Licain-Actavis 0,5 % M Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O
Verfügbar ab:
Actavis Group PTC ehf.
INN (Internationale Bezeichnung):
Lidocaine hydrochloride 1 H 2 O
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O 5.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
6368504.01.00

Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

GEBRAUCHSINFORMATION: Information für Anwender

Licain

®

-Actavis 0,5 % M

250 mg/50 ml

500 mg/100 ml

Injektionslösung

Lidocainhydrochlorid 1 H

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung

dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Symptome haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

1. Was ist Licain-Actavis 0,5 % M und wofür wird es angewendet?

2. Was sollten Sie vor der Anwendung von Licain-Actavis 0,5 % M beachten?

3. Wie ist Licain-Actavis 0,5 % M anzuwenden?

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5. Wie ist Licain-Actavis 0,5 % M aufzubewahren?

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Licain-Actavis 0,5 % M und wofür wird es angewendet?

Licain-Actavis 0,5 % M ist ein Arzneimittel zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum vom

Säureamid-Typ).

Anwendungsgebiete: Lokale und regionale Nervenblockade

Licain-Actavis 0,5 % M wird bei Erwachsenen und Kindern angewendet. Besondere Vorsicht ist bei

der Behandlung von Kindern unter 4 Jahren geboten.

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Licain-Actavis 0,5 % M beachten?

Licain-Actavis 0,5 % M darf nicht angewendet werden

wenn

allergisch

gegen

Lidocainhydrochlorid

andere

Lokalanästhetika

Säureamid-Typ

oder

einen

Abschnitt

genannten

sonstigen

Bestandteile

dieses

Arzneimittels sind,

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,

bei akutem Versagen der Herzleistung,

bei Schock,

in der Geburtshilfe,

Spinal- und Periduralanästhesie,

bei Frühgeborenen oder Neugeborenen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie

Licain-Actavis 0,5 % M anwenden.

Besondere Vorsicht ist erforderlich,

bei Nieren- oder Lebererkrankung,

Myasthenia gravis,

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet.

Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes zu achten.

Eine

intravenöse

Injektion

oder

Infusion

darf

unter

sorgfältiger

Kreislaufüberwachung

vorgenommen

werden.

Alle

Maßnahmen

Beatmung,

Therapie

Krampfanfällen

Wiederbelebung müssen vorhanden sein.

Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid bekannt, so muss mit einer Kreuzallergie gegen andere

Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.

Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das Risiko von

Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert abgelassen werden.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für

zentralnervöse Vergiftungserscheinungen erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution)

Dosierung so niedrig wie möglich wählen

In der Regel keinen gefäßverengenden Zusatz verwenden (s. Dosierungsanleitung)

Korrekte Lagerung des Patienten beachten

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle)

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit)

Injektion langsam vornehmen

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B.

Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung

im Rahmen der Schmerzbehandlung

zu ernsthaften Blutungen führen

kann,

sondern

dass

allgemein

einer

erhöhten

Blutungsneigung

gerechnet

werden

muss.

Entsprechende

Laboruntersuchungen

sind

Anwendung

Licain-Actavis

durchzuführen. Gegebenenfalls ist die Antikoagulanzientherapie zeitig genug abzusetzen.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe)

niedermolekularem

Heparin

sollte

unter

besonderer

Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor der geplanten

rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung

Blutungszeit als notwendig angesehen.

Kinder

Für Kinder sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht und des

Ausmaßes der Operation zu berechnen.

Die Anästhesie-Methode sollte sorgfältig ausgewählt werden. Schmerzhafte Anästhesie-Techniken

sollten vermieden werden. Das Verhalten des Kindes sollte während der Behandlung sorgfältig

überwacht werden.

Für die Anwendung zur Anästhesie bei Kindern sollten niedrigkonzentrierte Lidocainhydrochlorid–

Lösungen (0,5 %) gewählt werden. Zur Erreichung von vollständigen motorischen Blockaden kann

die Verwendung von höher konzentrierten Lidocainhydrochlorid-Lösungen (1 %) erforderlich sein.

Ältere Menschen

Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu

berechnen.

Anwendung von Licain-Actavis 0,5 % M zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere

Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige

Arzneimittel handelt.

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von Licain-

Actavis 0,5 % M.

Bei gleichzeitiger Gabe von Licain-Actavis 0,5 % M und Secale-Alkaloiden (wie z. B. Ergotamin)

oder Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.

Vorsicht

geboten

Einsatz

Beruhigungsmitteln,

ebenfalls

Funktion

Zentralnervensystems (ZNS) beeinflussen und die schädigende Wirkung von Lokalanästhetika

verändern

können.

besteht

Wechselspiel

zwischen

Lokalanästhetika

einerseits

Beruhigungsmitteln andererseits. Die letztgenannte Medikamentengruppe hebt die Krampfschwelle

des ZNS an.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Licain-Actavis 0,5 % M ist eine Verstärkung der

Nebenwirkungen

möglich.

Aprindin

aufgrund

chemischen

Strukturähnlichkeit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit bestimmten Herzmedikamenten (Propranolol,

Diltiazem und Verapamil). Durch eine Abnahme der Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Ausscheidung

kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit mit Kumulationsgefahr.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am Herz-Kreislauf-System

und ZNS hervor.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H

-Blocker Cimetidin. Durch eine Abnahme der

Leberdurchblutung

Hemmung

Abbaus

können

bereits

nach

Interkostalblockade

schädigende Lidocain-Blutkonzentrationen auftreten.

Wirkung

nichtdepolarisierender

Muskelrelaxanzien

(bestimmte

Arzneimittel

Muskelerschlaffung) wird durch Licain-Actavis 0,5 % M verlängert.

Licain-Actavis

kann

methämoglobinbildende

Wirkung

Arzneimitteln,

Methämoglobinbildner bekannt sind (z.B. Sulfonamide), verstärken.

Anwendung von Licain-Actavis 0,5 % M zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Keine Angaben

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Lidocainhydrochlorid

soll

Schwangerschaft

strenger

Indikationsstellung

angewendet werden.

Stillzeit

Eine

Gefährdung

Säuglings

Anwendung

Lidocainhydrochlorid

Stillzeit

erscheint unwahrscheinlich.

Fragen Sie vor der Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Licain-Actavis 0,5 % M muss vom

Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder

Maschinen bedienen darf.

Licain-Actavis 0,5 % M enthält Natrium und Benzylalkohol

Natriumverbindungen

Eine Einzelgabe von Licain-Actavis 0,5 % M kann bis zu 9,4 mmol (216 mg) Natrium enthalten. Dies

ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/-kochsalzarmer) Diät.

Benzylalkohol

Benzylalkohol kann bei Säuglingen und Kindern bis zu 3 Jahren toxische und anaphylaktische

(allergische) Reaktionen hervorrufen.

3.

Wie ist Licain-Actavis 0,5 % M anzuwenden?

Wenden Sie dieses Arzneimittel entsprechend der nachfolgenden Dosierungsempfehlungen an.

Licain-Actavis 0,5 % M wird im Allgemeinen durch einen Arzt angewendet.

Licain-Actavis

wird

Abhängigkeit

jeweiligen

Anästhesieverfahren

intracutan,

subcutan,

Regionalanästhesie

intravenös

injiziert,

einem

umschriebenen

Bezirk

Gewebe eingespritzt (Infiltration) oder in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach

gezielter Punktion lokal appliziert.

Licain-Actavis 0,5 % M sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von

Lidocainhydrochlorid appliziert werden.

Injektionslösung

Mehrfachentnahme

vorgesehen.

Inhalt

Mehrfachentnahmebehältnisses

bzw.

darf

innerhalb

Wochen

nach

Erstentnahme verwendet werden.

Wieviel und wie oft wird Licain-Actavis 0,5 % M angewendet?

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Substanzen erfolgt, sollte eine

Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid ohne gefäßverengenden Zusatz oder 500 mg

Lidocainhydrochlorid mit gefäßverengendem Zusatz nicht überschritten werden. Bei Kindern und

älteren Patienten muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über 15 Jahre und

Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße folgende Empfehlungen von verschieden

konzentrierten Lidocainhydrochlorid-haltigen Injektionslösungen:

Anwendungsart

Dosierung

Konzentration

Oberflächenanästhesie

(hier unabhängig von der Konzentration, jedoch

nicht über 15 ml Lösung)

bis zu 300 mg

Hautquaddeln pro Quaddel

bis zu 20 mg

0,5 – 1 %

Infiltration

bis zu 75 mg

0,5 %

Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der

Zahnheilkunde

bis zu 300 mg

Periphere Nervenblockade

bis zu 150 mg bzw.

bis zu 300 mg

Stellatum-Blockade

bis zu 100 mg

Anwendung bei Kindern

durchschnittliche

Dosis,

verwenden

ist,

beträgt

zwischen

Lidocainhydrochlorid pro Eingriff. Alternativ kann die Dosis in mg von Lidocainhydrochlorid, die

Kindern verabreicht werden darf, nach der folgenden Formel berechnet werden: Gewicht des Kindes

(in kg) x 1,33. Eine Verabreichung von 5 mg Lidocainhydrochlorid pro Kilogramm Körpergewicht darf

nicht überschritten werden.

Lidocainhydrochlorid

kann

außer

intravenösen

Regionalanästhesie

einem

gefäßverengenden Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung kombiniert werden;

bewährt hat sich ein Epinephrinzusatz von 1: 100000 bis 1 :200000. Besonders im Bereich der

Zahnheilkunde kann die Verwendung eines Lokalanästhetikums mit gefäßverengendem Zusatz bei

Einsatz von kurz- bis mittellangwirkenden Substanzen unverzichtbar sein. Lidocainhydrochlorid mit

Epinephrinzusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich (Zahn, Mund, Kiefer) eingesetzt

werden.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweißbindung (z. B.

schweren

Nieren-,

Leber-

oder

Tumorerkrankungen,

Schwangerschaft)

müssen

grundsätzlich

kleinere Dosen angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet.

Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in die Blutbahn durch

Blutübersäuerung und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen zurückgeführt.

Lebererkrankungen

Toleranz

gegen

Säureamid-Lokalanästhetika

herabgesetzt.

Verantwortlich hierfür wird eine verminderte Stoffwechselleistung der Leber gemacht sowie eine

verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von

Lokalanästhetika. In diesen Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.

Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser

Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Lidocainhydrochlorid -Dosen muss mit einer

gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom können

allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.

Patienten

Zeichen

einer

Herzinsuffizienz

oder

klinisch

relevanten

Störungen

Erregungsbildung und –ausbreitung im Herzen ist die Dosis zu reduzieren und eine stete Kontrolle

Funktionsparameter

erforderlich,

auch

nach

Wirkungsende

Lokalanästhetikums.

Nichtsdestoweniger

kann

lokale

oder

regionale

Nervenblockade

anästhesiologische

Verfahren der Wahl sein.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Licain-

Actavis 0,5 % M zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Licain-Actavis 0,5 % M angewendet haben, als Sie sollten

Symptome einer Überdosierung

Licain-Actavis 0,5 % M wirkt in niedrigen schädigenden Dosierungen als zentrales Nervenstimulans,

in hohen schädigenden Dosisbereichen kommt es zur Dämpfung der zentralen Funktionen. Eine

schwere Überdosierung verläuft in zwei Phasen:

Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor

allem

Zunge

Lippenbereich.

Sprache

verwaschen,

Schüttelfrost

Muskelzuckungen

sind

Vorboten

eines

drohenden

generalisierten

Krampfanfalls.

fortschreitender

Überdosierung

kommt

einer

zunehmenden

Funktionsstörung

Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

Notfallmaßnahmen und Gegenmittel werden durch den behandelnden Arzt entsprechend der

Krankheitszeichen sofort eingeleitet.

Wenn Sie die Anwendung von Licain-Actavis 0,5 % M abbrechen

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren

Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥1/100, < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

möglichen

Nebenwirkungen

nach

Anwendung

Licain-Actavis

entsprechen

weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte Wirkungen für den

gesamten Körper können bei höheren Blutspiegeln auftreten (über 5 bis 10 µg Lidocain pro ml) und

betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Bei Blutspiegeln, wie sie bei richtiger Anwendung im Allgemeinen erreicht werden, wird der

Blutdruck in der Regel nur gering von Licain-Actavis 0,5 % M beeinflußt.

Blutdruckabfall

kann

erstes

Zeichen

für

eine

relative

Überdosierung

Sinne

einer

herzschädigenden Wirkung sein.

Auslösung

eines

schweren

Fieberanfalls

(maligne

Hyperthermie)

ist,

anderen

Lokalanästhetika, auch für Lidocainhydrochlorid nicht auszuschließen. Im allgemeinen wird jedoch

Einsatz

Lidocainhydrochlorid

Patienten

einer

solchen

Erkrankung

Vorgeschichte für sicher gehalten, auch wenn über das Auftreten einer malignen Hyperthermie bei

einem Patienten, der Lidocainhydrochlorid zur Epiduralanästhesie erhalten hatte, berichtet wurde.

Allergische Reaktionen auf Licain-Actavis 0,5 % M in Form von Juckreiz, Schwellung des Gewebes

durch Wassereinlagerung, Verkrampfungen der Atemwege oder eines Atemnotsyndroms sowie

Kreislaufreaktionen werden gelegentlich beschrieben. Anaphylaktische Reaktionen werden nur sehr

selten beschrieben.

Selten können Überempfindlichkeitsreaktionen durch Benzylalkohol auftreten.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie

erheblich

beeinträchtigt

oder

Nebenwirkungen

bemerken,

nicht

dieser

Gebrauchsinformation angegeben sind

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und

Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, 53175 Bonn, Website:

http://www.bfarm.de anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist Licain-Actavis 0,5 % M aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

dürfen

dieses

Arzneimittel

nach

Behältnis

äußeren

Umhüllung

angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten

Tag des angegebenen Monats.

Die Dauer der Haltbarkeit der Lösung im unversehrten Behältnis beträgt 5 Jahre.

Das Behältnis im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Nicht über 25 °C aufbewahren.

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung

Mehrfachentnahmebehältnis:

Der Inhalt des Mehrfachentnahmebehältnisses (50 bzw. 100 ml) darf nur innerhalb von 4 Wochen

nach Erstentnahme verwendet werden.

Hierfür bitte Datum der Erstentnahme auf dem Mehrfachentnahmebehältnis vermerken und Kanüle

nicht in angebrochener Durchstechflasche belassen!

Bitte verwenden Sie Licain-Actavis 0,5 % M auch vor Ablauf des Verfallsdatums nicht, wenn Sie

folgendes bemerken: die Lösung nicht klar und das Behältnis nicht unversehrt ist.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Licain-Actavis 0,5 % M enthält

- Der Wirkstoff ist Lidocainhydrochlorid 1 H

- Die sonstigen Bestandteile sind: Benzylalkohol, Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für

Injektionszwecke.

Wie Licain-Actavis 0,5 % M aussieht und Inhalt der Packung

Klare, farblose Injektionslösung in Durchstechflaschen.

1 ml Injektionslösung enthält 5 bzw. 10 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O sowie 10 mg Benzylalkohol

als Konservierungsmittel.

Licain-Actavis 0,5 % M steht in folgenden Packungsgrößen zur Verfügung

Licain-Actavis 0,5 % M

Durchstechflaschen zu 50 ml und 100 ml

1 Durchflasche (N1)

10 Durchflaschen (N3)

50 Durchflaschen (PC)

2 x 50 Durchflaschen (PC)

4 x 50 Durchflaschen (PC)

Pharmazeutischer Unternehmer

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjördur

Island

Hersteller

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

oder

Solupharm

Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH

Industriestraße 3

34212 Melsungen

Mitvertrieb

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Oktober 2013.

FACHINFORMATION

1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL

Licain

-Actavis 0,5 % M

Licain

-Actavis 1 % M

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Wirkstoff: Lidocainhydrochlorid 1 H

O

1 ml Injektionslösung enthält 5 bzw. 10 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

Enthält 10 mg Benzylalkohol pro ml.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Licain-Actavis ist ein Arzneimittel zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ).

Anwendungsgebiete: Lokale und regionale Nervenblockade

Lidocainhydrochlorid wird bei Erwachsenen und Kindern angewendet. Besondere Vorsicht ist bei

der Behandlung von Kindern unter 4 Jahren geboten.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Licain-Actavis wird im Allgemeinen durch einen Arzt angewendet.

Licain-Actavis wird in Abhängigkeit vom jeweiligen Anästhesieverfahren intracutan, subcutan, zur

Regionalanästhesie intravenös injiziert, in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt

(Infiltration) oder in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal

appliziert.

Licain-Actavis

sollte

Personen

entsprechenden

Kenntnissen

erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von

Lidocainhydrochlorid 1 H

O appliziert werden.

Injektionslösung

Mehrfachentnahme

vorgesehen.

Inhalt

Mehrfachentnahmebehältnisses

bzw.

darf

innerhalb

Wochen

nach

Erstentnahme verwendet werden.

Wieviel und wie oft wird Licain-Actavis angewendet?

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Substanzen erfolgt, sollte eine

Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O ohne gefäßverengenden Zusatz oder 500

mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O mit gefäßverengendem Zusatz nicht überschritten werden. Bei

Kindern und älteren Patienten muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über 15 Jahre und

Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße folgende Empfehlungen von verschieden

konzentrierten Lidocainhydrochlorid 1 H

O-haltigen Injektionslösungen:

Anwendungsart

Dosierung

Konzentration

Oberflächenanästhesie

(hier unabhängig von der Konzentration,

jedoch nicht über 15 ml Lösung)

bis zu 300 mg

Hautquaddeln pro Quaddel

bis zu 20 mg

0,5 – 1 %

Infiltration

bis zu 75 mg

bzw. bis zu 300 mg

0,5 %

Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der

Zahnheilkunde

bis zu 300 mg

Periphere Nervenblockade

bis zu 150 mg

bzw. bis zu 300 mg

Stellatum-Blockade

bis zu 100 mg

Licain-Actavis wird bei Erwachsenen und Kindern angewendet. Besondere Vorsicht ist bei der

Behandlung von Kindern unter 4 Jahren geboten. Die zu injizierende Menge sollte anhand des

Alters und des Gewichtes des Kindes und des Ausmaßes der Operation bestimmt werden.

Die Anästhesie-Methode sollte sorgfältig ausgewählt werden. Schmerzhafte Anästhesie-Techniken

sollten vermieden werden. Das Verhalten des Kindes sollte während der Behandlung sorgfältig

überwacht werden.

durchschnittliche

Dosis,

verwenden

ist,

beträgt

zwischen

Lidocainhydrochlorid pro Eingriff. Alternativ kann die Dosis in mg von Lidocainhydrochlorid, die

Kindern verabreicht werden darf, nach der folgenden Formel berechnet werden: Gewicht des Kindes

(in kg) x 1,33. Eine Verabreichung von 5 mg Lidocainhydrochlorid pro Kilogramm Körpergewicht darf

nicht überschritten werden.

Lidocainhydrochlorid

kann

außer

intravenösen

Regionalanästhesie

einem

gefäßverengenden Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung kombiniert werden;

bewährt hat sich ein Epinephrinzusatz von 1: 100000 bis 1 :200000. Besonders im Bereich der

Zahnheilkunde kann die Verwendung eines Lokalanästhetikums mit gefäßverengendem Zusatz bei

Einsatz von kurz- bis mittellangwirkenden Substanzen unverzichtbar sein. Lidocainhydrochlorid 1

O mit Epinephrinzusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich (Zahn, Mund, Kiefer)

eingesetzt werden.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweißbindung (z. B.

schweren

Nieren-,

Leber-

oder

Tumorerkrankungen,

Schwangerschaft)

müssen

grundsätzlich

kleinere Dosen angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet.

Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in die Blutbahn durch

Blutübersäuerung und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen zurückgeführt.

Lebererkrankungen

Toleranz

gegen

Säureamid-Lokalanästhetika

herabgesetzt.

Verantwortlich hierfür wird eine verminderte Stoffwechselleistung der Leber gemacht sowie eine

verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von

Lokalanästhetika. In diesen Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.

Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser

Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Dosen muss mit

einer gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom

können allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt

auftreten.

Patienten

Zeichen

einer

Herzinsuffizienz

oder

klinisch

relevanten

Störungen

Erregungsbildung und –ausbreitung im Herzen ist die Dosis zu reduzieren und eine stete Kontrolle

Funktionsparameter

erforderlich,

auch

nach

Wirkungsende

Lokalanästhetikums.

Nichtsdestoweniger

kann

lokale

oder

regionale

Nervenblockade

anästhesiologische

Verfahren der Wahl sein.

4.3 Gegenanzeigen

Licain-Actavis darf nicht angewendet werden

bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ

oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,

bei akutem Versagen der Herzleistung,

bei Schock,

in der Geburtshilfe,

Spinal- und Periduralanästhesie,

bei Frühgeborenen oder Neugeborenen.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Licain-Actavis ist erforderlich bei:

Nieren- oder Lebererkrankung

Myasthenia gravis

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes zu achten.

Eine

intravenöse

Injektion

oder

Infusion

darf

unter

sorgfältiger

Kreislaufüberwachung

vorgenommen

werden.

Alle

Maßnahmen

Beatmung,

Therapie

Krampfanfällen

Wiederbelebung müssen vorhanden sein.

Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1 H

O bekannt, so muss mit einer Kreuzallergie gegen

andere Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.

Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das Risiko von

Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert abgelassen werden.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für

zentralnervöse Vergiftungserscheinungen erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution)

Dosierung so niedrig wie möglich wählen

In der Regel keinen gefäßverengenden Zusatz verwenden (s. Dosierungsanleitung)

Korrekte Lagerung des Patienten beachten

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle)

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit)

Injektion langsam vornehmen

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B.

Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung

im Rahmen der Schmerzbehandlung

zu ernsthaften Blutungen führen

kann,

sondern

dass

allgemein

einer

erhöhten

Blutungsneigung

gerechnet

werden

muss.

Entsprechende Laboruntersuchungen sind vor der Anwendung von Licain-Actavis durchzuführen.

Gegebenenfalls ist die Antikoagulanzientherapie zeitig genug abzusetzen.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe)

niedermolekularem

Heparin

sollte

unter

besonderer

Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor der geplanten

rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung

Blutungszeit als notwendig angesehen.

Kinder

Für

Kinder

sind

Dosierungen

individuell

unter

Berücksichtigung

Alter

Gewicht

berechnen.

Für

Anwendung

Anästhesie

Kindern

sollten

niedrigkonzentrierte

Lidocainhydrochlorid 1 H

O – Lösungen (0,5 %) gewählt werden. Zur Erreichung von vollständigen

motorischen Blockaden kann die Verwendung von höher konzentrierten Lidocainhydrochlorid 1 H

Lösungen (1 %) erforderlich sein.

Ältere Menschen

Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu

berechnen.

Wichtige Warnhinweise über bestimmte Bestandteile von Licain-Actavis

Natriumverbindungen

Eine Einzelgabe von Licain-Actavis kann bis zu 9,4 mmol (216 mg) Natrium enthalten. Dies ist zu

berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/-kochsalzarmer) Diät.

Benzylalkohol

Benzylalkohol kann bei Säuglingen und Kindern bis zu 3 Jahren toxische und anaphylaktische

(allergische) Reaktionen hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von Licain-

Actavis.

gleichzeitiger

Gabe

Licain-Actavis

Secale-Alkaloiden

(wie

z. B.

Ergotamin)

oder

Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.

Vorsicht

geboten

Einsatz

Beruhigungsmitteln,

ebenfalls

Funktion

Zentralnervensystems (ZNS) beeinflussen und die schädigende Wirkung von Lokalanästhetika

verändern

können.

besteht

Wechselspiel

zwischen

Lokalanästhetika

einerseits

Beruhigungsmitteln andererseits. Die letztgenannte Medikamentengruppe hebt die Krampfschwelle

des ZNS an.

gleichzeitiger

Anwendung

Aprindin

Licain-Actavis

eine

Verstärkung

Nebenwirkungen

möglich.

Aprindin

aufgrund

chemischen

Strukturähnlichkeit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit bestimmten Herzmedikamenten (Propranolol,

Diltiazem und Verapamil). Durch eine Abnahme der Lidocainhydrochlorid 1 H

O-Ausscheidung

kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit mit Kumulationsgefahr.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am Herz-Kreislauf-System

und ZNS hervor.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H

-Blocker Cimetidin. Durch eine Abnahme der

Leberdurchblutung

Hemmung

Abbaus

können

bereits

nach

Interkostalblockade

schädigende Lidocain-Blutkonzentrationen auftreten.

Wirkung

nichtdepolarisierender

Muskelrelaxanzien

(bestimmte

Arzneimittel

Muskelerschlaffung) wird durch Licain-Actavis verlängert.

Licain-Actavis

kann

methämoglobinbildende

Wirkung

Arzneimitteln,

Methämoglobinbildner bekannt sind (z.B. Sulfonamide), verstärken.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Lidocain soll in der Schwangerschaft nur bei strenger Indikationsstellung angewendet werden.

Stillzeit

Eine

Gefährdung

Säuglings

Anwendung

Lidocain

Stillzeit

erscheint

unwahrscheinlich.

4.7

Auswirkungen

auf

die

Verkehrstüchtigkeit

und

die

Fähigkeit

zum

Bedienen

von

Maschinen

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Licain-Actavis muss vom Arzt im

Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen

bedienen darf.

4.8 Nebenwirkungen

Wie alle Arzneimittel kann Licain-Actavis Nebenwirkungen haben.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥1/100, < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Licain-Actavis entsprechen weitgehend

denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte Wirkungen für den gesamten

Körper können bei höheren Blutspiegeln auftreten (über 5 bis 10 µg Lidocain pro ml) und betreffen

das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Bei Blutspiegeln, wie sie bei richtiger Anwendung im Allgemeinen erreicht werden, wird der

Blutdruck in der Regel nur gering von Licain-Actavis beeinflusst.

Blutdruckabfall

kann

erstes

Zeichen

für

eine

relative

Überdosierung

Sinne

einer

herzschädigenden Wirkung sein.

Auslösung

eines

schweren

Fieberanfalls

(maligne

Hyperthermie)

ist,

anderen

Lokalanästhetika, auch für Lidocainhydrochlorid 1 H

O nicht auszuschließen. Im Allgemeinen wird

jedoch der Einsatz von Lidocainhydrochlorid 1 H

O bei Patienten mit einer solchen Erkrankung in

der Vorgeschichte für sicher gehalten, auch wenn über das Auftreten einer malignen Hyperthermie

einem

Patienten,

Lidocainhydrochlorid

Epiduralanästhesie

erhalten

hatte,

berichtet wurde.

Allergische Reaktionen auf Licain-Actavis in Form von Juckreiz, Schwellung des Gewebes durch

Wassereinlagerung,

Verkrampfungen

Atemwege

oder

eines

Atemnotsyndroms

sowie

Kreislaufreaktionen werden gelegentlich beschrieben. Anaphylaktische Reaktionen werden nur sehr

selten beschrieben.

Selten können Überempfindlichkeitsreaktionen durch Benzylalkohol auftreten.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung

Bundesinstitut

für

Arzneimittel

Medizinprodukte,

Abt.

Pharmakovigilanz,

Kurt-Georg-

Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Symptome einer Überdosierung

Licain-Actavis wirkt in niedrigen schädigenden Dosierungen als zentrales Nervenstimulans, in hohen

schädigenden Dosisbereichen kommt es zur Dämpfung der zentralen Funktionen. Eine schwere

Überdosierung verläuft in zwei Phasen:

Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor

allem

Zunge

Lippenbereich.

Sprache

verwaschen,

Schüttelfrost

Muskelzuckungen

sind

Vorboten

eines

drohenden

generalisierten

Krampfanfalls.

fortschreitender

Überdosierung

kommt

einer

zunehmenden

Funktionsstörung

Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

Notfallmaßnahmen und Gegenmittel werden durch den behandelnden Arzt entsprechend der

Krankheitszeichen sofort eingeleitet.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ

ATC-Code:

N01BB02

Lidocainhydrochlorid 1 H

O ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Die Base hemmt die

Funktionen erregbarer Strukturen, wie sensorische, motorische und autonome Nervenfasern sowie

Erregungsleitung

Herzens.

Lidocain

hebt

reversibel

örtlich

begrenzt

Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfasern auf. Nach der Schmerzempfindung wird in dieser

fallenden

Reihenfolge

Empfindung

für

Kälte

bzw.

Wärme,

für

Berührung

Druck

herabgesetzt.

Lidocain wirkt außerdem antiarrhythmisch. Es zeigt zusätzlich eine schwache antihistaminerge und

parasympatholytische Wirkung. Im Gegensatz zu den meisten anderen Lokalanästhetika besitzt

Lidocain keine gefäßerweiternde Wirkung.

Lidocain setzt die Membranpermeabilität für Kationen, insbesondere für Natriumionen, in höheren

Konzentrationen

auch

für

Kaliumionen,

herab.

Dies

führt

konzentrationsabhängig

einer

verminderten

Erregbarkeit

Nervenfaser,

Ausbildung

Aktionspotenzials

notwendige,

plötzliche

Anstieg

Natriumpermeabilität

verringert

ist.

Lidocain

dringt

Zellinneren in den geöffneten Na-Kanal der Zellmembran ein und blockiert durch Besetzung einer

spezifischen Bindungsstelle dessen Leitfähigkeit. Eine direkte Wirkung des in die Zellmembran

eingelagerten Lidocain ist demgegenüber von untergeordneter Bedeutung. Da Lidocain jedoch, um

an seinen Wirkort zu gelangen, zunächst in die Zellen eindringen muss, ist die Wirkung vom Pk

Wert der Substanz und vom pH-Wert des Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base,

die besser als die Kationen in die lipophile Nervenmembran permeieren kann. Im entzündeteten

Gewebe ist die Wirkung aufgrund des dort vorliegenden sauren pH-Werts herabgesetzt.

Nach intravenöser Gabe verteilt sich die Substanz schnell in stark durchbluteten Organen (Herz,

Leber, Lunge), gefolgt von einer Umverteilung in die Skelettmuskulatur und das Fettgewebe.

Die Wirkdauer beträgt ca. 30 Minuten.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Halbwertszeit der alpha-Verteilungsphase liegt bei 6 bis 9 Minuten.

Nach intramuskulärer Injektion von 400 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O (Interkostalblock) wurde

im Plasma mit 6,48 µg Lidocain/ml bestimmt. Die t

nach der intramuskulären Applikation

wurde nach 5 bis 15 min ermittelt, bei Dauerinfusion wird der Steady-state-Plasmaspiegel erst nach

6 h (Bereich 5 bis 7 h) erreicht. Therapeutische Wirkspiegel stellen sich aber bereits nach 15 bis 60

min ein. Im Vergleich hierzu lagen die C

-Werte nach subcutaner Gabe bei 4,91 µg Lidocain/ml

(Vaginalapplikation) bzw. bei 1,95 µg Lidocain/ml (Abdominalapplikation). In einer Studie mit 5

gesunden

Probanden

wurde

nach

maxillar-buccaler

Infiltrationsanästhesie

Lidocainhydrochlorid

2 %iger

Lösung

-Wert

durchschnittlich

0,31

Lidocain/ml

erreicht.

Injektion

Epiduralraum

scheint

gemessene

maximale

Plasmakonzentration

nicht

linear

abhängig

applizierten

Dosis

sein.

Lidocainhydrochlorid 1 H

O führten hier zu C

-Werten von 4,27 µg Lidocain/ml bzw. 2,65 µg

Lidocain/ml.

Zum pharmakokinetischen Verhalten nach intrathekaler Applikation liegen keine Daten vor.

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Aufnahme wurde aufgrund des First-pass-Effektes mit 35 %

bestimmt.

Verteilungsvolumen

beträgt

Gesunden

l/kg

(Bereich

l/kg),

Herzinsuffizienz erniedrigt auf 0,8 bis 1,0 l/kg und bei Leberinsuffizienz erhöht auf etwa 2,3 l/kg. Bei

Neugeborenen liegt V

bei 2,7 l/kg.

Lidocain und sein Metabolit Monoethylglycinxylidid passieren langsam die Blut-Hirn-Schranke.

Lidocain wird an alpha

-saures Glycoprotein gebunden (60 bis 80 %).

Lidocain

wird

Leber

durch

Monooxygenasen

rasch

metabolisiert.

Hauptrichtung

Biotransformation

sind

oxydative

Entalkylierung,

Ringhydroxylierung

Amidhydrolyse.

Hydroxyderivate werden konjugiert. Insgesamt werden etwa 90 % der verabreichten Dosis zu 4-

Hydroxy-2,6-xylidin,

4-Hydroxy-2,6-xylidinglucuronid

geringerem

Maß

noch

wirksamen Metaboliten Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid metabolisiert, die aufgrund ihrer

längeren

Halbwertszeit

besonders

längerdauernden

Infusionen

Niereninsuffizienz

kumulieren können. Bei Lebererkrankungen kann die Metabolisierungsrate auf 10 bis 50 % des

Normalwerts abfallen.

Lidocain und seine Metabolite werden renal eliminiert. Der Anteil an unveränderter Substanz beträgt

etwa 5 bis 10 %.

Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 1,5 bis 2 h bei Erwachsenen bzw. 3 h bei Neugeborenen. Sie

kann bei schwerer Herzinsuffizienz auf 4 bis 10 (bis 12) h, bei chronisch alkoholgeschädigter Leber

auf 4,5 bis 6 h verlängert sein. Die Halbwertszeiten der beiden noch wirksamen Metabolite

Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid liegen bei 2 bzw. 10 h. Die Halbwertszeiten von Lidocain

Monoethylglycinxylidid

verlängern

sich

Patienten

Myokardinfarkt,

ebenso

Halbwertszeit von Glycinxylidid bei Herzinsuffizienz nach einem Herzinfarkt.

Bei Niereninsuffizienz wurden Plasmahalbwertszeiten für Glycinxylidid von etwa 10 h, für Lidocain

von 2 bis 3 h gemessen. Bei wiederholter intravenöser Applikation von Lidocain besteht in den

genannten Fällen die Gefahr einer Kumulation.

Die Eliminationsgeschwindigkeit ist pH-abhängig und wird durch Ansäuern des Harns erhöht. Die

Clearance liegt bei 0,95 l/min.

Lidocain

passiert

Plazenta

mittels

einfacher

Diffusion

erreicht

wenige

Minuten

nach

Applikation den Feten. Das Verhältnis der fetalen zur maternalen Serumkonzentration liegt nach

epiduraler Applikation bei 0,5 – 0,7. Nach Infiltration des Perineums und paracervikaler Blockade

wurden

deutlich

höhere

Konzentrationen

Nabelschnurblut

gemessen.

Eliminationshalbwertzeit von Lidocain beim Neugeborenen nach Epiduralanästhesie der Mutter

beträgt ungefähr drei Stunden, nach Infiltration des Perineums und paracervikaler Blockade war

Lidocain noch über 48 Stunden im Urin der Neugeborenen nachweisbar.

Lidocain wird mit der Muttermilch ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von

Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit

tödlichem Ausgang.

Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse Symptome, Krämpfe)

Plasmakonzentration von Lidocain wird mit 5 µg/ml bis > 10 µg/ml Blutplasma angegeben.

Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass ein bei

der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt,

2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in

denen

dieser

Metabolit

sehr

hohen,

fast

toxischen

Konzentrationen

eingesetzt

wurde.

Darüberhinaus zeigte 2,6 Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer

Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potenzial. In

diesem hochempfindlichen Testsystem wurden bei sehr hohen Dosierungen bösartige und gutartige

Tumore vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Da eine Relevanz dieser

Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschließen ist, sollte Lidocain nicht über

längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

Studien zur Reproduktionstoxizität ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften. Allein

eine

Reduzierung

Fetalgewichtes

wurde

beobachtet.

Nachkommen

Ratten,

während der Trächtigkeit eine Dosis Lidocain erhielten, die fast der für den Menschen empfohlenen

Maximaldosis entspricht, wurde von Verhaltensänderungen berichtet.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Benzylalkohol.

Die weiteren sonstigen Bestandteile sind: Benzylalkohol, Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser

für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nach Ablauf des auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung angegebenen

Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Haltbarkeit im unversehrten Behältnis

Die Dauer der Haltbarkeit der Lösung im unversehrten Behältnis beträgt 5 Jahre.

Haltbarkeit nach Öffnen des Behältnisses

Mehrfachentnahmebehältnis: Der Inhalt des Mehrfachentnahmebehältnisses (50 bzw. 100 ml) darf

nur innerhalb von 4 Wochen nach Erstentnahme verwendet werden.

Hierfür bitte Datum der Erstentnahme auf dem Mehrfachentnahmebehältnis vermerken und Kanüle

nicht in angebrochener Durchstechflasche belassen!

Wann ist Licain-Actavis auch vor Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwendbar?

Nur klare Lösungen in unversehrten Behältnissen zur Injektion verwenden!

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Das Behältnis im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Nicht über 25 °C aufbewahren.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Klare, farblose Injektionslösung in Durchstechflaschen.

Licain–Actavis

0,5 % M bzw. 1 % M steht in folgenden Packungsgrößen zur Verfügung:

Licain

–Actavis 0,5 % M

Durchstechflaschen zu 50 ml und 100 ml

Injektionslösung

Licain

–Actavis 1 % M

Durchstechflaschen zu 50 ml und 100 ml

Injektionslösung

1 Durchstechflasche (N1)

1 Durchstechflasche (N1)

10 Durchstechflaschen (N2)

10 Durchstechflaschen (N2)

25 Durchstechflaschen (PC)

25 Durchstechflaschen (PC)

50 Durchstechflaschen (PC)

50 Durchstechflaschen (PC)

2 x 50 Durchstechflaschen (PC)

2 x 50 Durchstechflaschen (PC)

4 x 50 Durchstechflaschen (PC)

4 x 50 Durchstechflaschen (PC)

10 x 50 Durchstechflaschen (PC)

10 x 50 Durchstechflaschen (PC)

PC= Praxis-/Sprechstundenbedarf

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjördur

Island

Mitvertrieb

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

8. ZULASSUNGSNUMMERN

Licain–Actavis 0,5 % M:

6368504.01.00

Licain–Actavis 1 % M:

6461648.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN/ VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNGEN

Licain–Actavis 0,5 % M:

Datum der Erteilung der Zulassung

19.02.1999

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung

27.08.2009

Licain–Actavis 1 % M:

Datum der Erteilung der Zulassung

14.12.1998

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung

27.08.2009

10. STAND DER INFORMATION

Oktober 2013

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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