Gabapentin M.R. Pharma 400 mg Hartkapseln

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

Kaufe es jetzt

Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Gabapentin
Verfügbar ab:
M.R. Pharma GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Gabapentin
Darreichungsform:
Hartkapsel
Zusammensetzung:
Gabapentin 400.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
60455.00.00

GEBRAUCHSINFORMATION:INFORMATIONFÜRDENANWENDER

GabapentinPharvita400mgHartkapseln

Gabapentin

LesenSiediegesamtePackungsbeilagesorgfältigdurch,bevorSiemitderEinnahmedieses

Arzneimittelsbeginnen.

- HebenSiediePackungsbeilageauf.VielleichtmöchtenSiediesespäternochmalslesen.

- WennSieweitereFragenhaben,wendenSiesichbitteanIhrenArztoderApotheker.

- DiesesArzneimittelwurdeIhnenpersönlichverschriebenunddarfnichtanDritte

weitergegebenwerden.EskannanderenMenschenschaden,auchwenndiesedieselbenSymptome

habenwieSie.

- WenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSieerheblichbeeinträchtigt,oderSie

Nebenwirkungenbemerken,dienichtindieserGebrauchsinformationangegebensind,informieren

SiebitteIhrenArztoderApotheker.

DiesePackungsbeilagebeinhaltet:

1.WasistGabapentinPharvitaundwofürwirdesangewendet?

2.WasmüssenSievorderEinnahmevonGabapentinPharvitabeachten?

3.WieistGabapentinPharvitaeinzunehmen?

4.WelcheNebenwirkungensindmöglich?

5.WieistGabapentinPharvitaaufzubewahren?

6.WeitereInformationen

1. WASISTGABAPENTINPHARVITAUNDWOFÜRWIRDESANGEWENDET?

GabapentinPharvitagehörtzueinerGruppevonArzneimitteln,diezurBehandlungvonEpilepsieund

peripherenneuropathischenSchmerzeneingesetztwerden.

Epilepsie:MitGabapentinPharvitawerdenverschiedeneFormenderEpilepsiebehandelt(Anfälle,die

anfänglichaufbestimmteBereichedesGehirnsbeschränktsind,unabhängigdavon,obsichderAnfallauf

andereBereicheausweitetodernicht).

IhrArztwirdIhnenGabapentinPharvitazurUnterstützungIhrerEpilepsie-Behandlungverschreiben,wenn

diederzeitigeBehandlungIhrerErkrankungunzureichendist.Sofernnichtandersverordnet,müssenSie

GabapentinPharvitazusätzlichzuIhrerderzeitigenBehandlungeinnehmen.

GabapentinPharvitakannauchzuralleinigenBehandlungvonErwachsenenundJugendlichenüber12

Jahreneingenommenwerden.

PeriphererneuropathischerSchmerz:MitGabapentinPharvitawerdenlanganhaltendeSchmerzen

behandelt,diedurchSchädigungenderNervenverursachtwerden.Periphere

(inersterLinieinArmenund/oderBeinenauftretende)neuropathischeSchmerzenkönnendurcheine

ReiheverschiedenerErkrankungenverursachtwerden,wiez.B.DiabetesoderGürtelrose.Der

empfundeneSchmerzkanndabeialsheiß,brennend,pochend,einschießend,stechend,scharf,

krampfartig,muskelkaterartig,kribbelnd,mitTaubheitsgefühlverbundenodernadelstichartig

beschriebenwerden.

2. WASMÜSSENSIEVORDEREINNAHMEVONGABAPENTINPHARVITA

BEACHTEN?

GabapentinPharvitadarfnichteingenommenwerden,

- wennSieüberempfindlich(allergisch)gegenGabapentinodereinendersonstigenBestandteile

vonGabapentinPharvitasind.

BesondereVorsichtbeiderEinnahmevonGabapentinPharvitaisterforderlich

- wennSieunterNierenproblemenleiden

- WennSieBeschwerdenwiez.B.andauerndeBauchschmerzen,ÜbelkeitundErbrechen

entwickeln,setzenSiesichbittesofortmitIhremArztinVerbindung!

BeiEinnahmevonGabapentinPharvitamitanderenArzneimitteln

BitteinformierenSieIhrenArztoderApotheker,wennSieandereArzneimitteleinnehmenbzw.vor

kurzemeingenommenhaben,auchwennessichumnichtverschreibungspflichtigeArzneimittel

handelt.

WennSieArzneimittelanwenden,dieMorphinenthalten,informierenSiebitteIhrenArztoder

Apotheker,daMorphindieWirkungvonGabapentinPharvitaverstärkenkann.

WechselwirkungenzwischenGabapentinPharvitaundanderenAntiepileptikaoderTablettenzur

Empfängnisverhütung(„Pille“)sindnichtzuerwarten.

GabapentinPharvitakannmancheLaboruntersuchungenbeeinflussen;fallsIhrUrinuntersuchtwerden

muss,teilenSieIhremArztoderKrankenhausmit,dassSieGabapentinPharvitaeinnehmen.

WennGabapentinPharvitagleichzeitigmitAluminium-oderMagnesium-haltigenArzneimittelnzur

ReduzierungderMagensäure(Antazida)genommenwird,kanndieAufnahmevonGabapentinPharvitaaus

demMagenverringertsein.Daherwirdempfohlen,dassGabapentinPharvitafrühestenszweiStundennach

derEinnahmeeinesAntazidumseingenommenwird.

BeiEinnahmevonGabapentinPharvitazusammenmitNahrungsmittelnundGetränken

GabapentinPharvitakannmitoderohneNahrungeingenommenwerden.

SchwangerschaftundStillzeit

FragenSievorderEinnahmevonallenArzneimittelnIhrenArztoderApothekerumRat.

GabapentinPharvitadarfinderSchwangerschaftnichteingenommenwerden,esseidenn,IhrArzthates

ausdrücklichangeordnet.FrauenimgebärfähigenAltermüsseneinesichereVerhütungsmethodeanwenden.

EswurdenkeinespeziellenStudienzurAnwendungvonGabapentinPharvitabeischwangerenFrauen

durchgeführt,aberbeianderenArzneimittelnzurBehandlungvonEpilepsiewurdeeinerhöhtes

AuftretenvonFehlbildungenbeobachtet,insbesonderedann,wennmehralseinAntiepileptikum

gleichzeitigeingenommenwurde.DahersolltenSienachMöglichkeitversuchen,währendeiner

SchwangerschaftnureinAntiepileptikumeinzunehmen,jedochnurnachAnweisungIhresArztes.

BeendenSiedieTherapiemitGabapentinPharvitakeinesfallsplötzlich,dadieszuKrampfanfällenals

FolgederWirkstoffabnahmeimKörperführenkönnte,mitmöglicherweiseernsthaftenFolgenfürSieund

IhrKind.

SuchenSieumgehendIhrenArztauf,wennSiewährendderBehandlungmitGabapentinPharvita

schwangerwerden,glaubenschwangerzuseinodereineSchwangerschaftplanen.

Gabapentin,derWirkstoffvonGabapentinPharvita,gehtindieMuttermilchüber.DadieAuswirkungen

aufdenSäuglingnichtbekanntsind,solltenSieIhrKindnichtstillen,währendSiemitGabapentinPharvita

behandeltwerden.

VerkehrstüchtigkeitunddasBedienenvonMaschinen:

GabapentinPharvitakannSchwindel,BenommenheitundMüdigkeithervorrufen.SiesolltennichtAuto

fahren,komplizierteMaschinenbedienenoderanderemöglicherweisegefährlicheTätigkeitenausüben,bis

Siewissen,obdiesesArzneimittelIhreFähigkeitzusolchenHandlungenbeeinflusst.

BesondereVorsichtbeiderEinnahmevonGabapentinM.R.Pharma:

EinegeringeAnzahlanPatienten,diemitAntiepileptikawieGabapentinM.R.Pharmabehandeltwurden,

hattenGedankendaran,sichselbstzuverletzenodersichdasLebenzunehmen.WennSiezu

irgendeinemZeitpunktsolcheGedankenhaben,setzenSiesichsofortmitihremArztinVerbindung.

3. WIEISTGABAPENTINPHARVITAEINZUNEHMEN?

NehmenSieGabapentinPharvitaimmergenaunachderAnweisungIhresArztesein.

BittefragenSiebeiIhremArztoderApothekernach,wennSiesichnichtganzsichersind.

IhrArztentscheidet,welcheDosierungfürSiedierichtigeist.

SprechenSiemitIhremArztoderApotheker,wennSiedenEindruckhaben,dassdieWirkungvon

GabapentinPharvitazustarkoderzuschwachist.

WennSieüber65Jahrealtsind,nehmenSieGabapentinPharvitaganznormalein,esseidenn,Siehaben

ProblememitIhrenNieren.

WennSieProblememitdenNierenhaben,kannessein,dassIhrArztIhneneinenanderen

Einnahmerhythmusund/odereineandereDosierungverordnet.

SchluckenSiedieHartkapselnimmerimGanzenmitausreichendWasser.

NehmenSieGabapentinPharvitasolangeein,bisIhrArztdieTherapiebeendet.

PeriphereneuropathischeSchmerzen

NehmenSiedieverordneteAnzahlHartkapselnnachAnweisungIhresArztesein.Im

NormalfallwirdIhrArztdieDosisallmählicherhöhen.DieAnfangsdosiswirdinderRegelzwischen

300mgund900mgproTagliegen.DanachkanndieMengeschrittweisebiszueinerHöchstdosisvon

3600mgproTagerhöhtwerden,undIhrArztwirdIhnendieEinnahmein3Einzeldosenverordnen,

d.h.einmalmorgens,einmalnachmittagsundeinmalabends.

Epilepsie

ErwachseneundJugendliche:

NehmenSiedieverordneteAnzahlHartkapselnnachAnweisungIhresArztesein.ImNormalfallwirdIhr

ArztdieDosisallmählicherhöhen.DieAnfangsdosiswirdinderRegelzwischen300mgund900mgpro

Tagliegen.DanachkanndieMengeschrittweisebiszueinerHöchstdosisvon3600mgproTagerhöht

werden,undIhrArztwirdIhnendieEinnahmein3Einzeldosenverordnen,d.h.einmalmorgens,einmal

nachmittagsundeinmalabends.

KinderimAltervon6Jahrenundälter:

IhrArztlegtdieDosisfürIhrKindfest,indemersienachdemKörpergewichtIhresKindesberechnet.

DieBehandlungbeginntmiteinerniedrigenAnfangsdosis,dieüberungefähr3Tagelangsam

gesteigertwird.DieüblicheTagesdosiszurBehandlungvonEpilepsiebeträgt25-35mg/kg.Siewird

meistin3Einzeldosentäglichaufgeteilt,miteinerEinnahmederHartkapsel(n)üblicherweiseeinmal

morgens,einmalnachmittagsundeinmalabends.

DieBehandlungvonKindernunter6JahrenmitGabapentinPharvitawirdnichtempfohlen.

WennSieeinegrößereMengevonGabapentinPharvitaeingenommenhaben,alsSiesollten

WendenSiesichsofortanIhrenArztodersuchenSiedieNotfallambulanzimnächstgelegenen

Krankenhausauf.NehmenSiedabeiübrigeHartkapseln,dasBehältnisunddasEtikettmit,sodassdas

Krankenhausleichterkennenkann,welchesArzneimittelSieeingenommenhaben.

WennSiedieEinnahmevonGabapentinPharvitavergessenhaben

WennSieeineEinnahmevergessenhaben,holensiediesenach,sobaldSieesbemerken;esseidenn,

esistbereitsZeitfürdienächsteDosis.NehmenSiekeinedoppelteDosisaufeinmalein,umeine

vergesseneEinnahmeauszugleichen.

WennSiedieEinnahmevonGabapentinPharvitaabbrechen

BeendenSiedieEinnahmevonGabapentinPharvitanicht,bevorIhrArztesIhnensagt.WennIhre

Behandlungbeendetwird,mussdiesallmählichübermindestenseineWocheerfolgen.WennSiedie

BehandlungabruptoderohneAnweisungIhresArztabbrechen,erhöhtsichdasRisikofüreinenAnfall.

WennSieweitereFragenzurAnwendungdiesesArzneimittelshaben,fragenSieIhrenArztoder

Apotheker.

4. WELCHENEBENWIRKUNGENSINDMÖGLICH?

WiealleArzneimittelkannGabapentinPharvitaNebenwirkungenhaben,dieabernichtbeijedemauftreten

müssen.

SehrhäufigeNebenwirkungen,diebeimehralseinemvon10Patientenauftretenkönnen

Virusinfektion

Benommenheit,Schwindelgefühl,fehlendeKoordination

Müdigkeit,Fieber

HäufigeNebenwirkungen,diebeimehralseinemvonhundertPatientenauftretenkönnen

Lungenentzündung,InfektionenderAtemwege,Harnwegsinfekionen,sonstigeInfektionen,

Ohrentzündungen

NiedrigeZahlweißerBlutzellen

Appetitlosigkeit,gesteigerterAppetit

AggressivesVerhaltengegenüberanderenPersonen,Verwirrtheit,Stimmungsschwankungen,

Depressionen,Angst,Nervosität,Denkstörungen

Krämpfe,Bewegungsstörungen(übermäßigeBewegungsaktivität),Sprachstörungen,

Gedächtnisverlust,Zittern,Schlafstörungen,Kopfschmerzen,empfindlicheHaut,vermindertes

Empfindungsvermögen,Koordinationsstörungen,ungewöhnlicheAugenbewegungen,gesteigerte,

verminderteoderfehlendeReflexe

VerschwommenesSehen,Doppeltsehen

Schwindel

hoherBlutdruck,Erröten,Gefäßerweiterungen

Atembeschwerden,Bronchitis,Halsentzündung,Husten,trockeneNase

Erbrechen,Übelkeit,ProblememitdenZähnen,Zahnfleischentzündung,Durchfall,Magenschmerzen,

Verdauungsstörungen,Verstopfung,trockenerMundoderHals,Blähungen

AnschwellendesGesichts,Blutergüsse,Ausschlag,Juckreiz,Akne

Gelenkschmerzen,Muskelschmerzen,Rückenschmerzen,Muskelzucken

Inkontinenz

Erektionsstörungen

SchwellungenanArmenundBeinenoderSchwellungen,dieGesicht,RumpfundGliedmaßen

betreffenkönnen,SchwierigkeitenbeimGehen,Schwäche,Schmerzen,Unwohlsein,grippeähnliche

Symptome

AbnahmederweißenBlutzellen,Gewichtszunahme

UnfallbedingteVerletzungen,Knochenbrüche,Hautabschürfungen

SelteneNebenwirkungen,diebeiwenigeralseinemvontausendPatientenauftretenkönnen

VerminderteZahlanBlutplättchen(ZellenzurBlutgerinnung)

AllergischeReaktionenwieNesselsucht

Halluzinationen

BewegungsstörungenwieZusammenzucken,ruckartigeBewegungen,Steifigkeit

Ohrgeräusche

Herzjagen

EntzündungderBauchspeicheldrüse

Leberentzündung,GelbfärbungvonHautundAugen

SchwereHautreaktionen,dieeinesofortigemedizinischeBehandlungerfordern,Schwellungen

anLippenundGesicht,HautausschlagundRötung,Haarausfall

AkutesNierenversagen

AbsetzerscheinungenbeiplötzlichemAbbruchderGabapentin-Einnahme(Angst,Schlafstörungen,

Übelkeit,Schmerzen,Schwitzen),Brustschmerzen

SchwankungendesBlutzuckerspiegelsbeiDiabetikern,BlutwertemitkrankhaftenErgebnissen,

dieaufeineStörungderLeberfunktionhinweisen

InklinischenStudienanKindernwurdenzusätzlichhäufigaggressivesVerhaltenundübermäßige

Bewegungsaktivitätberichtet.

BitteinformierenSieIhrenArztoderApotheker,wenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSie

erheblichbeeinträchtigt,oderwennSieNebenwirkungenbemerken,dienichtindieser

Gebrauchsinformationangegebensind.

5. WIEISTGABAPENTINPHARVITAAUFZUBEWAHREN?

ArzneimittelfürKinderunzugänglichaufbewahren.

SiedürfenGabapentinPharvitanachdemaufdemUmkartonunddemBehälternachVerwendbarbis

angegebenenVerfallsdatumnichtmehrverwenden.DasVerfallsdatumbeziehtsichaufdenletztenTag

diesesMonats.

Nichtüber25°Clagern.

InderOriginalverpackungaufbewahren.

ArzneimitteldürfennichtmitdemAbwasseroderHaushaltsmüllentsorgtwerden.FragenSieIhren

Apotheker,wiedasArzneimittelzuentsorgenist,wennSieesnichtmehrbenötigen.DieseMaßnahme

hilftdieUmweltzuschützen.

6. WEITEREINFORMATIONEN

WasGabapentinPharvitaenthält

- DerWirkstoffistGabapentin.JedeHartkapselenthält400mgGabapentin.

- DiesonstigenBestandteilevonGabapentinPharvitaHartkapselnsind:VorverkleisterteStärke,

Maisstärke,Talkum,Gelatine,Titandioxid(E171),Eisenoxidhydrat(E172),Eisen(III)-oxid(E172)

WieGabapentinPharvitaaussiehtundInhaltderPackung

Hartkapsel

PVC/AluminiumBlister

Blister:

Packungsgrößen:10,20,30,50,60,90,100,200(2x100)oder250Hartkapseln

Klinikpackungmit500(5x100)oder1000(10x100)Hartkapseln

PerforiertzurAbgabevonEinzeldosen:Packungmit20x1,60x1oder100x1Hartkapsel

Flaschen:

Packungmit50,100oder250Hartkapseln

EswerdenmöglicherweisenichtallePackungsgrößenvermarktet.

PharmazeutischerUnternehmerundHersteller

PharmazeutischerUnternehmer

PharvitaGmbH

Königstraße12

25335Elmshorn

Hersteller

CatalentGermanySchorndorfAG

Steinbeißstr.2

73614Schorndorf

DiesesArzneimittelistindenMitgliedsstaatendesEuropäischenWirtschaftsraumes(EWR)

unterdenfolgendenBezeichnungenzugelassen:

DieseGebrauchsinformationwurdezuletztgenehmigtim{MM/YYYY}

ZusammenfassungderMerkmale desArzneimittels(SPC)

1. BEZEICHNUNGDESARZNEIMITTELS

Gabapentin Pharvita100 mg Hartkapseln

Gabapentin Pharvita300 mg Hartkapseln

Gabapentin Pharvita 400 mg Hartkapseln

2. QUALITATIVEUNDQUANTITATIVEZUSAMMENSETZUNG

Jede100 mgHartkapselenthält100 mgGabapentin.

Jede300 mgHartkapselenthält300 mgGabapentin.

Jede400 mgHartkapselenthält400 mgGabapentin.

DievollständigeAuflistungdersonstigenBestandteilesieheAbschnitt6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Hartkapsel

GabapentinPharvita100mgHartkapseln

Hartgelatinekapseln(Größe3)mitweißemOber-undUnterteil.

GabapentinPharvita300mgHartkapseln

Hartgelatinekapseln(Größe1)mitdunkelgelbemOber-undUnterteil.

GabapentinPharvita400mgHartkapseln

Hartgelatinekapseln(Größe0)mitorangefarbenemOber-undUnterteil.

4. KLINISCHEANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Epilepsie

Gabapentin istals ZusatztherapiebeiErwachsenen und Kindern von 6 Jahren und ältermitpartiellenAnfällen

mitund ohnesekundäreGeneralisierung indiziert(sieheAbschnitt5.1).

Gabapentin istals MonotherapiebeiErwachsenenund Jugendlichen von 12 Jahren und ältermit

partiellenAnfällenmitund ohnesekundäreGeneralisierung indiziert.

Behandlung von peripherenneuropathischen Schmerzen

Gabapentin istzurBehandlung von peripherenneuropathischen Schmerzenwieschmerzhafter

diabetischerNeuropathieund postherpetischerNeuralgiebeiErwachsenen indiziert.

4.2 Dosierung,ArtundDauerderAnwendung

ZumEinnehmen.

Gabapentin kann mitoderohneNahrung gegebenwerden und sollteunzerkautmitausreichend

Flüssigkeit(z. B. einemGlasWasser)eingenommen werden.

Tabelle1 zeigtdasTitrationsschemafürdenBeginnderBehandlung beiallen Indikationen;esgiltals

Empfehlung fürErwachseneund Jugendlichevon 12 Jahrenund älter.DosierungsanweisungenfürKinderunter

12 Jahrenwerden untereinereigenenÜberschriftweiterunten in diesemKapiteldargestellt.

Tabelle1

DOSIERUNGSTABELLE– INITIALETITRATION

Tag 1 Tag 2 Tag 3

300 mg einmaltäglich 300 mgzweimaltäglich 300 mgdreimaltäglich

Epilepsie

BeiEpilepsieisttypischerweiseeineLangzeittherapienotwendig. DieDosierung wirdvombehandelndenArzt

entsprechend derindividuellenVerträglichkeitundWirksamkeitfestgelegt.Wenn nach Meinung desArztes eine

Dosisreduktion, Beendigung derTherapieoderUmstellung aufein anderesArzneimittelerforderlich ist, sollte

dies schrittweiseübermindestens 1Wochegeschehen.

Erwachseneund Jugendliche:

Inklinischen Studienlag diewirksameDosis zwischen900 und 3600 mg/Tag.DieBehandlungkanndurch

Aufdosierung (sieheTabelle1)odermitdreiEinzeldosen von jeweils 300 mganTag 1 begonnen werden.

Abhängig vomAnsprechen desPatientenund derindividuellenVerträglichkeitkanndieTagesdosisdanachin

300 mg-Schrittenalle2 -3Tagebis zu einermaximalenDosierung von 3600 mgGabapentin proTag erhöht

werden. EinelangsamereAufdosierung von Gabapentin kannbeieinzelnen Patienten angezeigtsein. Die

Mindestzeitbis zumErreichen einerTagesdosis von 1800 mg beträgteineWoche, bis zumErreicheneiner

Tagesdosis von 2400 mg insgesamt2Wochen und bis zumErreicheneinerTagesdosis von 3600 mginsgesamt3

Wochen. Inoffenen klinischen LangzeitstudienwurdenDosierungenvon bis zu 4800 mg/Tag gutvertragen. Die

Tagesgesamtdosis sollteaufdreiEinzelgabenverteiltwerden, derZeitraumzwischenzweiaufeinander

folgendenGabensolltenichtgrößerals 12 Stunden sein, umdasAuftreten von zwischenzeitlichenKrämpfen zu

vermeiden.

Kindervon 6 Jahrenund älter:

DieAnfangsdosis sollte10 bis 15 mg/kg/Tag betragen,diewirksameDosis wirddurchAufdosierung übereinen

Zeitraumvon etwadreiTagenerreicht. DiewirksameGabapentin-Dosis liegtbeiKindern imAltervon 6 Jahren

und älterbei25 bis 35 mg/kg/Tag. Dosierungen bis zu 50 mg/kg/Tag habensichin einerklinischen

Langzeitstudiealsgutverträglich erwiesen.DiejeweiligeTagesgesamtdosis sollteaufdreiEinzelgabenverteilt

werden. DermaximaleZeitabstandzwischen zweiaufeinanderfolgendenGaben solltedabei12 Stunden nicht

überschreiten.

ZurOptimierung derTherapiemitGabapentin isteineÜberwachung derPlasmakonzentration nichtnotwendig.

Auch kannGabapentin in Kombination mitanderenAntiepileptikaverabreichtwerden,ohnedasseineÄnderung

derPlasmakonzentrationenvon Gabapentin oderderSerumkonzentrationen deranderenAntiepileptikazu

befürchten ist.

PeriphereneuropathischeSchmerzen

Erwachsene

DieBehandlungkanndurchAuftitrierung begonnenwerden (sieheTabelle1).Alternativ kanndieAnfangsdosis

900 mg/Tag in dreigleichenEinzeldosenbetragen.Danach kannjenachAnsprechen des Patienten sowienach

individuellerVerträglichkeitdieTagesdosis in 300 mg-Schrittenalle2 -3Tagebis zu einermaximalen

Dosierung von 3600 mg/Tag erhöhtwerden. FüreinzelnePatientenkann einelangsamereAufdosierung von

Gabapentin angezeigtsein. DieMindestzeitbis zumErreichen derTagesdosis von 1800 mgbeträgteineWoche,

bis zumErreichen derTagesdosis von 2400 mginsgesamt2Wochenund bis zumErreichen derTagesdosis von

3600 mg insgesamt3Wochen.

DieWirksamkeitund UnbedenklichkeitbeiderBehandlung periphererneuropathischerSchmerzen wie

z. B.schmerzhafterdiabetischerNeuropathieund postherpetischerNeuralgiewurdenin klinischen Studienfür

eineBehandlungsdauervon mehrals 5 Monatennichtuntersucht. Benötigtein PatientzurBehandlung

periphererneuropathischerSchmerzeneineüber5 MonatehinausgehendeBehandlung, so solltederbehandelnde

Arztden klinischenZustand des Patientenüberprüfen und überdieNotwendigkeiteinerzusätzlichenTherapie

entscheiden.

HinweisefüralleIndikationsgebiete

BeiPatientenmitschlechtemAllgemeinzustand,z. B.geringemKörpergewicht,nach

Organtransplantation usw., solltedieDosis langsamererhöhtwerden, entwedermitniedrigeren

Dosisstärken odermitlängerenIntervallen zwischen denDosiserhöhungen.

Anwendung beiälterenPatienten (über65 Jahre)

BeiälterenPatientenkann eineDosisanpassung infolgederaltersbedingtabnehmenden

Nierenfunktion erforderlichsein (sieheTabelle2). Somnolenz, periphereÖdemeundAsthenie

können beiälteren Patientenhäufigerauftreten.

Anwendung beiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion

BeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion wird dieinTabelle2 beschriebeneDosisanpassung empfohlen.

Dies giltauch fürHämodialyse-Patienten.Gabapentin kann beiPatientenmitNiereninsuffizienzgemäßden

folgendenDosierungsempfehlungen gegebenwerden.

Tabelle2

GABAPENTIN-DOSIERUNGBEIERWACHSENENMITEINGESCHRÄNKTER

NIERENFUNKTION

Kreatinin-Clearance(ml/min) Tagesgesamtdosis a (mg/Tag)

≥80 900 -3600

50 -79 600 – 1800

30 -49 300 -900

15 -29 150 b -600

<15 c 150 b -300

DieTagesgesamtdosis solltein dreiEinzeldosenverabreichtwerden.Diereduzierten Dosierungen sind für

PatientenmiteingeschränkterNierenfunktion (Kreatinin-Clearance<79 ml/min)bestimmt.

b Gabevon 300 mgGabapentin anjedem2.Tag.

BeiPatientenmiteinerKreatinin-Clearance<15 ml/min solltedieTagesdosis proportionalzur

Kreatinin-Clearancereduziertwerden (z. B.:PatientenmiteinerKreatinin-Clearancevon

7,5 ml/min sollten diehalbeTagesdosis von PatientenmiteinerKreatinin-Clearancevon 15 ml/min erhalten).

Anwendung beiHämodialyse-Patienten

ZurErstbehandlung von Hämodialyse-PatientenmitAnuriewirdeineAufsättigungsdosisvon 300 bis 400 mg,

und anschließendnacheinerjeweils 4-stündigen HämodialysedieEinnahmevon 200 bis 300 mg Gabapentin

empfohlen.An dialysefreienTagensolltekeineBehandlung mitGabapentin erfolgen.

FürPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion, diederHämodialyseunterliegensolltesich die

Gabapentin-Erhaltungsdosis nachden DosierungsempfehlungeninTabelle2 richten. Zusätzlichzur

Erhaltungsdosis wird dieEinnahmevon 200 bis 300 mg Gabapentin nachjeder4-stündigen

Hämodialyseempfohlen.

4.3 Gegenanzeigen

ÜberempfindlichkeitgegenüberdemWirkstoffodereinemdersonstigen Bestandteile.

4.4 BesondereWarnhinweiseundVorsichtmaßnahmenfürdieAnwendung

Falls esunterderBehandlung mitGabapentin zu einerakuten Pankreatitis kommen sollte,istdas

Absetzen von Gabapentin in Betrachtzu ziehen(sieheAbschnitt4.8).

Auch wenn es beiGabapentin keinerleiHinweiseaufRebound-Anfällegibt, kann dasabrupte

Absetzen vonAntikonvulsivabeiEpilepsiepatienteneinen Status epilepticus auslösen (sieheAbschnitt4.2).

WiebeianderenAntiepileptikakann es beimanchenPatientenunterGabapentin zu einemAnstiegder

AnfallshäufigkeitoderdemAuftreten neuerAnfallsarten kommen.

Wieauch beianderenAntiepileptikazeigtenVersuche, beitherapierefraktären, mitmehreren

Antiepileptikabehandelten Patienten diebegleitendenAntiepileptikaabzusetzen, umso eine

MonotherapiemitGabapentin zuerreichen,einegeringeErfolgsrate.

Gabapentin giltals nichtwirksamgegen primärgeneralisierteAnfällewiez. B.Absencen und kanndieseAnfälle

beimanchenPatienten verstärken.DaheristbeiderAnwendung von Gabapentin beiPatienten mitgemischten

AnfälleneinschließlichAbsencenVorsichtgeboten.

SystematischeUntersuchungen mitGabapentin beiPatientenvon 65 Jahrenund älterwurdennichtdurchgeführt.

IneinerDoppelblindstudiean Patienten mitneuropathischenSchmerzen wurdebeiPatientenvon 65 Jahrenund

älterimVergleichzu jüngerenPatienteneineleichterhöhteHäufigkeitvon Somnolenz, peripherenÖdemenund

Astheniebeobachtet.Abgesehen von diesenErgebnissenliefernklinischeUntersuchungen beidieser

AltersgruppekeineHinweiseaufein Nebenwirkungsprofil, das von dembeijüngeren Patienten abweicht.

DieAuswirkungeneinerLangzeitbehandlung (längerals 36Wochen)mitGabapentin aufdie

Lernfähigkeit, Intelligenzund Entwicklung von Kindern und Jugendlichen wurden nichtausreichenduntersucht.

DerNutzeneinersolchen verlängertenTherapiemuss dahergegen diepotentiellen Risikenabgewogen werden.

ÜbersuizidaleGedankenund suizidalesVerhalten wurdebeiPatienten,diemitAntiepileptikain verschiedenen

Indikationen behandeltwurden,berichtet. EineMetaanalyserandomisierter,placebo-kontrollierterStudien mit

Antiepileptikazeigteauch einleichterhöhtes Risiko fürdasAuftreten von Suizidgedanken und suizidalem

Verhalten. DerMechanismus fürdieAuslösung dieserNebenwirkung istnichtbekanntund dieverfügbaren

Datenschließen dieMöglichkeiteineserhöhtenRisikos beiderEinnahmevon Gabapentin M.R.Pharmanicht

aus.

Deshalbsollten Patienten hinsichtlichAnzeichenvon Suizidgedankenund suizidalenVerhaltensweisen

überwachtund einegeeigneteBehandlungin Erwägung gezogen werden.Patienten(und deren Betreuern)sollte

geraten werdenmedizinischeHilfeeinzuholen, wennAnzeichen fürSuizidgedankenodersuizidalesVerhalten

auftreten.“

Laboruntersuchungen

DiesemiquantitativeBestimmungvon Gesamteiweiß imUrin mittelsTeststreifenverfahrenkann zu falsch-

positiven Ergebnissen führen. Es wirddaherempfohlen,ein mitdieserMethodeerhaltenespositivesTestergebnis

durchein aufeinemanderen analytischen Prinzip beruhendenVerfahren zu verifizieren,wiez. B. derBiuret-

Methode, turbidimetrischeroderFarbstoffbindungs-Methoden, odervon vornherein diesealternativen

Bestimmungsmethoden anzuwenden.

4.5 Wechselwirkung mitanderenArzneimittelnundsonstigeWechselwirkungen

IneinerStudiean gesundenProbanden (N=12),dieeine60 mgRetardkapselMorphin 2 Stunden vorder

Einnahmevon 600 mg Gabapentin erhielten,erhöhtesichdiemittlereAUCvon Gabapentin imVergleichzur

alleinigen Gabevon Gabapentin um44 %. Patienten sind dahersorgfältig aufAnzeichen einerZNS-Depression

wiez. B. Somnolenzzu beobachten, und dieGabapentin-oderMorphin-Dosis istentsprechendzu reduzieren.

Es wurdenkeineWechselwirkungenzwischenGabapentin und Phenobarbital, Phenytoin,

ValproinsäureoderCarbamazepinbeobachtet.

DieSteady-State-Pharmakokinetik von Gabapentin istbeigesunden Probanden und Patienten mit

Epilepsie,dieandereAntiepileptikaeinnehmen,ähnlich.

DiegleichzeitigeGabevon Gabapentin und oralen Norethindron-und/oderEthinylestradiol-haltigen

Kontrazeptivahatkeinen Einfluss aufdieSteady-State-Pharmakokinetik derbeidenSubstanzen.

DiegleichzeitigeGabevon Gabapentin mitAluminium-und Magnesium-haltigenAntazidakanndie

Bioverfügbarkeitvon Gabapentin umbis zu 24 %reduzieren. Gabapentin solltedeshalb imAbstandvon

mindestens2 Stunden nach Einnahmeeines solchenAntazidums eingenommen werden.

DierenaleElimination von Gabapentin wird durchProbenecidnichtverändert.

DieleichteVerminderung derrenalen Elimination von Gabapentin beigleichzeitigerGabevon Cimetidin giltals

klinisch nichtrelevant.

4.6 SchwangerschaftundStillzeit

Risiko in BezugaufEpilepsieund antiepileptischeArzneimittelimAllgemeinen

Das Risiko fürGeburtsschädenistbeiKindern von Müttern, diemitAntiepileptikabehandeltwerden,umden

Faktor2 – 3 erhöht.Amhäufigsten sind Lippen-Gaumenspalten,Fehlbildungen imHerz-Kreislauf-Systemund

Neuralrohrdefektezu beobachten.EinemultipleantiepileptischeArzneimitteltherapiekann miteinemhöheren

Risiko fürangeboreneFehlbildungen einhergehen als dieMonotherapie, so dasseineMonotherapievorgezogen

werden sollte,wann immerdiesmöglich ist. Frauen, beidenen derEintritteinerSchwangerschaftwahrscheinlich

istoderdiesich imgebärfähigenAlterbefinden,sollten fachärztlich beratenwerden;beiFrauen,dieeine

Schwangerschaftplanen,solltedieNotwendigkeitderantiepileptischenBehandlung überprüftwerden.Eine

antiepileptischeTherapiedarfnichtabruptabgebrochen werden,dadies zu zwischenzeitlichemAuftreten von

Anfällenmitmöglicherweiseernsthaften Folgen fürMutterund Kind führen könnte. Inseltenen Fällen wurde

eineEntwicklungsverzögerung beiKindern von Müttern mitEpilepsiebeobachtet. Ob die

Entwicklungsverzögerung aufgenetischeodersozialeFaktoren, dieEpilepsiederMutteroderdie

antiepileptischeBehandlung zurückzuführen ist, lässtsich nichtdifferenzieren.

Risiko in BezugaufGabapentin

Es liegen keinehinreichenden Daten zurAnwendung von Gabapentin beischwangerenFrauen vor.

Tierversucheergaben eineReproduktionstoxizität(sieheAbschnitt5.3).Das potentielleRisiko fürden Menschen

istnichtbekannt.Gabapentin solltewährendderSchwangerschaftnichtangewendetwerden,es seidenn,der

potentielleNutzenfürdieMutteristdeutlich größerals dasmöglicheRisiko fürdenFötus.

Es lässtsichnichtmitSicherheitfeststellen,ob dieGabevon Gabapentin während der

SchwangerschaftmiteinemerhöhtenRisiko fürangeboreneFehlbildungeneinhergeht, einmal

aufgrundderEpilepsieselbst, sowieaufgrundderjeweiligen Begleitmedikation mitanderen

Antiepileptikawährend derSchwangerschaften,überdieBerichtevorliegen.

Gabapentin gehtin dieMuttermilchüber.DaAuswirkungen aufden Säugling nichtausgeschlossenwerden

können, istbeieinerGabevon Gabapentin an stillendeMütterVorsichtgeboten. Gabapentin solltebeistillenden

Mütternnurangewendetwerden, wenn derNutzeneindeutig größeristals dieRisiken.

4.7 AuswirkungenaufdieVerkehrstüchtigkeitunddieFähigkeitzumBedienenvon

Maschinen

Gabapentin hatgeringenodermäßigenEinfluss aufdieVerkehrstüchtigkeitund dieFähigkeitzumBedienenvon

Maschinen.Gabapentin wirktaufdasZNSund kann zu Benommenheit, Schwindeloderähnlichen Symptomen

führen.SelbstbeileichterodermäßigerAusprägung könnten dieseunerwünschtenWirkungen beiPatienten,die

ein Fahrzeug führen oderMaschinenbedienen,einepotentielleGefahrdarstellen.Dies giltin verstärktemMaße

beiBehandlungsbeginn und nach Dosiserhöhung.

4.8 Nebenwirkungen

Diein klinischenStudien zurEpilepsie(Zusatz-und Monotherapie)und neuropathischen Schmerzen

beobachteten Nebenwirkungen sind in dernachfolgenden Listeaufgeführt,geordnetnach Organklasseund

Häufigkeit(sehrhäufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1.000, <1/100)und selten(≥

1/10.000, <1/1.000).WurdeeineNebenwirkung in verschiedenen Studienmiteinerunterschiedlichen

Häufigkeiterfasst,erfolgtedieEinstufung entsprechend demjeweils häufigstenAuftreten.

Innerhalb jederHäufigkeitsgruppewerdendieNebenwirkungennachabnehmenderSchwere

angegeben.

Infektionenund parasitäreErkrankungen:

Sehrhäufig: Virusinfektionen

Häufig:Pneumonie,InfektionenderAtemwege, Harnwegsinfektionen, sonstige

Infektionen,Otitis media

Erkrankungendes Blutes und desLymphsystems:

Häufig:Leukopenie

Selten: Thrombozytopenie

Erkrankungendes Immunsystems:

Selten: AllergischeReaktionen (z. B.Urticaria)

Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen:

Häufig:Anorexie, gesteigerterAppetit

PsychiatrischeErkrankungen:

Häufig:Feindseligkeit,VerwirrtheitszuständeundAffektlabilität,Depressionen,Angst,

Nervosität, Denkstörungen

Selten: Halluzinationen

Erkrankungendes Nervensystems:

Sehrhäufig: Somnolenz, Schwindelgefühl,Ataxie

Häufig:Krämpfe, Hyperkinesie,Dysarthrie,Amnesie,Tremor, Schlaflosigkeit,

Kopfschmerzen, Missempfindungen wiez. B.Parästhesie,Hypästhesie,

Koordinationsstörungen, Nystagmus, verstärkte,abgeschwächteoderfehlende

Reflexe

Selten: Bewegungsstörungen(z. B. Choreoathetose, Dyskinesie,Dystonie)

Augenerkrankungen:

Häufig:Sehstörungen wiez. B.Amblyopie, Diplopie

Erkrankungendes Ohrs und desLabyrinths:

Häufig:Schwindel

Selten: Tinnitus

Herzerkrankungen:

Selten: Palpitationen

Gefäßerkrankungen:

Häufig:Hypertonie,Vasodilatation

ErkrankungenderAtemwege, desBrustraumsund Mediastinums:

Häufig:Dyspnoe, Bronchitis, Pharyngitis, Husten,Rhinitis

Erkrankungendes Gastrointestinatrakts:

Häufig:Erbrechen,Übelkeit, Zahnanomalien, Gingivitis, Diarrhoe,Bauchschmerzen,

Dyspepsie, Obstipation,Trockenheitvon Mund oderRachen, Flatulenz

Selten: Pankreatitis

Leber-und Gallenerkrankungen:

Selten: Hepatitis, Ikterus

Erkrankungender Hautund desUnterhautzellgewebes:

Häufig:Gesichtsödeme,Purpura, zumeistbeschrieben als Blutergüsseaufgrundeines

physischenTraumas,Hautausschlag, Pruritus,Akne

Selten: Stevens-Johnson-Syndrom,Angioödeme, Erythemamultiforme,Alopezie

Skelettmuskulatur-, Bindewegebs-und Knochenerkrankungen:

Häufig:Arthralgie,Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelzucken

Erkrankungender Nierenund Harnwege:

Häufig: Inkontinenz

Selten: akutes Nierenversagen

Erkrankungender Geschlechtsorganeund der Brustdrüse:

Häufig:Impotenz

AllgemeineErkrankungenund Beschwerden amVerabreichungsort:

Sehrhäufig: Ermüdung,Fieber

Häufig:periphereodergeneralisierteÖdeme,anormalerGang,Asthenie,Schmerzen,

Unwohlsein, Grippesymptome

Selten: Entzugserscheinungen(zumeistAngst, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen,

Schwitzen),Brustschmerzen. PlötzlicheTodesfällemitungeklärterUrsachewurdenberichtet;

ein Kausalzusammenhang zurBehandlung mitGabapentin wurdenichtfestgestellt.

Untersuchungen:

Häufig:herabgesetzteLeukozytenzahl, Gewichtszunahme

Selten: Fluktuation des Blutzuckerspiegels beiDiabetikern, erhöhteWertein

Leberfunktionstests

Verletzung, Vergiftung und durch EingriffebedingteKomplikationen:

Häufig:unfallbedingteVerletzungen, Frakturen,Abschürfungen

UnterderBehandlung mitGabapentin wurdenFällevon akuterPankreatitis berichtet.Der

Kausalzusammenhang mitGabapentin istunklar(sieheAbschnitt4.4). ÜberAtemwegsinfekte,

Otitis media, Krämpfeund Bronchitis wurdenurin klinischen Studien beiKindernberichtet.

Außerdemwurdein klinischenStudien beiKindern häufig aggressivesVerhalten und

Hyperkinesien berichtet.

4.9 Überdosierung

Eineakute,lebensbedrohlicheToxizitätwurdebeiGabapentin-Überdosierung bis zu einerDosis von 49 g nicht

beobachtet. SymptomeeinerÜberdosierung beinhalteten Schwindelgefühl, Doppeltsehen,undeutlicheSprache,

Benommenheit, Lethargieund leichteDiarrhoe. Beiallen Patienten kamesmitHilfeunterstützender

MaßnahmenzurvollständigenWiederherstellung. DieverminderteGabapentin-Resorption beihöheren Dosen

kann auch zueinereingeschränkten Resorption zumZeitpunktderÜberdosierung führen und dadurch auch die

Toxizitätverringern.

Gabapentin istzwardialysierbar,eineHämodialyseistjedocherfahrungsgemäß normalerweisenicht

erforderlich.BeiPatientenmitschwererNierenfunktionsstörung kann eineHämodialysejedoch angezeigtsein.

EineoraleletaleGabapentin-Dosis konntebeiMäusenund Ratten,dieDosen bis zu8000 mg/kg

erhielten,nichtermitteltwerden.AnzeicheneinerakutenToxizitätbeiTieren beinhaltetenAtaxie, erschwerte

Atmung,Ptose, HypoaktivitätoderErregung.

5. PHARMAKOLOGISCHEEIGENSCHAFTEN

5.1 PharmakodynamischeEigenschaften

PharmakotherapeutischeGruppe:andereAntiepileptikaATC-Code:N03AX12

DergenaueWirkmechanismus von Gabapentin istnichtbekannt.

Gabapentin iststrukturellmitdemNeurotransmitterGABA(Gamma-Aminobuttersäure)verwandt,doch

unterscheidetsich seinWirkmechanismus von demverschiedenerandererWirkstoffe, diemitGABASynapsen

interagieren, wiez. B.Valproat, Barbituraten,Benzodiazepinen, GABA-Transaminase-Hemmern, GABA-

Aufnahmehemmern,GABA-Agonisten und GABA-Prodrugs. In-vitro-Untersuchungenmitradioaktiv

markiertemGabapentin habeneinebisherunbekanntePeptidbindungsstelleimGehirngewebeeinschließlich

Neocortexund Hippocampus derRattegezeigt, diemitderantikonvulsiven und analgetischenWirkungvon

Gabapentin und strukturverwandten Substanzen in Beziehung stehenkönnte.Als BindungsstellefürGabapentin

wurdendiealpha2-delta-Untereinheitenvon spannungsabhängigenCalciumkanälenidentifiziert.

Inklinischrelevanten KonzentrationenbindetGabapentin nichtan anderehäufig vorkommende

Arzneimittel-oderNeurotransmitterrezeptoren imGehirnwiez. B. GABAA-, GABAB-Benzodiazepin-,

Glutamat-, Glycin-oderN-Methyl-d-Aspartat-Rezeptoren.

Invitro interagiertGabapentin nichtmitNatrium-Kanälenund unterscheidetsich dadurch von Phenytoin und

Carbamazepin. Gabapentin senktin einigenIn-vitro-TestsystemenzumTeildasAnsprechenaufdenGlutamat-

AgonistenN-Methyl-d-Aspartat(NMDA), allerdings nurin Konzentrationen über100 µM, diein vivo nicht

erreichtwerden.Gabapentin führtin vitrozu einerleichtverringertenFreisetzungvon Monoamin-

Neurotransmittern.BeiRattenerhöhtdieGabevon Gabapentin den Umsatzvon GABAin mehreren

Hirnregionen in ähnlicherWeisewieValproat-Natrium, wennauch in anderenRegionen des Gehirns. Die

Bedeutung dieserverschiedenenWirkmechanismen von Gabapentin fürdieantikonvulsivenWirkungen muss

noch geklärtwerden. ImTiermodelltrittGabapentin leichtins Gehirn überund verhindertAnfälle, diedurch

maximalen Elektroschock oderchemischeKonvulsivaeinschließlich GABA-Synthesehemmerausgelöstwerden,

ebensoin genetischenAnfallsmodellen.

EineklinischeStudiezurZusatztherapiepartiellerKrampfanfällebeipädiatrischen Patienten imAltervon 3 -12

Jahrenzeigteeinen numerischen, abernichtstatistischsignifikantenUnterschiedbeider50 %Responderrate

zugunsten derGabapentingruppeimVergleichzu Plazebo.Zusätzliche„Post-Hoc“-AnalysenderResponderrate,

aufgeschlüsseltnachAlter,ließkeinen statistisch signifikantenEffektdesAlterserkennen, wederals

kontinuierlichenochals dichotomeVariable(Altersgruppe3 -5 und 6 – 12 Jahre). DieDatenaus dieserPost-

Hoc-Analysesind in dernachstehendenTabellezusammengefasst:

Response(≥50 %Verbesserung),nach Behandlung undAlterMITT* Population

Altersgruppe Plazebo Gabapentin P-Wert

<6 Jahre 4/21 (19,0 %) 4/17 (23,5 %) 0,7362

6 -12 Jahre 17/99 (17,2 %) 20/96 (20,8 %) 0,5144

*DiemodifizierteIntent-To-Treat-Population wurdedefiniertals allePatienten, diefürdie

Studienmedikation randomisiertwurdenund sowohlfürdieBaseline-als auchdieDoppelblind-Studienphaseein

auswertbares Krampfanfalltagebuchüber28Tagebesaßen.

5.2 PharmakokinetischeEigenschaften

Resorption

NachoralerGabewerdenmaximaleGabapentin-Plasmakonzentrationen innerhalb von 2 bis 3 Stunden

beobachtet.TendenziellnimmtdieBioverfügbarkeitvon Gabapentin (Anteilderresorbierten Dosis)mit

zunehmenderDosis ab.DieabsoluteBioverfügbarkeiteiner300-mg-Hartkapselbeträgtetwa60 %. Nahrung,

auchsehrfettreiche,wirktsich nichtklinischsignifikantaufdiePharmakokinetik von Gabapentin aus.

DiePharmakokinetik von Gabapentin wirdbeiwiederholterGabenichtverändert. Obschondie

Plasmakonzentrationenvon Gabapentin in klinischenStudien in derRegelzwischen 2 µg/mlund 20 µg/ml

lagen, erlaubendiegemessenen Plasmakonzentrationen keinenAufschluss überdieUnbedenklichkeitoder

Wirksamkeit. PharmakokinetischeParametersind inTabelle3 aufgeführt.

Tabelle3

Zusammenfassung dermittleren(%CV)Steady-StatePharmakokinetik-Parameter

von Gabapentin beidreimaltäglicherGabe(alle8 Stunden)

Pharmakokinetischer

Parameter 300 mg

(n=7) 400 mg

(n =14) 800 mg

(n=14)

Mittelwert (%CV) Mittelwert (%CV) Mittelwert (%CV)

(µg/ml) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29)

(h) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76)

T1/2 (h) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41)

AUC(0-8)

(µg x h/ml) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27)

Ae%(%) n.b. n.b. 47,2 (25) 34,4 (37)

=maximaleSteady-State-Plasmakonzentration

=Zeitpunktvon Cmax

T1/2 =Eliminationshalbwertszeit

AUC(0 -8)=FlächeunterderPlasmakonzentrations-Zeit-KurvevomZeitpunkt0 bis 8 Stunden nach Gabeder

Dosis

Ae%=ProzentsatzdermitdemUrinunverändertausgeschiedenen MengevomZeitpunkt

0 bis 8 Stunden nach GabederDosis

n.b. =nichtbestimmt

Verteilung

Gabapentin wird nichtan Plasmaproteinegebundenund hateinVerteilungsvolumenvon 57,7 Liter.

BeiPatientenmitEpilepsiebetragen dieGabapentin-Konzentrationen in derZerebrospinalflüssigkeit

ungefähr20 %derentsprechenden minimalen Steady-State-Plasmakonzentrationen.Gabapentin gehtin die

MuttermilchstillenderFrauen über.

Metabolismus

Es gibtkeinenHinweis aufeineMetabolisierung von Gabapentin beimMenschen.Gabapentin führtnichtzu

einerEnzyminduktion derfürdieMetabolisierung vonArzneistoffenverantwortlichen Enzyme

(mischfunktionelleOxidasenderLeber).

Elimination

Gabapentin wird ausschließlichunverändertüberdieNiereausgeschieden. DieEliminationshalbwertszeitvon

Gabapentin istdosisunabhängig und beträgtdurchschnittlich 5 bis 7 Stunden.

BeiälterenPatientenund beiPatienten miteingeschränkterNierenfunktion istdieGabapentin-Plasma-

Clearanceherabgesetzt. Eliminationsgeschwindigkeitskonstante,Plasma-Clearanceund renaleClearancevon

Gabapentin verhaltensich direktproportionalzurKreatinin-Clearance.

Gabapentin wird durchHämodialyseaus demPlasmaentfernt. BeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion

und Patienten,diesich einerHämodialyseunterziehen, wirdeineAnpassung derDosierung empfohlen (siehe

Abschnitt4.2).

DiePharmakokinetik von Gabapentin beiKindern wurdebei50 gesunden ProbandenimAlter

zwischen1 Monatund 12 Jahren ermittelt. InderRegelgleichendiePlasmakonzentrationen von

Gabapentin beiKindern>5 Jahrenach Dosierung aufmg/kg KG-Basis denen beiErwachsenen.

Linearität/Nicht-Linearität

DieBioverfügbarkeitvon Gabapentin (Anteilderresorbierten Dosis)nimmtmitzunehmenderDosis

ab, wasden pharmakokinetischenParametern,dievon demBioverfügbarkeitsparameter(F)abhängen,

z. B.Ae%, CL/F,Vd/F, eineNicht-Linearitätverleiht. DieEliminationspharmakokinetik (pharmakokinetische

Parameter, dieFnichtbeinhalten, wiez. B.CLrundT1/2)lässtsich durcheine

linearePharmakokinetik amBesten beschreiben. DieSteady-State-Plasmakonzentrationen von

Gabapentin können von Einzeldosis-Daten abgeleitetwerden.

5.3 PräklinischeDatenzurSicherheit

Kanzerogenität

Gabapentin wurdezweiJahrelang Mäusenin Dosenvon 200, 600 und 2000 mg/kg/Tag und Rattenin

Dosen von 250, 1000 und 2000 mg/kg/Tag überdieNahrung verabreicht. Lediglich beimännlichen

Rattenwurdein derhöchstenDosisstufeeinestatistisch signifikanteErhöhungderInzidenzvon

Pankreastumoren (Azinuszelltumoren)beobachtet. DiemaximalenGabapentin-Plasmakonzentrationen

liegen beiRatten beiGabenvon 2000 mg/kg Gabapentin täglich umden Faktor10 höherals die

Plasmakonzentrationen,diesich beimMenschen miteinerTagesdosis von 3600 mg erzielen lassen.

Beiden Pankreas-Azinuszelltumoren dermännlichenRattenhandeltes sich umTumoren geringer

Malignität, diekeinen Einfluss aufdieLebensdauerhatten, nichtmetastasiertenoderin benachbartes

Gewebeeinwanderten, und diedenen in unbehandelten Kontrollgruppenähnelten.DieRelevanz

dieserPankreas-AzinuszelltumorenbeimännlichenRattenfürein kanzerogenesRisiko beim

Menschenistunklar.

Mutagenität

Gabapentin zeigtekein genotoxisches Potential. InIn-vitro-Standardtests unterVerwendung von

Bakterien-oderSäugetierzellen wares nichtmutagen.Gabapentin induziertewederin vitro nochin vivo

strukturelleChromosomenaberrationenin Säugetierzellen und führtenichtzu Mikronukleus-Bildung im

Knochenmark von Hamstern.

Beeinträchtigung derFertilität

UnerwünschteWirkungenaufdieFertilitätoderReproduktion beiRattenwurdenbeiDosen bis zu

2000 mg/kg(etwadasFünffachedermaximalempfohlenenTagesdosis beimMenschenaufderBasis

mg/m2 Körperoberfläche)nichtbeobachtet.

Teratogenität

Gabapentin führteimVergleichzu Kontrollgruppennichtzu einerErhöhung derInzidenzvon

Fehlbildungen beiNachkommenvon Mäusen, Ratten oderKaninchen, diedasbis zu 50-, 30-bzw.

25fachederTagesdosis von 3600 mgbeimMenschen erhielten (dasVier-, Fünf-bzw.Achtfacheder

Tagesdosis beimMenschen aufmg/m2-Basis).

Gabapentin induzierteeineverzögerteKnochenbildung des Schädels, derWirbelsäulesowiedervorderen

und hinteren Extremitätenvon Nagern, wasaufein verzögertesfötalesWachstumhindeutet. Zu diesen

Effekten kamesunteroralerGabevon 1000 bzw. 3000 mg/kg/Tag an trächtigeMäusewährendder

Organogeneseund von 500, 1000 bzw. 2000 mg/kg an Ratten voroderwährendderPaarung und während

dergesamtenTrächtigkeit. DieseDosenentsprechenin etwadem1-bis 5fachenderTagesdosis von

3600 mg beimMenschenaufmg/m2-Basis.

Beiträchtigen Mäusen wurden beiGabevon 500 mg/kg/Tag (ungefähr½ derTagesdosis beimMenschen

aufmg/m2-Basis)keineteratogeneWirkung beobachtet.

ZueinererhöhtenInzidenzvon Hydroureternund/oderHydronephrosen kamesbeiRattenin einer

Fertilitäts-und allgemeinenReproduktionsstudiebeiGabevon 2000 mg/kg/Tag,in einerTeratogenitätsstudiebei

Gabevon 1500 mg/kg/Tag,sowiein einerPeri-und PostnatalstudiebeiGabevon

500, 1000 und 2000 mg/kg/Tag.DieRelevanzdieserErgebnisseistnichtbekannt, doch wurden siemit

Entwicklungsverzögerungen in Zusammenhang gebracht. DieseDosen entsprechenin etwadem1-bis

5fachen derHumandosis von 3600 mg aufmg/m2-Basis.

IneinerTeratogenitätsstudiean KaninchenwurdebeiGabevonTagesdosen von 60, 300 und 1500 mg/kg

während derOrganogeneseeineerhöhteInzidenzvon Postimplantationsverlusten beobachtet. Diese Dosen

entsprechen in etwadem¼-bis 8fachenderTagesdosis von 3600 mg beimMenschenaufmg/m2-Basis.

6. PHARMAZEUTISCHEANGABEN

6.1 ListedersonstigenBestandteile

Kapselinhalt

VorverkleisterteStärke

Maisstärke

Talkum

Kapselhülle

Gelatine

Titandioxid (E 171)

Gabapentin 300 mg Hartkapseln (zusätzlich)

Eisenoxidhydrat(E172)

Gabapentin 400 mg Hartkapseln (zusätzlich)

Eisenoxidhydrat(E172), Eisen(III)-oxid (E 172)

6.2 Inkompatibilitäten

Nichtzutreffend.

6.3 DauerderHaltbarkeit

-imunversehrtenBehältnis:

Blister

2 Jahre

Flaschen

3 Jahre

-nachAnbruch:

HaltbarkeitnachAnbruchderFlasche:12Wochen

BesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieAufbewahrung

Nichtüber25 °Clagern!

In der Originalverpackung aufbewahren!

6.5 ArtundInhaltdes Behältnisses

PVC/AluminiumBlister.

Blister:

Packungsgrößen:10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 200 (2x100)oder250 Hartkapseln

Klinikpackungmit500 (5x100)oder 1000 (10x100)Hartkapseln

PerforiertzurAbgabevonEinzeldosen:Packung mit20x1, 60x1oder 100x1 Hartkapsel

Flaschen:

Packungmit50, 100 oder250 Hartkapseln

Es werden möglicherweisenichtallePackungsgrößen vermarktet.

6.6 BesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieBeseitigung

KeinebesonderenAnforderungen.

7. INHABERDERZULASSUNG

PharvitaGmbH

Königstraße12

25335 Elmshorn

8. ZULASSUNGSNUMMERN

60453.00.00

60454.00.00

60455.00.00

9. DATUMDERERTEILUNGDERZULASSUNG/VERLÄNGERUNGDERZULASSUNG

08.02.2007

10. STANDDERINFORMATION

Ähnliche Produkte

Suchen Sie nach Benachrichtigungen zu diesem Produkt

Teilen Sie diese Informationen