn, Website:

www.bfarm.de

anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist Lidocain-HCL PUREN aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung nach

„Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich

auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Das Behältnis im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

GI-952-05/16

Seite 9 von 10

Nicht über 25 °C lagern.

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung

Einmaldosisbehältnis

Injektionslösung

einmaligen

Anwendung

bestimmt.

Anwendung muss unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu

verwerfen.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht verwenden, wenn Sie Folgendes bemerken: die Lösung ist nicht

klar und das Behältnis ist nicht unversehrt.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Lidocain-HCL PUREN enthält

Der Wirkstoff ist: Lidocainhydrochlorid 1 H

sonstigen

Bestandteile

sind:

Natriumchlorid,

Natriumhydroxid

524),

Wasser

für

Injektionszwecke.

Wie Lidocain-HCL PUREN aussieht und Inhalt der Packung

Klare, farblose Injektionslösung in Glas- und Luer-Lock-System Ampullen.

1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

Lidocain-HCL

PUREN

mg/ml

Injektionslösung

steht

folgenden

Packungsgrößen

Verfügung:

Glas- und Luer-Lock

-System

Ampullen zu 5 ml

5 Ampullen (N2)

10 Ampullen (N3)

50 Ampullen (PC)

PC= Praxis-/Sprechstundenbedarf

Pharmazeutischer Unternehmer

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjördur

Island

Mitvertrieb

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

Hersteller

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

GI-952-05/16

Seite 10 von 10

oder

Solupharm

Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH

Industriestraße 3

34212 Melsungen

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im März 2016.

FI-952-06/16

Seite 1 von 11

FACHINFORMATION

1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL

Lidocain-HCl PUREN 10 mg/ml Injektionslösung

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Wirkstoff: Lidocainhydrochlorid 1 H

1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Lidocain-HCl PUREN ist ein Arzneimittel zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum vom

Säureamid-Typ).

Anwendungsgebiete: Lokale und regionale Nervenblockade

Lidocainhydrochlorid wird bei Erwachsenen und Kindern angewendet. Besondere Vorsicht ist bei

der Behandlung von Kindern unter 4 Jahren geboten.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Lidocain-HCl PUREN wird im Allgemeinen durch einen Arzt angewendet.

Lidocain-HCl

PUREN

wird

Abhängigkeit

jeweiligen

Anästhesieverfahren

intracutan,

subcutan,

Regionalanästhesie

intravenös

oder

rückenmarksnahen

Leitungsanästhesie

peridural injiziert, in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration) oder in

Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Lidocain-HCl PUREN sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von

Lidocainhydrochlorid 1 H

O appliziert werden.

Injektionslösung

einmaligen

Entnahme

vorgesehen.

Anwendung

muss

unmittelbar nach Öffnung des Behältnisses erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

FI-952-06/16

Seite 2 von 11

Handhabung der One-Point-Cut-(OPC-) Glasampullen:

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

Die Sollbruchstelle befindet

sich unterhalb der Markierung.

Den Ampullenhals von diesem

Punkt wegbrechen.

Handhabung der Luer-Lock

-System Ampullen:

Spritze

Luer-

Lock-Ansatz

Spritze

ohne

Luer-

Lock-Ansatz.

Inhalt

Ampulle

langsam

Spritze

aufziehen. Falls hierbei

entlüftet

werden

muss,

Ampulle

unbedingt

vorher abnehmen.

Wieviel und wie oft wird Lidocain-HCl PUREN angewendet?

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Substanzen erfolgt, sollte eine

Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O ohne gefäßverengenden Zusatz oder 500

mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O mit gefäßverengendem Zusatz nicht überschritten werden. Bei

Kindern und älteren Patienten muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über 15 Jahre und

Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße folgende Empfehlungen von verschieden

konzentrierten Lidocainhydrochlorid 1 H

O-haltigen Injektionslösungen:

Oberflächenanästhesie

(hier unabhängig von der Darreichungsform)

bis zu 300 mg

Hautquaddeln pro Quaddel

bis zu 20 mg

5 – 10 mg/ml

Infiltration

bis zu 300 mg

5 – 20 mg/ml

Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der

Zahnheilkunde

bis zu 300 mg

20 mg/ml

Periphere Nervenblockade

bis zu 300 mg

10 – 20 mg/ml

Stellatum-Blockade

bis zu 100 mg

10 mg/ml

Grenzstrang-Blockade

bis zu 300 mg

10 mg/ml

Paravertebralanästhesie

bis zu 300 mg

10 mg/ml

FI-952-06/16

Seite 3 von 11

Epiduralanästhesie

bis zu 300 mg

5 – 20 mg/ml

Feldblock

bis zu 500 mg

5 – 20 mg/ml

Intravenöse Regionalanästhesie

bis zu 300 mg

5 mg/ml

Bei der Periduralanästhesie ist altersabhängig zu dosieren, für den Lumbalbereich gelten folgende

Richtwerte:

5jährige:

0,5 ml/Segment

10jährige:

0,9 ml/Segment

15jährige:

1,3 ml/Segment

20jährige:

1,5 ml/Segment

40jährige:

1,3 ml/Segment

60jährige:

1,0 ml/Segment

80jährige:

0,7 ml/Segment

Lidocain-HCl PUREN wird bei Erwachsenen und Kindern angewendet. Besondere Vorsicht ist bei

der Behandlung von Kindern unter 4 Jahren geboten. Die zu injizierende Menge sollte anhand des

Alters und des Gewichtes des Kindes und des Ausmaßes der Operation bestimmt werden.

Die Anästhesie-Methode sollte sorgfältig ausgewählt werden. Schmerzhafte Anästhesie-Techniken

sollten vermieden werden. Das Verhalten des Kindes sollte während der Behandlung sorgfältig

überwacht werden.

durchschnittliche

Dosis,

verwenden

ist,

beträgt

zwischen

Lidocainhydrochlorid pro Eingriff. Alternativ kann die Dosis in mg von Lidocainhydrochlorid, die

Kindern verabreicht werden darf, nach der folgenden Formel berechnet werden: Gewicht des Kindes

(in kg) x 1,33. Eine Verabreichung von 5 mg Lidocainhydrochlorid pro Kilogramm Körpergewicht darf

nicht überschritten werden.

Lidocainhydrochlorid

kann

außer

intravenösen

Regionalanästhesie

einem

gefäßverengenden Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung kombiniert werden;

bewährt hat sich ein Epinephrinzusatz von 1 : 100 000 bis 1: 200 000. Besonders im Bereich der

Zahnheilkunde kann die Verwendung eines Lokalanästhetikums mit gefäßverengendem Zusatz

Einsatz

kurz-

mittellangwirkenden

Substanzen

unverzichtbar

sein.

Lidocainhydrochlorid 1 H

O mit Epinephrinzusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich

(Zahn, Mund, Kiefer) eingesetzt werden.

Patienten

reduziertem

Allgemeinzustand

bzw.

veränderter

Plasmaeiweißbindung

(z.B.

schweren

Nieren-,

Leber-

oder

Tumorerkrankungen,

Schwangerschaft)

müssen

grundsätzlich

kleinere Dosen angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet.

Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in die Blutbahn durch

Blutübersäuerung und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen zurückgeführt.

Lebererkrankungen

Toleranz

gegen

Säureamid-Lokalanästhetika

herabgesetzt.

Verantwortlich hierfür wird eine verminderte Stoffwechselleistung der Leber gemacht sowie eine

verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von

Lokalanästhetika. In diesen Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.

Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser

Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Dosen muss mit

einer gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom

können allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt

auftreten.

FI-952-06/16

Seite 4 von 11

Patienten

Zeichen

einer

Herzinsuffizienz

oder

klinisch

relevanten

Störungen

Erregungsbildung und –ausbreitung im Herzen ist die Dosis zu reduzieren und eine stete Kontrolle

Funktionsparameter

erforderlich,

auch

nach

Wirkungsende

Lokalanästhetikums.

Nichtsdestoweniger

kann

lokale

oder

regionale

Nervenblockade

anästhesiologische

Verfahren der Wahl sein.

In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse

eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

4.3 Gegenanzeigen

Lidocain-HCl PUREN darf nicht angewendet werden,

bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ

oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,

bei akutem Versagen der Herzleistung

bei Schock

Geburtshilfe

einer

drohenden

oder

bereits

bestehenden

Blutung

Epiduralanästhesie

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und Periduralanästhesie zu beachten,

wie z.B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Durchführung

einer

rückenmarksnahen

Anästhesie

unter

Bedingungen

einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe unter 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für

die Anwendung“.

Hinweis

Das Risiko postspinaler Kopfschmerzen, das bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahren

bei der Durchführung der Spinalanästhesie gegeben ist, lässt sich durch die Wahl geeigneter

dünner Injektionskanülen deutlich senken.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Lidocain-HCl PUREN ist erforderlich,

bei Nieren- oder Lebererkrankung

Myasthenia gravis

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes zu achten.

Eine

intravenöse

Injektion

oder

Infusion

darf

unter

sorgfältiger

Kreislaufüberwachung

vorgenommen

werden.

Alle

Maßnahmen

Beatmung,

Therapie

Krampfanfällen

Wiederbelebung müssen vorhanden sein.

Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1 H

O bekannt, so muss mit einer Kreuzallergie gegen

andere Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.

Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das Risiko von

Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert abgelassen werden.

FI-952-06/16

Seite 5 von 11

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für

zentralnervöse Vergiftungserscheinungen erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25% der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution)

Dosierung so niedrig wie möglich wählen

In der Regel keinen gefäßverengenden Zusatz verwenden (s. Dosierungsanleitung)

Korrekte Lagerung des Patienten beachten

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle)

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit)

Injektion langsam vornehmen

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren

Allgemeine

spezielle

Kontraindikationen

sowie Wechselwirkungen

anderen

Mitteln

beachten

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B.

Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung

Rahmen

Schmerzbehandlung

ernsthaften

Blutungen führen kann,

sondern

dass

allgemein

einer

erhöhten

Blutungsneigung

gerechnet

werden

muss.

Entsprechende

Laboruntersuchungen

sind

Anwendung

Lidocain-HCl

PUREN

durchzuführen. Gegebenenfalls ist die Antikoagulanzientherapie zeitig genug abzusetzen.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe)

niedermolekularem

Heparin

sollte

unter

besonderer

Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor der geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

Kinder

Für

Kinder

sind

Dosierungen

individuell

unter

Berücksichtigung

Alter

Gewicht

berechnen.

Für

Anwendung

Anästhesie

Kindern

sollten

niedrigkonzentrierte

Lidocainhydrochlorid

Lösungen

(5 mg/ml)

gewählt

werden.

Erreichung

vollständigen

motorischen

Blockaden

kann

Verwendung

höher

konzentrierten

Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Lösungen (10 mg/ml) erforderlich sein.

Ältere Menschen

Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu

berechnen. Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche

arterielle Hypotension

Komplikation bei einer Periduralanästhesie mit Lidocain-HCl PUREN

auftreten.

Lidocain-HCl PUREN 10 mg/ml Injektionslösung enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg)

Natrium pro Ampulle.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

FI-952-06/16

Seite 6 von 11

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Lidocain-HCl PUREN.

Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain-HCl PUREN und Secale-Alkaloiden (wie z. B. Ergotamin) oder

Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.

Vorsicht

geboten

Einsatz

Beruhigungsmitteln,

ebenfalls

Funktion

Zentralnervensystems (ZNS) beeinflussen und die schädigende Wirkung von Lokalanästhetika

verändern

können.

besteht

Wechselspiel

zwischen

Lokalanästhetika

einerseits

Beruhigungsmitteln andererseits. Die letztgenannte Medikamentengruppe hebt die Krampfschwelle

des ZNS an.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Lidocain-HCl PUREN ist eine Verstärkung der

Nebenwirkungen

möglich.

Aprindin

aufgrund

chemischen

Strukturähnlichkeit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit bestimmten Herzmedikamenten (Propranolol,

Diltiazem und Verapamil). Durch eine Abnahme der Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Ausscheidung

kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit Ausscheidungszeit mit

der Gefahr der Anhäufung von Lidocain.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am Herz-Kreislauf-System

und ZNS hervor.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H

-Blocker Cimetidin. Durch eine Abnahme der

Leberdurchblutung

Hemmung

Abbaus

können

bereits

nach

Interkostalblockade

schädigende Lidocain-Blutkonzentrationen auftreten.

Wirkung

nichtdepolarisierender

Muskelrelaxanzien

(bestimmte

Arzneimittel

Muskelerschlaffung) wird durch Lidocain-HCl PUREN verlängert.

Lidocain-HCl

PUREN

kann

methämoglobinbildende

Wirkung

Arzneimitteln,

Methämoglobinbildner bekannt sind (z.B. Sulfonamide), verstärken.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Lidocain soll in der Schwangerschaft nur bei strenger Indikationsstellung angewendet werden.

Kontraindiziert ist die Periduralanästhesie mit Lidocain in der Geburtshilfe bei drohenden oder

bestehenden Blutungen.

Stillzeit

Eine

Gefährdung

Säuglings

Anwendung

Lidocain

Stillzeit

erscheint

unwahrscheinlich.

4.7

Auswirkungen

auf

die

Verkehrstüchtigkeit

und

die

Fähigkeit

zum

Bedienen

von

Maschinen

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Lidocain-HCl PUREN muss vom

Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder

Maschinen bedienen darf.

FI-952-06/16

Seite 7 von 11

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥1/100, < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

möglichen

Nebenwirkungen

nach

Anwendung

Lidocain-HCl

PUREN

entsprechen

weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte Wirkungen für den

gesamten Körper können bei höheren Blutspiegeln auftreten (über 5 bis 10 µg Lidocain pro ml) und

betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Bei Blutspiegeln, wie sie bei richtiger Anwendung im Allgemeinen erreicht werden, wird der

Blutdruck in der Regel nur gering von Lidocain-HCl PUREN beeinflusst.

Blutdruckabfall

kann

erstes

Zeichen

für

eine

relative

Überdosierung

Sinne

einer

herzschädigenden Wirkung sein.

Auslösung

eines

schweren

Fieberanfalls

(maligne

Hyperthermie)

ist,

anderen

Lokalanästhetika, auch für Lidocainhydrochlorid 1 H

O nicht auszuschließen. Im Allgemeinen wird

jedoch der Einsatz von Lidocainhydrochlorid 1 H

O bei Patienten mit einer solchen Erkrankung in

der Vorgeschichte für sicher gehalten, auch wenn über das Auftreten einer malignen Hyperthermie

einem

Patienten,

Lidocainhydrochlorid

Epiduralanästhesie

erhalten

hatte,

berichtet wurde.

Allergische Reaktionen auf Lidocain-HCl PUREN in Form von Juckreiz, Schwellung des Gewebes

durch Wassereinlagerung, Verkrampfungen der Atemwege oder eines Atemnotsyndroms sowie

Kreislaufreaktionen werden gelegentlich beschrieben. Anaphylaktische Reaktionen werden nur sehr

selten beschrieben.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung

Bundesinstitut

für

Arzneimittel

Medizinprodukte,

Abt.

Pharmakovigilanz,

Kurt-Georg-

Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Symptome einer Überdosierung

Lidocain-HCl PUREN wirkt in niedrigen schädigenden Dosierungen als zentrales Nervenstimulans,

in hohen schädigenden Dosisbereichen kommt es zur Dämpfung der zentralen Funktionen. Eine

schwere Überdosierung verläuft in zwei Phasen:

Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor

allem

Zunge

Lippenbereich.

Sprache

verwaschen,

Schüttelfrost

Muskelzuckungen

sind

Vorboten

eines

drohenden

generalisierten

Krampfanfalls.

FI-952-06/16

Seite 8 von 11

fortschreitender

Überdosierung

kommt

einer

zunehmenden

Funktionsstörung

Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

Notfallmaßnahmen und Gegenmittel werden durch den behandelnden Arzt entsprechend der

Krankheitszeichen sofort eingeleitet.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ

ATC-Code: N01BB02

Lidocainhydrochlorid 1 H

O ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Die Base hemmt die

Funktionen erregbarer Strukturen, wie sensorische, motorische und autonome Nervenfasern sowie

Erregungsleitung

Herzens.

Lidocain

hebt

reversibel

örtlich

begrenzt

Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfasern auf. Nach der Schmerzempfindung wird in dieser

fallenden

Reihenfolge

Empfindung

für

Kälte

bzw.

Wärme,

für

Berührung

Druck

herabgesetzt.

Lidocain wirkt außerdem antiarrhythmisch. Es zeigt zusätzlich eine schwache antihistaminerge und

parasympatholytische Wirkung. Im Gegensatz zu den meisten anderen Lokalanästhetika besitzt

Lidocain keine gefäßerweiternde Wirkung.

Lidocain setzt die Membranpermeabilität für Kationen, insbesondere für Natriumionen, in höheren

Konzentrationen

auch

für

Kaliumionen,

herab.

Dies

führt

konzentrationsabhängig

einer

verminderten

Erregbarkeit

Nervenfaser,

Ausbildung

Aktionspotenzials

notwendige,

plötzliche

Anstieg

Natriumpermeabilität

verringert

ist.

Lidocain

dringt

Zellinneren in den geöffneten Na-Kanal der Zellmembran ein und blockiert durch Besetzung einer

spezifischen Bindungsstelle dessen Leitfähigkeit. Eine direkte Wirkung des in die Zellmembran

eingelagerten Lidocain ist demgegenüber von untergeordneter Bedeutung. Da Lidocain jedoch, um

an seinen Wirkort zu gelangen, zunächst in die Zellen eindringen muss, ist die Wirkung vom Pk

Wert der Substanz und vom pH-Wert des Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base,

die besser als die Kationen in die lipophile Nervenmembran permeieren kann. Im entzündeteten

Gewebe ist die Wirkung aufgrund des dort vorliegenden sauren pH-Werts herabgesetzt.

Nach intravenöser Gabe verteilt sich die Substanz schnell in stark durchbluteten Organen (Herz,

Leber, Lunge), gefolgt von einer Umverteilung in die Skelettmuskulatur und das Fettgewebe.

Die Wirkdauer beträgt ca. 30 Minuten.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Halbwertszeit der alpha-Verteilungsphase liegt bei 6 bis 9 Minuten.

Nach intramuskulärer Injektion von 400 mg Lidocainhydrochlorid

1 H

O (Interkostalblock) wurde

im Plasma mit 6,48 µg Lidocain/ml bestimmt. Die t

nach intramuskulärer Applikation wurde

zu 5 bis 15 min ermittelt, bei Dauerinfusion wird der Steady-state-Plasmaspiegel erst nach 6 h

(Bereich 5 bis 7 h) erreicht. Therapeutische Wirkspiegel stellen sich aber bereits nach 15 bis 60 min

ein. Im Vergleich hierzu lagen die c

-Werte nach subcutaner Gabe bei 4,91 µg Lidocain/ml

(Vaginalapplikation) bzw. bei 1,95 µg Lidocain/ml (Abdominalapplikation). In einer Studie mit 5

gesunden

Probanden

wurde

nach

maxillar-buccaler

Infiltrationsanästhesie

Lidocainhydrochlorid

2%iger

Lösung

-Wert

durchschnittlich

0,31

Lidocain/ml

erreicht.

Injektion

Epiduralraum

scheint

gemessene

maximale

FI-952-06/16

Seite 9 von 11

Plasmakonzentration

nicht

linear

abhängig

applizierten

Dosis

sein.

Lidocainhydrochlorid 1 H

O führten hier zu C

-Werten von 4,27 µg Lidocain/ml bzw. 2,65 µg

Lidocain/ml.

Zum pharmakokinetischen Verhalten nach intrathekaler Applikation liegen keine Daten vor.

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Aufnahme wurde aufgrund des First-pass-Effektes mit 35 %

bestimmt.

Verteilungsvolumen

beträgt

Gesunden

l/kg

(Bereich

l/kg),

Herzinsuffizienz erniedrigt auf 0,8 bis 1,0 l/kg und bei Leberinsuffizienz erhöht auf etwa 2,3 l/kg. Bei

Neugeborenen liegt V

bei 2,7 l/kg.

Lidocain und sein

Metabolit Monoethylglycinxylidid passieren langsam die Blut-Hirn-Schranke.

Lidocain wird an alpha

-saures Glycoprotein gebunden (60 bis 80%).

Lidocain

wird

Leber

durch

Monooxygenasen

rasch

metabolisiert.

Hauptrichtung

Biotransformation

sind

oxydative

Entalkylierung,

Ringhydroxylierung

Amidhydrolyse.

Hydroxyderivate werden konjugiert. Insgesamt werden etwa 90% der verabreichten Dosis zu 4-

Hydroxy-2,6-xylidin,

4-Hydroxy-2,6-xylidinglucuronid

geringerem

Maß

noch

wirksamen Metaboliten Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid metabolisiert, die aufgrund ihrer

längeren

Halbwertszeit

besonders

längerdauernden

Infusionen

Niereninsuffizienz

kumulieren können. Bei Lebererkrankungen kann die Metabolisierungsrate auf 10 bis 50% des

Normalwerts abfallen.

Lidocain und seine Metabolite werden renal eliminiert. Der Anteil an unveränderter Substanz beträgt

etwa 5 bis 10%.

Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 1,5 bis 2 h bei Erwachsenen bzw. 3 h bei Neugeborenen. Sie

kann bei schwerer Herzinsuffizienz auf 4 bis 10 (bis 12) h, bei chronisch alkoholgeschädigter Leber

auf 4,5 bis 6 h verlängert sein. Die Halbwertszeiten der beiden noch wirksamen Metabolite

Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid liegen bei 2 bzw. 10 h. Die Halbwertszeiten von Lidocain

Monoethylglycinxylidid

verlängern

sich

Patienten

Myokardinfarkt,

ebenso

Halbwertszeit von Glycinxylidid bei Herzinsuffizienz nach einem Herzinfarkt.

Bei Niereninsuffizienz wurden Plasmahalbwertszeiten für Glycinxylidid von etwa 10 h, für Lidocain

von 2 bis 3 h gemessen. Bei wiederholter intravenöser Applikation von Lidocain besteht in den

genannten Fällen die Gefahr einer Kumulation.

Die Eliminationsgeschwindigkeit ist pH-abhängig und wird durch Ansäuern des Harns erhöht. Die

Clearance liegt bei 0,95 l/min.

Lidocain

passiert

Plazenta

mittels

einfacher

Diffusion

erreicht

wenige

Minuten

nach

Applikation den Feten. Das Verhältnis der fetalen zur maternalen Serumkonzentration liegt nach

epiduraler Applikation bei 0,5 – 0,7. Nach Infiltration des Perineums und paracervikaler Blockade

wurden

deutlich

höhere

Konzentrationen

Nabelschnurblut

gemessen.

Eliminationshalbwertzeit von Lidocain beim Neugeborenen nach Epiduralanästhesie der Mutter

beträgt ungefähr drei Stunden, nach Infiltration des Perineums und paracervikaler Blockade war

Lidocain noch über 48 Stunden im Urin der Neugeborenen nachweisbar.

Lidocain wird mit der Muttermilch ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

FI-952-06/16

Seite 10 von 11

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von

Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit

tödlichem Ausgang.

Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse Symptome, Krämpfe)

Plasmakonzentration von Lidocain wird mit 5 µg/ml bis > 10 µg/ml Blutplasma angegeben.

Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass ein bei

der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt,

2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in

denen dieser Metabolit in sehr hohen, fast toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber

hinaus zeigte 2,6 Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition

und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potenzial. In diesem

hochempfindlichen

Testsystem

wurden

sehr

hohen

Dosierungen

bösartige

gutartige

Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Da eine Relevanz dieser

Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschließen ist, sollte Lidocain nicht über

längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

Studien zur Reproduktionstoxizität ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften. Allein

eine

Reduzierung

Fetalgewichtes

wurde

beobachtet.

Nachkommen

Ratten,

während der Trächtigkeit eine Dosis Lidocain erhielten, die fast der für den Menschen empfohlenen

Maximaldosis entspricht, wurde von Verhaltensänderungen berichtet.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

sonstigen

Bestandteile

sind:

Natriumchlorid,

Natriumhydroxid

524),

Wasser

für

Injektionszwecke.

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Glasampullen: 5 Jahre

5 ml Luer-Lock

-System Ampullen: 2 Jahre

10 ml Luer-Lock

-System Ampullen: 3,5 Jahre .

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Nur klare Lösungen in unversehrten Behältnissen zur Injektion verwenden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Das Behältnis im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Klare, farblose Injektionslösung in Glas- und Luer-Lock

-System Ampullen

Lidocain-HCl PUREN

FI-952-06/16

Seite 11 von 11

10 mg/ml

Injektionslösung

Glas- und Luer-Lock

System Ampullen zu 5 ml

5 Ampullen (N2)

10 Ampullen (N3)

50 Ampullen (PC)

Praxis-

/Sprechstundenbedarf

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjördur

Island

Mitvertrieb

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

8. ZULASSUNGSNUMMERN

6368504.02.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN/ VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNGEN

Datum der Erteilung der Zulassung

21.05.1999

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung

06.05.2004

10. STAND DER INFORMATION

06.2016

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

Ähnliche Produkte

Suchen Sie nach Benachrichtigungen zu diesem Produkt

Teilen Sie diese Informationen