Isoket 5mg Sublingualtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Isosorbiddinitrat
Verfügbar ab:
Merus Labs Luxco II S.à.R.L.
ATC-Code:
C01DA08
INN (Internationale Bezeichnung):
isosorbide dinitrate
Darreichungsform:
Sublingualtablette
Zusammensetzung:
Isosorbiddinitrat 5.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
6003665.00.00

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

isoket® 5 mg Sublingualtabletten

Isosorbiddinitrat

Zur Anwendung bei Erwachsenen

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der

Anwendung dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige

Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals

lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an

Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen

Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Isoket 5 mg und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Isoket 5 mg beachten?

Wie ist Isoket 5 mg anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Isoket 5 mg aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Isoket 5 mg und wofür wird es angewendet?

Isoket 5 mg ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Durchblutungsstörungen in den

Herzkranzgefäßen und gehört zur Gruppe der organischen Nitrate. Organische Nitrate erweitern

die Blutgefäße und ermöglichen dadurch, dass ein erhöhter Blutstrom dorthin gelangt, wo die

Durchblutung eingeschränkt ist.

Anwendungsgebiete

Isoket 5 mg wird angewendet zur Behandlung des akuten Angina-Pectoris-Anfalls (Herzschmerzen

aufgrund von Durchblutungsstörungen in den Herzkranzgefäßen) und zur vorbeugenden

Anwendung unmittelbar vor körperlichen Belastungen oder anderen Situationen, die

erfahrungsgemäß anfallsartig auftretende Herzschmerzen (Angina-Pectoris-Anfälle) auslösen

können.

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Isoket 5 mg beachten?

Isoket 5 mg darf nicht angewendet werden,

wenn Sie allergisch gegen Isosorbiddinitrat, andere Nitratverbindungen oder einen der in

Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

bei akutem Kreislaufversagen (Schock, Kollaps).

bei durch Herzversagen ausgelöstem Schock (kardiogenem Schock), sofern nicht durch

geeignete Maßnahmen ein ausreichend hoher Füllungsdruck im Herzen (linksventrikulärer,

enddiastolischer Druck) gewährleistet ist.

wenn Sie an einer Herzmuskelerkrankung mit Verengung des Herzinnenraumes (hypertropher,

obstruktiver Kardiomyopathie), einengender Herzbeutelentzündung (konstriktiver Perikarditis)

oder Herzbeuteltamponade (Perikardtamponade) leiden.

wenn Sie an sehr niedrigem Blutdruck (schwerer Hypotonie) leiden, d.h. wenn der systolische

Blutdruck unter 90 mmHg liegt.

wenn die Flüssigkeitsmenge in Ihrem Körper stark verringert ist (schwere Hypovolämie).

wenn Sie unter schwerer Blutarmut (Anämie) leiden.

während der Behandlung mit Isoket 5 mg dürfen Sie keine Arzneimittel zur Behandlung von

Erektionsstörungen einnehmen, die als Wirkstoff Phosphodiesterase-5-Hemmer enthalten, wie

z.B. Sildenafil, Vardenafil oder Tadalafil (siehe Abschnitte „Warnhinweise und

Vorsichtsmaßnahmen“ und „Anwendung von Isoket 5 mg zusammen mit anderen

Arzneimitteln“).

während der Behandlung mit Isoket 5 mg dürfen Sie keine Arzneimittel mit Riociguat (ein

Wirkstoff zur Behandlung des Lungenhochdrucks) anwenden (siehe Abschnitt „Anwendung

von Isoket 5 mg zusammen mit anderen Arzneimitteln“).

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Isoket 5 mg anwenden.

Medizinische Kontrolle und besondere Vorsicht bei der Anwendung von Isoket 5 mg ist

erforderlich:

bei niedrigen Füllungsdrücken, z.B. bei akutem Herzinfarkt, eingeschränkter Funktion der

linken Herzkammer (Linksherzinsuffizienz). Eine Blutdrucksenkung unter 90 mmHg systolisch

muss vermieden werden.

wenn bei Ihnen eine Verengung der Herzklappen der linken Herzkammer (Aorten- und/oder

Mitralstenose) vorliegt.

bei Neigung zu Kreislaufregulationsstörungen durch niedrigen Blutdruck (orthostatische

Dysfunktion).

bei Erkrankungen, die mit einem erhöhten Schädelinnendruck einhergehen (bisher wurde

allerdings nur bei hochdosierter Gabe von Glyceroltrinitrat - einem chemisch verwandten

Arzneistoff - in die Vene eine weitere Drucksteigerung beobachtet).

bei erniedrigtem Sauerstoffgehalt im arteriellen Blut (Hypoxämie) und einem Ungleichgewicht

zwischen Lungenbelüftung und –durchblutung (Ventilations-/Perfusionsungleichgewicht)

infolge einer Lungenerkrankung oder einer koronaren Herzkrankheit.

bei schwerer Lebererkrankung.

Ein Nachlassen der Wirksamkeit sowie die Abschwächung der Arzneimittelwirkung bei vorheriger

Behandlung mit anderen Nitrat-Arzneimitteln wurden beschrieben. Zur Vermeidung einer

Wirkungsabschwächung oder eines Wirkungsverlustes sollten gleich bleibend hohe Dosierungen

vermieden werden.

Sie sollten die Behandlung mit Isoket 5 mg nicht unterbrechen, um Arzneimittel zur Behandlung

von Erektionsstörungen, die als Wirkstoff Phosphodiesterase-5-Hemmer enthalten (z. B. Sildenafil,

Tadalafil, Vardenafil), einzunehmen, da das Risiko für plötzlich auftretende Herzschmerzen

(Angina-Pectoris-Anfall) dadurch erhöht werden könnte (siehe Abschnitte „Isoket 5 mg darf nicht

angewendet werden“ und „Anwendung von Isoket 5 mg zusammen mit anderen Arzneimitteln“).

Wenn Sie vor kurzem Phosphodiesterase-5-Hemmer (wie z. B. Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil)

angewendet haben, sollten Sie in den nachfolgenden 24 h (bei Sildenafil oder Vardenafil) bzw. 48

h (bei Tadalafil) Isoket 5 mg nicht zur Behandlung eines akuten Angina-Pectoris-Anfalls anwenden.

Wenn Sie Isoket 5 mg zur Behandlung eines akuten Angina-Pectoris-Anfalls angewandt haben,

sollten Sie keine Phosphodiesterase-5-Hemmer enthaltende Arzneimittel (z. B. Sildenafil, Tadalafil,

Vardenafil) einnehmen (siehe Abschnitte „Isoket 5 mg darf nicht angewendet werden“ und

„Anwendung von Isoket 5 mg zusammen mit anderen Arzneimitteln“).

Während der Behandlung mit Isoket 5 mg sollte der Genuss von Alkohol vermieden werden, da

Alkohol den gefäßerweiternden Effekt und die blutdrucksenkende Wirkung von Isoket 5 mg

verstärken kann (siehe Abschnitt „Einnahme von Isoket 5 mg zusammen mit anderen

Arzneimitteln“).

Kinder und Jugendliche

Bei Kindern sollte Isoket 5 mg nicht angewendet werden, da die Sicherheit und Wirksamkeit bisher

noch nicht erwiesen ist.

Anwendung von Isoket 5 mg zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere

Arzneimittel einzunehmen/ anzuwenden.

Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung durch

andere gefäßerweiternde Mittel.

blutdrucksenkende Präparate (z. B. Beta-Rezeptorenblocker, entwässernde Arzneimittel,

Kalziumkanalantagonisten, ACE-Hemmer, Monoaminooxidase-Hemmer).

Arzneimittel gegen seelische Erkrankungen wie Depressionen sowie Neuroleptika.

Alkohol.

Sapropterin (Wirkstoff zur Behandlung eines erhöhten Phenylalanin-Gehaltes im Blut).

Arzneimittel zur Behandlung von Erektionsstörungen, die als Wirkstoff Phosphodiesterase-5-

Hemmer enthalten, wie z. B. Sildenafil, Vardenafil oder Tadalafil. (siehe auch Abschnitte

Isoket 5 mg darf nicht angewendet werden“ und „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“).

Dies kann zu lebensbedrohlichen Herz-Kreislauf-Komplikationen führen, da die

blutdrucksenkende Wirkung von Isoket 5 mg gesteigert wird. Wenn Sie Isoket 5 mg anwenden,

dürfen Sie keine Phosphodiesterase-5-Hemmer enthaltenden Arzneimittel (z. B. Sildenafil,

Tadalafil, Vardenafil) einnehmen.

Riociguat (Wirkstoff zur Behandlung des Lungenhochdrucks).

Wenn Sie vor kurzem Phosphodiesterase-5-Hemmer (wie z. B. Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil)

angewendet haben, sollten Sie in den nachfolgenden 24 h (bei Sildenafil oder Vardenafil) bzw. 48

h (bei Tadalafil) Isoket 5 mg nicht zur Behandlung eines akuten Angina-Pectoris-Anfalls anwenden.

Isoket 5 mg kann bei gleichzeitiger Anwendung von Dihydroergotamin (DHE) zum Anstieg des

DHE-Spiegels führen und damit dessen blutdrucksteigernde Wirkung verstärken.

Schwangerschaft, Stillzeit und Zeugungs-/Gebärfähigkeit

Wenn Sie schwanger sind, oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder

beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren

Arzt oder Apotheker um Rat.

Schwangerschaft

Sie sollten Isoket 5 mg aus Gründen besonderer Vorsicht, wenn Sie schwanger sind, nur wenn

zwingend notwendig und auf ausdrückliche Anordnung und Anweisung Ihres Arztes anwenden, da

über die Anwendung bei Schwangeren keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.

Tierexperimentelle Untersuchungen haben keinen Hinweis auf Fruchtschädigungen ergeben.

Stillzeit

Auch in der Stillzeit sollten Sie Isoket 5 mg aus Gründen besonderer Vorsicht nur auf

ausdrückliche Anordnung Ihres Arztes anwenden, da die vorhandenen Hinweise nicht eindeutig

oder nicht ausreichend sind, um das Risiko für den Säugling während der Stillzeit zu beurteilen.

Vorhandene Daten zeigen, dass Nitrate in die Muttermilch übergehen und beim Säugling

Methämoglobinämie (erhöhte Menge an Methämoglobin, eine veränderte Form des roten

Blutfarbstoffs, im Blut, das zu Sauerstoffmangel führen kann) hervorrufen können. In welchem

Maße Isosorbiddinitrat in die Muttermilch übergeht, wurde bisher nicht bestimmt.

Zeugungs-/Gebärfähigkeit

Es liegen keine Studien zu den Auswirkungen von Isosorbiddinitrat auf die Zeugungs-

/Gebärfähigkeit beim Menschen vor.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so

weit verändern, dass Ihre Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen

von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird.

Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Isoket 5 mg enthält Lactose-Monohydrat.

Bitte wenden Sie Isoket 5 mg daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt an, wenn Ihnen bekannt

ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.

3.

Wie ist Isoket 5 mg anzuwenden?

Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt an. Fragen Sie bei

Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Die Dosierung erfolgt individuell nach Bedarf und wird über Ihren Arzt festgelegt!

1 Sublingualtablette zur Behandlung des akuten Angina-Pectoris-Anfalls und zur vorbeugenden

Einnahme unmittelbar vor körperlichen Belastungen oder anderen Situationen, die zu Angina-

Pectoris-Anfällen führen können.

Hinweis

Trotz gleichbleibender Dosierung und bei konstanten Nitratspiegeln wurde ein Nachlassen der

Wirksamkeit beobachtet.

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Art der Anwendung

Lassen Sie Isoket 5 mg bei plötzlich auftretenden Herzschmerzen oder vor Belastung unter der

Zunge oder in der Wangentasche zergehen. Sie können die Tablette auch zerkauen, müssen sie

aber ohne hinunterzuschlucken im Mund belassen.

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Isoket 5

mg zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Isoket 5 mg angewendet haben, als Sie sollten

Bei Verdacht auf eine Überdosierung mit größeren Mengen von Isoket 5 mg ist sofort ein Arzt zu

benachrichtigen.

In Abhängigkeit vom Ausmaß der Überdosierung können starker Blutdruckabfall (Hypotonie) mit

Erhöhung der Pulsfrequenz (Tachykardie), Schwächegefühl, Schwindel und Benommenheit sowie

Kopfschmerzen, Hautrötung mit Hitzegefühl, Schwitzen, Blässe, schwacher Puls, Übelkeit,

Erbrechen und Durchfall auftreten.

Sollten Sie auch andere organische Nitrate eingenommen haben, könnten Sie eine

Methämoglobinämie entwickeln (erhöhte Menge an Methämoglobin, eine veränderte Form des

roten Blutfarbstoffs im Blut, das zu Sauerstoffmangel führen kann). Bei sehr hohen Dosen (> 20

mg pro kg Körpergewicht) könnte es bei Ihnen zu einer bläulichen Verfärbung der Haut und

Schleimhäute (Zyanose), Atemnot, beschleunigter Atmung (Tachypnoe), Angstzuständen und

Bewusstlosigkeit kommen. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass Überdosierungen mit

Isoket 5 mg diese Nebenwirkungen verursachen können.

Bei sehr hohen Dosen kann es zu einem erhöhten Schädelinnendruck mit Kopfschmerzen,

Übelkeit und Erbrechen kommen.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt

oder Apotheker.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Sehr häufig: kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen

Bei Behandlungsbeginn können Kopfschmerzen („Nitratkopfschmerzen“) auftreten.

Häufig: kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen

Kreislaufregulationsstörungen bei Lagewechsel (orthostatische Hypotonie)

Erhöhung der Pulsfrequenz

Schläfrigkeit

Schwindel

Schwächegefühl

Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen

Übelkeit, Erbrechen

allergische Hautreaktionen (z. B. Ausschlag)

flüchtige Hautrötungen mit Hitzegefühl (Flush)

Verstärkung der Herzschmerzen (Angina-Pectoris-Symptomatik)

Kreislaufkollaps, mit Herzrhythmusstörungen mit Verlangsamung der Pulsfrequenz

(bradykarden Herzrhythmusstörungen) und plötzlichem Bewusstseinsverlust (Synkopen)

Sehr selten: kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen

schwere entzündliche Hauterkrankung (Stevens-Johnson Syndrom)

einhergehend mit starkem

Krankheitsgefühl, rötlicher Entzündung der Schleimhäute und schmerzhafter Blasenbildung im

Mund-, Rachen- und Genitalbereich.

Schwellungen im Gesicht, an den Händen und Füßen (Angioödem)

Sodbrennen

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

niedriger Blutdruck (Hypotonie)

schwere entzündliche Hauterkrankung einhergehend mit Fieber, starker Hautrötung und

Hautablösungen (exfoliative Dermatitis)

Starker Blutdruckabfall ist bei organischen Nitraten berichtet worden, einschließlich Übelkeit,

Erbrechen, Ruhelosigkeit, Blässe und übermäßigem Schwitzen.

Sonstige Hinweise

Bei Anwendung von Isoket 5 mg kann, bedingt durch eine relative Umverteilung des

Blutflusses in minderbelüftete Lungenabschnitte, eine vorübergehende Verminderung des

Sauerstoffgehaltes im Schlagaderblut auftreten, wodurch bei Patienten mit

Durchblutungsstörungen in den Herzkranzgefäßen (koronare Herzkrankheit) eine

Unterversorgung des Herzmuskels mit Sauerstoff ausgelöst werden kann.

Bei den ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion darf Isoket 5 mg nicht nochmals

angewendet werden.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können

Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr

Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist Isoket 5 mg aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf den Blisterstreifen und der Faltschachtel nach

„verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht

sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Isoket 5 mg enthält

Der Wirkstoff ist Isosorbiddinitrat.

1 Sublingualtablette enthält 5 mg Isosorbiddinitrat.

Die sonstigen Bestandteile sind

Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Kartoffelstärke, Talkum, Hochdisperses

Siliciumdioxid, Aluminium-hydroxid-distearat.

Wie Isoket 5 mg aussieht und Inhalt der Packung

Weiße, runde und plane Sublingualtabletten mit einseitiger Bruchrille. Über der Bruchrille ist „i“,

unter der Bruchrille „5“ und auf der anderen Seite „SCHWARZ PHARMA“ eingeprägt.

Isoket 5 mg ist in Packungen mit 30, 50, 60, 98 und 100 Sublingualtabletten erhältlich.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutische Unternehmer und Hersteller

Pharmazeutischer Unternehmer

Merus Labs Luxco II S.à.R.L.

26-28, rue Edward Steichen

L-2540 Luxemburg

Telefon: +352 271127044

Telefax: +31 (20) 623 22 85

Hersteller

Aesica Pharmaceuticals GmbH

Alfred-Nobel-Straße 10

40789 Monheim

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Oktober 2017.

Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

isoket® 5 mg Sublingualtabletten

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Sublingualtablette Isoket 5 mg enthält 5 mg Isosorbiddinitrat.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe, Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Weiße, runde und plane Sublingualtabletten mit einseitiger Bruchrille. Auf der Oberseite ist

„i“, und „5“ und auf der Unterseite „SCHWARZ PHARMA“ eingeprägt.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Behandlung des akuten Angina-Pectoris-Anfalls und zur vorbeugenden Einnahme

unmittelbar vor körperlichen Belastungen oder anderen Situationen, die erfahrungsgemäß

Angina-Pectoris-Anfälle auslösen können.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Die Dosierung erfolgt individuell nach Bedarf

Sublinguale Anwendung

1 Sublingualtablette zur Behandlung des akuten Angina-Pectoris-Anfalls und zur

vorbeugenden Einnahme unmittelbar vor körperlichen Belastungen oder anderen

Situationen, die zu Angina-Pectoris-Anfällen führen können.

Über die Dosierung entscheidet der behandelnde Arzt.

Hinweis

Trotz gleichbleibender Dosierung und bei konstanten Nitratspiegeln wurde ein Nachlassen

der Wirksamkeit beobachtet.

Ältere Patienten

Die zur Verfügung stehenden Daten geben keinen Hinweis darauf, dass die Dosis bei älteren

Patienten angepasst werden müsste.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Isosorbiddinitrat bei Kindern ist bisher noch nicht

erwiesen.

Art der Anwendung

Sublinguale Verabreichung:

Im Anfall oder vor Belastung eine Sublingualtablette unter der Zunge oder in der

Wangentasche zergehen lassen oder die Sublingualtablette zerkauen und ohne

hinunterzuschlucken im Mund belassen.

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt.

4.3

Gegenanzeigen

Isoket 5 mg darf nicht angewendet werden bei:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Nitratverbindungen oder einen der in

Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

akutem Kreislaufversagen (Schock, Kollaps).

kardiogenem Schock, sofern nicht durch geeignete Maßnahmen ein ausreichend hoher

enddiastolischer Druck gewährleistet ist.

hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie.

konstriktiver Perikarditis.

Perikardtamponade.

schwerer Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mmHg).

schwerer Hypovolämie.

schwerer Anämie.

während einer Nitrattherapie dürfen keine Phosphodiesterase-5-Hemmer (wie z.B.

Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil) eingenommen werden (siehe Abschnitte 4.4 und 4.5).

während einer Nitrattherapie darf Riociguat, ein Stimulator der löslichen Guanylatcyclase,

nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Isoket 5 mg darf nur mit Vorsicht und unter medizinischer Kontrolle angewendet werden bei:

niedrigen Füllungsdrücken, z. B. bei akutem Herzinfarkt, eingeschränkter Funktion der

linken Herzkammer (Linksherzinsuffizienz). Eine Blutdrucksenkung unter 90 mmHg

systolisch muss vermieden werden.

Aorten- und/oder Mitralstenose.

orthostatischer Dysfunktion.

Erkrankungen, die mit einem intrakraniellen Druck einhergehen (bisher wurde nur bei

hochdosierter i.v. Gabe von Glyceroltrinitrat eine weitere Drucksteigerung beobachtet).

schwerer Lebererkrankung.

Eine Toleranzentwicklung (Nachlassen der Wirksamkeit) sowie eine Kreuztoleranz

gegenüber anderen Nitratverbindungen (Wirkungsabschwächung durch die vorherige

Behandlung mit anderen Nitraten) wurden beschrieben. Zur Vermeidung einer

Wirkungsabschwächung oder eines Wirkungsverlustes sollten hohe kontinuierliche

Dosierungen vermieden werden.

Patienten unter Erhaltungstherapie mit Isosorbiddinitrat (ISDN) sollten darüber informiert

werden, dass sie keine Arzneimittel anwenden dürfen, die Phosphodiesterase-5-Hemmer

(wie z. B. Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) enthalten. Die Behandlung mit ISDN sollte nicht

unterbrochen werden, um Phosphodiesterase-5-Hemmer enthaltende Arzneimittel (z. B.

Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) einzunehmen, da das Risiko, einen Angina-Pectoris-Anfall zu

provozieren, dadurch erhöht werden könnte (siehe Abschnitte 4.3 und 4.5).

Patienten, die vor kurzem Phosphodiesterase-5-Hemmer (wie z. B. Sildenafil, Tadalafil,

Vardenafil) angewendet haben, dürfen in den nachfolgenden 24 h (Sildenafil, Vardenafil)

bzw. 48 h (Tadalafil) keine Akuttherapie mit Isoket 5 mg erhalten.

Patienten unter einer Akuttherapie mit Isoket 5 mg sollten davor gewarnt werden,

Phosphodiesterase-Hemmer enthaltende Arzneimittel (z. B. Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil)

einzunehmen (siehe Abschnitte 4.3 und 4.5).

Hypoxämie

Vorsicht is geboten bei Patienten mit Hypoxämie und einem Ventilations-

/Perfusionsungleichgewicht infolge einer Lungenerkrankung oder einer ischämischen

Herzkrankheit.

Als potenter Vasodilatator kann Isosorbiddinitrat eine verstärkte Durchblutung von Regionen

mit geringer Sauerstoffzufuhr und damit eine Verstärkung des Ventilations-

/Perfusionsungleichgewichtes sowie einen weiteren Abfall des arteriellen

Sauerstoffpartialdruckes bewirken.

Während der Behandlung mit Isosorbiddinitrat sollte der Genuss von Alkohol vermieden

werden, da Alkohol den gefäßerweiternden Effekt und die blutdrucksenkende Wirkung von

Isosorbiddinitrat verstärken kann (siehe Abschnitt 4.5).

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-

Galactose-Malabsorption sollten diese Tabletten aufgrund des Lactoseanteils nicht

einnehmen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme von anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie

Vasodilatatoren, Antihypertensiva (z. B. Beta-Rezeptorenblocker, Diuretika,

Kalziumkanalantagonisten, ACE-Hemmer, Monoaminooxidase-Hemmer),

Neuroleptika oder

trizyklischen Antidepressiva und Alkohol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Isoket 5

mg verstärken.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Isoket 5 mg steigt insbesondere bei der gleichzeitigen

Anwendung von Phosphodiesterase-5-Hemmern (z. B. Sildenafil, Vardenafil oder Tadalafil)

(siehe Abschnitte 4.3 und 4.4). Dies kann zu lebensbedrohlichen kardiovaskulären

Komplikationen führen. Patienten unter einer Therapie mit ISDN dürfen daher keine

Phosphodiesterase-5-Hemmer (wie z. B. Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) einnehmen.

Die Anwendung von Isoket 5 mg zusammen mit Riociguat, einem Stimulator der löslichen

Guanylatcyclase, ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3), da bei gleichzeitiger Anwendung

eine Hypotension hervorgerufen werden kann.

Patienten, die vor kurzem Phosphodiesterase-5-Hemmer (wie z. B. Sildenafil, Tadalafil,

Vardenafil) eingenommen haben, dürfen deshalb in den nachfolgenden 24 h (Sildenafil,

Vardenafil) bzw. 48 h (Tadalafil) keine akute ISDN Therapie erhalten.

Berichten zufolge kann ISDN bei gleichzeitiger Anwendung von Dihydroergotamin (DHE)

zum Anstieg des DHE-Spiegels führen und damit dessen blutdrucksteigernde Wirkung

verstärken.

Sapropterin (Tetrahydrobiopterin, BH

) ist ein Kofaktor der NO-Synthase. Vorsicht ist

geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Sapropterin-haltigen Arzneimitteln mit allen

Wirkstoffen, die durch Beeinflussung des Stickstoffmonoxid (NO)-Abbaus oder seiner

Wirkung eine Vasodilatation hervorrufen, einschließlich der klassischen NO-Donatoren (z. B.

Glyceroltrinitrat (GTN), Isosorbiddinitrat (ISDN), Isosorbidmononitrat und andere).

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Reproduktionsstudien an Ratten und Kaninchen mit Dosen bis zur maternalen Toxizität

ergaben keine Hinweise auf eine fötusschädigende Wirkung von ISDN. Es liegen keine

ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor.

Da tierexperimentelle Studien nicht immer auf den Menschen übertragbar sind, sollte ISDN

während der Schwangerschaft nur wenn eindeutig notwendig und ausschließlich unter

Anweisung und Aufsicht eines Arztes angewandt werden.

Stillzeit

Die verfügbaren Daten zur Bestimmung des Risikos für den Säugling während des Stillens

sind nicht aussagekräftig. Die Daten zeigen, dass Nitrate in die Muttermilch übergehen und

zu Methämoglobinämie beim Säugling führen können. Das Ausmaß des Übergangs von

ISDN und seinen Metaboliten in die menschliche Muttermilch wurde nicht bestimmt. Daher

ist Vorsicht bei der Anwendung dieses Wirkstoffes bei stillenden Müttern geboten.

Fertilität

Es liegen keine Studien zu den Auswirkungen von ISDN auf die Fertilität beim Menschen

vor.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das

Reaktionsvermögen des Patienten so weit verändern, dass ihre/seine Verkehrstüchtigkeit

oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt ist. Dies gilt in verstärktem

Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8

Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zu Grunde

gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10000 bis < 1/1000)

Sehr selten (< 1/10000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Während der Therapie mit ISDN wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet:

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen

Häufig: Schwindelgefühl, Somnolenz

Herzerkrankungen

Häufig: Tachykardie

Gelegentlich: Verstärkung der Angina-Pectoris-Symptomatik

Gefäßerkrankungen

Häufig: orthostatische Hypotonie

Gelegentlich: Kreislaufkollaps (auch mit bradykarden Herzrhythmusstörungen und

Synkopen)

Nicht bekannt: Hypotonie

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen

Sehr selten: Sodbrennen

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: allergische Hautreaktionen (z. B. Rash), flüchtige Hautrötungen (Flush)

Sehr selten: Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom

Nicht bekannt: exfoliative Dermatitis

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Asthenie

Schwere hypotone Reaktionen sind bei organischen Nitraten berichtet worden, einschließlich

Übelkeit, Erbrechen, Ruhelosigkeit, Blässe und übermäßigem Schwitzen.

Bei Anwendung von ISDN kann, bedingt durch eine relative Umverteilung des Blutflusses in

hypoventilierte Alveolargebiete, eine vorübergehende Hypoxämie auftreten. Besonders bei

Patienten mit koronarer Herzkrankheit kann dies zu einer myokardialen Hypoxie führen.

Eine Erhöhung der Dosis und/oder Veränderung des Anwendungsintervalls kann zu

Wirkungsabschwächung oder Wirkungsverlust führen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer

Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-

Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert,

jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und

Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn,

Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Tierversuche

Als signifikante letale Dosis (LD50) wurde bei Mäusen eine Einzeldosis i.v. von 33,4 mg/kg

festgestellt.

Beobachtungen am Menschen

Symptome

Blutdruckabfall ≤ 90 mmHg

Blässe

Schwitzen

schwacher Puls

Tachykardie

orthostatischer Schwindel

Kopfschmerzen

Asthenie

Schwindelgefühl

Übelkeit

Erbrechen

Durchfall

Bei Patienten, die andere organische Nitrate erhielten, wurde über eine

Methämoglobinämie berichtet. Die bei der Biotransformation von Isosorbidmononitrat

entstehenden Nitrit-Ionen können Methämoglobinämie und Zyanose induzieren, und somit

in der Folge zu Tachypnoe, Angstzuständen, Bewusstseinsverlust und Herzstillstand

führen. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass eine Überdosierung mit ISDN diese

Nebenwirkungen verursachen kann.

Bei sehr hohen Dosen kann es zur Erhöhung des intrakraniellen Druckes mit cerebralen

Symptomen kommen.

Allgemeine Maßnahmen

Die Anwendung von Isoket 5 mg ist zu beenden.

Allgemeine Maßnahmen im Fall einer nitratbedingten Hypotonie

Der Patient muss in eine Horizontallage mit erniedrigtem Kopf und hochgelegten

Beinen gebracht werden.

Sauerstoffgabe

Volumensubstitution (Flüssigkeit i.v.)

Spezifische Schocktherapie (unter intensivmedizinischen Bedingungen)

Spezielle Maßnahmen

Erhöhung des Blutdrucks, wenn der Blutdruck sehr stark erniedrigt ist.

Vasopressoren sollten nur bei Patienten verwendet werden, die nicht auf einen

ausreichenden Flüssigkeitsausgleich ansprechen.

Behandlung der Methämoglobinämie

Reduktionstherapie nach Wahl mit Vitamin C, Methylenblau oder Toluidinblau

Sauerstoffgabe (wenn notwendig)

Künstliche Beatmung

Hämodialyse (falls notwendig)

Wiederbelebungsmaßnahmen

Bei Anzeichen von Atem- und Kreislaufstillstand sofortige Wiederbelebungsmaßnahmen

einleiten.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Bei Herzerkrankungen eingesetzte Vasodilatatoren,

Organische Nitrate

ATC-Code: C01DA08

Wirkmechanismus

Wie alle organischen Nitrate wirkt ISDN als Stickstoffmonoxid-Donator (NO). NO bewirkt eine

Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur über eine Stimulation der Guanylatcyclase und

eine damit verbundene Erhöhung der intrazellulären Konzentration von zyklischem

Guanosin-Monophosphat (cGMP). Hierdurch wird eine cGMP abhängige Proteinkinase

stimuliert, die zu einer Änderung des Phosphorylierungsgrades verschiedener Proteine in

den glatten Gefäßmuskelzellen führt. Möglicherweise führt dies zu einer Dephosphorylierung

der leichten Kette des Myosins und damit zu einer Verringerung der Kontraktilität.

Pharmakodynamische Wirkungen

Isosorbiddinitrat wirkt relaxierend auf die glatte Gefäßmuskulatur und führt zu einer

Vasodilatation.

Sowohl periphere Arterien als auch Venen werden durch ISDN relaxiert. Die Relaxation der

Venen führt zur Zunahme der venösen Kapazität, der Rückstrom zum Herzen wird

vermindert, Ventrikelvolumina und Füllungsdrücke sinken („Vorlast“-Senkung).

Die Wirkung auf die Arterien und bei höheren Dosen auf die arteriolären Gefäße vermindert

den systemischen Gefäßwiderstand (Nachlast-Senkung), was in der Folge zu einer

Reduktion der Herzarbeit führt.

Die Vor- und die Nachlast-Senkung führen zu einem verminderten Sauerstoffverbrauch des

Herzens.

Darüber hinaus bewirkt Isosorbiddinitrat eine Umverteilung des Blutflusses auf die

subendokardialen Regionen des Herzens, wenn die Koronardurchblutung teilweise von

arteriosklerotischen Läsionen verschlossen ist. Dieser Effekt ist wahrscheinlich auf eine

selektive Dilatation der großen Herzkranzgefäße zurückzuführen. Die Nitrat-induzierte

Dilatation der großen Arterien kann zur Verbesserung der Durchblutung des

poststenotischen Myokards führen. Nitrate erweitern auch exzentrische Stenosen, da sie, im

Bereich der koronaren Verengung, Faktoren entgegenwirken, die auf den verbleibenden

Bogen der reagiblen glatten Muskulatur konstriktiv wirken.

Weiterhin können Koronarspasmen durch Nitrate gelöst werden.

Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz zeigen Nitrate eine Verbesserung der

Hämodynamik in Ruhe und bei Belastung. An diesem positiven Effekt sind mehrere

Mechanismen einschließlich einer Verbesserung der Herzklappeninsuffizienz (aufgrund der

Verringerung der ventrikulären Dilatation) und einer Reduktion des Sauerstoffbedarfs des

Herzmuskels beteiligt.

Durch die Verringerung des Sauerstoffbedarfs und Erhöhung der Sauerstoffzufuhr können

Bereiche myokardialer Schädigung reduziert werden. Isosorbiddinitrat kann deshalb bei

ausgewählten Patienten, die einen Herzinfarkt erlitten haben, nützlich sein.

Effekte auf weitere Organsysteme sind eine Relaxation der Bronchialmuskulatur sowie der

Muskeln des Gastrointestinaltraktes und des Gallen- und Urogenitaltraktes. Eine Relaxation

der glatten Uterusmuskulatur wurde ebenso beschrieben.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

ISDN wird bei sublingualer Gabe schnell über die Mundschleimhaut resorbiert

(Wirkungseintritt 1 - 2 (- 5) min, Plasmaspiegelmaximum 6 - 10 (- 15) min, vom Magen-Darm-

Trakt jedoch langsamer resorbiert (Wirkungseintritt 15 - 30 min, Plasmaspiegelmaximum 15

min bis zu 1 - 2 h).

Der „First-Pass-Effekt“ ist bei oraler Applikation stärker ausgeprägt. ISDN wird zu Isosorbid-

2-mononitrat und zu Isosorbid-5-mononitrat mit einer Halbwertszeit von 1,5 - 2 h bzw. 4 - 6 h

metabolisiert. Beide Metaboliten sind pharmakologisch aktiv.

Bioverfügbarkeit

Die absolute Bioverfügbarkeit des unveränderten Wirkstoffes beträgt bei oraler Gabe 20 - 30

%, bei sublingualer Gabe ca. 60 %. Die entstehenden Metabolite Isosorbid-2-mononitrat und

Isosorbid-5-mononitrat sind jedoch, wie ISDN, hämodynamisch wirksam.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Untersuchungen zur akuten Toxizität haben keinen Hinweis auf besondere Risiken ergeben

(siehe Abschnitt 4.9).

Chronische Toxizität

In Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Ratten und Hunden traten bei extrem hohen

Dosierungen (Ratte 480 mg/kg Körpergewicht pro Tag, Hund 90 mg/kg Körpergewicht pro

Tag) toxische Effekte im Sinne von ZNS-Symptomen und Lebervergrößerungen auf.

Mutagenität

Untersuchungen im Rahmen mehrerer Mutagenitätstests (in vitro und in vivo) ergaben

keinen Hinweis auf mutagene Effekte.

Karzinogenität

Eine Langzeituntersuchung an Ratten ergab keinen Hinweis auf ein tumorerzeugendes

Potenzial.

Reproduktionsstudien

Aus Untersuchungen am Tier ergaben sich keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung von

Isosorbiddinitrat.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Kartoffelstärke, Talkum, Hochdisperses

Siliciumdioxid, Aluminium-hydroxid-distearat

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3

Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Die Primärverpackung besteht aus Polypropylen-Monoblistern

Packungen mit 30, 50, 60, 98, 100 Sublingualtabletten

Klinikpackungen mit 350 (5 x 70), 500 (10 x 50) Sublingualtabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Merus Labs Luxco II S.à.R.L.

26-28, rue Edward Steichen

L-2540 Luxemburg

Telefon: +352 271127044

Telefax: +31 (20) 623 22 85

8.

ZULASSUNGSNUMMER

6003665.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 15. Juli 1999

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 16. August 2013

10.

STAND DER INFORMATION

Oktober 2017

11.

VERKAUFSABRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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