Isocillin 1,2 Mega Filmtablette

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Phenoxymethylpenicillin-Kalium
Verfügbar ab:
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
ATC-Code:
J01CE02
INN (Internationale Bezeichnung):
Phenoxymethylpenicillin potassium
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Phenoxymethylpenicillin-Kalium 784.3mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
6132032.01.00

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Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Isocillin

®

1,2 Mega

1.200.000 I. E.

Filmtabletten

Wirkstoff: Phenoxymethylpenicillin-Kalium

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann

anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Isocillin 1,2 Mega und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Isocillin 1,2 Mega beachten?

Wie ist Isocillin 1,2 Mega einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Isocillin 1,2 Mega aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Isocillin 1,2 Mega und wofür wird es angewendet?

Isocillin 1,2 Mega ist ein Mittel gegen bakterielle Infektionen (Antibiotikum).

Isocillin 1,2 Mega wird angewendet bei:

leichten bis mittelschweren Infektionen, die durch Phenoxymethylpenicillin-empfindliche Erreger bedingt

sind und auf eine orale Penicillin-Behandlung ansprechen, wie z. B.:

Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereiches, z. B. Infektionen des Rachenraumes und der

Rachenmandeln (Tonsillitis, Pharyngitis), Mittelohrentzündungen (Otitis media),

Nebenhöhlenentzündungen (Sinusitis),

Infektionen der tiefen Atemwege, z. B. Bronchitiden und Lungenentzündungen,

Infektionen im Zahn-, Mund- und Kieferbereich,

zur Vorbeugung einer bakteriell bedingten Entzündung der Herzinnenhaut (Endokarditisprophylaxe)

bei Eingriffen im Zahn-, Mund- und Kieferbereich oder am oberen Respirationstrakt,

Infektionen der Haut (Pyodermie, Furunkulose, Phlegmone),

bakteriell bedingte entzündliche Lymphknotenschwellung (Lymphadenitis) und

Lymphgefäßentzündung (Lymphangitis),

Infektionen, verursacht durch betahämolysierende Streptokokken der Gruppe A, z. B. Scharlach,

Wundrose (Erysipel), zur Vorbeugung eines Rückfalls bei rheumatischem Fieber.

Gegebenenfalls ist eine Kombination mit einem weiteren geeigneten Antibiotikum möglich.

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2.

Was sollten Sie vor der Einnahme von Isocillin 1,2 Mega beachten?

Isocillin 1,2 Mega darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Phenoxymethylpenicillin-Kalium, Gelborange S (E 110) oder einen der

sonstigen Bestandteile von Isocillin 1,2 Mega sind, wegen der Gefahr eines allergischen Schocks

(schwere Überempfindlichkeitsreaktion u. a. mit Blutdruckabfall und Atemnot).

Eine Kreuzallergie mit anderen Stoffen aus der Familie der Penicilline und Cephalosporine kann

bestehen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Isocillin 1,2 Mega einnehmen,

wenn Sie zu Allergien (z. B. Heuschnupfen, Asthma bronchiale) neigen. In diesem Fall sollten Sie

Isocillin 1,2 Mega nur mit Einverständnis des Arztes einnehmen, weil dann mit größerer

Wahrscheinlichkeit allergische Reaktionen auch gegen Isocillin 1,2 Mega auftreten können.

wenn Sie unter schweren Magen- und Darmstörungen mit Erbrechen und Durchfällen leiden. In

diesem Fall sollten Sie einen Arzt befragen, der eventuell die Behandlung mit Isocillin 1,2 Mega

absetzen wird, da eine ausreichende Aufnahme in den Körper unter diesen Bedingungen nicht

gewährleistet ist.

Nicht enzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung können ein falsch positives Resultat ergeben.

Ebenso kann der Urobilinogennachweis gestört sein.

Eine langfristige Anwendung kann zu einer Superinfektion mit resistenten Bakterien und Sprosspilzen

führen. Daher sollten die Patienten in regelmäßigen Abständen hinsichtlich einer Sekundärinfektion

kontrolliert und gegebenenfalls geeignete Maßnahmen ergriffen werden.

Bei Patienten mit Herzerkrankungen oder schweren Elektrolytstörungen (Störungen des Salzhaushaltes)

sollte auf die Kaliumzufuhr durch das Präparat geachtet werden (siehe auch Abschnitt „Isocillin 1,2 Mega

enthält Kalium“).

Unter der Behandlung mit Betalaktam-Antibiotika besteht ein Risiko für das Auftreten einer sogenannten

Enzephalopathie, die mit Krampfanfällen, Verwirrtheit, Bewusstseins- oder Bewegungsstörungen verbunden

sein kann. Dies gilt insbesondere bei Überdosierung und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Einnahme von Isocillin 1,2 Mega zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich

andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden.

Verstärkung der Wirkung und möglicherweise Verstärkung von Nebenwirkungen

Die gleichzeitige Gabe von Probenecid führt als Folge einer Hemmung der Ausscheidung durch die

Nieren zu höheren und länger anhaltenden Phenoxymethylpenicillin-Konzentrationen im Serum.

Auch Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate und Sulfinpyrazon (Wirkstoffe zur Behandlung von

Schmerzzuständen und von entzündlich-rheumatischen Erkrankungen bzw. von Gicht und

Thrombosen) führen zu erhöhten und verlängerten Serumkonzentrationen.

Abschwächung der Wirkung

Isocillin 1,2 Mega sollte nicht gleichzeitig mit anderen auf das Bakterienwachstum hemmend

wirkenden Substanzen (Chemotherapeutika oder Antibiotika, wie z. B. Tetrazykline, Erythromycin,

Sulfonamide oder Chloramphenicol) angewendet werden, da eine Wirkungsabschwächung möglich

ist.

Die Aufnahme oral angewendeter Penicilline in den Körper kann bei unmittelbar vorausgegangener

oder andauernder Darmsterilisation mit Aminoglykosiden (z. B. Neomycin) vermindert sein.

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Sonstige mögliche Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Behandlung mit Methotrexat kann dessen Serumspiegel erhöhen und dessen toxische

Wirkungen (Nebenwirkungen) verstärken. Eine Überwachung des Methotrexat-Serumspiegels ist

daher erforderlich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Isocillin 1,2 Mega mit Arzneimitteln zum Einnehmen zur

Hemmung der Blutgerinnung kann es zu verlängerten Blutungszeiten kommen (verlängerte

Prothrombinzeit bzw. erhöhter INR-Wert in Gerinnungstests).

Hinweis:

Es ist nicht auszuschließen, dass unter Behandlung mit Isocillin 1,2 Mega in seltenen Fällen die Sicherheit

der empfängnisverhütenden Wirkung von hormonalen Kontrazeptiva („Pille“) in Frage gestellt sein kann. Es

empfiehlt sich deshalb, zusätzlich nicht hormonale empfängnisverhütende Maßnahmen anzuwenden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen,

schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Schwangerschaft

Bislang durchgeführte umfangreiche Untersuchungen an Penicillinen haben keine Hinweise auf eine

schädigende Wirkung beim ungeborenen Kind ergeben. Daher können Sie Isocillin 1,2 Mega bei

entsprechender ausdrücklicher Verordnung des Arztes in der Schwangerschaft einnehmen.

Stillzeit

Isocillin 1,2 Mega tritt in die Muttermilch über. Beachten Sie, dass beim gestillten Säugling

durch die

Möglichkeit einer Beeinflussung der normalen bakteriellen Darmbesiedlung

der Darm mit Durchfall auf

die Sprosspilzbesiedlung reagieren kann.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei der Anwendung von Betalaktam-Antibiotika besteht ein Risiko für das Auftreten einer Enzephalopathie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken wie Schläfrigkeit, Schwindelgefühl oder Zittern, dürfen Sie kein

Fahrzeug führen und keine Maschinen bedienen.

Isocillin 1,2 Mega enthält Kalium.

Eine Filmtablette enthält 2,02 mmol (79 mg) Kalium. Wenn Sie an eingeschränkter Nierenfunktion leiden

oder eine kaliumkontrollierte Diät (Diät mit niedrigem Kaliumgehalt) einhalten müssen, sollten Sie dies

berücksichtigen.

3.

Wie ist Isocillin 1,2 Mega einzunehmen?

Nehmen Sie Isocillin 1,2 Mega immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt

oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Allgemeine Dosierungsangaben

Isocillin 1,2 Mega hat einen breiten Dosierungsspielraum, wobei sich die Art der Anwendung, die Höhe der

Dosis und das Dosierungsintervall nach Art und Empfindlichkeit des Erregers, der Schwere der Infektion

und dem Zustand des Patienten richten.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

Je nach Schwere und Lokalisation der Infektion erhalten Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

üblicherweise 3- bis 4-mal täglich jeweils 295 bis 885 mg Phenoxymethylpenicillin (0,5-1,5 Millionen

Einheiten).

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Kinder unter 12 Jahren

Reife Neugeborene, ältere Säuglinge, Kleinkinder und ältere Kinder bis zum Alter von 12 Jahren erhalten

eine auf das jeweilige Körpergewicht und Lebensalter abgestimmte Tagesdosis.

Für Säuglinge und Kleinkinder steht ein niedriger dosierbarer Saft zur Verfügung.

Spezielle Dosierungsangaben für einzelne Altersgruppen

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre nehmen 3-mal täglich 1 Filmtablette Isocillin 1,2 Mega ein.

Kinder von 8 bis zu 12 Jahren (über 30 kg Körpergewicht) nehmen 3- bis 4-mal täglich ½ Filmtablette ein.

Kinder von 4 bis zu 8 Jahren (22

30 kg Körpergewicht) nehmen 3-mal täglich ½ Filmtablette ein.

Hinweis:

Bei schweren Fällen bzw. bei minderempfindlichen Erregern oder ungünstig gelegenem Infektionsort kann

die Tagesdosis auf das Doppelte und mehr gesteigert werden.

Zur Beachtung:

Alle Milligramm-Angaben beziehen sich auf Phenoxymethylpenicillin!

Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bis zu einer Kreatinin-Clearance von 30

15 ml/min ist es bei einem Dosierungsintervall von 8 Stunden im

Allgemeinen nicht erforderlich, die Dosis von Isocillin 1,2 Mega zu verringern.

Bei nahezu fehlender Harnausscheidung (Anurie) wird eine Verlängerung des Dosierungsintervalls auf

12 Stunden empfohlen.

Art der Anwendung

Isocillin 1,2 Mega ist zur Einnahme vorgesehen. Um eine möglichst hohe Aufnahme in den Körper zu

erreichen, sollten Sie Isocillin 1,2 Mega jeweils eine Stunde vor den Mahlzeiten einnehmen.

Um Kindern die regelmäßige Einnahme zu erleichtern, können sie Isocillin 1,2 Mega auch während der

Mahlzeiten einnehmen.

Üblicherweise sollten Sie Isocillin 1,2 Mega in 3 bis 4 Einzeldosen gleichmäßig über den Tag verteilt –

möglichst im Abstand von 6 bis 8 Stunden – einnehmen.

Nehmen Sie die Filmtabletten bitte unzerkaut (schlechter Geschmack des Wirkstoffes!) mit ausreichend

Flüssigkeit ein (vorzugsweise ein Glas Wasser [200 ml]).

Dauer der Anwendung

In der Regel sollten Sie Isocillin 1,2 Mega 7

10 Tage lang einnehmen, mindestens bis 2

3 Tage nach

Abklingen der Krankheitserscheinungen.

Halten Sie bitte diese Zeit auch dann ein, wenn Sie sich bereits besser fühlen!

Die Behandlungsdauer ist vom Ansprechen der Erreger bzw. dem klinischen Erscheinungsbild abhängig.

Sollte nach 3 bis 4 Tagen eine Besserung nicht erkennbar sein, suchen Sie den behandelnden Arzt auf, der

über eine weitere Behandlung entscheidet.

Bei der Behandlung von Infektionen mit betahämolysierenden Streptokokken sollten Sie aus

Sicherheitsgründen Isocillin 1,2 Mega mindestens 10 Tage lang einnehmen, um Spätkomplikationen wie

bestimmten chronischen Gelenk- und Nierenerkrankungen (rheumatisches Fieber, Glomerulonephritis)

vorzubeugen.

Bei der akuten Mittelohrenzündung beträgt die Behandlungsdauer üblicherweise 5 Tage. Wenn Ihr Arzt

einen erschwerten Heilungsverlauf vermutet, kann er eine längere Behandlung von bis zu 10 Tagen

empfehlen.

Über die Dauer der Anwendung im Einzelnen entscheidet der behandelnde Arzt.

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Wenn Sie eine größere Menge von Isocillin 1,2 Mega eingenommen haben, als Sie sollten

Wie bei anderen Penicillinen ist die einmalige Einnahme einer zu großen Menge von Isocillin 1,2 Mega im

Allgemeinen nicht akut schädlich. Es genügt daher, wenn Sie bei versehentlicher Überdosierung Isocillin

1,2 Mega vorübergehend absetzen.

Bei der Anwendung von Betalaktam-Antibiotika besteht ein Risiko für eine sogenannte Enzephalopathie,

insbesondere wenn eine größere Menge angewendet wurde oder wenn Ihre Nierenfunktion eingeschränkt ist

(siehe Abschnitt 4. „Welche Nebenwirkungen sind möglich?“).

Befragen Sie aber auf jeden Fall einen Arzt und zwar vor allem, wenn Isocillin 1,2 Mega absichtlich und in

größerer Menge eingenommen wurde.

Wenn Sie die Einnahme von Isocillin 1,2 Mega vergessen haben

Befragen Sie hierzu Ihren Arzt. Er wird Ihnen mitteilen, ob die Dosierung zum nächsten fälligen

Einnahmezeitpunkt unverändert fortgeführt werden kann oder eine Dosiserhöhung sinnvoll ist.

Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie die Einnahme von Isocillin 1,2 Mega abbrechen

Eine eigenmächtige Unterbrechung oder Beendigung der Behandlung gefährdet den Behandlungserfolg. Vor

einer Unterbrechung oder Beendigung der Behandlung ist eine ärztliche Entscheidung erforderlich.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Schwerwiegende Nebenwirkungen und Gegenmaßnahmen

Bei allergischen Hautreaktionen setzen Sie Isocillin 1,2 Mega ab und befragen Sie Ihren Arzt.

Wenn Sie eine stark ausgeprägte und schnell auftretende Reaktion an der Haut in Form eines

Nesselausschlags haben, deutet dies meist auf eine echte Penicillinallergie hin. In diesem Falle müssen

Sie die Behandlung abbrechen.

Anaphylaktische Reaktionen

Bei schweren Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktischer Schock) suchen Sie bitte sofort einen

Arzt auf! Hier muss die Behandlung mit Isocillin 1,2 Mega sofort abgebrochen werden und die

üblichen entsprechenden Notfallmaßnahmen (Behandlung mit Antihistaminika, Kortikosteroiden,

Sympathomimetika und gegebenenfalls Beatmung) müssen eingeleitet werden.

Pseudomembranöse Enterokolitis (kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen)

Bei Auftreten von schweren, anhaltenden, manchmal blutig-schleimigen Durchfällen und

krampfartigen Bauchschmerzen während oder nach der Behandlung mit Isocillin 1,2 Mega muss der

Arzt befragt werden, weil sich dahinter eine ernstzunehmende, schwere Schleimhautentzündung des

Darmes (pseudomembranöse Enterokolitis) verbergen kann, die sofort behandelt werden muss. Diese

durch eine Antibiotika-Behandlung ausgelöste Darmerkrankung kann lebensbedrohlich sein. Hier

muss der Arzt eine Beendigung der Behandlung mit Isocillin 1,2 Mega in Abhängigkeit von dem

Grund der Arzneimittelanwendung (Indikation) erwägen und gegebenenfalls sofort eine angemessene

Behandlung einleiten (z. B. Einnahme von speziellen Antibiotika/Chemotherapeutika, deren

Wirksamkeit klinisch erwiesen ist). Arzneimittel, die die Darmbewegung (Peristaltik) hemmen, dürfen

nicht eingenommen werden.

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Andere mögliche Nebenwirkungen

Häufig

(kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffe

Überempfindlichkeitserscheinungen: allergische Reaktionen, meist in Form von Hautreaktionen (z. B.

Hautrötungen mit Hitzegefühl, Juckreiz, Nesselausschlag mit Bläschen- und Quaddelbildung).

Hautausschläge (Exantheme) und Schleimhautentzündungen, besonders im Bereich des Mundes.

Wirkungen auf den Magen-Darm-Trakt wie Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Magendrücken,

Bauchschmerzen, Blähungen, weiche Stühle und Durchfall, auch blutig. Diese Störungen sind meist

leichter Natur und klingen häufig während, sonst nach Absetzen der Behandlung ab.

Selten

(kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen):

Ausbildung einer schwarzen Haarzunge.

Sehr selten

(kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen):

Blutbildveränderungen (Granulozytopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Panzytopenie,

Verminderung der roten Blutkörperchen, z. B. durch eine hämolytische Anämie, Eosinophilie) oder

eine Störung der Knochenmarksfunktion (Myelosuppression). Diese Erscheinungen normalisieren sich

nach Beendigung der Behandlung bzw. nach Absetzen von Isocillin 1,2 Mega.

Überempfindlichkeitserscheinungen: schwerwiegende allergische Reaktionen wie Arzneimittelfieber,

Gelenkschmerzen, reversible örtliche Schwellungen der Haut, der Schleimhäute oder der Gelenke

(angioneurotisches Ödem), Gesichtsödem, Zungenschwellung, innere Kehlkopfschwellung mit

Einengung der Luftwege, Atemnotanfälle, Herzjagen, Luftnot, reversible entzündliche

Gewebsschäden (Serumkrankheit), kleine Knötchen (Papeln) mit Krustenbildung als Ausdruck einer

Gefäßbeteiligung (Vaskulitis), blasige Abhebungen der Haut (Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-

Syndrom), Blutdruckabfall bis hin zu bedrohlichem Schock (siehe Abschnitt „Schwerwiegende

Nebenwirkungen und Gegenmaßnahmen“).

aseptische Meningitis (arzneimittelinduzierte Hirnhautentzündung).

vorübergehende Zahnverfärbungen.

akute Entzündung der Niere (interstitielle Nephritis).

Nicht bekannt

(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Superinfektion mit resistenten Bakterien und Sprosspilzen (siehe auch Abschnitt 2., „Warnhinweise

und Vorsichtsmaßnahmen“).

Bei der Behandlung von Spirochäteninfektionen kann es zu einer Herxheimer-Reaktion kommen, die

durch Auftreten bzw. Verschlechterung von Allgemeinsymptomen, wie z. B. Fieber, Schüttelfrost,

Kopf- und Gelenkschmerzen gekennzeichnet ist.

vorübergehend trockener Mund und Geschmacksveränderungen.

Bei der Anwendung von Betalaktam-Antibiotika besteht ein Risiko für eine sogenannte Enzephalopathie, die

mit Krampfanfällen, Verwirrtheit, Bewusstseins- oder Bewegungsstörungen einhergehen kann. Dies gilt

insbesondere bei Überdosierung und für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei Anwendung von

Phenoxymethylpenicillin, dem Wirkstoff von Isocillin 1,2 Mega, wurden Nebenwirkungen auf das

Nervensystem wie Schläfrigkeit, Schwindelgefühl, Zittern, erhöhte körperliche Aktivität, Kopfschmerz,

Unruhe, Apathie, Gleichgültigkeit und Lustlosigkeit berichtet.

Gelborange S (E 110) kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Hinweis:

Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade

bis zum anaphylaktischen Schock

sind auch nach

oraler Einnahme von Penicillin beobachtet worden, wenn auch wesentlich

seltener als nach intravenöser oder

intramuskulärer Gabe.

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Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können Nebenwirkungen auch

direkt dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist Isocillin 1,2 Mega aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und dem Blister nach „Verwendbar bis“

angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des

angegebenen Monats.

Aufbewahrungsbedingungen

Nicht über 25 °C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Isocillin 1,2 Mega enthält

Der Wirkstoff ist Phenoxymethylpenicillin-Kalium.

1 Filmtablette Isocillin 1,2 Mega enthält 784,3 mg Phenoxymethylpenicillin-Kalium bzw. 708 mg

Phenoxymethylpenicillin (1,2 Mega-Einheiten).

Die sonstigen Bestandteile sind:

Maisstärke, Cellulosepulver, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich],

Hypromellose, Macrogol 8.000, Talkum, Titandioxid (E 171), Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E 172),

Eisen(III)-oxid (E 172), Gelborange S (E 110), Pfefferminzaroma (20-8111-01, International Flavor &

Fragrances Deutschland GmbH).

Hinweis:

1 Filmtablette enthält 2,02 mmol (79 mg) Kalium.

Wie Isocillin 1,2 Mega aussieht und Inhalt der Packung

Isocillin 1,2 Mega sind orangefarbene, bikonvexe, längliche Filmtabletten mit einem weißen Kern und einer

Bruchkerbe auf beiden Seiten. Die Tabletten sind ca. 18 mm lang und 8 mm breit.

Die Tabletten können in gleiche Dosen geteilt werden.

Originalpackung mit 10, 30 und 100 Filmtabletten

Klinikpackung mit 200 und 500 (Schüttpackung) Filmtabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

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Pharmazeutischer Unternehmer

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

65926 Frankfurt am Main

Postanschrift:

Postfach 80 08 60

65908 Frankfurt am Main

Telefon: (01 80) 2 22 20 10

Telefax: (01 80) 2 22 20 11

Hersteller

Sandoz GmbH

Biochemiestraße 10

6250 Kundl

Österreich

oder

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

65926 Frankfurt am Main

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Februar 2018.

0,06 €/Anruf (dt. Festnetz); max. 0,42 €/min (Mobilfunk).

Isocillin

1,2 Mega

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FACHINFORMATION

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Isocillin 1,2 Mega

Filmtabletten

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Filmtablette Isocillin 1,2 Mega enthält 1,2 Mega Einheiten, entsprechend 784,3 mg

Phenoxymethylpenicillin-Kalium bzw. 708 mg Phenoxymethylpenicillin.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Enthält Kalium und Gelborange S (siehe Abschnitte 4.3, 4.4 und 4.8).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Filmtablette.

Orangefarbene, bikonvexe, oblonge Filmtablette mit einem weißen Tablettenkern und einer

Bruchkerbe auf beiden Seiten. Die Filmtablette ist ca. 8 mm breit und 18 mm lang.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Antibiotikum, oral anwendbares Schmalspektrum-Penicillin.

Zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Infektionen, die durch Phenoxymethylpenicillin-

sensible Erreger bedingt und einer oralen Penicillintherapie zugänglich sind, wie z. B.:

Infektionen des Hals-, Nasen-, Ohrenbereiches (Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis, Otitis media),

Infektionen der tiefen Atemwege (Bronchitis, Bronchopneumonie, Pneumonie),

Infektionen im Zahn-, Mund- und Kieferbereich,

Endokarditisprophylaxe bei Eingriffen im Zahn-, Mund- und Kieferbereich oder am oberen

Respirationstrakt,

Infektionen der Haut (Pyodermie, Furunkulose, Phlegmone),

Lymphadenitis, Lymphangitis,

Infektionen verursacht durch betahämolysierende Streptokokken der Gruppe A, z. B. Scharlach,

Erysipel, Rezidivprophylaxe bei rheumatischem Fieber.

Gegebenenfalls ist eine Kombination mit einem weiteren geeigneten Antibiotikum möglich.

Die offiziellen Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei

der Anwendung von Isocillin 1,2 Mega zu berücksichtigen.

Isocillin

1,2 Mega

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4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Die antibakterielle Aktivität des Phenoxymethylpenicillins wird sowohl auf der Basis von Einheiten

als auch auf Masse-(Gewichts-)Basis festgelegt. Dabei gilt folgende Beziehung:

1 mg Phenoxymethylpenicillin (freie Säure) entspricht 1.695 Einheiten und

1 mg Phenoxymethylpenicillin-Kalium entspricht 1.530 Einheiten.

1,2 Mega Einheiten (1 Filmtablette Isocillin 1,2 Mega) entsprechen ungefähr 784,3 mg

Phenoxymethylpenicillin-Kalium bzw. 708 mg Phenoxymethylpenicillin.

Generelle Rahmenempfehlungen

Üblicherweise wird die Tagesdosis in 3 bis 4 Einzeldosen gleichmäßig über den Tag verteilt –

möglichst im Abstand von 6 bis 8 Stunden – verabreicht.

Zur Beachtung:

Alle Milligrammangaben in den folgenden Ausführungen beziehen sich auf

Phenoxymethylpenicillin (freie Säure).

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

Diese erhalten je nach Schwere und Lokalisation der Infektion üblicherweise 3- bis 4-mal täglich

jeweils 295–885 mg Phenoxymethylpenicillin (0,5–1,5 Millionen Einheiten).

Kinder unter 12 Jahren:

Reife Neugeborene, ältere Säuglinge, Kleinkinder und ältere Kinder bis zum Alter von 12 Jahren

erhalten eine auf das jeweilige Körpergewicht und Lebensalter abgestimmte Tagesdosis:

Kinder von 8 bis zu 12 Jahren (über 30 kg Körpergewicht)

Tagesdosis: 708–1.416 mg (1,2–2,4 Millionen Einheiten), aufgeteilt in 3 bis 4 Einzeldosen.

Kinder von 4 bis zu 8 Jahren (22–30 kg Körpergewicht)

Tagesdosis: 708–1.062 mg (1,2–1,8 Millionen Einheiten), aufgeteilt in 3 bis 4 Einzeldosen.

Für Säuglinge und Kleinkinder steht ein niedriger dosierbarer Saft zur Verfügung.

Spezielle Dosierungsangaben für einzelne Altersgruppen

Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre nehmen 3-mal täglich 1 Filmtablette ein.

Kinder von 8 bis zu 12 Jahren (über 30 kg Körpergewicht) nehmen 3- bis 4-mal täglich ½ Filmtablette

ein.

Kinder von 4 bis zu 8 Jahren (22–30 kg Körpergewicht) nehmen 3-mal täglich ½ Filmtablette ein.

Bei schweren Fällen bzw. bei minderempfindlichen Erregern oder ungünstig gelegenem Infektionsort

kann die Tagesdosis auf das Doppelte und mehr gesteigert werden.

Besondere Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Bis zu einer Kreatininclearance von 30–15 ml/min ist es bei einem Dosierungsintervall von 8 Stunden

im Allgemeinen nicht erforderlich, die Dosis von Phenoxymethylpenicillin zu verringern.

Bei Anurie wird eine Verlängerung des Dosierungsintervalls auf 12 Stunden empfohlen.

Art der Anwendung

Isocillin 1,2 Mega sollte jeweils etwa 1 Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen werden, um eine

möglichst hohe Resorptionsquote zu erreichen.

Isocillin

1,2 Mega

3 / 12

Die Filmtabletten sind unzerkaut (schlechter Geschmack des Wirkstoffes) mit reichlich Flüssigkeit

(z. B. 1 Glas Wasser) einzunehmen.

Um Kindern die regelmäßige Einnahme zu erleichtern, können sie Isocillin 1,2 Mega auch während

der Mahlzeiten einnehmen.

Dauer der Anwendung

Isocillin 1,2 Mega soll in der Regel 7 (bis 10) Tage lang eingenommen werden, mindestens bis 2 bis

3 Tage nach Abklingen der Krankheitserscheinungen.

Die Behandlungsdauer ist vom Ansprechen der Erreger bzw. dem klinischen Erscheinungsbild

abhängig. Sollte nach 3 bis 4 Tagen ein Therapieeffekt nicht erkennbar sein, so ist eine erneute

Sensibilitätsbestimmung durchzuführen und gegebenenfalls das Antibiotikum zu wechseln.

Bei der Behandlung von Infektionen mit betahämolysierenden Streptokokken sollte die Therapiedauer

mindestens 10 Tage betragen, um Spätkomplikationen (rheumatisches Fieber, Glomerulonephritis)

vorzubeugen.

Die Behandlungsdauer der akuten Otitis media sollte auf 5 Tage begrenzt werden. Bei Patienten mit

einem Risiko für Komplikationen kann eine Behandlungsdauer von 5 bis 10 Tagen empfehlenswert

sein.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Penicilline, Gelborange S oder einen der in

Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile wegen der Gefahr eines anaphylaktischen

Schocks.

Eine mögliche Kreuzallergie mit anderen Betalaktam-Antibiotika kann bestehen. Bei Patienten

mit allergischer Reaktionsbereitschaft (z. B. Heuschnupfen, Asthma bronchiale) ist das Risiko

für schwerwiegendere Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht, weshalb Isocillin 1,2 Mega in

solchen Fällen mit besonderer Vorsicht angewandt werden sollte.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Bei gleichzeitiger Einnahme von Isocillin 1,2 Mega und oralen Kontrazeptiva kann eine

Wirksamkeitsminderung der hormonellen Kontrazeptiva nicht ausgeschlossen werden. Es empfiehlt

sich deshalb, zusätzlich nicht hormonale empfängnisverhütende Maßnahmen anzuwenden.

Bei Patienten mit schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und Durchfällen sollte von der Be-

handlung mit Phenoxymethylpenicillin abgesehen werden, da eine ausreichende Resorption nicht

gewährleistet ist. (Hier empfiehlt sich eine parenterale Therapie, z. B. mit Benzylpenicillin oder einem

anderen geeigneten Antibiotikum.)

Langfristige und wiederholte Anwendung von Isocillin 1,2 Mega kann zu Superinfektion mit

resistenten Keimen oder mit Sprosspilzen führen. Daher sollten die Patienten in regelmäßigen

Abständen hinsichtlich einer Sekundärinfektion kontrolliert und gegebenenfalls geeignete Maßnahmen

ergriffen werden.

Bei Patienten mit Herzerkrankungen oder schweren Elektrolytstörungen anderer Genese sollte auf die

Kaliumzufuhr durch das Präparat geachtet werden.

Eine Filmtablette enthält 2,02 mmol (79 mg) Kalium. Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten mit

eingeschränkter Nierenfunktion sowie Personen unter kaliumkontrollierter Diät.

Isocillin

1,2 Mega

4 / 12

Bei der Behandlung von Spirochäteninfektionen kann es zu einer Herxheimer-Reaktion kommen, die

durch Auftreten bzw. Verschlechterung von Allgemeinsymptomen, wie z. B. Fieber, Schüttelfrost,

Kopf- und Gelenkschmerzen, gekennzeichnet ist.

Anaphylaktische Reaktionen

Bei anaphylaktischen Reaktionen muss die Behandlung mit Isocillin 1,2 Mega sofort abgebrochen

werden, und die üblichen Sofortmaßnahmen (z. B. die Gabe von Antihistaminika, Kortikosteroiden,

Sympathomimetika und gegebenenfalls Durchführung einer Beatmung) müssen eingeleitet werden.

Pseudomembranöse Enterokolitis

Hier ist eine Beendigung der Therapie mit Isocillin 1,2 Mega in Abhängigkeit von der Indikation zu

erwägen und gegebenenfalls sofort eine angemessene Behandlung einzuleiten (z. B. Einnahme von

speziellen Antibiotika/Chemotherapeutika, deren Wirksamkeit klinisch erwiesen ist). Arzneimittel, die

die Peristaltik hemmen, sind kontraindiziert.

Enzephalopathie

Unter der Behandlung mit Betalaktam-Antibiotika besteht ein Risiko für das Auftreten von

Enzephalopathien, die z. B. mit Krampfanfällen, Verwirrtheit, Bewusstseins- oder

Bewegungsstörungen einhergehen können. Dies gilt insbesondere bei Überdosierung oder bei

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Isocillin 1,2 Mega sollte nicht mit bakteriostatisch wirkenden Chemotherapeutika/Antibiotika

(z. B. Tetrazykline, Sulfonamide oder Chloramphenicol) kombiniert werden, da ein

antagonistischer Effekt möglich ist.

Die gleichzeitige Gabe von Probenecid führt als Folge einer Hemmung der renalen

Ausscheidung zu höheren und länger anhaltenden Phenoxymethylpenicillin-Konzentrationen im

Serum und in der Galle. Auch Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate und Sulfinpyrazon

führen zu erhöhten und verlängerten Serumspiegeln.

Die gleichzeitige Behandlung mit Methotrexat kann dessen Serumspiegel erhöhen und dessen

toxische Wirkung verstärken. Eine Überwachung des Methotrexat-Serumspiegels ist daher

erforderlich.

Die Resorption oral applizierter Penicilline kann bei unmittelbar vorausgegangener oder

andauernder Darmsterilisation mit nicht resorbierbaren Aminoglykosiden (z. B. Neomycin)

reduziert sein.

Die gleichzeitige Anwendung von Penicillinen mit oralen Antikoagulanzien (z. B. Vitamin-K-

Antagonisten) kann zu einer verlängerten Prothrombinzeit/erhöhten INR-(

international

normalized ratio-

)Werten führen.

Einfluss auf Laboruntersuchungen

Unter einer Therapie mit Isocillin 1,2 Mega können nicht enzymatische Methoden zur

Harnzuckerbestimmung ein falsch positives Resultat ergeben.

Ebenso kann der Urobilinogen-Nachweis gestört werden.

Isocillin

1,2 Mega

5 / 12

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Beobachtungen am Menschen haben bisher keinen Hinweis auf eine Schädigung des im Mutterleib

befindlichen Kindes ergeben. Experimentelle Studien haben keine fruchtschädigende Wirkung

erkennen lassen.

Da bisher keinerlei schädigende Wirkungen von Phenoxymethylpenicillin bekannt geworden sind, ist

eine Anwendung von Isocillin 1,2 Mega während der gesamten Schwangerschaft und Stillzeit bei

entsprechender Indikation möglich.

Phenoxymethylpenicillin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die maximalen Milchspiegel

betragen etwa 50 % der maximalen Serumspiegel.

Beim gestillten Säugling ist die Möglichkeit einer Sensibilisierung bzw. einer Beeinflussung der

physiologischen Darmflora mit Auftreten von Durchfall oder Sprosspilzbesiedlung zu beachten.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Unter der Behandlung mit Betalaktam-Antibiotika besteht ein Risiko für das Auftreten von

Enzephalopathien. Wenn neurologische Nebenwirkungen wie Somnolenz, Schwindelgefühl oder

Tremor auftreten, muss auf das Führen eines Fahrzeugs oder das Bedienen von Maschinen verzichtet

werden.

4.8

Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten

(≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der

verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt:

Superinfektion mit resistenten Keimen oder Sprosspilzen (siehe auch

Abschnitt 4.4).

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten:

Blutbildveränderungen in Form von Granulozytopenie, Agranulozytose,

Thrombozytopenie, Panzytopenie, Verminderung der Erythrozyten, z. B. durch eine hämolytische

Anämie, Eosinophilie oder Myelosuppression. Diese Erscheinungen sind reversibel.

Erkrankungen des Immunsystems

Überempfindlichkeitserscheinungen

Häufig:

allergische Reaktionen, meist in Form von Hautreaktionen (z. B. Exantheme, Juckreiz,

Urtikaria). Eine urtikarielle Sofortreaktion deutet meist auf eine echte Penicillinallergie hin und zwingt

zum Therapieabbruch.

Sehr selten: schwerwiegende allergische Reaktionen als Folge einer Sensibilisierung gegen die 6-

Amino-Penicillansäure-Gruppe, z. B. in Form von Arzneimittelfieber, Gelenkschmerzen,

angioneurotischem Ödem, Larynxödem, Bronchospasmen, Herzjagen, Luftnot, Serumkrankheit,

allergischer Vaskulitis, schweren bullösen Hautreaktionen, wie z. B. Stevens-Johnson-Syndrom,

Lyell-Syndrom, sowie Blutdruckabfall bis hin zu bedrohlichem Schock.

Häufigkeit nicht bekannt: Herxheimer-Reaktion (siehe auch Abschnitt 4.4).

Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade – bis zum anaphylaktischen Schock – sind auch

nach oraler Gabe von Penicillinen beobachtet worden. Schwere anaphylaktoide Reaktionen, die nach

Isocillin

1,2 Mega

6 / 12

oraler Gabe von Penicillinen wesentlich seltener auftreten als nach intravenöser oder intramuskulärer

Gabe, erfordern unter Umständen entsprechende Notfallmaßnahmen (siehe auch Abschnitt 4.4).

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr selten:

aseptische Meningitis.

Unter der Behandlung mit Betalaktam-Antibiotika besteht ein Risiko für das Auftreten von

Enzephalopathien, die z. B. mit Krampfanfällen, Verwirrtheit, Bewusstseins- oder

Bewegungsstörungen einhergehen können. Dies gilt insbesondere bei Überdosierung oder bei

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei Behandlung mit Phenoxymethylpenicillin wurden

neurologische Nebenwirkungen wie Somnolenz, Schwindelgefühl, Tremor, Agitiertheit, Kopfschmerz,

Unruhe, Apathie, Gleichgültigkeit und Lustlosigkeit berichtet.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig:

gastrointestinale Störungen. Dazu zählen Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit,

Magendrücken, Bauchschmerzen, Flatulenz, weiche Stühle und Durchfälle, auch blutig. Diese

Störungen sind meist leichter Natur und klingen häufig während, sonst nach Absetzen der Therapie ab.

Selten: Ausbildung einer schwarzen Haarzunge.

Sehr selten: pseudomembranöse Enterokolitis, meist verursacht durch

Clostridium difficile

(siehe auch

Abschnitt 4.4), vorübergehende Zahnverfärbungen.

Häufigkeit nicht bekannt:

vorübergehend trockener Mund und Geschmacksveränderungen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes (siehe auch „Erkrankungen des Immunsystems

– Überempfindlichkeitserscheinungen“)

Häufig:

Hautausschläge (Exantheme) und Schleimhautentzündungen, besonders im Bereich des

Mundes (Glossitis, Stomatitis).

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr selten:

interstitielle Nephritis.

Gelborange S (E 110) kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Die Toxizität von Phenoxymethylpenicillin ist äußerst gering, die therapeutische Breite ist

außerordentlich groß.

Wie bei anderen Penicillinen ist die einmalige orale Aufnahme mehrfach therapeutischer Dosen von

Phenoxymethylpenicillin nicht akut toxisch.

Unter der Behandlung mit Betalaktam-Antibiotika besteht ein Risiko für das Auftreten von

Enzephalopathien, insbesondere bei Überdosierung oder bei Patienten mit eingeschränkter

Nierenfunktion.

Isocillin

1,2 Mega

7 / 12

Notfallmaßnahmen

Spezielle Maßnahmen bei Überdosierung, außer dem Absetzen des Arzneimittels, sind nicht

erforderlich.

Eine Elimination von Phenoxymethylpenicillin kann mittels Hämodialyse erzielt werden.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische

Gruppe:

Phenoxymethylpenicillin

(Penicillin V)

biosynthetisches,

säurestabiles, nicht Betalaktamase-festes Betalaktam-Antibiotikum,

ATC-Code: J01CE02.

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Phenoxymethylpenicillin beruht auf einer Hemmung der bakteriellen

Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs),

wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.

Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel

oberhalb der MHK des Erregers liegt.

Resistenzmechanismen

Eine Resistenz gegenüber Phenoxymethylpenicillin kann auf folgenden Mechanismen beruhen:

Inaktivierung durch Betalaktamasen: Phenoxymethylpenicillin ist nicht Betalaktamase-fest und

wirkt daher nicht gegen Betalaktamase-bildende Bakterien (z. B. Staphylokokken oder

Gonokokken).

Reduzierte Affinität von PBPs gegenüber Phenoxymethylpenicillin: Die erworbene Resistenz

bei Pneumokokken und einigen anderen Streptokokken gegenüber Phenoxymethylpenicillin

beruht auf Modifikationen vorhandener PBPs als Folge einer Mutation. Für die Resistenz bei

Methicillin-(Oxacillin-)resistenten Staphylokokken hingegen ist die Bildung eines zusätzlichen

PBP mit verminderter Affinität gegenüber Phenoxymethylpenicillin verantwortlich.

Unzureichende Penetration von Phenoxymethylpenicillin durch die äußere Zellwand kann bei

Gram-negativen Bakterien dazu führen, dass die PBPs nicht ausreichend gehemmt werden.

Durch Effluxpumpen kann Phenoxymethylpenicillin aktiv aus der Zelle transportiert werden.

Eine partielle oder vollständige Kreuzresistenz von Phenoxymethylpenicillin besteht mit anderen

Penicillinen und Cephalosporinen.

Grenzwerte

Die Testung auf Empfindlichkeit gegenüber Phenoxymethylpenicillin erfolgt mithilfe von

Benzylpenicillin unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale

Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:

EUCAST-(European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing-)Grenzwerte

Erreger

Sensibel

Resistent

Staphylococcus

.

0,12 mg/l

> 0,12 mg/l

Streptococcus

spp.

(Gruppen A, B, C, G)

0,25 mg/l

> 0,25 mg/l

Streptococcus pneumoniae

0,06 mg/l

> 2 mg/l

Isocillin

1,2 Mega

8 / 12

Erreger

Sensibel

Resistent

Streptokokken der „Viridans“-

Gruppe

0,25 mg/l

> 2 mg/l

Neisseria gonorrhoeae

0,06 mg/l

> 1 mg/l

Neisseria meningitidis

0,06 mg/l

> 0,25 mg/l

Gram-negative Anaerobier

0,25 mg/l

> 0,5 mg/l

Gram-positive Anaerobier

0,25 mg/l

> 0,5 mg/l

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland

Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit

variieren. Deshalb sind – insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen – lokale

Informationen über die Resistenzsituation erforderlich. Falls aufgrund der lokalen Resistenzsituation

die Wirksamkeit von Phenoxymethylpenicillin infrage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch

Experten angestrebt werden. Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei

Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen

Empfindlichkeit gegenüber Phenoxymethylpenicillin anzustreben.

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzten 5 Jahre aus

nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und -studien (Stand: Januar 2017):

Üblicherweise empfindliche Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Actinomyces israelii

Corynebacterium diphtheriae

Erysipelothrix rhusiopathiae

Gardnerella vaginalis

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus dysgalactiae

ssp.

equisimilis

(Streptokokken der Gruppen C und G)

Streptokokken der „Viridans“-Gruppe °

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Borrelia burgdorferi

Eikenella corrodens

Haemophilus influenzae

Anaerobe Mikroorganismen

Clostridium perfringens

Clostridium tetani

Fusobacterium

spp. °

Peptoniphilus

spp. °

Peptostreptococcus

spp. °

Veillonella parvula

Andere Mikroorganismen

Treponema pallidum

Isocillin

1,2 Mega

9 / 12

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen

können

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Neisseria gonorrhoeae

Von Natur aus resistente Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Enterococcus faecium

Nocardia asteroides

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Alle

Enterobacteriaceae

-Spezies

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa

Anaerobe Mikroorganismen

Bacteroides

spp.

Andere Mikroorganismen

Chlamydia

spp.

Chlamydophila

spp.

Mycoplasma

spp.

Bei Veröffentlichung der Tabelle lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur,

Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.

Die natürliche Empfindlichkeit der meisten Isolate liegt im intermediären Bereich.

In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50 %.

Sammelbezeichnung für eine heterogene Gruppe von Streptokokken-Spezies. Die Resistenzrate

kann in Abhängigkeit von der vorliegenden Streptokokken-Spezies variieren.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Soweit nicht ausdrücklich erwähnt, beziehen sich die folgenden Angaben ausschließlich auf

Phenoxymethylpenicillin-Kalium. Phenoxymethylpenicillin wird aufgrund seiner Säurestabilität nach

weitgehend verlustfreier Magenpassage in den oberen Dünndarmabschnitten resorbiert. Die

Resorptionsquote beträgt etwa 60 %. Das Ausmaß der Resorption hängt auch von der galenischen

Form ab. Feste Darreichungsformen sind unproblematischer als Granulate zur Zubereitung einer

Lösung/Suspension zum Einnehmen. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme führt zu einer Verminderung

der Resorption. Maximale Serumkonzentrationen werden nach ca. 30 bis 60 Minuten erreicht. Nach

oraler Gabe von 0,4 g, 1 g, 2 g und 3 g Penicillin V wurden mittlere Spitzenkonzentrationen von 6,1,

15, 26,3 bzw. 35,5 mg/l gemessen. Im Dosisbereich von 0,12 bis 3 g besteht eine annähernd lineare

Beziehung zwischen der Höhe der Dosis und der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC).

Isocillin

1,2 Mega

10 / 12

Verteilung

Phenoxymethylpenicillin ist gut gewebegängig, und in verschiedenen Organen und

Körperflüssigkeiten werden therapeutisch wirksame Konzentrationen erreicht. Die Liquorgängigkeit

von Phenoxymethylpenicillin ist auch bei entzündeten Meningen gering.

Die Serumproteinbindung von Phenoxymethylpenicillin liegt bei 75

14 % und ist damit höher als die

des Benzylpenicillins mit 48 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 15,3

1,17 l.

Plazentagängigkeit/Übergang in die Muttermilch

29 Schwangere erhielten Phenoxymethylpenicillin unter der Geburt. Die fetalen Blutspiegel betrugen

44 % der Konzentrationen im mütterlichen Blut. Im Fruchtwasser wurden 58 % der mütterlichen

Serumkonzentrationen erreicht. Nach einmaliger Einnahme von Phenoxymethylpenicillin lag der

Quotient aus Milchkonzentrationen und korrespondierenden Serumkonzentrationen zwischen 0,05 und

1,02 mit einem Mittelwert von 0,15. Etwa 0,2 % der Dosis, die eine stillende Mutter einnimmt,

gelangen durch das Stillen in den kindlichen Organismus.

Biotransformation und Elimination

Etwa 34

20 % einer Dosis werden in Form von inaktiven Umwandlungsprodukten (z. B. Penicilloin-

säure) im Urin aufgefunden. Die Exkretion von unverändertem Phenoxymethylpenicillin und seinen

Umwandlungsprodukten erfolgt fast ausschließlich über die Nieren. Phenoxymethylpenicillin wird

durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden. Innerhalb von 12 Stunden werden

29 bis 43 % der verabreichten Dosis in unveränderter mikrobiologisch aktiver Form im Urin

wiedergefunden. Innerhalb von 24 Stunden wird praktisch die gesamte resorbierte Menge in Form der

Muttersubstanz und der Umwandlungsprodukte mit dem Urin ausgeschieden.

Bei Nierengesunden liegt die Serumhalbwertszeit bei 30 bis 45 Minuten. Die Halbwertszeit ist

dosisabhängig. Bei Untersuchungen der Halbwertszeit fand sich nach Gabe einer 0,4-g-Dosis eine

Halbwertszeit von 0,5 Stunden und nach einer 3-g-Dosis eine Halbwertszeit von 1,1 Stunden. Bei

Neugeborenen und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Ausscheidung verzögert.

Für die totale Clearance von Phenoxymethylpenicillin wurde nach i. v. Gabe ein Wert von

ca. 800 ml/min ermittelt und in einer anderen Untersuchung ein niedrigerer Wert von

236 ml/min.

Bioverfügbarkeit

Eine im Jahr 1986 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung der Isocillin 1,2 Mega Filmtabletten

an 12 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat (Isocillin Trockensaft, ohne Alkohol in

Wasser gelöst):

Applikationsbedingungen: nüchtern

Filmtablette,

1,2 Mega

Trockensaft, ohne

Alkohol in Wasser gelöst

Maximale Plasmakonzentration (C

) [mg/l]

8,37

2,56

9,85

3,01

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve

(AUC) [mg·h/l]

11,76

3,23

13,51

4,34

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzen-

tration (t

) [h] (bestimmt mittels LC)

0,73

0,29

0,77

0,39

Angabe der Werte als arithmetische Mittelwerte und Streubreite von AUC, C

und t

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Bisherige Genotoxizitätsuntersuchungen von Phenoxymethylpenicillin ergaben keine Hinweise auf

klinisch relevante Effekte.

Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben keine Anhaltspunkte für ein tumorigenes

Potenzial von Phenoxymethylpenicillin.

Isocillin

1,2 Mega

11 / 12

Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies haben keine Hinweise auf teratogene Wirkung von

Phenoxymethylpenicillin ergeben.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Maisstärke, Cellulosepulver, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich],

Hypromellose, Macrogol 8.000, Talkum, Titandioxid (E 171), Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

(E 172), Eisen(III)-oxid (E 172), Gelborange S (E 110), Pfefferminzaroma (20-8111-01, International

Flavor & Fragrances Deutschland GmbH).

Hinweis:

1 Filmtablette enthält 2,02 mmol (79 mg) Kalium.

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu

schützen.

6.5

Art und Inhalt der Behältnisse

Originalpackungen mit 10, 30 und 100 Filmtabletten sowie Klinikpackungen mit 200 und

500 (Schüttpackung) Filmtabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

65926 Frankfurt am Main

Postanschrift:

Postfach 80 08 60

65908 Frankfurt am Main

Telefon: (01 80) 2 22 20 10

Telefax: (01 80) 2 22 20 11

0,06 €/Anruf (dt. Festnetz); max. 0,42 €/min (Mobilfunk).

Isocillin

1,2 Mega

12 / 12

E-Mail: medinfo.de@sanofi.com

8.

ZULASSUNGSNUMMER

6132032.01.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 12. Mai 1999

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 19. Mai 2006

10.

STAND DER INFORMATION

Februar 2018

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig.

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