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Patienteninformation
Glimepirid Actavis
Actavis Switzerland AG
Was ist Glimepirid Actavis und wann wird es angewendet?
Glimepirid Actavis Tabletten enthalten den Wirkstoff Glimepirid, ein Sulfonylharnstoffderivat.
Glimepirid senkt den Blutzuckerspiegel, indem es die Bauchspeicheldrüse stimuliert, mehr Insulin
ins Blut abzugeben. Glimepirid Actavis wird zur Behandlung des Typ 2-Diabetes (Erwachsenen-
Diabetes) angewendet, wenn Diät, körperliche Aktivität und Gewichtsreduktion allein den
Blutzucker nicht mehr zu kontrollieren vermögen.
Glimepirid Actavis Tabletten dürfen nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin angewendet
werden.
Was sollte dazu beachtet werden?
Eine häufige Kontrolle der Blut- und Urinzuckerspiegel, vor allem in der Anfangsphase der
Behandlung, ist wichtig.
Für eine erfolgreiche Behandlung mit Glimepirid Actavis ist eine Diabetes-Diät, die Sie mit Ihrem
Arzt bzw. Ihrer Ärztin oder Ihrer Beratungsstelle besprechen, eine Grundvoraussetzung. Dies ist
besonders wichtig während der Anfangsphase der Behandlung mit Glimepirid Actavis, wenn Sie
zusammen mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin die für Sie optimale Dosierung suchen.
Diät ist die wichtigste Massnahme gegen Zuckerkrankheit.
Trotz der Einnahme von blutzuckersenkenden Tabletten müssen Sie strikt auf Ihre Diät achten.
Wenn Sie Übergewicht haben, kann es unerlässlich sein, dass Sie die Kalorienzufuhr senken und
abnehmen.
Es ist sehr wichtig, dass Sie die Tabletten regelmässig einnehmen und die Diät einhalten, damit Ihr
Blutzuckerspiegel nicht zu hoch ansteigt (Hyperglykämie) oder zu tief absinkt (Hypoglykämie),
beides Zustände, die Ihre Leistungsfähigkeit erheblich beeinträchtigen oder sogar zu ernsthaften
Komplikationen führen können. Aus diesen Gründen dürfen Sie weder die verordnete Dosierung
ändern, noch von den mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin besprochenen Einnahmeregeln abweichen,
ohne dies vorher mit ihm bzw. ihr zu besprechen.
Wann darf Glimepirid Actavis nicht angewendet werden?
Glimepirid Actavis darf nicht eingenommen werden
·von zuckerkranken Patienten oder Patientinnen, deren Bauchspeicheldrüse gar kein Insulin mehr
bilden kann, was insbesondere bei Entwicklung der Zuckerkrankheit im Kindes- oder Jugendlichen-
Alter zutrifft (sogenannter Typ 1-Diabetes),
·bei unstabilem Diabetes mit häufigen, schweren Stoffwechselentgleisungen (insbesondere bei
Überzuckerungen, die begleitet sind von Azetongeruch in der Atemluft, Nachweis von Ketokörpern
im Urin oder Bewusstseinstrübung bis zur Bewusstlosigkeit),
·bei schweren Funktionsstörungen der Nieren, Leber, Nebennierenrinde, des
Hypophysenvorderlappens und der Schilddrüse,
·bei Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff Glimepirid oder andere Bestandteile der Tabletten,
andere Sulfonylharnstoffpräparate oder Sulfonamide.
Glimperid Actavis Tabletten zu 2 mg enthalten Azofarbstoffe. Patientinnen und Patienten, die auf
Azofarbstoffe, Acetylsalicylsäure sowie Rheuma- und Schmerzmittel (Prostaglandin-Hemmer)
überempfindlich reagieren, sollen die Tabletten zu 2 mg nicht anwenden.
Wann ist bei der Einnahme von Glimepirid Actavis Vorsicht geboten?
Bitte beachten Sie die folgenden Anzeichen von unerwünschten Blutzuckerveränderungen:
Zu hoher Blutzucker: starkes Durstgefühl, Mundtrockenheit, häufiges Wasserlassen und trockene
Haut. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, damit er bzw. sie mit Ihnen Ihre Diät besprechen
oder die Tabletteneinnahme korrigieren kann.
Zu tiefer Blutzucker: Heisshunger, Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Zittern, Unruhe, Reizbarkeit,
Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Schwindel, Herzklopfen und andere. Dieser Zustand
lässt sich häufig rasch durch Einnahme von Zucker (z.B. Würfelzucker [2-4 Stück]), süsse
Fruchtsäfte oder gezuckerten Tee) beheben. Beachten Sie, dass künstliche Süssstoffe unwirksam
sind. Wenn die Anzeichen nicht sofort verschwinden, so informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt
bzw. Ihre Ärztin. Wird die Behandlung unterlassen, kann es infolge extremer Blutzuckersenkungen
zu Sprech- und Sehstörungen, Lähmungserscheinungen oder Empfindungsstörungen und
Bewusstlosigkeit kommen.
Bei Durchfall, unvorhergesehenem Auslassen einer Mahlzeit oder bei körperlicher Anstrengung ist
der Blutzuckerspiegel normalerweise tiefer. Eine Einnahme von Glimepirid Actavis kann dann den
Blutzuckerspiegel zu tief absinken lassen, was Sie mit Einnahme von Zucker ausgleichen können.
Wenn die Zeichen nicht sofort verschwinden, so informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre
Ärztin.
In aussergewöhnlichen Stress-Situationen (z.B. bei Verletzungen, fieberhaften Infektionen,
Operationen) kann es zu einer Entgleisung des Blutzuckers kommen und eine temporäre Behandlung
mit Insulin kann notwendig werden.
Bei der Anwendung von blutzuckersenkenden Arzneimitteln wie Glimepirid Actavis kann als Folge
eines zu tiefen oder zu hohen Blutzuckers Ihr Reaktionsvermögen vermindert sein. Dadurch kann die
Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt sein. Dies
gilt besonders zu Beginn der Behandlung bzw. wenn zusätzlich Alkohol konsumiert wird.
Durch die gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel kann die Wirkung von Glimepirid Actavis
verstärkt oder abgeschwächt werden. Dies gilt vor allem für bestimmte Schmerzmittel und
Entzündungshemmer (z.B. Salicylate), gewisse Antibiotika (Rifampicin, Clarithromycin,
Sulfonamide [z.B. Cotrimoxazol], Chinolone [z.B. Ciprofloxacin, Ofloxacin, Levofloxacin],
Tetracycline, Chloramphencol), Pilzmittel (z.B. Miconazol, Fluconazol), Kortikosteroide (z.B.
Cortison), Adrenalin, Diazoxid (blutdrucksteigerndes und blutdrucksenkendes Arzneimittel),
bestimmte Hormone (Anabolika, männliche Sexualhormone, Danazol, Arzneimittel zur
Empfängnisverhütung oder gegen Beschwerden in den Wechseljahren, Schilddrüsenhormone),
harntreibende Arzneimittel, magensäurehemmende Arzneimittel (Cimetidin, Ranitidin), bestimmte
Asthmamittel (z.B. Salbutamol, Terbutalin), bestimmte Arzneimittel gegen Herz- und
Gefässerkrankungen (Disopyramid, Betablocker, ACE-Hemmer [z.B. Enalapril, Captopril,
Lisinopril]), bestimmte Arzneimittel zur Senkung des erhöhten Cholesterinspiegels (Fibrate,
Nicotinsäure), bestimmte blutgerinnungshemmende Arzneimittel, bestimmte Arzneimittel gegen
Depressionen und andere psychische Erkrankungen (z.B. Fluoxetin, Chlorpromazin), MAO-Hemmer
zur Behandlung der Parkinsonkrankheit und von Depressionen, bestimmte Arzneimittel gegen
Epilepsie (Phenytoin, Phenobarbital), Probenecid gegen Gicht, Abführmittel (bei missbräuchlicher
Anwendung).
Gewisse blutdrucksenkende Arzneimittel (z.B. Betablocker, Clonidin, Reserpin) können die
Wahrnehmung der Warnzeichen einer Unterzuckerung beeinträchtigen.
Glimepirid Actavis kann die Wirkung von gewissen blutgerinnungshemmenden Arzneimitteln
verstärken oder abschwächen.
Alkohol kann die blutzuckersenkende Wirkung von Glimepirid Actavis sowohl verstärken als auch
abschwächen.
Fragen Sie immer nach möglichen Wechselwirkungen, wenn Ihnen ein Arzneimittel neu
verschrieben wird oder Sie in einer Apotheke ein Arzneimittel kaufen.
Bei Patienten mit G6PD-Mangel (Anämie-Form) kann das Risiko einer hämolytischen Anämie nach
der Einnahme von Glimepirid Actavis erhöht sein. Der Arzt bzw. die Ärztin wird dann eine
alternative Therapie in Erwägung ziehen.
Patientinnen und Patienten, die auf Azofarbstoffe, Acetylsalicylsäure sowie Rheuma- und
Schmerzmittel (Prostaglandin-Hemmer) überempfindlich reagieren, sollen die Tabletten Glimepirid
Actavis zu 2 mg nicht anwenden.
Patienten mit Galaktose- oder Laktose-Unverträglichkeit oder Malabsorption von Glukose-Galaktose
dürfen Glimepirid Actavis nicht nehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen
Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen
oder äusserlich anwenden.
Darf Glimepirid Actavis während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Glimepirid Actavis darf während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingenommen werden, da
eine schädigende Wirkung auf den Fötus oder den Säugling (v.a. Unterzuckerung infolge Übertritt
von Glimepirid in die Muttermilch) nicht ausgeschlossen werden kann. Diabetes in der
Schwangerschaft und Stillzeit ist besser mit Insulin zu behandeln.
Bei Kinderwunsch ist frühzeitig ein Gespräch mit dem behandelnden Arzt bzw. der Ärztin
aufzunehmen. Wenn Sie während der Behandlung mit Glimepirid Actavis schwanger werden sollten,
müssen Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin verständigen. Er bzw. sie wird Sie zur weiteren
Behandlung Ihrer Zuckerkrankheit beraten.
Wie verwenden Sie Glimepirid Actavis?
Nehmen Sie die Glimepirid Actavis Tabletten jeweils morgens unmittelbar vor dem Frühstück
unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit ein. Falls Sie nicht frühstücken, nehmen Sie die Tabletten erst
vor der nächsten Hauptmahlzeit ein. Wenn Sie Glimepirid Actavis eingenommen haben, dürfen Sie
die anschliessende Mahlzeit nicht auslassen. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird Sie entsprechend beraten.
Zu Beginn der Behandlung wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihnen eine kleinere Dosis verordnen.
Diese wird, wenn nötig, in ein- bis zweiwöchigen Abständen erhöht, bis Ihr Blutzuckerspiegel
optimal eingestellt ist.
Im Laufe der Behandlung kann die notwendige Glimepirid Actavis-Dosierung abnehmen. Deshalb
müssen von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin regelmässige Stoffwechselkontrollen durchgeführt werden.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel
wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin
oder Apothekerin.
Die Einhaltung der von Ihrem Arzt bzw Ihrer Ärztin vorgeschriebenen Einnahme von Glimepirid
Actavis ist wichtig. Einnahmefehler dürfen Sie nicht mit nachträglichen oder zusätzlichen
Einnahmen korrigieren. Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie
Glimepirid Actavis falsch eingenommen haben.
Welche Nebenwirkungen kann Glimepirid Actavis haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Glimepirid Actavis auftreten:
Häufig ist das Vorkommen einer Unterzuckerung (Hypoglykämie). Die hierbei möglicherweise
auftretenden Symptome sind im Abschnitt «Wann ist bei der Anwendung von Glimepirid Actavis
Vorsicht geboten?» beschrieben.
Gelegentlich können Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Druck- oder Völlegefühl auftreten.
Gelegentlich treten auch Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut, wie Hautausschläge, Juckreiz
oder Überempfindlichkeit gegenüber UV-Licht auf. In Einzelfällen können sich aus leichteren
Überempfindlichkeitsreaktionen auch schwerwiegende Symptome entwickeln, wie Atemnot und
schockartige Reaktionen.
Veränderungen des Blutbildes (z.B. Verminderung der Zahl der Blutplättchen verbunden mit einem
Hautausschlag; und Verringerung der weissen und der roten Blutkörperchen) sind selten, können
jedoch schwerwiegend sein. In Einzelfällen ist eine Entzündung der Blutgefässe berichtet worden.
Sehr selten sind Fälle von Veränderungen der Leberfunktion (z.B. Gelbsucht, Leberentzündung,
Gallenstauung) berichtet worden, die sehr schwerwiegend und gefährlich sein können.
Vor allem am Anfang der Behandlung können vorübergehende Sehstörungen durch die Änderungen
des Blutzuckerspiegels auftreten.
Wenn Sie oben genannte Symptome beobachten oder Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht
beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin
informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Glimepirid Actavis ist bei Raumtemperatur (15–25 °C) in der Originalpackung und ausserhalb der
Reichweite von Kindern aufzubewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP:» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese
Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Glimepirid Actavis enthalten?
Glimepirid Actavis Tabletten enthalten als Wirkstoff Glimepirid sowie Hilfsstoffe.
Glimepirid Actavis 2 mg Tabletten enthalten zusätzlich die Farbstoffe E 102 (Tartrazin), E 110
(Gelborange S) und E 133 (Brillantblau).
Glimepirid Actavis 4 mg Tabletten enthalten zusätzlich den Farbstoff E 132 (Indigotin).
Glimepirid Actavis ist als Tabletten zu 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg und 6 mg Glimepirid erhältlich.
Zulassungsnummer
58453 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Glimepirid Actavis? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Glimepirid Actavis 1 mg: Packungen zu 30 oder 120 Tabletten (teilbar).
Glimepirid Actavis 2 mg: Packungen zu 30 oder 120 Tabletten (teilbar).
Glimepirid Actavis 3 mg: Packungen zu 30 oder 120 Tabletten (teilbar).
Glimepirid Actavis 4 mg: Packungen zu 30 oder 120 Tabletten (teilbar).
Glimepirid Actavis 6 mg: Packungen zu 30 oder 120 Tabletten (teilbar).
Zulassungsinhaberin
Actavis Switzerland AG, 8105 Regensdorf.
Diese Packungsbeilage wurde im Dezember 2013 letztmals durch die Arzneimittelbehörde
(Swissmedic) geprüft.
Fachinformation
Glimepirid Actavis
Actavis Switzerland AG
Zusammensetzung
Wirkstoff: Glimepiridum.
Hilfsstoffe:
Tabletten zu 1 mg, 3 mg, 6 mg: Excipiens pro compresso.
Tabletten zu 2 mg: Color E 102, E 133, E 110, Excipiens pro compresso.
Tabletten zu 4 mg: Color E 132, Excipiens pro compresso.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Tabletten (teilbar) zu 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg und 6 mg.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Nicht Insulin-abhängiger Diabetes mellitus (Typ 2), wenn sich mit Diät, körperlicher Bewegung und
Gewichtsreduktion allein keine guten Blutzuckerwerte einstellen lassen.
Dosierung/Anwendung
Grundsätzlich muss die geringste Glimepirid Actavis-Dosierung gefunden werden, die für eine
optimale Stoffwechsel-Einstellung ausreicht. Die Initialdosis beträgt im Allgemeinen 1 mg
Glimepirid Actavis einmal täglich. Diese Tagesdosis kann bei Bedarf schrittweise auf 2, 3 oder 4 mg
pro Tag erhöht werden, wobei zwischen jeder Dosiserhöhung ein Intervall von ungefähr 1-2 Wochen
einzuhalten ist.
Die übliche Tagesdosis bei gut eingestelltem Diabetes beträgt 1-4 mg Glimepirid Actavis. Dosen von
mehr als 6 mg erhöhen die Wirksamkeit nur bei wenigen Patienten.
Die Tabletten sollten unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (½ Glas Wasser) üblicherweise jeweils
morgens unmittelbar vor einem reichhaltigen Frühstück eingenommen werden. Falls kein Frühstück
eingenommen wird, erfolgt die Einnahme mit der ersten Hauptmahlzeit. Mahlzeiten dürfen nicht
ausgelassen werden, wenn eine Tabletteneinnahme erfolgt ist. Einnahmefehler, z.B. Auslassen einer
Tabletteneinnahme, dürfen nie zu einem späteren Zeitpunkt durch eine erhöhte Dosis korrigiert
werden. Massnahmen für den Fall von Einnahmefehlern oder Auslassen einer Mahlzeit müssen
zwischen Arzt und Patient vorab besprochen und festgelegt werden.
Während der Behandlung ist eine regelmässige Stoffwechselkontrolle (Blutzucker, Harnzucker,
glykosiliertes Hämoglobin) durchzuführen.
Eine Dosisanpassung ist zu erwägen, wenn sich mit einer besseren Kontrolle des Diabetes die
Insulinempfindlichkeit erhöht, das Gewicht oder der Lebensstil des Patienten sich ändert oder wenn
andere Faktoren auftreten, die das Risiko einer Hypo- oder Hyperglykämie erhöhen. Um
Hypoglykämien zu vermeiden, muss rechtzeitig eine Dosisreduktion erwogen werden.
Für die Umstellung von anderen oralen Antidiabetika auf Glimepirid Actavis gibt es keine exakte
Äquivalenzbeziehung. Es wird daher empfohlen, mit der Initialdosis von 1 mg zu beginnen, auch
wenn der Patient vorher mit der Maximaldosis eines anderen Mittels behandelt wurde. Die
Wirkstärke und Wirkungsdauer des vorhergehenden Antidiabetikums ist zu beachten, um eine
Addition der Wirkungen zu vermeiden. Möglicherweise ist ein medikamentenfreies Intervall
einzuschalten.
Glimepirid Actavis kann mit anderen nicht-insulinfreisetzenden oralen Antidiabetika, nicht aber mit
anderen Sulfonylharnstoffen kombiniert werden.
Bei nachlassender Insulinbildung (Sekundärversagen) kann eine Kombinationsbehandlung mit
Insulin eingeleitet werden.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Bei schwerer Leber- und Niereninsuffizienz sind Metabolismus und Ausscheidung von Glimepirid
verzögert (siehe «Pharmakokinetik»). Bei eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion kann das
Hypoglykämierisiko erhöht sein. Bei Patienten mit leichter bis mässiger Leber- oder
Niereninsuffizienz ist eine vorsichtige Dosierung angezeigt; bei schwerer Leber- oder
Niereninsuffizienz liegen keine Erfahrungen zur Wirksamkeit und Sicherheit vor, deshalb ist
Glimepirid Actavis nicht zu verwenden (siehe «Kontraindikationen»).
Besondere Patientengruppen
Bei älteren Patienten ist die Kinetik nicht wesentlich verändert. Allenfalls ist die Glimepirid Actavis
Dosis den altersbedingt veränderten Ernährungs- und Lebensgewohnheiten (körperliche Aktivität)
anzupassen.
Pädiatrie: Bei Kindern und Jugendlichen Typ 2-Diabetikern liegen bisher keine ausreichenden
Erfahrungen zur Wirksamkeit und Sicherheit vor (siehe «Pharmakodynamik» und
«Pharmakokinetik»).
Kontraindikationen
Glimepirid Actavis ist in folgenden Fällen kontraindiziert: Insulinpflichtiger Typ 1-Diabetes
(juveniler Diabetes), diabetisches Präkoma und Koma, diabetische Stoffwechselentgleisung (z.B.
Ketoazidose, auch in der Anamnese), bekannte Überempfindlichkeit auf Glimepirid, andere
Sulfonylharnstoffe, Sulfonamide sowie auf die verwendeten Hilfsstoffe, schwere Funktionsstörungen
der Nebennierenrinde, des Hypophysenvorderlappens und der Schilddrüse. Schwere
Nierenfunktionsstörungen, dialysepflichtige Niereninsuffizienz und schwere
Leberfunktionsstörungen.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann das Risiko einer Hypoglykämie erhöht sein.
Der Patient sollte daher sorgfältig überwacht werden.
Zu den Umständen, die eine Hypoglykämie begünstigen, gehören z.B.: schlechter
Ernährungszustand, unregelmässige Nahrungsaufnahme oder Nahrungskarenz, nicht adäquate
Kohlenhydrataufnahme (z.B. Unausgewogenheit zwischen körperlicher Belastung und
Kohlenhydrataufnahme), Änderungen in der Diät, Trinken von Alkohol, besonders in Kombination
mit Nahrungskarenz, eingeschränkte Nierenfunktion, schwere Leberfunktionsstörung, bestimmte
nicht-kompensierte Störungen des endokrinen Systems mit Wirkung auf den
Kohlenhydratstoffwechsel oder auf die Hypoglykämie-Gegenregulation (wie z.B. bei bestimmten
Funktionsstörungen der Schilddrüse, sowie bei Hypophysenvorderlappen- oder
Nebennierenrindeninsuffizienz), Behandlung trotz fehlender Indikation.
In aussergewöhnlichen Stress-Situationen (z.B. bei Verletzungen, chirurgischen Eingriffen,
fieberhaften Infektionen) kann es zu einer Entgleisung des Blutzuckers kommen und eine temporäre
Umstellung auf Insulin erforderlich sein.
Die Symptome der Hypoglykämie können abgeschwächt sein oder fehlen, wenn sich die
Hypoglykämie langsam entwickelt bzw. bei älteren Patienten bzw. wenn eine autonome Neuropathie
vorliegt, oder wenn gleichzeitig Sympatholytika (z.B. β-Blocker, Clonidin oder Reserpin)
eingenommen werden.
Glimepirid Actavis Tabletten zu 2 mg enthalten Azofarbstoffe. Patienten, die auf Azofarbstoffe,
Acetylsalicylsäure sowie Rheuma- und Schmerzmittel (Prostaglandinhemmer) überempfindlich
reagieren, sollen Glimepirid Actavis Tabletten zu 2 mg nicht anwenden.
Patienten mit hereditärer Galaktose-Unverträglichkeit, Lapp-Laktasemangel oder Glukose-
Galaktose-Malabsorptionssyndrom dürfen nicht mit Glimepirid Actavis behandelt werden.
Die Behandlung von Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel mit
Sulfonylharnstoffverbindungen kann zu einer hämolytischen Anämie führen. Aufgrund der
Zugehörigkeit zu der Klasse der Sulfonylharnstoffe sollte Glimepirid nur mit Vorsicht bei Patienten
mit einem Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel angewendet werden. Ferner sollte eine
Behandlung mit einem nicht sulfonylharnstoffhaltigen Ersatzpräparat in Betracht gezogen werden.
Interaktionen
Bei gleichzeitiger Einnahme von Glimepirid Actavis und bestimmten anderen Arzneimitteln kann es,
wie für andere Sulfonylharnstoffe bekannt, sowohl zu unerwünschter Abschwächung als auch zur
Verstärkung der blutzuckersenkenden Wirkung von Glimepirid Actavis kommen.
Arzneimittel, welche die blutzuckersenkende Wirkung von Glimepirid Actavis verstärken können:
ACE-Hemmer, Anabolika, männliche Sexualhormone, Chinolone, Chloramphenicol, Coumarin-
Derivate, Disopyramid, Fenfluramin, Fibrate, Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (z.B. Fluoxetin),
Zytostatika wie Cyclo- und Ifosphamid, Insulin und andere orale Antidiabetika, MAO-Hemmer,
Pentoxifyllin (parenteral, hochdosiert), nichtsteroidale Entzündungshemmer, Probenezid, Salicylate,
Sulfonamide, Tetracycline, Inhibitoren von CYP2C9 (z.B. Fluconazol, Miconazol) Clarithromycin.
Arzneimittel, welche eine Abschwächung der blutzuckersenkenden Wirkung von Glimepirid Actavis
bewirken können: Danazol, Acetazolamid, Kortikosteroide, Tetracosactid, Diazoxid, Diuretika,
Gestagene, Glukagon, Laxantien (bei missbräuchlicher Anwendung), Nicotinsäure und Derivate (in
hohen Dosen), Östrogene, Phenothiazine, Schilddrüsenhormone, Sympathomimetika (z.B.
Adrenalin), Induktoren von CYP2C9 (z.B. Rifampicin, Barbiturate, Phenytoin).
Eine Verstärkung wie auch eine Abschwächung der Wirkung können durch H2-Antagonisten, β-
Blocker, Clonidin und Reserpin auftreten.
Unter dem Einfluss von Sympatholytika (z.B. β-Blocker, Clonidin, Reserpin) können die Symptome
der Hypoglykämie, die die adrenerge Gegenregulation des Organismus widerspiegeln, abgeschwächt
sein oder fehlen.
Bei gleichzeitiger Gabe von Propranolol war die Konzentration von Glimepirid leicht erhöht (im
Durchschnitt etwa 20%).
Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol kann die blutzuckersenkende Wirkung von Glimepirid in
unvorhersehbarer Weise verstärken oder abschwächen.
Die Wirkung von Cumarinderivaten kann verstärkt, aber auch abgeschwächt werden.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaft – Risiko im Zusammenhang mit Diabetes
Anormale Blutzuckerspiegel im Verlauf der Schwangerschaft bergen ein erhöhtes Risiko für
angeborene Anomalien und perinatale Mortalität. Um jegliches Risiko für Teratogenität zu
vermeiden, ist der Blutzuckerspiegel während der Schwangerschaft engmaschig zu überwachen.
Unter diesen Umständen ist die Anwendung von Insulin notwendig. Patientinnen mit Kinderwunsch
sollten ihren Arzt informieren.
Schwangerschaft – Risiko im Zusammenhang mit Glimepirid
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Glimepirid bei Schwangeren vor. Studien beim Tier
zeigten eine toxische Wirkung auf die Fortpflanzungsfunktion, wahrscheinlich im Zusammenhang
mit der pharmakologischen (hypoglykämischen) Wirkung von Glimepirid (siehe «Präklinische
Daten»). Infolgedessen darf Glimepirid während der ganzen Schwangerschaft nicht angewendet
werden. Mit Glimepirid Actavis behandelte Patientinnen, die eine Schwangerschaft planen oder
feststellen, dass sie schwanger sind, müssen die Behandlung möglichst schnell ändern und auf
Insulin umstellen.
Stillzeit
Bei der Ratte geht Glimepirid in die Muttermilch über. Beim Menschen ist nicht bekannt, ob der
Wirkstoff in die Muttermilch übertritt. Da die anderen Sulfonylharnstoffe in die Muttermilch
übertreten und wegen des Hypoglykämie-Risikos beim Säugling wird davon abgeraten, während der
Behandlung zu stillen. Es ist auf Insulin umzustellen oder abzustillen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Insbesondere zu Beginn oder bei Änderung der Behandlung oder bei unregelmässiger Glimepirid
Actavis Einnahme kann als Folge einer Hypo- oder Hyperglykämie das Reaktionsvermögen
vermindert sein. Dadurch können die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit Maschinen zu bedienen,
beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Masse im Zusammenwirken mit Alkohol.
Unerwünschte Wirkungen
Die nachfolgend genannten unerwünschten Wirkungen beruhen auf den Erfahrungen mit Glimepirid
und Sulfonylharnstoffen:
«sehr häufig» (≥10%), «häufig» (≥1%, <10%), «gelegentlich» (≥0.1%, <1%), «selten» (≥0.01%,
<0.1%) und «sehr selten» (<0.01%).
Blut und lymphatisches System
Selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose, Erythrozytopenie,
hämolytische Anämie und mässig schwere bis schwere Panzytopenie. Diese Erscheinungen sind im
Allgemeinen reversibel und verschwinden nach dem Absetzen des Arzneimittels. Im Rahmen der
Post-Marketing-Überwachung wurde von Fällen schwerer Thrombozytopenien mit einer
Thrombozytenzahl unter 10'000/µl, die mit thrombozytopenischer Purpura einhergingen, berichtet
(Häufigkeit unbekannt).
Immunsystem
Sehr selten: Allergische Vaskulitis; leichte Überempfindlichkeitsreaktionen, die sich zu schweren
Verläufen mit Dyspnoe und Blutdruckabfall bis hin zum anaphylaktischen Schock entwickeln
können.
Es ist eine gekreuzte allergische Reaktion mit Sulfonylharnstoffen, Sulfonamiden und deren
Abkömmlingen möglich.
Metabolismus und Ernährung
Selten: Hypoglykämische Malaise mit meist plötzlichem Auftreten. Eine derartige Malaise kann
gravierend sein und ist nicht immer leicht zu behandeln. Die Umstände des Auftretens derartiger
Reaktionen hängen wie bei jeder antidiabetischen Behandlung von individuellen Faktoren ab wie
Ernährungsgewohnheiten und Dosierung (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Augen
Änderungen des Blutzuckerspiegels können insbesondere zu Beginn der Behandlung zu
vorübergehenden Sehstörungen führen.
Gastrointestinale Störungen
Sehr selten: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magendruck, Völlegefühl, Bauchschmerzen, die
ausnahmsweise zum Behandlungsabbruch führen können.
Hepatobiliäre Störungen
Sehr selten: Erhöhung der Leberenzymwerte (Cholestase und Ikterus) und Hepatitis, was zu einer
lebensbedrohlichen Leberinsuffizienz führen kann. Diese Erscheinungen sind nach Absetzen von
Glimepirid rückbildungsfähig.
Haut
Überempfindlichkeitsreaktionen wie Juckreiz, Hautausschlag oder Urtikaria können vorkommen.
Sehr selten: Lichtüberempfindlichkeit der Haut.
Sonstige unerwünschte Wirkungen
Sehr selten: Hyponatriämie (Abnahme des Serumnatriums).
Überdosierung
Symptome
Als Ausdruck einer Überdosierung (akut oder auch zu hohe Dosen bei Langzeittherapie) kann es zu
lebensbedrohlichen Hypoglykämien kommen (Symptome: Heisshunger, Schwitzen, Zittern, Unruhe,
Reizbarkeit, depressive Verstimmung, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, neurologische
Ausfallserscheinungen wie Sprech-, Seh- oder Empfindungsstörungen, Lähmungserscheinungen,
Bewusstlosigkeit bis hin zum Koma).
Die Symptome können sich möglicherweise auch erst nach 24 Stunden bemerkbar machen. Nach
einer Überdosierung kann es zu einer Hypoglykämie kommen, die 12 bis 72 Stunden anhalten und
nach anfänglicher Besserung erneut auftreten kann.
Therapie
Bei den ersten Anzeichen einer Hypoglykämie Einnahme von Glukose, Zucker oder stark
zuckerhaltigen Flüssigkeiten.
Bei einer Hypoglykämie mit Bewusstlosigkeit Gabe von 40-100 ml 20%ige Glukoselösung i.v. oder
Zufuhr von Glukagon (0,5-1 mg) i.v., s.c. oder i.m.
Patienten, die lebensbedrohliche Mengen von Glimepirid eingenommen haben, werden durch Gabe
von Aktivkohle behandelt. Im Fall einer schweren Überdosierung ist die Behandlung in einem
Krankenhaus geboten.
Besonders bei der Behandlung einer Überdosis aufgrund einer versehentlichen Einnahme von
Glimepirid Actavis bei Kleinkindern und Kindern muss die Dosis der Glucosegabe sorgfältig
überwacht werden, um das Auftreten einer gefährlichen Hyperglykämie zu vermeiden.
Der Blutzuckerspiegel ist während mindestens 24 Stunden engmaschig zu überwachen.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: A10BB12
Glimepirid gehört zur Gruppe der Sulfonylharnstoffe. Glimepirid senkt den Blutzuckerspiegel durch
Stimulation der Insulinsekretion in den Beta-Zellen im Pankreas beim Gesunden und beim Typ 2-
Diabetiker. Die Wirkung beruht hauptsächlich auf einer Erhöhung der Ansprechbarkeit der Beta-
Zellen auf physiologische Glukose-Stimuli. Voraussetzung für eine Wirkung von Glimepirid ist eine
immer noch vorhandene Produktion von endogenem Insulin durch die Beta-Zellen.
Bei chronischer Gabe verstärkt Glimepirid zusätzlich die Wirkung des Insulins auf die periphere
Glukoseaufnahme durch Steigerung der Anzahl der Glukosetransportmoleküle in der
Plasmamembran der Muskel- und Fettzellen. In der Leber hemmt Glimepirid die hepatische
Glukosefreisetzung über eine Steigerung der Konzentration von Fruktose-2,6-diphosphat, welches
für die Steuerung der Glukoneogenese mitverantwortlich ist.
Die physiologische Antwort auf akute körperliche Belastung, das heisst, die Verringerung der
Insulinsekretion, ist unter Glimepirid noch erhalten.
Pharmakodynamik
Eine aktiv kontrollierte klinische Studie (bis zu 8 mg Glimepirid täglich oder bis zu 2000 mg
Metformin täglich) wurde über 24 Wochen an 285 Kindern (8–17 Jahre alt) mit Typ-2-Diabetes
durchgeführt. Sowohl Glimepirid als auch Metformin bewirkten eine signifikante Abnahme des
HbA1c-Wertes (-0.70% vs -0.85%)
Glimepirid erfüllte jedoch nicht die Kriterien für Nichtunterlegenheit gegenüber Metformin
bezüglich der mittleren Änderung des HbA1c-Wertes.
Nach Behandlung mit Glimepirid traten bei Kindern keine neuen Sicherheitsbedenken im Vergleich
zu Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes mellitus auf. Es sind keine Langzeitdaten zu Wirksamkeit und
Unbedenklichkeit bei pädiatrischen Patienten verfügbar.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach oraler Gabe von Glimepirid erfolgt die Absorption rasch und vollständig. Die systemische
Bioverfügbarkeit beträgt 100%. Der maximale Serumspiegel (Cmax) wird nach ca. 2,5 Stunden
(309 ng/ml bei wiederholter täglicher Gabe von 4 mg) erreicht. Cmax und AUC verändern sich linear
zur verabreichten Glimepirid-Dosis. Die Resorption von Glimepirid wird von der Nahrungsaufnahme
kaum beeinflusst.
Distribution
Glimepirid besitzt ein sehr kleines Verteilungsvolumen von ca. 8,8 Liter. Mehr als 99% sind an
Plasmaproteine gebunden.
Bei Tieren geht Glimepirid in die Muttermilch über.
Metabolismus
Glimepirid wird in der Leber v.a. durch das Enzym CYP2C9 in zwei Hauptmetaboliten M1 und M2
umgewandelt. M1 zeigt eine um etwa 50% geringere Wirkstärke als Glimepirid, seine Serum-
Konzentration ist bei Patienten mit einer normalen Nierenfunktion jedoch sehr gering. Insgesamt
tragen die beiden Metaboliten nur unwesentlich zur pharmakodynamischen Wirkung von Glimepirid
bei.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Glimepirid beträgt 5 bis 8 Stunden, diejenige der Metaboliten M1
und M2 3 bis 6 bzw. 5 bis 6 Stunden. Bei sehr hohen Dosen verlängert sich die Halbwertszeit nur
geringfügig. Glimepirid wird vollständig metabolisiert und zu 58% im Urin und zu 35% in den Fäzes
ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Kinetik bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht wesentlich von der bei Jüngeren.
Eine ernährungskontrollierte Studie, bei der die Pharmakokinetik, Sicherheit und Verträglichkeit
einer 1-mg-Einzeldosis Glimepirid bei 26 pädiatrischen Patienten im Alter von 12–17 Jahren mit
Typ-2-Diabetes untersucht wurde, zeigte mittlere AUC(0–last)-, Cmax- und t½-Werte, die ähnlich
den zuvor bei Erwachsenen beobachteten waren.
Kinetik bei Niereninsuffizienz: Nach Resultaten aus klinischen Studien scheint kein Risiko einer
Wirkstoffakkumulation bei Patienten mit einer niedrigen Kreatinin-Clearance zu bestehen. Bei
schwerer Niereninsuffizienz kann es zur Kumulation des aktiven Metaboliten kommen.
Bei schwerer Einschränkung der Leberfunktion kann ein verzögerter Metabolismus erwartet werden.
Präklinische Daten
In subchronischen und chronischen Toxizitätsstudien an Ratten, Mäusen und Hunden wurde eine
Abnahme der Serumglukose und eine Degranulation der Betazellen im Pankreas beobachtet. Diese
waren reversibel und eine Folge der pharmakodynamischen Wirkung. Im Pankreas von Mäusen
wurden eine erhöhte Häufigkeit von Inselzellhyperplasien und -adenomen gefunden. Glimepirid
zeigte keine mutagenen oder genotoxischen Effekte. Reproduktionstoxikologische Befunde bei
Ratten und Kaninchen (Knochenmissbildungen, Augenanomalien, erhöhte Fötaltodesrate) waren
Folge der pharmakodynamischen Wirkung oder nicht substanzspezifische Effekte von exzessiven
Dosierungen.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Glimepirid Actavis darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP:» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Besondere Lagerungshinweise
Glimepirid Actavis ist bei Raumtemperatur (15–25 °C) in der Originalpackung und ausserhalb der
Reichweite von Kindern aufzubewahren.
Zulassungsnummer
58453 (Swissmedic).
Packungen
Glimepirid Actavis 1 mg 30 und 120 (teilbar) [B]
Glimepirid Actavis 2 mg 30 und 120 (teilbar) [B]
Glimepirid Actavis 3 mg 30 und 120 (teilbar) [B]
Glimepirid Actavis 4 mg 30 und 120 (teilbar) [B]
Glimepirid Actavis 6 mg 30 und 120 (teilbar) [B]
Zulassungsinhaberin
Actavis Switzerland AG, 8105 Regensdorf.
Stand der Information
Dezember 2013.