Lidocain Aguettant 10 mg/ml Injektionslösung in einer Fertigspritze

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

14-06-2021

Fachinformation Fachinformation (SPC)

15-10-2018

Wirkstoff:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O
Verfügbar ab:
Laboratoire Aguettant SAS (8026476)
ATC-Code:
N01BB02
INN (Internationale Bezeichnung):
Lidocaine hydrochloride 1 H 2 O
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O (1693) 10,67 Milligramm
Verabreichungsweg:
Infiltration (intradermale, subkutane, submuköse Anwendung)
Berechtigungsstatus:
Verkehrsfähigkeit: Ja
Zulassungsnummer:
98344.00.00
Berechtigungsdatum:
2018-09-20

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Englisch

14-06-2021

Öffentlichen Beurteilungsberichts Öffentlichen Beurteilungsberichts - Englisch

14-11-2018

MMR MMR - Englisch

28-06-2021

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Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Lidocain Aguettant 10 mg/ml Injektionslösung in einer Fertigspritze

Zur Anwendung bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren

Lidocain Aguettant 20 mg/ml Injektionslösung in einer Fertigspritze

Zur Anwendung bei Erwachsenen

Lidocainhydrochlorid

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses

Arzneimittel beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

1. Was ist Lidocain Aguettant und wofür wird es angewendet?

2. Was sollten Sie vor der Anwendung von Lidocain Aguettant beachten?

3. Wie ist Lidocain Aguettant anzuwenden?

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5. Wie ist Lidocain Aguettant aufzubewahren?

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Lidocain Aguettant und wofür wird es angewendet?

Lidocain Aguettant enthält den Wirkstoff Lidocainhydrochlorid.

Lidocain Aguettant ist ein Lokalanästhetikum. Es wird angewendet, um Teile des Körper während

eines Eingriffs zu betäuben. Es hindert die Nerven daran, Schmerzimpulse an das Gehirn zu senden

und verhindert so, dass Sie Schmerzen empfinden.

2. Was sollten Sie vor der Anwendung von Lidocain Aguettant beachten?

Lidocain Aguettant darf nicht angewendet werden,

wenn Sie allergisch gegen Lidocain, Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einen der in Abschnitt

6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor

Lidocain Aguettant bei Ihnen angewendet wird:

wenn Sie unter Epilepsie leiden. Ihr Arzt wird Sie aufmerksam hinsichtlich des Auftretens

von Symptomen überwachen.

wenn Sie an einer Nieren- oder Lebererkrankung leiden.

wenn Sie an einer Erkrankung leiden, die zu Muskelschwäche führt (Myasthenia gravis).

wenn Sie an einer Herzerkrankung leiden, einschließlich Reizleitungsstörungen und

langsamem Herzschlag.

wenn Sie an einer Atemdepression (Atemschwierigkeiten mit langsamem und flachem

Atem) leiden.

wenn Sie älter sind oder in einem schlechten allgemeinen Gesundheitszustand.

wenn Sie Blutgerinnungsstörungen haben oder deswegen in Behandlung sind.

Darüber hinaus weiß Ihr Arzt, dass eine Injektion dieses Arzneimittels in entzündetes Gewebe zu

einer erhöhten Aufnahme des Wirkstoffs in den Blutkreislauf führen kann und die Wirkung des

Wirkstoffs abgeschwächt wird.

Ihr Arzt wird berücksichtigen, dass ein erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen auf das

Nervensystem besteht, wenn dieses Arzneimittel im Kopf- und Nackenbereich angewendet wird.

Kinder und Jugendliche

Lidocain Aguettant 10 mg/ml darf nicht bei Kindern unter 2 Jahren angewendet werden.

Lidocain Aguettant 20 mg/ml darf nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet

werden.

Anwendung von Lidocain Aguettant zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich

andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel anzuwenden.

Lidocain Aguettant kann andere Arzneimittel beeinflussen oder durch diese beeinflusst werden.

Teilen Sie Ihrem Arzt insbesondere mit, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:

Arzneimittel zur Behandlung von hohem Blutdruck, wie Diuretika

(Entwässerungstabletten);

Arzneimittel zur Behandlung von Herzerkrankungen, einschließlich unregelmäßigem

Herzschlag, wie z. B. Betablocker (z. B. Metoprolol, Propranolol) oder

Kalziumkanalblocker (z. B. Amiodaron);

Arzneimittel, die Ihre Blutgefäße verengen (Vasokonstriktoren, z. B. Epinephrin,

Norepinephrin);

Arzneimittel zur Muskelentspannung während einer Vollnarkose (z. B. Suxamethonium);

Schlafmittel und Arzneimittel, die das Bewusstseinherabsetzen (Sedativa);

Arzneimittel, die das Risiko für Anfälle und Krampfanfälle erhöhen (z. B. Tramadol,

Bupropion);

Arzneimittel, die das Risiko für Anfälle und Krampfanfälle senken (z. B. Diazepam);

Cimetidin, ein Arzneimittel zur Behandlung von Sodbrennen;

antivirale Arzneimittel (z. B. Ritonavir), Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin) oder

Arzneimittel zur Behandlung von Pilzerkrankungen (z. B. Ketoconazol, Itraconazol);

Ciprofloxacin (ein Antibiotikum);

Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie (Phenbarbital, Phenytoin, Carbamazepin oder

Primidon);

Fluvoxamin (ein Arzneimittel zur Behandlung psychischer Erkrankungen);

Arzneimittel zur Senkung des Augeninnendrucks (z. B. Acetazolamid);

andere Anästhetika, einschließlich Lokalanästhetika.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder

beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren

Arzt oder Apotheker um Rat.

Danach wird Ihr Arzt entscheiden, ob Sie dieses Arzneimittel erhalten sollten.

Schwangerschaft

Ihr Arzt wird dieses Arzneimittel während Sie schwanger sind nur dann anwenden, wenn er/sie es

für notwendig erachtet. Die Dosis sollte so gering wie möglich sein.

Stillzeit

Lidocain geht in geringen Mengen in die menschliche Muttermilch über. Bei Anwendung von

Lidocain in den empfohlenen Dosen sind Auswirkungen auf das gestillte Kind unwahrscheinlich.

Daher kann das Stillen während der Behandlung mit Lidocain forgesetzt werden.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Lidocain Aguettant kann Ihre Verkehrstüchtigkeit und Ihre Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen beeinträchtigen. Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, ab wann Sie wieder ein Fahrzeug

führen oder Maschinen bedienen dürfen.

Lidocain Aguettant enthält Natrium

Lidocain Aguettant 10 mg/ml

Dieses Arzneimittel enthält 32 mg Natrium (Hauptbestandteil von Kochsalz/Speisesalz) pro

Fertigspritze. Dies entspricht 1,6 % der für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen

Natriumaufnahme mit der Nahrung.

Lidocain Aguettant 20 mg/ml

Dieses Arzneimittel enthält 23 mg Natrium (Hauptbestandteil von Kochsalz/Speisesalz) pro

Fertigspritze. Dies entspricht 1,2 % der für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen

Natriumaufnahme mit der Nahrung.

3. Wie ist Lidocain Aguettant anzuwenden?

Die Anwendung erfolgt durch einen Arzt oder medizinisches Fachpersonal, der / das über eine

entsprechende Ausbildung und die nötige Erfahrung verfügt.

Ihr Arzt wird die für Ihren spezifischen Fall am besten geeignete Dosis festlegen, abhängig von

Ihrem Alter und Ihrem Gesundheitszustand sowie dem Injektionsort, der angewendeten Methode

und Ihrem Ansprechen auf die Injektion.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Lidocain Aguettant 10 mg/ml darf nicht bei Kindern unter 2 Jahren angewendet werden.

Lidocain Aguettant 20 mg/ml darf nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet

werden.

Art der Anwendung

Lidocain Aguettant wird als Infiltrationsinjektion in die Umgebung von peripheren Nerven injiziert

(intradermale, subkutane, submuköse Anwendung).

Wenn Sie eine größere Menge von Lidocain Aguettant erhalten haben, als Sie sollten

Da dieses Arzneimittel durch medizinisches Fachpersonal angewendet wird, ist es

unwahrscheinlich, dass Sie zu viel von Lidocain Aguettant erhalten.

Ob Sie Symptome einer Überdosis entwickeln oder nicht hängt vom Wirkstoffspiegel in Ihrem Blut

ab. Je mehr Lidocain sich in Ihrem Blut befindet und je schneller es Ihnen verabreicht wird, desto

häufiger und ausgeprägter können Sie Symptome einer Überdosierung entwickeln.

Eine kleine Überdosis betrifft vor allem Ihr zentrales Nervensystem. Auftretende Nebenwirkungen

verschwinden in den meisten Fällen nach dem Ende der Lidocain-Anwendung.

Trotzdem müssen Sie die Person, die Ihnen das Arzneimittel injiziert, umgehend informieren, wenn

Sie glauben, dass Sie zu viel des Arzneimittels erhalten haben oder wenn Schwindelgefühl oder

Benommenheit, Taubheit der Zunge, Ohrensausen, Erbrechen oder Schüttelfrost auftreten.

Ihr Arzt weiß, wie er diese Symptome behandeln muss und wird Ihnen die erforderliche

Behandlung zukommen lassen.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren

Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Einige Nebenwirkungen können schwerwiegend sein. Wenden Sie sich sofort an einen Arzt,

wenn eine allergische Reaktion mit folgenden Symptomen auftritt:

Anschwellen der Hände, Füße, des Gesichts, der Lippen, des Mundes, der Zunge oder des

Rachens

Atembeschwerden

juckender Hautausschlag

Fieber

Blutdruckabfall und Schock

Diese Nebenwirkungen sind selten (können bei bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen).

Andere Nebenwirkungen können sein:

Sehr häufig (kann bei bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)

Übelkeit

Häufig (kann bei bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)

Kitzeln, Kribbeln, Brennen, Prickeln oder Taubheit (Paresthäsie)

Bewusstlosigkeit

Schmerz oder Frösteln, verursacht durch die Injektionen

langsamer Herzschlag

niedriger Blutdruck oder hoher Blutdruck

Erbrechen

Selten (kann bei bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen)

Empfindungsveränderungen oder Muskelschwäche (Neuropathie)

Krämpfe (Anfälle)

teilweise Lähmung

Kopfschmerz begleitet von einem Klingeln oder Klickgeräusch in Ihren Ohren (Tinnitus)

und anormale Lichtempfindlichkeit (Photophobie)

Hörverlust (Taubheit)

Schädigung der Gehirnnerven

Herunterhängen des/der Augenlids/er in Verbindung mit einer Verengung Ihrer Pupillen

und manchmal verringertes Schwitzen (Horner-Syndrom). Dies tritt nach Anwendung im

Kopf-/Nackenbereich auf.

asymmetrisches Schwitzen und Hitzewallungen an der oberen Brust, am Nacken oder im

Gesicht (Harlequin-Syndrom)

unregelmäßiger Herzschlag

Herzstillstand

Doppeltsehen

verlangsamte Atmung oder Atemstillstand

Hautausschlag oder Nesselsucht

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und

Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website:

www.bfarm.de

anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Lidocain Aguettant aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Dieses Arzneimittel nach dem auf dem Etikett, der Blisterpackung und dem Umkarton

angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwendet werden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den

letzten Tag des angegebenen Monats.

Die Fertigspritze bis zur Anwendung in der ungeöffneten Blisterpackung aufbewahren.

Nicht einfrieren.

Nach dem Öffnen ist das Arzneimittel sofort zu verwenden.

Dieses Arzneimittel darf bei sichtbaren Anzeichen von Nichtverwendbarkeit nicht verwendet

werden.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel

zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Lidocain Aguettant enthält

Der Wirkstoff ist Lidocainhydrochlorid.

Lidocain Aguettant 10 mg/ml

1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Lidocainhydrochlorid (als Lidocainhydrochlorid 1 H

Jede 10 ml Fertigspritze enthält 100 mg Lidocainhydrochlorid (als Lidocainhydrochlorid 1 H

Lidocain Aguettant 20 mg/ml

1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Lidocainhydrochlorid (als Lidocainhydrochlorid 1 H

Jede 10 ml Fertigspritze enthält 200 mg Lidocainhydrochlorid (als Lidocainhydrochlorid 1 H

Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumchlorid, Natriumhydroxid (zur pH-Wert-Einstellung),

Salzsäure 36% (zur pH-Wert-Einstellung), Wasser für Injektionszwecke.

Wie Lidocain Aguettant aussieht und Inhalt der Packung

Lidocain Aguettant ist eine klare farblose Injektionslösung.

Lidocain Aguettant ist erhältlich in einer 10 ml Fertigspritze (Polypropylen), die einzeln in einer

transparenten Blisterpackung verpackt ist.

Packungen mit 1 und 10 Fertigspritzen in einem Umkarton.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer

Laboratoire Aguettant

1 rue Alexander Fleming

69007 Lyon

Frankreich

Mitvertrieb

Aguettant Deutschland GmbH

Hans-Böckler-Str. 24

40764 Langenfeld

Deutschland

Hersteller

Laboratoire Aguettant

1 rue Alexander Fleming

69007 Lyon

Frankreich

Laboratoire Aguettant

Lieu-Dit Chantecaille

07340 Champagne

Frankreich

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im 05/2021.

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Die folgenden Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Bereiten Sie die Fertigspritze bitte sorgfältig wie nachfolgend beschrieben vor.

Die Fertigspritze ist nur zur Anwendung bei einem Patienten bestimmt.

Entsorgen Sie die Fertigspritze nach der Anwendung.

Nicht wiederverwenden!

Der Inhalt der ungeöffneten und unbeschädigten Blisterpackung ist steril.

Die Blisterpackung darf bis zur Anwendung nicht geöffnet werden.

Das Arzneimittel muss vor der Anwendung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft

werden.

Nur klare, farblose Lösungen ohne Partikel oder Ausfällungen dürfen verwendet werden.

Das Arzneimittel darf nicht verwendet werden, wenn der Originalitätsverschluss beschädigt ist.

Die äußere Oberfläche der Fertigspritze ist bis zum Öffnen der Blisterpackung steril.

Bei der Handhabung mit einer aseptischen Methode kann das Arzneimittel auf eine sterile Fläche

gelegt werden.

1) Entfernen Sie die Fertigspritze aus der sterilen Blisterpackung.

2) Drücken Sie auf den Spritzenkolben, um den Gummistopfen zu

lösen. Der Sterilisationsprozess kann ein Festkleben des Stopfens

an dem Körper der Fertigspritze verursacht haben.

3) Drehen Sie die Verschlusskappe ab, um die Versiegelung

aufzubrechen. Berühren Sie nicht den freiliegenden Luer-Lock-

Anschluss, um eine Kontamination zu vermeiden.

4) Überprüfen Sie, ob der Verschluss der Fertigspritze vollständig

entfernt wurde. Sollte dies nicht der Fall sein, setzen Sie die

Kappe wieder auf die Spritze und drehen Sie erneut.

5) Entfernen Sie die Luft, indem Sie sanft auf den Spritzenkolben

drücken.

6) Setzen Sie die Kanüle auf die Fertigspritze. Drücken Sie den Kolben langsam nach unten, um

die erforderliche Dosis zu injizieren.

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Lidocain Aguettant 10 mg/ml Injektionslösung in einer Fertigspritze

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Lidocainhydrochlorid (als Lidocainhydrochlorid 1 H

Jede 10 ml Fertigspritze enthält 100 mg Lidocainhydrochlorid (als Lidocainhydrochlorid 1 H

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung:

1 ml Injektionslösung enthält 3,2 mg (entsprechend 0,14 mmol) Natrium.

Jede 10 ml Fertigspritze enthält 32 mg (entsprechend 1,4 mmol) Natrium.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

Klare und farblose Lösung

pH-Wert: 5,0 bis 6,5

Osmolalität: 270–330 mOsm/kg

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Lidocain Aguettant wird zur Infiltrationsanästhesie und für periphere Nervenblockaden

angewendet.

Lidocain Aguettant 10 mg/ml wird bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren angewendet.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Lidocain Aguettant darf nur von oder unter Aufsicht von Ärzten, die in Lokalanästhesie und

Wiederbelebungsmaßnahmen erfahren sind, angewendet werden. Bei der Anwendung von

Lokalanästhetika muss eine Ausrüstung zur Wiederbelebung zur Verfügung stehen.

Dosierung

Es sollte die niedrigste Konzentration und die geringste Dosis angewendet werden, die nötig ist, um

die gewünschte Wirkung zu erzielen.

Erwachsene

Die Dosis ist dem Ansprechen des Patienten, dem Ort der Anwendung und der zu erwartenden

Dauer des chirurgischen Eingriffs anzupassen.

Es ist zu berücksichtigen, dass die übliche Gesamtdosis von Lidocain 3–5 mg/kg Körpergewicht

beträgt. Dies entspricht Volumina von 2 ml bis 20 ml (unter Verwendung einer 10 mg/ml-Lösung)

und 1 ml bis 10 ml (unter Verwendung einer 20 mg/ml-Lösung).

Die allgemein empfohlene maximale Dosis von Lidocain sollte bei Erwachsenen für die Infiltration

und periphere Nervenblockade 200 mg nicht übersteigen, jedoch kann abhängig von Eingriff und

patientenspezifischen Faktoren eine höhere Maximaldosis erforderlich sein.

Das Volumen der angewendeten Lösung spielt eine Rolle bei der Größe des Ausbreitungsbereichs

des Anästhetikums.

Besondere Bevölkerungsgruppen

Ältere Menschen

Für ältere Patienten wird die Dosis individuell je nach Alter und Gewicht des Patienten berechnet.

Die Dosis muss möglicherweise angepasst werden, da Herzleistung und hepatische Durchblutung

mit fortgeschrittenem Alter sinken, was auf eine verringerte Clearance von Lidocain hindeutet

(siehe Abschnitt 5.2).

Patienten mit Niereninsuffizienz

Die Patienten sollten überwacht werden, da eine Niereninsuffizienz aufgrund einer Akkumulation

von aktiven Metaboliten toxische Wirkungen verursachen kann (siehe Abschnitte 4.4 und 5.2). Die

Dosis muss möglicherweise aufgrund einer verringerten Clearance und einer erhöhten Halbwertzeit

von Lidocain angepasst werden.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz muss die Dosis möglicherweise bis zur Hälfte reduziert werden

(siehe Abschnitt 4.4).

Patienten mit Herzinsuffizienz

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz muss die Dosis möglicherweise bis zur Hälfte reduziert werden

(siehe Abschnitt 4.4).

Andere besondere Bevölkerungsgruppen

Bei Patienten mit einem schlechten Allgemeinzustand oder verringerter Proteinbindungskapazität

(zum Beispiel aufgrund von Nieren- oder Leberfunktionsstörungen, Krebs, Schwangerschaft) muss

die Dosis möglicherweise verringert werden.

Kinder und Jugendliche

Lidocain darf bei Kindern unter 2 Jahren nicht angewendet werden, da derzeit keine hinreichenden

Daten vorliegen, die die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Arzneimittels bei dieser

Patientenpopulation belegen.

Bei der Behandlung von Kindern zwischen 2 und 4 Jahren ist besondere Vorsicht geboten.

Es darf ausschließlich die niedrige Stärke(10 mg/ml) angewendet werden.

Die Dosis wird individuell nach Alter, Körpergewicht und der Art des Eingriffs berechnet. Die

übliche Dosis bei Kindern (über 2 Jahren) beträgt 3-4 mg/kg Körpergewicht (unter Verwendung

einer 10 mg/ml-Lösung). Für die Berechnung ist bei übergewichtigen Kindern das dem Alter

entsprechende Durchschnittsgewicht zu berücksichtigen.

Bei kleinen Kindern kann die anzuwendende Dosis weniger als das Volumen einer halben

Fertigspritze betragen. Bei kleinen Kindern darf die erforderliche Dosis 3-4 mg/kg nicht

überschreiten und der Überschuss muss vor der Injektion aus der Spritze entfernt werden. Für die in

der Spritze verbleibende Dosis werden langsame fraktionierte Injektionen empfohlen.

Art der Anwendung

Infiltrationsinjektion in die Umgebung von peripheren Nerven (intradermale, subkutane,

submuköse Anwendung).

Lidocain Aguettant ist eine gebrauchsfertige Fertigspritze, die nicht mit einer elektronischen

Spritzenpumpe (für Dauerinfusion oder patientenkontrollierte wiederholte Bolus-Epidural-

Anwendung) angewendet werden darf.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einen der in

Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Lidocain sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit:

Epilepsie: Patienten mit zerebralen Anfallsleiden müssen sehr genau auf die Manifestation

von zentralnervösen Symptomen überwacht werden. Niedrige Dosen von Lidocain können

außerdem eine erhöhte Krampfbereitschaft hervorrufen.

Nieren- oder Leberfunktionsstörungen;

Myasthenia gravis;

Blockade des Reizleitungssystem des Herzens, da Lokalanästhetika die myokardiale

Erregungsleitung beeinträchtigen können;

Patienten mit eingeschränkter kardiovaskulärer Funktion

Bradykardie;

Atemdepression;

ältere und allgemein geschwächte Patienten.

Koagulopathie oder Behandlung mit Antikoagulantien (z. B. Heparin), nicht steroidalen

Antiphlogistika (NSAID) oder Plasmaersatzstoffen, da unbeabsichtigte Verletzungen von

Blutgefäßen zu schwerwiegenden Blutungen führen können.

Eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion oder Überdosierungen können hohe

Lidocainkonzentrationen im Blut verursachen, die akute toxische Symptome des ZNS und des

kardiovaskulären Systems hervorrufen können.

Versehentliche intravaskuläre Injektionen in den Kopf- und Nackenbereich können selbst bei

niedrigen Dosen zerebrale Symptome hervorrufen.

Wenn das Lokalanästhetikum in entzündetes (infiziertes) Gewebe injiziert werden soll, ist

aufgrund von erhöhter systemischer Resorption durch höheren Blutfluss und verringerter Wirkung

aufgrund eines niedrigeren pH-Wertes des infizierten Gewebes ebenfalls Vorsicht geboten.

In Post-Marketing-Berichten wurde bei Patienten, die postoperative intraartikuläre Dauerinfusionen

mit Lokalanästhetika erhielten, über eine Chondrolyse berichtet. In den meisten berichteten Fällen

von Chondrolyse war das Schultergelenk betroffen. Aufgrund multipler Einflussfaktoren und

Unstimmigkeiten in der wissenschaftlichen Literatur bezüglich des Wirkmechanismus ist ein

ursächlicher Zusammenhang nicht erwiesen.

Da eine Paracervical-Blockade eine fötale Bradykardie oder Tachykardie verursachen kann, ist eine

sorgfältige Überwachung der fötalen Herzfrequenz notwendig (siehe Abschnitt 4.6).

Dieses Arzneimittel enthält Natrium.

Dieses Arzneimittel enthält 32 mg (1,4 mmol) Natrium pro Fertigspritze, entsprechend 1,6 % der

von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der

Nahrung von 2 g.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

Klasse I Antiarrhythmika

Die gleichzeitige Anwendung von Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse I sollte aufgrund des

Risikos von schwerwiegenden unerwünschten kardialen Wirkungen vermieden werden.

Andere Antiarrhythmika

Wenn Lidocain mit anderen antiarrhythmischen Arzneimitteln wie Betarezeptorenblockern oder

Kalziumkanalblockern kombiniert wird, kann die hemmende Wirkung auf die atrioventrikuläre und

intraventrikuläre Erregungsleitung und auf die Kontraktilität verstärkt werden.

Kombination mit anderen Lokalanästhetika

Die Kombination verschiedener Lokalanästhetika kann zu additiven Wirkungen auf das

kardiovaskuläre und zentrale Nervensystem führen.

Muskelrelaxansien

Die Wirkung von Muskelrelaxanzien (z. B. Suxamethonium) wird durch Lidocain verlängert.

Sedativa und Hypnotika

Lidocain sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die Sedativa erhalten, welche

ebenso die Funktion des ZNS beeinflussen und damit die Toxizität von Lidocain verändern können.

Es können additive Wirkungen zwischen dem Lokalanästhetikum und Sedativa oder Hypnotika

auftreten.

Inhalationsanästhetika

Wenn Lidocain und Inhalationsanästhetika gleichzeitig angewendet werden, können die

dämpfenden Wirkungen beider verstärkt werden.

Arzneimittel, die die Krampfschwelle herabsetzen können

Da Lidocain selbst die Krampfschwelle herabsetzen kann, kann die gleichzeitige Anwendung von

anderen Arzneimitteln, die die Krampfschwelle herabsetzen (z. B. Tramadol oder Bupropion), das

Risiko von Krampfanfällen steigern.

Arzneimittel, die die Krampfschwelle erhöhen können

Die gleichzeitige Anwendung von Diazepam erhöht die Schwelle zur Auslösung von Krämpfen

durch Lidocain. Dies muss bei der Überwachung von Patienten auf Anzeichen von Toxizität von

Lidocain berücksichtigt werden.

Vasokonstriktoren:

Die lokal anästhetische Wirkung wird durch Kombination mit einem Vasokonstriktor, z. B.

Epinephrin, verlängert. Wird Lidocain als Antiarrythmikum angewendet, kann eine zusätzliche

Anwendung von Epinephrin oder Norepinephrin zu einer Potenzierung der kardialen

Nebenwirkungen führen.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

Lidocain wird hauptsächlich über die Cytochrom P 450 Isoenzyme CYP3A4 und CYP1A2

metabolisiert (siehe Abschnitt 5.2). Die gleichzeitige Anwendung mit Wirkstoffen, die Substrate,

Inhibitoren oder Induktoren von hepatischen Enzymen, der Isoenzyme CYP3A4 und CYP1A2,

sind, kann einen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Lidocain und damit auch auf seine Wirkung

haben.

Inhibitoren von CYP3A4 und/oder CYP1A2

Die gleichzeitige Anwendung von Lidocain mit Inhibitoren von CYP3A4 und/oder CYP1A2 kann

zu wehöhten Plasmakonzentrationen von Lidocain führen. Erhöhte Plasmaspiegel wurden z. B.

berichtet für:

Amiodaron (CYP3A4-Inhibitor): Amiodaron senkt den hepatischen Metabolismus von

Lidocain und führt dadurch zum Risiko einer Erhöhung der Lidocainspiegel, mit

nachfolgendem Anstieg neurologischer und kardiovaskulärer Toxizität. Klinische

Überwachung, EKG und gegebenenfalls Kontrolle der Plasmakonzentration von Lidocain

sollten durchgeführt werden. Falls erforderlich, sollte die Dosierung von Lidocain während

und nach einer Amiodaron-Behandlung überwacht werden.

Cimetidin (CYP3A4- und CYP1A2-Inhibitor): Bei Anwendung von Cimetidin - Dosen von

800 mg/Tag oder mehr: Anstieg der Plasmakonzentration von Lidocain mit nachfolgendem

Anstieg neurologischer und kardiovaskulärer Toxizität. Klinische Überwachung, EKG und

gegebenenfalls Kontrolle der Plasmakonzentration von Lidocain sollten durchgeführt

werden. Falls erforderlich sollte die Dosierung von Lidocain während und nach einer

Cimetidin-Behandlung überwacht werden.

Fluvoxamin (CYP3A4- und CYP1A2-Inhibitor): Anstieg der Lidocainspiegel und dadurch

erhöhtes Risiko neurologischer und kardiovaskulärer Toxizität. Klinische Überwachung,

EKG und gegebenenfalls Kontrolle der Plasmakonzentration von Lidocain sollten

durchgeführt werden. Falls erforderlich, sollte die Dosierung von Lidocain während und

nach einer gleichzeitigen Anwendung überwacht werden.

Betablocker (außer Esmolol): Lidocain intravenös: Anstieg der Lidocainspiegel mit

nachfolgendem Anstieg neurologischer und kardiovaskulärer Toxizität. Klinische

Überwachung, EKG und gegebenenfalls Kontrolle der Plasmakonzentration von Lidocain

sollten durchgeführt werden. Falls erforderlich sollte die Dosierung von Lidocain während

und nach einer Behandlung mit Betablockern überwacht werden.

Andere bekannte Inhibitoren von CYP3A4: Protease-Inhibitoren (z. B. Ritonavir),

Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin), Antimykotika (z. B. Ketoconazol, Itraconazol).

Andere bekannte Inhibitoren von CYP1A2: Ciprofloxacin.

Induktoren von CYP3A4 und/oder CYP1A2

Wirkstoffe, die CYP3A4 und/oder CYP1A2 induzieren, wie Barbiturate (vor allem Phenobarbital),

Carbamazepin, Phenytoin oder Primidon, beschleunigen die plasmatische Clearance von Lidocain

und verringern dadurch die Wirksamkeit von Lidocain.

Andere pharmakokinetische Wechselwirkungen

Arzneimittel, die den Metabolismus, den hepatischen Blutfluss, die Herzleistung oder die periphere

Verteilung von Lidocain ändern, können die Plasmaspiegel von Lidocain beeinflussen.

Arzneimittel, die Hypokaliämie verursachen

Die elektrophysiologischen Wirkungen von Lidocain hängen in hohem Maße von der

extrazellulären Kaliumkonzentration ab und können durch eine Hypokaliämie nahezu vollständig

blockiert werden. Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die schwere Hypokaliämie

verursachen können (z. B. Azetazolamid, Schleifendiuretika und Thiazide), sollte daher vermieden

oder unter sorgfältiger Überwachung des Serum-Kaliums durchgeführt werden.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Lidocain bei schwangeren Frauen vor.

Lidocain passiert die Plazenta (siehe Abschnitt 5.2). Es kann vernünftigerweise angenommen

werden, dass Lidocain bereits bei einer großen Zahl an schwangeren Frauen und Frauen im

gebärfähigen Alter angewendet wurde. Bislang wurden keine spezifischen Störungen des

Fortpflanzungsprozesses, wie zum Beispiel eine erhöhte Häufigkeit von Missbildungen oder eine

direkte oder indirekte Wirkung auf den Fetus, berichtet. Jedoch sind die Risiken für Menschen

nicht vollständig untersucht.

Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

Für die kurzzeitige Anwendung während Schwangerschaft und Entbindung ergibt die Beurteilung,

dass der Nutzen die möglichen Risiken überwiegt. Parazervikal- oder Pudendus-Blockade mit

Lidocain erhöht das Risiko von Reaktionen wie Bradykardie/Tachykardie beim Fetus. Die

Herzfrequenz des Fetus muss daher sorgfältig überwacht werden.

Stillzeit

Lidocain wird in geringen Mengen in die menschliche Muttermilch abgegeben. Bei Anwendung

von Lidocain in den empfohlenen Dosen sind Auswirkungen auf das gestillte Kind

unwahrscheinlich. Daher kann das Stillen während der Behandlung mit Lidocain fortgesetzt

werden.

Fertilität

Es liegen keine Humandaten zur Wirkung von Lidocain auf die Fertilität vor.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Lidocain Aguettant kann Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum

Bedienen von Maschinen haben. Nach der Injektion eines Lokalanästhetikums können

vorübergehende sensorische und/oder motorische Störungen auftreten. Patienten sollten kein

Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen, bis die Wirkungen abgeklungen sind.

4.8

Nebenwirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

Die Häufigkeit und die Schwere der Nebenwirkungen von Lidocain hängen von der Dosis, der Art

der Anwendung und der individuellen Empfindlichkeit ab.

Die Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Lokalanästhesie treten selten auf, sofern nicht

überdosiert wird, keine anormal schnelle systemische Resorption erfolgt oder versehentlich

intravaskulär injiziert wird. In diesen Fällen können die Nebenwirkungen schwerwiegend sein, vor

allem im Hinblick auf kardiale und neurologische Funktionen.

Durch Lidocain verursachte unerwünschte Reaktionen können möglicherweise schwer von den

physiologischen Wirkungen der Nervenblockade (z. B. Hypotonie, Bradykardie) und Ereignissen,

die direkt (z. B. neurologische Läsionen) oder indirekt durch die Nadelstiche hervorgerufen

werden, unterschieden werden.

Symptome lokaler Toxizität können nach Anwendung von Lidocain auftreten. Systemische

unerwünschte Ereignisse können bei Plasmakonzentrationen von Lidocain über 5–10 mg/ml

auftreten. Sie manifestieren sich sowohl in Form von ZNS-Symptomen als auch von

kardiovaskulären Symptomen.

Die möglichen Nebenwirkungen nach der Anwendung von Lidocain als Lokalanästhetikum sind

weitgehend die gleichen wie die von anderen Lokalanästhetika des Amidtyps.

Tabellarische Liste der Nebenwirkungen

Die in diesem Abschnitt genannten unerwünschten Ereignisse fallen in die folgenden

Häufigkeitskategorien: Sehr häufig (≥ 1/10); häufig (≥ 1/100 bis < 1/10); gelegentlich (≥ 1/1,000

bis < 1/100); selten (≥ 1/10,000 bis < 1/1,000); sehr selten (< 1/10,000); nicht bekannt (Häufigkeit

auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Die folgende Tabelle listet Nebenwirkungen auf, die mit der Anwendung von Lidocain als

Anästhetikum zusammenhängen.

Systemorgan-

klasse

Sehr

häufig

Häufig

Gelegent-

lich

Selten

Sehr

selten

Häufig-

keit

nicht

bekannt

Erkrankungen

Immunsystems

allergische

Reaktion*,

anaphylaktoi-

de Reaktionen,

Bronchospas-

mus und in

schweren

Fällen

anaphylakti-

scher Schock

Erkrankungen

Nervensystems

Parästhesie, Bewusst-

seinsverlust.

Vorübergehende

neurologische

Symptome.

Neuropathie,

Krämpfe

(Überdosis),

andauernde

Anästhesie,

Paresis,

Kopfschmerz

begleitet von

Tinnitus und

Lichtempfind-

lichkeit.

Schädigungen

Gehirnnerven,

neurosensori-

sche Taubheit.

Regionale

Anwendungen

im Brust- oder

Kopf-

/Nackenbe-

reich kann

Sympathikus-

blockaden

induzieren, die

vorübergehen-

Symptomen

wie Horner-

Syndrom,

Harlequin-

Syndrom

führt.

Herzerkrankun-

Bradykardie

Herzrhyth-

musstörungen,

elektrokardio-

graphische

Depression

oder

möglicher-

weise

Herzstillstand

(Überdosis

oder

unbeabsichtig-

intravaskuläre

Injektion)

Augenerkran-

kungen

Diplopie

Erkrankungen

der Atemwege,

des Brustraums

Mediastinums

Atemdepres-

sion

Gefäßerkran-

kungen

Hypotonie,

Hypertension

Erkrankungen

Gastrointesti-

naltrakts

Übelkeit

Erbrechen

Erkrankungen

der Haut und

Unterhautzell-

gewebes

Ausschlag,

Urtikaria,

Ödem

* Hauttests auf Lidocain-Allergie werden nicht als verlässlich eingestuft

Kinder und Jugendliche

Hinsichtlich Häufigkeit, Art und Schwere sind bei Kindern die gleichen unerwünschter Ereignisse

zu erwarten, wie bei Erwachsenen.

Andere besondere Bevölkerungsgruppen

Bei älteren Patienten kann das Auftreten von Nebenwirkungen erhöht sein.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit.

Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des

Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung

dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-

Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Je nach individueller Empfindlichkeit treten toxische Reaktionen ab einer Konzentration von

ungefähr 5–10 mg Lidocain pro Liter im venösen Blut auf.

Die tödliche Plasmakonzentration für Menschen liegt im Bereich von 6 bis 33 mg Lidocain pro

Liter.

Eine Überdosis oder eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann stark erhöhte

Plasmakonzentrationen von Lidocain bewirken. Dies führt zu Anzeichen einer akuten Toxizität, die

schwerwiegende Nebenwirkungen zur Folge haben kann. Die toxischen Wirkungen von Lidocain

hängen von der Höhe der Plasmakonzentration ab. Je höher die Plasmakonzentration ist und je

schneller sie steigt, desto häufiger und schwerwiegender sind die toxischen Reaktionen. Diese

toxischen Reaktionen betreffen das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System.

Symptome

Niedrige toxische Überdosen von Lidocain bewirken eine Stimulierung des ZNS. Hohe Überdosen,

die hohe toxische Plasmakonzentrationen bewirken, verursachen eine Depression der zentralen

Funktionen.

Toxizität im zentralen Nervensystem ist eine abgestufte Reaktion mit Symptomen und Zeichen

zunehmender Intensität

Zunächst werden Symptome beobachtet wie: Schwindelgefühl, Schwindel, Unruhezustände,

Halluzination, Euphorie, Unbehagen, Gähnen, Logorrhoe, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen,

labiale Parästhesie, Taubheit der Zunge, Tinnitus und Dysarthrie, beeinträchtiges Hören und Sehen.

Andere subjektive, das zentrale Nervensystems betreffende, Symptome umfassen:

Desorientiertheit, gelegentlich Benommenheitszustände. Tachykardie, hoher Blutdruck und

Hitzewallungen wurden auch berichtet.

Diese Warnzeichen erfordern sorgfältige Überwachung Muskelzucken, Zittern, Schüttelfrost und

generalisierte Krampfanfälle. Die gleichzeitige Anwendung von Diazepam erhöht die Schwelle für

die Auslösung von Krampfanfällen durch Lidocain. Dies muss bei der Überwachung von Patienten

auf Anzeichen einer Toxizität von Lidocain berücksichtigt werden.

In Fällen der Anwendung sehr hohen Dosen: generalisierte Depression des zentralen

Nervensystems, Atemdepression, Koma und Atemstillstand.

Kardiovaskuläre Toxizität kann in schweren Fällen beobachtet werden: Herzrhythmusstörungen

wie ventrikuläre Extrasystolen, Kammerflimmern, nicht palpierbarer Puls, Blässe, erhebliche

Bradykardie, Störungen der atrioventrikulären Erregungsleitung, Abnahme der kardialen

Kontraktilität, Hypotonie und Herzstillstand.

Behandlung

Falls während der Anwendung des Lokalanästhetikums Anzeichen einer akuten Toxizität auftreten,

muss die Anwendung des Anästhetikums sofort beendet werden. Intravenöse Flüssigkeit sollte zur

Prävention von Hypoxie und Azidose, die die systemische Toxizität des Lokalanästhetikum (local

anaesthetic systemic toxicity, LAST) verstärken und das Fortschreiten zu einem kardiovaskulären

Kollaps und Krampfanfall begünstigen, gegeben werden

Beim Auftreten von Krämpfen sollte die Sauerstoffzufuhr aufrechterhalten und der Blutkreislauf

unterstützt werden. Falls erforderlich muss ein krampflösendes Mittel verabreicht werden.

Die Anwendung einer intravenösen Lipidemulsion sollte erwogen werden.

Ist eine kardiovaskuläre Depression offensichtlich (Hypotonie, Bradykardie) sollte eine

Behandlung mit intravaskulärem Blutvolumenersatz, blutdrucksteigernden, chronotropen und/oder

inotropen Arzneimitteln erwogen werden.

Im Falle eines Kreislaufstillstands muss umgehend eine Herz-Lungen-Wiederbelebung begonnen

werden. Für einen erfolgreichen Ausgang müssen die Wiederbelebungsbemühungen

möglicherweise ausgedehnt werden.

Patienten, die Symptome von LAST zeigten, sollten mindestens 12 Stunden überwacht werden, da

eine kardiovaskuläre Depression nach der Behandlung anhalten oder erneut auftreten kann.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert.

Es gibt kein spezifisches Antidot.

Lidocain kann nicht durch Hämodialyse eliminiert werden.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, Amide

ATC-Code: N01B B02

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp.

Lidocain verringert die Durchlässigkeit von Zellmembranen für Kationen, vor allem Natriumionen

und bei höheren Konzentrationen auch für Kaliumionen. Dies führt in Abhängigkeit von der

Lidocainkonzentration zu verringerter Erregbarkeit der Nervenfasern, weil die Steigerung der

Natriumdurchlässigkeit, die das Aktionspotenzial bewirkt, verlangsamt ist. Vom Inneren der Zelle

tritt das Lidocainmolekül in den offenen Natriumkanal und blockiert ihn, indem es an einen

spezifischen Rezeptor bindet. Eine direkte Aufnahme von Lidocain in die Zellmembran ist viel

weniger relevant für die Wirkung.

Weil Lidocain, bevor es seinen Wirkort erreicht, in die Zelle eintreten muss, hängt seine Wirkung

von seinem pKa-Wert und dem pH-Wert der Umgebung ab, d. h. vom Anteil der freien Base, die

den vorrangig durch die lipophilen Membranen der Nervenfasern migrierenden Anteil ausmacht.

In entzündetem Gewebe ist die Wirkung des Lokalanästhetikums aufgrund des niedrigeren pH-

Wertes in solchen Bereichen reduziert.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Die Plasmaspiegel hängen vom Ort und der Art der Anwendung ab. Jedoch besteht ein schlechtes

Verhältnis zwischen der Menge des injizierten Lokalanästhetikums und den

Spitzenplasmaspiegeln.

Die höchsten Konzentrationen werden nach spätestens 30 Minuten erreicht, beim Großteil der

Patienten werden die höchsten Konzentrationen innerhalb von 10–20 Minuten erreicht.

Nach der intramuskulären Injektion

von 400 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O für einen

Interkostalblock wurde die maximale Plasmakonzentration (C

) bei 6,48 mg/l ermittelt und wurde

nach 5–15 Minuten (t

) erreicht.

Nach subkutaner Anwendung erreichten die C

-Werte 4,91 mg/l (vaginale Injektion) oder

1,95 mg/l (abdominale Injektion). In einer Studie mit 5 gesunden Freiwilligen erreichte der C

Wert nach maxillar-bukkaler Infiltrationsanästhesie mit 36 mg Lidocain und unter Verwendung

einer 2 %igen-Lösung, einen Wert von 0,31 mg/l.

Verteilung

Lidocain folgt einer zweiphasigen Eliminationskinetik. Nach intravenöser Anwendung wird der

Wirkstoff zunächst schnell vom zentralen Bereich in stark durchblutetes Gewebe und Organe

verteilt (Alpha-Verteilungs-Phase). Dieser Phase folgt die Umverteilung in Skelettmuskulatur und

Fettgewebe. Die Halbwertzeit in der Alpha-Verteilungs-Phase beträgt ungefähr 4–8 Minuten. Die

Verteilung in peripheres Gewebe erfolgt voraussichtlich innerhalb von 15 Minuten.

Die Plasmaproteinbindungsrate beträgt bei Erwachsenen ungefähr 60–80 Prozent. Sie hängt von

der Wirkstoffkonzentration und zusätzlich von der Konzentration von saurem Alpha-1-

Glykoprotein (alpha-1-acid glycoprotein, AAG) ab. Das AAG ist ein Akutphasenprotein, das freies

Lidocain bindet und z. B. nach einem Trauma, einer Operation oder Verbrennungen - abhängig

vom pathophysiologischem Zustand des Patienten - erhöht sein kann. Im Gegensatz dazu wurde

gezeigt, dass die AAG-Konzentrationen bei Neugeborenen und Patienten, die an

Leberfunktionsstörungen leiden, niedrig sind, was zu einer deutlichen Verminderung der Lidocain-

Plasmaproteinbindung führen.

Das Verteilungsvolumen im Steady State beträgt 91 Liter. Das Verteilungsvolumen kann bei

Patienten, die an weiteren Erkrankungen leiden (z. B. Herzinsuffizienz, Leberinsuffizienz oder

Niereninsuffizienz) verändert sein.

Biotransformation

Lidocain wird in der Leber durch Mono-Oxygenasen schnell verstoffwechselt, hauptsächlich über

oxidative N-Dealkylierung, Hydroxylierung am aromatischen Ring und Hydrolyse der

Amidbindung. Hydroxylierte Derivate unterliegen einer Konjugation.

Insgesamt werden ungefähr 90 % des Lidocain zu 4-Hydrox-2,6-Xylidin, zu 4-Hydrox-2,6-

Xylidin-Glucuronid und zu einem geringeren Teil zu den aktiven Metaboliten Monethyl-Glyzin-

Xylidid (MEGX) und Glyzin-Xylidid (GX) metabolisiert.

Letztere können, aufgrund ihrer längeren Halbwertzeit im Vergleich zu Lidocain, während länger

andauernder Infusionen oder bei schwerer Niereninsuffizienz akkumulieren. Bei

Lebererkrankungen kann die Metabolisierungsrate auf 10–50 % des Normalwerts verringert sein.

Ergebnisse mit menschlichen Lebermikrosomen und rekombinanten menschlichen CYP-Isoformen

zeigten, dass CYP1A2- und CYP3A4-Enzyme die Haupt-Isoformen bei der N-Deethylierung von

Lidocain sind.

Elimination

Weniger als 10 % von Lidocain werden unverändert über Urin ausgeschieden, der restliche Teil in

Form von Metaboliten.

Die Eliminationshalbwertzeit liegt bei Erwachsenen bei 1,5–2 Stunden und bei Neugeborenen bei

etwa 3 Stunden. Die Eliminationshalbwertzeit kann erhöht sein bei schwerer Herzinsuffizienz (auf

bis zu 4–12 Stunden) oder chronischen Lebererkrankungen (auf bis zu 4,5–6 Stunden).

Die Halbwertzeiten der aktiven Metaboliten Monoethyl-Glyzinxylidid (MEGX) und Glyzin-

Xylidid (GX) liegt bei 2–6 Stunden bzw. 10 Stunden. Da ihre Plasma- Halbwertzeiten länger als

die von Lidocain sind, kann es bei längerer Infusionsdauer zu einer Akkumulation von

Metaboliten, insbesondere von GX, kommen.

Daneben hängt die Eliminationsrate vom pH-Wert ab; sie kann durch Ansäuerung des Urins erhöht

werden. Die Plasma-Clearance beträgt ca. 0,95 ml/min.

Der hepatische Blutfluss scheint die Rate des Lidocain-Metabolismus zu begrenzen.

Besondere Bevölkerungsgruppen

Patienten mit Niereninsuffizienz:

Die Plasma-Halbwertzeit von Lidocain scheint unverändert zu sein, mit Ausnahme einer GX-

Anhäufung während einer Infusion über 12 Stunden oder länger. Diese Anhäufung scheint mit der

langfristigen Anwendung des Arzneimittels zusammenzuhängen. Jedoch war die Lidocain-

Clearance bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ungefähr halbiert und die Halbwertzeit

von Lidocain war etwa doppelt so hoch wie bei gesunden Patienten.

Patienten mit Leberinsuffizienz:

Die Plasma-Halbwertzeit von Lidocain und seinen Metaboliten kann verlängert sein; bei Patienten

mit Durchblutungsstörungen der Leber (z. B. nach akutem Herzinfarkt bei Herzinsuffizienz,

Lebererkrankungen oder kongestiver Herzinsuffizienz) sind wesentliche Auswirkungen auf

Pharmakokinetik und Dosierungsanforderungen von Lidocain zu erwarten.

Ältere Menschen

Eliminationshalbwertzeit und Verteilungsvolumen können bei älteren Menschen aufgrund

niedrigerer Herzleistung und/oder hepatischem Blutfluss verlängert bzw. erhöht sein.

Schwangere oder stillende Frauen

Lidocain passiert die Plazentaschranke mittels einfacher Diffusion und erreicht den Fetus wenige

Minuten nach der Anwendung.

Nach einer Paracervical-Blockade wurden im Nabelschnurblut deutlich erhöhte

Lidocainkonzentrationen gefunden.

Der Fetus ist in der Lage Lidocain zu metabolisieren. Die Spiegel im fetalen Blut betragen

ungefähr 60 % der Konzentrationen im mütterlichen Blut. Aufgrund einer niedrigeren

Plasmaproteinbindung im fetalen Blut beträgt die Konzentration des pharmakologisch aktiven

freien Lidocains das 1,4-fache der Konzentration im Blut der Mutter.

Lidocain wird in nur geringen Mengen in die Muttermilch abgegeben.

Kinder und Jugendliche

Bei Neugeborenen sind die Spiegel des sauren Alpha-1-Glykoproteins niedrig und die

Proteinbindung kann eingeschränkt sein. Da der freie Anteil höher liegen kann, wird von der

Anwendung von Lidocain bei Neugeborenen abgeraten.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

In Tierstudien bestand die nach Gabe hoher Lidocaindosen beobachtete Toxizität in Wirkungen auf

das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System.

Lidocain zeigte in

in vitro-

in vivo-

Genotoxizitätstests kein genotoxisches Potenzial. Jedoch

zeigte 2,6-Xylidin, ein Metabolit von Lidocain, Hinweise auf genotoxische Aktivität.

Krebsstudien wurden mit Lidocain nicht durchgeführt. Für 2,6-Xylidin wurde in präklinischen

Toxizitätsstudien zur Untersuchung einer chronischen Exposition ein kanzerogenes Potenzial

aufgezeigt. Die klinische Relevanz dieser Ergebnisse ist nicht bekannt.

In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden embryotoxische oder fetotoxische Wirkungen von

Lidocain beim Kaninchen für subkutane Dosen von 25 mg/kg beobachtet. Bei Dosen unterhalb des

maternaltoxischen Bereiches hat Lidocain in der Ratte keine Wirkung auf die postnatale

Entwicklung des Nachwuchses. Es wurde keine Beeinträchtigung der Fertilität von männlichen

oder weiblichen Ratten durch Lidocain beobachtet.

Lidocain passiert die Plazentaschranke mittels einfacher Diffusion (siehe Abschnitt 5.2).

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid

Natriumhydroxid (zur pH-Wert-Einstellung)

Salzsäure 36% (zur pH-Wert-Einstellung)

Wasser für Injektionszwecke

6.2

Inkompatibilitäten

Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen

Arzneimitteln gemischt werden.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

Nach dem Öffnen ist das Arzneimittel sofort zu verwenden.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Die Fertigspritze bis zur Anwendung in der ungeöffneten Blisterpackung aufbewahren.

Nicht einfrieren.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

10 ml Fertigspritze (Polypropylen), einzeln in einer Blisterpackung verpackt.

Packungen mit 1 und 10 Fertigspritzen in einem Umkarton.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur

Handhabung

Hinweise zur Anwendung:

Bereiten Sie die Fertigspritze bitte sorgfältig wie nachfolgend beschrieben vor.

Die Fertigspritze ist nur zur Anwendung bei einem Patienten bestimmt.

Entsorgen Sie die Fertigspritze nach der Anwendung.

Nicht wiederverwenden!

Der Inhalt der ungeöffneten und unbeschädigten Blisterpackung ist steril.

Die Blisterpackung darf bis zur Anwendung nicht geöffnet werden.

Das Arzneimittel muss vor der Anwendung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft

werden.

Nur klare, farblose Lösungen ohne Partikel oder Ausfällungen dürfen verwendet werden.

Das Arzneimittel darf nicht verwendet werden, wenn der Originalitätsverschluss beschädigt ist.

Die äußere Oberfläche der Fertigspritze ist bis zum Öffnen der Blisterpackung steril.

Bei der Handhabung mit einer aseptischen Methode kann das Arzneimittel auf eine sterile Fläche

gelegt werden.

1) Entfernen Sie die Fertigspritze aus der sterilen Blisterpackung.

2) Drücken Sie auf den Spritzenkolben, um den Gummistopfen zu

lösen. Der Sterilisationsprozess kann ein Festkleben des Stopfens

an dem Körper der Fertigspritze verursacht haben.

3) Drehen Sie die Verschlusskappe ab, um die Versiegelung

aufzubrechen. Berühren Sie nicht den freiliegenden Luer-Lock-

Anschluss, um eine Kontamination zu vermeiden.

4) Überprüfen Sie, ob der Verschluss der Fertigspritze vollständig

entfernt wurde. Sollte dies nicht der Fall sein, setzen Sie die

Kappe wieder auf die Spritze und drehen Sie erneut.

5) Entfernen Sie die Luft, indem Sie sanft auf den Spritzenkolben

drücken.

6) Setzen Sie die Kanüle auf die Fertigspritze. Drücken Sie den Kolben langsam nach unten, um

die erforderliche Dosis zu injizieren.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen

Anforderungen zu beseitigen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Laboratoire Aguettant

1 rue Alexander Fleming

69007 Lyon

Frankreich

Mitvertrieb

Aguettant Deutschland GmbH

Hans-Böckler-Str. 24

40764 Langenfeld

8.

ZULASSUNGSNUMMER

Zul.-Nr. 98344.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

07.09.2018

10.

STAND DER INFORMATION

09.2018

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