Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)
Patienteninformation
Information für Patientinnen und Patienten
Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, denn sie enthält wichtige Informationen.
Dieses Arzneimittel haben Sie entweder persönlich von Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin verschrieben
erhalten oder Sie haben es ohne ärztliche Verschreibung in der Apotheke bezogen. Wenden Sie das
Arzneimittel gemäss Packungsbeilage beziehungsweise nach Anweisung des Arztes oder Apothekers
bzw. der Ärztin oder der Apothekerin an, um den grössten Nutzen zu haben.
Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.
Hista-X
Was ist Hista-X und wann wird es angewendet?
Hista-X ist bei der Basisbehandlung von allergischen Erkrankungen wirksam. Es blockiert die
Wirkung von Histamin, das bei allergischen Reaktionen im Körper freigesetzt wird. Hista-X wird bei
Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren eingesetzt zur Behandlung von allergischen Erkrankungen,
wie Heuschnupfen, allergischer Schnupfen und allergische Bindehautentzündung sowie chronische
Nesselsucht (die oft mit Juckreiz einhergeht). Die Behandlungsdauer für Kinder mit allergischem
Schnupfen darf 4 Wochen nicht überschreiten. Hista-X ist in Form von Filmtabletten erhältlich.
Wann darf Hista-X nicht eingenommen werden?
Patienten oder Patientinnen, die gegen den Wirkstoff, anderen damit verwandten Substanzen oder
einem sonstigen Bestandteil von Hista-X überempfindlich sind, dürfen das Präparat nicht anwenden.
Stillende Frauen sollten Hista-X nicht anwenden. Schwangere Frauen sollten Hista-X nur auf
ärztliche Verordnung einnehmen.
Da die Filmtabletten Lactose enthalten, sollen Patienten mit den seltenen hereditären Störungen
Galactose-Intoleranz, mit Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption-Syndrom
die Filmtabletten nicht einnehmen.
Patienten oder Patientinnen mit einer schweren Nierenkrankheit (schwere Einschränkung der
Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min) dürfen Hista-X nicht einnehmen.
Wann ist bei der Einnahme von Hista-X Vorsicht geboten?
Kinder unter 6 Jahren sollten nicht mit Hista-X behandelt werden. Eine gleichzeitige Einnahme von
Hista-X mit Theophyllin (ein Wirkstoff zur Behandlung von Atemnotzuständen) sollte nur nach
Rücksprache mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin erfolgen. Hista-X und Präparate, welche Glipizid
enthalten (ein Mittel zur Behandlung der Zuckerkrankheit), sollten nicht zusammen eingenommen
werden. Es wird empfohlen, morgens die Glipizid-Medikation und abends Hista-X einzunehmen.
Bei Epileptikern sollte Hista-X mit Vorsicht angewendet werden, da es möglicherweise
Krampfanfälle auslösen könnte.
Bei der gleichzeitigen Anwendung von Hista-X mit Beruhigungs- oder Schmerzmitteln ist Vorsicht
geboten.
Beim Lenken eines Motorfahrzeuges oder im Umgang mit Maschinen ist Vorsicht geboten, da die
Einnahme von Hista-X schläfrig machen kann.
Während einer Behandlung mit Hista-X ist es ratsam, auf Alkohol zu verzichten.
Wenn bei Ihnen ein Allergietest durchgeführt werden soll, fragen Sie bitte Ihren Arzt oder Ihre
Ärztin, ob Sie die Einnahme von Hista-X für einige Tage vor dem Test unterbrechen sollen, da
dieses Arzneimittel das Ergebnis eines Allergietests beeinflussen könnte.
Bei Patienten mit Neigung zu Harnretention (wie z.B. Rückenmarksverletzung,
Prostatavergrösserung) kann Hista-X das Risiko einer Harnretention erhöhen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen
Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen.
Darf Hista-X während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
In Tierversuchen sind keine unerwünschten Wirkungen festgestellt worden. Dennoch sollte Hista-X
– wie andere Arzneimittel – während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Sollten Sie
Hista-X während der Schwangerschaft versehentlich eingenommen haben, ist eine schädigende
Wirkung für das ungeborene Kind nicht zu erwarten, dennoch sollte die Behandlung sofort abgesetzt
werden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin, wenn Sie schwanger sind oder es werden
möchten. Während der Stillzeit darf Hista-X nicht eingenommen werden, da der Wirkstoff in die
Muttermilch übergeht.
Wie verwenden Sie Hista-X?
Für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren: Die übliche Dosierung beträgt einmal täglich eine Hista-X
Filmtablette. Bei Kindern von 6 bis 12 Jahren kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe
Filmtablette morgens und abends) verteilt werden. Falls sich leichte Nebenerscheinungen
(Müdigkeit, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Störungen) einstellen, welche sich nicht von alleine
zurückbilden, ist es auch bei Erwachsenen ratsam, je eine halbe Filmtablette morgens und abends zu
nehmen.
Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenschwäche
Patienten oder Patientinnen mit eingeschränkter Nierenfunktion (Niereninsuffizienz) erhalten
gegebenenfalls eine geringere Dosis, die sich nach dem Schweregrad der Nierenerkrankung richtet
und vom behandelnden Arzt oder von der behandelnden Ärztin festgelegt wird.
Die Hista-X Filmtabletten sollen unzerkaut mit einem Glas Flüssigkeit eingenommen werden.
Die Einnahme von Hista-X kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Die
Behandlungsdauer richtet sich nach Art, Dauer und Verlauf der Beschwerden und wird vom Arzt
oder von der Ärztin bestimmt. Sollten Sie eine Einnahme von Hista-X vergessen, setzen Sie die
Behandlung einfach fort. Nehmen Sie bitte keine doppelte Dosis ein, um eine vergessene Einnahme
nachzuholen. Im Falle einer Überdosierung sollten Sie sich sofort an Ihren Arzt oder an Ihre Ärztin
wenden.
Halten Sie sich an die in der Packungsbeilage angegebene oder vom Arzt oder von der Ärztin
verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so
sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Hista-X haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Hista-X auftreten: Bei Behandlungsbeginn
kann leichte Müdigkeit auftreten. Auch über leichte Kopfschmerzen, Konzentrationsstörungen,
Schläfrigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Magen-Darm-Störungen (z.B. Durchfall,
Bauchschmerzen), Übelkeit und Überempfindlichkeitsreaktionen, ist berichtet worden. Selten wurde
unter Hista-X-Behandlung von Krampfanfällen, Bewegungsstörungen,
Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Leberschädigungen, allergischer Schock, Kreislaufversagen,
Taubheit, Unwohlsein, Juckreiz, Ausschlag, Urtikaria, Missempfindungen der Haut, schneller
Herzschlag und Erregung, Ödeme (Schwellungen), Gewichtszunahme, Verwirrtheit,
Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Aggression, Miktionsstörungen (abnorme Harnausscheidung),
extreme Müdigkeit, Venenentzündungen und Sehstörungen berichtet. Es können Gedächtnisverlust
(Amnesie), Gedächtnisstörungen, Schwindel, Harnverhalten, erhöhter Appetit, Selbstmordgedanken,
Albträume, Gelenkschmerzen, akuter Hautausschlag am ganzen Körper mit Pusteln und
Leberentzündung auftreten, deren Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
ist.
Nach Absetzen von Cetirizin wurden Juckreiz und/oder Nesselsucht berichtet.
Sollte bei Ihnen eine dieser Nebenwirkungen auftreten, nehmen Sie Hista-X nicht weiter und
informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin. Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht
beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin
informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Bewahren Sie das Arzneimittel ausserhalb der Reichweite von Kindern, bei Raumtemperatur (15-
25°C) und vor Licht geschützt in der Originalverpackung auf.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, diese
Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Hista-X enthalten?
1 Filmtablette (teilbar) enthält 10 mg des Wirkstoffes Cetirizindihydrochlorid und Hilfsstoffe. Die
Filmtablette enthält Laktose.
Zulassungsnummer
58415 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Hista-X? Welche Packungen sind erhältlich?
Sie erhalten Hista-X in Packungen zu 10 Filmtabletten in Apotheken ohne ärztliche Verschreibung.
Zulassungsinhaberin
Axapharm AG, 6340 Baar.
Diese Packungsbeilage wurde im Juni 2017 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)
geprüft.
Fachinformation
Hista-X
Zusammensetzung
Wirkstoff: Cetirizin (als Cetirizin-Dihydrochlorid).
Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Eine Filmtablette (teilbar) enthält 10 mg Cetirizin-Dihydrochlorid.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren zur Behandlung von
Allergischer Rhinitis, saisonal (Heuschnupfen, Pollinosis; die Behandlungsdauer bei Kindern mit
saisonaler Rhinitis beträgt maximal 4 Wochen) und perennial.
Allergischer Konjunktivitis.
Chronischer idiopathischer Urtikaria.
Dosierung/Anwendung
Saisonale allergische Rhinitis
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1
Filmtablette).
Kinder von 6 bis 12 Jahren: Während maximal 4 Wochen einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette).
Alternativ kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette morgens und abends)
verteilt werden.
Allergische Konjunktivitis
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1
Filmtablette).
Kinder von 6 bis 12 Jahren: Während maximal 4 Wochen einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette).
Alternativ kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette morgens und abends)
verteilt werden.
Perenniale allergische Rhinitis, chronische idiopathische Urtikaria
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1
Filmtablette).
Kinder von 6 bis 12 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette).
Alternativ kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette morgens und abends)
verteilt werden.
Dosierung bei speziellen Patientenpopulationen
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten kann auf Grund der eventuell reduzierten Nierenfunktion eine Anpassung der
Dosis angebracht sein (siehe unten «Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion»).
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Dosisintervalle sind je nach Nierenfunktion individuell einzustellen. Die Dosisanpassung sollte
gemäss der folgenden Tabelle vorgenommen werden. Bei der Anwendung dieser Tabelle zur
Dosisanpassung muss der Wert der Kreatinin-Clearance (Clcr) des Patienten in ml/min abgeschätzt
werden.
Die Clcr in ml/min kann aus dem Serum-Kreatinin (mg/dl) nach folgender Formel bestimmt werden:
Clcr = ([140 - Alter (Jahre)] × Gewicht kg) : 72× Serum-Kreatinin (mg/dl) (× 0.85 bei Frauen)
Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Gruppe
Kreatinin-Clearance
(mg/ml)
Dosis und Einnahmehäufigkeit
Normal
≥80
1 Filmtablette täglich
Leicht
50-79
1 Filmtablette täglich
Mässig
30-49
½ Filmtablette täglich
Schwer
10-30
½ Filmtablette alle 2 Tage
Terminale
Niereninsuffizienz
dialysepflichtige Patienten
<10
kontraindiziert
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Patienten mit ausschliesslich eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung
erforderlich. Bei Patienten mit gleichzeitig eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist die Dosis
entsprechend anzupassen (siehe «Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion»).
Hinweise für die Einnahme
Die Einnahme soll am Abend erfolgen, weil die Symptome am Abend stärker ausgeprägt sind. Die
Filmtablette sollte unzerkaut mit Flüssigkeit eingenommen werden.
Die Einnahme von Hista-X kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
Sollten bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren leichte Nebenreaktionen auftreten, dann
empfiehlt sich die Einnahme je einer ½ Filmtablette Hista-X morgens und abends.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Cetirizin, einem anderen Piperazin-Derivat oder
einem der Hilfsstoffe.
Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml/min).
Die Filmtabletten enthalten Lactose. Patienten mit den seltenen hereditären Störungen Galactose-
Intoleranz, mit Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption-Syndrom sollten die
Filmtabletten nicht einnehmen.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosierung entsprechend angepasst
werden (siehe Kapitel «Dosierung/Anwendung»).
Bei älteren Patienten kann auf Grund der eventuell reduzierten Nierenfunktion eine Anpassung der
Dosis angezeigt sein.
Vorsicht ist angezeigt bei Patienten mit Prädisposition für Harnretention (wie z.B.
Rückenmarksverletzung, Prostatavergrösserung), da Cetirizin das Risiko einer Harnretention erhöhen
kann.
Vorsicht ist bei Patienten mit Epilepsie und bei Patienten mit Krampfneigung angezeigt.
Antihistaminika wirken hemmend auf Allergietests der Haut. Daher sollte die Behandlung drei Tage
vor der Durchführung eines solchen unterbrochen werden.
Da keine entsprechenden Studien vorliegen, wird die Anwendung von Cetirizin bei Kindern unter 2
Jahren nicht empfohlen.
Die Anwendung der Hista-X Filmtabletten ist bei Kindern unter 6 Jahren nicht empfohlen, da diese
Formulierung keine geeignete Dosisanpassung ermöglicht. Für diese Altersgruppe steht Cetirizin in
Form einer Lösung zur Verfügung.
Da Cetirizin zu vermehrter Schläfrigkeit führen kann, ist besondere Vorsicht geboten, wenn Hista-X
zusammen mit Alkohol oder zentral dämpfenden Pharmaka eingenommen wird.
Interaktionen
Die gleichzeitige Anwendung mit Azithromycin, Cimetidin, Erythromycin, Ketoconazol oder
Pseudoephedrin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Cetirizin. Es
wurden keine pharmakodynamischen Interaktionen beobachtet. Gemäss In-vitro-Untersuchungen
beeinflusst Cetirizin die Proteinbindung von Warfarin nicht.
Die gleichzeitige Verabreichung mit Azithromycin, Erythromycin, Ketoconazol, Theophyllin und
Pseudoephedrin zeigte keine relevanten Veränderungen der klinischen Laborparameter,
Vitalfunktionen und EKG.
In einer Studie mit gleichzeitiger Gabe von Theophyllin (400 mg/Tag) und Cetirizin (20 mg/Tag)
wurde eine leichte, jedoch statistisch signifikante Erhöhung der 24-Stunden-AUC von 19% für
Cetirizin und von 11% für Theophyllin sowie eine Zunahme der maximalen Plasmaspiegel von 7.7%
und 6.4% für Cetirizin bzw. Theophyllin beobachtet. Gleichzeitig verringerte sich die Clearance von
Cetirizin um -16% sowie von Theophyllin um -10% unter Applikation von Cetirizin bei Patienten
mit Theophyllin-Vorbehandlung. Eine Vorbehandlung mit Cetirizin beeinflusste die
pharmakokinetischen Parameter von Theophyllin jedoch nicht signifikant.
Nach einer Einzeldosis von 10 mg Cetirizin wurde die Wirkung von Alkohol (0.8‰) nicht
wesentlich potenziert; für einen von 16 psychometrischen Tests konnte eine statistisch signifikante
Interaktion mit Diazepam 5 mg nachgewiesen werden.
Die gleichzeitige Verabreichung von täglich 10 mg Cetirizin mit Glipizid führte zu einer leichten
Senkung der Glukosespiegel. Dieser Effekt ist klinisch nicht relevant. Trotzdem wird eine separate
Einnahme, Glipizid am Morgen und Cetirizin am Abend, empfohlen.
Das Ausmass der Absorption von Cetirizin wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht
verringert, obwohl die Absorptionsgeschwindigkeit um 1 Stunde vermindert ist.
Bei einer Multiple-Dose-Studie mit Ritonavir (600 mg zweimal pro Tag) und Cetirizin (10 mg pro
Tag), war die Cetirizin-Exposition etwa um 40% erhöht, während die Ritonavir-Exposition bei
gleichzeitiger Verabreichung von Cetirizin leicht verändert (-11%) war.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaft
Begrenzte klinische Daten zur Anwendung von Cetirizin bei Schwangeren (zwischen 300-1000)
geben keinen eindeutigen Hinweis auf Missbildungen oder feto/neonatale Toxizität in
Zusammenhang mit Cetirizin.
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf
Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Fötus oder die postnatale Entwicklung.
Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Cetirizin sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übergeht.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Cetirizin kann zu vermehrter Schläfrigkeit führen. Hista-X hat daher einen Einfluss auf die
Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Unerwünschte Wirkungen
Im Gegensatz zu den H1-Rezeptorantagonisten der ersten Generation dringt Cetirizin weniger stark
ins Zentralnervensystem ein. Klinische Studien haben gezeigt, dass Cetirizin in der empfohlenen
Dosierung nur leichte unerwünschte Wirkungen auf das Zentralnervensystem hat, wie zum Beispiel
Somnolenz, Müdigkeit, Benommenheit, Konzentrationsstörungen, Schwindel und Kopfschmerzen.
In einigen Fällen wurde über eine paradoxe ZNS-Stimulierung berichtet. Obwohl Cetirizin ein
selektiver Antagonist der peripheren H1-Rezeptoren ist und keine wesentliche anticholinerge
Aktivität aufweist, wurde in Einzelfällen von Miktionsstörungen, Akkommodationsstörungen und
Mundtrockenheit berichtet.
Bei einzelnen Patienten sind Fälle von Leberfunktionsstörungen festgestellt worden, begleitet von
einer Erhöhung der Lebermarker Enzymwerte und der Werte für Bilirubin. In der Regel
normalisierten sich die Werte nach dem Absetzen des Medikamentes.
Sicherheitsdaten aus klinischen Studien
Die Sicherheitsdaten aus klinischen Studien, in denen Cetirizin in der empfohlenen Tagesdosis (10
mg/Tag für Cetirizin) mit Placebo oder mit einem anderen Antihistaminikum verglichen wurde,
umfassen über 3200 Patienten. Folgende Nebenwirkungen mit einer Inzidenz von mindestens 1%
konnten dabei beobachtet werden:
Nebenwirkung
Cetirizin 10 mg
(n= 3260)
Placebo
(n= 3061)
Psychiatrische Erkrankungen
Somnolenz
9.63%
5.00%
Erkrankungen des Nervensystems
Schwindel
1.10%
0.98%
Kopfschmerzen
7.42%
8.07%
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und
Mediastinums
Pharyngitis
1.29%
1.34%
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Schmerzen im Abdominalbereich 0.98%
1.08%
Mundtrockenheit
2.09%
0.82%
Übelkeit
1.07%
1.14%
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am
Verabreichungsort
Müdigkeit
1.63%
0.95%
In placebo-kontrollierten Studien mit Kindern (ab 6 Monate bis 12 Jahre) wurden folgende
unerwünschte Wirkungen von Cetirizin beobachtet:
Nebenwirkung
Cetirizin 10 mg
(n= 1656)
Placebo
(n= 1294)
Psychiatrische Erkrankungen
Somnolenz
1.8%
1.4%
Erkrankungen der Atemwege, des
Brustraums und Mediastinums
Rhinitis
1.4%
1.1%
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Diarrhö
1.0%
0.6%
Allgemeine Erkrankungen und
Beschwerden am Verabreichungsort
Müdigkeit
1.0%
0.3%
Sicherheitsdaten aus Marktbeobachtung (PMS)
Zusätzlich zu den während der klinischen Studien gemeldeten, oben aufgeführten Nebenwirkungen,
wurden Einzelfälle der folgenden Nebenwirkungen nach der Markteinführung beobachtet.
Die Nebenwirkungen werden nach Systemorganklassen (MedDRA) beschrieben und die
Häufigkeiten aufgrund der Meldungen nach der Markeinführung geschätzt:
Häufigkeiten werden folgendermassen angeordnet:
Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10'000
bis <1/1000), sehr selten (<1/10'000), nicht bekannt (Häufigkeit kann aufgrund der vorhandenen
Daten nicht geschätzt werden).
Herzerkrankungen
Selten: Tachykardie.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten: Thrombocytopenie.
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich: Parästhesie.
Selten: Konvulsionen.
Sehr selten: Dysgeusie, Dyskinesie, Dystonie, Synkope, Tremor.
Nicht bekannt: Taubheit, Amnesie, Gedächtnisstörungen.
Augenerkrankungen
Sehr selten: Akkommodationsstörungen, Sehstörungen, Oculogyration.
Nicht bekannt: Vaskulitis.
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Nicht bekannt: Schwindel.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Gelegentlich: Diarrhö.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Sehr selten: Dysurie, Enuresis.
Nicht bekannt: Harnretention.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Pruritus, Rash.
Selten: Urtikaria.
Sehr selten: Angioneurotisches Ödem, fixes Arzneimittelexanthem.
Nicht bekannt: Akut generalisierendes pustulöses Exanthem (AGEP).
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Nicht bekannt: Arthralgie.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich: Asthenie, Unwohlsein.
Selten: Ödem.
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Hypersensitivität.
Sehr selten: Anaphylaktischer Schock.
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: Leberfunktionsstörungen (erhöhte Transaminasen, alkaline Phosphatase, GGT und Bilirubin).
Nicht bekannt: Hepatitis.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Nicht bekannt: erhöhter Appetit.
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich: Erregungszustände.
Selten: Aggression, Verwirrung, Depression, Schlaflosigkeit, Halluzination.
Sehr selten: Tic.
Nicht bekannt: Selbstmordgedanken, Albträume.
Untersuchungen
Selten: Gewichtszunahme.
Nach Marktzulassung wurden folgende unerwünschte Wirkungen beobachtet: Pruritus und/oder
Urtikaria nach Absetzen von Cetirizin.
Überdosierung
Symptome
Die Symptome, welche in Fällen von deutlicher Überdosierung beobachtet werden konnten, betrafen
das Zentralnervensystem oder standen in Zusammenhang mit einer möglichen anticholinergen
Wirkung. Unerwünschte Reaktionen, welche nach Einnahme von mindestens dem Fünffachen der
empfohlenen Tagesdosis beobachtet werden konnten, waren: Verwirrung, Diarrhö, Benommenheit,
Müdigkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Mydriasis, Pruritus, Unruhe, Sedierung, Somnolenz,
Stupor, Tachykardie, Tremor, Harnverhaltung.
Massnahmen bei Überdosierung
Für Cetirizin ist kein spezifisches Antidot bekannt.
Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen.
Eine Magenspülung und/oder Gabe von Aktivkohle kann sinnvoll sein, sofern die Überdosierung
noch nicht lange zurückliegt. Cetirizin ist nur unvollständig dialysierbar.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: R06AE07
Antihistaminikum zum systemischen Gebrauch, Piperazin-Derivat.
Wirkungsmechanismus
Cetirizin, ein Metabolit von Hydroxyzin, ist ein Antihistaminikum mit antiallergischen
Eigenschaften. Es ist ein selektiver H1-Antagonist mit geringen Wirkungen auf andere Rezeptoren
und somit im Wesentlichen frei von anticholinergen und antiserotoninergen Eigenschaften. Cetirizin
hemmt die histaminvermittelte allergische Reaktion vom Soforttyp und reduziert die Zellmigration
und Freisetzung von Mediatoren bei der Allergie vom verzögerten Typ. Es passiert die Blut-Hirn-
Schranke kaum und kann demzufolge die zentralen H1-Rezeptoren kaum erreichen.
Pharmakodynamik
In Histamin-Hautstudien setzte die Wirkung mit 10 mg Cetirizin nach 1 Stunde ein, erreichte ein
Maximum nach der 2. bis zur 12. Stunde, und war nach 24 Stunden noch statistisch signifikant
nachweisbar.
Neben seiner Anti-H1-Aktivität zeigt Cetirizin zusätzlich eine antientzündliche Wirkung und greift
damit in die Spätphase der allergischen Reaktion ein. So wird durch Cetirizin:
-bei einer Dosierung von 10 mg ein oder zwei Mal täglich die Rekrutierung von Lymphozyten,
insbesondere von Eosinophilen, in der Haut gehemmt,
-bei einer Dosis von 30 mg/Tag der Austritt von Eosinophilen in die Bronchioalveolarflüssigkeit
nach allergen-induzierten Bronchialkonstriktion inhibiert,
-die Kallikrein-induzierte späte Entzündungsreaktion inhibiert,
-die Expression von Entzündungsmarkern wie ICAM-1 oder VCAM-1 unterdrückt,
-die Wirkung von Histaminliberatoren wie PAF oder Substanz P inhibiert.
Klinische Wirksamkeit
Die klinische Wirksamkeit von Cetirizin ist durch eine Reihe von doppelblinden Studien gegen
Placebo bzw. im Vergleich mit anderen Antihistaminika belegt worden. Der grundlegende Nachweis
der Wirksamkeit für die Indikation «saisonale allergische Rhinitis» wurde anhand von drei Studien
mit insgesamt 859 Patienten erbracht. Die Indikationen «perenniale allergische Rhinitis» und
«chronische idiopathische Urtikaria» wurden durch die Resultate von drei Studien mit insgesamt 682
Patienten bzw. 2 Studien mit 365 Patienten untermauert.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach oraler Verabreichung der festen Arzneiform wird Cetirizin rasch aus dem Magendarmtrakt
resorbiert. Cetirizin weist im Bereich von 5 bis 60 mg eine lineare Kinetik auf. Nach 3 Tagen wird
der Steady State erreicht.
Das pharmakokinetische Profil von Cetirizin verhält sich bei Kindern und Erwachsenen qualitativ
ähnlich. Die Verabreichung von 5 mg Cetirizin bei Kindern führt zur gleichen
Wirkstoffkonzentration im Körper wie eine 10 mg Dosis bei Erwachsenen. Nach Einnahme von
Cetirizin 10 mg werden beim Erwachsenen maximale Plasmaspiegel (Cmax) von 350 ng/ml nach 1-2
Stunden gemessen. Die bei Kindern gemessenen maximalen Plasmaspiegel nach Verabreichung von
5 mg Cetirizin lagen nach 1 Std. bei 275 ng/ml.
Distribution
Das Verteilungsvolumen nach 10 mg-Gabe liegt beim Erwachsenen bei 35 Litern und die Plasma-
Proteinbindung beträgt 93%. Bei Kindern beträgt das Verteilungsvolumen nach 5 mg-Gabe etwa 17
Liter.
Geringe Mengen Cetirizin werden in die Muttermilch sezerniert.
Metabolismus
Bei Erwachsenen werden 60% der oralen Dosis unverändert im Urin ausgeschieden.
Elimination
Die Substanz weist bei Erwachsenen nach 10 mg-Gabe eine totale Clearance von 0.60 ml/min/kg
auf, die Halbwertszeit der Elimination (t½β) beträgt ca. 10 Stunden.
Mehrfachdosen verändern die pharmakokinetischen Parameter nicht. Die Einnahme von 10 mg
Cetirizin täglich während 10 Tagen führte nicht zur Kumulation.
Nach Therapieende fällt der Plasmaspiegel von Cetirizin rasch unter die Nachweisgrenze ab.
Allergie-Tests sind somit nach 3 Tagen wieder möglich.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Die Halbwertszeit in einer Gruppe von 16 älteren Probanden erhöhte sich um 50% und die
Eliminationsrate sank um 40% im Vergleich zur Kontrollgruppe. Die Abnahme der Cetirizin-
Clearance bei diesen älteren Probanden war vermutlich auf ihre reduzierte Nierenfunktion
zurückzuführen.
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern von 6-12 Jahren werden 70% der oralen Dosis von Cetirizin unverändert im Urin
ausgeschieden.
Die Substanz weist bei Kindern nach 5 mg-Gabe eine totale Clearance von 0.93 ml/min/kg.
Die Halbwertszeit von Cetirizin beträgt 6 Stunden bei Kindern von 6-12 Jahren und 5 Stunden bei
Kindern im Alter von 2-6 Jahren.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Kinetik von Cetirizin im Steady-State-Bereich (10 mg/Tag Cetirizin an sieben aufeinander
folgenden Tagen) bei Patienten mit einer leichten Einschränkung der Nierenfunktion (Kreatinin-
Clearance über 40 ml/min) unterscheidet sich nicht wesentlich von derjenigen von gesunden
Probanden. Bei Patienten mit mässig eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance zwischen
10 und 40 ml/min) zeigte sich eine Verdreifachung der Halbwertszeit und eine 70%-ige Reduktion
der Clearance im Vergleich zu gesunden Probanden.
Bei Hämodialyse-Patienten (Kreatinin-Clearance unter 7 ml/min) ist die Gesamtkörperclearance
nach einer einmaligen Gabe von 10 mg Cetirizin verglichen mit Gesunden um etwa 70% verringert,
während sich die Halbwertszeit um den Faktor 3 erhöht hat. Im Verlauf einer Standardhämodialyse
werden <10% der Cetirizinmenge aus dem Plasma entfernt.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Patienten mit chronischen Leberschäden, welche 10 oder 20 mg Cetirizin erhielten, zeigten eine um
50% verlängerte Halbwertszeit und eine um 40% reduzierte Clearance im Vergleich mit gesunden
Probanden.
Präklinische Daten
Die präklinischen Untersuchungen zur Sicherheit, Pharmakologie und chronischen Toxizität lieferten
keine Hinweise auf eine besondere Gefährdung bei Menschen. So liegen die NOEL («no observed
effect levels») bei Studien zur chronischen Toxizität bei Hunden um einen Faktor 40 (6
Monatsstudien) bis 75-220 (4 Wochenstudien), bei Affen um einen Faktor 85 über der
entsprechenden therapeutischen Dosis beim Menschen.
Studien zur Reproduktionstoxizität konnten keinen negativen Einfluss von Cetirizin auf
Fortpflanzung und Entwicklung der Nachkommenschaft entdecken.
Cetirizin ist nicht mutagen und liess kein kanzerogenes Potential erkennen.
Bei Meerschweinchen führte eine i.v. Dosis Cetirizin, die dem 200-Fachen der Dosis entspricht,
welche den Histamin-induzierten Bronchospasma zu unterdrücken vermag, zu keiner Verlängerung
des QTc-Intervalls. Auch bei Hunden und Affen, welche über 1 Jahr lang täglich das 275-Fache bzw.
225-Fache der therapeutischen Dosis beim Menschen p.o. erhielten, zeigte sich ebenfalls keine
Auswirkung auf das QTc-Intervall.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Es liegen keine Angaben zu Inkompatibilitäten vor.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Nach Therapieende fällt der Plasmaspiegel von Cetirizin mit einer Halbwertszeit von etwa 10
Stunden ab. Allergietests sind somit 3 Tage nach Absetzen von Hista-X wieder möglich.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Besondere Lagerungshinweise
Das Arzneimittel bei Raumtemperatur (15-25°C), vor Licht geschützt in der Originalverpackung und
ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Es sind keine speziellen Hinweise zu beachten.
Zulassungsnummer
58415 (Swissmedic).
Packungen
Packungen zu 10 Filmtabletten (teilbar). [C]
Zulassungsinhaberin
Axapharm AG, 6340 Baar.
Stand der Information
Juni 2017.