Fluanxol Depot 10 % Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

20-11-2002

Fachinformation Fachinformation (SPC)

20-11-2002

Wirkstoff:
Flupentixoldecanoat
Verfügbar ab:
EurimPharm Arzneimittel GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
If flupentixol decanoate
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Flupentixoldecanoat 100.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
38187.00.00

Lesen Sie das vollständige Dokument

0854-ZF004b

Liebe Patientin, lieber Patient!

Bitte lesen Sie diese Gebrauchsinformation aufmerksam, weil sie wichtige Informationen darüber enthält, was

Sie bei der Anwendung dieses Arzneimittels beachtet werden soll. Wenden Sie sich bei Fragen bitte an Ihren Arzt

oder Apotheker.

Gebrauchsinformation

Fluanxol Depot 10 %

Wirkstoff: Flupentixoldecanoat (Ester)

Zusammensetzung

Eine Ampulle mit 1 ml Injektionslösung enthält:

Arzneilich wirksamer Bestandteil:

Flupentixoldecanoat (Ester) 100 mg

Sonstige Bestandteile:

Mittelkettige Triglyceride

Darreichungsform und Inhalt

Packungen mit 1 Ampulle mit 1 ml Injektionslösung

Wirkungsweise

Fluanxol Depot 10 % ist ein Arzneimittel zur Behandlung von bestimmten Erkrankungen des zentralen

Nervensystems.

Import, Umpackung und Vertrieb:

Hersteller:

Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH

H. Lundbeck A/S

Am Gänslehen 4 – 6

Kopenhagen (Dänemark)

83451 Piding

Anwendungsgebiete

Fluanxol Depot 10 % dient zur Behandlung psychischer Störungen. Ausführliche Hinweise für die stationäre und

ambulante Behandlung können der Fachinformation entnommen werden, die dem Arzt zur Verfügung steht.

Gegenanzeigen

Wann darf Fluanxol Depot 10 % nicht angewendet werden?

Fluanxol Depot 10 % darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegenüber diesem oder

verwandten Stoffen (Thioxanthene und Phenothiazine), bei akuten Alkohol-, Schlafmittel-, Schmerzmittel- und

Psychopharmakavergiftungen sowie bei Patienten mit Kreislaufschock oder Koma.

Aufgrund der Anwendungsart (intramuskuläre Injektion) darf Fluanxol Depot 10 % nicht bei Patienten mit

schweren Blutgerinnungsstörungen oder unter der Therapie mit Mitteln zur Hemmung der Blutgerinnung (z.B.

Phenprocoumon, Warfarin) verabreicht werden.

In welchen Fällen darf Fluanxol Depot 10 % erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt angewendet werden?

Im folgenden wird beschrieben, wann Fluanxol Depot 10 % nur unter bestimmten Bedingungen und nur mit

besonderer Vorsicht angewendet werden darf. Befragen Sie hierzu bitte Ihren Arzt. Dies gilt auch, wenn diese

Angaben zwar heute nicht mehr gelten, aber früher einmal zutrafen.

Die Behandlung ist von Ihrem Arzt genauestens abzuwägen bei:

- Leistungsverminderung des blutbildenden Systems

- Leistungseinschränkung von Leber und Nieren

- Vorschädigung des Herzens

- bestimmten Geschwülsten (Prolaktin-abhängigen Tumoren, z.B. Brusttumoren)

- Nebennierentumor

- stark erniedrigtem oder erhöhtem Blutdruck, Kreislaufstörungen beim plötzlichen Wechsel vom Liegen

zum Stehen

- Parkinsonscher Erkrankung

- chronischen Atembeschwerden und Asthma

- Grünem Star, Harnverhaltung, Verengung des Magenausgangs, Vergrößerung der Vorsteherdrüse mit

Restharnbildung

Besondere Vorsicht ist geboten bei Patienten mit neurologisch erkennbaren Hirnschäden und Krampfanfällen in

der Vorgeschichte, da große Anfälle auftreten können. Bei Vorliegen einer Epilepsie sollte Fluanxol Depot 10 %

nur zusammen mit einer Behandlung gegen das Anfallsleiden Verwendung finden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Tierexperimentell ergaben sich keine Hinweise auf Missbildungen. Dennoch soll Fluanxol Depot 10 % während

der Schwangerschaft nur auf ausdrückliche Anordnung des Arztes angewendet werden.

Da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, soll bei notwendiger Behandlung während der Stillzeit abgestillt

werden.

Was müssen Sie bei Kindern und Jugendlichen beachten?

Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sollte das Präparat nicht verabreicht werden, da keine ausreichenden

wissenschaftlichen Erfahrungen vorliegen.

Vorsichtsmaßnahmen und Warnhinweise

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Vor einer Behandlung mit Fluanxol Depot 10 % muss der Arzt das Blutbild (einschließlich eines

Differentialblutbildes sowie der Thrombozytenzahl) kontrollieren. Bei krankhaft veränderten Blutwerten darf

keine Behandlung mit Fluanxol Depot 10 % erfolgen.

Blutbild, Nieren- und Leberfunktion sowie Ihre Kreislaufsituation sollten vom Arzt während der Behandlung in

regelmäßigen

Abständen

überwacht

werden,

chronischer

Behandlung

sollten

entsprechende

Kontrolluntersuchungen mindestens alle sechs Monate durchgeführt werden. Ein Ausgangs-EKG sollte für

spätere Verlaufskontrollen vorliegen.

Was müssen Sie im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren

Halt beachten?

Möglicherweise tritt nach einer Behandlung mit Fluanxol Depot 10 % Müdigkeit auf. Ebenfalls kann es zu

einem Schwindel- und Schwächegefühl kommen, wodurch Ihr Reaktionsvermögen sowie Ihre Urteilskraft

vermindert ist. Sie können dann auf unerwartete und plötzliche Ereignisse nicht mehr schnell und gezielt genug

reagieren. Fahren Sie daher – zumindest während der ersten Phase der Behandlung – nicht Auto oder andere

Fahrzeuge und bedienen Sie keine elektrischen Werkzeuge oder Maschinen; arbeiten Sie nicht ohne sicheren

Halt. Beachten Sie besonders, dass Alkohol Ihre Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtert.

Die Entscheidung in jedem Einzelfall trifft der behandelnde Arzt unter Berücksichtigung der individuellen

Reaktion und der jeweiligen Dosierung.

Wechselwirkungen

Welche anderen Medikamente beeinflussen die Wirkung von Fluanxol Depot 10 % oder werden durch

Fluanxol Depot 10 % in ihrer Wirkung beeinflußt?

Hinweis

Sie sollten ohne Wissen Ihres behandelnden Arztes keine anderen Medikamente – auch keine frei verkäuflichen

Arzneimittel – einnehmen.

gleichzeitiger

Anwendung

Fluanxol

Depot

Schmerzmitteln,

Schlafmitteln,

Beruhigungsmitteln, Mitteln gegen Allergien (Antihistaminika) oder anderen, das zentrale Nervensystem

dämpfenden Medikamenten kann es zu verstärkter Müdigkeit, zu Benommenheit und Atemstörungen kommen.

Wenn Patienten, die unter einer hohen Neuroleptika-Dosierung stehen, operiert werden, muss sorgfältig auf

einen eventuellen Blutdruckabfall geachtet werden. Die Dosis des Narkosemittels bzw. von das Nervensystem

dämpfenden Stoffen ist unter Umständen zu verringern.

Carbamazepin (Wirkstoff zur Behandlung von Krampfanfällen) und Barbiturate (Wirkstoffe zur Behandlung von

Krampfanfällen bzw. Schlaflosigkeit) können die Blutspiegel von Fluanxol Depot 10 % durch schnelleren

Substanzabbau erniedrigen.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei gleichzeitiger Anwendung von Fluanxol Depot

10 % verstärkt werden, während die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin, Clonidin und

-Methyldopa

(spezielle Bluthochdruck-senkende Mittel) abgeschwächt werden kann.

Von der gleichzeitigen Anwendung Reserpin-haltiger Präparate (spezielles Bluthochdruck-senkendes Mittel)

wird abgeraten.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluanxol Depot 10 % und Propranolol (Betablocker zur Behandlung von

Herzrhythmusstörungen oder leichtem Bluthochdruck) können sich die Plasmaspiegel beider Medikamente

erhöhen.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Dopaminagonisten (z.B. Levodopa, Bromocriptin, Amantadin, Wirkstoffe zur

Behandlung der Parkinsonschen Krankheit) kann die Wirkung dieser Medikamente abgeschwächt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Neuroleptika, zu denen Fluanxol Depot 10 % gehört, mit anderen Dopamin-

antagonisten (z.B. Metoclopramid, Bromoprid, Alizaprid, Mittel zur Behandlung von Übelkeit und Magen-

Darm-Störungen) kann es zu einer Verstärkung von Störungen des Bewegungsablaufs kommen.

Die schwachen anticholinergen, das vegetative oder unwillkürliche Nervensystem betreffenden Wirkungen von

Fluanxol Depot 10 % können durch Medikamente, die eine anticholinerge Wirkung besitzen (z.B. Benzatropin,

Mittel zur Behandlung der Parkinsonschen Krankheit) verstärkt werden. Dies kann sich in Sehstörungen,

Erhöhung des Augeninnendrucks, Mundtrockenheit, beschleunigtem Herzschlag, Verstopfung, Beschwerden

beim Wasserlassen, Störungen der Speichelsekretion, Sprechblockade, Gedächtnisstörungen oder vermindertem

Schwitzen äußern.

Durch anticholinerge Antiparkinsonmittel wie Biperiden kann die Wirkung von Fluanxol Depot 10 %

abgeschwächt werden.

Fluanxol

Depot

kann

einer

veränderten

Verstoffwechselung

damit

erhöhten

Plasmakonzentrationen bestimmter Antidepressiva führen. Die sich daraus ergebenden klinischen Wirkungen

sind nicht vorhersehbar. Vorsicht ist auch bei der Kombination mit MAO-Hemmern (bestimmtes

stimmungsaufhellendes, antriebssteigerndes Mittel) geboten.

Durch die Kombination mit Lithiumsalzen (Wirkstoff, der bei bestimmten psychotischen Erkrankungen – den

Manien – gegeben wird) können die Plasmaspiegel von Flupentixol erhöht werden. Dadurch erhöht sich das

Risiko von Störungen des Bewegungsablaufs. Umgekehrt können auch die Lithium-Plasmaspiegel erhöht

werden. Sehr selten wurden unter dieser Kombination schwere Vergiftungssymptome des Nervensystems

beobachtet.

Adrenalin (Mittel zur Behandlung einer akuten Herzschwäche) sollte nicht zusammen mit Fluanxol Depot 10 %

verabreicht werden (Gefäßerweiterung, Blutdruckabfall, beschleunigte Herzfrequenz).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluanxol Depot 10 % und Phenytoin (Medikament zur Behandlung von

Anfallsleiden) kann eine Veränderung der Verstoffwechselung von Phenytoin nicht ausgeschlossen werden.

Dadurch können möglicherweise zu hohe Plasmaspiegel erreicht werden.

Coffein wirkt möglicherweise den antipsychotischen Wirkungen von Neuroleptika entgegen. Die Daten sind

allerdings widersprüchlich.

Eine Verstärkung der durch Polypeptid-Antibiotika (z.B. Capreomycin, Colistin, Polymyxin B) hervorgerufenen

Atemstörung durch Fluanxol Depot 10 % kann nicht ausgeschlossen werden.

Wegen der durch Fluanxol Depot 10 % hervorgerufenen Prolaktinerhöhung (Hormon) kann die Reaktion auf die

Anwendung von Gonadorelin (Wirkstoff zur Diagnostik bzw. Behandlung von bestimmten Hormonstörungen)

abgeschwächt werden.

Die Stoffwechsellage von insulinpflichtigen Diabetikern (Zuckerkranken) unter Flupentixolbehandlung

(besonders bei hoher Dosierung) kann unausgeglichen werden und ggf. eine Anpassung der Einstellung mit

Antidiabetika (Medikamenten zur Behandlung der Zuckerkrankheit) notwendig machen.

Unter der Behandlung mit Fluanxol Depot 10 % kann das Ergebnis eines Schwangerschaftstests verfälscht sein

(falsch positives Ergebnis).

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für bis vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Welche Genussmittel, Speisen und Getränke sollten Sie meiden?

Die gleichzeitige Anwendung von Alkohol und Fluanxol Depot 10 % ist zu vermeiden, da sie zu einer

Verstärkung der Alkoholwirkung und zu einer Blutdrucksenkung führen kann.

Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung

Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihnen Ihr Arzt Fluanxol Depot 10 % nicht anders verordnet hat. Bitte

halten Sie sich an die Anwendungsvorschriften, da Fluanxol Depot 10 % sonst nicht richtig wirken kann!

Wie oft und in welcher Menge sollte Fluanxol Depot 10 % angewendet werden?

Fluanxol Depot 10 % ist ein Arzneimittel, dessen Verabreichungsmenge je nach Art und Schwere der

Erkrankung für den einzelnen Patienten in sehr unterschiedlicher Höhe festzusetzen ist. Die folgenden Angaben

sind deshalb Durchschnittswerte und gelten nur, soweit Fluanxol Depot 10 % von Ihrem Arzt nicht anders

verordnet wurde.

Im allgemeinen werden 0,2-1 ml Fluanxol Depot 10 % Injektionslösung (entspricht 20-100 mg

Flupentixoldecanoat) in Abständen von 2-4 Wochen empfohlen. Auch höhere Dosierungen sind angewendet

worden.

Für niedrigere Dosierungen stehen geeignete Darreichungsformen zur Verfügung.

Wie sollte Fluanxol Depot 10 % angewendet werden?

Fluanxol Depot 10 % ist nur zur tiefen intramuskulären Injektion bestimmt. Es ist eine ölige Lösung und darf

deshalb nicht intravenös gegeben werden.

Wie lange sollte Fluanxol Depot 10 % angewendet werden?

Über die Dauer der Behandlung entscheidet der behandelnde Arzt.

Die Langzeittherapie mit Fluanxol Depot 10 % wird in der Regel über Monate bzw. Jahre durchgeführt. Dabei ist

die niedrigste notwendige Erhaltungsdosis anzustreben. Über die Notwendigkeit einer Fortdauer der Behandlung

ist laufend kritisch zu entscheiden.

Anwendungsfehler und Überdosierung

Was ist zu tun, wenn Fluanxol Depot 10 % in zu großen Mengen angewendet wurde (beabsichtigt oder

versehentlich)?

Bei Überdosierung kann es zu Müdigkeit, Blutdruckabfall, erhöhter Herzschlagfolge, Muskelverkrampfungen,

Gangunsicherheit und Desorientiertheit kommen. In der Regel ist mit einer vollständigen Rückbildung der

Beschwerden nach wenigen Tagen zu rechnen. Verständigen Sie jedoch sofort Ihren Arzt, der Ihnen ein

geeignetes Gegenmittel verabreichen kann.

Was müssen Sie beachten, wenn zu wenig Fluanxol Depot 10 % angewendet oder eine Anwendung

vergessen wurde?

Bitte sprechen Sie sofort mit Ihrem Arzt, wenn Sie feststellen, dass zu wenig Fluanxol Depot 10 % angewendet

wurde, z.B. weil eine Anwendung vergessen wurde.

Was müssen Sie beachten, wenn Sie die Behandlung unterbrechen oder vorzeitig beenden?

Besprechen

unangenehmen

Nebenwirkungen

bitte

unverzüglich

Ihrem Arzt,

welche

Gegenmaßnahmen es gibt und ob andere Arzneimittel für die Behandlung in Frage kommen.

Nach einer längerfristigen Therapie muss die Dosis in sehr kleinen Schritten über einen großen Zeitraum hinweg

und in einem engmaschigen Kontakt zwischen Arzt und Patient verringert werden.

Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Fluanxol Depot 10 % auftreten?

Häufige Nebenwirkungen

Muskelverspannungen

Störungen

Bewegungsablaufs

(Zungen-Schlund-Krämpfe,

Schiefhals,

Kiefermuskelkrämpfe,

Blickkrämpfe,

Versteifung

Rückenmuskulatur),

Störungen

Parkinsonschen

Erkrankung

(Zittern,

Steifheit,

Bewegungslosigkeit,

übermäßiger

Speichelfluss),

Bewegungsdrang und Unfähigkeit, sitzen zu bleiben. In diesen Fällen kann der Arzt die Dosis verringern

und/oder auch ein Gegenmittel ver-abreichen, das diesen Nebenwirkungen sofort entgegenwirkt.

Häufiger kommt es – insbesondere zu Behandlungsbeginn und bei Patienten mit Phäochromozytom

(Nebennierentumor), zerebrovaskulärer, renaler oder kardialer Insuffizienz (ungenügende Hirnblutgefäß-,

Nieren- oder Herzfunktion) – zu Kreislaufstörungen beim Wechsel vom Liegen zum Stehen, Blutdruckabfall,

Beschleunigung des Herzschlags. EKG-Veränderungen (Erregungsleitungsstörungen im Herzen) wurden

beobachtet.

Müdigkeit kann insbesondere zu Beginn der Behandlung auftreten.

Gelegentliche Nebenwirkungen

Begleitwirkungen des vegetativen Nervensystems treten gelegentlich und in geringerem Ausmaß auf

(verschwommenes Sehen, Mundtrockenheit, vermehrter Tränenfluss, Gefühl verstopfter Nase, Erhöhung des

Augen-innendrucks, Verstopfung, Störungen beim Wasserlassen), ebenso Übelkeit, Erbrechen, Durchfall,

Appetitverlust.

Seltene Nebenwirkungen

Selten können allergische Hautreaktionen und Lichtempfindlichkeit auftreten (direkte Sonneneinstrahlung

meiden!),

Hornhaut-

Linsenveränderungen

des Auges,

vorübergehende

Leberfunktionsstörungen,

Abflussstörungen der Galle, Gelbsucht, Unruhe, Schlafstörungen, Erregung, Benommenheit, depressive

Verstimmung, Gleichgültigkeit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Zeichen von Erregung und Verwirrtheit –

insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme bestimmter anderer Wirkstoffe (anticholinerg wirksamer Substanzen)

– und Krampfanfälle sowie starke Schwankungen der Körpertemperatur.

Sehr seltene Nebenwirkungen

Sehr selten kann es unter der Behandlung mit Fluanxol Depot 10 % zu einem lebensbedrohlichen Zustand mit

hohem Fieber, Muskelstarre und Störungen des vegetativen Nervensystems (Herzjagen, Bluthochdruck,

Bewusstlosigkeit) kommen, der das sofortige Absetzen der Medikation und intensivmedizinische Maßnahmen

erfordert.

Wie unter anderen Neuroleptika können sehr selten psychotische Prozesse reaktiviert bzw. verschlechtert

werden.

Sehr selten kann es zu einer lebensbedrochlichen Darmlähmung (paralytischer Ileus) kommen.

In Einzelfällen auftretende Nebenwirkungen

Blutzellschäden können in Einzelfällen vorkommen. Daher sollten Sie der Aufforderung des Arztes, sich zu den

erforderlichen

Blutbildkontrollen

einzufinden,

unbedingt

nachkommen.

Auftreten

entzündlicher

Erscheinungen im Mund- und Rachenraum, bei Fieber sowie bei grippalen Infekten sollten Sie Ihren Arzt

umgehend informieren.

Vereinzelt können Störungen der Regelblutung, Absonderung von Milch aus der Brust bei der Frau, Anschwellen

der Brust beim Mann, Störungen der sexuellen Erregbarkeit, Gewichtszunahme und Störungen des

Zuckerhaushalts auftreten.

In Einzelfällen kann es zur Blutpfropfbildung in Bein- und Beckenvenen (Thrombosen) kommen.

Wenn Sie Nebenwirkungen bei sich beobachten, insbesondere solche, die nicht in dieser Packungsbeilage

aufgeführt sind, teilen Sie diese bitte Ihrem Arzt oder Apotheker mit.

Welche Gegenmaßnahmen sind bei Nebenwirkungen zu ergreifen?

Bitte informieren Sie Ihren Arzt über aufgetretene Nebenwirkungen, damit er diese gegebenenfalls spezifisch

behandeln kann.

Nach zumeist längerer und hochdosierter Behandlung kann es zu anhaltenden Störungen des Bewegungsablaufs

kommen (z.B. unwillkürlichen Bewegungen, vor allem im Bereich von Kiefer- und Gesichtsmuskulatur, aber

auch unwillkürliche Bewegungen an Armen und Beinen). Nach heutigem Erkenntnisstand lassen sich diese

Störungen kaum behandeln. Beim Auftreten von Muskelkrämpfen im Mund- und Gesichtsbereich sowie an

Armen und Beinen, auch nach einer beendeten Behandlung mit Fluanxol Depot 10 %, sollten Sie sofort Ihren

Arzt informieren.

Beim Auftreten entzündlicher Erscheinungen im Mund- und Rachenraum, Halsschmerzen, Fieber sowie

grippeähnlichen Erscheinungen sollten Sie sofort Ihren Arzt aufsuchen. Nehmen Sie keine fiebersenkenden und

schmerzlindernden Medikamente ohne Zustimmung Ihres Arztes ein.

Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit des Arzneimittels

Das Verfallsdatum dieses Arzneimittels ist auf der Faltschachtel und auf dem Etikett aufgedruckt. Verwenden Sie

dieses Arzneimittel nicht mehr nach diesem Datum!

Nur klare Lösungen verwenden! Nach Anbruch Rest verwerfen.

Bewahren Sie die Ampullen Fluanxol Depot 10 % lichtgeschützt (z.B. im Umkarton) auf.

Stand der Information

Januar 2001

Achten Sie stets darauf, dass Sie Fluanxol Depot 10 % so aufbewahren, dass es für Kinder nicht zu

erreichen ist!

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Diese Packung wurde von der Firma Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH,

83451 Piding, importiert. Der Beipackzettel wurde ebenfalls von der

Firma Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH gedruckt und hinzugefügt.

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Fachinformation

Fluanxol Depot 10 %

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Fluanxol Depot 10 %

Wirkstoff: Flupentixoldecanoat (Ester)

2. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig

3. Zusammensetzung des Arzneimittels

3.1 Stoff- und Indikationsgruppe

Thioxanthen, Neuroleptikum

3.2 Arzneilich wirksamer Bestandteil nach Art und Menge

1 Ampulle (= 1 ml Injektionslösung) enthält 100 mg Flupentixoldecanoat (Ester), entspr. 86,2 mg Flupentixol.

3.3 Sonstige Bestandteile

Mittelkettige Triglyceride

4. Anwendungsgebiete

Chronische schizophrene Psychosen.

5. Gegenanzeigen

Fluanxol darf nicht angewendet werden bei:

- Überempfindlichkeit gegenüber Neuroleptika vom Phenothiazin- und Thioxanthentyp

- akuter Alkohol-, Opiat-, Hypnotika- oder Psychopharmakaintoxikation

- Patienten im Kreislaufschock oder im Koma.

Aufgrund der Applikationsart (intramuskuläre Injektion) darf Fluanxol Depot nicht bei Patienten mit schweren

Blutgerinnungsstörungen oder unter der Therapie mit oralen Antikoagulanzien (z.B. Phenprocoumon, Warfarin)

verabreicht werden.

Fluanxol darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

- Leukopenie oder Erkrankungen des hämatopoetischen Systems

- Leber- und Niereninsuffizienz

- kardialer Vorschädigung

- prolaktinabhängigen Tumoren, z.B. Mammatumoren

- Phäochromozytom

- schwerer Hypotonie und Hypertonie, orthostatischer Dysregulation

- Parkinson-Syndrom

- chronischen Atembeschwerden und Asthma

- Glaukom, Harnverhaltung, Pylorusstenose, Prostatahypertrophie mit Restharnbildung.

Besondere Vorsicht ist geboten bei Patienten mit neurologisch erkennbaren subkortikalen Hirnschäden und

Krampfanfällen in der Anamnese, da Grand-mal-Anfälle auftreten können. Bei Vorliegen einer Epilepsie sollte Fluanxol

nur zusammen mit einer Antikonvulsiva-Behandlung Verwendung finden.

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren sollten nicht mit Fluanxol behandelt werden.

Oktober 2002

Fachinformation

Fluanxol Depot 10 %

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit

Tierexperimentell ergaben sich keine Hinweise auf Teratogenität.

Dennoch soll Flupentixol während der Schwangerschaft, besonders im 1. Trimenon, nur unter sorgfältiger Abwägung von

Nutzen und möglichem Risiko angewendet werden. Da der Wirkstoff in der Muttermilch akkumuliert, soll bei notwendiger

Therapie während der Stillzeit abgestillt werden.

Hinweis:

Vor der Behandlung mit trizyklischen Neuroleptika ist das Blutbild (einschließlich des Differentialblutbildes sowie der

Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei pathologischen Blutwerten darf keine Behandlung mit trizyklischen Neuroleptika

erfolgen.

6. Nebenwirkungen

Häufig

Häufig kommt es zu extrapyramidalmotorischen Nebenwirkungen wie Frühdyskinesien (Zungen-Schlund-Krämpfe,

Schiefhals, Kiefermuskelkrämpfe, Blickkrämpfe, Versteifung der Rückenmuskulatur), Parkinsonsyndrom (Hypomimie,

Tremor, Rigor, Akinese, Hypersalivation), Akathisie (Unfähigkeit, sitzen zu bleiben, Bewegungsdrang). In diesen Fällen

ist eine Dosisreduktion und/oder die Gabe eines Antiparkinsonmittels (ggf. als i.v.-Injektion) erforderlich.

Häufiger kommt es – insbesondere zu Behandlungsbeginn und bei Patienten mit Phäochromozytom, zerebrovaskulärer,

renaler oder kardialer Insuffizienz – zu orthostatischer Dysregulation, Hypotonie, Tachykardie. Bei einer schweren

Hypotension müssen entsprechende Notfallmaßnahmen eingeleitet werden. EKG-Veränderungen wurden beobachtet

(Störungen der Erregungsausbreitung und –rückbildung).

Müdigkeit kann insbesondere zu Beginn der Behandlung auftreten.

Gelegentlich

Vegetative Begleitwirkungen wie Akkommodationsstörungen, Mundtrockenheit, vermehrter Tränenfluss, Gefühl der

verstopften Nase, Erhöhung des Augeninnendrucks, Obstipation und Miktionsstörungen treten gelegentlich und in

geringem Ausmaß auf, ebenso Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Appetitverlust.

Selten

Selten können allergische Hautreaktionen und Photosensibilität auftreten (Vorsicht bei Sonneneinstrahlung), ferner

Pigment-, Kornea- und Linseneinlagerungen, passagere Leberfunktionsstörungen, Abflussstörungen der Galle, Gelbsucht,

Unruhe,

Schlafstörungen,

Erregung,

Benommenheit,

depressive

Verstimmung,

Lethargie,

Schwindelgefühl,

Kopfschmerzen, delirante Symptome – insbesondere unter Kombination mit anticholinerg wirksamen Substanzen – und

zerebrale Krampfanfälle sowie Regulationsstörungen der Körpertemperatur.

Sehr selten

Sehr selten kann es unter der Behandlung mit Fluanxol zu einem lebensbedrohlichen malignen neuroleptischen Syndrom

kommen (Fieber über 40°C, Muskelstarre, vegetative Entgleisung mit Herzjagen und Bluthochdruck, Bewusstseinstrübung

bis Koma), welches das Absetzen der Medikation erfordert. In diesem Fall sind ebenso wie bei Überdosierung

intensivmedizinische Maßnahmen erforderlich.

Wie unter anderen Neuroleptika können sehr selten psychotische Prozesse reaktiviert bzw. verschlechtert werden.

Sehr selten kann es zu einem lebensbedrohlichen paralytischen Ileus kommen.

In Einzelfällen

Blutzellschäden in Form von Leukopenie, Thrombopenie, Eosinophilie und Panzytopenie, sehr selten Agranulozytose,

können in Ausnahmefällen vorkommen.

Vereinzelt

können

Menstruationsstörungen,

Galaktorrhoe,

Gynäkomastie,

sexuelle

Funktionsstörungen

Gewichtszunahme auftreten, ferner Störungen des Glukosestoffwechsels.

In Einzelfällen kann es zur Ausbildung von Bein- und Beckenvenenthrombosen kommen.

Oktober 2002

Fachinformation

Fluanxol Depot 10 %

Hinweise:

Nach zumeist längerer und hochdosierter Therapie kann es zur Manifestation von Spätdyskinesien kommen (anhaltenden

vielfach irreversiblen hyperkinetischen Syndromen mit abnormen unwillkürlichen Bewegungen, vor allem im Bereich von

Kiefer- und Gesichtsmuskulatur, aber auch athetoide, dystone und ballistische Bewegungen der Extremitäten). Eine

gesicherte Therapie dieser Symptome ist derzeit nicht bekannt. Auf erste dyskinetische Anzeichen, vorwiegend im

lingualen und digitalen Bereich, ist unbedingt zu achten.

Bei der Anwendung von Pharmaka vom Typ der trizyklischen Neuroleptika ist unabhängig von der Indikation eine

laufende

Kontrolle

Blutbildes

notwendig.

Behandlung

Blutbild

(einschließlich

Differentialblutbildes sowie der Thrombozytenzahl) zu kontrollieren. Bei pathologischen Blutwerten darf keine

Behandlung mit trizyklischen Neuroleptika erfolgen. Nach Beginn der Behandlung sollten über einen Zeitraum von vier

Monaten wöchentlich Blutbildkontrollen (einschließlich des Differentialblutbildes) vorgenommen werden. Bei

unauffälligen Befunden können danach Kontrollen in größeren Abständen erfolgen. Bei schnellem Absinken der

Leukozytenzahl – insbesondere bei Werten unter 3000/mm³ – oder anderen Blutbildveränderungen, ist die Behandlung mit

trizyklischen Neuroleptika sofort abzubrechen und durch andere Therapieformen zu ersetzen.

Gegebenenfalls sind intensivmedizinische Maßnahmen durchzuführen. Blutbildkontrollen sind bis zur Normalisierung

erforderlich.

Der Patient sollte angehalten werden, bei Fieber, Zahnfleisch- und Mundschleimhautentzündungen, Halsschmerzen oder

eitriger Angina sowie grippeähnlichen Symptomen, insbesondere, wenn diese Symptome innerhalb der ersten drei Monate

nach

Beginn

medikamentösen

Behandlung

auftreten,

keine

Selbstmedikation

mit Analgetika/Antibiotika

durchzuführen, sondern sofort seinen behandelnden Arzt aufzusuchen.

Nieren- und Leberfunktion sowie Kreislaufsituation (einschließlich EKG-Ableitung) sind während der Therapie in

regelmäßigen Abständen zu überwachen, bei chronischer Behandlung sollten entsprechende Kontrolluntersuchungen

mindestens alle sechs Monate durchgeführt werden. Ein Ausgangs-EKG sollte für spätere Verlaufskontrollen vorliegen.

Bei Auftreten von hohem Fieber und Muskelstarre ist an ein malignes neuroleptisches Syndrom zu denken (siehe Sehr

seltene Nebenwirkungen), welches nicht selten als Katatonie fehldiagnostiziert wird. Da hier eine erneute Neuroleptikum-

Gabe lebensbedrohliche Konsequenzen haben kann, ist die Differentialdiagnose von entscheidender Bedeutung

(Medikamentenanamnese, Prüfung auf Rigor, Fieber sowie CK-Anstieg im Blut oder Harn).

Hinweis für Verkehrsteilnehmer

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die

Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in

verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol. Daher sollten das Führen von Fahrzeugen, das Bedienen von

Maschinen oder sonstige gefahrvolle Tätigkeiten – zumindest während der ersten Phase der Behandlung – ganz

unterbleiben. Die Entscheidung in jedem Einzelfall trifft der behandelnde Arzt unter Berücksichtigung der individuellen

Reaktion und der jeweiligen Dosierung.

7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Bei gleichzeitiger Gabe von Flupentixoldecanoat und Analgetika, Hypnotika, Sedativa, Antihistaminika oder anderen

zentral dämpfenden Medikamenten kann es zu verstärkter Sedierung und Atemdepression kommen.

Wenn Patienten, die unter einer hohen Neuroleptika-Dosierung stehen, operiert werden, muss sorgfältig auf eventuelle

Hypotension geachtet werden. Die Dosis des Anästhetikums bzw. von zentral dämpfenden Stoffen ist unter Umständen zu

reduzieren.

Die Kombination mit Alkohol führt zu einer wechselseitigen Wirkungsverstärkung.

Barbiturate und Carbamazepin führen möglicherweise über eine Enzyminduktion zu einem gesteigerten Metabolismus von

Flupentixoldecanoat.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei gleichzeitiger Anwendung von Flupentixoldecanoat

verstärkt werden. Die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin, Clonidin und

-Methyldopa kann dagegen

abgeschwächt werden.

Von der gleichzeitigen Anwendung Reserpin-haltiger Präparate wird abgeraten.

Bei gleichzeitiger Gabe von Flupentixoldecanoat und Propranolol kann eine Erhöhung der Plasmaspiegel beider

Medikamente nicht ausgeschlossen werden.

Oktober 2002

Fachinformation

Fluanxol Depot 10 %

Die Wirkung von Dopaminagonisten (z.B. Bromocriptin, Amantadin, Levodopa) wird abgeschwächt, die von Dop-

aminantagonisten (Metoclopramid, Bromoprid, Alizaprid) verstärkt.

Die leichten anticholinergen Wirkungen von Flupentixoldecanoat können durch Anticholinergika (z.B. Benzatropin) oder

andere Pharmaka mit anticholinergen Wirkungen verstärkt werden.

Durch anticholinerge Antiparkinsonmittel wie Biperiden kann die Wirkung von Flupentixoldecanoat abgeschwächt

werden.

Flupentixol kann zu verändertem hepatischen Metabolismus und damit zu erhöhten Plasmakonzentrationen von

trizyklischen Antidepressiva führen. Die sich daraus ergebenden klinischen Wirkungen sind nicht vorhersehbar. Vorsicht

ist auch bei der Kombination mit MAO-Hemmern geboten.

Durch die Kombination mit Lithiumsalzen können die Plasmaspiegel von Flupentixol erhöht werden. Dadurch erhöht sich

das Risiko extrapyramidalmotorischer Begleitwirkungen.

Umgekehrt können auch die Lithium-Plasmaspiegel erhöht werden. Sehr selten wurden unter dieser Kombination schwere

neurotoxische Syndrome beobachtet.

Bei der Behandlung einer Hypotonie sollte Adrenalin nicht zusammen mit Flupentixoldecanoat verabreicht werden, da die

Gabe von Adrenalin zu einem weiteren Blutdruckabfall führen kann (Adrenalinumkehr). Schwere Schockzustände können

jedoch mit Noradrenalin behandelt werden (siehe Punkt 12).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Flupentixoldecanoat und Phenytoin kann eine Veränderung des Phenytoin-Meta-

bolismus nicht ausgeschlossen werden. Dadurch können möglicherweise toxische Plasmaspiegel erreicht werden.

Coffein wirkt möglicherweise den antipsychotischen Eigenschaften von Neuroleptika entgegen. Die Daten sind allerdings

widersprüchlich.

Eine Verstärkung der durch Polypeptid-Antibiotika (z.B. Colistin, Polymyxin B) hervorgerufenen Atemdepression durch

Flupentixoldecanoat kann nicht ausgeschlossen werden.

Unter einer Behandlung mit Fluanxol kann es durch Prolaktin-Erhöhung zu einer Abschwächung der Wirkung einer Gabe

von Gonadorelin kommen.

Die Stoffwechsellage von insulinpflichtigen Diabetikern unter Flupentixolbehandlung (besonders bei hoher Dosierung)

kann instabil werden und ggf. diätetische und medikamentöse Maßnahmen bzw. eine Anpassung der Antidiabetika-

Einstellung notwendig machen.

Unter der Behandlung mit Fluanxol kann das Ergebnis eines Schwangerschaftstests verfälscht sein (falsch positives

Ergebnis).

Hinweis:

Der Patient sollte davon in Kenntnis gesetzt werden, dass er ohne Wissen des behandelnden Arztes keine anderen

Medikamente – auch keine frei verkäuflichen Arzneimittel – einnehmen sollte.

8. Warnhinweise

Keine.

9. Wichtigste Inkompatibilitäten

Keine bekannt.

10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben

Die Dosierung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung und der individuellen Reaktionslage und wird

ausschließlich vom behandelnden Arzt bestimmt; dieser entscheidet auch, in welchen zeitlichen Abständen die Injektion

vorgenommen werden muss.

Als durchschnittliche Dosierung werden 0,2-1 ml Injektionslösung (entspricht 20-100 mg Flupentixoldecanoat) in

Abständen von 2-4 Wochen empfohlen.

Auch höhere Dosierungen sind angewendet worden.

Für niedrigere Dosierungen stehen geeignete Darreichungsformen zur Verfügung.

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11. Art und Dauer der Anwendung

Fluanxol Depot ist nur zur tiefen intramuskulären Injektion bestimmt. Es ist eine ölige Lösung und darf deshalb nicht

intravenös gegeben werden.

Die Langzeittherapie mit Fluanxol Depot wird in der Regel über Monate bzw. Jahre durchgeführt. Dabei ist die niedrigste

notwendige Erhaltungsdosis anzustreben.

Nach einer längerfristigen Therapie muss eine Dosisreduktion in sehr kleinen Schritten über einen großen Zeitraum

hinweg und in einem engmaschigen Kontakt zwischen Arzt und Patient erfolgen.

12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel

a) Symptome der Intoxikation

- Somnolenz bis Koma, mitunter Erregung und delirante Verwirrtheit

- anticholinerge Effekte: Verschwommenes Sehen, Glaukomanfall, Ausbleiben der Darmmotilität, Urinretention

- kardiovaskulär: Hypotension, Tachykardie oder Bradykardie, ventrikuläre Tachyarrhythmie, Herz- und Kreislaufversagen

- Hyperthermie oder Hypothermie

- seltener zerebrale Krampfanfälle

- schwere extrapyramidale Störungen: Akute dyskinetische oder dystone Symptome, Zungen-Schlund-Syndrom,

Blickkrämpfe, laryngeale oder pharyngeale Spasmen

- selten respiratorische Komplikationen: Zyanose, Atemdepression, Atemstillstand, Aspiration, Pneumonie.

b) Therapie von Intoxikationen

Die Therapie erfolgt symptomatisch und unterstützend, orientiert an den allgemeinen Prinzipien der Vorgehensweise bei

Überdosierungen, mit folgenden Besonderheiten:

- Analeptika sind kontraindiziert, da infolge einer möglichen Senkung der Krampfschwelle durch Flupentixol eine

Neigung zu zerebralen Krampfanfällen besteht.

- Bei schweren extrapyramidalen Symptomen Antiparkinsonmittel, z.B. Biperiden (i.v.). Eine Verkrampfung der

Schlundmuskulatur

kann

Intubation

erschweren,

diesem

Fall

kann

Muskelrelaxans,

z.B.

Suxamethoniumhalogenid, angewendet werden.

- Bei Hypotonie wegen der paradoxen Verstärkung keine adrenalinartig wirkenden Kreislaufmittel, sondern

noradrenalinartig wirkende Mittel (z.B. Noradrenalin-Dauertropfinfusion) oder Angiotensinamid geben. Beta-Agonisten

sollten vermieden werden, weil sie die Vasodilatation erhöhen.

- Anticholinerge Symptome lassen sich ggf. durch die Gabe von Physostigminsalicylat (1 - 2 mg i.v.) behandeln (eventuell

wiederholen); von einer routinemäßigen Anwendung muss jedoch wegen der schweren Nebenwirkungen abgeraten

werden.

- Bei wiederholten epileptischen Anfällen sind Antikonvulsiva unter der Voraussetzung indiziert, dass eine künstliche

Beatmung möglich ist, weil die Gefahr einer Atemdepression besteht.

- Forcierte Diurese oder Dialyse ist wenig hilfreich.

13.

Pharmakologische

und

toxikologische

Eigenschaften,

Pharmakokinetik

und

Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind

13.1 Pharmakologische Eigenschaften

Flupentixol ist ein hochpotentes Neuroleptikum aus der Reihe der Thioxanthene. Es existieren zwei Strukturisomere, dabei

ist das Cis(Z)-Isomer biologisch etwa um den Faktor 50 bis 700 aktiver als das Trans(E)-Isomer. Die Depotform

Flupentixoldecanoat enthält zu nahezu 100 % das hochwirksame Cis-Isomer, das mit Dekansäure verestert ist.

Antipsychotische Wirkungen können möglicherweise bereits zwei Tage nach Beginn der oralen Therapie beobachtet

werden, während antidepressive Aktivitäten einer niedrig dosierten Therapie nach ca. drei Therapietagen zu erwarten sind.

Cis-Flupentixol bindet sowohl an D

- als auch an D

-Rezeptoren. Hierdurch wird eine Prolaktinerhöhung, eine

Verminderung der Apomorphin- und Amphetamin-Hyperaktivität sowie eine Katalepsie und Hemmung der Vermeidungs-

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und Fluchtreaktion im Tierversuch bewirkt. Des weiteren bindet Flupentixol an Serotonin-2-Rezeptoren und sehr schwach

an cholinerge und histaminerge Rezeptoren.

Das klinische Wirkprofil ist charakterisiert durch antipsychotische Wirkungen:

Reduktion

Wahn,

Halluzinationen,

schizophrenen

Ich-Störungen

Denkzerfahrenheit,

Dämpfung

psychomotorischer Erregung und affektiver Gespanntheit.

Mit der Unterbrechung der dopaminergen Transmission im Corpus striatum werden die extrapyramidalmotorischen

Nebenwirkungen erklärt.

13.2 Toxikologische Eigenschaften

a) Akute Toxizität

Zur akuten Toxität liegen Untersuchungen an Mäusen vor, wonach am 4. Tag nach i.m. Gabe von 400 mg/kg KG

Flupentixol alle Tiere infolge starker Sedierung und damit zusammenhängender Verhinderung der normalen Wasser- und

Futteraufnahme mit folgender Dehydration verstarben. Nach Gabe von 200 mg/kg KG i.m. waren die Tiere sediert, kein

Tier kam ad exitum.

b) Chronischer Toxizität

In Studien über 6 Monate erhielten Hunde wöchentlich Flupentixol in Dosen bis zu 45 mg/kg KG i.m. appliziert. Nach

Gabe von 45 mg/kg KG kam es zu einer Abnahme der Erythrozytenzahl und extramedullärer Hämatopoese. 15 mg/kg KG/

Woche verursachten keine von der Norm abweichenden Befunde.

Die lokale Verträglichkeit war gut. In speziellen Untersuchungen konnten jedoch bei i.m. Gabe großer Volumina Ölzysten

im Gewebe um die Injektionsstelle sowie in den regionalen Lymphknoten und eine Mikroembolie der Lunge (Hund)

festgestellt werden. Die Veränderungen wurden durch den Träger verursacht.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Flupentixol wurde nur unzureichend bezüglich mutagener Wirkung untersucht. Bisherige Tests an Bakterien zeigten

negative Resultate.

In Langzeituntersuchungen an Ratten, die 2 Jahre lang bis zu 12 mg/kg KG/Tag cis-Flupentixol mit dem Futter erhielten,

ergaben sich keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential. In der 12 mg/kg/Tag-Gruppe zeigte sich jedoch eine

Zunahme von Hypophysenadenomen bei männlichen Tieren.

d) Reproduktionstoxizität

Die pränatale Exposition mit Flupentixol ergab unterhalb der maternaltoxischen Grenze keinen Hinweis auf ein

teratogenes Potential. Eine Beeinträchtigung der Fertilität wurde bei Ratten ab 15 mg/kg KG festgestellt. Untersuchungen

zur Peri- und Postnatalentwicklung liegen nicht vor. Der Wirkstoff ist plazentagängig und wurde in der Milch laktierender

Frauen in einer um den Faktor 30 höheren Konzentration als im Serum der betreffenden Personen nachgewiesen.

13.3 Pharmakokinetik

Nach der intramuskulären Injektion von Flupentixoldecanoat steigt die Serumkonzentration langsam an und erreicht bei

den meisten Patienten einen maximalen Wert 4 bis 8 Tage post injectionem. In einigen wenigen Fällen wird die höchste

Plasmakonzentration bereits am zweiten Tag nach der Injektion registriert.

Bei Bestimmung der Konzentration von Flupentixol in den verschiedenen Tierorganen (z.B. Lunge, Leber, Niere, Milz

u.a.) wurde die niedrigste Wirkstoffkonzentration im Gehirn gefunden. Dabei wurde das unmetabolisierte Flupentixol

nachgewiesen, daneben auch kleine Mengen des Desalkylderivates sowie des Sulfoxids. Die Metabolisierung von

Flupentixol findet durch Sulfoxidation, Abspaltung des am Piperazinring N-gebundenen Hydroxyethylesters sowie

Kombinationen beider Abbauarten statt; ferner werden Glucoronidkonjugate gebildet. Die Ausscheidung erfolgt teilweise

renal, die Hauptmenge wird in den Faeces ausgeschieden.

Flupentixoldecanoat,

Decansäureester

Flupentixol,

zeichnet

sich

durch

eine

hohe

Lipophilie

aus.

Pharmakokinetisch stellt die intramuskuläre Applikation von Flupentixoldecanoat in öliger Grundlage die Applikation

eines Prodrugs dar, welches aus dem Öldepot im Muskel langsam freigesetzt und in den Organismus abgegeben wird. Die

Freisetzung des Esters aus dem Depot erfolgt durch Diffusion, zum Teil aber auch durch metabolischen Abbau des Öls. Im

Organismus außerhalb des Applikationsortes und seiner unmittelbaren Umgebung wird der Ester (Prodrug) zu dem aktiven

Wirkstoff Flupentixol hydrolysiert, wobei Flupentixol und Decansäure entstehen. Durch die Freisetzung von Flupentixol

aus der öligen Lösung verlängert sich die biologische Halbwertszeit von 1,5 Tagen nach Einmalapplikation auf 3-8 Tage

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bzw. nach Mehrfachapplikation auf 17 Tage (Freisetzungshalbwertszeit aus dem Depot). Alle Gewebe, die bisher

untersucht worden sind, vermögen Flupentixoldecanoat zu hydrolisieren; Leber, Blut und Gehirn sind dabei die aktivsten.

Das freigesetzte Flupentixol gelangt auf humoralem Wege in die einzelnen Organe, wobei hohe Substanzkonzentrationen,

vor allen Dingen in der Leber, der Lunge, den Nieren, der Milz, dem Herzen und den Organen des Gastrointestinaltraktes

erzielt werden, während die Konzentration im Blut hierzu verhältnismäßig niedrig ist. Die Konzentration von Flupentixol

im Gehirn ist niedriger als in den übrigen Organen.

13.4 Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit ist nach i.m. Applikation von Flupentixoldecanoat höher als nach oraler Gabe von

Flupentixoldihydrochlorid, da der Wirkstoff nach intramuskulärer Verabreichung in höherem Ausmaß direkt in den

allgemeinen Kreislauf gelangt, nach oraler Gabe dagegen bei der Leberpassage ein First-pass-Effekt auftritt.

Vergleicht man die Serumkonzentration nach 7 Tagen post injectionem – zu diesem Zeitpunkt wird die höchste

Konzentration erreicht – mit der nach 14 Tagen, so ist die Serumkonzentration in der Zwischenzeit noch nicht um 50 %

abgefallen, woraus zu schließen ist, dass mindestens ein Injektionsintervall von 14 Tagen, bei einigen Patienten auch von 3

bis 4 Wochen möglich ist. Nur bei einigen Patienten ist nach den Serumwerten ein Injektionsintervall von weniger als 14

Tagen angezeigt. Die interindividuelle Variation der Maximum/Minimum-Fluktuation innerhalb eines Dosierungsintervalls

liegt nach 2%igem Flupentixoldecanoat bei 1:7, nach 10%igem Flupentixoldecanoat bei 1:5.

14. Sonstige Hinweise

Bei Patienten mit organischen Hirnschäden und mit anamnestisch bekannten Krampfanfällen ist zu berücksichtigen, dass

Flupentixol die Krampfschwelle herabsetzt. Regelmäßige EEG-Kontrollen werden empfohlen. Eine bestehende Therapie

der Krampfanfälle sollte während der Behandlung mit Flupentixol nicht unterbrochen werden.

Bei älteren Patienten und Patienten mit Vorschädigung des Herzens können Störungen der Erregungsleitung auftreten. Eine

regelmäßige Überwachung der Herzfunktion wird empfohlen.

Bei Patienten mit Glaukom, Harnverhaltung und Prostatahypertrophie ist aufgrund der anticholinergen Wirkungen von

Flupentixol vorsichtig zu dosieren.

Patienten mit Phäochromozytom, Niereninsuffizienz, Herzinsuffizienz oder zerebraler Insuffizienz zeigen häufiger

hypotensive Reaktionen auf Gabe von Flupentixol und sollten deshalb sorgfältig überwacht werden.

Neuroleptika führen zu einer erhöhten Prolaktin-Ausschüttung. Experimente an Gewebekulturen sprechen dafür, dass etwa

ein Drittel menschlicher Brusttumoren in vitro prolaktinabhängig sind. Obwohl aussagefähige klinische oder

epidemiologische Studien nicht vorliegen, wird bei einschlägiger Vorgeschichte Vorsicht angeraten.

Flupentixol ist plazentagängig. Um reversible Nebenwirkungen (extrapyramidale Störungen, cholestatischer Ikterus,

Entzugserscheinungen, leichte Fehlhaltungen der Extremitäten) bei Neugeborenen zu vermeiden, wird empfohlen,

Neuroleptika in den letzten Schwangerschaftswochen nach Möglichkeit niedrig zu dosieren.

Flupentixol geht in die Muttermilch über. Während der Behandlung sollte deshalb nicht gestillt werden.

Obgleich die Prävalenz von Spätdyskinesien noch nicht hinreichend erforscht ist, scheint es so, dass ältere Patienten,

insbesondere ältere Frauen, dafür besonders prädisponiert sind. Das Risiko der Spätdyskinesien und besonders das der

Irreversibilität nimmt vermutlich mit der Therapiedauer und der Höhe der neuroleptischen Dosierung zu. Allerdings kann

sich eine Spätdyskinesie auch schon nach kurzer Behandlungsdauer und niedriger Dosierung entwickeln. Die

neuroleptische Behandlung selbst kann die Symptome einer beginnenden Spätdyskinesie zunächst maskieren. Nach

Absetzen der Medikation tritt diese in Erscheinung.

15. Dauer der Haltbarkeit

Entsprechend der in den Lieferländern festgelegten Haltbarkeitsdauer.

Nur klare Lösungen verwenden! Bei Teilentnahme aus Ampullen Rest verwerfen!

16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise

Vor Licht schützen.

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17. Darreichungsformen und Packungsgrößen

Packungen mit 1 Ampulle mit 1 ml Injektionslösung

Anstaltspackungen

18. Stand der Information

Januar 2001

19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers

Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH

Am Gänslehen 4 - 6

83451 Piding

Tel.: 08651/704-0

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