Gabahum 600 mg Filmtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Gabapentin
Verfügbar ab:
1 A Pharma GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Gabapentin
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Gabapentin 600.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
58345.00.00

Gebrauchsinformation:InformationfürdenAnwender

Gabapentin-1APharma®600mg

Wirkstoff:Gabapentin600mgproFilmtablette

LiebePatientin,lieberPatient!

BittelesenSiediegesamtePackungsbeilagesorgfältigdurch,bevorSiemitderEinnahmedieses

Arzneimittelsbeginnen.

-HebenSiediePackungsbeilageauf.VielleichtmöchtenSiediesespäternochmalslesen.

-WennSieweitereFragenhaben,wendenSiesichbitteanIhrenArztoderApotheker.

-DiesesArzneimittelwurdeIhnenpersönlichverschrieben.GebenSieesnichtanDritteweiter.Eskann

anderenMenschenschaden,auchwenndiesedieselbenSymptomehabenwieSie.

-WenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSieerheblichbeeinträchtigtoderSieNebenwirkungen

bemerken,dienichtindieserGebrauchsinformationangegebensind,informierenSiebitteIhrenArztoder

Apotheker.

DiesePackungsbeilagebeinhaltet:

1.WasistGabapentin-1APharma600mgundwofürwirdesangewendet?

2.WasmüssenSievorderEinnahmevonGabapentin-1APharma600mgbeachten?

3.WieistGabapentin-1APharma600mgeinzunehmen?

4.WelcheNebenwirkungensindmöglich?

5.WieistGabapentin-1APharma600mgaufzubewahren?

6.WeitereInformationen

1.WasistGabapentin-1APharma600mgundwofürwirdesangewendet?

Gabapentin-1APharma600mggehörtzueinerGruppevonArzneimitteln,diezurBehandlungvon

EpilepsieundperipherenneuropathischenSchmerzen(langanhaltendeSchmerzen,diedurch

SchädigungenderNervenverursachtwerden)eingesetztwerden.

DerWirkstoffvonGabapentin–1APharma600mgistGabapentin.

Gabapentin-1APharma600mgwirdangewendetzurBehandlungvon

verschiedenenFormenderEpilepsie(Anfälle,dieanfänglichaufbestimmteBereichedes

Gehirnsbeschränktsind,unabhängigdavon,obsichderAnfallaufandereBereicheausweitet

odernicht).IhrArztwirdIhnenGabapentin-1APharma600mgzurUnterstützungIhrer

Epilepsie-Behandlungverschreiben,wenndiederzeitigeBehandlungIhrerErkrankung

unzureichendist.Sofernnichtandersverordnet,müssenSieGabapentin-1APharma600mg

zusätzlichzuIhrerderzeitigenBehandlungeinnehmen.Gabapentin-1APharma600mgkann

auchzuralleinigenBehandlungvonErwachsenenundJugendlichenüber12Jahren

eingenommenwerden.

peripherenneuropathischenSchmerzen(langanhaltendeSchmerzen,diedurchSchädigungen

derNervenverursachtwerden).PeriphereneuropathischeSchmerzen(dieinersterLiniein

Armenund/oderBeinenauftreten)könnendurcheineReiheverschiedenerErkrankungen

verursachtwerden,wiez.B.DiabetesoderGürtelrose.DerempfundeneSchmerzkanndabeials

heiß,brennend,pochend,einschießend,stechend,scharf,krampfartig,muskelkaterartig,

kribbelnd,mitTaubheitsgefühlverbundenodernadelstichartigbeschriebenwerden.

2.WasmüssenSievorderEinnahmevonGabapentin-1APharma600mgbeachten?

Gabapentin-1APharma600mgdarfnichteingenommenwerden

wennSieüberempfindlich(allergisch)gegenGabapentinodereinendersonstigen

BestandteilevonGabapentin–1APharma600mgsind.

BesondereVorsichtbeiderEinnahmevonGabapentin-1APharma600mgisterforderlich

wennSieunterNierenproblemenleiden;dannkannIhrArzteinanderesDosierungsschema

verordnen.

wennSieinHämodialyse-Behandlungsind(zurEntfernungvonAbbauproduktenbei

FunktionsstörungenderNieren).TeilenSieIhremArztmit,fallsMuskelschmerzenund/oder

SchwächebeiIhnenauftreten

WennSieBeschwerdenwiez.B.andauerndeBauchschmerzen,ÜbelkeitundErbrechen

entwickeln;setzenSiesichbittesofortmitIhremArztinVerbindung,daessichhierbeium

SymptomeeinerakutenPankreatitis(EntzündungderBauchspeicheldrüse)handelnkann.

EinegeringeAnzahlvonPatienten,diemitAntiepileptikawieGabapentin-1APharma600mg

behandeltwurden,hattenGedankendaran,sichselbstzuverletzenodersichdasLebenzunehmen.

WennSiezuirgendeinemZeitpunktsolcheGedankenhaben,setzenSiesichsofortmitIhremArztin

Verbindung.

BeiEinnahmevonGabapentin-1APharma600mgmitanderenArzneimitteln

BitteinformierenSieIhrenArztoderApotheker,wennSieandereArzneimitteleinnehmen/anwenden

bzw.vorkurzemeingenommen/angewendethaben,auchwennessichumnichtverschreibungspflichtige

Arzneimittelhandelt.

WennSieArzneimittelanwenden,dieMorphinenthalten,informierenSiebitteIhrenArztoderApotheker,

daMorphindieWirkungvonGabapentin–1APharma600mgverstärkenkann.

WennGabapentin-1APharma600mggleichzeitigmitAluminium-oderMagnesium-haltigen

ArzneimittelnzurReduzierungderMagensäuregenommenwird,kanndieAufnahmevonGabapentin

ausdemMagenverringertsein.Daherwirdempfohlen,dassGabapentin-1APharma600mg

frühestens2StundennachderEinnahmeeinesAntazidumseingenommenwird.

Gabapentin-1APharma600mgundandereAntiepileptikaoderTablettenzurEmpfängnisverhütung

(„Pille“)beeinflussensichwahrscheinlichnichtgegenseitig.

Gabapentin-1APharma600mgkannmancheLaboruntersuchungenbeeinflussen.FallsIhrUrin

untersuchtwerdenmuss,teilenSieIhremArztoderKrankenhausmit,welcheArzneimittelSie

einnehmen.

BeiEinnahmevonGabapentin–1APharma600mgzusammenmitNahrungsmittelnund

Getränken

Gabapentin–1APharma600mgkannmitoderohneNahrungeingenommenwerden.

SchwangerschaftundStillzeit

FragenSievorderEinnahmevonallenArzneimittelnIhrenArztoderApothekerumRat.

Schwangerschaft

Gabapentin-1APharma600mgsollteinderSchwangerschaftnichteingenommenwerden,essei

denn,IhrArzthatesausdrücklichangeordnet.FrauenimgebärfähigenAltermüsseneinesichere

Verhütungsmethodeanwenden.

EswurdenkeinespeziellenStudienzurAnwendungvonGabapentinbeischwangerenFrauen

durchgeführt,aberbeianderenArzneimittelnzurBehandlungderEpilepsiewurdeeinerhöhtesAuftreten

vonFehlbildungenbeidemsichentwickeltenKindbeobachtet,insbesonderedann,wennmehralsein

Antiepileptikumgleichzeitigeingenommenwurde.DahersolltenSienachMöglichkeitversuchen,

währendeinerSchwangerschaftnureinAntiepileptikumeinzunehmen,jedochnurnachAnweisungIhres

Arztes.

SuchenSieumgehendIhrenArztauf,wennSiewährendderBehandlungmitGabapentin-1APharma

600mgschwangerwerden,glaubenschwangerzuseinodereineSchwangerschaftplanen.

BeendenSiedieTherapiemitGabapentin–1APharma600mgkeinesfallsplötzlich,dadieszueinem

KrampfanfallalsFolgederWirkstoffabnahmeimKörperführenkann,mitmöglicherweiseernsthaften

FolgenfürSieundIhrKind.

Stillzeit

Gabapentin,derWirkstoffvonGabapentin-1APharma600mg,gehtindieMuttermilchüber.Dadie

AuswirkungenaufdenSäuglingnichtbekanntsind,solltenSienichtstillen,währendSieGabapentin-1A

Pharma600mgeinnehmen.

VerkehrstüchtigkeitunddasBedienenvonMaschinen

Gabapentin-1APharma600mgkannSchwindel,BenommenheitundMüdigkeithervorrufen.Siesollten

keinAutosteuern,komplizierteMaschinenbedienenoderanderemöglicherweisegefährlicheTätigkeiten

ausüben,bisSiewissen,obdiesesArzneimittelIhreFähigkeitzusolchenHandlungenbeeinflusst.

3.WieistGabapentin-1APharma600mgeinzunehmen?

NehmenSieGabapentin-1APharma600mgimmergenaunachderAnweisungIhresArztesein.Bitte

fragenSiebeiIhremArztoderApothekernach,wennSiesichnichtganzsichersind.

IhrArztentscheidet,welcheDosierungfürSiedierichtigeist.

Gabapentin–1APharma600mgFilmtablettensindteilbar.

SprechenSiesoschnellwiemöglichmitIhremArztoderApotheker,wennSiedenEindruckhaben,dass

dieWirkungvonGabapentin–1APharma600mgzustarkoderzuschwachist.

WennSieälter(über65Jahrealt)sind,nehmenSiedieüblicheDosisGabapentin–1APharma600mg

ein,esseidenn,SiehabenProblememitIhrenNieren.WennSieProblememitdenNierenhaben,kann

essein,dassIhrArztIhneneinenanderenEinnahmerhythmusund/odereineandereDosierung

verordnet.

DauerderAnwendung

NehmenSieGabapentin–1APharma600mgsolangeein,bisIhrArztdieTherapiebeendet.

ArtderAnwendung

Gabapentin-1APharma600mgistzumEinnehmen.SchluckenSiedieFilmtablettendabeistets

unzerkautundmitausreichendWasser.

DieüblicheDosisbeiEpilepsie

ErwachseneundJugendliche

NehmenSiedieentsprechendeAnzahlanFilmtablettenwieverordnetein.ImNormalfallwirdIhrArztdie

Dosisallmählicherhöhen.DieAnfangsdosiswirdinderRegelzwischen300mgund900mgproTag

liegen.DanachkanndieMengewievonIhremArztverordnetbiszueinerHöchstdosisvon3600mgpro

Tagerhöhtwerden,undIhrArztwirdIhnendieEinnahmein3Einzeldosenverordnen,d.h.einmal

morgens,einmalnachmittagsundeinmalabends.

KinderimAltervon6Jahrenundälter

IhrArztlegtdieDosisfürIhrKindfest,indemersienachdemKörpergewichtIhresKindesberechnet.Die

BehandlungbeginntmiteinerniedrigenAnfangsdosis,dieüberungefähr3Tagelangsamgesteigertwird.

DieüblicheTagesdosiszurBehandlungvonEpilepsiebeträgt25–35mg/kg.Siewirdmeistin3

Einzeldosentäglichaufgeteilt,miteinerEinnahmederFilmtablette(n)üblicherweiseeinmalmorgens,

einmalnachmittagsundeinmalabends.

DieBehandlungvonKindernunter6JahrenmitGabapentin–1APharma600mgwirdnichtempfohlen.

DieüblicheDosisbeiperipherenneuropathischenSchmerzen

Erwachsene:

NehmenSiedieverordneteAnzahlFilmtablettennachAnweisungIhresArztesein.ImNormalfallwirdIhr

ArztdieDosisallmählicherhöhen.DieAnfangsdosiswirdinderRegelzwischen300mgund900mgpro

Tagliegen.DanachkanndieMengewievonIhremArztverordnetbiszueinerHöchstdosisvon3600mg

proTagerhöhtwerden,undIhrArztwirdIhnendieEinnahmein3Einzeldosenverordnen,d.h.einmal

morgens,einmalnachmittagsundeinmalabends.

WennSieanNierenproblemenleidenoderinHämodialyse-Behandlungsind

WennSieanNierenproblemenleidenoderinHämodialyse-Behandlungsind,kannIhrArzteinanderes

DosierungsschemaodereineandereDosierungverordnen.

WennSieeinegrößereMengeGabapentin-1APharma600mgeingenommenhaben,alsSie

sollten

HöhereDosenalsempfohlenkönnenzuvermehrtemAuftretenvonNebenwirkungenführen,

einschließlichBewusstlosigkeit,Schwindelgefühl,Doppeltsehen,Sprachstörungen,Benommenheitund

Durchfall.WendenSiesichsofortanIhrenArztodersuchenSiedieNotfallambulanzimnächstgelegenen

Krankenhausauf,wennSiemehrGabapentin–1APharma600mgeingenommenhabenalsvonIhrem

Arztverordnet.NehmenSiedieFilmtabletten,dieSienochnichteingenommenhaben,zusammenmit

demBehältnisundderPackungsbeilagemit,sodassdasKrankenhausleichterkennenkann,welches

ArzneimittelSieeingenommenhaben.

WennSiedieEinnahmevonGabapentin-1APharma600mgvergessenhaben

WennSieeineEinnahmevergessenhaben,holenSiediesenach,sobaldSieesbemerken;esseidenn,

esistbereitsZeitfürdienächsteDosis.NehmensiekeinedoppelteDosisaufeinmalein,umeine

vergesseneEinnahmeauszugleichen.

WennSiedieEinnahmevonGabapentin-1APharma600mgabbrechen

BeendenSiedieEinnahmevonGabapentin–1APharma600mgnicht,bevorIhrArztesIhnensagt.

WennIhreBehandlungbeendetwird,mussdiesallmählichübermindestenseineWocheerfolgen.Wenn

SiedieBehandlungabruptoderohneAnweisungIhresArztesabbrechen,erhöhtsichdasRisikofüreinen

Anfall.

WennSieweitereFragenzurAnwendungdiesesArzneimittelshaben,fragenSieIhrenArztoder

Apotheker.

4.WelcheNebenwirkungensindmöglich?

WiealleArzneimittelkannGabapentin-1APharma600mgNebenwirkungenhaben,dieabernichtbei

jedemauftretenmüssen.

SetzenSiesichsofortmitIhremArztinVerbindung,wennSiebeisichnachEinnahmedieses

ArzneimittelseinesdernachfolgendenSymptomefeststellen,dadieseauchschwerwiegendsein

können:

SchwerwiegendeHautreaktionen,dieumgehendärztlichbegutachtetwerdenmüssen,

SchwellungenderLippenunddesGesichts,Hautausschlagund–rötungund/oderHaarausfall

(hierbeikannessichumSymptomeeinerschwerenallergischenReaktionhandeln).

AndauerndeBauschschmerzen,ÜbelkeitundErbrechen,daessichhierbeiumdieSymptome

einerakutenPankreatitis(EntzündungderBauchspeicheldrüse)handelnkann.

WennSieinHämodialyse-Behandlungsind,teilenSieIhremArztmit,fallsMuskelschmerzenund/oder

SchwächebeiIhnenauftreten.

WeitereNebenwirkungensind:

SehrhäufigeNebenwirkungen(diebeimehrals1Behandeltenvon10auftretenkönnen)

Virusinfektion

Benommenheit,Schwindelgefühl,fehlendeKoordination

Müdigkeit,Fieber

HäufigeNebenwirkungen(diebei1-10Behandeltenvon100auftretenkönnen)

Lungenentzündung,InfektionenderAtemwege,Harnwegsinfektionen,Ohrentzündungenoder

sonstigeInfektionen

niedrigeZahlweißerBlutzellen

Appetitlosigkeit,gesteigerterAppetit

FeindseligkeitgegenüberanderenPersonen,Verwirrtheit,Stimmungsschwankungen,Depressionen,

Angst,Nervosität,Denkstörungen

Krämpfe,ruckartigeBewegungen,Sprachstörungen,Gedächtnisverlust,Zittern,Schlafstörungen,

Kopfschmerzen,empfindlicheHaut,vermindertesEmpfindungsvermögen,Koordinationsstörungen,

ungewöhnlicheAugenbewegungen;gesteigerte,verminderteoderfehlendeReflexe

verschwommenesSehen,Doppeltsehen

Schwindel

hoherBlutdruck,Erröten,Gefäßerweiterungen

Atembeschwerden,Bronchitis,Halsentzündung,Husten,trockeneNase

Erbrechen, Übelkeit, Probleme mit den Zähnen, Zahnfleischentzündung, Durchfall,

Magenschmerzen,Verdauungsstörungen,Verstopfung,trockenerMundoderHals,Blähungen

AnschwellendesGesichts,Blutergüsse,Ausschlag,Juckreiz,Akne

Gelenkschmerzen,Muskelschmerzen,Rückenschmerzen,Muskelzucken

Erektionsstörungen(Impotenz)

SchwellungenanArmenundBeinen,SchwierigkeitenbeimGehen,Schwäche,Schmerzen,

Unwohlsein,grippeähnlicheSymptome

AbnahmederweißenBlutzellen,Gewichtszunahme

unfallbedingteVerletzungen,Knochenbrüche,Hautabschürfungen

InklinischenStudienanKindernwurdenzusätzlichhäufigaggressivesVerhaltenundruckartige

Bewegungenberichtet.

GelegentlicheNebenwirkungen(diebei1-10Behandeltenvon1.000auftretenkönnen)

allergischeReaktionenwieNesselsucht

Bewegungsarmut

Herzjagen

Schwellungen,dieGesicht,RumpfundGliedmaßenbetreffenkönnen

anormaleErgebnissebeiBlutuntersuchungen,dieaufeineStörungderLeberfunktionhinweisen

Nichtbekannt(HäufigkeitaufGrundlagederverfügbarenDatennichtabschätzbar)

SeitMarkteinführungwurdendiefolgendenNebenwirkungenberichtet

verminderteZahlanBlutplättchen(ZellenzurBlutgerinnung)

Halluzinationen

BewegungsstörungenwieZusammenzucken,ruckartigeBewegungen,Steifigkeit

Ohrgeräusche

eineGruppezusammenauftretenderNebenwirkungen,diegeschwolleneLymphknoten(isolierte,

geringerhobeneSchwellungenunterderHaut),Fieber,AusschlagundEntzündungderLeber

einschließenkann

GelbfärbungvonHautundAugen(Gelbsucht)

Leberentzündung

akutesNierenversagen,Inkontinenz

ZunahmeanBrustgewebe,VergrößerungderBrust

AbsetzerscheinungenbeiplötzlichemAbbruchderGabapentin-Einnahme(Angst,

Schlafstörungen,Übelkeit,Schmerzen,Schwitzen),Brustschmerzen

SchwankungendesBlutzuckerspiegelsbeiDiabetikern

BitteInformierenSieIhrenArztoderApotheker,wenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSie

erheblichbeeinträchtigtoderwennSieNebenwirkungenbemerken,dienichtindieser

Gebrauchsinformationangegebensind.

5.WieistGabapentin-1APharma600mgaufzubewahren?

Arzneimittel,fürKinderunzugänglichaufbewahren.

SiedürfendasArzneimittelnachdemaufdemBehältnisunddemUmkartonangegebenenVerfalldatum

nichtmehrverwenden.DasVerfalldatumbeziehtsichaufdenletztenTagdesMonats.

Aufbewahrungsbedingungen

Nichtüber25°Clagern!

DasArzneimitteldarfnichtimAbwasseroderHaushaltsabfallentsorgtwerden.FragenSieIhren

Apotheker,wiedasArzneimittelzuentsorgenist,wennSieesnichtmehrbenötigen.DieseMaßnahme

hilft,dieUmweltzuschützen.

6.WeitereInformationen

WasGabapentin-1APharma600mgenthält

DerWirkstoffistGabapentin.

1Filmtabletteenthält600mgGabapentin.

DiesonstigenBestandteilesind:

Tablettenkern

MikrokristallineCellulose,Hyprolose,hydriertesRizinusöl,Natriumdodecylsulfat,Magnesiumstearat

(Ph.Eur.)

Tablettenfilm

MikrokristallineCellulose,Carrageenan,Macrogol8000,Titandioxid(E171)

WieGabapentin-1APharma600mgaussiehtundInhaltderPackung

Gabapentin–1APharma600mgsindweißeFilmtablettenmitbeidseitigerBruchkerbe.

Gabapentin-1APharma600mgistinPackungenzu

50(N1),60(N2),70(N2),80(N2),90(N2),100(N2)und200(N3)Filmtablettenerhältlich.

EswerdenmöglicherweisenichtallePackungsgrößenindenHandelgebracht.

PharmazeutischerUnternehmer

1APharmaGmbH

Keltenring1+3

82041Oberhaching

Telefon:089/6138825-0

Hersteller

SALUTASPharmaGmbH

Otto-von-Guericke-Allee1

39179Barleben

Deutschland

DieseGebrauchsinformationwurdezuletztüberarbeitetim:

November2010

Fachinformation

1.BezeichnungdesArzneimittels

Gabapentin–1APharma600mg

Gabapentin–1APharma800mg

2.QualitativeundquantitativeZusammensetzung

Gabapentin–1APharma600mg

1Filmtabletteenthält600mgGabapentin.

Gabapentin–1APharma800mg

1Filmtabletteenthält800mgGabapentin.

DievollständigeAuflistungdersonstigenBestandteilesieheAbschnitt6.1

3.Darreichungsform

Filmtabletten

Gabapentin-1APharma600mg

WeißeFilmtablettemitbeidseitigerBruchkerbe.

Gabapentin-1APharma800mg

WeißeFilmtablettemiteinseitigerBruchkerbe.

4.KlinischeAngaben

4.1Anwendungsgebiete

Epilepsie

GabapentinistalsZusatztherapiebeiErwachsenenundKindernvon6Jahrenund

ältermitpartiellenAnfällenmitundohnesekundäreGeneralisierungindiziert(siehe

Abschnitt5.1).

GabapentinistalsMonotherapiebeiErwachsenenundJugendlichenvon12Jahren

undältermitpartiellenAnfällenmitundohnesekundäreGeneralisierungindiziert.

BehandlungvonperipherenneuropathischenSchmerzen

GabapentinistzurBehandlungvonperipherenneuropathischenSchmerzenwie

schmerzhafterdiabetischerNeuropathieundpostherpetischerNeuralgiebei

Erwachsenenindiziert.

4.2Dosierung,ArtundDauerderAnwendung

ZumEinnehmen.

Gabapentin–1APharmakannmitoderohneNahrunggegebenwerdenundsollte

unzerkautmitausreichendFlüssigkeit(z.B.einemGlasWasser)eingenommen

werden.

Gabapentin-1APharma600mgund800mgFilmtablettensindteilbar.

Tabelle1zeigtdasTitrationsschemafürdenBeginnderBehandlungbeiallen

Indikationen;esgiltalsEmpfehlungfürErwachseneundJugendlichevon12Jahren

undälter.DosierungsanweisungenfürKinderunter12Jahrenwerdenuntereiner

eigenenÜberschriftweiteruntenindiesemKapiteldargestellt.

Tabelle1

Dosierungstabelle–InitialeTitration

Tag1 Tag2 Tag3

300mg1-maltäglich 300mg2-maltäglich 300mg3-maltäglich

BeendigungderTherapiemitGabapentin

WennGabapentinabgesetztwerdenmuss,solltediesentsprechenddergängigen

klinischenPraxisschrittweiseübermindestens1Wochegeschehen,unabhängig

vonderIndikation.

Epilepsie

BeiEpilepsieisttypischerweiseeineLangzeittherapienotwendig.DieDosierung

wirdvombehandelndenArztentsprechendderindividuellenVerträglichkeitund

Wirksamkeitfestgelegt.

ErwachseneundJugendliche:

InklinischenStudienlagdiewirksameDosiszwischen900und3600mg/Tag.Die

BehandlungkanndurchAufdosierung(sieheTabelle1)odermit3Einzeldosenvon

jeweils300mganTag1begonnenwerden.AbhängigvomAnsprechendes

PatientenundderindividuellenVerträglichkeitkanndieTagesdosisdanachin300

mg-Schrittenalle2–3TagebiszueinermaximalenDosierungvon3600mg

GabapentinproTagerhöhtwerden.EinelangsamereAufdosierungvonGabapentin

kannbeieinzelnenPatientenangezeigtsein.DieMindestzeitbiszumErreichen

einerTagesdosisvon1800mgbeträgt1Woche,biszumErreicheneiner

Tagesdosisvon2400mginsgesamt2WochenundbiszumErreicheneiner

Tagesdosisvon3600mginsgesamt3Wochen.Inoffenenklinischen

LangzeitstudienwurdenDosierungenvonbiszu4800mg/Taggutvertragen.Die

Tagesgesamtdosissollteauf3Einzelgabenverteiltwerden,derZeitraumzwischen

zweiaufeinanderfolgendenGabensolltenichtgrößerals12Stundensein,umdas

AuftretenvonerneutenKrämpfenzuvermeiden.

Kindervon6Jahrenundälter:

DieAnfangsdosissollte10bis15mg/kg/Tagbetragen,diewirksameDosiswird

durchAufdosierungübereinenZeitraumvonetwa3Tagenerreicht.Diewirksame

Gabapentin-DosisliegtbeiKindernimAltervon6Jahrenundälterbei25-35mg/

kg/Tag.Dosierungenbiszu50mg/kg/Taghabensichineinerklinischen

Langzeitstudiealsgutverträglicherwiesen.DiejeweiligeTagesgesamtdosissollte

aufdreiEinzelgabenverteiltwerden.DermaximaleZeitabstandzwischenzwei

aufeinanderfolgendenGabensolltedabei12Stundennichtüberschreiten.

ZurOptimierungderTherapiemitGabapentinisteineÜberwachungder

Plasmakonzentrationnichtnotwendig.AuchkannGabapentininKombinationmit

anderenAntiepileptikaverabreichtwerden,ohnedasseineÄnderungder

PlasmakonzentrationenvonGabapentinoderderSerumkonzentrationender

anderenAntiepileptikazubefürchtenist.

PeriphereneuropathischeSchmerzen

Erwachsene

DieBehandlungkanndurchAuftitrierungbegonnenwerden(sieheTabelle1).

AlternativkanndieAnfangsdosis900mg/Tagin3gleichenEinzeldosenbetragen.

DanachkannjenachAnsprechendesPatientensowienachindividueller

VerträglichkeitdieTagesdosisin300mg-Schrittenalle2-3Tagebiszueiner

maximalenDosierungvon3600mg/Tagerhöhtwerden.FüreinzelnePatienten

kanneinelangsamereAufdosierungvonGabapentinangezeigtsein.Die

MindestzeitbiszumErreichenderTagesdosisvon1800mgbeträgt1Woche,bis

zumErreichenderTagesdosisvon2400mginsgesamt2Wochenundbiszum

ErreichenderTagesdosisvon3600mginsgesamt3Wochen.

DieWirksamkeitundUnbedenklichkeitbeiderBehandlungperipherer

neuropathischerSchmerzen,wiez.B.schmerzhafterdiabetischerNeuropathieund

postherpetischerNeuralgie,wurdeninklinischenStudienfüreine

Behandlungsdauervonmehrals5Monatennichtuntersucht.BenötigteinPatient

zurBehandlungperiphererneuropathischerSchmerzeneineüber5Monate

hinausgehendeBehandlung,sosolltederbehandelndeArztdenklinischenZustand

desPatientenüberprüfenundüberdieNotwendigkeiteinerzusätzlichenTherapie

entscheiden.

HinweisefüralleIndikationsgebiete

BeidenPatientenmitschlechtemAllgemeinzustand,z.B.geringemKörpergewicht,

nachOrgantransplantationusw.,solltedieDosislangsamererhöhtwerden,

entwedermitniedrigerenDosisstärkenodermitlängerenIntervallenzwischenden

Dosiserhöhungen.

AnwendungbeiälterenPatienten(über65Jahre)

BeiälterenPatientenkanneineDosisanpassunginfolgederaltersbedingt

abnehmendenNierenfunktionerforderlichsein(sieheTabelle2).Somnolenz,

periphereÖdemeundAstheniekönnenbeiälterenPatientenhäufigerauftreten.

AnwendungbeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion

BeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktionwirddieinTabelle2

beschriebeneDosisanpassungempfohlen.DiesgiltauchfürHämodialyse-

Patienten.

Tabelle2

Gabapentin-DosierungbeiErwachsenenmiteingeschränkterNierenfunktion

Kreatinin-Clearance(ml/min) Tagesgesamtdosis a (mg/Tag)

≥80 900-3600

50-79 600-1800

30-49 300-900

15-29 150 b -600

<15 c 150 b -300

a DieTagesgesamtdosissolltein3Einzeldosenverabreichtwerden.Diereduzierten

DosierungensindfürPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion(Kreatinin-

Clearance<79ml/min)bestimmt.

b Gabevon300mgGabapentinanjedem2.Tag

BeiPatientenmiteinerKreatinin-Clearance<15ml/minsolltedieTagesdosis

proportionalzurKreatinin-Clearancereduziertwerden(z.B.Patientenmiteiner

Kreatinin-Clearancevon7,5ml/minsolltendiehalbeTagesdosisvonPatientenmit

einerKreatinin-Clearancevon15ml/minerhalten.

AnwendungbeiHämodialyse-Patienten

ZurErstbehandlungvonHämodialyse-PatientenmitAnuriewirdeine

Aufsättigungsdosisvon300-400mg,undanschließendnacheinerjeweils4-

stündigenHämodialysedieEinnahmevon200-300mgGabapentinempfohlen.An

dialysefreienTagensolltekeineBehandlungmitGabapentinerfolgen.

FürPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion,diederHämodialyseunterliegen,

solltesichdieGabapentin-ErhaltungsdosisnachdenDosierungsempfehlungenin

Tabelle2richten.ZusätzlichzurErhaltungsdosiswirddieEinnahmevon200bis

300mgGabapentinnachjeder4–stündigenHämodialyseempfohlen.

4.3Gegenanzeigen

ÜberempfindlichkeitgegendenWirkstoffodereinendersonstigenBestandteile.

4.4BesondereWarnhinweiseundVorsichtsmaßnahmenfürdieAnwendung

ÜbersuizidaleGedankenundsuizidalesVerhaltenwurdebeiPatienten,diemit

AntiepileptikainverschiedenenIndikationenbehandeltwurden,berichtet.

EineMetaanalyserandomisierter,placebo-kontrollierterStudienmitAntiepileptika

zeigteaucheinleichterhöhtesRisikofürdasAuftretenvonSuizidgedankenund

suizidalemVerhalten.DerMechanismusfürdieAuslösungdieserNebenwirkungist

nichtbekanntunddieverfügbarenDatenschließendieMöglichkeiteineserhöhten

RisikosbeiderEinnahmevonGabapentinnichtaus.

DeshalbsolltenPatientenhinsichtlichAnzeichenvonSuizidgedankenund

suizidalenVerhaltensweisenüberwachtundeinegeeigneteBehandlungin

Erwägunggezogenwerden.Patienten(undderenBetreuern)solltegeratenwerden

medizinischeHilfeeinzuholen,wennAnzeichenfürSuizidgedanken

odersuizidalesVerhaltenauftreten.

FallsesunterderBehandlungmitGabapentinzueinerakutenPankreatitiskommen

sollte,istdasAbsetzenvonGabapentininBetrachtzuziehen(sieheAbschnitt4.8).

AuchwennesbeiGabapentinkeinerleiHinweiseaufRebound-Anfällegibt,kann

dasabrupteAbsetzenvonAntikonvulsivabeiEpilepsiepatienteneinenStatus

epilepticusauslösen(sieheAbschnitt4.2).

WiebeianderenAntiepileptikakannesbeimanchenPatientenunterGabapentinzu

einemAnstiegderAnfallshäufigkeitoderdemAuftretenneuerAnfallsartenkommen.

WieauchbeianderenAntiepileptikazeigtenVersuche,beitherapierefraktären,mit

mehrerenAntiepileptikabehandeltenPatientendiebegleitendenAntiepileptika

abzusetzen,umsoeineMonotherapiemitGabapentinzuerreichen,einegeringe

Erfolgsrate.

GabapentingiltalsnichtwirksamgegenprimärgeneralisierteAnfällewiez.B.

AbsencenundkanndieseAnfällebeimanchenPatientenverstärken.Daheristbei

derAnwendungvonGabapentinbeiPatientenmitgemischtenAnfällen

einschließlichAbsencenVorsichtgeboten.

SystematischeUntersuchungenmitGabapentinbeiPatientenvon

65Jahrenundälterwurdennichtdurchgeführt.IneinerDoppelblindstudiean

PatientenmitneuropathischenSchmerzenwurdebeiPatientenvon

65JahrenundälterimVergleichzujüngerenPatienteneineleichterhöhte

HäufigkeitvonSomnolenz,peripherenÖdemenundAstheniebeobachtet.

AbgesehenvondiesenErgebnissenliefernklinischeUntersuchungenbeidieser

AltersgruppekeineHinweiseaufeinNebenwirkungsprofil,dasvondembei

jüngerenPatientenabweicht.

DieAuswirkungeneinerLangzeitbehandlung(längerals36Wochen)mit

GabapentinaufdieLernfähigkeit,IntelligenzundEntwicklungvonKindernund

Jugendlichenwurdennichtausreichenduntersucht.DerNutzeneinersolchen

verlängertenTherapiemussdahergegendiepotentiellenRisikenabgewogen

werden.

Laboruntersuchungen

DiesemiquantitativeBestimmungvonGesamteiweißimUrinmittels

Teststreifenverfahrenkannzufalsch-positivenErgebnissenführen.Eswirddaher

empfohlen,einmitdieserMethodeerhaltenespositivesTestergebnisdurcheinauf

einemanderenanalytischenPrinzipberuhendenVerfahrenzuverifizieren,wiez.B.

derBiuret-Methode,turbidimetrischeroderFarbstoffbindungs-Methoden,odervon

vornhereindiesealternativenBestimmungsmethodenanzuwenden.

4.5WechselwirkungenmitanderenArzneimittelnundsonstige

Wechselwirkungen

IneinerStudieangesundenProbanden(N=12),dieeine60mgRetardkapsel

Morphin2StundenvorderEinnahmevon600mgGabapentinerhielten,erhöhte

sichdiemittlereAUCvonGabapentinimVergleichzuralleinigenGabevon

Gabapentinum44%.PatientensinddahersorgfältigaufAnzeicheneinerZNS-

Depressionwiez.B.Somnolenzzubeobachten,unddieGabapentin-oder

Morphin-Dosisistentsprechendzureduzieren.

EswurdenkeineWechselwirkungenzwischenGabapentinundPhenobarbital,

Phenytoin,ValproinsäureoderCarbamazepinbeobachtet.

DieSteady-State-PharmakokinetikvonGabapentinistbeigesundenProbanden

undPatientenmitEpilepsie,dieandereAntiepileptikaeinnehmen,ähnlich.

DiegleichzeitigeGabevonGabapentinundoralenNorethindron-und/oder

Ethinylestradiol-haltigenKontrazeptivahatkeinenEinflussaufdieSteady-State-

PharmakokinetikderbeidenSubstanzen.

DiegleichzeitigeGabevonGabapentinmitAluminium-undMagnesium-haltigen

AntazidakanndieBioverfügbarkeitvonGabapentinumbiszu24%reduzieren.

GabapentinsolltedeshalbimAbstandvonmindestens2Stundennachder

EinnahmeeinessolchenAntazidumseingenommenwerden.

DierenaleEliminationvonGabapentinwirddurchProbenecidnichtverändert.

DieleichteVerminderungderrenalenEliminationvonGabapentinbeigleichzeitiger

GabevonCimetidingiltalsklinischnichtrelevant.

4.6SchwangerschaftundStillzeit

RisikoinBezugaufEpilepsieundantiepileptischeArzneimittelimAllgemeinen

DasRisikofürGeburtsschädenistbeiKindernvonMüttern,diemitAntiepileptika

behandeltwerden,umdenFaktor2–3erhöht.AmhäufigstensindLippen-

Gaumenspalten,FehlbildungenimHerz-Kreislauf-SystemundNeuralrohrdefektezu

beobachten.EinemultipleantiepileptischeArzneimitteltherapiekannmiteinem

höherenRisikofürangeboreneFehlbildungeneinhergehenalsdieMonotherapie,

sodasseineMonotherapievorgezogenwerdensollte,wannimmerdiesmöglichist.

Frauen,beidenenderEintritteinerSchwangerschaftwahrscheinlichistoderdie

sichimgebärfähigenAlterbefinden,solltenfachärztlichberatenwerden;bei

Frauen,dieeineSchwangerschaftplanen,solltedieNotwendigkeitder

antiepileptischenBehandlungüberprüftwerden.EineantiepileptischeTherapie

solltenichtabruptabgebrochenwerden,dadieszumerneutenAuftretenvon

AnfällenmitmöglicherweiseernsthaftenFolgenfürMutterundKindführenkann.In

seltenenFällenwurdeeineEntwicklungsverzögerungbeiKindernvonMütternmit

Epilepsiebeobachtet.ObdieEntwicklungsverzögerungaufgenetischeodersoziale

Faktoren,dieEpilepsiederMutteroderdieantiepileptischeBehandlung

zurückzuführenist,lässtsichnichtdifferenzieren.

RisikoinBezugaufGabapentin

EsliegenkeinehinreichendenDatenzurAnwendungvonGabapentinbei

schwangerenFrauenvor.

TierversucheergabeneineReproduktionstoxizität(sieheAbschnitt5.3).Das

potentielleRisikofürdenMenschenistnichtbekannt.Gabapentinsolltewährend

derSchwangerschaftnichtangewendetwerden,esseidenn,derpotentielleNutzen

fürdieMutteristdeutlichgrößeralsdasmöglicheRisikofürdenFötus.

EslässtsichnichtmitSicherheitfeststellen,obdieGabevonGabapentinwährend

derSchwangerschaftmiteinemerhöhtenRisikofürangeboreneFehlbildungen

einhergeht,einmalaufgrundderEpilepsieselbst,sowieaufgrundderjeweiligen

BegleitmedikationmitanderenAntiepileptikawährendderSchwangerschaften,über

dieBerichtevorliegen.

GabapentingehtindieMuttermilchüber.DaAuswirkungenaufdenSäuglingnicht

ausgeschlossenwerdenkönnen,istbeieinerGabevonGabapentinanstillende

MütterVorsichtgeboten.GabapentinsolltebeistillendenMütternnurangewendet

werden,wennderNutzeneindeutiggrößeristalsdieRisiken.

4.7AuswirkungenaufdieVerkehrstüchtigkeitunddieFähigkeitzumBedienen

vonMaschinen

GabapentinhatgeringenodermäßigenEinflussaufdieVerkehrstüchtigkeitunddie

FähigkeitzumBedienenvonMaschinen.GabapentinwirktaufdasZNSundkann

zuBenommenheit,SchwindeloderähnlichenSymptomenführen.Selbstbei

leichterodermäßigerAusprägungkönntendieseunerwünschtenWirkungenbei

Patienten,dieeinFahrzeugführenoderMaschinenbedienen,einepotentielle

Gefahrdarstellen.DiesgiltinverstärktemMaßebeiBehandlungsbeginnundnach

Dosiserhöhung.

4.8Nebenwirkungen

DieinklinischenStudienzurEpilepsie(Zusatz-undMonotherapie)und

neuropathischenSchmerzenbeobachtetenNebenwirkungensindinder

nachfolgendenListeaufgeführt,geordnetnachOrganklasseundHäufigkeit:

Sehrhäufig(≥1/10)

Häufig(≥1/100bis<1/10)

Gelegentlich(≥1/1.000bis<1/100)

Selten(≥1/10.000bis<1/1.000)

Sehrselten(<1/10.000).

WurdeeineNebenwirkunginverschiedenenStudienmiteinerunterschiedlichen

Häufigkeiterfasst,erfolgtedieEinstufungentsprechenddemjeweilshäufigsten

Auftreten.

WeitereNebenwirkungen,dienachMarkteinführungberichtetwurden,sindim

FolgendenmitderHäufigkeitsangabe„Nichtbekannt“(HäufigkeitaufGrundlageder

verfügbarenDatennichtabschätzbar)aufgeführt.

InnerhalbjederHäufigkeitsgruppewerdendieNebenwirkungennachabnehmender

Schwereangegeben.

InfektionenundparasitäreErkrankungen

Sehrhäufig:Virusinfektionen

Häufig: Pneumonie,InfektionenderAtemwege,Harnwegsinfektionen,sonstige

Infektionen,Otitismedia

ErkrankungendesBlutesunddesLymphsystems

Häufig:Leukopenie

Nichtbekannt:Thrombozytopenie

ErkrankungendesImmunsystems

Gelegentlich:AllergischeReaktionen(z.B.Urticaria)

Nichtbekannt:Hypersensitivitätssyndrom(einesystemischeReaktionmit

unterschiedlicherErscheinungsform,dieFieber,Ausschlag,Hepatitis,

Lymphadenopathie,EosinophilieundgelegentlichandereAnzeichenund

Symptomeeinschließenkann)

Stoffwechsel-undErnährungsstörungen

Häufig:Anorexie,gesteigerterAppetit

PsychiatrischeErkrankungen

Häufig:Feindseligkeit,VerwirrtheitszuständeundAffektlabilität,Depressionen,

Angst,Nervosität,Denkstörungen

Nichtbekannt:Halluzinationen

ErkrankungendesNervensystems

Sehrhäufig:Somnolenz,Schwindelgefühl,Ataxie

Häufig:Krämpfe,Hyperkinesie,Dysarthrie,Amnesie,Tremor,Schlaflosigkeit,

Kopfschmerzen,Missempfindungenwiez.B.Parästhesie,Hypästhesie,

Koordinationsstörungen,Nystagmus,verstärkte,abgeschwächteoderfehlende

Reflexe

Gelegentlich:Hypokinesie

Nichtbekannt:andereBewegungsstörungen(z.B.Choreoathetose,Dyskinesie,

Dystonie)

Augenerkrankungen

Häufig:Sehstörungenwiez.B.Amblyopie,Diplopie

ErkrankungendesOhresunddesLabyrinths

Häufig:Schwindel

Nichtbekannt:Tinnitus

Herzerkrankungen

Gelegentlich:Palpitationen

Gefäßerkrankungen

Häufig:Hypertonie,Vasodilatation

ErkrankungenderAtemwege,desBrustraumsunddesMediastinums

Häufig:Dyspnoe,Bronchitis,Pharyngitis,Husten,Rhinitis

ErkrankungendesGastrointestinatrakts

Häufig: Erbrechen,Übelkeit,Zahnanomalien,Gingivitis,Diarrhoe,

Bauchschmerzen,Dyspepsie,Obstipation,TrockenheitvonMundoderRachen,

Flatulenz

Nichtbekannt:Pankreatitis

Leber-undGallenerkrankungen

Nichtbekannt:Hepatitis,Ikterus

ErkrankungenderHautunddesUnterhautzellgewebes

Häufig:Gesichtsödeme,Purpura,zumeistbeschriebenalsBlutergüsseaufgrund

einesphysischenTraumas,Hautausschlag,Pruritus,Akne

Nichtbekannt:Stevens-Johnson-Syndrom,Angioödeme,Erythemamultiforme,

Alopezie

Skelettmuskulatur-,Bindegewebs-undKnochenerkrankungen

Häufig:Arthralgie,Myalgie,Rückenschmerzen,Muskelzucken

Nichtbekannt:Myoklonus

ErkrankungenderNierenundHarnwege

Nichtbekannt:akutesNierenversagen,Inkontinenz

ErkrankungenderGeschlechtsorganeundderBrustdrüse

Häufig:Impotenz

Nichtbekannt:Brusthypertrophie,Gynäkomastie

AllgemeineErkrankungenundBeschwerdenamVerabreichungsort

Sehrhäufig:Ermüdung,Fieber

Häufig:periphereÖdeme,anormalerGang,Asthenie,Schmerzen,Unwohlsein,

Grippesymptome

Gelegentlich:generalisierteÖdeme

Nichtbekannt:Entzugserscheinungen(zumeistAngst,Schlaflosigkeit,Übelkeit,

Schmerzen,Schwitzen),Brustschmerzen.PlötzlicheTodesfällemitungeklärter

Ursachewurdenberichtet,wobeieinKausalzusammenhangzurBehandlungmit

Gabapentinnichtfestgestellwerdenkonnte.

Untersuchungen

Häufig: herabgesetzteLeukozytenzahl,Gewichtszunahme

Gelegentlich:erhöhteWerteinLeberfunktionstestsSGOT(AST),SGPT(ALT)und

Bilirubin

Nichtbekannt:FluktuationdesBlutzuckerspiegelsbeiDiabetikern

Verletzung,VergiftungunddurchEingriffebedingteKomplikationen

Häufig: unfallbedingteVerletzungen,Frakturen,Abschürfungen

UnterderBehandlungmitGabapentinwurdenFällevonakuterPankreatitis

berichtet.DerKausalzusammenhangmitGabapentinistunklar(sieheAbschnitt

4.4).

BeiHämodialyse-PatientenaufGrundvonNierenversagenimEnstadiumwurde

überMyopathiemiterhöhtenKreatinkinase-Spiegelnberichtet.

ÜberAtemwegsinfekte,Otitismedia,KrämpfeundBronchitiswurdenurin

klinischenStudienbeiKindernberichtet.AußerdemwurdeinklinischenStudienbei

KindernhäufigaggressivesVerhaltenundHyperkinesienberichtet.

4.9Überdosierung

Eineakute,lebensbedrohlicheToxizitätwurdebeiGabapentin-Überdosierungbiszu

einerDosisvon49gnichtbeobachtet.SymptomeeinerÜberdosierungbeinhalteten

Schwindelgefühl,Doppeltsehen,undeutlicheSprache,Benommenheit,Lethargie

undleichteDiarrhoe.BeiallenPatientenkamesmitHilfeunterstützender

MaßnahmenzurvollständigenWiederherstellung.DieverminderteGabapentin-

ResorptionbeihöherenDosenkannauchzueinereingeschränktenResorption

zumZeitpunktderÜberdosierungführenunddadurchauchdieToxizitätverringern.

EineGabapentin-Überdosierungkann,insbesondereinKombinationmitanderen

ZNS-dämpfendenArzneimitteln,zumKomaführen.

Gabapentinistzwardialysierbar,eineHämodialyseistjedocherfahrungsgemäß

normalerweisenichterforderlich.BeiPatientenmitschwerer

NierenfunktionsstörungkanneineHämodialysejedochangezeigtsein.

EineoraleletaleGabapentin-DosiskonntebeiMäusenundRatten,dieDosenbis

zu8000mg/kgerhielten,nichtermitteltwerden.AnzeicheneinerakutenToxizität

beiTierenbeinhaltetenAtaxie,erschwerteAtmung,Ptose,Hypoaktivitätoder

Erregung.

5.PharmakologischeEigenschaften

5.1PharmakodynamischeEigenschaften

PharmakotherapeutischeGruppe:

Antiepileptikum/Analgetikum

ATC-Code:N03AX12/N02BG

DergenaueWirkmechanismusvonGabapentinistnichtbekannt.Gabapentinist

strukturellmitdemNeurotransmitterGABA(Gamma-Aminobuttersäure)verwandt,

dochunterscheidetsichseinWirkmechanismusvondemverschiedeneranderer

Wirkstoffe,diemitGABA-Synapseninteragieren,wiez.B.Valproat,Barbituraten,

Benzodiazepinen,GABA-Transaminase-Hemmern,GABA-Aufnahmehemmern,

GABA-AgonistenundGABA-Prodrugs.In-vitro-Untersuchungenmitradioaktiv

markiertemGabapentinhabeneinebisherunbekanntePeptidbindungsstelleim

GehirngewebeeinschließlichNeocortexundHippocampusderRattegezeigt,die

mitderantikonvulsivenundanalgetischenWirkungvonGabapentinund

strukturverwandtenSubstanzeninBeziehungstehenkönnte.AlsBindungsstellefür

Gabapentinwurdendiealpha

-delta-Untereinheitenvonspannungsabhängigen

Calciumkanälenidentifiziert.

InklinischrelevantenKonzentrationenbindetGabapentinnichtananderehäufig

vorkommendeArzneimittel-oderNeurotransmitterrezeptorenimGehirnwiez.B.

GABA

-,GABA

-Benzodiazepin-,Glutamat-,Glycin-oderN-Methyl-d-Aspartat-

Rezeptoren.

InvitrointeragiertGabapentinnichtmitNatrium-Kanälenundunterscheidetsich

dadurchvonPhenytoinundCarbamazepin.GabapentinsenktineinigenIn-vitro-

TestsystemenzumTeildasAnsprehcenaufdenGlutamat-AgonistenN-Methyl-d-

Aspartat(NMDA),allerdingsnurinKonzentrationenüber100µM,dieinvivonicht

erreichtwerden.GabapentinführtinvitrozueinerleichtverringertenFreisetzung

vonMonoamin-Neurotransmittern.BeiRattenerhöhtdieGabevonGabapentinden

UmsatzvonGABAinmehrerenHirnregioneninähnlicherWeisewieValproat-

Natrium,wennauchinanderenRegionendesGehirns.DieBedeutungdieser

verschiedenenWirkmechanismenvonGabapentinfürdieantikonvulsiven

Wirkungenmussnochgeklärtwerden.ImTiermodelltrittGabapentinleichtins

GerhinüberundverhindertAnfälle,diedurchmaximalenElektroschockoder

chemischeKonvulsivaeinschließlichGABA-Synthesehemmerausgelöstwerden,

ebensoingenetischenAnfallsmodellen.

EineklinischeStudiezurZusatztherapiepartiellerKrampfanfällebeipädiatrischen

PatientenimAltervon3–12Jahrenzeigteeinennumerischen,abernicht

statistischsignifikantenUnterschiedbeider50%Resonderratezugunstender

GabapentingruppeimVergleichzuPlazebo.Zusätzliche„Post-Hoc“-Analysender

Responderrate,aufgeschlüsseltnachAlter,ließkeinenstatistischsignifikanten

EffektdesAlterserkennen,wederalskontinuierlichenochalsdichotomeVariable

(Altersgruppe3–5und6–12Jahre).DieDatenausdieserPost-Hoc-Analysesind

indernachstehendenTabellezusammengefasst:

Response(≥50%Verbesserung),nachderBehandlungundAlterMITT*

Population

Altersgruppe Plazebo Gabapentin P-Wert

<6Jahre 4/21(19,0%) 4/17(23,5%) 0,7362

6–12Jahre 17/99(17,2%) 20/96(20,8%) 0,5144

*DiemodifiziertenIntent-To-Treat-PopulationwurdedefiniertalsallePatienten,die

fürdieStudienmedikationrandomisiertwurdenundsowohlfürdenAusgangswert

alsauchdieDoppelblind-StudienphaseeinauswertbaresKrampfanfalltagebuch

über28Tagebesaßen.

5.2PharmakokinetischeEigenschaften

Resorption

NachoralerGabewerdenmaximaleGabapentin-Plasmakonzentrationeninnerhalb

von2bis3Stundenbeobachtet.TendenziellnimmtdieBioverfügbarkeitvon

Gabapentin(AnteilderresorbiertenDosis)mitzunehmenderDosisab.Dieabsolute

Bioverfügbarkeiteiner300mg-Hartkapselbeträgtetwa60%.Nahrung,auchsehr

fettreiche,wirktsichnichtklinischsignifikantaufdiePharmakokinetikvon

Gabapentinaus.

DiePharmakokinetikvonGabapentinwirdbeiwiederholterGabenichtverändert.

ObschondiePlasmakonzentrationenvonGabapentininklinischenStudieninder

Regelzwischen2µg/mlund20µg/mllagen,erlaubendiegemessenen

PlasmakonzentrationenkeinenAufschlussüberdieUnbedenklichkeitoder

Wirksamkeit.PharmakokinetischeParametersindinTabelle3aufgeführt.

Tabelle3

Zusammenfassungdermittleren(%CV)Steady-State-Pharmakokinetik-Parameter

vonGabapentinbei3-mal-täglicherGabe(alle8Stunden)

Pharmakokinet-ischer

Parameter 300mg(n=7) 400mg(n=14) 800mg(n=14)

Mittelwert (%CV) Mittel-

wert (%CV) Mittel-

wert (%

(µg/ml) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29)

(h) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76)

(h) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41)

AUC(0-8)(µgxh/ml) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27)

Ae%(%) n.b. n.b. 47,2 (25) 34,4 (37)

=maximaleSteady-State-Plasmakonzentration

=ZeitpunktvonC

1/2 =Eliminationshalbwertszeit

AUC(0-8)=FlächeunterderPlasmakonzentrations-Zeit-KurvevomZeitpunkt0bis

8StundennachGabederDosis

Ae%=ProzentsatzdermitdemUrinunverändertausgeschiedenenMengevom

Zeitpunkt0bis8StundennachGabederDosis

n.b.=nichtbestimmt

Verteilung

GabapentinwirdnichtanPlasmaproteinegebundenundhatein

Verteilungsvolumenvon57,7Liter.BeiPatientenmitEpilepsiebetragendie

Gabapentin-KonzentrationeninderZerebrospinalflüssigkeitungefähr20%der

entsprechendenminimalenSteady-State-Plasmakonzentrationen.Gabapentingeht

indieMuttermilchstillenderFrauenüber.

Metabolismus

EsgibtkeinenHinweisaufeineMetabolisierungvonGabapentinbeimMenschen.

GabapentinführtnichtzueinerEnzyminduktionderfürdieMetabolisierungvon

ArzneistoffenverantwortlichenEnzyme(mischfunktionelleOxidasenderLeber).

Elimination

GabapentinwirdausschließlichunverändertüberdieNiereausgeschieden.Die

EliminationshalbwertszeitvonGabapentinistdosisunabhängigundbeträgt

durchschnittlich5bis7Stunden.

BeiälterenPatientenundbeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktionistdie

Gabapentin-Plasma-Clearanceherabgesetzt.Eliminationsgeschwindigkeitskonstan-

te,Plasma-ClearanceundrenaleClearancevonGabapentinverhaltensichdirekt

proportionalzurKreatinin-Clearance.

GabapentinwirddurchHämodialyseausdemPlasmaentfernt.BeiPatientenmit

eingeschränkterNierenfunktionundPatienten,diesicheinerHämodialyse

unterziehen,wirdeineAnpassungderDosierungempfohlen(sieheAbschnitt4.2).

DiePharmakokinetikvonGabapentinbeiKindernwurdebei50gesunden

ProbandenimAlterzwischen1Monatund12Jahrenermittelt.InderRegel

gleichendiePlasmakonzentrationenvonGabapentinbeiKindern>5Jahrennach

Dosierungaufmg/kgKG-BasisdenenbeiErwachsenen.

Linearität/Nicht-Linearität

DieBioverfügbarkeitvonGabapentin(AnteilderresorbiertenDosis)nimmtmit

zunehmenderDosisab,wasdenpharmakokinetischenParametern,dievondem

Bioverfügbarkeitsparameter(F)abhängen,z.B.Ae%,CL/F,Vd/F,eineNicht-

Linearitätverleiht.DieEliminationspharmakokinetik(pharmakokinetische

Parameter,dieFnichtbeinhalten,wiez.B.CLrundT

)lässtsichdurcheine

linearePharmakokinetikambestenbeschreiben.DieSteady-State-

PlasmakonzentrationenvonGabapentinkönnenvonEinzeldosis-Datenabgeleitet

werden.

5.3PräklinischeDatenzurSicherheit

Kanzerogenität

Gabapentinwurde2JahrelangMäuseninDosenvon200,600und2000mg/kg/

TagundRatteninDosenvon250,1000und2000mg/kg/TagüberdieNahrung

verabreicht.LediglichbeimännlichenRattenwurdeinderhöchstenDosisstufeeine

statistischsignifikanteErhöhungderInzidenzvonPankreastumoren

(Azinuszelltumoren)beobachtet.DiemaximalenGabapentin-

PlasmakonzentrationenliegenbeiRattenbeitäglichenGabenvon2000mg/kg

GabapentinumdenFaktor10höheralsdiePlasmakonzentrationen,diesichbeim

MenschenmiteinerTagesdosisvon3600mgerzielenlassen.BeidenPankreas-

AzinuszelltumorendermännlichenRattenhandeltessichumTumorengeringer

Malignität,diekeinenEinflussaufdieLebensdauerhatten,nichtmetastasierten

oderinbenachbartesGewebeeinwanderten,unddiedeneninunbehandelten

Kontrollgruppenähnelten.DieRelevanzdieserPankreas-Azinuszelltumorenbei

männlichenRattenfüreinkanzerogenesRisikobeimMenschenistunklar.

Mutagenität

GabapentinzeigtekeingenotoxischesPotenzial.InIn-vitro-Standardtestsunter

VerwendungvonBakterien-oderSäugetierzellenwaresnichtmutagen.

Gabapentininduziertewederinvitronochinvivostrukturelle

ChromosomenaberrationeninSäugetierzellenundführtenichtzurMikronukleus-

BildungimKnochenmarkvonHamstern.

BeeinträchtigungderFertilität

UnerwünschteWirkungenaufdieFertilitätoderReproduktionbeiRattenwurdenbei

Dosenbiszu2000mg/kg(etwadas5-fachedermaximalempfohlenenTagesdosis

beimMenschenaufderBasismg/m 2 Körperoberfläche)nichtbeobachtet.

Teratogenität

GabapentinführteimVergleichzuKontrollgruppennichtzueinererhöhtenInzidenz

vonFehlbildungenbeiNachkommenvonMäusen,RattenoderKaninchen,diedas

biszu50-,30-bzw.25-fachederTagesdosisvon3600mgbeimMenschen

erhielten(das4-,5-bzw.8-fachederTagesdosisbeimMenschenaufmg/m 2 -

Basis).

GabapentininduzierteeineverzögerteKnochenbildungdesSchädels,derWirbel

sowiedervorderenundhinterenExtremitätenvonNagern,wasaufeinverzögertes

fötalesWachstumhindeutet.ZudiesenEffektenkamesunteroralerGabevon

1000bzw.3000mg/kg/TaganträchtigeMäusewährendderOrganogeneseund

von500,1000bzw.2000mg/kganRattenvoroderwährendderPaarungund

währenddergesamtenTrächtigkeit.DieseDosenentsprecheninetwadem1-bis

5-fachenderTagesdosisvon3600mgbeimMenschenaufmg/m 2 -Basis.

BeiträchtigenMäusenwurdenbeiGabevon500mg/kg/Tag(ungefähr½der

TagesdosisbeimMenschenaufmg/m 2 -Basis)keineteratogeneWirkung

beobachtet.

ZueinererhöhtenInzidenzvonHydroureternund/oderHydronephrosenkames

beiRattenineinerFertilitäts-undallgemeinenReproduktionsstudiebeiGabevon

2000mg/kg/Tag,ineinerTeratogenitätsstudiebeiGabevon1500mg/kg/Tag,

sowieineinerPeri-undPostnatalstudiebeiGabevon500,1000und2000mg/kg/

Tag.DieRelevanzdieserErgebnisseistnichtbekannt,dochwurdensiemit

EntwicklungsverzögerungeninZusammenhanggebracht.DieseDosen

entsprechenebensoinetwadem1-bis5-fachenderHumandosisvon3600mgauf

mg/m 2 -Basis.

IneinerTeratogenitätsstudieanKaninchenwurdebeiGabevonTagesdosenvon

60,300und1500mg/kgwährendderOrganogeneseeineerhöhteInzidenzvon

Postimplantationsverlustenbeobachtet.DieseDosenentsprecheninetwadem¼-

bis8-fachenderTagesdosisvon3600mgbeimMenschenaufmg/m 2 -Basis.

6. PharmazeutischeAngaben

6.1ListedersonstigenBestandteile

Tablettenkern:

MikrokristallineCellulose

Hyprolose

hydriertesRizinusöl

Natriumdodecylsulfat

Magnesiumstearat(Ph.Eur.)

Tablettenfilm:

MikrokristallineCellulose

Carrageenan

Macrogol8000

Titandioxid(E171)

6.2Inkompatibilitäten

Nichtzutreffend

6.3DauerderHaltbarkeit

DauerderHaltbarkeitderFertigarzneimittelimunversehrtenBehältnis:

36Monate

6.4BesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieAufbewahrung

Nichtüber25°Clagern.

6.5ArtundInhaltdesBehältnisses

BlisterausPVC/PVDC/Aluminium

Packungsgrößen:

Gabapentin-1APharma600mg

Originalpackungzu50(N1),60(N2),70(N2),80(N2),90(N2),100(N2)und200

(N3)Filmtabletten

Gabapentin-1APharma800mg

Originalpackungzu50(N1),60(N2),70(N2),80(N2),90(N2),100(N2)und200

(N3)Filmtabletten

EswerdenmöglicherweisenichtallePackungsgrößenindenHandelgebracht.

6.6BesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieBeseitigungundsonstige

HinweisezurHandhabung

KeinebesonderenAnforderungen.

7. InhaberderZulassung

1APharmaGmbH

Keltenring1+3

82041Oberhaching

Telefon089/6138825-0

Telefax089/6138825-65

E-Mail:medwiss@1apharma.com

8. Zulassungsnummern

Gabapentin-1APharma600mg

58345.00.00

Gabapentin-1APharma800mg

58345.01.00

9. DatumderErteilungderZulassungen

24.Juni2005

10.StandderInformation

November2010

11.Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

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