Isopto-Carbachol 3% Augentropfen

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Carbachol
Verfügbar ab:
Alcon Pharma GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
carbachol
Darreichungsform:
Augentropfen
Zusammensetzung:
Carbachol 30.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
9674.03.00

GEBRAUCHSINFORMATION: INFORMATION FÜR DEN ANWENDER

ISOPTO

-CARBACHOL 3 %

Wirkstoff: Carbachol

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der

Anwendung dieses Arzneimittels beginnen:

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später

nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es

nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn

diese dieselben Symptome haben wie Sie.

Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich

beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser

Gebrauchsinformation angegeben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt

oder Apotheker.

Was ist ISOPTO

-CARBACHOL 3 % und wofür wird es angewendet?

Was müssen Sie vor der Anwendung von ISOPTO

-CARBACHOL 3 % beachten?

Wie sind ISOPTO

-CARBACHOL 3 % Augentropfen anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist ISOPTO

-CARBACHOL 3 % aufzubewahren?

Weitere Informationen

1. Was ist ISOPTO

®

-CARBACHOL 3 % und wofür wird es angewendet

ISOPTO®-CARBACHOL 3 % ist ein Arzneimittel zur Senkung des erhöhten

Augeninnendrucks bei chronischem Offenwinkelglaukom.

ISOPTO®-CARBACHOL 3 % sollte vor allem bei Patienten angewendet werden, die eine

Unverträglichkeit gegen Pilocarpin entwickelt haben oder bei ungenügender Wirkung von

Pilocarpin. ISOPTO®-CARBACHOL 3 % kann zur alleinigen Therapie oder in

Kombination mit anderen Präparaten zur Senkung des erhöhten Augeninnendrucks

angewendet werden.

2. Was müssen Sie vor der Anwendung von ISOPTO

®

-CARBACHOL 3 % beachten?

ISOPTO

®

-CARBACHOL 3 % darf nicht angewendet werden:

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Carbachol oder einen der sonstigen

Bestandteile von ISOPTO®-CARBACHOL 3 % sind,

bei Glaukomerkrankungen aufgrund bösartiger Geschwulstbildung (malignem

Glaukom),

bei allen linsenbedingten Sekundärglaukomen,

bei akuter Entzündung der Regenbogenhaut (Iritis acuta),

bei hohem Augendruck durch eine Entzündung der Aderhaut, Strahlenkörper oder

Regenbogenhaut (Uveitisglaukom),

bei hohem Augendruck durch neugebildete Gefäße (Noevaskularisationsglaukom),

bei anderen Erkrankungen, bei denen die Pupille nicht verengt werden darf (z. B.

bestimmte Formen der Linsentrübung),

bei Hornhautverletzungen, um eine übermäßige Aufnahme in den Körperkreislauf zu

vermeiden.

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Besondere Vorsicht vor der Anwendung von ISOPTO

®

-CARBACHOL 3 % ist

erforderlich:

bei Patienten mit akuter Herzschwäche (Herzinsuffizienz), Bronchialspasmen,

Magen-Darm-Geschwür (aktivem Ulcus pepticum), Schilddrüsenüberfunktion,

Parkinsonerkrankungen, Verschluss oder Einengung im Bereich der Harnwege bzw.

des Magen-Darm-Traktes, da Carbachol auch nach Gabe als Augentropfen, vor

allem bei Hornhautepitheldefekten, in den Körperkreislauf aufgenommen werden und

in seltenen Fällen zu Nebenwirkungen führen kann.

Bei akut erhöhtem Augeninnendruck aufgrund schwerer Stauungserscheinungen an

Blutgefäßen des Auges (hämorrhagischem Glaukom) senkt ISOPTO®-CARBACHOL

3 % den Augeninnendruck nur selten, es kann sogar drucksteigernd wirken.

Da ISOPTO®-CARBACHOL 3 % die Pupille verengt, kann es bei Patienten ohne

Alterssichtigkeit (Presbyopie) zu einer weiteren Verengung des Kammerwinkels und zur

Auslösung eines Winkelblockglaukoms kommen.

Benzalkoniumchlorid kann Reizungen am Auge hervorrufen.

Kontaktlinsenträger

Vermeiden Sie den Kontakt mit weichen Kontaktlinsen. Benzalkoniumchlorid kann zur

Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen. Kontaktlinsen müssen Sie vor der Anwendung

entfernen und dürfen diese frühestens 15 Minuten nach der Anwendung wieder

einsetzten.

Bei Anwendung von ISOPTO

®

-CARBACHOL 3 % mit anderen Arzneimitteln

Drucksenkende Augentropfen und/oder Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck können

die augendrucksenkende Wirkung verstärken. Mittel zur Behandlung von

Herzrhythmusstörungen wie Chinidin und Procainamid setzen die Wirksamkeit von

ISOPTO®-CARBACHOL 3 % herab.

ISOPTO®-CARBACHOL 3 % kann auch nach lokaler Anwendung am Auge die Wirkung

von depolarisierenden muskelentspannenden Mitteln (Muskelrelaxanzien) verlängern. Die

Wirkung stabilisierender Muskelrelaxanzien kann dagegen vermindert werden. Die

herzfrequenzmindernde Wirkung der herzwirksamen Glykoside (Digitalis-Präparate) kann

durch ISOPTO®-CARBACHOL 3 % verstärkt werden.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel nehmen oder vor

kurzem angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige

Arzneimittel handelt.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft, vor allem der Frühschwangerschaft und der Stillzeit, darf

ISOPTO®-CARBACHOL 3 % nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abschätzung eingesetzt

werden.

Fragen Sie Ihren Arzt um Rat

Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen:

ISOPTO®-CARBACHOL 3 % führt zur Verschlechterung des Dämmerungssehens und

bei Menschen ohne Alterssichtigkeit zu Kurzsichtigkeit, wodurch Beeinträchtigungen beim

Führen von Kraftfahrzeugen, bei der Arbeit ohne sicheren Halt und der Bedienung von

Maschinen auftreten können.

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3. Wie ist ISOPTO

®

-CARBACHOL 3 % anzuwenden?

ISOPTO®-CARBACHOL ist nur zur Anwendung am Auge bestimmt.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis

morgens, mittags und vor dem Schlafengehen je 1 Tropfen in den unteren Bindehautsack

eintropfen.

Je nach Druckwerten und Druckverläufen ist das Therapieschema individuell vom Arzt

festzulegen. Erhöhter Augeninnendruck bedingt in der Regel eine Dauertherapie, die mit

anderen Augentropfen zur Drucksenkung kombiniert werden kann.

Nehmen Sie ISOPTO

-CARBACHOL Augentropfen und legen Sie einen Spiegel bereit

Waschen Sie Ihre Hände

Öffnen Sie die Flasche, ohne die Tropferspitze zu berühren. Halten Sie die Flasche

zwischen Daumen und Fingern mit der Öffnung nach unten.

Zur genauen Dosierung wurde von Alcon die Drop-Tainer-Flasche entwickelt.

Abb. 1

Legen Sie den Kopf zurück. Ziehen Sie das untere Augenlid mit dem Zeigefinger nach

unten, bis zwischen Augenlid und Auge eine Art Tasche entsteht. Tropfen Sie hier ein.

Führen Sie dazu die Tropferspitze der Flasche dicht an Ihr Auge. Bei Bedarf benutzen Sie

den Spiegel.

Um eine Verunreinigung der Augentropfen zu vermeiden, dürfen Behältnis und

Tropferspitze nicht mit dem Auge, den Augenlidern oder deren Umgebung in Berührung

kommen.

Abb.2

Schauen Sie nach oben und tropfen Sie durch leichten Druck auf den Flaschenboden der

Drop-Tainer-Flasche 1 Tropfen in den Bindehautsack.

Drücken Sie mit einem Finger etwa 1 Minute lang auf den Augenwinkel neben der Nase.

Das verhindert, dass ISOPTO®-CARBACHOL

Augentropfen in den übrigen Körper

gelangen.

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Wenn Sie die Augentropfen in beiden Augen anwenden, wiederholen Sie die Schritte am

anderen Auge.

Halten Sie die Flasche fest verschlossen, wenn sie nicht benutzt wird.

Wenn Sie die Anwendung von Isopto

®

-Carbachol 3 % vergessen haben,

holen Sie die vergessene Anwendung so schnell wie möglich nach und setzen Sie dann

das verordnete Dosierungsschema fort. Wenden Sie nicht die doppelte Dosis an, wenn

Sie die vorherige Anwendung vergessen haben.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann ISOPTO®-CARBACHOL 3 % Nebenwirkungen haben, die

aber nicht bei jedem auftreten müssen. Diese können unangenehm sein, gehen aber

meist bald vorbei. Sie können die Tropfen wie üblich anwenden, außer wenn die

Nebenwirkungen schwerwiegend sind. Sollten Sie im Zweifel sein, fragen Sie Ihren Arzt

oder Apotheker.

Neben Augenrötung (ziliare und konjunktivale Injektion) können Kopfschmerzen und

vorübergehende Einschränkung des scharfen Sehens (Ziliarkörperspasmen mit

Beeinträchtigung der Akkommodationsfähigkeit) auftreten.

Bei Langzeitanwendung von ISOPTO®-CARBACHOL 3 % muss die Möglichkeit von

Irisrandzysten, Netzhautrisse, Netzhautablösung und Linsentrübung bedacht werden. Die

Irisrandzysten bilden sich nach Absetzen des Medikamentes wieder zurück.

Bei Anwendung von ISOPTO®-CARBACHOL 3 % können auch allgemeine

Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Speichelfluss, verstärkten Harndrang,

Schweißausbruch, Herzschwäche (Herzinsuffizienz) und Bronchialspasmen auftreten.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn einer der aufgeführten

Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die

nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.

5. Wie ist ISOPTO

®

-CARBACHOL 3 % aufzubewahren?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich lagern.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und Behältnis nach Verwendbar

bis angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf

den letzten Tag des Monats.

Nach Anbruch ist dieses Arzneimittel nur 4 Wochen lang verwendbar.

Tropfflasche vor Licht geschützt in der Faltschactel aufbewahren.

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6. Weitere Informationen

Was ISOPTO

®

-CARBACHOL 3 % enthält:

Der Wirkstoff ist Carbachol

1 ml Augentropfen enthält 30 mg Carbachol

Die sonstigen Bestandteile sind: Benzalkoniumchlorid, Borsäure, Natriumtetraborat,

Hypromellose, Natriumchlorid, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid (zur pH-Wert

Einstellung), gereinigtes Wasser

Wie ISOPTO

®

-CARBACHOL 3 % aussieht und Inhalt der Packung:

ISOPTO

-CARBACHOL ist in Packungen mit 3 x 10 ml Augentropfen erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer:

Alcon Pharma GmbH

Blankreutestraße 1

79108 Freiburg

Hersteller:

S. A. Alcon-Couvreur N.V.

Rijskweg 14

2870 Puurs

Belgien

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Juli 2008.

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FACHINFORMATION

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

ISOPTO

-CARBACHOL 1,5 %

ISOPTO

-CARBACHOL 3 %

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

ISOPTO

-CARBACHOL 1,5 %, Augentropfen: 1 ml Lösung enthält Carbachol 15 mg

ISOPTO

-CARBACHOL 3 %, Augentropfen: 1 ml Lösung enthält Carbachol 30,0 mg

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Augentropfen

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur Senkung des Augeninnendrucks bei chronischem Offenwinkelglaukom. ISOPTO

CARBACHOL sollte vor allem bei Patienten angewendet werden, die eine

Unverträglichkeit gegen Pilocarpin entwickelt haben, oder bei ungenügender Wirkung

von Pilocarpin.

ISOPTO®-CARBACHOL kann zur alleinigen Therapie oder in Kombination mit

anderen Antiglaukomatosa, wie z. B. Betablockern, eingesetzt werden.

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

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Anwendung am Auge.

Soweit nicht anders verordnet, morgens, mittags und vor dem Schlafengehen je 1

Tropfen in den unteren Bindehautsack eintropfen.

Je nach Druckwerten und Druckverläufen ist das aufgeführte Therapieschema

individuell vom Arzt festzulegen. Das Krankheitsbild Glaukom bedingt in der Regel

eine Dauertherapie, die mit anderen Antiglaukomatosa kombiniert werden kann.

Um eine Verunreinigung der Tropferöffnung und der Lösung zu vermeiden, darf die

Tropferöffnung nicht mit den Augenlidern, deren Umgebung oder anderen

Oberflächen in Berührung kommen.

Mögliche systemische Nebenwirkungen können reduziert werden, indem man nach

der Anwendung etwa 1 Minute lang mit dem Finger Druck auf den Tränenkanal

ausübt.

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4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

ISOPTO®-CARBACHOL ist bei malignem Glaukom und allen linsenbedingten

Sekundär-glaukomen kontraindiziert.

Das Präparat soll nicht angewendet werden bei Erkrankungen, bei denen eine

Pupillenverengung unerwünscht ist, z. B. akuten Entzündungen der Regenbogenhaut

(Iritis acuta), Uveitisglaukom, Neovaskularisationsglaukom, außerdem nicht bei

Hornhautverletzungen, um eine übermäßige Penetration des Wirkstoffs zu

vermeiden.

Sehr selten kann es auch bei topischer Applikation von ISOPTO®-CARBACHOL am

Auge zu systemischen Effekten kommen, und zwar vor allem bei

Hornhautepitheldefekten.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Das Präparat sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit akuter Herz-

insuffizienz, Bronchialspasmen, aktivem Ulcus pepticum, Hyperthyreodismus, M.

Parkinson, Obstruktion im Bereich der Harnwege und Stenosen im Magen-Darm-

Trakt.

Bei hämorrhagischem Glaukom senken Miotika den Augeninnendruck nur selten, sie

können sogar drucksteigernd wirken.

Bei allen Miotika kann bei Menschen ohne Presbyopie durch die akkommodative

Verdickung der Linse und die verengte Pupille bei flacher Vorderkammer und engem

Kammerwinkel ein "Winkelblock"-Glaukom auftreten. Es wird deshalb empfohlen, bei

Glaukomen - insbesondere solchen mit engem Kammerwinkel - zunächst mit

geringer Konzentration von Miotika zu beginnen und erst, wenn diese den Druck nicht

genügend senken, zu höheren Konzentrationen überzugehen.

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Benzalkoniumchlorid kann Reizungen am Auge hervorrufen.

Hinweis für den Kontaktlinsenträger

Vermeiden Sie den Kontakt mit weichen Kontaktlinsen. Benzalkoniumchlorid kann zur

Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen. Kontaktlinsen müssen Sie vor der

Anwendung entfernen und dürfen diese frühestens 15 Minuten nach der Anwendung

wieder einsetzten.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Topisch und systemisch angewendete β-Rezeptorenblocker zur Behandlung von

bestimmten Herz-Kreislauf-Erkrankungen können die augendrucksenkende Wirkung

verstärken. Chinidin und Procainamid besitzen parasympatholytische Wirkung und

bewirken verminderte Ansprechbarkeit auf Parasympathomimetika.

ISOPTO®-CARBACHOL kann auch nach lokaler Applikation am Auge die Wirkung

von depolarisierenden Muskelrelaxanzien verlängern. Die Wirkung stabilisierender

Muskel-relaxanzien kann dagegen vermindert werden. Die negativ chronotrope

Wirkung der herzwirksamen Glykoside kann durch ISOPTO®-CARBACHOL

verstärkt werden.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

Zur Plazentagängigkeit, zum Übergang in die Muttermilch sowie zu potenziellen

teratogenen Effekten liegen keine Daten vor. Während der Schwangerschaft, vor

allem der Frühschwangerschaft und der Stillzeit, darf ISOPTO®-CARBACHOL daher

nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abschätzung eingesetzt werden.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

ISOPTO®-CARBACHOL führt zur miotisch bedingten Verschlechterung des

Dämmerungs-sehens und bei Menschen ohne Presbyopie zu akkomodativer Myopie,

wodurch Beeinträchtigungen beim Führen von Kraftfahrzeugen, bei der Arbeit ohne

sicheren Halt und der Bedienung von Maschinen auftreten können.

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4.8

Nebenwirkungen

Neben ziliarer und konjunktivaler Injektion (Rötung des Auges) können

Kopfschmerzen und Ziliarkörperspasmen mit vorübergehender Einschränkung der

Akkomodationsfähigkeit auftreten.

Bei Langzeitanwendung kann ISOPTO®-CARBACHOL Irisrandzysten und

Linsentrübung hervorrufen, außerdem Netzhautrisse und Netzhautablösung (z.B.

hohe Myopie, bekannte Netzhautdegeneration). Deshalb sollte vor der erstmaligen

Verordnung von Carbachol bei allen Patienten eine Netzhautuntersuchung erfolgen

und bei disponierten Personen während der Behandlung eine regelmäßige

Netzhautuntersuchung erfolgen. Disponierte Patienten sollten zuvor über typische

Symptome einer Netzhautablösung aufgeklärt werden. Die Irisrandzysten bilden sich

nach Absetzen des Medikamentes wieder zurück.

ISOPTO®-CARBACHOL kann auch bei intaktem Hornhautepithel durch Resorption

via Tränenkanal besonders im Bereich der Nasenschleimhaut Allgemeinsymptome

eines Parasympathomimetikums wie Übelkeit, Erbrechen, Speichelfluss, verstärkten

Harndrang, Schweißausbruch, Herzinsuffizienz und Bronchialspasmen hervorrufen.

Sehr selten kommt es zu einer Verengung der Vorderkammer und dadurch entweder

zur Auslösung oder Verstärkung der Symptomatik eines akuten

Winkelblockglaukoms. Permanente vordere und hintere Synechien können

entstehen. Bei Patienten mit engem Kammerwinkel und bestehender Linsentrübung

besteht die Gefahr eines Pupillarblocks.

4.9

Überdosierung

Aufgrund der Anwendung von ISOPTO®-CARBACHOL als Augentropfen und des

geringen Fassungsvermögens des Bindehautsacks sind Überdosierungen bei

Applikation am Auge praktisch nicht möglich. Dennoch können in seltenen Fällen,

auch bei intaktem Hornhautepithel, insbesondere bei häufiger Anwendung,

Allgemeinsymptome eines Parasympathomimetikums hervorgerufen werden.

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Dies gilt insbesondere für versehentliche orale Verabreichung, die jedoch aufgrund

des Behältnisses weitgehend ausgeschlossen werden kann.

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Symptome

Allgemeinsymptome einer Parasympathikus-Stimulation sind Diarrhoe, Speichelfluss,

Schwitzen, Tremor, Pulsverlangsamung, Blutdruckabfall und Herzrhythmusstörungen.

Therapie von Intoxikationen

Sollten die oben aufgeführten Symptome nach bestimmungsgemäßer Anwendung

von ISOPTO®-CARBACHOL auftreten, so genügen in aller Regel das Absetzen des

Präparates und das Ausweichen auf eine andere Glaukomtherapie. Im Falle

regelrechter Intoxikationen ist Atropin (1 mg s.c.) zu injizieren.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

ATC-Klassifikation:

Pharmakotherapeutische Gruppe: Ophthalmika, Glaukommittel,

Parasympathomimetika

ATC-Code: S01EB02

Carbachol (Carbaminoylcholin) ist ein direkt wirkendes Parasympathomimetikum und

besitzt strukturelle Verwandtschaft zum Acetylcholin. Aufgrund des Ersatzes der

Acetylfunktion durch eine Carbamylfunktion ist die Wirkungsintensivität von

Carbachol im Vergleich zu Acetylcholin geringer, jedoch die Stabilität erheblich

vergrößert.

Neben der direkten parasympathomimetischen Wirkung weist Carbachol noch eine

geringe indirekte Wirkung durch Hemmung der Cholinesterase und dadurch Vermeh-

rung von Acetylcholin auf. Diese beiden Wirkmechanismen machen Carbachol zu

einem langwirkenden Parasympathomimetikum, das aufgrund seiner miotischen

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Eigenschaften den Abflusswiderstand und damit den Innendruck im glaukomatösen

Auge senkt.

Carbachol wirkt auf postganglionäre Acetylcholinrezeptoren und führt zur Depola-

risierung der Zellmembran. Die erfolgte Depolarisierung löst ein Aktionspotenzial in

der Effektorzelle (glatte Muskulatur des Ziliarmuskels) aus. Hieraus resultiert eine

Tonuserhöhung, eine Miosis und gleichzeitig bei jüngeren Patienten eine

Myopisierung.

Durch die Kontraktion des ringförmigen Anteils des Ziliarmuskels und der gleichzeitig

ausgelösten Kontraktion des Sphincter pupillae wird der Kammerwinkel und der

Schlemm-Kanal weit geöffnet. Durch die hieraus entstehende Abflussverbesserung

für das Kammerwasser resultiert die gewünschte Augeninnendrucksenkung.

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Systemische Effekte:

Carbachol kann durch Cholinesterase nicht oder nur sehr langsam abgebaut werden.

Die Wirkung von Carbachol wird deshalb durch Anticholinesterasen nicht gesteigert.

Nach subkutaner Injektion kommt es zu starken parasympathischen Wirkungen, wie

Erhöhung der Sekretion von Schweiß, Speichel und Magensaft, Zunahme des Tonus

von Darm und Blase, Anregung der Darmperistaltik, aber auch zu Bradykardie, Ver-

schlechterung der Herzfunktion, Erweiterung der Arteriolen und Hautgefäße.

Trotzdem sinkt der Blutdruck wegen gegenregulatorischer Vorgänge nicht oder nur

kurzfristig ab.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption:

Im Gegensatz zu den tertiären Aminen Pilocarpin und Physostigmin wird das quartäre

Ammoniumsalz Carbachol aus dem Darm schlecht resorbiert. Da die quartären

Verbindungen auch die Blut-Liquor-Schranke schlechter durchdringen, sind die

Nebenwirkungen am ZNS geringer. Bei intakter Hornhaut ist die Resorption für eine

systemische Wirkung unbedeutend. Dies gilt nicht bei Hornhautverletzungen.

Zu systemischen Wirkungen nach Anwendung am Auge kommt es meist aber nur

dann, wenn der Wirkstoff über den Tränenkanal auf die Nasenschleimhaut gelangt

und dort resorbiert wird.

Verteilung und Elimination:

Nach s.c. Gabe findet sich beim Hund Carbachol im Blut, im Speichel, im Magensaft

und im Harn, aber nicht in der Galle und in den Fäzes.

Topische Pharmakokinetik

Carbachol ist schlecht lipidlöslich, jedoch wird durch den die Viskosität erhöhenden

Hilfsstoff Hypromellose eine längere Kontaktzeit mit der Hornhaut und dadurch ein

vermehrtes Eindringen der Substanz in das Augeninnere erreicht. Die

Bioverfügbarkeit topisch angewendeter Parasympathomimetika lässt sich anhand

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ihrer miotischen und augeninnendrucksenkenden Wirkung nachweisen. Die

Wirkstoffe penetrieren zuerst durch die Hornhaut und interagieren dann im Auge mit

entsprechenden Rezeptoren. Der hervorgerufene pharmakodynamische Effekt belegt

die erfolgte Penetration.

Nach Eintropfen einer Carbachollösung in den Bindehautsack tritt eine Miosis

innerhalb von 10-20 Minuten ein, die 4-8 Stunden andauert. Maximale Reduktion des

intraokularen Druckes tritt bei 0,75-1,5 %-iger Lösung innerhalb von 4 Stunden nach

topischer Applikation auf. Eine Minderung des intraokularen Druckes dauert ungefähr

8 Stunden an. Nach 8 Stunden erreicht der intraokulare Druck wieder den

Ausgangswert. Die 3 %-ige Lösung wirkt länger als 8 Stunden. Nach Einbringung

einer 0,01 %-igen Carbachol-Lösung in die Vorderkammer des Auges hat die

auftretende Pupillenverengung ihr Maximum innerhalb von 2-5 Minuten und dauert

ungefähr 24 Stunden an.

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Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität:

0,25 mg Carbachol s.c. führen bereits zu ausgeprägten parasympathomimetischen

Effekten. Die Einzelmaximaldosis s.c. ist 0,4 mg, die Tagesmaximaldosis s.c. 1,2 mg.

Subakute und chronische Toxizität, Mutagenese, Karzinogenese und Teratogenese:

Zu diesen Punkten liegen keine experimentellen Daten vor.

Toxizität bei topischer Anwendung:

Carbachol bewirkt einen stärkeren Akkomodationsspasmus als Pilocarpin. Linsen-

trübungen sind bei direkten Parasympathomimetika nur vereinzelt beschrieben

worden. Als quartäres Ammoniumsalz hat Carbachol einen geringen

proteindenaturierenden Effekt, der bei fehlender Isotonie der Lösung und ohne

ausreichende Pufferung derselben zu Hornhautschäden führen kann.

Die systemischen parasympathomimetischen Effekte von Carbachol bei

bestimmungsgemäßer topischer Anwendung sind sehr selten und nur leicht

ausgeprägt.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Benzalkoniumchlorid, Borsäure, Natriumtetraborat, Natriumchlorid, Hypromellose,

gereinigtes Wasser.

6.2

Inkompatibilitäten

Galenische Inkompatibilitäten bestehen mit alkalisch reagierenden Stoffen, Jod und

Silbersalzen.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

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3 Jahre

Augentropfen sollen nach dem ersten Öffnen der Flasche nicht länger als 4 Wochen

verwendet werden.

6.4

Besondere Vorsichtmaßnahmen für die Aufbewahrung

Tropfflasche vor Licht geschützt (in der Faltschachtel) aufbewahren.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Packungen mit 3x10 ml Augentropfen.

6.6

Besondere Vorsichtmaßnahmen für die Beseitigung

Keine

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Alcon Pharma GmbH

Blankreutestraße 1

79108 Freiburg

ZULASSUNGSNUMMER

ISOPTO®-CARBACHOL 1,5 %: 9674.01.00

ISOPTO®-CARBACHOL 3 %: 9674.03.00

9.

DATUM DER VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

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ISOPTO®-CARBACHOL 1,5 %: 10.01.2005

ISOPTO®-CARBACHOL 3 %: 10.01.2005

10.

STAND DER INFORMATION

Juli 2008

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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