Gabapentin-Actavis 300 mg Hartkapseln

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Gabapentin
Verfügbar ab:
Actavis Group PTC ehf.
INN (Internationale Bezeichnung):
Gabapentin
Darreichungsform:
Hartkapsel
Zusammensetzung:
Gabapentin 300.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
72560.00.00

GI-490-10/11

Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Gabapentin-Actavis 300 mg Hartkapseln

Gabapentin

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später

nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es

nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen

Beschwerden haben wie Sie.

Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt

oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind,

informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

Diese Packungsbeilage beinhaltet

Was ist Gabapentin-Actavis 300 mg und wofür wird es angewendet?

Was müssen Sie vor der Einnahme von Gabapentin-Actavis 300 mg beachten?

Wie ist Gabapentin-Actavis 300 mg einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Gabapentin-Actavis 300 mg aufzubewahren?

Weitere Informationen

1.

WAS IST GABAPENTIN-ACTAVIS 300 MG UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?

– Gabapentin-Actavis 300 mg gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von

Epilepsie und peripheren neuropathischen Schmerzen (lang anhaltenden Schmerzen, die durch

Schädigungen der Nerven verursacht werden) eingesetzt werden.Gabapentin-Actavis 300 mg

Gabapentin-Actavis wird angewendet zur Behandlung von:

- Verschiedenen Formen der Epilepsie (Anfälle, die anfänglich auf bestimmte Bereiche des Gehirns

beschränkt sind, unabhängig davon, ob sich der Anfall auf andere Bereiche ausweitet oder nicht).

Ihr Arzt wird Ihnen Gabapentin-Actavis zur Unterstützung Ihrer Epilepsie-Behandlung verschreiben,

wenn die derzeitige Behandlung Ihrer Erkrankung unzureichend ist. Sofern nicht anders verordnet,

müssen Sie Gabapentin-Actavis zusätzlich zu Ihrer derzeitigen Behandlung einnehmen. Gabapentin-

Actavis kann bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren auch zur alleinigen Behandlung

angewendet werden.

- Peripheren neuropathischen Schmerzen (lang anhaltenden Schmerzen, die durch Schädigungen

der Nerven verursacht werden). Periphere neuropathische Schmerzen (die in erster Linie in Armen

und/oder Beinen auftreten) können durch eine Reihe verschiedener Erkrankungen verursacht werden,

wie z. B. Diabetes oder Gürtelrose. Die empfundenen Schmerzen können als heiß, brennend,

pochend, einschießend, stechend, scharf, krampfartig, muskelkaterartig, kribbelnd, mit Taubheitsgefühl

verbunden oder nadelstichartig beschrieben werden.

2.

WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON GABAPENTIN-ACTAVIS 300 MG

BEACHTEN?

Abschnitt I.1

Gabapentin-Actavis 300 mg darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegenüber Gabapentin oder einem der sonstigen

Bestandteile von Gabapentin-Actavis 300 mg sind.

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Abschnitt I.2

Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Gabapentin-Actavis 300 mg ist

erforderlich,

Eine geringe Anzahl von Patienten, die mit Antiepileptika wie Gabapentin-Actavis 300 mg

behandelt wurden, hatten Gedanken daran, sich selbst zu verletzen oder sich das Leben zu

nehmen. Wenn Sie zu irgendeinem Zeitpunkt solche Gedanken haben, setzen Sie sich sofort mit

Ihrem Arzt in Verbindung.

wenn Sie unter Nierenproblemen leiden, wird Ihr Arzt Ihnen möglicherweise ein anderes

Dosierungsschema verordnen

wenn Sie in Hämodialyse-Behandlung sind (zur Entfernung von Abbauprodukten bei

Funktionsstörungen der Nieren), teilen Sie Ihrem Arzt mit, wenn bei Ihnen Muskelschmerzen

und/oder Muskelschwäche auftreten

wenn es bei Ihnen zu Beschwerden wie z. B. zu andauernden Bauchschmerzen, Übelkeit und

Erbrechen kommt, setzen Sie sich bitte sofort mit Ihrem Arzt in Verbindung, da es sich hierbei um

Anzeichen einer akuten Pankreatitis (Entzündung der Bauchspeicheldrüse) handeln kann.

wenn Sie an unterschiedlichen Arten von Anfällen, einschließlich Bewusstlosigkeit, leiden.

wenn eine Urinuntersuchung vorgenommen werden soll, teilen Sie dem Arzt oder Krankenhaus

mit, dass Sie Gabapentin-Actavis 300 mg einnehmen, da dieses Auswirkungen auf das Ergebnis

der Urinuntersuchung haben kann.

Abschnitt I.3

Bei Einnahme von Gabapentin-Actavis 300 mg mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden

bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht

verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt, insbesondere:

– Arzneimittel, die Morphin enthalten, da Morphin die Wirkung von Gabapentin-Actavis 300 mg

verstärken kann.

– Aluminium- oder Magnesium-haltige Antazida (Arzneimittel zur Reduzierung der Magensäure).

Werden diese gleichzeitig eingenommen, kann die Aufnahme von Gabapentin-Actavis 300 mg

aus dem Magen verringert sein. Daher wird empfohlen, dass Gabapentin-Actavis 300 mg

frühestens zwei Stunden nach der Einnahme eines Antazidums eingenommen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Gabapentin-Actavis 300 mg darf in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden, es sei denn, Ihr

Arzt hat es ausdrücklich angeordnet. Frauen im gebärfähigen Alter müssen eine sichere

Verhütungsmethode anwenden.

Es wurden keine speziellen Studien zur Anwendung von Gabapentin bei schwangeren Frauen

durchgeführt, aber bei anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Epilepsie wurde ein erhöhtes

Auftreten von Fehlbildungen bei dem sich entwickelnden Kind beobachtet, insbesondere dann, wenn

mehr als ein Antiepileptikum gleichzeitig eingenommen wurde. Daher sollten Sie nach Möglichkeit

versuchen, während einer Schwangerschaft nur ein Antiepileptikum einzunehmen, jedoch nur nach

Anweisung Ihres Arztes.

Suchen Sie umgehend Ihren Arzt auf, wenn Sie während der Einnahme von Gabapentin-Actavis 300

mg schwanger werden, glauben schwanger zu sein oder eine Schwangerschaft planen. Beenden Sie

die Behandlung mit Gabapentin-Actavis 300 mg keinesfalls plötzlich, da dies zu Krampfanfällen als

Folge der Wirkstoffabnahme im Körper führen könnte, mit möglicherweise ernsthaften Folgen für Sie

und Ihr Kind.

Gabapentin, der Wirkstoff von Gabapentin-Actavis, geht in die Muttermilch über. Da die Auswirkungen

auf den Säugling nicht bekannt sind, sollten Sie Ihr Kind nicht stillen, während Sie Gabapentin

einnehmen.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Gabapentin-Actavis 300 mg kann Schwindel, Benommenheit und Müdigkeit hervorrufen. Bevor Sie ein

Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen sollten Sie sicher sein, dass Sie nicht beeinträchtigt sind.

Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Gabapentin-Actavis 300 mg

Die Hartkapseln enthalten Lactose-Monohydrat. Bitte nehmen Sie Gabapentin-Actavis 300 mg daher

erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer

Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.

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3.

WIE IST GABAPENTIN-ACTAVIS 300 MG EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie Gabapentin-Actavis 300 mg immer genau nach der Anweisung des Arztes ein. Bitte

fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Epilepsie

Erwachsene und Jugendliche:

Die Anfangsdosis liegt in der Regel zwischen 300 mg und 900 mg pro Tag. Danach kann die Dosis

schrittweise bis zu einer Höchstdosis von 3600 mg pro Tag erhöht werden.

Kinder ab 6 Jahre und älter:

Die Dosis hängt vom Körpergewicht Ihres Kindes ab. Die Behandlung wird mit einer niedrigen

Anfangsdosis begonnen und schrittweise über einen Zeitraum von drei Tagen erhöht. Die übliche

Tagesdosis zur Behandlung von Epilepsie beträgt 25 – 35 mg/kg.

Die Behandlung von Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen.

Periphere neuropathische Schmerzen

Erwachsene:

Die Anfangsdosis liegt in der Regel zwischen 300 mg und 900 mg pro Tag. Danach kann die Dosis

schrittweise bis zu einer Höchstdosis von 3600 mg pro Tag erhöht werden.

Schlucken Sie die Hartkapseln immer im Ganzen mit ausreichend Wasser, unabhängig von einer

Mahlzeit.

Gabapentin-Actavis 300 mg wird in der Regel dreimal täglich eingenommen (morgens, mittags und

abends).

Ihr Arzt entscheidet, welche Dosierung für Sie die richtige ist.

Wenn Sie schon älter sind (über 65 Jahre), nehmen Sie Gabapentin-Actavis 300 mg so ein, wie es

Ihnen Ihr Arzt verordnet.

Nehmen Sie Gabapentin-Actavis 300 mg so lange ein, bis Ihr Arzt die Therapie beendet.

Wenn Sie an Nierenproblemen leiden oder in Hämodialyse-Behandlung sind

Wenn Sie an Nierenproblemen leiden oder in Hämodialyse-Behandlung sind, kann Ihr Arzt ein anderes

Dosierungsschema oder eine andere Dosis verordnen.

Wenn Sie eine größere Menge Gabapentin-Actavis 300 mg eingenommen haben, als Sie sollten

Anzeichen einer Überdosis sind Schwindel, Doppeltsehen, schleppende Sprache, Benommenheit,

Lethargie und leichter Durchfall.

Wenn Sie oder jemand anderer versehentlich zu viele Kapseln eingenommen hat, oder Sie glauben,

dass ein Kind diese geschluckt hat, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder suchen Sie die

Notfallambulanz im nächst gelegenen Krankenhaus auf. Da Gabapentin-Actavis 300 mg Sie

benommen machen kann, empfiehlt es sich, dass Sie jemand anderen bitten, Sie zum Arzt oder ins

Krankenhaus zu fahren, oder dass Sie einen Krankenwagen rufen.

Abschnitt I.4

Wenn Sie die Einnahme von Gabapentin-Actavis 300 mg vergessen haben

Wenn Sie eine Einnahme vergessen haben, holen sie diese nach, sobald Sie es bemerken; es sei

denn, es ist bereits Zeit für die nächste Dosis. Nehmen Sie keine doppelte Dosis auf einmal ein, um

eine vergessene Einnahme auszugleichen.

Abschnitt I.5

Wenn Sie die Einnahme von Gabapentin-Actavis 300 mg abbrechen

Beenden Sie die Einnahme von Gabapentin-Actavis 300 mg nicht, bevor Ihr Arzt es Ihnen sagt. Wenn

Ihre Behandlung beendet wird, muss dies allmählich über mindestens eine Woche erfolgen. Wenn Sie

die Behandlung abrupt oder ohne Anweisung Ihres Arztes abbrechen, erhöht sich das Risiko für einen

Anfall.

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Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder

Apotheker.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann Gabapentin-Actavis 300 mg Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Setzen Sie sich sofort mit Ihrem Arzt in Verbindung, wenn Sie bei sich nach Einnahme dieses

Arzneimittels irgendwelche der nachfolgenden Symptome feststellen, da diese schwerwiegend sein

können:

– schwere Hautreaktionen, die umgehend ärztlich begutachtet werden müssen, wie Schwellungen

der Lippen und des Gesichts, Hautausschlag und -rötung und/oder Haarausfall (hierbei kann es

sich um Anzeichen einer schwerwiegenden allergischen Reaktion handeln)

– andauernde Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, da es sich hierbei um Anzeichen einer

akuten Pankreatitis (Entzündung der Bauchspeicheldrüse) handeln kann

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen

auftritt oder sich verstärkt:

Sehr häufig (betrifft mehr als 1 Behandelte von 10):

Virusinfektion, Benommenheit, Schwindelgefühl, fehlende Koordination, Müdigkeit, Fieber.

Häufig (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 100):

Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Harnwegsinfektionen, sonstige Infektionen,

Ohrentzündungen.

niedrige Zahl weißer Blutzellen.

Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit

Aggressives Verhalten gegenüber anderen Personen, Verwirrtheit, Stimmungsschwankungen,

Depressionen, Angst, Nervosität, Denkstörungen.

Krämpfe, Bewegungsstörungen (übermäßige Bewegungsaktivität), Sprach- oder

Koordinationsstörungen, gesteigerte, verminderte oder fehlende Reflexe, Gedächtnisverlust,

Zittern, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, ungewöhnliche Augenbewegungen, vermindertes

Empfindungsvermögen (Taubheitsgefühl), empfindliche Haut.

Schwindel.

verschwommenes Sehen, Doppeltsehen.

Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelzucken.

hoher Blutdruck, Erröten, Gefäßerweiterungen.

Atembeschwerden, Bronchitis, Halsentzündung, Husten, trockene Nase.

Übelkeit, Erbrechen, Probleme mit den Zähnen, Zahnfleischentzündung, Durchfall,

Magenschmerzen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Blähungen, trockener Mund oder

Rachen.

Anschwellen des Gesichts, Blutergüsse, Ausschlag, Juckreiz, Akne.

Erektionsstörungen (Impotenz).

Schwellungen an Armen und Beinen. Schwierigkeiten beim Gehen, Schwäche, Schmerzen,

Unwohlsein, grippeähnliche Symptome.

unfallbedingte Verletzungen, Knochenbrüche, Hautabschürfungen.

Abnahme der weißen Blutzellen, Gewichtszunahme.

Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 1000):

Allergische Reaktionen wie Nesselsucht

Bewegungsarmut

Herzjagen

Schwellungen, die Gesicht, Rumpf und Gliedmaßen betreffen können

Anormale Ergebnisse bei Blutuntersuchungen, die auf eine Störung der Leberfunktion

hinweisen

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Verminderte Zahl an Blutplättchen (Zellen zur Blutgerinnung), Schwankungen des

Blutzuckerspiegels bei Diabetikern.

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Haarausfall, allergische Reaktionen wie Nesselsucht, Hautausschlag und Rötung; schwere

Hautreaktionen wie Rötungen, Bläschenbildung, Geschwüre, die eine sofortige medizinische

Behandlung erfordern.

Halluzinationen, Bewegungsstörungen wie Zusammenzucken, ruckartige Bewegungen,

Steifigkeit, Ohrgeräusche.

Entzündung der Bauchspeicheldrüse oder der Leber, Gelbfärbung von Haut und Augen

(Gelbsucht), akutes Nierenversagen, Schmerzen in der Brust.

Vermehrung von Brustdrüsengewebe, Vergrößerung der männlichen Brustdrüse.

Eine Gruppe zusammen auftretender Nebenwirkungen, die geschwollene Lymphknoten

(isolierte, kleine erhabene Schwellungen unter der Haut), Fieber, Ausschlag und Entzündung der

Leber einschließen kann.

Wenn Sie die Behandlung mit Gabapentin-Actavis 300 mg plötzlich abbrechen, kann es zu

Angst, Schlafstörungen, Übelkeit, Schmerzen, Schwitzen kommen.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen

Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser

Gebrauchsinformation angegeben sind.

5.

WIE IST GABAPENTIN-ACTAVIS 300 MG AUFZUBEWAHREN?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Blisterpackung und der Faltschachtel nach „Verwendbar

bis“ angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den

letzten Tag des Monats.

Nicht über 30 °C lagern.

Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren

Apotheker wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme

hilft die Umwelt zu schützen.

6.

WEITERE INFORMATIONEN

Was Gabapentin-Actavis 300 mg enthält

Der Wirkstoff ist Gabapentin.

Jede Hartkapsel enthält 300 mg Gabapentin.

Die sonstigen Bestandteile sind:

Kapselinhalt: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Talkum;

Kapselhülle: Gelatine, Titandioxid (E171), Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E172).

Wie Gabapentin-Actavis 300 mg aussieht und Inhalt der Packung:

Gabapentin-Actavis 300 mg sind gelbe Hartkapseln.

Gabapentin-Actavis 300 mg Hartkapseln sind in Packungen mit 50, 100 und 200 Hartkapseln

erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjördur

Island

Mitvertrieb

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909 – 0

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Telefax: 089/558909 – 240

Hersteller*

Kern Pharma S.L.

Polígono Industrial Colón II

C/Venus 72

08228 – Terrassa (Barcelona)

Spanien

oder

Sofarimex – Indústria Quimica e Farmacêutica, S.A.

Av. des Indústrias – Alto de Colaride, Agualva

2735-213 Agualva-Cacém

Portugal

oder

MPF bv

Appelhof 13

8465 RX Oudehaske

Niederlande

*In der gedruckten Version wird nur der tatsächlich für die entsprechende Charge freigebende

Hersteller angegeben.

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR)

unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen

Österreich

Gabapentin Actavis

Estland

Gabapentin Actavis

Litauen

Gabapentin Actavis

Lettland

Gabapentin Actavis

Nowegen

Gabapentin Actavis

Slowakei

Gabapentin Actavis

Deutschland

Gabapentin-Actavis 300 mg Hartkapseln

Finnland

Gabaneural

Ungarn

Gabaneural

Polen

Gabaneural

Portugal

Gabapentina Actavis

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Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Februar 2012.

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Fachinformation

Gabapentin-Actavis 100 mg Hartkapseln

Gabapentin-Actavis 300 mg Hartkapseln

Gabapentin-Actavis 400 mg Hartkapseln

1.

BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL

Gabapentin-Actavis 100 mg Hartkapseln

Gabapentin-Actavis 300 mg Hartkapseln

Gabapentin-Actavis 400 mg Hartkapseln

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Gabapentin-Actavis 100 mg Hartkapseln

Jede Hartkapsel enthält 100 mg Gabapentin.

Sonstiger Bestandteil: Jede Hartkapsel enthält 13,3 mg Lactose-Monohydrat.

Gabapentin-Actavis 300 mg Hartkapseln

Jede Hartkapsel enthält 300 mg Gabapentin.

Sonstiger Bestandteil: Jede Hartkapsel enthält 40 mg Lactose-Monohydrat.

Gabapentin-Actavis 400 mg Hartkapseln

Jede Hartkapsel enthält 400 mg Gabapentin.

Sonstiger Bestandteil: Jede Hartkapsel enthält 53,3 mg Lactose-Monohydrat.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Hartkapsel

Gabapentin-Actavis 100 mg Hartkapseln

Opake, weiße Hartgelatinekapsel (Größe 3).

Gabapentin-Actavis 300 mg Hartkapseln

Gelbe Hartgelatinekapsel (Größe 1).

Gabapentin-Actavis 400 mg Hartkapseln

Opake, orange Hartgelatinekapsel (Größe 0).

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Epilepsie

Gabapentin ist als Zusatztherapie bei Erwachsenen und Kindern von 6 Jahren und älter mit partiellen

Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung indiziert (siehe Abschnitt 5.1).

Gabapentin ist als Monotherapie bei Erwachsenen und Jugendlichen von 12 Jahren und älter mit

partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung indiziert.

Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen

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Gabapentin ist zur Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen wie schmerzhafter

diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie bei Erwachsenen indiziert.

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Zum Einnehmen.

Gabapentin kann mit oder ohne Nahrung gegeben werden und sollte unzerkaut mit ausreichend

Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) eingenommen werden.

Tabelle 1 zeigt das Titrationsschema für den Beginn der Behandlung bei allen Indikationen; es gilt als

Empfehlung für Erwachsene und Jugendliche von 12 Jahren und älter. Dosierungsanweisungen für

Kinder unter 12 Jahren werden unter einer eigenen Überschrift weiter unten in diesem Kapitel

dargestellt.

Tabelle 1

DOSIERUNGSTABELLE – INITIALE TITRATION

Tag 1

Tag 2

Tag 3

300 mg einmal täglich

300 mg zweimal täglich

300 mg dreimal täglich

Abbruch der Gabapentin Therapie

Wenn ein Abbruch der Therapie mit Gabapentin erforderlich ist, sollte dies gemäß der gängigen

klinischen Praxis unabhängig von der Indikation schrittweise über mindestens 1 Woche geschehen

Epilepsie

Bei Epilepsie ist typischerweise eine Langzeittherapie notwendig. Die Dosierung wird vom behandelnden

Arzt entsprechend der individuellen Verträglichkeit und Wirksamkeit festgelegt.

Erwachsene und Jugendliche

In klinischen Studien lag die wirksame Dosis zwischen 900 und 3600 mg/Tag. Die Behandlung kann

durch Aufdosierung (siehe Tabelle 1) oder mit drei Einzeldosen von jeweils 300 mg an Tag 1 begonnen

werden. Abhängig vom Ansprechen des Patienten und der individuellen Verträglichkeit kann die

Tagesdosis danach in 300 mg-Schritten alle 2 – 3 Tage bis zu einer maximalen Dosierung von 3600 mg

Gabapentin pro Tag erhöht werden. Eine langsamere Aufdosierung von Gabapentin kann bei einzelnen

Patienten angezeigt sein. Die Mindestzeit bis zum Erreichen einer Tagesdosis von 1800 mg beträgt

eine Woche, bis zum Erreichen einer Tagesdosis von 2400 mg insgesamt 2 Wochen und bis zum

Erreichen einer Tagesdosis von 3600 mg insgesamt 3 Wochen. In offenen klinischen Langzeitstudien

wurden Dosierungen von bis zu 4800 mg/Tag gut vertragen. Die Tagesgesamtdosis sollte auf drei

Einzelgaben verteilt werden, der Zeitraum zwischen zwei aufeinander folgenden Gaben sollte nicht

größer als 12 Stunden sein, um das Auftreten von zwischenzeitlichen Krämpfen zu vermeiden.

Kinder von 6 Jahren und älter

Die Anfangsdosis sollte 10 bis 15 mg/kg/Tag betragen, die wirksame Dosis wird durch Aufdosierung über

einen Zeitraum von etwa drei Tagen erreicht. Die wirksame Gabapentin-Dosis liegt bei Kindern im Alter

von 6 Jahren und älter bei 25 bis 35 mg/kg/Tag. Dosierungen bis zu 50 mg/kg/Tag haben sich in einer

klinischen Langzeitstudie als gut verträglich erwiesen. Die jeweilige Tagesgesamtdosis sollte auf drei

Einzelgaben verteilt werden. Der maximale Zeitabstand zwischen zwei aufeinander folgenden Gaben

sollte dabei 12 Stunden nicht überschreiten.

Zur Optimierung der Therapie mit Gabapentin ist eine Überwachung der Plasmakonzentration nicht

notwendig. Auch kann Gabapentin in Kombination mit anderen Antiepileptika verabreicht werden, ohne

dass eine Änderung der Plasmakonzentrationen von Gabapentin oder der Serumkonzentrationen der

anderen Antiepileptika zu befürchten ist.

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Periphere neuropathische Schmerzen

Erwachsene

Die Behandlung kann durch Auftitrierung begonnen werden (siehe Tabelle 1). Alternativ kann die

Anfangsdosis 900 mg/Tag in drei gleichen Einzeldosen betragen.

Danach kann je nach Ansprechen des Patienten sowie nach individueller Verträglichkeit die Tagesdosis in

300 mg-Schritten alle 2 – 3 Tage bis zu einer maximalen Dosierung von 3600 mg/Tag erhöht werden. Für

einzelne Patienten kann eine langsamere Aufdosierung von Gabapentin angezeigt sein. Die Mindestzeit

bis zum Erreichen der Tagesdosis von 1800 mg beträgt eine Woche, bis zum Erreichen der

Tagesdosis von 2400 mg insgesamt 2 Wochen und bis zum Erreichen der Tagesdosis von 3600 mg

insgesamt 3 Wochen.

Die Wirksamkeit und Unbedenklichkeit bei der Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen

wie z. B. schmerzhafter diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie wurden in klinischen

Studien für eine Behandlungsdauer von mehr als 5 Monaten nicht untersucht. Benötigt ein Patient zur

Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen eine über 5 Monate hinausgehende Behandlung,

so sollte der behandelnde Arzt den klinischen Zustand des Patienten überprüfen und über die

Notwendigkeit einer zusätzlichen Therapie entscheiden.

Hinweise für alle Indikationsgebiete

Bei Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand, z. B. geringem Körpergewicht, nach

Organtransplantation usw., sollte die Dosis langsamer erhöht werden, entweder mit niedrigeren

Dosisstärken oder mit längeren Intervallen zwischen den Dosiserhöhungen.

Anwendung bei älteren Patienten (über 65 Jahre)

Bei älteren Patienten kann eine Dosisanpassung infolge der altersbedingt abnehmenden

Nierenfunktion erforderlich sein (siehe Tabelle 2). Somnolenz, periphere Ödeme und Asthenie können

bei älteren Patienten häufiger auftreten.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird die in Tabelle 2 beschriebene Dosisanpassung

empfohlen. Dies gilt auch für Hämodialyse-Patienten. Gabapentin 100 mg Hartkapseln können bei

Patienten mit Niereninsuffizienz gemäß den folgenden Dosierungsempfehlungen gegeben werden.

Tabelle 2

GABAPENTIN-DOSIERUNG BEI ERWACHSENEN MIT EINGESCHRÄNKTER NIERENFUNKTION

Kreatinin-Clearance (ml/min)

Tagesgesamtdosis

(mg/Tag)

900 – 3600

50 – 79

600 – 1800

30 – 49

300 – 900

15 – 29

– 600

< 15

– 300

Die Tagesgesamtdosis sollte in drei Einzeldosen verabreicht werden. Die reduzierten Dosierungen sind

für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 79 ml/min) bestimmt.

Gabe von 300 mg Gabapentin an jedem 2. Tag.

Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 15 ml/min sollte die Tagesdosis proportional zur

Kreatinin-Clearance reduziert werden (z. B.: Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml/min

sollten die halbe Tagesdosis von Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15 ml/min erhalten).

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Anwendung bei Hämodialyse-Patienten

Zur Erstbehandlung von Hämodialyse-Patienten mit Anurie wird eine Aufsättigungsdosis von 300 bis

400 mg, und anschließend nach einer jeweils 4-stündigen Hämodialyse die Einnahme von 200 bis

300 mg Gabapentin empfohlen. An dialysefreien Tagen sollte keine Behandlung mit Gabapentin

erfolgen.

Für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die der Hämodialyse unterliegen sollte sich die

Gabapentin-Erhaltungsdosis nach den Dosierungsempfehlungen in Tabelle 2 richten. Zusätzlich zur

Erhaltungsdosis wird die Einnahme von 200 bis 300 mg Gabapentin nach jeder 4-stündigen

Hämodialyse empfohlen.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Über suizidale Gedanken und suizidales Verhalten wurde bei Patienten, die mit Antiepileptika in

verschiedenen Indikationen behandelt wurden, berichtet. Eine Metaanalyse randomisierter, placebo-

kontrollierter Studien mit Antiepileptika zeigte auch ein leicht erhöhtes Risiko für das Auftreten von

Suizidgedanken und suizidalem Verhalten. Der Mechanismus für die Auslösung dieser Nebenwirkung

ist nicht bekannt und die verfügbaren Daten schließen die Möglichkeit eines erhöhten Risikos bei der

Einnahme von Gabapentin-Actavis nicht aus.

Deshalb sollten Patienten hinsichtlich Anzeichen von Suizidgedanken und suizidalen

Verhaltensweisen überwacht und eine geeignete Behandlung in Erwägung gezogen werden.

Patienten (und deren Betreuern) sollte geraten werden medizinische Hilfe einzuholen, wenn

Anzeichen für Suizidgedanken oder suizidales Verhalten auftreten.

Falls es unter der Behandlung mit Gabapentin zu einer akuten Pankreatitis kommen sollte, ist das

Absetzen von Gabapentin in Betracht zu ziehen (siehe Abschnitt 4.8).

Auch wenn es bei Gabapentin keinerlei Hinweise auf Rebound-Anfälle gibt, kann das abrupte

Absetzen von Antikonvulsiva bei Epilepsiepatienten einen Status epilepticus auslösen (siehe Abschnitt

4.2).

Wie bei anderen Antiepileptika kann es bei manchen Patienten unter Gabapentin zu einem Anstieg der

Anfallshäufigkeit oder dem Auftreten neuer Anfallsarten kommen.

Wie auch bei anderen Antiepileptika zeigten Versuche, bei therapierefraktären, mit mehreren

Antiepileptika behandelten Patienten die begleitenden Antiepileptika abzusetzen, um so eine

Monotherapie mit Gabapentin zu erreichen, eine geringe Erfolgsrate.

Gabapentin gilt als nicht wirksam gegen primär generalisierte Anfälle wie z. B. Absencen und kann

diese Anfälle bei manchen Patienten verstärken. Daher ist bei der Anwendung von Gabapentin bei

Patienten mit gemischten Anfällen einschließlich Absencen Vorsicht geboten.

Systematische Untersuchungen mit Gabapentin bei Patienten von 65 Jahren und älter wurden nicht

durchgeführt. In einer Doppelblindstudie an Patienten mit neuropathischen Schmerzen wurde bei

Patienten von 65 Jahren und älter im Vergleich zu jüngeren Patienten eine leicht erhöhte Häufigkeit

von Somnolenz, peripheren Ödemen und Asthenie beobachtet. Abgesehen von diesen Ergebnissen

liefern klinische Untersuchungen bei dieser Altersgruppe keine Hinweise auf ein Nebenwirkungsprofil,

das von dem bei jüngeren Patienten abweicht.

Die Auswirkungen einer Langzeitbehandlung (länger als 36 Wochen) mit Gabapentin auf die

Lernfähigkeit, Intelligenz und Entwicklung von Kindern und Jugendlichen wurden nicht ausreichend

untersucht. Der Nutzen einer solchen verlängerten Therapie muss daher gegen die potenziellen

Risiken abgewogen werden.

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Laboruntersuchungen

Die semiquantitative Bestimmung von Gesamteiweiß im Urin mittels Teststreifenverfahren kann zu

falsch-positiven Ergebnissen führen. Es wird daher empfohlen, ein mit dieser Methode erhaltenes

positives Testergebnis durch ein auf einem anderen analytischen Prinzip beruhenden Verfahren zu

verifizieren, wie z. B. der Biuret-Methode, turbidimetrischer oder Farbstoffbindungs-Methoden, oder

von vornherein diese alternativen Bestimmungsmethoden anzuwenden.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-

Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

In einer Studie an gesunden Probanden (N = 12), die eine 60 mg Retardkapsel Morphin 2 Stunden vor

der Einnahme von 600 mg Gabapentin erhielten, erhöhte sich die mittlere AUC von Gabapentin im

Vergleich zur alleinigen Gabe von Gabapentin um 44 %. Patienten sind daher sorgfältig auf Anzeichen

einer ZNS-Depression wie z. B. Somnolenz zu beobachten, und die Gabapentin- oder Morphin-Dosis ist

entsprechend zu reduzieren.

Es wurden keine Wechselwirkungen zwischen Gabapentin und Phenobarbital, Phenytoin, Valproinsäure

oder Carbamazepin beobachtet.

Die Steady-State-Pharmakokinetik von Gabapentin ist bei gesunden Probanden und Patienten mit

Epilepsie, die andere Antiepileptika einnehmen, ähnlich.

Die gleichzeitige Gabe von Gabapentin und oralen Norethindron- und/oder Ethinylestradiol-haltigen

Kontrazeptiva hat keinen Einfluss auf die Steady-State-Pharmakokinetik der beiden Substanzen.

Die gleichzeitige Gabe von Gabapentin mit Aluminium- und Magnesium-haltigen Antazida kann die

Bioverfügbarkeit von Gabapentin um bis zu 24 % reduzieren. Gabapentin sollte deshalb im Abstand von

mindestens 2 Stunden nach Einnahme eines solchen Antazidums eingenommen werden.

Die renale Elimination von Gabapentin wird durch Probenecid nicht verändert.

Die leichte Verminderung der renalen Elimination von Gabapentin bei gleichzeitiger Gabe von Cimetidin

gilt als klinisch nicht relevant.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Risiko in Bezug auf Epilepsie und antiepileptische Arzneimittel im Allgemeinen

Das Risiko für Geburtsschäden ist bei Kindern von Müttern, die mit Antiepileptika behandelt werden,

um den Faktor 2 – 3 erhöht. Am häufigsten sind Lippen-Gaumenspalten, Fehlbildungen im Herz-

Kreislauf-System und Neuralrohrdefekte zu beobachten. Eine multiple antiepileptische

Arzneimitteltherapie kann mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen einhergehen als

die Monotherapie, so dass eine Monotherapie vorgezogen werden sollte, wann immer dies möglich ist.

Frauen, bei denen der Eintritt einer Schwangerschaft wahrscheinlich ist oder die sich im gebärfähigen

Alter befinden, sollten fachärztlich beraten werden; bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen,

sollte die Notwendigkeit der antiepileptischen Behandlung überprüft werden. Eine antiepileptische

Therapie darf nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zu zwischenzeitlichem Auftreten von Anfällen

mit möglicherweise ernsthaften Folgen für Mutter und Kind führen könnte. In seltenen Fällen wurde

eine Entwicklungsverzögerung bei Kindern von Müttern mit Epilepsie beobachtet. Ob die

Entwicklungsverzögerung auf genetische oder soziale Faktoren, die Epilepsie der Mutter oder die

antiepileptische Behandlung zurückzuführen ist, lässt sich nicht differenzieren.

Risiko in Bezug auf Gabapentin

Es liegen keine hinreichenden Daten zur Anwendung von Gabapentin bei schwangeren Frauen vor.

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Tierversuche ergaben eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Das potenzielle Risiko für den

Menschen ist nicht bekannt. Gabapentin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet

werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen für die Mutter ist deutlich größer als das mögliche Risiko

für den Fötus.

Es lässt sich nicht mit Sicherheit feststellen, ob die Gabe von Gabapentin während der

Schwangerschaft mit einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen einhergeht, einmal

aufgrund der Epilepsie selbst, sowie aufgrund der jeweiligen Begleitmedikation mit anderen

Antiepileptika während der Schwangerschaften, über die Berichte vorliegen.

Gabapentin geht in die Muttermilch über. Da Auswirkungen auf den Säugling nicht ausgeschlossen

werden können, ist bei einer Gabe von Gabapentin an stillende Mütter Vorsicht geboten. Gabapentin

sollte bei stillenden Müttern nur angewendet werden, wenn der Nutzen eindeutig größer ist als die

Risiken.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Gabapentin hat geringen oder mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum

Bedienen von Maschinen. Gabapentin wirkt auf das ZNS und kann zu Benommenheit, Schwindel oder

ähnlichen Symptomen führen. Selbst bei leichter oder mäßiger Ausprägung könnten diese

unerwünschten Wirkungen bei Patienten, die ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen, eine

potenzielle Gefahr darstellen. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn und nach

Dosiserhöhung.

4.8

Nebenwirkungen

Die in klinischen Studien zur Epilepsie (Zusatz- und Monotherapie) und neuropathischen Schmerzen

beobachteten Nebenwirkungen sind in der nachfolgenden Liste aufgeführt, geordnet nach

Organklasse und Häufigkeit (sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000

bis < 1/100) und selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000). Wurde eine Nebenwirkung in verschiedenen

Studien mit einer unterschiedlichen Häufigkeit erfasst, erfolgte die Einstufung entsprechend dem

jeweils häufigsten Auftreten.

Weitere Nebenwirkungen nach Markteinführung sind in der folgenden Auflistung als Häufigkeit „Nicht

bekannt“ (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) kursiv angegeben.

Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmender Schwere

angegeben.

Infektionen und parasitäre Erkrankungen:

Sehr häufig:

Virusinfektionen

Häufig:

Pneumonie, Infektionen der Atemwege, Harnwegsinfektionen, sonstige Infektionen,

Otitis media

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:

Häufig:

Leukopenie

Nicht bekannt:

Thrombozytopenie

Erkrankungen des Immunsystems:

Gelegentlich:

Allergische Reaktionen (z. B. Urticaria)

Nicht bekannt:

Hypersensitivitätssyndrom, eine systemische Reaktion mit unterschiedlicher

Erscheinungsform, die Fieber, Ausschlag, Hepatitis, Lymphadenopathie,

Eosinophilie und gelegentlich andere Anzeichen und Symptome einschließen kann

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Häufig:

Anorexie, gesteigerter Appetit

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Psychiatrische Erkrankungen:

Häufig:

Feindseligkeit, Verwirrtheitszustände und Affektlabilität, Depressionen, Angst,

Nervosität, Denkstörungen

Nicht bekannt:

Halluzinationen

Erkrankungen des Nervensystems:

Sehr häufig:

Somnolenz, Schwindelgefühl, Ataxie

Häufig:

Krämpfe, Hyperkinesie, Dysarthrie, Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit,

Kopfschmerzen, Missempfindungen wie z. B. Parästhesie, Hypästhesie,

Koordinationsstörungen, Nystagmus, verstärkte, abgeschwächte oder fehlende

Reflexe

Gelegentlich:

Hypokinesie

Nicht bekannt:

andere Bewegungsstörungen (z. B. Choreoathetose, Dyskinesie, Dystonie)

Augenerkrankungen:

Häufig:

Sehstörungen wie z. B. Amblyopie, Diplopie

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths:

Häufig:

Schwindel

Nicht bekannt:

Tinnitus

Herzerkrankungen:

Gelegentlich:

Palpitationen

Gefäßerkrankungen:

Häufig:

Hypertonie, Vasodilatation

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

Häufig:

Dyspnoe, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Rhinitis

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Häufig:

Erbrechen, Übelkeit, Zahnanomalien, Gingivitis, Diarrhoe, Bauchschmerzen,

Dyspepsie, Obstipation, Trockenheit von Mund oder Rachen, Flatulenz

Nicht bekannt:

Pankreatitis

Leber- und Gallenerkrankungen:

Nicht bekannt:

Hepatitis, Ikterus

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Häufig:

Gesichtsödeme, Purpura, zumeist beschrieben als Blutergüsse aufgrund eines

physischen Traumas, Hautausschlag, Pruritus, Akne

Nicht bekannt:

Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödeme, Erythema multiforme, Alopezie

Skelettmuskulatur-, Bindewegebs- und Knochenerkrankungen:

Häufig:

Arthralgie, Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelzucken

Nicht bekannt:

Myoklonus

Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Nicht bekannt:

akutes Nierenversagen, Inkontinenz

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse:

Häufig:

Impotenz

Nicht bekannt:

Hypertrophie der Brust, Gynäkomastie

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

Sehr häufig:

Ermüdung, Fieber

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Häufig:

periphere Ödeme, anormaler Gang, Asthenie, Schmerzen, Unwohlsein,

Grippesymptome

Nicht bekannt:

Entzugserscheinungen (zumeist Angst, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen,

Schwitzen), Brustschmerzen. Plötzliche Todesfälle mit ungeklärter Ursache wurden

berichtet; ein Kausalzusammenhang zur Behandlung mit Gabapentin wurde nicht

festgestellt.

Untersuchungen:

Häufig:

herabgesetzte Leukozytenzahl, Gewichtszunahme

Gelegentlich:

erhöhte Leberfunktionswerte von SGOT (AST), SGPT (ALT) und Bilirubin

Nicht bekannt:

Fluktuation des Blutzuckerspiegels bei Diabetikern

Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen:

Häufig:

unfallbedingte Verletzungen, Frakturen, Abschürfungen

Unter der Behandlung mit Gabapentin wurden Fälle von akuter Pankreatitis berichtet. Der

Kausalzusammenhang mit Gabapentin ist unklar (siehe Abschnitt 4.4).

Bei Patienten unter Hämodialyse wegen terminaler Niereninsuffizienz wurde über Myopathie mit

erhöhten Kreatinkinase-Spiegeln berichtet.

Über Atemwegsinfekte, Otitis media, Krämpfe und Bronchitis wurde nur in klinischen Studien bei

Kindern berichtet. Außerdem wurde in klinischen Studien bei Kindern häufig aggressives Verhalten

und Hyperkinesien berichtet.

4.9

Überdosierung

Eine akute, lebensbedrohliche Toxizität wurde bei Gabapentin-Überdosierung bis zu einer Dosis von 49 g

nicht beobachtet. Symptome einer Überdosierung beinhalteten Schwindelgefühl, Doppeltsehen,

undeutliche Sprache, Benommenheit, Lethargie und leichte Diarrhoe. Bei allen Patienten kam es mit Hilfe

unterstützender Maßnahmen zur vollständigen Wiederherstellung. Die verminderte Gabapentin-

Resorption bei höheren Dosen kann auch zu einer eingeschränkten Resorption zum Zeitpunkt der

Überdosierung führen und dadurch auch die Toxizität verringern.

Eine Überdosierung mit Gabapentin kann vor allem in Kombination mit anderen zentral dämpfenden

Substanzen zu Koma führen.

Gabapentin ist zwar dialysierbar, eine Hämodialyse ist jedoch erfahrungsgemäß normalerweise nicht

erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kann eine Hämodialyse jedoch angezeigt

sein.

Eine orale letale Gabapentin-Dosis konnte bei Mäusen und Ratten, die Dosen bis zu 8000 mg/kg

erhielten, nicht ermittelt werden. Anzeichen einer akuten Toxizität bei Tieren beinhalteten Ataxie,

erschwerte Atmung, Ptose, Hypoaktivität oder Erregung.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: andere Antiepileptika

ATC-Code: N03 AX 12

Der genaue Wirkmechanismus von Gabapentin ist nicht bekannt.

Gabapentin ist strukturell mit dem Neurotransmitter GABA (Gamma-Aminobuttersäure) verwandt, doch

unterscheidet sich sein Wirkmechanismus von dem verschiedener anderer Wirkstoffe, die mit GABA-

Synapsen interagieren, wie z. B. Valproat, Barbituraten, Benzodiazepinen, GABA-Transaminase-

Hemmern, GABA-Aufnahmehemmern, GABA-Agonisten und GABA-Prodrugs. In-vitro-Untersuchungen

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mit radioaktiv markiertem Gabapentin haben eine bisher unbekannte Peptidbindungsstelle im

Gehirngewebe einschließlich Neocortex und Hippocampus der Ratte gezeigt, die mit der antikonvulsiven

und analgetischen Wirkung von Gabapentin und strukturverwandten Substanzen in Beziehung stehen

könnte. Als Bindungsstelle für Gabapentin wurden die alpha

-delta-Untereinheiten von

spannungsabhängigen Calciumkanälen identifiziert.

In klinisch relevanten Konzentrationen bindet Gabapentin nicht an andere häufig vorkommende

Arzneimittel- oder Neurotransmitterrezeptoren im Gehirn wie z. B. GABA

-, GABA

B –

Benzodiazepin-,

Glutamat-, Glycin- oder N-Methyl-d-Aspartat-Rezeptoren.

In vitro interagiert Gabapentin nicht mit Natrium-Kanälen und unterscheidet sich dadurch von Phenytoin

und Carbamazepin. Gabapentin senkt in einigen In-vitro-Testsystemen zum Teil das Ansprechen auf den

Glutamat-Agonisten N-Methyl-d-Aspartat (NMDA), allerdings nur in Konzentrationen über 100 µM, die in

vivo nicht erreicht werden. Gabapentin führt in vitro zu einer leicht verringerten Freisetzung von

Monoamin-Neurotransmittern. Bei Ratten erhöht die Gabe von Gabapentin den Umsatz von GABA in

mehreren Hirnregionen in ähnlicher Weise wie Valproat-Natrium, wenn auch in anderen Regionen des

Gehirns. Die Bedeutung dieser verschiedenen Wirkmechanismen von Gabapentin für die antikonvulsiven

Wirkungen muss noch geklärt werden. Im Tiermodell tritt Gabapentin leicht ins Gehirn über und verhindert

Anfälle, die durch maximalen Elektroschock oder chemische Konvulsiva einschließlich GABA-

Synthesehemmer ausgelöst werden, ebenso in genetischen Anfallsmodellen.

Eine klinische Studie zur Zusatztherapie partieller Krampfanfälle bei pädiatrischen Patienten im Alter von

3 – 12 Jahren zeigte einen numerischen, aber nicht statistisch signifikanten Unterschied bei der 50 %

Responderrate zugunsten der Gabapentingruppe im Vergleich zu Plazebo. Zusätzliche “Post-Hoc”-

Analysen der Responderrate, aufgeschlüsselt nach Alter, ließ keinen statistisch signifikanten Effekt des

Alters erkennen, weder als kontinuierliche noch als dichotome Variable (Altersgruppe 3 – 5 und 6 – 12

Jahre). Die Daten aus dieser Post-Hoc-Analyse sind in der nachstehenden Tabelle zusammengefasst:

Response ( 50 % Verbesserung), nach Behandlung und Alter MITT* Population

Altersgruppe

Plazebo

Gabapentin

P-Wert

< 6 Jahre

4/21 (19,0 %)

4/17 (23,5 %)

0,7362

6 – 12 Jahre

17/99 (17,2 %)

20/96 (20,8 %)

0,5144

*Die modifizierte Intent-To-Treat-Population wurde definiert als alle Patienten, die für die

Studienmedikation randomisiert wurden und sowohl für die Baseline- als auch die Doppelblind-

Studienphase ein auswertbares Krampfanfalltagebuch über 28 Tage besaßen.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Nach oraler Gabe werden maximale Gabapentin-Plasmakonzentrationen innerhalb von 2 bis 3

Stunden beobachtet. Tendenziell nimmt die Bioverfügbarkeit von Gabapentin (Anteil der resorbierten

Dosis) mit zunehmender Dosis ab. Die absolute Bioverfügbarkeit einer 300-mg-Hartkapsel beträgt

etwa 60 %. Nahrung, auch sehr fettreiche, wirkt sich nicht klinisch signifikant auf die Pharmakokinetik

von Gabapentin aus.

Die Pharmakokinetik von Gabapentin wird bei wiederholter Gabe nicht verändert. Obschon die

Plasmakonzentrationen von Gabapentin in klinischen Studien in der Regel zwischen 2 g/ml und 20 g/ml

lagen, erlauben die gemessenen Plasmakonzentrationen keinen Aufschluss über die Unbedenklichkeit

oder Wirksamkeit. Pharmakokinetische Parameter sind in Tabelle 3 aufgeführt.

Tabelle 3

Zusammenfassung der mittleren (% CV) Steady-State Pharmakokinetik-Parameter von

Gabapentin bei dreimal täglicher Gabe (alle 8 Stunden)

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Pharmakokinetischer Parameter

300 mg

(n = 7)

400 mg

(n = 14)

800 mg

(n = 14)

Mittelwert

(% CV)

Mittelwert

(% CV)

Mittelwert

(% CV)

(g/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

(18)

(54)

(76)

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

(0 – 8)

(g x h/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae% (%)

n. b.

n. b.

47,2

(25)

34,4

(37)

= maximale Steady-State-Plasmakonzentration

= Zeitpunkt von C

= Eliminationshalbwertszeit

(0 – 8)

= Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve vom Zeitpunkt 0 bis 8 Stunden nach

Gabe der Dosis

Ae% = Prozentsatz der mit dem Urin unverändert ausgeschiedenen Menge vom Zeitpunkt 0 bis 8

Stunden nach Gabe der Dosis

n.b. = nicht bestimmt

Verteilung

Gabapentin wird nicht an Plasmaproteine gebunden und hat ein Verteilungsvolumen von 57,7 Liter.

Bei Patienten mit Epilepsie betragen die Gabapentin-Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit

ungefähr 20 % der entsprechenden minimalen Steady-State-Plasmakonzentrationen. Gabapentin geht

in die Muttermilch stillender Frauen über.

Metabolismus

Es gibt keinen Hinweis auf eine Metabolisierung von Gabapentin beim Menschen. Gabapentin führt

nicht zu einer Enzyminduktion der für die Metabolisierung von Arzneistoffen verantwortlichen Enzyme

(mischfunktionelle Oxidasen der Leber).

Elimination

Gabapentin wird ausschließlich unverändert über die Niere ausgeschieden. Die

Eliminationshalbwertszeit von Gabapentin ist dosisunabhängig und beträgt durchschnittlich 5 bis 7

Stunden.

Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Gabapentin-

Plasma-Clearance herabgesetzt. Eliminationsgeschwindigkeitskonstante, Plasma-Clearance und

renale Clearance von Gabapentin verhalten sich direkt proportional zur Kreatinin-Clearance.

Gabapentin wird durch Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. Bei Patienten mit eingeschränkter

Nierenfunktion und Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wird eine Anpassung der

Dosierung empfohlen (siehe Abschnitt 4.2).

Die Pharmakokinetik von Gabapentin bei Kindern wurde bei 50 gesunden Probanden im Alter

zwischen 1 Monat und 12 Jahren ermittelt. In der Regel gleichen die Plasmakonzentrationen von

Gabapentin bei Kindern > 5 Jahre nach Dosierung auf mg/kg KG-Basis denen bei Erwachsenen.

Linearität/Nicht-Linearität

Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin (Anteil der resorbierten Dosis) nimmt mit zunehmender Dosis ab,

was den pharmakokinetischen Parametern, die von dem Bioverfügbarkeitsparameter (F) abhängen, z.

B. Ae%, CL/F, Vd/F, eine Nicht-Linearität verleiht. Die Eliminationspharmakokinetik

(pharmakokinetische Parameter, die F nicht beinhalten, wie z. B. CLr und T

) lässt sich durch eine

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lineare Pharmakokinetik am Besten beschreiben. Die Steady-State-Plasmakonzentrationen von

Gabapentin können von Einzeldosis-Daten abgeleitet werden.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Kanzerogenität

Gabapentin wurde zwei Jahre lang Mäusen in Dosen von 200, 600 und 2000 mg/kg/Tag und Ratten in

Dosen von 250, 1000 und 2000 mg/kg/Tag über die Nahrung verabreicht. Lediglich bei männlichen Ratten

wurde in der höchsten Dosisstufe eine statistisch signifikante Erhöhung der Inzidenz von

Pankreastumoren (Azinuszelltumoren) beobachtet. Die maximalen Gabapentin-Plasmakonzentrationen

liegen bei Ratten bei Gaben von 2000 mg/kg Gabapentin täglich um den Faktor 10 höher als die

Plasmakonzentrationen, die sich beim Menschen mit einer Tagesdosis von 3600 mg erzielen lassen. Bei

den Pankreas-Azinuszelltumoren der männlichen Ratten handelt es sich um Tumoren geringer Malignität,

die keinen Einfluss auf die Lebensdauer hatten, nicht metastasierten oder in benachbartes Gewebe

einwanderten, und die denen in unbehandelten Kontrollgruppen ähnelten. Die Relevanz dieser Pankreas-

Azinuszelltumoren bei männlichen Ratten für ein kanzerogenes Risiko beim Menschen ist unklar.

Mutagenität

Gabapentin zeigte kein genotoxisches Potenzial. In In-vitro-Standardtests unter Verwendung von

Bakterien- oder Säugetierzellen war es nicht mutagen. Gabapentin induzierte weder in vitro noch in vivo

strukturelle Chromosomenaberrationen in Säugetierzellen und führte nicht zu Mikronukleus-Bildung im

Knochenmark von Hamstern.

Beeinträchtigung der Fertilität

Unerwünschte Wirkungen auf die Fertilität oder Reproduktion bei Ratten wurden bei Dosen bis zu

2000 mg/kg (etwa das Fünffache der maximal empfohlenen Tagesdosis beim Menschen auf der Basis

mg/m

Körperoberfläche) nicht beobachtet.

Teratogenität

Gabapentin führte im Vergleich zu Kontrollgruppen nicht zu einer Erhöhung der Inzidenz von

Fehlbildungen bei Nachkommen von Mäusen, Ratten oder Kaninchen, die das bis zu 50-, 30- bzw.

25fache der Tagesdosis von 3600 mg beim Menschen erhielten (das Vier-, Fünf- bzw. Achtfache der

Tagesdosis beim Menschen auf mg/m

-Basis).

Gabapentin induzierte eine verzögerte Knochenbildung des Schädels, der Wirbelsäule sowie der

vorderen und hinteren Extremitäten von Nagern, was auf ein verzögertes fötales Wachstum hindeutet. Zu

diesen Effekten kam es unter oraler Gabe von 1000 bzw. 3000 mg/kg/Tag an trächtige Mäuse während

der Organogenese und von 500, 1000 bzw. 2000 mg/kg an Ratten vor oder während der Paarung und

während der gesamten Trächtigkeit. Diese Dosen entsprechen in etwa dem 1- bis 5fachen der

Tagesdosis von 3600 mg beim Menschen auf mg/m

-Basis.

Bei trächtigen Mäusen wurden bei Gabe von 500 mg/kg/Tag (ungefähr ½ der Tagesdosis beim Menschen

auf mg/m

-Basis) keine teratogene Wirkung beobachtet.

Zu einer erhöhten Inzidenz von Hydrouretern und/oder Hydronephrosen kam es bei Ratten in einer

Fertilitäts- und allgemeinen Reproduktionsstudie bei Gabe von 2000 mg/kg/Tag, in einer

Teratogenitätsstudie bei Gabe von 1500 mg/kg/Tag, sowie in einer Peri- und Postnatalstudie bei Gabe

von 500, 1000 und 2000 mg/kg/Tag. Die Relevanz dieser Ergebnisse ist nicht bekannt, doch wurden sie

mit Entwicklungsverzögerungen in Zusammenhang gebracht. Diese Dosen entsprechen in etwa dem 1-

bis 5fachen der Humandosis von 3600 mg auf mg/m

-Basis.

In einer Teratogenitätsstudie an Kaninchen wurde bei Gabe von Tagesdosen von 60, 300 und 1500 mg/kg

während der Organogenese eine erhöhte Inzidenz von Postimplantationsverlusten beobachtet. Diese

Dosen entsprechen in etwa dem ¼- bis 8fachen der Tagesdosis von 3600 mg beim Menschen auf

mg/m

-Basis.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

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6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Kapselinhalt

Lactose-Monohydrat

Maisstärke

Talkum

Kapselhülle

Gelatine

Titandioxid (E171)

Gabapentin-Actavis 300 mg Hartkapseln zusätzlich:

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E172)

Gabapentin-Actavis 400 mg Hartkapseln zusätzlich:

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E172)

Eisen(III)-oxid (E 172)

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30 °C lagern.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/PVdC/Alu-Blister

Gabapentin-Actavis 100 mg

20, 50, 100 und 200 Hartkapseln

Gabapentin-Actavis 300 mg und 400 mg Hartkapseln

50, 100 und 200 Hartkapseln

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNGEN

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjordur

Island

Mitvertrieb:

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

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FI-489/490/491-10/11

81829 München

Telefon: 089/558909 – 0

Telefax: 089/558909 – 240

8.

ZULASSUNGSNUMMERN

72559.00.00

72560.00.00

72561.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN

1. Dezember 2008

10.

STAND DER INFORMATION

Februar 2012

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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