Lidocain 0.5%-Steigerwald 100ml Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O
Verfügbar ab:
Bayer Vital GmbH
ATC-Code:
N01BB02
INN (Internationale Bezeichnung):
Lidocaine hydrochloride 1 H 2 O
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O 500.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
4053.03.00

Text der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Stand: 01.01.2016

Gebrauchsinformation

Bitte aufmerksam lesen!

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml

Wirkstoff: Lidocainhydrochlorid 1 H

Indikationsgruppe

Lokalanästhetika/Neuraltherapeutika

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml ist ein Arzneimittel zur lokalen Betäubung (Lokal-

anästhetikum vom Säureamid-Typ).

Anwendungsgebiete

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml wird angewendet zur lokalen und regionalen

Nervenblockade.

Gegenanzeigen

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml darf nicht angewendet werden

bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-

Typ,

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,

bei akutem Versagen der Herzleistung,

bei Schock,

in der Geburtshilfe,

zur Spinal- und Periduralanästhesie,

bei Frühgeborenen oder Neugeborenen.

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml ist

erforderlich

bei einer Nieren- oder Lebererkrankung,

bei einer bestimmten Form der Muskelschwäche (Myasthenia gravis) oder

wenn die Injektion in ein entzündetes Gebiet vorgenommen werden soll.

Der anwendende Arzt wird vor der Anwendung von Lidocain 0,5%-Steigerwald

100 ml

grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes achten,

eine

intravenöse

Injektion

oder

Infusion

unter

sorgfältiger

Kreislauf-

überwachung vornehmen und alle Maßnahmen zur Beatmung, Therapie von

Krampfanfällen und zur Wiederbelebung zur Verfügung haben.

Ferner wird der anwendende Arzt folgende Hinweise beachten:

Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1 H

O bekannt, so muß mit einer

Kreuzallergie gegen andere Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.

Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das

Risiko von Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert

abgelassen werden.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil

das Risiko für zentralnervöse Vergiftungsanzeichen erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 %

der maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) ist ein intravenöser Zugang für

eine Infusion anzulegen (Volumensubstitution).

Die Dosierung ist so niedrig wie möglich zu wählen.

In der Regel keinen gefäßverengenden Zusatz verwenden (siehe Abschnitt

„Dosierung, Art und Dauer der Anwendung“).

Die korrekte Lagerung des Patienten ist zu beachten.

Vor der Injektion muß sorgfältig in zwei Ebenen aspiriert werden (Drehung der

Kanüle).

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei

herabgesetzter Wirksamkeit).

Die Injektion ist langsam vorzunehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite müssen kontrolliert werden.

Allgemeine

spezielle

Kontraindikationen

sowie

Wechselwirkungen

anderen Mitteln sind zu beachten.

beachten,

daß

unter

Behandlung

Blutgerinnungshemmern

(Anti-

koagulantien,

Heparin),

nichtsteroidalen

Antirheumatika

oder

Plasma-

ersatzmitteln

nicht

eine

versehentliche

Gefäßverletzung

Rahmen

Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern daß allgemein

mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muß. Entsprechende Labor-

untersuchungen sind vor der Anwendung von Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml

durchzuführen.

Gegebenenfalls

Antikoagulantientherapie

zeitig

genug

abzusetzen.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen (Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter

besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

bestehender

Behandlung

nichtsteroidalen

Antirheumatika

(z.B.

Acetyl-

salicylsäure) wird in den letzten fünf Tagen vor der geplanten rückenmarksnahen

Injektion eine Bestimmung der Blutungszeit als notwendig angesehen.

Kinder

Für

Kinder

sind

Dosierungen

individuell

unter

Berücksichtigung

Alter

Gewicht zu berechnen. Für die Anwendung zur Anästhesie bei Kindern sollten

niedrigkonzentrierte Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Lösungen (0,5%) gewählt werden.

Zur Erreichung von vollständigen motorischen Blockaden kann die Verwendung von

höher konzentrierten Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Lösungen (1%) erforderlich sein.

Ältere Menschen

Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter

und Gewicht zu berechnen.

Schwangerschaft

Lidocain soll in der Schwangerschaft nur bei strenger Indikationsstellung angewendet

werden.

Stillzeit

Eine Gefährdung des Säuglings bei Anwendung von Lidocain in der Stillzeit erscheint

unwahrscheinlich.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Lidocain 0,5%-

Steigerwald 100 ml muß vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient

aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Dieses Arzneimittel enthält 7,5 mmol (172 mg) Natrium pro 100 ml. Patienten mit

einer kontrollierten Natrium-Diät sollten dieses beachten.

Dieses

Arzneimittel

enthält

Benzylalkohol

Injektionslösung.

Benzylalkohol kann bei Säuglingen und Kindern bis zu 3 Jahren toxische und

allergische Reaktionen hervorrufen.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und anderen Mitteln

Patienten

sollen

ihren

Arzt

oder

Apotheker

informieren,

wenn

andere

Arzneimittel

einnehmen/anwenden

bzw.

kurzem

eingenommen/angewendet

haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

gleichzeitige

Gabe

gefäßverengender

Arzneimittel

führt

einer

längeren

Wirkdauer von Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml.

gleichzeitiger

Gabe

Lidocain

0,5%-Steigerwald

Secale-

Alkaloiden

(wie

z.B.

Ergotamin)

oder

Epinephrin

kann

ausgeprägter

Blutdruckabfall auftreten.

Vorsicht ist geboten bei Einsatz von Beruhigungsmitteln, die ebenfalls die Funktion

des Zentralnervensystems (ZNS) beeinflussen und die schädigende Wirkung von

Lokalanästhetika verändern können. Es besteht ein Wechselspiel zwischen Lokal-

anästhetika

einerseits

Beruhigungsmitteln

andererseits.

letztgenannte

Medikamentengruppe hebt die Krampfschwelle des ZNS an.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml ist

eine

Verstärkung

Nebenwirkungen

möglich.

Aprindin

aufgrund

chemischen Strukturähnlichkeit mit Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit bestimmten Herzmedikamenten

(Propranolol,

Diltiazem

Verapamil).

Durch

eine

Abnahme

Lidocain-

hydrochlorid 1 H

O-Ausscheidung kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der

Ausscheidungszeit mit der Gefahr der Anhäufung von Lidocain.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am Herz-

Kreislauf-System und ZNS hervor.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H

-Blockers Cimetidin. Durch eine

Abnahme der Leberdurchblutung und Hemmung des Abbaus können bereits nach

Interkostalblockade schädigende Lidocain-Blutkonzentrationen auftreten.

Die Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien (bestimmte Arzneimittel zur

Muskelerschlaffung) wird durch Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml verlängert.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Lidocain

0,5%-Steigerwald

wird

Allgemeinen

durch

einen

Arzt

angewendet.

Arzt

sollte

befragt

werden,

wenn

sich

Patient

über

Anwendung nicht ganz im Klaren ist.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml wird in Abhängigkeit vom jeweiligen Anästhesie-

verfahren intracutan, subcutan, zur Regionalanästhesie intravenös injiziert, in einem

umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration) oder in Abhängigkeit

von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml sollte nur von Personen mit entsprechenden

Kenntnissen

erfolgreichen

Durchführung

jeweiligen

Anästhesieverfahren

angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, daß bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte

Lösungen von Lidocainhydrochlorid 1 H

O appliziert werden.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml ist nur zur kurzzeitigen Anwendung vorgesehen.

Grundsätzlich gilt, daß nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die

gewünschte ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend

den Besonderheiten des Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, wird die folgende Dosierung empfohlen:

Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Substanzen

erfolgt,

sollte

eine

Einzeldosierung

Lidocainhydrochlorid

(entsprechend 60 ml Lidocain 0,5%-Steigerwald) ohne gefäßverengenden Zusatz

oder 500 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O (entsprechend 100 ml Lidocain 0,5%-

Steigerwald) mit gefäßverengendem Zusatz nicht überschritten werden. Bei Kindern

und älteren Patienten muß eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über

Jahren

Erwachsene

einer

durchschnittlichen

Körpergröße

folgende

Empfehlungen von verschieden konzentrierten, Lidocainhydrochlorid 1 H

O-haltigen

Injektionslösungen:

Oberflächenanästhesie

Bis zu 15 ml.

Hautquaddeln:

Bis zu 4 ml pro Quaddel.

Infiltration:

Bis zu 15 ml.

Lidocainhydrochlorid 1 H

O kann außer zur intravenösen Regionalanästhesie mit

einem gefäßverengenden Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung

kombiniert

werden;

bewährt

sich

Epinephrinzusatz

1:100.000

1:200.000. Besonders im Bereich der Zahnheilkunde kann die Verwendung eines

Lokalanästhetikums

gefäßverengendem

Zusatz

Einsatz

kurz-

mittellangwirkenden Substanzen unverzichtbar sein. Lidocainhydrochlorid 1 H

O mit

Epinephrinzusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich (Zahn, Mund, Kiefer)

eingesetzt werden.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweiß-

bindung (z. B. schweren Nieren-, Leber- oder Tumorerkrankungen, Schwanger-

schaft) müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika

beobachtet. Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in

Blutbahn,

durch

Blutübersäuerung

gesteigertes

Herz-Zeit-Volumen

zurückgeführt.

Lebererkrankungen

Toleranz

gegen

Säureamid-Lokalanästhetika

herabgesetzt. Verantwortlich hierfür wird eine verminderte Stoffwechselleistung der

Leber

gemacht

sowie

eine

verringerte

Proteinsynthese

einer

daraus

resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von Lokalanästhetika. In diesen

Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.

Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muß verstärkt auf die Manifestation

zentralnervöser

Symptome

geachtet

werden.

Auch

nicht

hohen

Lidocain-

hydrochlorid 1 H

O-Dosen muß mit einer gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet

werden.

Beim

Melkersson-Rosenthal-Syndrom

können

allergische

toxische

Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.

Bei Patienten mit Zeichen einer Herzinsuffizienz oder klinisch relevanten Störungen

der Erregungsbildung und -ausbreitung im Herzen ist die Dosis zu reduzieren und

eine stete Kontrolle der Funktionsparameter erforderlich, auch nach Wirkungsende

Lokalanästhetikums.

Nichtsdestoweniger

kann

lokale

oder

regionale

Nervenblockade das anästhesiologische Verfahren der Wahl sein.

Die Patienten sollen mit dem behandelnden Arzt sprechen, wenn sie den Eindruck

haben, daß die Wirkung von Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml zu stark oder zu

schwach ist.

Überdosierung und andere Anwendungsfehler

Wenn eine größere Menge Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml angewendet wurde als

empfohlen, ist Folgendes zu beachten:

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml wirkt in niedrigen schädigenden Dosierungen als

zentrales Nervenstimulans, in hohen schädigenden Dosisbereichen kommt es zur

Dämpfung der zentralen Funktionen. Eine schwere Überdosierung verläuft in 2

Phasen:

Symptome einer Überdosierung äußern sich darin, daß der Patient unruhig wird, über

Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor allem an Zunge

Lippenbereich

klagt.

Sprache

verwaschen,

Schüttelfrost

Muskelzuckungen sind Vorboten eines drohenden generalisierten Krampfanfalls. Bei

fortschreitender Überdosierung kommt es zu einer zunehmenden Funktionsstörung

des Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

Notfallmaßnahmen

Gegenmittel

werden

durch

behandelnden

Arzt

entsprechend den Krankheitszeichen sofort eingeleitet werden.

Nebenwirkungen

alle

Arzneimittel

kann

Lidocain

0,5%-Steigerwald

Nebenwirkungen

haben.

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Lidocain 0,5%-Steigerwald

100 ml entsprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-

Typ.

Unerwünschte Wirkungen für den gesamten Körper können bei höheren Blutspiegeln

auftreten (über 5 bis 10 µg Lidocain pro ml) und betreffen das Zentralnerven- und

das Herzkreislaufsystem.

Bei Blutspiegeln, wie sie bei regelgerechter Anwendung im allgemeinen erreicht

werden, wird der Blutdruck in der Regel nur gering von Lidocain 0,5%-Steigerwald

100 ml beeinflußt.

Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne

einer herzschädigenden Wirkung sein.

Die Auslösung eines schweren Fieberanfalls (maligne Hyperthermie) ist, wie bei

anderen

Lokalanästhetika,

auch

für

Lidocainhydrochlorid

nicht

auszu-

schließen. Im Allgemeinen wird jedoch der Einsatz von Lidocainhydrochlorid 1 H

bei Patienten mit einer solchen Erkrankung in der Vorgeschichte für sicher gehalten,

auch wenn über das Auftreten einer malignen Hyperthermie bei einem Patienten, der

Lidocainhydrochlorid 1 H

O zur Epiduralanästhesie erhalten hatte, berichtet wurde.

Allergische Reaktionen auf Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml in Form von Juckreiz,

Schwellung des Gewebes durch Wassereinlagerung, Verkrampfungen der Atem-

wege oder eines Atemnotsyndroms sowie Kreislaufreaktionen werden gelegentlich

beschrieben.

Selten (mehr als 1 von 10.000 Behandelten) können Überempfindlichkeitsreaktionen

durch Benzylalkohol auftreten.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker

oder das medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in

dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und

Medizinprodukte,

Abt.

Pharmakovigilanz,

Kurt-Georg-Kiesinger

Allee

D-53175

Bonn,

Website:

www.bfarm.de

anzeigen.

Indem

Nebenwirkungen

melden,

können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses

Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit des Arzneimittels

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml nicht über +25 °C aufbewahren.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml vor Licht schützen.

Lidocain 0,5%-Steigerwald

darf nach Ablauf des auf der Verpackung und der

äußeren Umhüllung angegebenen Verfalldatums nicht mehr verwendet werden.

Die chemische und physikalische Stabilität nach Anbruch wurde für 21 Tage bei

25 °C

nachgewiesen.

mikrobiologischer

Sicht

kann

Produkt

nach

erstmaligem Öffnen maximal 21 Tage bei max. 25 °C aufbewahrt werden. Bei

anderen

Aufbewahrungszeiten

-bedingungen

trägt

Anwender

Verantwortung.

Zusammensetzung

1 ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff:

Lidocainhydrochlorid 1 H

5,0 mg

Konservierungsstoff:

Benzylalkohol

10,0 mg

Sonstige Bestandteile:

Natriumchlorid, Natriumhydroxidlösung 1 N, Wasser für Injektionszwecke.

Darreichungsform und Inhalt

Injektionslösung

OP mit 100 ml Injektionslösung

Pharmazeutischer Unternehmer

Bayer Vital GmbH

Kaiser-Wilhelm-Allee 70

51373 Leverkusen

Deutschland

Telefon: (0214) 30 51 348

Telefax: (0214) 3057209

E-Mail-Adresse: bayer-vital@bayerhealthcare.com

Hersteller

Steigerwald Arzneimittelwerk GmbH

Havelstraße 5

64295 Darmstadt

Deutschland

Stand der Information

Januar 2016

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Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!

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Weitere 0,5% lidocainhaltige Steigerwald-Arzneimittel

OP mit 10 Ampullen zu 2 ml Injektionslösung (N1)

OP mit 10 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (N1)

OP mit 50 ml Injektionslösung

Verschreibungspflichtig

Zul.-Nr. 4053.03.00

Logo (Bayer Kreuz)

Bayer

Text der für die SPC vorgesehenen Angaben

Stand: 01.01.2016

FACHINFORMATION

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Lidocain 0,5%-Steigerwald

Wirkstoff: Lidocainhydrochlorid 1 H

Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml

Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml

Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml

Lidocain 0,5%-Steigerwald

100 ml

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml

1 ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff:

Lidocainhydrochlorid 1 H

5,0 mg

Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml

1 ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff:

Lidocainhydrochlorid 1 H

5,0 mg

Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml

1 ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff:

Lidocainhydrochlorid 1 H

5,0 mg

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml

1 ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff:

Lidocainhydrochlorid 1 H

5,0 mg

3.

DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Lidocain

0,5%-Steigerwald

angezeigt

lokalen

regionalen

Nerven-

blockade.

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

Grundsätzlich gilt, daß nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die

gewünschte ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend

den Besonderheiten des Einzelfalls individuell vorzunehmen.

Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Substanzen

erfolgt, sollte eine Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O ohne

Vasokonstriktorzusatz oder 500 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O mit Vasokonstriktor-

zusatz nicht überschritten werden. Bei Kindern und älteren Patienten muß eine

Dosisanpassung vorgenommen werden.

Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über

Jahren

Erwachsene

einer

durchschnittlichen

Körpergröße

folgende

Empfehlungen von verschieden konzentrierten, Lidocainhydrochlorid 1 H

O-haltigen

Injektionslösungen:

Für Lösungen ohne Konservierungsmittel

(Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml und Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml):

Oberflächenanästhesie:

Bis zu 60 ml.

Hautquaddeln:

Bis zu 4 ml pro Quaddel.

Infiltration:

Bis zu 60 ml.

Epiduralanästhesie:

Bis zu 60 ml.

Feldblock:

Bis zu 100 ml.

Intravenöse Regionalanästhesie:

Bis zu 60 ml.

Für Lösungen mit Konservierungsmittel

(Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml und Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml):

Oberflächenanästhesie

Bis zu 15 ml.

Hautquaddeln:

Bis zu 4 ml pro Quaddel.

Infiltration:

Bis zu 15 ml.

Lidocainhydrochlorid 1 H

O kann außer zur intravenösen Regionalanästhesie mit

einem vasokonstriktorischen Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung

kombiniert

werden;

bewährt

sich

Epinephrinzusatz

1:100.000

1:200.000. Besonders im Bereich der Zahnheilkunde kann die Verwendung eines

vasokonstriktorhaltigen Lokalanästhetikums bei Einsatz von kurz- bis mittellang-

wirkenden Substanzen unverzichtbar sein. Lidocainhydrochlorid 1 H

O mit Epi-

nephrinzusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich (Zahn, Mund, Kiefer)

eingesetzt werden.

Patienten

reduziertem

Allgemeinzustand

bzw.

veränderter

Plasma-

eiweißbindung (z. B. Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz, Karzinomerkrankungen,

Schwangerschaft) müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika

beobachtet. Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in

die Blutbahn, durch Azidose und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen zurückgeführt.

Lebererkrankungen

Toleranz

gegen

Säureamid-Lokalanästhetika

herabgesetzt. Verantwortlich hierfür wird ein verminderter hepatischer Metabolismus

gemacht sowie eine verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden

niedrigeren

Plasmaproteinbindung

Lokalanästhetika.

diesen

Fällen

wird

ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.

Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muß verstärkt auf die Manifestation

zentralnervöser

Symptome

geachtet

werden.

Auch

nicht

hohen

Lidocain-

hydrochlorid 1 H

O-Dosen muß mit einer gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet

werden.

Beim

Melkersson-Rosenthal-Syndrom

können

allergische

toxische

Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.

Bei Patienten mit Zeichen einer Herzinsuffizienz oder klinisch relevanten Störungen

der kardialen Erregungsbildung und -ausbreitung ist die Dosis zu reduzieren und

eine stete Kontrolle der Funktionsparameter erforderlich, auch nach Wirkungsende

Lokalanästhetikums.

Nichtsdestoweniger

kann

lokale

oder

regionale

Nervenblockade das anästhesiologische Verfahren der Wahl sein.

Für

Kinder

sind

Dosierungen

individuell

unter

Berücksichtigung

Alter

Gewicht zu berechnen. Für die Anwendung zur Anästhesie bei Kindern sollten

niedrig konzentrierte Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Lösungen (0,5%) gewählt werden.

Zur Erreichung von vollständigen motorischen Blockaden kann die Verwendung von

höher konzentrierten Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Lösungen (1%) erforderlich sein.

Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter

und Gewicht zu berechnen.

Für

Lösungen

ohne

Konservierungsmittel

(Lidocain

0,5%-Steigerwald

Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml) und periduraler oder spinaler Anwendung:

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als

Komplikation bei Periduralanästhesie mit Lidocain 0,5 %-Steigerwald auftreten.

Bei Anwendung von Lidocain 0,5%-Steigerwald in der geburtshilflichen Peridural-

anästhesie

wegen

veränderten

anatomischen

Verhältnisse

eine

Dosis-

reduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Lidocain 0,5%-Steigerwald wird in Abhängigkeit vom jeweiligen Anästhesieverfahren

intracutan, subcutan, zur Regionalanästhesie intravenös oder bei Lidocain 0,5%-

Steigerwald

Lidocain

0,5%-Steigerwald 5 ml

rückenmarksnahen

Leitungsanästhesie peridural injiziert, in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe

eingespritzt (Infiltration) oder in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen

nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Lidocain 0,5%-Steigerwald sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen

erfolgreichen

Durchführung

jeweiligen

Anästhesieverfahren

angewendet

werden.

Grundsätzlich gilt, daß bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte

Lösungen von Lidocainhydrochlorid 1 H

O appliziert werden.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml und Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml sind nur zur

einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muß unmittelbar nach Öffnung

des Behältnisses erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Bei der Entnahme aus dem Mehrfachentnahmebehältnis (Lidocain 0,5%-Steigerwald

50 ml und Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml) ist streng auf sterile Kautelen zu

achten. Vor der Anwendung ist die Durchstechflasche mit Desinfektionsspray zu

reinigen. Keine Kanülen in der angebrochenen Lösung belassen. Der Zeitpunkt der

Erstentnahme ist auf dem Etikett zu vermerken, weitere Entnahmen sind bis zum 21.

Tag zulässig.

4.3

Gegenanzeigen

Lidocain 0,5%-Steigerwald darf nicht angewendet werden

bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ,

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz,

bei kardiogenem oder hypovolämischen Schock,

Geburtshilfe

(Lidocain

0,5%-Steigerwald

Lidocain

0,5%-

Steigerwald 100 ml),

in der Geburtshilfe bei einer drohenden oder bereits bestehenden Blutung zur

Epiduralanästhesie

(Lidocain

0,5%-Steigerwald

Lidocain

0,5%-

Steigerwald 5 ml),

zur Spinal- und Periduralanästhesie (Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml und

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml),

bei Frühgeborenen oder Neugeborenen (Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml und

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml).

Bei Anwendung von Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml und Lidocain 0,5%-Steiger-

wald 5 ml sind zusätzlich die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und die

Periduralanästhesie zu beachten, wie z. B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen,

erhebliche Störungen der Blutgerinnung,

erhöhter Hirndruck.

Zur Durchführung einer rückenmarksnahen Anästhesie unter den Bedingungen einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe unter Abschnitt 4.4.

Hinweis (Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml und Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml)

Das Risiko postspinaler Kopfschmerzen, das bei Jugendlichen und Erwachsenen bis

ca. 30 Jahren bei der Durchführung der Spinalanästhesie gegeben ist, läßt sich

durch die Wahl geeigneter dünner Injektionskanülen deutlich senken.

4.4

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Lidocain 0,5%-Steigerwald darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

Nieren- oder Lebererkrankung,

Myasthenia gravis,

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet.

einer

Lokalanästhesie

grundsätzlich

eine

ausreichende

Volumensubstitution

achten.

Bestehende

Hypovolämien

müssen

behoben

werden.

Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1 H

O bekannt, so muß mit einer

Kreuzallergie gegen andere Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.

Eine

intravenöse

Injektion

oder

Infusion

darf

unter

sorgfältiger

Kreislaufüberwachung erfolgen. Alle Maßnahmen zur Beatmung, antikonvulsiven

Therapie und Reanimation müssen vorhanden sein.

Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das

Risiko von Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert

abgelassen werden.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil

das Risiko für zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 %

maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion anlegen (Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden (siehe Abschnitt 4.2).

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei

herabgesetzter Wirksamkeit).

Injektion langsam vornehmen. - Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine

spezielle

Kontraindikationen

sowie

Wechselwirkungen

anderen Mitteln beachten.

Injektion

eines

Lokalanästhetikums

darauf

achten,

daß

Instrumentarium zur Wiederbelebung (z. B. zur Freihaltung der Atemwege und zur

Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort

verfügbar sind.

beachten,

daß

unter

Behandlung

Blutgerinnungshemmern

(Anti-

koagulantien,

Heparin),

nichtsteroidalen

Antirheumatika

oder

Plasma-

ersatzmitteln

nicht

eine

versehentliche

Gefäßverletzung

Rahmen

Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern daß allgemein

mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muß. Gegebenenfalls sollten

die Blutungszeit und die partielle Thromboplastinzeit (PTT) respektive aktivierte

partielle Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die

Thrombozytenzahl

überprüft

werden.

Diese

Untersuchungen

sollten

Risikopatienten

auch

Falle

einer

Low-dose-Heparinprophylaxe

(vorsorgliche

Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der

Anwendung von Lidocain 0,5%-Steigerwald durchgeführt werden. Gegebenenfalls ist

die Antikoagulantientherapie zeitig genug abzusetzen.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen (Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter

besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicyl-

säure) wird in den letzten fünf Tagen vor der geplanten rückenmarksnahen Injektion

eine Bestimmung der Blutungszeit als notwendig angesehen.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml und Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml enthalten

15 mmol (345 mg) Natrium pro 100 ml. Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml und

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml enthalten 7,5 mmol (172 mg) Natrium pro 100 ml.

Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer)

Diät.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml und Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml enthalten je

10 mg Benzylalkohol pro 1 ml Injektionslösung. Benzylalkohol kann bei Säuglingen

und Kindern bis zu 3 Jahren toxische und anaphylaktoide Reaktionen hervorrufen.

4.5

Wechselwirkungen

mit

anderen

Arzneimitteln

und

sonstige

Wechsel-

wirkungen

gleichzeitige

Gabe

gefäßverengender

Arzneimittel

führt

einer

längeren

Wirkdauer von Lidocain 0,5%-Steigerwald.

Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain 0,5%-Steigerwald und Secale-Alkaloiden (wie

z. B. Ergotamin) oder Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.

Vorsicht ist geboten bei Einsatz von Sedativa, die ebenfalls die Funktion des ZNS

beeinflussen und die toxische Wirkung von Lokalanästhetika verändern können. Es

besteht ein Antagonismus zwischen Lokalanästhetika einerseits und Sedativa und

Hypnotika andererseits. Die beiden letztgenannten Medikamentengruppen heben die

Krampfschwelle des ZNS an.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Lidocain 0,5%-Steigerwald ist eine

Summation der Nebenwirkungen möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen

Strukturähnlichkeit mit Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Vorsicht

geboten

gleichzeitiger

Therapie

Propranolol,

Diltiazem

Verapamil. Durch eine Abnahme der Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Clearance kommt

einer

deutlichen

Verlängerung

Eliminationshalbwertszeit

Kumulationsgefahr.

Kombinationen

verschiedener

Lokalanästhetika

rufen

additive

Wirkungen

kardiovaskulärem System und ZNS hervor.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H

-Antagonisten Cimetidin. Durch

eine Abnahme der Leberdurchblutung und Hemmung mikrosomaler Enzyme können

bereits nach Interkostalblockade toxische Lidocain-Plasmaspiegel auftreten.

Die Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien wird durch Lidocain 0,5%-

Steigerwald verlängert.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Anwendung von Lidocain während der Schwangerschaft soll nur erfolgen, wenn

es unbedingt erforderlich ist.

Kontrollierte Untersuchungen an Schwangeren liegen nicht vor. Daten über eine

begrenzte Anzahl von exponierten Schwangeren geben keinen Hinweis auf kon-

genitale Effekte durch Lidocain. Tierexperimentelle Studien haben Reproduktions-

toxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

Lidocain

passiert

Plazenta

rasch.

Neugeborenen

hohen

Plasma-

konzentrationen kann Lidocain eine Dämpfung des ZNS und damit eine Senkung des

Apgar-Score bewirken.

Lidocain

(ohne

Zusatz

Konservierungsmitteln

Benzylalkohol)

Geburtshilfe nicht in Konzentrationen über 1% anzuwenden. Kontraindiziert ist die

Epiduralanästhesie mit Lidocain in der Geburtshilfe bei einer drohenden oder bereits

bestehenden Blutung.

Verwendung

Lidocain

Parazervikalblockade

kann

einer

Tachykardie oder Bradykardie des Fötus führen. Eine akzidentelle Injektion in die

Subcutis des Fötus während einer Parazervikal- oder Perinealblockade kann zu

Apnoe, Hypotonie und Krampfanfällen führen und stellt ein lebensbedrohendes

Risiko für das Neugeborene dar.

Lidocain geht in geringer Menge in die Muttermilch über. Eine Gefahr für den

Säugling erscheint bei therapeutischen Dosen unwahrscheinlich.

4.7

Auswirkungen

auf

die

Verkehrstüchtigkeit

und

das

Bedienen

von

Maschinen

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Lidocain 0,5%-

Steigerwald muß vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am

Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

4.8

Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Lidocain 0,5%-Steigerwald

entsprechen

weitgehend

denen

anderer

Lokalanästhetika

Säureamid-Typ.

Unerwünschte,

systemische

Wirkungen,

Überschreiten

eines

Blut-

plasmaspiegels von 5 bis 10 µg Lidocain pro ml auftreten können, sind methodisch

(aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt

und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Bei Plasmakonzentrationen, wie sie bei regelrechter Anwendung im Allgemeinen

erreicht werden, wird der Blutdruck in der Regel nur geringgradig durch die positiv

inotrope und positiv chronotrope Wirkung von Lidocain 0,5%-Steigerwald beeinflußt.

Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne

einer kardiotoxischen Wirkung sein.

Die Auslösung einer malignen Hyperthermie ist, wie bei anderen Lokalanästhetika,

auch für Lidocainhydrochlorid 1 H

O nicht auszuschließen. Im Allgemeinen wird

jedoch der Einsatz von Lidocainhydrochlorid 1 H

O bei Patienten mit maligner

Hyperthermie für sicher gehalten, auch wenn über das Auftreten einer malignen

Hyperthermie bei einem Patienten, der Lidocainhydrochlorid 1 H

O zur Epidural-

anästhesie erhalten hatte, berichtet wurde.

Allergische Reaktionen auf Lidocain 0,5%-Steigerwald in Form von Urtikaria, Ödem,

Bronchospasmus oder eines Atemnotsyndroms sowie Kreislaufreaktionen werden

gelegentlich (≥ 0,1 % bis < 1,0%) beschrieben.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer

Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-

Verhältnisses

Arzneimittels.

Angehörige

Gesundheitsberufen

sind

aufgefordert,

jeden

Verdachtsfall

einer

Nebenwirkung

Bundesinstitut

für

Arzneimittel

Medizinprodukte,

Abt.

Pharmakovigilanz,

Kurt-Georg-Kiesinger

Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

a) Symptome einer Überdosierung

Lidocain 0,5%-Steigerwald wirkt in niedrigen toxischen Dosierungen als zentrales

Nervenstimulanz,

hohen

toxischen

Bereichen

kommt

Depression

zentralen Funktionen. Die Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Intoxikation verläuft in zwei

Phasen:

1. Stimulation

ZNS: Periorale Mißempfindungen, Gefühl der tauben Zunge, Unruhe, Delirium,

Krämpfe (tonisch-klonisch).

Kardiovaskulär:

Herzfrequenz

erhöht

(beschleunigter

Herzschlag),

Blutdruck

erhöht, Rötung der Haut.

2. Depression

ZNS: Koma, Atemstillstand.

Kardiovaskulär: Pulse nicht tastbar, Blässe, Herzstillstand.

Patienten mit einer beginnenden Lokalanästhetika-Intoxikation fallen zunächst durch

exzitatorische

Symptome

auf.

werden

unruhig,

klagen

über

Schwindel,

akustische

visuelle

Störungen

sowie

Kribbeln,

allem

Zunge

Lippenbereich. Die Sprache ist verwaschen, Schüttelfrost und Muskelzuckungen sind

Vorboten eines drohenden generalisierten Krampfanfalls. Subkonvulsive Plasma-

spiegel

Lidocainhydrochlorid

führen

auch

Schläfrigkeit

Sedierung der Patienten. Die Krampfanfälle sind zuerst von klonisch-tonischer Form.

fortschreitender

ZNS-Intoxikation

kommt

einer

zunehmenden

Funk-

tionsstörung des Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis

hin zum Tod.

Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen eines toxischen Effekts auf das

kardiovaskuläre System. Die Hypotension wird hauptsächlich durch eine Hemmung

bzw. Blockade der kardialen Reizleitung verursacht. Die toxischen Wirkungen sind

jedoch klinisch von relativ untergeordneter Bedeutung.

b) Notfallmaßnahmen und Gegenmittel

Auftreten

zentraler

oder

kardiovaskulärer

Symptome

einer

Intoxikation

sind

folgende Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Lidocain 0,5%-Steigerwald.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert

oder kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann

erst über einen Trachealtubus). Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei

Abklingen

Symptome,

sondern

erst

dann

abgesetzt

werden,

wenn

alle

Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweiten.

Diese Maßnahmen gelten auch für den Fall einer akzidentellen totalen Spinal-

anästhesie, deren erste Anzeichen Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind;

letztere kann in Bewußtlosigkeit und Atemstillstand übergehen.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

einem

akuten

bedrohlichen

Blutdruckabfall

sollte

unverzüglich

eine

Flachlagerung des Patienten mit einer Hochlagerung der Beine erfolgen und ein

Beta-Sympathomimetikum langsam intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20

Tropfen pro Minute einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200 ml Glukoselösung

5 %).

Zusätzlich

eine

Volumensubstitution

vorzunehmen

kristalloiden

Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verab-

reicht.

Verdacht

Herzstillstand

sind

erforderlichen

Maßnahmen

Reanimation durchzuführen.

Konvulsionen

werden

kleinen,

wiederholt

verabreichten

Dosen

ultrakurz-

wirkender Barbiturate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam

5 bis 10 mg i.v. behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt

der sicheren Kontrolle verabreicht.

Grundsätzlich

darauf

hinzuweisen,

daß

vielen

Fällen

Anzeichen

Krämpfen die obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

anhaltenden

Krämpfen

werden Thiopental-Natrium

(250 mg)

kurz-

wirksames Muskelrelaxanz verabreicht, und nach Intubation wird mit 100 % Sauer-

stoff beatmet.

Zentral

wirkende

Analeptika

sind

kontraindiziert

Intoxikation

durch

Lokal-

anästhetika!

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Amide, ATC-Code: N01BB02.

Lidocainhydrochlorid 1 H

O ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Die Base

hemmt

Funktionen

erregbarer

Strukturen,

sensorische,

motorische

autonome Nervenfasern sowie die Erregungsleitung des Herzens. Lidocain hebt

reversibel und lokal begrenzt das Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfasern auf.

Nach der Schmerzempfindung wird in dieser fallenden Reihenfolge die Empfindung

für Kälte bzw. Wärme, für Berührung und Druck herabgesetzt.

Lidocain

wirkt

außerdem

antiarrhythmisch.

zeigt

zusätzlich

eine

schwache

antihistaminerge und parasympatholytische Wirkung. Im Gegensatz zu den meisten

anderen Lokalanästhetika besitzt Lidocain keine gefäßerweiternde Wirkung.

Lidocain setzt die Membranpermeabilität für Kationen, insbesondere für Natrium-

ionen,

höheren

Konzentrationen

auch

für

Kaliumionen,

herab.

Dies

führt

konzentrationsabhängig zu einer verminderten Erregbarkeit der Nervenfaser, da der

zur Ausbildung des Aktionspotentials notwendige, plötzliche Anstieg der Natrium-

permeabilität verringert ist. Lidocain dringt vom Zellinneren in den geöffneten Na-

Kanal

Zellmembran

blockiert

durch

Besetzung

einer

spezifischen

Bindungsstelle dessen Leitfähigkeit. Eine direkte Wirkung des in die Zellmembran

eingelagerten

Lidocain

demgegenüber

untergeordneter

Bedeutung.

Lidocain

jedoch,

seinen

Wirkort

gelangen,

zunächst

Zellen

eindringen muß, ist die Wirkung vom pk

-Wert der Substanz und vom pH-Wert des

Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base, die besser als die Kationen

in die lipophile Nervenmembran permeieren kann. Im entzündeten Gewebe ist die

Wirkung aufgrund des dort vorliegenden sauren pH-Werts herabgesetzt.

Nach intravenöser Gabe verteilt sich die Substanz schnell in stark durchbluteten

Organen

(Herz,

Leber,

Lunge),

gefolgt

einer

Umverteilung

Skelett-

muskulatur und das Fettgewebe.

Die Wirkdauer beträgt ca. 30 Minuten.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Halbwertszeit der alpha-Verteilungsphase liegt bei 6 bis 9 Minuten.

Nach

intramuskulärer

Injektion

Lidocainhydrochlorid

(Interkostalblock) wurde C

im Plasma mit 6,48 µg Lidocain/ml bestimmt. Die t

nach intramuskulärer Applikation wurde zu 5 bis 15 min ermittelt, bei Dauerinfusion

wird der Steady-state-Plasmaspiegel erst nach 6 h (Bereich 5 bis 7 h) erreicht.

Therapeutische Wirkspiegel stellen sich aber bereits nach 15 bis 60 min ein. Im

Vergleich

hierzu

lagen

-Werte

nach

subcutaner

Gabe

4,91

Lidocain/ml (Vaginalapplikation) bzw. bei 1,95 µg Lidocain/ml (Abdominalapplikation).

In einer Studie mit 5 gesunden Probanden wurde 30 min nach maxillar-buccaler

Infiltrationsanästhesie mit 36 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O in 2 %iger Lösung ein

-Wert von durchschnittlich 0,31 µg Lidocain/ml erreicht. Bei Injektion in den

Epiduralraum scheint die gemessene maximale Plasmakonzentration nicht linear

abhängig von der applizierten Dosis zu sein. 400 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

führten hier zu C

-Werten von 4,27 µg Lidocain/ml bzw. 2,65 µg Lidocain/ml.

Zum pharmakokinetischen Verhalten nach intrathekaler Applikation liegen keine

Daten vor.

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Aufnahme wurde aufgrund des First-pass-Effektes

mit 35 % bestimmt.

Das Verteilungsvolumen beträgt bei Gesunden 1,5 l/kg (Bereich 1,3 bis 1,7 l/kg), ist

bei Herzinsuffizienz erniedrigt auf 0,8 bis 1,0 l/kg und bei Leberinsuffizienz erhöht auf

etwa 2,3 l/kg. Bei Neugeborenen liegt VD bei 2,7 l/kg.

Lidocain und sein Metabolit Monoethylglycinxylidid passieren langsam die Blut-Hirn-

Schranke. Lidocain wird an alpha1-saures Glycoprotein gebunden (60 bis 80 %).

Lidocain wird in der Leber durch Monooxygenasen rasch metabolisiert. Haupt-

richtung der Biotransformation sind die oxydative Entalkylierung, Ringhydroxylierung

und Amidhydrolyse. Hydroxyderivate werden konjugiert. Insgesamt werden etwa

90 %

verabreichten

Dosis

4-Hydroxy-2,6-xylidin,

4-Hydroxy-2,6-xylidin-

glucuronid

geringerem

Maß

noch

wirksamen

Metaboliten

Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid metabolisiert, die aufgrund ihrer längeren

Halbwertszeit besonders bei längerdauernden Infusionen und bei Niereninsuffizienz

kumulieren können. Bei Lebererkrankungen kann die Metabolisierungsrate auf 10 bis

50 % des Normalwerts abfallen.

Lidocain und seine Metaboliten werden renal eliminiert. Der Anteil an unveränderter

Substanz beträgt etwa 5 bis 10 %.

Die Eliminationshalbwertzeit liegt bei 1,5 bis 2 h bei Erwachsenen bzw. 3 h bei

Neugeborenen. Sie kann bei schwerer Herzinsuffizienz auf 4 bis 10 (bis 12) h , bei

chronisch

alkoholgeschädigter

Leber

verlängert

sein.

Halbwertzeiten der beiden noch wirksamen Metaboliten Monoethylglycinxylidid und

Glycinxylidid

liegen

bzw.

Halbwertzeiten

Lidocain

Monoethylglycinxylidid verlängern sich bei Patienten mit Myokardinfarkt, ebenso die

Halbwertzeit von Glycinxylidid bei Herzinsuffizienz nach einem Herzinfarkt.

Bei Niereninsuffizienz wurden Plasmahalbwertzeiten für Glycinxylidid von etwa 10 h,

für Lidocain von 2 bis 3 h gemessen. Bei wiederholter intravenöser Applikation von

Lidocain besteht in den genannten Fällen die Gefahr einer Kumulation.

Die Eliminationsgeschwindigkeit ist pH-abhängig und wird durch Ansäuern des Harns

erhöht. Die Clearance liegt bei 0,95 l/min.

Lidocain

passiert

Plazenta

mittels

einfacher

Diffusion

erreicht

wenige

Minuten nach Applikation den Feten. Das Verhältnis der fetalen zur maternalen

Serumkonzentration liegt nach epiduraler Applikation bei 0,5 - 0,7. Nach Infiltration

Perineums

paracervikaler

Blockade

wurden

deutlich

höhere

Konzentrationen im Nabelschnurblut gemessen. Die Eliminationshalbwertzeit von

Lidocain beim Neugeborenen nach Epiduralanästhesie der Mutter beträgt ungefähr

drei Stunden, nach Infiltration des Perineums und paracervikaler Blockade war

Lidocain noch über 48 Stunden im Urin der Neugeborenen nachweisbar.

Lidocain wird mit der Muttermilch ausgeschieden.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten

Toxizität von Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu

zählten auch Krampfanfälle mit tödlichem Ausgang. Die beim Menschen ermittelte

toxische

(kardiovaskuläre

oder

zentralnervöse

Symptome,

Krämpfe)

Plasma-

konzentration von Lidocain wird mit 5 µg/ml bis > 10 µg/ml Blutplasma angegeben.

Mutagenitätsuntersuchungen

Lidocain

verliefen

negativ.

Dagegen

gibt

Hinweise, daß ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen aus Lidocain

entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte.

Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr

hohen, fast toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus zeigte 2,6-

Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und

nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potential. In

diesem

hochempfindlichen

Testsystem

wurden

sehr

hohen

Dosierungen

bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia)

beobachtet. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend

sicher auszuschließen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen

verabreicht werden.

Studien

Reproduktionstoxizität

ergaben

keine

Hinweise

teratogene

Eigenschaften. Allein eine Reduzierung des Fetalgewichtes wurde beobachtet. Bei

Nachkommen

Ratten,

während

Trächtigkeit

eine

Dosis

Lidocain

erhielten, die fast der für den Menschen empfohlenen Maximaldosis entspricht,

wurde von Verhaltensänderungen berichtet.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Sonstige Bestandteile

Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml

Natriumchlorid, Salzsäure 8,5 %, Wasser für Injektionszwecke.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml

Natriumchlorid, Salzsäure 8,5 %, Wasser für Injektionszwecke.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml

Konservierungsstoff: Benzylalkohol 10,0 mg/ml.

Natriumchlorid, Natriumhydroxidlösung 1 N, Wasser für Injektionszwecke.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml

Konservierungsstoff: Benzylalkohol 10,0 mg/ml.

Natriumchlorid, Natriumhydroxidlösung 1 N, Wasser für Injektionszwecke.

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

Die Haltbarkeit beträgt 36 Monate.

Lidocain 0,5%-Steigerwald darf nach Ablauf des auf dem Behältnis und der äußeren

Umhüllung angegebenen Verfalldatums nicht mehr verwendet werden.

Die Haltbarkeit nach Anbruch der Injektionsflasche Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml

oder Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml beträgt maximal 21 Tage bei max. 25 °C.

6.4

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über +25 °C lagern!

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml

OPC-Ampullen aus Braunglas (Borosilicat-Rohrglas Fiolax) der Hydrolyseklasse I

nach Ph. Eur.

Format B 2 nach DIN-ISO 9187 für Abziehverfahren, ausgelegt für einen Nenninhalt

von 2 ml

Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml

OPC-Ampullen aus Braunglas (Borosilicat-Rohrglas Fiolax) der Hydrolyseklasse I

nach Ph. Eur.

Format B 5 nach DIN-ISO 9187 für Abziehverfahren, ausgelegt für einen Nenninhalt

von 5 ml.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml

Injektionsflaschen

braun

gefärbtem

Natronkalk-Silicat-Hüttenglas.

Durch

Oberflächenvergütung wird hydrolytische Resistenz entsprechend der Hydrolyse-

klasse II der Ph. Eur. 3.2.1 erreicht.

Format 50 H nach DIN ISO 8362-4, ausgelegt für einen Nenninhalt von 50 ml.

Injektionsstopfen aus Brombutylkautschuk gemäß Ph. Eur. 3.2.9, Hohlstopfen der

Nenngröße 20 gemäß DIN-ISO 8362-2.

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml

Injektionsflaschen

braun

gefärbtem

Natronkalk-Silicat-Hüttenglas.

Durch

Oberflächenvergütung wird hydrolytische Resistenz entsprechend der Hydrolyse-

klasse II der Ph. Eur. 3.2.1 erreicht.

Format 100 H nach DIN ISO 8362-4, ausgelegt für einen Nenninhalt von 100 ml.

Injektionsstopfen aus Brombutylkautschuk gemäß Ph. Eur. 3.2.9, Hohlstopfen der

Nenngröße 20 gemäß DIN-ISO 8362-2.

OP mit

10 Ampullen zu 2 ml (N1)

100 Ampullen zu 2 ml

OP mit

10 Ampullen zu 5 ml (N1)

100 Ampullen zu 5 ml

OP mit 50 ml Injektionslösung

OP mit 100 ml Injektionslösung

6.6

Besondere Entsorgungsmaßnahmen

Keine speziellen Hinweise.

7.

PHARMAZEUTISCHER UNTERNEHMER

Bayer Vital GmbH

Kaiser-Wilhelm-Allee 70

51373 Leverkusen

Deutschland

Telefon: (0214) 30 51 348

Telefax: (0214) 3057209

E-Mail-Adresse: bayer-vital@bayerhealthcare.com

8.

ZULASSUNGSNUMMER(N)

Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml

4053.00.00 (D)

Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml

4053.01.00 (D)

Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml

4053.02.00 (D)

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml

4053.03.00 (D)

9.

DATUM DER ZULASSUNG/ VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Lidocain 0,5%-Steigerwald 2 ml

28.11.1983/29.01.1990/14.06.1993/11.06.1998/

19.11.2003

Lidocain 0,5%-Steigerwald 5 ml

28.11.1983/29.01.1990/14.06.1993/11.06.1998/

19.11.2003

Lidocain 0,5%-Steigerwald 50 ml

28.11.1983/29.01.1990/14.06.1993/11.06.1998/

19.11.2003

Lidocain 0,5%-Steigerwald 100 ml

28.11.1983/29.01.1990/14.06.1993/11.06.1998/

19.11.2003

10.

STAND DER INFORMATION

Januar 2016

11. VERSCHREIBUNGSPFLICHT / APOTHEKENPFLICHT

Verschreibungspflichtig

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