Gabapentin TAD 400 mg Hartkapsel

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Gabapentin
Verfügbar ab:
TAD Pharma GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Gabapentin
Darreichungsform:
Hartkapsel
Zusammensetzung:
Gabapentin 400.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
59421.00.00

TADPharma((Logo))

GEBRAUCHSINFORMATION:INFORMATIONFÜRDENANWENDER

GabapentinTAD®400mg,Hartkapseln

Gabapentin

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diesesArzneimittelsbeginnen.

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WennSieweitereFragenhaben,wendenSiesichbitteanIhrenArztoderApotheker.

DiesesArzneimittelwurdeIhnenpersönlichverschrieben.GebenSieesnichtanDritte

weiter.EskannanderenMenschenschaden,auchwenndiesediegleichenBeschwerden

habenwieSie.

WenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSieerheblichbeeinträchtigt,oderSie

Nebenwirkungenbemerken,dienichtindieserGebrauchsinformationangegebensind,

informierenSiebitteIhrenArztoderApotheker.

DiesePackungsbeilagebeinhaltet:

1.WasistGabapentinTADundwofürwirdesangewendet?

2.WasmüssenSievorderEinnahmevonGabapentinTADbeachten?

3.WieistGabapentinTADeinzunehmen?

4.WelcheNebenwirkungensindmöglich?

5.WieistGabapentinTADaufzubewahren?

8.WeitereInformationen

1.WASISTGABAPENTINTADUNDWOFÜRWIRDESANGEWENDET?

GabapentinTADgehörtzueinerGruppevonArzneimitteln,diezurBehandlungvonEpilepsie

undperipherenneuropathischenSchmerzen(langanhaltendeSchmerzen,diedurch

SchädigungenderNervenverursachtwerden)eingesetztwerden.

DerWirkstoffvonGabapentinTADistGabapentin.

GabapentinTADwirdangewendetzurBehandlungvon

verschiedenenFormenderEpilepsie(Anfälle,dieanfänglichaufbestimmteBereichedes

Gehirnsbeschränktsind,unabhängigdavon,obsichderAnfallaufandereBereicheausweitet

odernicht).IhrArztwirdIhnenGabapentinTADzurUnterstützungIhrerEpilepsie-Behandlung

verschreiben,wenndiederzeitigeBehandlungIhrerErkrankungunzureichendist.Sofernnicht

andersverordnet,müssenSieGabapentinTADzusätzlichzuIhrerderzeitigenBehandlung

einnehmen.GabapentinTADkannauchzuralleinigenBehandlungvonErwachsenenund

Jugendlichenüber12Jahreneingenommenwerden.

peripherenneuropathischenSchmerzen(langanhaltendeSchmerzen,diedurch

SchädigungenderNervenverursachtwerden).PeriphereneuropathischeSchmerzen(diein

ersterLinieinArmenund/oderBeinenauftreten)könnendurcheineReiheverschiedener

Erkrankungenverursachtwerden,wiez.B.DiabetesoderGürtelrose.DerempfundeneSchmerz

kanndabeialsheiß,brennend,pochend,einschießend,stechend,scharf,krampfartig,

muskelkaterartig,kribbelnd,mitTaubheitsgefühlverbundenodernadelstichartigbeschrieben

werden.

2.WASMÜSSENSIEVORDEREINNAHMEVONGABAPENTINTADBEACHTEN?

GabapentinTADdarfnichteingenommenwerden,

-wennSieüberempfindlich(allergisch)gegenGabapentinodereinendersonstigen

BestandteilevonGabapentinTADsind.

BesondereVorsichtbeiderEinnahmevonGabapentinTADisterforderlich,

wennSieunterNierenproblemenleiden;dannkannIhrArzteinanderes

Dosierungsschemaverordnen.

wennSieinHämodialyse-Behandlungsind(zurEntfernungvonAbbauproduktenbei

FunktionsstörungenderNieren).TeilenSieIhremArztmit,fallsMuskelschmerzenund/

oderSchwächebeiIhnenauftreten.

wennSieBeschwerdenwiez.B.andauerndeBauchschmerzen,ÜbelkeitundErbrechen

entwickeln,setzenSiesichbittesofortmitIhremArztinVerbindung,daessichhierbei

umdieSymptomeeinerakutenPankreatitis(EntzündungderBauchspeicheldrüse)

handelnkann.

EinegeringeAnzahlvonPatienten,diemitAntiepileptikawieGabapentinbehandelt

wurden,hattenGedankendaran,sichselbstzuverletzenodersichdasLebenzunehmen.

WennSiezuirgendeinemZeitpunktsolcheGedankenhaben,setzenSiesichsofortmit

IhremArztinVerbindung.

BeiEinnahmevonGabapentinTADmitanderenArzneimitteln

BitteinformierenSieIhrenArztoderApotheker,wennSieandereArzneimitteleinnehmen

bzw.vorKurzemeingenommenhaben,auchwennessichumnicht

verschreibungspflichtigeArzneimittelhandelt.

Arzneimittel,dieMorphinenthalten

WennSieArzneimittelanwenden,dieMorphinenthalten,informierenSiebitteIhrenArzt

oderApotheker,daMorphindieWirkungvonGabapentinTADverstärkenkann.

AntazidagegenMagenverstimmung

WennGabapentinTADgleichzeitigmitAluminium-oderMagnesium-haltigenArzneimitteln

zurReduzierungderMagensäure(Antazida)genommenwird,kanndieAufnahmevon

GabapentinTADausdemMagenverringertsein.Daherwirdempfohlen,dassGabapentin

TADfrühestenszweiStundennachderEinnahmeeinesAntazidumseingenommenwird.

GabapentinTAD

GabapentinTADundandereAntiepileptikaoderTablettenzurEmpfängnisverhütung

(„Pille")beeinflussensichwahrscheinlichnichtgegenseitig.

GabapentinTADkannmancheLaboruntersuchungenbeeinflussen.FallsIhrUrin

untersuchtwerdenmuss,teilenSieIhremArztoderKrankenhausmit,welche

ArzneimittelSieeinnehmen.

BeiEinnahmevonGabapentinTADzusammenmitNahrungsmittelnundGetränken

GabapentinTADkannmitoderohneNahrungeingenommenwerden.

Schwangerschaft

GabapentinTADsollteinderSchwangerschaftnichteingenommenwerden,esseidenn,

IhrArzthatesausdrücklichangeordnet.FrauenimgebärfähigenAltermüsseneinesichere

Verhütungsmethodeanwenden.

EswurdenkeinespeziellenStudienzurAnwendungvonGabapentinbeischwangeren

Frauendurchgeführt,aberbeianderenArzneimittelnzurBehandlungderEpilepsiewurde

erhöhtesAuftretenvonFehlbildungenbeidemsichentwickelndenKindbeobachtet,

insbesonderedann,wennmehralseinAntiepileptikumgleichzeitigeingenommenwurde.

DahersolltenSienachMöglichkeitversuchen,währendeinerSchwangerschaftnurein

Antiepileptikumeinzunehmen,jedochnurnachAnweisungIhresArztes.

SuchenSieumgehendIhrenArztauf,wennSiewährendderBehandlungmitGabapentin

TADschwangerwerden,glaubenschwangerzuseinodereineSchwangerschaftplanen.

BeendenSiedieTherapiemitGabapentinTADkeinesfallsplötzlich,dadieszueinem

KrampfanfallalsFolgederWirkstoffabnahmeimKörperführenkann,mitmöglicherweise

ernsthaftenFolgenfürSieundIhrKind.

Stillzeit

Gabapentin,derWirkstoffvonGabapentinTAD,gehtindieMuttermilchüber.Dadie

AuswirkungenaufdenSäuglingnichtbekanntsind,solltenSienichtstillen,währendSie

GabapentinTADeinnehmen.

FragenSievorderEinnahmevonallenArzneimittelnIhrenArztoderApothekerumRat.

VerkehrstüchtigkeitunddasBedienenvonMaschinen

GabapentinTADkannSchwindel,BenommenheitundMüdigkeithervorrufen.Siesollten

keinAutosteuern,komplizierteMaschinenbedienenoderanderemöglicherweise

gefährlicheTätigkeitenausüben,bisSiewissen,obdiesesArzneimittelIhreFähigkeitzu

solchenHandlungenbeeinflusst.

WichtigeInformationenüberbestimmtesonstigeBestandteilevonGabapentinTAD

GabapentinTADHartkapselnenthaltenLactose(eineZuckerart).WennIhnenbekanntist,

dassSieaneinerUnverträglichkeitgegenüberbestimmtenZuckernleiden,sprechenSie

vorderEinnahmediesesArzneimittelsmitIhremArzt.

3.WIEISTGABAPENTINTADEINZUNEHMEN?

NehmenSieGabapentinTADimmergenaunachderAnweisungIhresArztesein.Bitte

fragenSiebeiIhremArztoderApothekernach,wennSiesichnichtganzsichersind.

IhrArztentscheidet,welcheDosierungfürSiedierichtigeist.

SprechenSiesoschnellwiemöglichmitIhremArztoderApotheker,wennSiedenEindruck

haben,dassdieWirkungvonGabapentinTADzustarkoderzuschwachist.

WennSieälter(über65Jahrealt)sind,nehmenSiedieüblicheDosisGabapentinTAD

ein,esseidenn,SiehabenProblememitIhrenNieren.WennSieProblememitdenNieren

haben,kannessein,dassIhrArztIhneneinenanderenEinnahmerhythmusund/odereine

andereDosierungverordnet.

NehmenSieGabapentinTADsolangeein,bisIhrArztdieTherapiebeendet.

ArtderAnwendung

GabapentinTADistzumEinnehmen.SchluckenSiedieKapselndabeistetsunzerkautund

mitausreichendWasser.

DieüblicheDosisbeiEpilepsie

ErwachseneundJugendliche:

NehmenSiedieentsprechendeAnzahlKapselnwieverordnetein.imNormalfallwirdIhr

ArztdieDosisallmählicherhöhen.DieAnfangsdosiswirdinderRegel

zwischen300mgund900mgproTagliegen.DanachkanndieMengewievonIhremArzt

verordnetbiszueinerHöchstdosisvon3600mgproTagerhöhtwerden,undIhrArztwird

ihnendieEinnahmein3Einzeldosenverordnen,d.h.einmalmorgens,einmalnachmittags

undeinmalabends.

KinderimAltervon6Jahrenundälter:

IhrArztlegtdieDosisfürIhrKindfest,indemersienachdemKörpergewichtIhresKindes

berechnet.DieBehandlungbeginntmiteinerniedrigenAnfangsdosis,dieüberungefähr3

Tagelangsamgesteigertwird.DieüblicheTagesdosiszurBehandlungvonEpilepsie

beträgt

25-35mgprokg.Siewirdmeistin3Einzeldosentäglichaufgeteilt,miteinerEinnahmeder

Kapsel(n)üblicherweiseeinmalmorgens,einmalnachmittagsundeinmal

abends.

DieBehandlungvonKindernunter6JahrenmitGabapentinTADwirdnicht

empfohlen.

DieüblicheDosisbeiperipherenneuropathischenSchmerzen

Erwachsene:

NehmenSiedieverordneteAnzahlKapselnnachAnweisungIhresArztesein.ImNormalfall

wirdIhrArztdieDosisallmählicherhöhen.DieAnfangsdosiswirdinderRegelzwischen

300mgund900mgproTagliegen.DanachkanndieMenge,wievonIhremArztverordnet,

biszueinerHöchstdosisvon3600mgproTagerhöhtwerden,undihrArztwirdIhnendie

Einnahmein3Einzeldosenverordnen,d.h.einmalmorgens,einmalnachmittagsund

einmalabends.

WennSieanNierenproblemenleidenoderinHämodialyse-Behandlungsind

WennSieanNierenproblemenleidenoderinHämodialyse-Behandlungsind,

kannIhrArzteinanderesDosierungsschemaodereineandereDosierungverordnen.

WennSieeinegrößereMengevonGabapentinTADeingenommenhaben,alsSie

sollten

HöhereDosenalsempfohlenkönnenzuvermehrtemAuftretenvonNebenwirkungen

führen,einschließlichBewusstlosigkeit,Schwindelgefühl,Doppeltsehen,Sprachstörungen,

BenommenheitundDurchfall.WendenSiesichsofortanIhrenArztodersuchenSiedie

NotfallambulanzimnächstgelegenenKrankenhausauf,wennSiemehrGabapentinTAD

eingenommenhabenalsvonIhremArztverordnet.NehmenSiedieKapseln,dieSienoch

nichteingenommenhaben,zusammenmitdemBehältnisundderPackungsbeilagemit,

sodassdasKrankenhausleichterkennenkann,welchesArzneimittelSieeingenommen

haben.

WennSiedieEinnahmevonGabapentinTADvergessenhaben

WennSieeineEinnahmevergessenhaben,holenSiediesenach,sobaldSiees

bemerken;esseidenn,esistbereitsZeitfürdienächsteDosis.NehmenSiekeinedoppelte

Dosisaufeinmalein,umeinevergesseneEinnahmeauszugleichen.

WennSiedieEinnahmevonGabapentinTADabbrechen

BeendenSiedieEinnahmevonGabapentinTADnicht,bevorIhrArztesIhnensagt.Wenn

IhreBehandlungbeendetwird,mussdiesallmählichübermindestenseineWocheerfolgen.

WennSiedieBehandlungabruptoderohneAnweisungIhresArztesabbrechen,erhöht

sichdasRisikofüreinenAnfall.

WennSieweitereFragenzurAnwendungdiesesArzneimittelshaben,fragenSieIhrenArzt

oderApotheker.

4.WELCHENEBENWIRKUNGENSINDMÖGLICH?

WiealleArzneimittelkannGabapentinTADNebenwirkungenhaben,dieabernichtbei

jedem

auftretenmüssen.

SetzenSiesichsofortmitIhremArztinVerbindung,wennSiebeisichnachEinnahme

diesesArzneimittelseinesdernachfolgendenSymptomefeststellen,dadieseauch

schwerwiegendseinkönnen:

SchwerwiegendeHautreaktionen,dieumgehendärztlichbegutachtetwerdenmüssen,

SchwellungenderLippenunddesGesichts,Hautausschlagund-rötungund/oder

Haarausfall(hierbeikannessichumSymptomeeinerschwerenallergischenReaktion

handeln).

AndauerndeBauchschmerzen,ÜbelkeitundErbrechen,daessichhierbeiumdie

SymptomeeinerakutenPankreatitis(EntzündungderBauchspeicheldrüse)handeln

kann.

WennSieinHämodialyse-Behandlungsind,teilenSieIhremArztmit,falls

Muskelschrnerzenund/oderSchwächebeiIhnenauftreten.

WeitereNebenwirkungensind:

SehrhäufigeNebenwirkungen(diebeimehrals1Behandeltenvon10auftreten

können)

Virusinfektion

Benommenheit,Schwindelgefühl,fehlendeKoordination

Müdigkeit,Fieber

HäufigeNebenwirkungen(diebeimehrals1Behandeltenvon100auftretenkönnen)

Lungenentzündung,InfektionenderAtemwege,Harnwegsinfektionen,

OhrentzündungenodersonstigeInfektionen

NiedrigeZahlweißerBlutzellen

Appetitlosigkeit,gesteigerterAppetit

FeindseligkeitgegenüberanderenPersonen,Verwirrtheit,Stimmungsschwankungen,

Depressionen,Angst,Nervosität,Denkstörungen

Krämpfe,ruckartigeBewegungen,Sprachstörungen,Gedächtnisverlust,Zittern,

Schlafstörungen,Kopfschmerzen,empfindlicheHaut,vermindertes

Empfindungsvermögen,Koordinationsstörungen,ungewöhnlicheAugenbewegungen,

gesteigerte,verminderteoderfehlendeReflexe

VerschwommenesSehen,Doppeltsehen

Schwindel

HoherBlutdruck,Erröten,Gefäßerweiterungen

Atembeschwerden,Bronchitis,Halsentzündung,Husten,trockeneNase

Erbrechen,Übelkeit,ProblememitdenZähnen,Zahnfleischentzündung,Durchfall,

Magenschmerzen,Verdauungsstörungen,Verstopfung,trockenerMundoderHals,

Blähungen

AnschwellendesGesichts,Blutergüsse,Ausschlag,Juckreiz,Akne

Gelenkschmerzen,Muskelschmerzen,Rückenschmerzen,Muskelzucken

Erektionsstörungen(Impotenz)

SchwellungenanArmenundBeinen,SchwierigkeitenbeimGehen,Schwäche,

Schmerzen,Unwohlsein,grippeähnlicheSymptome

AbnahmederweißenBlutzellen,Gewichtszunahme

UnfallbedingteVerletzungen,Knochenbrüche,Hautabschürfungen

InklinischenStudienanKindernwurdenzusätzlichhäufigaggressivesVerhaltenund

ruckartigeBewegungenberichtet.

GelegentlicheNebenwirkungen(diebeimehrals1Behandeltenvon1.000auftreten

können)

AllergischeReaktionenwieNesselsucht

Bewegungsarmut

Herzjagen

Schwellungen,dieGesicht,RumpfundGliedmaßenbetreffenkönnen

AnormaleErgebnissebeiBlutuntersuchungen,dieaufeineStörungderLeberfunktion

hinweisen

SeitMarkteinführungwurdendiefolgendenNebenwirkungenberichtet

VerminderteZahlanBlutplättchen(ZellenzurBlutgerinnung)

Halluzinationen

BewegungsstörungenwieZusammenzucken,ruckartigeBewegungen,Steifigkeit

Ohrgeräusche

EineGruppezusammenauftretenderNebenwirkungen,diegeschwolleneLymphknoten

(isolierte,geringerhobeneSchwellungenunterderHaut),Fieber,Ausschlagund

EntzündungderLebereinschließenkann.

GelbfärbungvonHautundAugen(Gelbsucht)

Leberentzündung

AkutesNierenversagen,Inkontinenz

ZunahmeanBrustgewebe,VergrößerungderBrust

AbsetzerscheinungenbeiplötzlichemAbbruchderGabapentin-Einnahme(Angst,

Schlafstörungen,Übelkeit,Schmerzen,Schwitzen),Brustschmerzen

SchwankungendesBlutzuckerspiegelsbeiDiabetikern

BitteinformierenSieIhrenArztoderApotheker,wenneinederaufgeführten

NebenwirkungenSieerheblichbeeinträchtigtoderwennSieNebenwirkungen

bemerken,dienichtIndieserGebrauchsinformationangegebensind.

5.WIEISTGABAPENTINTADAUFZUBEWAHREN?

ArzneimittelfürKinderunzugänglichaufbewahren.

SiedürfenGabapentinTADnachdemaufdemUmkartonunddemBehältnisnach

„Verwendbarbis"angegebenenVerfallsdatumnichtmehrverwenden.DasVerfallsdatum

beziehtsichaufdenletztenTagdesMonats.

ArzneimitteldürfennichtmitdemAbwasseroderHaushaltsmüllentsorgtwerden.Fragen

SieIhrenApotheker,wieArzneimittelzuentsorgensind,wennSiesienichtmehrbenötigen.

DieseMaßnahmehilftdieUmweltzuschützen.

6. WEITEREINFORMATIONEN

WasGabapentinTADenthält

DerWirkstoffistGabapentin.JedeHartkapselenthält400mgGabapentin.

DiesonstigenBestandteilevonGabapentinTAD400mg,Hartkapselnsind:

Kapselinhalt:Lactose-Monohydrat,Maisstärke,Talkum

Kapselhülle:Gelatine,Titandioxid(E171), Eisen(III)-oxid(E172), Eisen(III)-hydroxid-oxidx

H2O(E172)

WieGabepentinTADaussiehtundInhaltderPackung

GabapentinTAD400mgsindorangefarbigeHartkapselnmiteinempulverförmigenweißen

Inhalt.

GabapentinTAD400mgistinPackungenmit20,50,100und200Hartkapselnerhältlich.

PharmazeutischerUnternehmerundHersteller

TADPharmaGmbH

Heinz-Lohmann-Straße5

D-27472Cuxhaven

Tel.:(04721)606-0

Fax:(04721)606-333

E-mail:info@tad.de

Internet:www.tad.de

DieseGebrauchsinformationwurdezuletztüberarbeitetimFebruar2011.

_____________________Fachinformation______________________________

________GabapentinTAD ® 100mg/-300mg/-400mg,

Hartkapseln

1.BezeichnungdesArzneimittels

GabapentinTAD ® 100mg,Hartkapseln

GabapentinTAD ® 300mg,Hartkapseln

GabapentinTAD ® 400mg,Hartkapseln

2.QualitativeundquantitativeZusam-

mensetzung

ArzneilichwirksamerBestandteilnach

ArtundMenge

Jede100mgHartkapselenthält100mg

Gabapentin.

Jede300mgHartkapselenthält300mg

Gabapentin.

Jede400mgHartkapselenthält400mg

Gabapentin.

SonstigeBestandteile:

Jede100mgHartkapselenthält12,6mg

Lactose(alsMonohydrat).

Jede300mgHartkapselenthält38mg

Lactose(alsMonohydrat).

Jede400mgHartkapselenthält50,6mg

Lactose(alsMonohydrat).

DievollständigeAuflistungdersonstigen

BestandteilesieheAbschnitt6.1.

3.Darreichungsform

Hartkapseln

GabapentinTAD100mg:WeißeHartkapsel

mitweißempulverförmigemInhalt.

GabapentinTAD300mg:Gelbe

Hartkapselnmitweißempulverförmigen

Inhalt.

GabapentinTAD400mg:Orangefarbige

Hartkapselnmitweißempulverförmigen

4.KlinischeAngaben

4.1Anwendungsgebiete

Epilepsie:

GabapentinistalsZusatztherapiebei

ErwachsenenundKindernvon6Jahrenund

ältermitpartiellenAnfällenmitundohne

sekundäreGeneralisierungindiziert(siehe

Abschnitt5.1).

GabapentinistalsMonotherapiebei

ErwachsenenundJugendlichenvon12

JahrenundältermitpartiellenAnfällenmit

undohnesekundäreGeneralisierung

indiziert.

Behandlungvonperipherenneuropathischen

Schmerzen

GabapentinistzurBehandlungvon

peripherenneuropathischenSchmerzenwie

schmerzhafterdiabetischerNeuropathieund

postherpetischerNeuralgiebeiErwachsenen

indiziert.

4.2Dosierung,ArtundDauerderAn-

wendung

ZumEinnehmen.

GabapentinkannmitoderohneNahrung

gegebenwerdenundsollteunzerkautmit

ausreichendFlüssigkeit(z.B.einemGlas

Wasser)eingenommenwerden.

Tabelle1zeigtdasTitrationsschemafürden

BeginnderBehandlungbeiallenIndika-

tionen;esgiltalsEmpfehlungfürErwach-

seneundJugendlichevon12Jahrenundälter.

DosierungsanweisungenfürKinderunter12

Jahrenwerdenuntereinereigenen

ÜberschriftweiteruntenindiesemKapitel

Tabelle1

Dosierungstabelle–InitialeTitration

Tag1 Tag 2 Tag 3

300 mg

einmal

täglich 300 mg

zweimal

täglich 300 mg

dreimal

täglich

BeendigungderTherapiemitGabapentin

WennGabapentinabgesetztwerdenmuss,

solltediesentsprechenddergängigen

klinischenPraxisschrittweiseüber

mindestens1Wochegeschehen,

unabhängigvonderIndikation.

Epilepsie

BeiEpilepsieisttypischerweiseeineLang-

zeittherapienotwendig.DieDosierungwird

vombehandelndenArztentsprechendder

individuellenVerträglichkeitundWirksam-

keitfestgelegt.

ErwachseneundJugendliche:

InklinischenStudienlagdiewirksameDosis

zwischen900und3600mg/Tag.Die

BehandlungkanndurchAufdosierung(siehe

Tabelle1)odermitdreiEinzeldosenvon

jeweils300mganTag1begonnenwerden.

AbhängigvomAnsprechendesPatientenund

derindividuellenVerträglichkeitkanndie

Tagesdosisdanachin300mg-Schrittenalle2-

3TagebiszueinermaximalenDosierungvon

3600mgGabapentinproTagerhöhtwerden.

EinelangsamereAufdosierungvon

GabapentinkannbeieinzelnenPatienten

angezeigtsein.DieMindestzeitbiszum

ErreicheneinerTagesdosisvon1800mg

beträgteineWoche,biszumErreicheneiner

Tagesdosisvon2400mginsgesamt2Wochen

undbiszumErreicheneinerTagesdosisvon

3600mginsgesamt3Wochen.Inoffenen

klinischenLangzeitstudienwurdenDosierun-

genvonbiszu4800mg/Taggutvertragen.Die

TagesgesamtdosissollteaufdreiEinzelgaben

_____________________Fachinformation______________________________

________GabapentinTAD ® 100mg/-300mg/-400mg,

Hartkapseln

verteiltwerden,derZeitraumzwischenzwei

aufeinanderfolgendenGabensolltenicht

größerals12Stundensein,umdasAuftreten

vonerneutenzuvermeiden.

Kindervon6Jahrenundälter:

DieAnfangsdosissollte10bis15mg/kg/Tag

betragen,diewirksameDosiswirddurch

AufdosierungübereinenZeitraumvonetwa

dreiTagenerreicht.Diewirksame

Gabapentin-DosisliegtbeiKindernimAlter

von6Jahrenundälterbei25bis35

mg/kg/Tag.Dosierungenbiszu50mg/kg/Tag

habensichineinerklinischenLangzeitstudie

alsgutverträglicherwiesen.Diejeweilige

TagesgesamtdosissollteaufdreiEinzelgaben

verteiltwerden.DermaximaleZeitabstand

zwischenzweiaufeinanderfolgendenGaben

solltedabei12Stundennichtüberschreiten.

ZurOptimierungderTherapiemit

GabapentinisteineÜberwachungder

Plasmakonzentrationnichtnotwendig.Auch

kannGabapentininKombinationmitanderen

Antiepileptikaverabreichtwerden,ohnedass

eineÄnderungderPlasmakonzentrationen

Gabapentin oder der

Serumkonzentrationenderanderen

Antiepileptikazubefürchtenist.

PeriphereneuropathischeSchmerzen

Erwachsene

DieBehandlungkanndurchAuftitrierung

begonnenwerden(sieheTabelle1).

AlternativkanndieAnfangsdosis900

mg/TagindreigleichenEinzeldosen

betragen.DanachkannjenachAnsprechen

desPatientensowienachindividuellerVer-

träglichkeitdieTagesdosisin300mg-

Schrittenalle2-3Tagebiszueinermaxi-

malenDosierungvon3600mg/Tagerhöht

werden.FüreinzelnePatientenkanneine

langsamereAufdosierungvonGabapentin

angezeigtsein.DieMindestzeitbiszum

ErreichenderTagesdosisvon1800mg

beträgteineWoche,biszumErreichender

Tagesdosisvon2400mginsgesamt2

WochenundbiszumErreichenderTages-

dosisvon3600mginsgesamt3Wochen.

DieWirksamkeitundUnbedenklichkeitbei

derBehandlungperiphererneuropathischer

Schmerzenwiez.B.schmerzhafterdiabeti-

scherNeuropathieundpostherpetischer

NeuralgiewurdeninklinischenStudienfür

eineBehandlungsdauervonmehrals5

Monatennichtuntersucht.Benötigtein

pathischerSchmerzeneineüber5Monate

hinausgehendeBehandlung,sosollteder

behandelndeArztdenklinischenZustanddes

PatientenüberprüfenundüberdieNot-

wendigkeiteinerzusätzlichenTherapie

entscheiden.

HinweisefüralleIndikationsgebiete

BeiPatientenmitschlechtemAllgemein-

zustand,z.B.geringemKörpergewicht,

nachOrgantransplantationusw.,solltedie

Dosislangsamererhöhtwerden,entweder

mitniedrigerenDosisstärkenodermit

längerenIntervallenzwischenden

Dosiserhöhungen.

AnwendungbeiälterenPatienten(über65

Jahre)

BeiälterenPatientenkanneineDosisanpas-

sunginfolgederaltersbedingtabnehmenden

Nierenfunktionerforderlichsein(siehe

Tabelle2).Somnolenz,periphereÖdeme

undAstheniekönnenbeiälterenPatienten

häufigerauftreten.

AnwendungbeiPatientenmiteingeschränk -

terNierenfunktion

BeiPatientenmiteingeschränkterNieren-

funktionwirddieinTabelle2beschriebene

Dosisanpassungempfohlen.Diesgiltauch

fürHämodialyse-Patienten.Gabapentin100

mgHartkapselnkönnenbeiPatientenmit

Niereninsuffizienzgemäßdenfolgenden

Dosierungsempfehlungengegebenwerden.

Tabelle2:

Gabapentin-DosierungbeiErwachsenenmit

eingeschränkterNierenfunktion

Kreatinin-

Clearance

(ml/min) Tagesgesamtdosis a

(mg/Tag)

80 900–3600

50–79 600–1800

30–49 300–900

15–29 150 b –600

<15 c 150 b –300

DieTagesgesamtdosissollteindreiEinzel-

dosenverabreichtwerden.Diereduzierten

DosierungensindfürPatientenmiteinge-

schränkterNierenfunktion(Kreatinin-

Clearance<79ml/min)bestimmt.

b Gabevon300mgGabapentinanjedem2.Tag.

BeiPatientenmiteinerKreatinin-

Clearance<15ml/minsolltedieTagesdosis

proportionalzurKreatinin-Clearance

reduziertwerden(z.B.:Patientenmiteiner

Kreatinin-Clearancevon7,5ml/minsollten

Kreatinin-Clearancevon15ml/min

erhalten).

AnwendungbeiHämodialyse-Patienten

ZurErstbehandlungvonHämodialyse-

PatientenmitAnuriewirdeineAufsätti-

gungsdosisvon300bis400mg,undan-

schließendnacheinerjeweils4-stündigen

HämodialysedieEinnahmevon200bis300

mgGabapentinempfohlen.Andialysefreien

TagensolltekeineBehandlungmit

Gabapentinerfolgen.

FürPatientenmiteingeschränkter

Nierenfunktion,diederHämodialyse

unterliegensolltesichdieGabapentin-

Erhaltungsdosis nach den

DosierungsempfehlungeninTabelle2

richten.ZusätzlichzurErhaltungsdosiswird

dieEinnahmevon200bis300mg

Gabapentinnachjeder4-stündigen

Hämodialyseempfohlen.

4.3Gegenanzeigen

ÜberempfindlichkeitgegenüberdemWirk-

stoffodereinemdersonstigenBestandteile.

4.4BesondereWarnhinweiseundVor-

sichtsmaßnahmenfürdieAnwendung

ÜbersuizidaleGedankenundsuizidales

VerhaltenwurdebeiPatienten,diemit

Antiepileptika in verschiedenen

Indikationenbehandeltwurden,berichtet.

EineMetaanalyserandomisierter,plazebo-

kontrollierterStudienmitAntiepileptika

zeigteaucheinleichterhöhtesRisikofürdas

AuftretenvonSuizidgedankenund

suizidalemVerhalten.DerMechanismusfür

dieAuslösungdieserNebenwirkungistnicht

bekanntunddieverfügbarenDaten

schließendieMöglichkeiteineserhöhten

RisikosbeiderEinnahmevonGabapentin

nichtaus.

DeshalbsolltendiePatientenhinsichtlich

AnzeichenvonSuizidgedankenund

suizidalenVerhaltensweisenüberwachtund

einegeeigneteBehandlunginErwägung

gezogenwerden.Patienten(undderen

Betreuern)solltegeratenwerden

medizinischeHilfeeinzuholen,wenn

AnzeichenfürSuizidgedankenoder

suizidalesVerhaltenauftreten.

FallsesunterderBehandlungmit

GabapentinzueinerakutenPankreatitis

kommensollte,istdasAbsetzenvon

GabapentininBetrachtzuziehen(siehe

Abschnitt4.8).

_____________________Fachinformation______________________________

________GabapentinTAD ® 100mg/-300mg/-400mg,

Hartkapseln

AuchwennesbeiGabapentinkeinerlei

HinweiseaufRebound-Anfällegibt,kann

dasabrupteAbsetzenvonAntikonvulsiva

beiEpilepsiepatienteneinenStatus

epilepticusauslösen(sieheAbschnitt4.2).

WiebeianderenAntiepileptikakannesbei

manchenPatientenunterGabapentinzu

einemAnstiegderAnfallshäufigkeitoder

demAuftretenneuerAnfallsartenkommen.

WieauchbeianderenAntiepileptikazeigten

Versuche,beitherapierefraktären,mitmehre-

renAntiepileptikabehandeltenPatientendie

begleitendenAntiepileptikaabzusetzen,um

soeineMonotherapiemitGabapentinzu

erreichen,einegeringeErfolgsrate.

Gabapentingiltalsnichtwirksamgegen

primärgeneralisierteAnfällewiez.B.

AbsencenundkanndieseAnfällebeiman-

chenPatientenverstärken.Daheristbeider

AnwendungvonGabapentinbeiPatienten

mitgemischtenAnfälleneinschließlich

AbsencenVorsichtgeboten.

SystematischeUntersuchungenmit

GabapentinbeiPatientenvon65Jahrenund

älterwurdennichtdurchgeführt.Ineiner

DoppelblindstudieanPatientenmitneuro-

pathischenSchmerzenwurdebeiPatienten

von65JahrenundälterimVergleichzu

jüngerenPatienteneineleichterhöhte

HäufigkeitvonSomnolenz,peripheren

ÖdemenundAstheniebeobachtet.Abgesehen

vondiesenErgebnissenliefernklinische

UntersuchungenbeidieserAltersgruppe

keineHinweiseaufeinNebenwirkungsprofil,

dasvondembeijüngerenPatientenabweicht.

Auswirkungen einer

Langzeitbehandlung(längerals36Wochen)

mitGabapentinaufdieLernfähigkeit,

IntelligenzundEntwicklungvonKindern

undJugendlichenwurdennichtausreichend

untersucht.DerNutzeneinersolchen

verlängertenTherapiemussdahergegendie

potenziellenRisikenabgewogenwerden.

Laboruntersuchungen

DiesemiquantitativeBestimmungvon

GesamteiweißimUrinmittelsTeststreifen-

verfahrenkannzufalsch-positivenErgeb-

nissenführen.Eswirddaherempfohlen,ein

Testergebnisdurcheinaufeinemanderen

analytischenPrinzipberuhendenVerfahren

zuverifizieren,wiez.B.derBiuret-

Methode,turbidimetrischeroderFarbstoff-

bindungs-Methoden,odervonvornherein

diesealternativenBestimmungsmethoden

anzuwenden.

GabapentinTADHartkapselnenthalten

Lactose.Patientenmitderseltenen

hereditärenGalactose-Intoleranz,Lactase-

Mangel oder Glucose-Galactose-

MalabsorptionsolltendieseArzneimittel

nichteinnehmen.

4.5Wechselwirkungenmitanderen

Arzneimitteln und sonstige

Wechselwirkungen

IneinerStudieangesundenProbanden(N=

12),dieeine60mgRetardkapselMorphin2

StundenvorderEinnahmevon600mg

Gabapentinerhielten,erhöhtesichdiemitt-

lereAUCvonGabapentinimVergleichzur

alleinigenGabevonGabapentinum44%.

Patientensinddahersorgfältigauf

AnzeicheneinerZNS-Depressionwiez.B.

Somnolenzzubeobachten,unddie

Gabapentin-oderMorphin-Dosisist

entsprechendzureduzieren.

EswurdenkeineWechselwirkungenzwi-

schenGabapentinundPhenobarbital,

Phenytoin,ValproinsäureoderCarbama-

zepinbeobachtet.

DieSteady-State-Pharmakokinetikvon

GabapentinistbeigesundenProbandenund

PatientenmitEpilepsie,dieandere

Antiepileptikaeinnehmen,ähnlich.

DiegleichzeitigeGabevonGabapentinund

oralen Norethindron- und/oder

Ethinylestradiol-haltigenKontrazeptivahat

keinenEinflussaufdieSteady-State-

PharmakokinetikderbeidenSubstanzen.

DiegleichzeitigeGabevonGabapentinmit

Aluminium-undMagnesium-haltigen

AntazidakanndieBioverfügbarkeitvon

Gabapentinumbiszu24%reduzieren.

GabapentinsolltedeshalbimAbstandvon

mindestens2StundennachEinnahmeeines

solchenAntazidumseingenommenwerden.

DierenaleEliminationvonGabapentinwird

DieleichteVerminderungderrenalenElimi-

nationvonGabapentinbeigleichzeitiger

GabevonCimetidingiltalsklinischnicht

relevant.

4.6SchwangerschaftundStillzeit

RisikoinBezugaufEpilepsieundantiepi -

leptischeArzneimittelimAllgemeinen

DasRisikofürGeburtsschädenistbei

KindernvonMüttern,diemitAntiepileptika

behandeltwerden,umdenFaktor2–3

erhöht.AmhäufigstensindLippen-Gaumen-

spalten,FehlbildungenimHerz-Kreislauf-

SystemundNeuralrohrdefektezubeobach-

ten.EinemultipleantiepileptischeArznei-

mitteltherapiekannmiteinemhöheren

RisikofürangeboreneFehlbildungeneinher-

gehenalsdieMonotherapie,sodasseine

Monotherapievorgezogenwerdensollte,

wannimmerdiesmöglichist.Frauen,bei

denenderEintritteinerSchwangerschaft

wahrscheinlichistoderdiesichim

gebärfähigenAlterbefinden,solltenfach-

ärztlichberatenwerden;beiFrauen,dieeine

Schwangerschaftplanen,solltedieNotwen-

digkeitderantiepileptischenBehandlung

überprüftwerden.Eineantiepileptische

Therapiedarfnichtabruptabgebrochen

werden,dadieszuzwischenzeitlichemAuf-

tretenvonAnfällenmitmöglicherweise

ernsthaftenFolgenfürMutterundKind

führenkönnte.InseltenenFällenwurdeeine

EntwicklungsverzögerungbeiKindernvon

MütternmitEpilepsiebeobachtet.Obdie

Entwicklungsverzögerungaufgenetische

odersozialeFaktoren,dieEpilepsieder

MutteroderdieantiepileptischeBehandlung

zurückzuführenist,lässtsichnicht

differenzieren.

RisikoinBezugaufGabapentin

EsliegenkeinehinreichendenDatenzur

AnwendungvonGabapentinbeischwan-

gerenFrauenvor.

TierversucheergabeneineReproduktions-

toxizität(sieheAbschnitt5.3).Daspoten-

zielleRisikofürdenMenschenistnicht

bekannt.Gabapentinsolltewährendder

Schwangerschaftnichtangewendetwerden,

esseidenn,derpotenzielleNutzenfürdie

Mutteristdeutlichgrößeralsdasmögliche

RisikofürdenFötus.

EslässtsichnichtmitSicherheitfeststellen,

obdieGabevonGabapentinwährendder

SchwangerschaftmiteinemerhöhtenRisiko

fürangeboreneFehlbildungeneinhergeht,

einmalaufgrundderEpilepsieselbst,sowie

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Hartkapseln

aufgrundderjeweiligenBegleitmedikation

mitanderenAntiepileptikawährendder

Schwangerschaften,überdieBerichtevor-

liegen.

GabapentingehtindieMuttermilchüber.Da

AuswirkungenaufdenSäuglingnichtaus-

geschlossenwerdenkönnen,istbeieiner

GabevonGabapentinanstillendeMütter

Vorsichtgeboten.Gabapentinsolltebei

stillendenMütternnurangewendetwerden,

wennderNutzeneindeutiggrößeristalsdie

Risiken.

4.7AuswirkungenaufdieVerkehrstüch-

tigkeitunddieFähigkeitzumBedienen

vonMaschinen

GabapentinhatgeringenodermäßigenEin-

flussaufdieVerkehrstüchtigkeitunddie

FähigkeitzumBedienenvonMaschinen.

GabapentinwirktaufdasZNSundkannzu

Benommenheit,Schwindeloderähnlichen

Symptomenführen.Selbstbeileichteroder

mäßigerAusprägungkönntendieseun-

erwünschtenWirkungenbeiPatienten,die

einFahrzeugführenoderMaschinenbe-

dienen,einepotenzielleGefahrdarstellen.

DiesgiltinverstärktemMaßebeiBehand-

lungsbeginnundnachDosiserhöhung.

4.8Nebenwirkungen

DieinklinischenStudienzurEpilepsie

(Zusatz-undMonotherapie)undneuropathi-

schenSchmerzenbeobachtetenNebenwir-

kungensindindernachfolgendenListe

aufgeführt,geordnetnachOrganklasseund

Häufigkeit(sehrhäufig(≥1/10),häufig(≥

1/100,<1/10),gelegentlich(≥1/1.000,<

1/100)undselten(>1/10.000,<1/1.000).

WurdeeineNebenwirkunginverschiedenen

StudienmiteinerunterschiedlichenHäufig-

keiterfasst,erfolgtedieEinstufungentspre-

chenddemjeweilshäufigstenAuftreten.

WeitereNebenwirkungen,dienach

Markteinführungberichtetwurden,sindim

FolgendenmitderHäufigkeitsangabe„Nicht

bekannt"(HäufigkeitaufGrundlageder

verfügbarenDatennichtabschätzbar)kursiv

aufgeführt.

InnerhalbjederHäufigkeitsgruppewerden

dieNebenwirkungennachabnehmender

Schwereangegeben.

Organsystem Nebenwirkungen

Infektionen und parasitäre

Erkrankungen

Häufig:Pneumonie,Infektionender

Atemwege,Harnwegsinfektionen,sonstige

Infektionen,Otitismedia

ErkrankungendesBlutesunddes

Lymphsystems

Häufig:Leukopenie

Nichtbekannt:Thrombozytopenie

ErkrankungendesImmunsystems

Gelegentlich:AllergischeReaktionen(z.B.

Urticaria)

Nichtbekannt:Hypersensitivitätssyndrom

(einesystemischeReaktionmit

unterschiedlicherErscheinungsform,die

Fieber, Ausschlag, Hepatitis,

Lymphadenopathie,Eosinophilieund

gelegentlichandereAnzeichenund

Symptomeeinschließenkann.)

Stoffwechsel-undErnährungsstörungen

Häufig:Anorexie,gesteigerterAppetit

PsychiatrischeErkrankungen

Häufig:Feindseligkeit,Verwirrtheitszustände

undAffektlabilität,Depressionen,Angst,

Nervosität, Denkstörungen

Nichtbekannt:Halluzinationen

ErkrankungendesNervensystems

Sehrhäufig:Somnolenz,Schwindelgefühl,

Ataxie

Häufig:Krämpfe,Hyperkinesie,Dysarthrie,

Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit,

Kopfschmerzen,Missempfindungenwiez.

B.Parästhesie,Hypästhesie,Koordinations-

störungen, Nystagmus, verstärkte,

abgeschwächteoderfehlendeReflexe

Gelegentlich:Hypokinesie

Nichtbekannt:AndereBewegungsstörungen

(z.B.Choreoathetose,Dyskinesie,Dystonie)

Augenerkrankungen

Häufig:Sehstörungenwiez.B.Amblyopie,

Diplopie

ErkrankungendesOhrsunddes

Labyrinths

Häufig:Schwinde!

Nichtbekannt:Tinnitus

Herzerkrankungen

Gelegentlich:Palpitationen

Gefäßerkrankungen

Häufig:Hypertonie,Vasodilatation

ErkrankungenderAtemwege,des

BrustraumsundMediastinums

Häufig:Dyspnoe,Bronchitis,Pharyngitis,

Husten,Rhinitis

ErkrankungendesGastrointestinal-

trakts

Häufig: Erbrechen, Übelkeit,

Zahnanomalien,Gingivitis,Diarrhöe,

Bauchschmerzen,Dyspepsie,Obstipation,

TrockenheitvonMundoderRachen,

Flatulenz

Nichtbekannt:Pankreatitis

Nichtbekannt:Hepatitis,Ikterus

ErkrankungenderHautunddes

Unterhautzellgewebes

Häufig:Gesichtsödeme,Purpura,zumeist

beschriebenalsBlutergüsseaufgrundeines

physischenTraumas,Hautausschlag,

Pruritus,Akne

Nichtbekannt:Stevens-Johnson-Syndrom,

Angioödeme,Erythemamultiforme,Alopezie

Skelettmuskulatur-,Bindewegebs-

undKnochenerkrankungen

Häufig:Arthralgie,Myalgie,Rücken-

schmerzen,Muskelzucken

Nichtbekannt:Myoklonus

ErkrankungenderNierenund

Harnwege

Nichtbekannt:akutesNierenversagen,

Inkontinenz

ErkrankungenderGeschlechtsorgane

undderBrustdrüse

Häufig:Impotenz

Nichtbekannt: Brusthypertrophie,

Gynäkomastie

AllgemeineErkrankungenund

BeschwerdenamVerabreichungsort

Sehrhäufig:Ermüdung,Fieber

Häufig:periphereÖdeme,anormalerGang,

Asthenie,Schmerzen,Unwohlsein,

Grippesymptome

Gelegentlich:generalisierteÖdeme

Nichtbekannt: Entzugserscheinungen

(zumeistAngst,Schlaflosigkeit,Übelkeit,

Schmerzen,Schwitzen),Brustschmerzen.

PlötzlicheTodesfällemitungeklärter

Ursachewurdenberichtet,wobeiein

KausalzusammenhangzurBehandlungmit

Gabapentinnichtfestgestelltwerdenkonnte.

Untersuchungen

Häufig: herabgesetzteLeukozytenzahl,

Gewichtszunahme

Gelegentlich:erhöhteWertein

LeberfunktionstestsSGOT(AST),SGPT

(ALT)undBilirubin

Nichtbekannt: Fluktuationdes

BlutzuckerspiegelsbeiDiabetiker

Verletzung,Vergiftungunddurch

EingriffebedingteKomplikationen

Häufig: unfallbedingteVerletzungen,

Frakturen,Abschürfungen

UnterderBehandlungmitGabapentin

wurdenFällevonakuterPankreatitisbe-

richtet.DerKausalzusammenhangmit

Gabapentinistunklar(sieheAbschnitt4.4).

BeiHämodialyse-PatientenaufGrundvon

NierenversagenimEndstadiumwurdeüber

MyopathiemiterhöhtenKreatinkinase-

Spiegelnberichtet.

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ÜberAtemwegsinfekte,Otitismedia,

KrämpfeundBronchitiswurdenurinklini-

schenStudienbeiKindernberichtet.

AußerdemwurdeinklinischenStudienbei

KindernhäufigaggressivesVerhaltenund

Hyperkinesienberichtet.

4.9Überdosierung

Eineakute,lebensbedrohlicheToxizität

wurdebeiGabapentin-Überdosierungbiszu

einerDosisvon49gnichtbeobachtet.

SymptomeeinerÜberdosierungbeinhalteten

Schwindelgefühl,Doppeltsehen,undeutliche

Sprache,Benommenheit,Lethargieund

leichteDiarrhoe.BeiallenPatientenkames

mitHilfeunterstützenderMaßnahmenzur

vollständigenWiederherstellung.Die

verminderteGabapentin-Resorptionbei

höherenDosenkannauchzueiner

eingeschränktenResorptionzumZeitpunkt

derÜberdosierungführenunddadurchauch

dieToxizitätverringern.

EineGabapentin-Überdosierungkann,

insbesondereinKombinationmitanderen

ZNS-dämpfendenArzneimitteln,zumKoma

führen.

Gabapentinistzwardialysierbar,eine

Hämodialyseistjedocherfahrungsgemäß

normalerweisenichterforderlich.Bei

PatientenmitschwererNierenfunktions-

störungkanneineHämodialysejedochan-

gezeigtsein.

EineoraleletaleGabapentin-Dosiskonnte

beiMäusenundRatten,dieDosenbiszu

8000mg/kgerhielten,nichtermittelt

werden.AnzeicheneinerakutenToxizität

beiTierenbeinhaltetenAtaxie,erschwerte

Atmung,Ptose,Hypoaktivitätoder

Erregung.

5.PharmakologischeEigenschaften

5.1PharmakodynamischeEigenschaften

PharmakotherapeutischeGruppe

andereAntiepileptika

ATC-Code:N03AX12

DergenaueWirkmechanismusvon

Gabapentinistnichtbekannt.

GabapentiniststrukturellmitdemNeuro-

transmitterGABA(Gamma-Aminobutter-

säure)verwandt,dochunterscheidetsich

verschiedenerandererWirkstoffe,diemit

GABA-Synapseninteragieren,wiez.B.

Valproat,Barbituraten,Benzodiazepinen,

GABA-Transaminase-Hemmern,GABA-

Aufnahmehemmern,GABA-Agonistenund

GABA-Prodrugs.In-vitro-Untersuchungen

mitradioaktivmarkiertemGabapentinhaben

einebisherunbekanntePeptidbindungsstelle

imGehirngewebeeinschließlichNeocortex

undHippocampusderRattegezeigt,diemit

derantikonvulsivenundanalgetischen

WirkungvonGabapentinundstrukturver-

wandtenSubstanzeninBeziehungstehen

könnte.AlsBindungsstellefürGabapentin

wurdendiealpha

-delta-Untereinheitenvon

spannungsabhängigen Calciumkanälen

identifiziert.

InklinischrelevantenKonzentrationen

bindetGabapentinnichtananderehäufig

vorkommendeArzneimittel-oderNeuro-

transmitterrezeptorenimGehirnwiez.B.

GABA

-,GABA

-,Benzodiazepin-,

Glutamat-,Glycin-oderN-Methyl-d-

Aspartat-Rezeptoren.

InvitrointeragiertGabapentinnichtmit

Natrium-Kanälenundunterscheidetsich

dadurchvonPhenytoinundCarbamazepin.

GabapentinsenktineinigenIn-vitro-Test-

systemenzumTeildasAnsprechenaufden

Glutamat-AgonistenN-Methyl-d-Aspartat

(NMDA),allerdingsnurinKonzentrationen

über100µM,dieinvivonichterreicht

werden.Gabapentinführtinvitrozueiner

leichtverringertenFreisetzungvonMono-

amin-Neurotransmittern.BeiRattenerhöht

dieGabevonGabapentindenUmsatzvon

GABAinmehrerenHirnregioneninähnlicher

WeisewieValproat-Natrium,wennauchin

anderenRegionendesGehirns.Die

Bedeutung dieser verschiedenen

WirkmechanismenvonGabapentinfürdie

antikonvulsivenWirkungenmussnoch

geklärtwerden.ImTiermodelltritt

GabapentinleichtinsGehirnüberundver-

hindertAnfälle,diedurchmaximalen

ElektroschockoderchemischeKonvulsiva

einschließlich GABA-Synthesehemmer

ausgelöstwerden,ebensoingenetischenAn-

fallsmodellen.

EineklinischeStudiezurZusatztherapie

partiellerKrampfanfällebeipädiatrischen

PatientenimAltervon3-12Jahrenzeigte

einennumerischen,abernichtstatistisch

signifikantenUnterschiedbeider50%

ResponderratezugunstenderGabapentin-

Zusätzliche„Post-Hoc“-Analysender

Responderrate,aufgeschlüsseltnachAlter,

ließkeinenstatistischsignifikantenEffekt

desAlterserkennen,wederals

kontinuierlichenochalsdichotomeVariable

(Altersgruppe3-5und6–12Jahre).Die

DatenausdieserPost-Hoc-Analysesindin

nachstehenden Tabelle

zusammengefasst:

Response

(50%

Verbesserung

nach

Behandlung

undAlter

MITT*

Population

Altersgrup

Plazebo

<6Jahre 4/21(19,0%)

6-12

Jahre 17/99(17,2

*Die

modifizierte

Intent-To-

Treat-

Population

wurde

definiertals

alle

Patienten,die

für die

Studienmedi

kation

randomisiert

wurdenund

sowohlfür

dieBaseline-

alsauchdie

Doppelblind-

Studienphase

ein

auswertbares

Krampfanfall

tagebuch

über28Tage

besaßen.

5.2Pharma

kokinetische

Eigenschafte

n und

Bioverfügba

rkeit

Resorption

Tabelle3:

Zusammenfas

mittleren(%

CV)Steady-

State

Pharmakokine

tik-

Parametervon

Gabapentin

beidreimal

täglicherGabe

(alle8

Stunden)

Pharmakokinetische

rParameter

(µg/ml)

(h)

1/2 (h)

AUC(0-8)

(µgxh/ml)

Ae%(%)

=

maximale

Steady-State-

Plasmakonzen

tration

=Zeitpunkt

vonC

1/2 =

Eliminationsh

albwertszeit

AUC(0-8)=

Flächeunter

der

Plasmakonzen

trations-Zeit-

Kurvevom

Zeitpunkt0

bis8Stunden

nachGabeder

Dosis

Ae%=

Prozentsatz

dermitdem

Urin

unverändert

ausgeschieden

enMenge

vomZeitpunkt

0bis8

Stundennach

Gabeder

n.b.=nicht

bestimmt

Nachoraler

Gabewerden

maximale

Gabapentin-

Plasmakonze

ntrationen

innerhalbvon

2bis3

Stunden

beobachtet.

Tendenziell

nimmtdie

Bioverfügbar

keit von

Gabapentin

(Anteilder

resorbierten

Dosis)mit

zunehmender

Dosisab.Die

absolute

Bioverfügbar

keiteiner

300-mg-

Hartkapsel

beträgtetwa

%.

Nahrung,

auchsehr

fettreiche,

wirktsich

nichtklinisch

signifikant

die

Pharmakokin

etik von

Gabapentin

aus.

Die

Pharmakokin

etik von

Gabapentin

wirdbei

wiederholter

Gabenicht

verändert.

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Hartkapseln

Obschondie

Plasmakonze

ntrationen

von

Gabapentin

inklinischen

Studienin

derRegel

zwischen2 µg/mlund20

µg/mllagen,

erlaubendie

gemessenen

Plasmakonze

ntrationen

keinen

Aufschluss

überdieUn- bedenklichke

oder

Wirksamkeit.

Pharmakokin

etische

Parameter

sind in

Tabelle3

aufgeführt.

Verteilung

GabapentinwirdnichtanPlasmaproteine

gebundenundhateinVerteilungsvolumen

von57,7Liter.BeiPatientenmitEpilepsie

betragendieGabapentin-Konzentrationenin

derZerebrospinalflüssigkeitungefähr20%

derentsprechendenminimalenSteady-State-

Plasmakonzentrationen.Gabapentingehtin

dieMuttermilchstillenderFrauenüber.

Metabolismus

EsgibtkeinenHinweisaufeineMetaboli-

sierungvonGabapentinbeimMenschen.

GabapentinführtnichtzueinerEnzym-

induktionderfürdieMetabolisierungvon

ArzneistoffenverantwortlichenEnzyme

(mischfunktionelleOxidasenderLeber).

Elimination

Gabapentinwirdausschließlichunverändert

überdieNiereausgeschieden.DieElimina-

tionshalbwertszeitvonGabapentinist

dosisunabhängig und beträgt

durchschnittlich5bis7Stunden.

BeiälterenPatientenundbeiPatientenmit

eingeschränkterNierenfunktionistdie

Gabapentin-Plasma-Clearanceherabgesetzt.

Eliminationsgeschwindigkeitskonstante,

Plasma-ClearanceundrenaleClearancevon

Gabapentinverhaltensichdirekt

proportionalzurKreatinin-Clearance.

GabapentinwirddurchHämodialyseaus

demPlasmaentfernt.BeiPatientenmit

eingeschränkterNierenfunktionundPatien-

ten,diesicheinerHämodialyseunterziehen,

wirdeineAnpassungderDosierungemp-

fohlen(sieheAbschnitt4.2).

DiePharmakokinetikvonGabapentinbei

Kindernwurdebei50gesundenProbanden

imAlterzwischen1Monatund12Jahren

ermittelt.InderRegelgleichendiePlasma-

konzentrationenvonGabapentinbei

Kindern>5JahrenachDosierungauf

mg/kgKG-BasisdenenbeiErwachsenen.

Linearität/Nicht-Linearität

DieBioverfügbarkeitvonGabapentin

(AnteilderresorbiertenDosis)nimmtmit

zunehmenderDosisab,wasden

pharmakokinetischenParametern,dievon

demBioverfügbarkeitsparameter(F)

abhängen,z.B.Ae%,CL/F,Vd/F,eine

Nicht-Linearität verleiht. Die

Eliminationspharmakokinetik

(pharmakokinetischeParameter,dieFnicht

sich

durcheinelinearePharmakokinetikam

Bestenbeschreiben.DieSteady-State-

PlasmakonzentrationenvonGabapentin

könnenvonEinzeldosis-Datenabgeleitet

werden.

5.3PräklinischeDatenzurSicherheit

Kanzerogenität

GabapentinwurdezweiJahrelangMäusen

inDosenvon200,600und2000mg/kg/Tag

undRatteninDosenvon250,1000und

2000mg/kg/TagüberdieNahrung

verabreicht.Lediglichbeimännlichen

RattenwurdeinderhöchstenDosisstufe

einestatistischsignifikanteErhöhungder

Inzidenz von Pankreastumoren

(Azinuszelltumoren)beobachtet.Die

maximalen Gabapentin-

PlasmakonzentrationenliegenbeiRattenbei

Gabenvon2000mg/kgGabapentintäglich

umdenFaktor10höheralsdiePlasma-

konzentrationen,diesichbeimMenschen

miteinerTagesdosisvon3600mgerzielen

lassen.BeidenPankreas-Azinuszelltumoren

dermännlichenRattenhandeltessichum

TumorengeringerMalignität,diekeinen

EinflussaufdieLebensdauerhatten,nicht

metastasiertenoderinbenachbartesGewebe

einwanderten,unddiedeneninunbehan-

deltenKontrollgruppenähnelten.DieRele-

vanzdieserPankreas-Azinuszelltumorenbei

männlichenRattenfüreinkanzerogenes

RisikobeimMenschenistunklar.

Mutagenität

Gabapentinzeigtekeingenotoxisches

Potenzial.InIn-vitro-Standardtestsunter

VerwendungvonBakterien-oderSäugetier-

zellenwaresnichtmutagen.Gabapentin

induziertewederinvitronochinvivo

strukturelleChromosomenaberrationenin

SäugetierzellenundführtenichtzuMikro-

nukleus-BildungimKnochenmarkvon

Hamstern.

BeeinträchtigungderFertilität

UnerwünschteWirkungenaufdieFertilität

oderReproduktionbeiRattenwurdenbei

Dosenbiszu2000mg/kg(etwadas

FünffachedermaximalempfohlenenTages-

dosisbeimMenschenaufderBasismg/m 2

Körperoberfläche)nichtbeobachtet.

Teratogenität

GabapentinführteimVergleichzuKontroll-

gruppennichtzueinerErhöhungderInzidenz

vonFehlbildungenbeiNachkommenvon

Mäusen,RattenoderKaninchen,diedasbis

3600mgbeimMenschenerhielten(dasVier-,

Fünf-bzw.AchtfachederTagesdosisbeim

Menschenaufmg/m 2 -Basis).

Gabapentininduzierteeineverzögerte

KnochenbildungdesSchädels,derWirbel-

säulesowiedervorderenundhinteren

ExtremitätenvonNagern,wasaufeinverzö-

gertesfötalesWachstumhindeutet.Zudiesen

EffektenkamesunteroralerGabevon1000

bzw.3000mg/kg/TaganträchtigeMäuse

währendderOrganogeneseundvon500,

1000bzw.2000mg/kganRattenvoroder

währendderPaarungundwährendder

gesamtenTrächtigkeit.DieseDosenentspre-

cheninetwadem1-bis5fachenderTages-

dosisvon3600mgbeimMenschenauf

mg/m 2 -Basis.

BeiträchtigenMäusenwurdenbeiGabevon

500mg/kg/Tag(ungefähr½derTagesdosis

beimMenschenaufmg/m 2 -Basis)keine

teratogeneWirkungbeobachtet.

ZueinererhöhtenInzidenzvon

Hydroureternund/oderHydronephrosen

kamesbeiRattenineinerFertilitäts-und

allgemeinenReproduktionsstudiebeiGabe

von2000mg/kg/Tag,ineiner

TeratogenitätsstudiebeiGabevon1500

mg/kg/Tag,sowieineinerPeri-undPost-

natalstudiebeiGabevon500,1000und

2000mg/kg/Tag.DieRelevanzdieser

Ergebnisseistnichtbekannt,dochwurden

siemitEntwicklungsverzögerungenin

Zusammenhanggebracht.DieseDosen

entsprecheninetwadem1-bis5fachender

Humandosisvon3600mgaufmg/m 2 -Basis.

IneinerTeratogenitätsstudieanKaninchen

wurdebeiGabevonTagesdosenvon60,300

und1500mg/kgwährendderOrganogenese

eineerhöhteInzidenzvonPostimplan-

tationsverlustenbeobachtet.DieseDosen

entsprecheninetwadem¼-bis8fachender

Tagesdosisvon3600mgbeimMenschen

aufmg/m 2 -Basis.

6.PharmazeutischeAngaben

6.1ListedersonstigenBestandteile

GabapentinTAD100mg:

Kapselinhalt:Lactose-Monohydrat,Mais-

stärke,Talkum

Kapselhülle:Gelatine,Titandioxid(E171)

GabapentinTAD300mg:

Kapselinhalt:Lactose-Monohydrat,Mais-

stärke,Talkum

Kapselhülle:Gelatine,Titandioxid(E171),

Eisen(III)-hydroxid-oxidxH

O(E172)

GabapentinTAD400mg:

Kapselinhalt:Lactose-Monohydrat,Mais-

stärke,Talkum

Kapselhülle:Gelatine,Titandioxid(E171),

Eisen(III)-oxid(E172),Eisen(III)-hydroxid-

oxidxH

O(E172)

6.2Inkompatibilitäten

Nichtzutreffend.

6.3DauerderHaltbarkeit

DauerderHaltbarkeitderFertigarzneimittel

imunversehrtenBehältnis:3Jahre

6.4BesondereVorsichtsmaßnahmenfür

dieAufbewahrung

Keine

6.5ArtundInhaltdesBehältnisses

BlisterausPVC/PVDC/Aluminium.

GabapentinTAD100mg/-200mg/-400

Hartkapseln:20,50,100,200

Klinikpackungzu500,1000,5000Hart-

kapseln

6.6BesondereVorsichtsmaßnahmenfür

dieBeseitigung

KeinebesonderenAnforderungen.

7.InhaberderZulassung

TADPharmaGmbH

Heinz-Lohmann-Straße5

27472Cuxhaven

Tel.:04721/606-0

Fax:04721/606-333

E-Mail:info@tad.de

Internet:www.tad.de

8.Zulassungsnummern

GabapentinTAD100mg,Hartkapseln:

59419.00.00

GabapentinTAD300mg,Hartkapseln:

59420.00.00

GabapentinTAD400mg,Hartkapseln:

59421.00.00

9.DatumderErteilungderZulassung/

VerlängerungderZulassung

24.April2006/17.Februar2011

Februar2011

11.Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig.

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