Haemopressin Pulver und Lösungsmittel zur intravenösen Injektion

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

Kaufe es jetzt

Fachinformation Fachinformation (SPC)

25-10-2018

Wirkstoff:
terlipressinum
Verfügbar ab:
Curatis AG
ATC-Code:
H01BA04
INN (Internationale Bezeichnung):
terlipressinum
Darreichungsform:
Pulver und Lösungsmittel zur intravenösen Injektion
Zusammensetzung:
Vorbereitung cryodesiccata: terlipressini diacetas pentahydricus 1 mg Endwerte. terlipressinum 0.86 mg, mannitolum, für Glas. Freigabe: natrii chloridi Lösung 9 g/L.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Biotechnologika
Therapiebereich:
Akutbehandlung blutender Oesophagusvarizen
Zulassungsnummer:
57226
Berechtigungsdatum:
2006-06-12

Dokumente in anderen Sprachen

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation

Haemopressin®

Zusammensetzung

Wirkstoff: Terlipressini diacetas pentahydricum corresp.Terlipressinum.

Hilfsstoffe:

Pulver: Mannitolum 10 mg, pro vitro.

Lösungsmittel: Natrii chloridi solutio 9 g/l, 5 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Pulver und Lösungsmittel zur intravenösen Injektion: Terlipressini diacetas pentahydricum 1 mg,

corresp. Terlipressinum 0,86 mg pro vitro. Die Konzentration der rekonstituierten Lösung beträgt 0,2

mg/ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akutbehandlung blutender Ösophagusvarizen.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

1-2× 1 mg Haemopressin i.v. alle 4–6 Std. bei Patienten mit >50 kg Körpergewicht.

1× 1 mg Haemopressin i.v. alle 4–6 Std. bei Patienten mit <50 kg Körpergewicht.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Die maximale Tagesdosis beträgt 12 mg (2 mg/4 h). Diese Dosis darf während maximal 36 Stunden

appliziert werden. Anschliessend wird die Maximaldosis auf die Hälfte reduziert. Es sind

kontinuierliche Blutdruck- und EKG-Kontrollen erforderlich.

Therapiedauer

Bis zum Erreichen eines kompensierten Status, jedoch nicht länger als 5 Tage.

Anweisungen für die Applikationsart

Bolus-Injektion in die Vena basilica, jedoch nicht in eine Vene des Handrückens.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Die Anwendung und Sicherheit von Haemopressin bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht

geprüft worden.

Kontraindikationen

Die Anwendung von Terlipressin ist bei folgenden Begleiterkrankungen kontraindiziert:

Koronarinsuffizienz, Schwangerschaft.

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss

Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Haemopressin darf nur unter fortlaufender Kontrolle der Herz- und Kreislauffunktion angewendet

werden, und es müssen intensiv-medizinische Einrichtungen vorhanden sein.

Blutdruck, Herzfrequenz und Flüssigkeitshaushalt sollen während der Behandlung überwacht

werden.

Zur Vermeidung von Hautnekrosen an der Injektionsstelle muss die Injektion streng i.v. verabreicht

werden.

Torsades de pointes: Terlipressin soll sehr vorsichtig angewendet werden bei Patienten mit einer

Vorgeschichte von QT-Verlängerung, abnormen Elektrolytwerten, gleichzeitig angewendeten

Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern (wie Antiarrhythmika der Klassen IA oder III),

Erythromycin, gewissen Antihistaminika und trizyklischen Antidepressiva, oder Arzneimitteln, die

zu einer Hypokaliämie oder einer Hypomagnesiämie führen können (z.B. Diuretika).

Bei Patienten mit septischem Schock, die eine verminderte Herzleistung aufweisen, sollte

Terlipressin nicht angewendet werden.

Bei Patienten mit Hypertonie, fortgeschrittener Arteriosklerose, Herzrhythmusstörungen und

epileptiformen Krämpfen ist eine besonders intensive Überwachung erforderlich.

Patienten mit septischem Schock oder bekannter Herzerkrankungen sollen mit Vorsicht behandelt

werden.

Da Haemopressin eine antidiuretische Wirkung besitzt, ist bei Niereninsuffizienz Vorsicht geboten.

Ältere Patienten und Kinder: Da ungenügende klinische Erfahrungen vorliegen, soll Glypressin nur

mit spezieller Vorsicht bei älteren Patienten angewendet werden. Es liegen keine Daten zu

Dosisanpassungen bei älteren Patienten und Kindern vor.

Interaktionen

Die hypotensive Wirkung von nicht-selektiven Betablockern auf die Pfortader wird durch

Terlipressin erhöht.

Die gleichzeitige Gabe von Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie eine Bradykardie

verursachen (z.B. Propofol, Sufentanil), kann die Herzfrequenz und die Herzleistung erniedrigen.

Diese Wirkungen entstehen durch die reflexogene Hemmung der Herzaktivität über den Nervus

Vagus aufgrund des erhöhten Blutdrucks.

Schwangerschaft/Stillzeit

In tierexperimentellen Studien bei Kaninchen und Meerschweinchen zeigten sich toxische Effekte

(siehe Rubrik «Präklinische Daten»). Es gibt klare Hinweise für Risiken für den menschlichen Fötus.

So kann Haemopressin wegen der kontrahierenden Wirkung auf die glatte Muskulatur bis zum 4.

Monat der Schwangerschaft abortiv wirken, und uterine Durchblutungsstörungen können beim Fötus

zu irreversiblen Schäden führen. Bei lebensgefährlichen Oesophagusvarizenblutungen bei

schwangeren Frauen muss im Einzelfall entschieden werden, ob der Zustand der Schwangeren eine

Anwendung des Präparates rechtfertigt.

Haemopressin ist bei schwangeren Frauen kontraindiziert (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).

Frauen im gebärfähigen Alter sollten, falls eine Behandlung notwendig ist, während der Therapie

und bis zu 2 Wochen danach eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Terlipressin in die Muttermilch übergeht, daher sollte Haemopressin

während der Stillzeit nicht angewendet werden.

In Tierstudien wurde der Übertritt von Terlipressin in die Muttermilch nicht untersucht. Ein Risiko

für das gestillte Kind kann nicht ausgeschlossen werden. Der Entscheid, ob abgestillt werden soll

oder nicht oder ob die Behandlung mit Terlipressin fortgesetzt wird oder nicht soll nach Abwägung

des Nutzens des Stillens für das Kind und des Nutzens der Behandlung mit Terlipressin für die

Mutter erfolgen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen kann Haemopressin einen Einfluss auf die

Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen haben.

Unerwünschte Wirkungen

Die in klinischen Studien am häufigsten (1–10%) berichteten unerwünschten Wirkungen waren

Gesichts- und Körperblässe, erhöhter Blutdruck, abdominale Schmerzen, Übelkeit, Durchfall und

Kopfschmerzen.

Die antidiuretische Wirkung von Haemopressin kann zu Hyponatriämie führen, falls die

Wasserbilanz nicht ausreichend kontrolliert wird.

Bei der Bewertung von unerwünschten Wirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥1/10); Häufig (≥1/100 bis <1/10); Gelegentlich (≥1/1’000 bis <1/100); Selten

(≥1/10’000 bis <1/1’000); Sehr selten (<1/10’000); Unbekannte Häufigkeit (Häufigkeit auf

Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Gelegentlich: Hyponatriämie, falls der Flüssigkeitshaushalt nicht überwacht wird.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen.

Funktionsstörungen des Herzens

Häufig: Bradykardie.

Gelegentlich: Vorhofflimmern, ventrikuläre Extrasystolen, Tachykardie, Brustschmerz,

Myokardinfarkt, Flüssigkeitsansammlung mit pulmonarem Ödem,Torsades de pointes,

Herzversagen.

Funktionsstörungen der Gefässe

Häufig: Hypertonie, periphere Ischämie, periphere Vasokonstriktion, Hautblässe.

Gelegentlich: intestinale Ischämie, periphere Zyanose, Hitzewallungen.

Atmungsorgane

Gelegentlich: Atembeschwerden, Atemstillstand.

Selten: Dyspnoe.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: vorübergehende krampfartige Bauchschmerzen, vorübergehende Diarrhö.

Gelegentlich: vorübergehende Übelkeit, vorübergehendes Erbrechen.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Hautnekrosen.

Schwangerschafts-, Wochenbett- und Perinatalbeschwerden

Gelegentlich: Uterushypertonie, verminderter uteriner Blutfluss.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Gelegentlich: Nekrosen an der Injektionsstelle.

Überdosierung

Bei Überdosierung ist mit einer Verstärkung der unerwünschten Wirkungen zu rechnen. Im Falle

einer hypertonen Krise kann die Verabreichung von Clonidin, Nifedipin oder eines Alphablockers

angezeigt sein. Beim Eintreten einer therapiebedürftigen Bradykardie kann Atropin eingesetzt

werden.

Die maximal empfohlene Dosis (2mg/4 Stunden) soll nicht überschritten werden, da das Risiko von

schweren unerwünschten Wirkungen auf den Kreislauf dosisabhängig ist.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: H01BA04

Terlipressin ist ein synthetisches Vasopressinanalogon mit der Bezeichnung N-α-Triglycyl-8-lysin-

vasopressinacetat. Terlipressin wirkt kontrahierend auf kleine Gefässe im Intestinum und Uterus

sowie auf die glatte Muskulatur im gastrointestinalen Bereich. Es verstärkt deren Tonus und fördert

die Peristaltik des Darmes.

Die hämodynamische Wirkungsdauer von Haemopressin beträgt bei üblicher Dosierung bis zu 8

Stunden. Eine entsprechende Dosis Lysin-Vasopressin oder Arginin-Vasopressin wirkt dagegen nur

einige Minuten.

Im Gegensatz zum Vasopressin setzt Haemopressin kein adrenocorticotropes Hormon aus der

Hypophyse frei, es hat jedoch eine leichte antidiuretische Wirkung.

Haemopressin bewirkt keine Veränderungen der AV-Überleitung und der ST-Strecke im

Elektrokardiogramm und erzeugt keine Arrhythmien.

In einer Schocksituation bewirkt Haemopressin die Bereitstellung von Blut aus den peripheren

Bereichen.

Pharmakokinetik

Absorption

Von der biologisch nicht aktiven Transport- und Depot-Form des Terlipressin werden die drei

Glycylreste in den Nieren durch Endopeptidasen langsam enzymatisch abgespalten. Die

Plasmakonzentration von Terlipressin nimmt rasch ab und geht mit einer Zunahme der

Plasmakonzentration von Lysin-Vasopressin einher (nach ca. 40–60 Minuten). Das aktive Lysin-

Vasopressin wird über einen Zeitraum von mindestens 180 Minuten in geringen Mengen freigesetzt.

Distribution

Nach einer Einzelinjektion von Haemopressin ergibt sich eine über mehrere Stunden andauernde

Freisetzung von Lysin-Vasopressin. Nach ca. 2 Stunden beobachtet man eine Maximalkonzentration

von 0,07 nmol/l. Daraus ergibt sich eine 2–10stündige pharmakologische Wirkung auf die glatte

Muskulatur. Im Unterschied dazu führt eine gleich starke Dosis von Lysin-Vasopressin zu einer

Wirkung, welche nur etwa 20 Minuten anhält. Die Distributions-Halbwertszeit von Terlipressin

beträgt 8–9 Minuten. Das Distributionsvolumen beträgt 0,6 l/kg.

Metabolismus

Ein kleiner Teil der applizierten Dosis wird im Harn wiedergefunden: 10% in Form von Lysin-

Vasopressin, 0,25–1,27% in Form von Terlipressin.

Elimination

Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt 53–55 Minuten.

Präklinische Daten

Mutagenität/Kanzerogenität: Terlipressin zeigte im Ames-Test und

Hamsterlungenzellmutagenitätstest kein genotoxisches Potential. Untersuchungen zur

Kanzerogenität liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität: In einer Studie zur Embryotoxizität bei Kaninchen verursachte die Gabe von

Terlipressin Aborte und fötale Missbildungen. In einer Untersuchung an trächtigen

Meerschweinchen (guinea pigs) wurde in einer Dosierung von 10 µg pro kg KG eine

Minderdurchblutung von Uterus und Plazenta beobachtet. Untersuchungen bei Ratten mit

Dosierungen bis zu 50 µg pro kg KG pro Tag und im Hühnerei zeigten keine teratogene Wirkung.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Haemopressin darf nicht mit alkalischen Lösungen und reduzierenden Zuckern in Kontakt kommen.

Das Präparat ist sehr sauer und würde bei Kontakt sofort zerfallen oder in der Durchstechflasche

ausflocken.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp.» bezeichneten Datum verwendet

werden. Nach dem Auflösen des Pulvers mit dem Lösungsmittel sofort verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Durchstechflasche mit Pulver in der Originalverpackung aufbewahren. Nicht über 25 °C lagern. Für

Kinder unzugänglich aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Das Präparat wird nach dem Auflösen mit dem mitgelieferten Lösungsmittel intravenös verabreicht.

Allfällige Restlösungen sind zu verwerfen und sachgemäss zu entsorgen.

Zulassungsnummer

57226 (Swissmedic).

Packungen

Durchstechflasche mit Pulver zu 1 mg und Ampulle mit Lösungsmittel (5 ml); 5, B

Zulassungsinhaberin

Curatis AG, 4410 Liestal.

Stand der Information

September 2013

Ähnliche Produkte

Suchen Sie nach Benachrichtigungen zu diesem Produkt

Dokumentverlauf anzeigen

Teilen Sie diese Informationen