Esomeprazol Heumann 10 mg magensaftresistentes Granulat im Beutel zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

Kaufe es jetzt

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

25-06-2021

Fachinformation Fachinformation (SPC)

25-06-2021

Wirkstoff:
Esomeprazol-Hemimagnesium
Verfügbar ab:
Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG (8120809)
Darreichungsform:
magensaftresistentes Granulat im Beutel zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
Zusammensetzung:
Esomeprazol-Hemimagnesium (34708) 10,353 Milligramm
Verabreichungsweg:
zum Einnehmen
Berechtigungsstatus:
Verkehrsfähigkeit: Ja
Zulassungsnummer:
2203984.00.00
Berechtigungsdatum:
2020-11-27

Dokumente in anderen Sprachen

Öffentlichen Beurteilungsberichts Öffentlichen Beurteilungsberichts - Englisch

15-09-2021

MMR MMR - Englisch

27-05-2021

Lesen Sie das vollständige Dokument

GEBRAUCHSINFORMATION: INFORMATION FÜR

ANWENDER

Esomeprazol Heumann 10 mg magensaftresistentes Granulat im Beutel zur Herstellung einer

Suspension zum Einnehmen

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es

kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Esomeprazol Heumann und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Esomeprazol Heumann beachten?

Wie ist Esomeprazol Heumann einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Esomeprazol Heumann aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

WAS IST ESOMEPRAZOL HEUMANN UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET

?

Esomeprazol

Heumann

enthält

Wirkstoff

Esomeprazol.

Esomeprazol

gehört

Wirkstoffgruppe

sogenannten

Protonenpumpenhemmer.

Diese

werden

angewendet,

Magensäureproduktion zu reduzieren.

Esomeprazol Heumann wird zur Behandlung der folgenden Erkrankungen angewendet:

Kinder über 1 Jahr

Esomeprazol Heumann wird angewendet bei gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD).

Bei dieser Erkrankung gelangt Magensäure in die Speiseröhre (Ösophagus) und verursacht dort

Schmerzen, Entzündungen und Sodbrennen. Sodbrennen ist ein brennendes Gefühl, das vom

Magen oder unteren Brustraum nach oben bis in den Hals zieht.

Krankheitsanzeichen bei Kindern können Rückfluss von Mageninhalt in den Mund, Erbrechen

und zu langsame Gewichtszunahme sein.

Kinder über 4 Jahren

Geschwüre im Bereich des Magens und des oberen Teils des Darms, die mit dem „Helicobacter

pylori“ genannten Bakterium infiziert sind. Wenn Ihr Kind an dieser Erkrankung leidet, verordnet

Ihnen Ihr Arzt möglicherweise zusätzlich Antibiotika zur Behandlung der Infektion und um ein

Abheilen des Geschwürs zu ermöglichen.

2.

WAS SOLLTEN SIE VOR DER EINNAHME VON ESOMEPRAZOL HEUMANN BEACHTEN?

Esomeprazol Heumann darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Esomeprazol, andere Protonenpumpenhemmer (z. B. Pantoprazol,

Lansoprazol, Rabeprazol, Omeprazol) oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen

Bestandteile dieses Arzneimittels sind

wenn Sie ein Arzneimittel, das Nelfinavir enthält, einnehmen (zur Behandlung einer HIV Infektion)

Nehmen Sie Esomeprazol Heumann nicht ein, wenn einer der oben aufgeführten Punkte auf Sie

zutrifft. Wenn Sie sich nicht sicher sind, sprechen Sie vor der Einnahme von Esomeprazol Heumann

mit Ihrem Arzt oder Apotheker.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Esomeprazol Heumann einnehmen,

wenn Sie eine schwere Leberfunktionsstörung haben

wenn Sie eine schwere Nierenfunktionsstörung haben

wenn Sie jemals infolge einer Behandlung mit einem mit Esomeprazol Heumann vergleichbaren

Arzneimittel, das ebenfalls die Magensäure reduziert, Hautreaktionen festgestellt haben

wenn bei Ihnen ein bestimmter Bluttest (Chromogranin A) geplant ist

Esomeprazol Heumann kann die Symptome anderer Erkrankungen verschleiern. Deshalb suchen Sie

umgehend Ihren Arzt auf, wenn Sie folgende Symptome bemerken:

unbeabsichtigter deutlicher Gewichtsverlust

Bauchschmerzen oder Verdauungsstörungen

wiederholtes Erbrechen

Schluckbeschwerden

Erbrechen von Blut oder durch Blut schwarz gefärbter Stuhl

Wenn Ihnen Esomeprazol Heumann für eine Behandlung nach Bedarf verschrieben wurde, sollten Sie

Ihren Arzt aufsuchen, wenn Ihre Krankheitssymptome weiterbestehen oder sich verändern. Eine

Behandlung nach Bedarf wurde bei Kindern nicht untersucht und wird daher für diese Patientengruppe

nicht empfohlen.

Die Einnahme eines Protonenpumpenhemmers wie Esomeprazol Heumann kann Ihr Risiko für Hüft-,

Handgelenks- und Wirbelsäulenfrakturen leicht erhöhen, besonders wenn dieser über einen Zeitraum

von mehr als einem Jahr eingenommen wird. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Osteoporose

haben

oder

wenn

Kortikosteroide

(diese

können

Risiko

einer

Osteoporose

erhöhen)

einnehmen.

Falls

Ihnen

Hautausschlag

auftritt,

insbesondere

Sonne

ausgesetzten

Hautbereichen, informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt, da Sie die Behandlung mit Esomeprazol

Heumann eventuell abbrechen sollten. Vergessen Sie nicht, auch andere gesundheitsschädliche

Auswirkungen wie Gelenkschmerzen zu erwähnen.

Einnahme von Esomeprazol Heumann zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere

Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel anzuwenden, auch wenn es

sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Esomeprazol

Heumann

kann

Wirkungsweise

anderer

Arzneimittel

beeinflussen

andere

Arzneimittel können die Wirkungsweise von Esomeprazol Heumann beeinflussen.

Nehmen Sie Esomeprazol Heumann nicht ein, wenn Sie mit Nelfinavir behandelt werden (zur

Behandlung einer HIV-Infektion).

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie folgende Arzneimittel einnehmen:

Atazanavir (zur Behandlung einer HIV-Infektion)

Clopidogrel (zur Vorbeugung von Blutgerinnseln)

Ketoconazol, Itraconazol oder Voriconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen)

Erlotinib (zur Behandlung von Krebs)

Diazepam (zur Behandlung von Angstzuständen oder als Muskelrelaxans)

Citalopram, Imipramin oder Clomipramin (zur Behandlung von Depressionen)

Phenytoin (zur Behandlung von Epilepsie)

Warfarin oder Cumarinderivate (sogenannte Antikoagulanzien zur Blutgerinnungshemmung)

Cilostazol (zur Behandlung von Claudicatio intermittens – einem Schmerz, der beim Gehen in

Ihren Beinen aufgrund von Durchblutungsstörungen auftritt)

Cisaprid (zur Behandlung von Verdauungsstörungen und Sodbrennen)

Digoxin (angewendet zur Behandlung von Herzproblemen)

Methotrexat (ein Arzneimittel, das in hohen Dosen bei der Chemotherapie zur Behandlung von

Krebs eingesetzt wird) – wenn Sie Methotrexat in hoher Dosis einnehmen, setzt Ihr Arzt Ihre

Behandlung mit Esomeprazol Heumann möglicherweise vorübergehend ab

Tacrolimus (angewendet bei Organtransplantationen)

Rifampicin (angewendet zur Behandlung von Tuberkulose)

Johanniskraut (Hypericum perforatum) (angewendet zur Behandlung von Depressionen)

Es ist sehr wichtig, dass Sie Ihren Arzt über alle derzeit von Ihnen eingenommenen Arzneimittel

informieren, wenn Ihnen die Antibiotika Amoxicillin und Clarithromycin zusammen mit Esomeprazol

Heumann zur Behandlung von Geschwüren verschrieben wurden, die durch eine Helicobacter pylori-

Infektion verursacht werden.

Einnahme von Esomeprazol Heumann zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

können

Esomeprazol

Heumann

einer

Mahlzeit

oder

unabhängig

Mahlzeiten

einnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn

schwanger

sind,

oder

wenn

vermuten,

schwanger

sein

oder

beabsichtigen,

schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker

um Rat.

Ihr Arzt wird entscheiden, ob Sie Esomeprazol Heumann während dieser Zeit einnehmen können.

Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol Heumann in die Muttermilch übergeht. Daher sollten Sie

Esomeprazol Heumann nicht einnehmen, wenn Sie stillen.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es ist unwahrscheinlich, dass Esomeprazol Heumann Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und

das Bedienen von Maschinen hat. Es können jedoch Nebenwirkungen wie Schwindel (gelegentlich)

oder verschwommenes Sehen (selten) auftreten (siehe Abschnitt 4). Wenn Sie davon betroffen sind,

sollten Sie nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen und keine Maschinen bedienen.

Esomeprazol Heumann enthält Sucrose und Glucose

Dieses Arzneimittel enthält Sucrose und Glucose, beides sind Zuckerarten. Sorgfältige Mundhygiene

und gründliches Zähneputzen sind deshalb wichtig.

Bitte nehmen Sie Esomeprazol Heumann erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen

bekannt ist, dass Sie an einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.

3.

WIE IST ESOMEPRAZOL HEUMANN EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei

Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Dieses Arzneimittel besteht aus einem in Beuteln verpackten Granulat. Jeder Beutel enthält 10 mg

Esomeprazol. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie viele Beutel Sie pro Tag nehmen sollen und wie lange

Sie das Medikament einnehmen sollen.

Leeren Sie den Inhalt eines oder mehrerer Beutel in ein Glas mit etwas Wasser. Nehmen Sie

kein kohlensäurehaltiges Wasser. Die Wassermenge hängt von der Anzahl der Beutel ab, die Sie

gleichzeitig einnehmen sollen.

Verwenden Sie 15 ml (3 Teelöffel) Wasser für jeden einzelnen Beutel. Das bedeutet, dass Sie 15

ml für einen und 30 ml für zwei Beutel benötigen.

Rühren Sie das Wasser mit dem Granulat gut um.

Lassen Sie die Zubereitung einige Minuten ruhen, bis diese sich etwas verdickt hat.

Rühren Sie die Zubereitung anschließend nochmals um und trinken Sie diese. Das Granulat darf

weder zerkaut noch zerstoßen werden. Die entstehende Zubereitung sollte innerhalb von 30

Minuten getrunken werden.

Sollten Rückstände im Glas verbleiben, füllen Sie dieses erneut mit Wasser, rühren Sie die

Zubereitung um und trinken Sie diese umgehend.

können

Esomeprazol

Heumann

einer

Mahlzeit

oder

unabhängig

Mahlzeiten

einnehmen.

Sollten Sie über eine Sonde ernährt werden, kann Ihr Arzt oder das medizinische Fachpersonal Ihnen

Esomeprazol Heumann auch über die Sonde verabreichen. Informationen dazu befinden sich am

Ende dieser Gebrauchsinformation.

Die empfohlene Dosis beträgt:

Kinder von 1 bis 11 Jahren

Für Kinder unter 1 Jahr wird Esomeprazol Heumann nicht empfohlen.

Zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)

Die empfohlene Dosis beträgt ein Beutel (10 mg Esomeprazol) oder zwei Beutel (20 mg

Esomeprazol) einmal täglich. Die Dosis ist abhängig vom Gewicht des Kindes. Der Arzt wird über

die korrekte Dosierung entscheiden.

Kinder ab 4 Jahren

Zur Behandlung von Geschwüren, die durch eine Infektion mit Helicobacter pylori verursacht werden,

und zur Vorbeugung eines Rückfalls

Die Dosierung für Kinder ist vom Körpergewicht des Kindes abhängig, Ihr Arzt wird über die

korrekte Dosierung entscheiden. Der Arzt wird Ihrem Kind auch zwei Antibiotika verschreiben.

Erwachsene und Jugendliche

Esomeprazol

Heumann als Suspension zum Einnehmen kann auch bei

Patienten angewendet

werden,

Schwierigkeiten

beim

Schlucken

dispergierter

Esomeprazol

magensaftresistenter

Tabletten haben. Informationen bezüglich der Dosierung bei Patienten ab 12 Jahren sind in der

Gebrauchsinformation von Esomeprazol Heumann magensaftresistente Tabletten enthalten (fragen

Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie weitere Informationen benötigen).

Ältere Patienten

Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist die tägliche Maximaldosis 2 Beutel (20 mg)

Esomeprazol Heumann. Bei Kindern im Alter von 1 bis 11 Jahren mit schwerer Leberfunktionsstörung

sollte eine Maximaldosis von 10 mg Esomeprazol nicht überschritten werden.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen

Es gibt keine speziellen Dosiseinschränkungen für Patienten mit Nierenfunktionsstörungen. Sollten

Sie jedoch eine schwere Nierenfunktionsstörung haben, wird Ihr Arzt gegebenenfalls regelmäßige

Untersuchungen vornehmen.

Wenn Sie eine größere Menge von Esomeprazol Heumann eingenommen haben, als Sie sollten

Wenn Sie eine größere Menge Esomeprazol Heumann eingenommen haben, als Ihnen verschrieben

wurde, suchen Sie einen Arzt auf.

Wenn Sie die Einnahme von Esomeprazol Heumann vergessen haben

Wenn Sie vergessen haben, eine Dosis einzunehmen, nehmen Sie diese ein, sobald Sie sich daran

erinnern. Sollte es jedoch bald Zeit für die nächste Dosis sein, warten Sie bis dahin. Nehmen Sie nicht

die doppelte Dosis ein, um die vergessene nachzuholen.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt

oder Apotheker.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Allergische Reaktionen

Eine schwerwiegende allergische Reaktion (anaphylaktischer Schock) ist eine seltene Nebenwirkung,

weniger

1.000

Behandelte

betrifft.

Erste

Symptome

sind

keuchende

Atmung,

Schwellungen an Gesicht und Körper, Ausschlag, Ohnmacht oder Schwierigkeiten beim Schlucken.

Wenn Sie eines dieser Symptome bei sich bemerken, nehmen Sie Esomeprazol Heumann nicht

länger ein und wenden Sie sich umgehend an einen Arzt.

Andere mögliche Nebenwirkungen sind:

Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)

Kopfschmerzen

Auswirkungen auf Magen oder Darm: Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen

Übelkeit oder Erbrechen

gutartige Magenpolypen

Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)

Schwellungen am Fuß und Fußgelenk

Schlafstörungen

Schwindel, Kribbeln („Ameisenlaufen“), Müdigkeit

Drehschwindel

Mundtrockenheit

Veränderungen des Blutbildes, die über die Leberfunktion Aufschluss geben

Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz

Knochenbrüche der Hüfte, des Handgelenks oder der Wirbelsäule (wenn Esomeprazol in hohen

Dosierungen und über eine längere Zeit eingenommen wird)

Selten (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen)

Störungen des blutbildenden Systems wie Verminderung der Zahl an weißen Blutkörperchen und

Blutplättchen

verminderte Natriumkonzentration im Blut

Erregung, Verwirrtheit, Depression

Geschmacksveränderungen

Sehstörungen wie verschwommenes Sehen

plötzliches keuchendes Atmen oder Atemnot (Bronchospasmen)

Mundschleimhautentzündungen

Pilzinfektion im Verdauungstrakt (Soor)

Leberentzündung mit oder ohne Gelbsucht

Haarausfall

Hautausschlag, der durch eine gesteigerte Lichtempfindlichkeit der Haut bedingt ist

Gelenk- oder Muskelschmerzen

allgemeines Unwohlsein und Energiemangel

vermehrtes Schwitzen

Sehr selten (kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen)

Blutbildveränderungen,

einschließlich

Agranulozytose

(Fehlen

bestimmter

weißer

Blutkörperchen)

Aggressivität

Sehen, Hören und Fühlen von Dingen, die es nicht gibt (Halluzinationen)

schwere Leberfunktionsstörungen, die zu Leberversagen und Hirnschädigung führen können

plötzlich auftretende, schwere

Hautreaktionen wie Blasenbildung und

Abschälen

Haut.

Gleichzeitig

können

hohes

Fieber

Gelenkschmerzen

auftreten

(Erythema

multiforme,

Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse).

Muskelschwäche

schwere Nierenfunktionsstörungen

Vergrößerung der Brustdrüse beim Mann

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Wenn Sie Esomeprazol Heumann länger als drei Monate anwenden, ist es möglich, dass der

Magnesiumgehalt in Ihrem Blut sinkt. Niedrige Magnesiumwerte können sich als Erschöpfung,

unfreiwillige

Muskelkontraktionen,

Verwirrtheit,

Krämpfe,

Schwindelgefühl

erhöhte

Herzfrequenz äußern. Wenn eines dieser Symptome bei Ihnen auftritt, informieren Sie umgehend

Ihren Arzt. Niedrige Magnesiumwerte können außerdem zu einer Absenkung der Kalium- und

Calciumwerte im Blut führen. Ihr Arzt wird möglicherweise regelmäßige Blutuntersuchungen zur

Kontrolle Ihrer Magnesiumwerte durchführen.

Darmentzündung (führt zu Durchfall)

Ausschlag, eventuell verbunden mit Schmerzen in den Gelenken

Esomeprazol Heumann kann in sehr seltenen Fällen einen Einfluss auf die weißen Blutkörperchen

haben, was zu einer Immunschwäche führen kann. Wenn Sie eine Infektion mit Symptomen wie

Fieber

einem

stark

reduzierten

allgemeinen

Gesundheitszustand

haben

oder

Fieber

Symptomen einer lokalen Infektion, wie z. B. Nackenschmerzen, Halsschmerzen bzw. Schmerzen im

Mundbereich oder Probleme beim Wasserlassen, müssen Sie Ihren Arzt so schnell wie möglich

aufsuchen. Er wird dann schnellstmöglich ein Fehlen an weißen Blutkörperchen (Agranulozytose)

durch einen Bluttest ausschließen. Es ist wichtig, dass Sie Ihren Arzt über die von Ihnen zurzeit

eingenommenen Medikamente informieren.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte,

Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, 53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

WIE IST ESOMEPRAZOL HEUMANN AUFZUBEWAHREN?

Nicht über 25ºC lagern.

Die hergestellte Zubereitung sollte innerhalb von 30 Minuten getrunken werden.

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und dem Beutel nach „Verwendbar bis“

angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten

Tag des angegebenen Monats.

Entsorgen Sie Arzneimittel niemals über das Abwasser (z. B. nicht über die Toilette oder das

Waschbecken). Fragen Sie in Ihrer Apotheke, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht

mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei. Weitere Informationen finden Sie

unter www.bfarm.de/arzneimittelentsorgung.

6.

INHALT DER PACKUNG UND WEITERE INFORMATIONEN

Was Esomeprazol Heumann enthält

Der Wirkstoff ist: Esomeprazol. Jeder Beutel enthält 10 mg Esomeprazol (als Esomeprazol-

Magnesium).

Die sonstigen Bestandteile sind:

Esomeprazol-Granulat:

Zucker-Stärke-Pellets

(Sucrose

Maisstärke),

Ethylcellulose,

Magnesiumstearat

(Ph.

Eur.),

Povidon

90),

leichtes

Magnesiumoxid,

Methacrylsäure-

Ethylacrylat-Copolymer-(1:1)-Dispersion 30 % (Ph. Eur.), Triethylcitrat, Glycerolmonostearat 40-

55, Polysorbat 80, Talkum

Hilfsstoff-Granulat: Glucose-Monohydrat (Ph. Eur.), Xanthangummi, Crospovidon (Typ B),

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E 172), Hydroxypropylcellulose (Ph. Eur.), Citronensäure-

Monohydrat (zur pH-Einstellung), hochdisperses Siliciumdioxid

Wie Esomeprazol Heumann aussieht und Inhalt der Packung

Jeder Beutel Esomeprazol Heumann enthält hellgelbes Granulat, das aus gebrochen weißen bis

cremefarbenen Esomeprazol-Pellets und blassgelbem inaktiven Granulat besteht.

Jede Packung enthält 28 oder 30 Beutel.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer

HEUMANN PHARMA

GmbH & Co. Generica KG

Südwestpark 50 · 90449 Nürnberg

E-Mail: info@heumann.de

Mitvertrieb:

Heunet Pharma GmbH

Südwestpark 50

90449 Nürnberg

Hersteller

HEUMANN PHARMA

GmbH & Co. Generica KG

Südwestpark 50 · 90449 Nürnberg

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR)

unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Deutschland

Esomeprazol Heumann 10 mg magensaftresistentes Granulat

im Beutel zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

Vereinigtes Königreich

Esomeprazole

gastro-resistant

granules

oral

suspension in sachet

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Juni 2021.

Die folgenden Informationen sind nur für Ärzte bzw. medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Anwendung über eine Nasen-Magen-Sonde oder Magensonde:

Für eine 10-mg-Dosis geben Sie den Inhalt eines 10-mg-Beutels in 15 ml Wasser.

Für eine 20-mg-Dosis geben Sie den Inhalt von zwei 10-mg-Beuteln in 30 ml Wasser.

Rühren Sie die Zubereitung um.

Warten Sie ein paar Minuten, bis sich die Zubereitung etwas verdickt hat.

Rühren Sie die Zubereitung erneut um.

Geben Sie diese anschließend in eine Spritze.

Injizieren Sie den Inhalt innerhalb von 30 Minuten durch die Nasen-Magen-Sonde bzw. die

Magensonde (Sondengröße 6 Charrière oder größer).

Füllen Sie anschließend die Spritze erneut mit 15 ml Wasser für die 10-mg-Dosierung bzw. mit 30

ml Wasser für die 20-mg-Dosierung.

Schütteln Sie diese und spülen Sie eventuell in der Sonde verbliebenes Granulat in den Magen.

Jegliche nicht verbrauchte Zubereitung muss verworfen werden.

Fachinformation

1.

Bezeichnung des Arzneimittels

Esomeprazol Heumann 10 mg magensaftresistentes Granulat im Beutel zur Herstellung einer

Suspension zum Einnehmen

2.

Qualitative und quantitative Zus am mens etzung

Jeder Beutel enthält 10 mg Esomeprazol (als Esomeprazol-Magnesium).

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Jeder Beutel enthält 4,09 mg Sucrose und 2,6 g Glucose.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

Da rre ic h u n g s fo rm

Magensaftresistentes Granulat im Beutel zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen.

Hellgelbes

Granulat,

gebrochen

weißen

cremefarbenen

Esomeprazol-Pellets

blassgelbem inaktiven Granulat besteht.

4.

Klinis ch e Angaben

4.1

Anwendungsgebiete

Esomeprazol Heumann als orale Suspension ist hauptsächlich angezeigt für:

Kinder

Kinder von 1 bis 11 Jahren

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)

Behandlung der endoskopisch nachgewiesenen erosiven Refluxösophagitis

symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)

Kinder über 4 Jahre

Kombination

Antibiotika

Behandlung

Zwölffingerdarmgeschwüren,

durch

Helicobacter pylori hervorgerufen wurden.

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

Für

Anwendungsgebiete

Patienten

Jahren

wird

Fachinformation

Esomeprazol Heumann magensaftresistente Tabletten verwiesen.

Esomeprazol Heumann als orale Suspension kann auch bei Patienten angewendet werden, die

Schwierigkeiten beim Schlucken dispergierter Esomeprazol magensaftresistenter Tabletten haben.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Kinder und Jugendliche

Kinder von 1 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht ≥ 10 kg

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)

Behandlung einer endoskopisch nachgewiesenen erosiven Refluxösophagitis

- Körpergewicht ≥ 10 - < 20 kg: 10 mg einmal täglich 8 Wochen lang

- Körpergewicht ≥ 20 kg: 10 mg oder 20 mg einmal täglich 8 Wochen lang

Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)

- 10 mg einmal täglich bis zu 8 Wochen lang

Dosierungen über 1 mg/kg Körpergewicht pro Tag wurden nicht untersucht.

Kinder über 4 Jahre

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch Helicobacter pylori hervorgerufen wurden

Bei der Auswahl einer geeigneten Kombinationstherapie sollten offizielle nationale, regionale und

lokale Behandlungsrichtlinien bezüglich bakterieller Resistenzen, Behandlungsdauer (üblicherweise 7

Tage, aber manchmal bis 14 Tage) und geeigneter Anwendung antibakterieller Wirkstoffe beachtet

werden.

Die Behandlung sollte durch einen Arzt monitoriert werden.

Die empfohlene Dosierung ist:

Gewicht

Dosierung

< 30 kg

Kombination mit zwei Antibiotika: Esomeprazol Heumann 10 mg, Amoxicillin

25 mg/kg Körpergewicht und Clarithromycin 7,5 mg/kg Körpergewicht

werden gemeinsam zweimal täglich für eine Woche verabreicht.

30 – 40 kg

Kombination mit zwei Antibiotika: Esomeprazol Heumann 20 mg, Amoxicillin

750 mg und Clarithromycin 7,5 mg/kg Körpergewicht werden gemeinsam

zweimal täglich für eine Woche verabreicht.

> 40 kg

Kombination mit zwei Antibiotika: Esomeprazol Heumann 20 mg, Amoxicillin

1 g und Clarithromycin 500 mg werden gemeinsam zweimal täglich für eine

Woche verabreicht.

Kinder unter 1 Jahr

Für die Behandlung von Kindern < 1 Jahr mit Esomeprazol liegen nur begrenzte Erfahrungen vor.

Eine Behandlung wird daher nicht empfohlen (siehe Abschnitt 5.1).

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

Für die Dosierung bei Patienten ab 12 Jahren wird auf die Fachinformation der Esomeprazol

magensaftresistente Tabletten verwiesen.

Spezielle Patientengruppen

Eingeschränkte Nierenfunktion

Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen nicht notwendig. Da es nur

unzureichende

Erfahrungen

über

Patienten

schwerer

Niereninsuffizienz

gibt,

sollte

eine

Behandlung bei diesen Patienten mit Vorsicht erfolgen (siehe Abschnitt 5.2).

Eingeschränkte Leberfunktion

Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung nicht

notwendig. Bei Patienten ≥ 12 Jahre mit schweren Leberfunktionsstörungen sollte eine Maximaldosis

von 20 mg Esomeprazol nicht überschritten werden. Bei Kindern im Alter von 1 bis 11 Jahren mit

schwerer Leberfunktionsstörung sollte eine Maximaldosis von 10 mg nicht überschritten werden (siehe

Abschnitt 5.2).

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Art der Anwendung

Für eine Dosis von 10 mg geben Sie den Inhalt eines 10-mg-Beutels in ein Glas mit 15 ml Wasser.

Für eine Dosis von 20 mg geben Sie zwei 10-mg-Beutel in ein Glas mit 30 ml Wasser. Nehmen Sie

kein kohlensäurehaltiges Wasser. Rühren Sie den Inhalt um, bis das Granulat dispergiert ist, und

lassen Sie die Zubereitung einige Minuten ruhen, bis sich diese etwas verdickt hat. Rühren Sie die

Zubereitung nochmals um, und trinken Sie diese innerhalb von 30 Minuten. Das Granulat darf weder

zerkaut noch zerstoßen werden. Spülen Sie noch einmal mit 15 ml Wasser nach, um sämtliches

Granulat zu erfassen.

Für Patienten mit Nasen-Magen-Sonde bzw. Magensonde: siehe Abschnitt 6.6 für sonstige Hinweise

zur Vorbereitung und Anwendung.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, gegen substituierte Benzimidazole oder gegen einen der in

Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

Esomeprazol darf nicht gleichzeitig mit Nelfinavir angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Wenn

Alarmzeichen

auftreten

deutlicher

unbeabsichtigter

Gewichtsverlust,

wiederholtes

Erbrechen, Dysphagie, Hämatemesis oder Meläna) und bei Verdacht auf ein Magengeschwür oder

bestehendem

Magengeschwür,

sollte

eine

Bösartigkeit

ausgeschlossen

werden,

Behandlung mit Esomeprazol die Symptome lindern und eine Diagnose verzögern kann.

Langzeitbehandlung

Bei Patienten unter Langzeitbehandlung (besonders bei solchen, die länger als ein Jahr behandelt

werden) sollten regelmäßige Kontrolluntersuchungen durchgeführt werden.

Langzeitbehandlung

indiziert

Erwachsenen

Jugendlichen

Jahren

(siehe

Abschnitt 4.1).

Bedarfstherapie

Patienten, bei denen eine Bedarfstherapie durchgeführt wird, sollten angewiesen werden, ihren Arzt

aufzusuchen, wenn sich die Art ihrer Krankheitssymptome verändert. Die Behandlung nach Bedarf

wurde bei Kindern nicht untersucht und wird daher für diese Patientengruppe nicht empfohlen.

Eradikation des Helicobacter pylori

Wenn Esomeprazol zur Beseitigung des Erregers Helicobacter pylori verordnet wird, sollten mögliche

Wechselwirkungen für alle Komponenten der Tripel-Therapie bedacht werden. Da Clarithromycin ein

potenter

Inhibitor

CYP3A4-Isoenzyms

ist,

sollten

auch

Gegenanzeigen

Wechselwirkungen für Clarithromycin berücksichtigt werden, wenn der Patient zusätzlich zur Tripel-

Therapie noch andere Arzneimittel einnimmt, die ebenfalls über das CYP3A4 metabolisiert werden,

wie z. B. Cisaprid.

Magen-Darm-Infektionen

Eine Therapie mit einem Protonenpumpenhemmer kann dazu führen, dass das Risiko für Magen-

Darm-Infektionen, wie z. B. mit Salmonella und Campylobacter, leicht erhöht ist (siehe Abschnitt 5.1).

Resorption von Vitamin B12

Esomeprazol kann, wie

alle

Säurehemmer, die Resorption von Vitamin B12 (Cyanocobalamin)

aufgrund von Hypo- oder Achlorhydrie reduzieren. Dies sollte im Falle einer Langzeitbehandlung bei

Patienten mit einem reduzierten körpereigenen Speicher oder mit Risikofaktoren für eine reduzierte

Vitamin-B12-Aufnahme beachtet werden.

Hypomagnesiämie

Schwere Hypomagnesiämie wurde bei Patienten berichtet, die für mindestens drei Monate, jedoch in

den meisten Fällen für ein Jahr mit Protonpumpeninhibitoren (PPI) wie Esomeprazol behandelt

wurden.

Schwerwiegende

Manifestationen

Hypomagnesiämie

Erschöpfungszuständen,

Tetanie, Delir, Krämpfen, Schwindelgefühl und ventrikulären Arrhythmien können auftreten, aber sie

können sich schleichend entwickeln und dann übersehen werden. Bei den meisten betroffenen

Patienten verbesserte sich die Hypomagnesiämie nach Gabe von Magnesium und Absetzen des PPI.

Bei Patienten, für die eine längere Behandlungsdauer vorgesehen ist oder die PPI mit Digoxin oder

anderen Arzneistoffen einnehmen, welche Hypomagnesiämie hervorrufen können (z. B. Diuretika),

sollte

Arzt

periodisch

während

Behandlung

eine

Überwachung

Magnesiumwerte in Betracht ziehen.

Frakturrisiko

Protonenpumpeninhibitoren, besonders wenn sie in einer hohen Dosierung und über eine längere Zeit

(>

Jahr)

angewendet

werden,

können

Risiko

Hüft-,

Handgelenks-

Wirbelsäulenfrakturen, insbesondere bei älteren Patienten oder bei Vorliegen anderer bekannter

Risikofaktoren,

mäßig

erhöhen.

Beobachtungsstudien

deuten

darauf

hin,

dass

Protonenpumpeninhibitoren das Risiko von Frakturen möglicherweise um 10 – 40 % erhöhen, wobei

dieses erhöhte Risiko teilweise auch durch andere Risikofaktoren bedingt sein kann. Patienten mit

Osteoporoserisiko sollen entsprechend den gültigen klinischen Richtlinien behandelt werden und

Vitamin D und Calcium in ausreichendem Maße erhalten.

Subakuter kutaner Lupus erythematodes (SCLE)

Protonenpumpenhemmer

sind

sehr

seltenen

Fällen

SCLE

assoziiert.

Falls

Läsionen,

insbesondere in den der Sonne ausgesetzten Hautbereichen, auftreten, und falls dies von einer

Arthralgie begleitet ist, sollte der Patient umgehend ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen und das

medizinische

Fachpersonal

sollte

erwägen,

Esomeprazol

Heumann

abzusetzen.

SCLE

nach

vorheriger Behandlung mit einem Protonenpumpenhemmer kann das Risiko eines SCLE unter der

Einnahme anderer Protonenpumpen-Inhibitoren erhöhen.

Kombination mit anderen Arzneimitteln

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt

4.5). Wird die Kombination von Atazanavir und einem Protonenpumpenhemmer als unvermeidbar

angesehen, wird eine engmaschige klinische Überwachung, kombiniert mit einer Dosiserhöhung von

Atazanavir auf 400 mg zusammen mit 100 mg Ritonavir, empfohlen. Eine Dosierung von 20 mg

Esomeprazol sollte nicht überschritten werden.

Esomeprazol ist ein CYP2C19-Hemmer. Zu Beginn oder Ende der Behandlung mit Esomeprazol sollte

die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit Substanzen, die durch CYP2C19 metabolisiert werden,

berücksichtigt

werden.

Eine

Wechselwirkung

wurde

zwischen

Clopidogrel

Esomeprazol

beobachtet (siehe Abschnitt 4.5). Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist ungewiss.

Sicherheitshalber

sollte

einer

gleichzeitigen

Anwendung

Esomeprazol

Clopidogrel

abgeraten werden.

Wenn

Esomeprazol

Bedarfstherapie

verordnet

wird,

sollten

Implikationen

für

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln aufgrund der wechselnden Plasmakonzentrationen von

Esomeprazol bedacht werden (siehe Abschnitt 4.5).

Auswirkung auf Laboruntersuchungen

Erhöhte

Chromogranin-A(CgA)-Spiegel

können

Untersuchungen

neuroendokrine

Tumoren

beeinflussen.

diese

Auswirkung

vermeiden,

sollte

Behandlung

Esomeprazol

mindestens 5 Tage vor den CgA-Messungen vorübergehend abgesetzt werden (siehe Abschnitt 5.1).

Liegen die CgA- und Gastrinspiegel nach der ersten Messung nicht im Referenzbereich, sind die

Messungen 14 Tage nach dem Absetzen des Protonenpumpenhemmers zu wiederholen.

Sucrose und Glucose

Dieses Arzneimittel enthält Sucrose und Glucose. Patienten mit der seltenen Fructose-Intoleranz,

Glucose-Galactose-Malabsorption oder Sucrase-Isomaltase-Mangel sollten Esomeprazol Heumann

nicht einnehmen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

Proteasehemmer

Es ist über Interaktionen von Omeprazol mit einigen Proteasehemmern berichtet worden. Die klinische

Bedeutsamkeit und die Mechanismen, auf denen diese Interaktionen beruhen, sind nicht immer

bekannt. Ein erhöhter pH-Wert im Magen während der Therapie mit Omeprazol kann die Resorption

Proteasehemmers

verändern.

Andere

mögliche

Interaktionsmechanismen

beruhen

Hemmung von CYP2C19.

Atazanavir

Nelfinavir

sind

gleichzeitiger

Anwendung

Omeprazol

verringerte

Serumspiegel beobachtet worden, und eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. Die

gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) und Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100

mg bei gesunden Probanden führte zu einer deutlichen Verringerung der Exposition gegenüber

Atazanavir

(Verringerung

AUC-,

-Werte

Eine

Erhöhung

Atazanavir-Dosis auf 400 mg konnte den Einfluss von Omeprazol auf die Exposition gegenüber

Atazanavir nicht ausgleichen. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (20 mg einmal täglich) und

Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden führte zu einer etwa 30 %igen

Verringerung der Exposition gegenüber Atazanavir im Vergleich zur Exposition, die bei täglicher Gabe

von 300 mg Atazanavir/100 mg Ritonavir, ohne gleichzeitige Gabe von 20 mg Omeprazol, beobachtet

wurde. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) reduziert die mittleren

AUC-, C

- und C

-Werte von Nelfinavir um 36 – 39 % und die mittleren AUC-, C

- und C

-Werte

pharmakologisch

wirksamen

Metaboliten

Aufgrund

ähnlichen

pharmakodynamischen

Wirkungen

pharmakokinetischen

Eigenschaften

Omeprazol

Esomeprazol wird die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir nicht empfohlen

(siehe Abschnitt 4.4). Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Nelfinavir ist kontraindiziert

(siehe Abschnitt 4.3).

Bei Saquinavir (gleichzeitig mit Ritonavir) wurden während einer gleichzeitigen Behandlung mit

Omeprazol (40 mg einmal täglich) erhöhte Serumspiegel (80 – 100 %) beobachtet. Eine Behandlung

täglich

Omeprazol

hatte

keinen

Einfluss

Exposition

gegenüber

Darunavir

(gleichzeitig mit Ritonavir) und Amprenavir (gleichzeitig mit Ritonavir). Eine Behandlung mit täglich 20

mg Esomeprazol hatte keinen Einfluss auf die Exposition gegenüber Amprenavir (mit und ohne

gleichzeitige Anwendung von Ritonavir). Die Behandlung mit täglich 40 mg Omeprazol hatte keinen

Effekt auf die Exposition von Lopinavir (gleichzeitig mit Ritonavir).

Methotrexat

Bei einigen Patienten wurde über eine Erhöhung der Methotrexat-Spiegel berichtet, wenn Methotrexat

zusammen mit einem PPI gegeben wurde. Wird Methotrexat in hohen Dosen gegeben, muss

möglicherweise ein zeitweiliges Absetzen von Esomeprazol in Betracht gezogen werden.

Tacrolimus

Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Tacrolimus wurde über eine Erhöhung der

Serumspiegel von Tacrolimus berichtet. Es sollte eine verstärkte Überwachung der Tacrolimus-

Konzentrationen sowie der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) erfolgen und die Tacrolimus-Dosis,

wenn erforderlich, angepasst werden.

Arzneimittel mit pH-abhängiger Resorption

Suppression

Magensäure

während

einer

Behandlung

Esomeprazol

anderen

Protonpumpeninhibitoren (PPI) kann die Resorption von Arzneimitteln, deren Resorption vom pH-Wert

der Magensäure abhängig ist, vermindern oder erhöhen. Wie bei anderen Arzneimitteln, die den

intragastrischen

Säuregrad

vermindern,

kann

während

einer

Behandlung

Esomeprazol

Resorption von Arzneimitteln wie Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib vermindert werden und die

Resorption von Digoxin heraufgesetzt sein. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Omeprazol (20 mg

täglich) und Digoxin erhöhte sich die Bioverfügbarkeit von Digoxin bei gesunden Probanden um 10 %

(um bis zu 30 % bei zwei von zehn Probanden). Über eine Digoxin-Toxizität wurde selten berichtet.

Die Anwendung hoher Esomeprazol-Dosen sollte bei älteren Patienten jedoch mit Vorsicht erfolgen.

Die Digoxin-Spiegel sollten dann verstärkt therapeutisch kontrolliert werden.

Arzneimittel, die über CYP2C19 metabolisiert werden

Esomeprazol hemmt CYP2C19, ein wesentliches Enzym, durch das Esomeprazol metabolisiert wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Wirkstoffen, die ebenfalls über das Enzym

CYP2C19

verstoffwechselt

werden,

Diazepam,

Citalopram,

Imipramin,

Clomipramin,

Phenytoin, kann deshalb die Plasmakonzentration dieser Wirkstoffe erhöht werden, so dass eine

Herabsetzung der Dosis erforderlich werden kann. Dies sollte insbesondere dann bedacht werden,

wenn Esomeprazol zur Bedarfstherapie verordnet wird.

Diazepam

Die gleichzeitige Anwendung von 30 mg Esomeprazol führte zu einer Abnahme der Clearance des

CYP2C19-Substrats Diazepam um 45 %.

Phenytoin

Epileptiker,

gleichzeitig

Phenytoin

Esomeprazol

erhielten,

wiesen

eine

13%ige

Steigerung des Talplasmaspiegels von Phenytoin auf. Deshalb wird empfohlen, die Phenytoin-

Plasmakonzentration

kontrollieren,

wenn

eine

Behandlung

Esomeprazol

begonnen

oder

beendet wird.

Voriconazol

Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg 1-mal täglich) und Voriconazol erhöhte die C

von Voriconazol (einem CYP2C19-Substrat) um 15 % und die AUC

um 41 %.

Cilostazol

Omeprazol sowie auch Esomeprazol sind CYP2C19-Hemmer. Bei gesunden Probanden erhöhte die

Gabe von 40-mg-Dosen

Omeprazol in einer

Cross-Over-Studie

die C

AUC-Werte von

Cilostazol um 18 % bzw. um 26 % und die entsprechenden Werte für einen seiner aktiven Metaboliten

um 29 % bzw. um 69 %.

Cisaprid

Bei gesunden Probanden führte die gleichzeitige Anwendung von 40 mg Esomeprazol zu einer

32%igen Erhöhung der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und zu einer Verlängerung

der Eliminationshalbwertszeit (t

) um 31 %, aber zu keinem signifikanten Anstieg der maximalen

Plasmaspiegel von Cisaprid. Die leichte Verlängerung des QTc- Intervalls, die nach der Gabe von

Cisaprid beobachtet wurde, nahm bei kombinierter Gabe von Cisaprid und Esomeprazol nicht zu

(siehe Abschnitt 4.4).

Warfarin

Im Rahmen einer klinischen Prüfung lagen bei gleichzeitiger Anwendung von 40 mg Esomeprazol bei

mit Warfarin behandelten Patienten die Gerinnungszeiten innerhalb des empfohlenen Bereiches.

Jedoch wurde seit Markteinführung bei der gleichzeitigen Behandlung über wenige Einzelfälle von

klinisch signifikant erhöhten INR-Werten berichtet. Bei Patienten, die gleichzeitig Warfarin oder andere

Cumarin-Derivate einnehmen, werden entsprechende Kontrollen bei Beginn und am Ende einer

Behandlung mit Esomeprazol empfohlen.

Clopidogrel

Ergebnisse

Studien

gesunden

Probanden

zeigten

eine

pharmakokinetische

(PK)/pharmakodynamische (PD) Interaktion zwischen Clopidogrel (300 mg Aufsättigungsdosis/75 mg

tägliche Erhaltungsdosis) und Esomeprazol (40 mg oral täglich). Die Bioverfügbarkeit des aktiven

Metaboliten von Clopidogrel wurde dabei im Mittel um 40 % und die maximale Hemmung der (ADP-

induzierten) Plättchenaggregation im Mittel um 14 % verringert.

In einer Studie an gesunden Probanden wurde die Bioverfügbarkeit des aktiven Metaboliten von

Clopidogrel bei gleichzeitiger Anwendung eines Kombinationsarzneimittels aus Esomeprazol 20 mg

und ASS 81 mg und Clopidogrel, verglichen mit der alleinigen Anwendung von Clopidogrel, um

nahezu 40 % verringert. Allerdings war bei diesen Probanden die maximale Hemmung der (ADP-

induzierten) Plättchenaggregation in der Clopidogrel-Gruppe und der Gruppe, die Clopidogrel +

Kombinationsarzneimittel (Esomeprazol + ASS) erhielt, gleich.

Widersprüchliche Daten bezüglich der klinischen Bedeutung dieser PK/PD-Interaktion in Bezug auf

schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse sind sowohl bei Beobachtungsstudien als auch bei

klinischen Studien berichtet worden. Sicherheitshalber sollte von einer gleichzeitigen Anwendung von

Esomeprazol und Clopidogrel abgeraten werden.

Untersuchte Arzneimittel ohne klinisch relevante Interaktion

Amoxicillin und Chinidin

konnte

gezeigt

werden,

dass

Esomeprazol

keinen

klinisch

relevanten

Einfluss

Pharmakokinetik von Amoxicillin oder Chinidin hat.

Naproxen oder Rofecoxib

In Kurzzeitstudien, in denen die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Naproxen oder

Rofecoxib untersucht wurde, sind keine klinisch relevanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen

festgestellt worden.

Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol

Arzneimittel, die CYP2C19 und/oder CPY3A4 inhibieren

Esomeprazol

wird

durch

Enzyme

CYP2C19

CYP3A4

metabolisiert.

gleichzeitige

Anwendung von Esomeprazol und dem CYP3A4-Hemmer Clarithromycin (2-mal täglich 500 mg)

führte

einer

Verdoppelung

Bioverfügbarkeit

Esomeprazol

(AUC).

gleichzeitige

Anwendung von Esomeprazol und einem kombinierten CYP2C19- und CYP3A4-Hemmer kann zu

einer mehr als verdoppelten Bioverfügbarkeit von Esomeprazol führen. Voriconazol, ein CYP2C19-

und CYP3A4-Hemmer, erhöhte die AUC

von Omeprazol um 280 %. Üblicherweise ist in den o. g.

Fällen

keine

Dosisanpassung

Esomeprazol

erforderlich.

Patienten

schwerer

Einschränkung der Leberfunktion und bei Patienten, bei denen eine Langzeitanwendung indiziert ist,

sollte jedoch eine Dosisanpassung in Erwägung gezogen werden. Die Langzeitbehandlung ist indiziert

bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren (siehe Abschnitt 4.1).

Arzneimittel, die CYP2C19 und/oder CPY3A4 induzieren

Wirkstoffe, für die bekannt ist, dass sie CYP2C19 oder CYP3A4 oder beide induzieren (wie z. B.

Rifampicin und Johanniskraut) können durch Erhöhung der Stoffwechselrate von Esomeprazol zu

einer erniedrigten Esomeprazol-Konzentration im Serum führen.

Kinder und Jugendliche

Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Eine

moderate

Anzahl

Daten

schwangeren

Frauen

(zwischen

1.000

Schwangerschaftsausgänge)

deutet

nicht

Fehlbildungsrisiko

oder

eine

fetale/neonatale

Toxizität von Esomeprazol hin.

Daten aus epidemiologischen Studien mit einer größeren Anzahl von gegenüber dem razemischen

Gemisch

Omeprazol

exponierten

Schwangerschaften

weisen

nicht

eine

teratogene

oder

fetotoxische Wirkung hin. Tierexperimentelle Studien mit Esomeprazol ergaben keine Hinweise auf

direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die embryofetale Entwicklung. Tierexperimentelle

Studien mit dem razemischen Gemisch ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche

Auswirkungen auf Schwangerschaft, Geburt oder postnatale Entwicklung. Das Arzneimittel sollte

Schwangeren nur mit Vorsicht verordnet werden.

Stillzeit

nicht

bekannt,

Esomeprazol

Muttermilch

ausgeschieden

wird.

liegen

unzureichende

Informationen

Bezug

Auswirkungen

Esomeprazol

Neugeborene/Säuglinge vor. Esomeprazol sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Fertilität

Tierexperimentelle Studien mit dem razemischen Gemisch Omeprazol, oral verabreicht, weisen nicht

auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen in Bezug auf die Fertilität hin.

4.7

Auswirkungen

auf

die

Verkehrstüchtigkeit

und

die

Fähigkeit

zum

Bedienen

von

Maschinen

Esomeprazol hat geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen.

Nebenwirkungen

Schwindel

(gelegentlich)

Sehstörungen

(selten)

wurden

berichtet (siehe Abschnitt 4.8). Betroffene Patienten sollten nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen

oder Maschinen bedienen.

4.8

Nebenwirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall und Übelkeit gehören zu den Nebenwirkungen, über die

im Rahmen von klinischen Studien (und auch seit Markteinführung) am häufigsten berichtet wurde.

Darüber

hinaus

Sicherheitsprofil

für

verschiedenen

Formulierungen,

Behandlungsindikationen,

Altersgruppen

Patientengruppen

ähnlich.

wurden

keine

dosisabhängigen Nebenwirkungen ermittelt.

Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen sind aufgrund von klinischen Studien zu Esomeprazol sowie seit

Markteinführung

festgestellt

bzw.

vermutet

worden.

Keine

davon

dosisbezogen.

Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: sehr häufig (≥

1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis <

1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten

nicht abschätzbar).

Systemorganklasse

Häufigkeit

Nebenwirkung

Erkrankungen des Blutes

und des Lymphsystems

Selten

Leukopenie, Thrombozytopenie

Sehr selten

Agranulozytose, Panzytopenie

Erkrankungen des

Immunsystems

Selten

Überempfindlichkeitsreaktionen, z. B. Fieber,

angioneurotisches Ödem und anaphylaktische

Reaktionen/anaphylaktischer Schock

Stoffwechsel- und

Ernährungsstörungen

Gelegentlich

Periphere Ödeme

Selten

Hyponatriämie

Nicht bekannt

Hypomagnesiämie (siehe Abschnitt 4.4); eine

schwerwiegende Hypomagnesiämie kann mit

einer Hypocalcämie einhergehen.

Eine Hypomagnesiämie kann auch mit einer

Hypokaliämie verbunden sein.

Psychiatrische

Erkrankungen

Gelegentlich

Schlaflosigkeit

Selten

Erregung, Verwirrtheitszustände, Depressionen

Sehr selten

Aggressivität, Halluzinationen

Erkrankungen des

Nervensystems

Häufig

Kopfschmerzen

Gelegentlich

Schwindel, Parästhesie, Müdigkeit

Selten

Geschmacksveränderungen

Augenerkrankungen

Selten

Verschwommensehen

Erkrankungen des Ohrs und

des Labyrinths

Gelegentlich

Vertigo

Erkrankungen der

Atemwege, des Brustraums

und Mediastinums

Selten

Bronchospasmus

Erkrankungen des

Gastrointestinaltrakts

Häufig

Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall,

Blähungen, Übelkeit/Erbrechen, Drüsenpolypen

des Fundus (gutartig)

Gelegentlich

Mundtrockenheit

Selten

Mundschleimhautentzündung, gastrointestinale

Candidose

Nicht bekannt

Mikroskopische Colitis

Leber- und

Gallenerkrankungen

Gelegentlich

Erhöhte Leberenzyme

Selten

Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht

Sehr selten

Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten

mit vorbestehender Lebererkrankung

Erkrankungen der Haut und

des Unterhautgewebes

Gelegentlich

Dermatitis, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria

Selten

Haarausfall, Photosensibilität

Sehr selten

Erythema multiforme, Stevens-Johnson-

Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse (TEN)

Nicht bekannt

Subakuter kutaner Lupus erythematodes (siehe

Abschnitt 4.4)

Skelettmuskulatur-,

Bindegewebs- und

Knochenerkrankungen

Gelegentlich

Fraktur der Hüfte, des Handgelenks oder der

Wirbelsäule (siehe Abschnitt 4.4)

Selten

Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen

Sehr selten

Muskelschwäche

Erkrankungen der Nieren

und Harnwege

Sehr selten

Interstitielle Nephritis; bei einigen Patienten

wurde gleichzeitig über Nierenversagen

berichtet.

Erkrankungen

Geschlechtsorgane und der

Brustdrüse

Sehr selten

Gynäkomastie

Allgemeine Erkrankungen

und Beschwerden am

Verabreichungsort

Selten

Unwohlsein, vermehrtes Schwitzen

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des

Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-

Allee 3, 53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Bisher

liegen

sehr

begrenzte

Erfahrungen

absichtlichen

Überdosierung

vor.

Zusammenhang mit der Einnahme von 280 mg Esomeprazol beschriebenen Symptome waren

gastrointestinale Symptome und Schwäche. Bei Einzeldosen von 80 mg Esomeprazol wurden keine

Nebenwirkungen beobachtet. Es ist kein spezielles Gegenmittel bekannt. Esomeprazol ist stark

plasmaproteingebunden und deshalb nicht leicht dialysierbar. Wie bei allen Fällen von Überdosierung

sollte

Behandlung

symptomatisch

erfolgen,

verbunden

Einleitung

allgemein

unterstützender Maßnahmen.

5.

Pharm akologis che Eigen s chaften

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische

Gruppe:

Mittel

säurebedingten

Erkrankungen,

Protonenpumpeninhibitoren, ATC-Code: A02B C05

Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol und vermindert die Sekretion von Magensäure über

einen speziellen, gezielten Wirkmechanismus. Es ist ein spezifischer Protonenpumpenhemmer in der

Parietalzelle. Die pharmakodynamische Aktivität von S- und R-Omeprazol an der Protonenpumpe ist

aufgrund des Wirkungsmechanismus gleich.

Wirkmechanismus

Esomeprazol ist eine schwache Base und wird im stark sauren Milieu der sekretorischen Canaliculi

der Parietalzelle konzentriert und in die aktive Form umgewandelt, wo es das Enzym H

-ATPase –

die Protonenpumpe – hemmt und sowohl die basale als auch die stimulierbare Säuresekretion

verringert.

Pharmakodynamische Wirkungen

Nach oraler Gabe von 20 mg bzw. 40 mg Esomeprazol setzt die Wirkung innerhalb einer Stunde ein.

wiederholter

Anwendung

Esomeprazol

1-mal

täglich

über

Tage

durchschnittliche maximale pentagastrinstimulierte Säureproduktion um 90 % vermindert (gemessen

am 5. Tag, 6 – 7 Stunden nach der Anwendung).

Bei einer oralen Gabe von 20 mg bzw. 40 mg Esomeprazol über 5 Tage wird der intragastrische pH-

Wert bei Patienten mit symptomatischer Refluxkrankheit über einen mittleren Zeitraum von 13 bzw. 17

von 24 Stunden auf Werte über 4 angehoben. Der Anteil der Patienten, bei denen der pH-Wert im

Magen für mindestens 8, 12 bzw. 16 Stunden bei über 4 lag, betrug für Esomeprazol 20 mg 76 %, 54

% und 24 %. Für 40 mg Esomeprazol betrug der entsprechende Anteil 97 %, 92 % und 56 %.

Durch

Verwendung

Surrogatparameter

für

Plasmakonzentration

konnte

Zusammenhang zwischen der Hemmung der Säuresekretion und der Dosis gezeigt werden.

Bei ca. 78 % der Patienten wird eine Refluxösophagitis durch 40 mg Esomeprazol innerhalb von 4

Wochen geheilt und bei 93 % nach 8 Wochen.

Während

Behandlung

sekretionshemmenden

Arzneimitteln

steigt

Serumgastrin

Reaktion auf die verminderte Säuresekretion an. CgA steigt aufgrund der erniedrigten gastrischen

Azidität ebenfalls an. Erhöhte CgA-Spiegel können Untersuchungen auf neuroendokrine Tumoren

beeinflussen.

Vorliegende

veröffentlichte

Daten

legen

Schluss

nahe,

dass

Protonenpumpenhemmer fünf Tage bis zwei Wochen vor einer CgA-Messung abgesetzt werden

sollten. Hierdurch soll erreicht werden, dass die durch eine PPI-Behandlung möglicherweise erhöhten

CgA-Spiegel wieder in den Referenzbereich absinken.

Sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen ist während der Langzeitbehandlung mit Esomeprazol

eine erhöhte Zahl an ECL-Zellen beobachtet worden, die möglicherweise mit erhöhten Serumgastrin-

Werten in Zusammenhang steht. Es wird davon ausgegangen, dass dieser Befund keine klinische

Relevanz hat.

Während

Langzeitbehandlung

sekretionshemmenden

Arzneimitteln

wurden

vereinzelt

Drüsenzysten im Magen beobachtet. Diese Veränderungen sind eine physiologische Folge der

ausgeprägten Hemmung der Säuresekretion; sie sind gutartig und scheinen reversibel zu sein.

verringerter

Säuregrad

Magen

erhöht

unabhängig

möglichen

Ursachen

(einschließlich

Protonenpumpenhemmer)

Anzahl

derjenigen

Bakterien

Magen,

normalerweise den Magen-Darm-Trakt besiedeln. Eine Therapie mit einem Protonenpumpenhemmer

kann das Risiko für Magen-Darm-Infektionen, wie z. B. mit Salmonella und Campylobacter, und bei

hospitalisierten Patienten möglicherweise auch mit Clostridium difficile leicht erhöhen.

Kinder und Jugendliche

GERD bei Kindern von 1 bis 11 Jahren

In einer multizentrischen, im Parallelgruppen-Design durchgeführten Studie wurden 109 Kinder mit

endoskopisch nachgewiesener GERD (Alter 1 – 11 Jahre) mit Esomeprazol einmal täglich bis zu 8

Wochen lang behandelt, um die Sicherheit und Verträglichkeit zu evaluieren. Die Dosierung gemäß

Körpergewicht war folgendermaßen:

Körpergewicht < 20 kg: einmal tägliche Behandlung mit 5 mg oder 10 mg Esomeprazol

Körpergewicht ≥ 20 kg: einmal tägliche Behandlung mit 10 mg oder 20 mg Esomeprazol

Patienten

wurden

mittels

Endoskopie

hinsichtlich

Vorliegens

oder

Abwesenheit

einer

erosiven

Ösophagitis charakterisiert. Bei 53 Patienten lag zu Beginn der Studie eine erosive Ösophagitis vor.

Von den 45 Patienten, die eine weitere Endoskopie am Ende der Studie erhielten, war bei 42 (93,3 %)

Patienten die erosive Ösophagitis nach einer Behandlungsdauer von 8 Wochen behoben (88,9 %)

oder verbessert (4,4 %).

GERD bei Kindern von 0 bis 11 Monaten

In einer Placebo-kontrollierten Studie (98 Patienten im Alter von 1 bis 11 Monaten) wurden die

Wirksamkeit und Verträglichkeit an Patienten mit Anzeichen und Symptomen von GERD untersucht.

Esomeprazol 1 mg/kg Körpergewicht wurde einmal täglich über zwei Wochen gegeben (unverblindete

Phase) und 80 Patienten wurden für weitere 4 Wochen aufgenommen (Behandlungsphase mit

verblindetem

Absetzen

Behandlung).

keinen

signifikanten

Unterschied

zwischen

Esomeprazol und Placebo beim primären Endpunkt Zeitpunkt des Absetzens der Therapie wegen

Verschlechterung von Symptomen.

In einer Placebo-kontrollierten Studie (52 Patienten im Alter < 1 Monat) wurden Wirksamkeit und

Verträglichkeit

Patienten

GERD-Symptomen

untersucht.

Esomeprazol

mg/kg

Körpergewicht wurde einmal täglich für einen Zeitraum von mindestens 10 Tagen gegeben. Es gab

keinen

signifikanten

Unterschied

zwischen

Esomeprazol

Placebo

beim

primären

Endpunkt

Veränderung der Anzahl des Auftretens von GERD-Symptomen gegenüber dem Ausgangswert.

Die Ergebnisse der pädiatrischen Studien zeigen weiterhin, dass 0,5 mg/kg Körpergewicht und 1,0

mg/kg Körpergewicht Esomeprazol bei Kindern im Alter von < 1 Monat sowie im Alter von 1 bis 11

Monaten den durchschnittlichen Anteil der Zeit mit einem intra-ösophagealen pH-Wert < 4 reduzierten.

Das Sicherheitsprofil scheint dem bei Erwachsenen ähnlich zu sein.

In einer Studie mit pädiatrischen GERD-Patienten (im Alter von < 1 bis 17 Jahren), die eine

Langzeittherapie mit PPI erhielten, entwickelten 61 % der Kinder ECL-Zellhyperplasien leichten

Grades ohne bekannte klinische Signifikanz und ohne Entwicklung einer atrophischen Gastritis oder

karzinogener Tumoren.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Esomeprazol ist säurelabil und wird oral in Form von magensaftresistentem Granulat angewendet. Die

In-vivo-Umwandlung zum R-Isomer ist vernachlässigbar klein. Die Aufnahme von Esomeprazol erfolgt

schnell, wobei die maximalen Plasmaspiegel ungefähr 1 – 2 Stunden nach der Anwendung auftreten.

Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt nach einer Einzeldosis von 40 mg 64 % und erhöht sich nach

wiederholter täglicher Einmalgabe auf 89 %. Für 20 mg Esomeprazol sind die entsprechenden Werte

50 % bzw. 68 %. Nahrungsaufnahme verzögert und reduziert die Resorption von Esomeprazol, dies

hat jedoch keinen signifikanten Einfluss auf den Effekt von Esomeprazol auf den Säuregehalt des

Magensaftes.

Verteilung

Das scheinbare Verteilungsvolumen im Steady state beträgt bei gesunden Probanden ca. 0,22 l/kg

Körpergewicht. Die Plasmaproteinbindung von Esomeprazol beträgt 97 %.

Biotransformation

Esomeprazol wird vollständig durch das Cytochrom-P-450-System (CYP) metabolisiert. Ein großer

Teil der Verstoffwechselung von Esomeprazol erfolgt durch das polymorphe CYP2C19, das für die

Bildung

Hydroxy-

Desmethylmetaboliten

Esomeprazol

verantwortlich

ist.

verbleibende Teil wird durch eine andere spezifische Isoform, nämlich CYP3A4, verstoffwechselt, die

für die Bildung von Esomeprazolsulfon, dem Hauptmetaboliten im Plasma, verantwortlich ist.

Elimination

Die nachfolgend angegebenen Parameter beziehen sich hauptsächlich auf die Pharmakokinetik bei

Personen

einem

funktionstüchtigen

CYP2C19-Enzym,

einem

genannten

„extensive

metabolizer” (schnellen Verstoffwechsler).

Die Gesamtplasmaclearance beträgt ca. 17 l/h nach einer Einzeldosis und ca. 9 l/h nach einer

Mehrfachanwendung.

Plasmaeliminationshalbwertszeit

beträgt

nach

wiederholter

täglicher

Einmalgabe ungefähr 1,3 Stunden. Esomeprazol wird im Dosierungsintervall vollständig aus dem

Plasma eliminiert, ohne Anhaltspunkt zur Kumulation bei einer 1-mal täglichen Anwendung. Die

Hauptmetaboliten von Esomeprazol haben keine Wirkung auf die Magensäuresekretion. Fast 80 %

einer oralen Dosis von Esomeprazol werden als Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden, der übrige

Teil mit den Fäzes. Weniger als 1 % der Ausgangssubstanz ist im Urin nachweisbar.

Linearität/Nicht-Linearität

Die Pharmakokinetik von Esomeprazol wurde in Dosierungen von bis zu 40 mg zweimal täglich

untersucht. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve nimmt mit wiederholter Esomeprazol-

Gabe zu. Diese Zunahme ist dosisabhängig und führt zu einer mehr als überproportionalen Erhöhung

der AUC nach wiederholter Gabe. Diese Abhängigkeit von der Zeit und der Dosis ist auf einen

geringeren First-pass-Metabolismus und eine verminderte systemische Clearance zurückzuführen, die

wahrscheinlich

durch

eine

Hemmung

CYP2C19-Enzyms

durch

Esomeprazol

bzw.

seinen

Sulfonmetaboliten bewirkt wird.

Besondere Patientengruppen

Langsame Verstoffwechsler

Ungefähr 2,9 ± 1,5 % der Bevölkerung haben kein funktionstüchtiges CYP2C19-Enzym und sind

daher sogenannte „poor metabolizers” (langsame Verstoffwechsler). Bei diesen Personen wird der

Stoffwechsel

Esomeprazol

wahrscheinlich

hauptsächlich

durch

CYP3A4

katalysiert.

Nach

wiederholter 1-mal täglicher Anwendung von 40 mg Esomeprazol war die durchschnittliche Fläche

unter der Konzentrations-Zeit-Kurve bei „poor metabolizers” ungefähr um 100 % höher als bei

Personen

einem

schnell

arbeitenden

CYP2C19-Enzym

(„extensive

metabolizers”).

durchschnittlichen

maximalen

Plasmakonzentrationen

waren

ungefähr

erhöht.

Diese

Ergebnisse haben keine Auswirkungen auf die Dosierung von Esomeprazol.

Geschlecht

Nach

einer

Einmaldosis

Esomeprazol

mittlere

Fläche

unter

Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve bei Frauen ungefähr um 30 % größer als bei Männern. Nach

wiederholter 1-mal täglicher Einnahme wurde kein geschlechtsspezifischer Unterschied beobachtet.

Auch diese Befunde haben keinen Einfluss auf die Dosierung von Esomeprazol.

Leberfunktionsstörung

Der Metabolismus von Esomeprazol kann bei Patienten mit leicht bis mäßig verringerter Leberfunktion

beeinträchtigt sein. Die Metabolisierungsrate ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung

vermindert, wobei eine Verdoppelung der Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve von

Esomeprazol auftritt. Daher sollten Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit einer Dosis von

maximal

behandelt

werden.

Esomeprazol

seine

Hauptmetaboliten

zeigen

keinen

Anhaltspunkt zur Kumulation bei einer 1-mal täglichen Gabe.

Nierenfunktionsstörung

Es sind keine Untersuchungen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion durchgeführt worden.

Da die Niere für die Ausscheidung der Metaboliten von Esomeprazol verantwortlich ist, nicht jedoch

für die Elimination von Esomeprazol, ist nicht zu erwarten, dass der Metabolismus von Esomeprazol

bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verändert ist.

Ältere Patienten

Der Metabolismus von Esomeprazol ist bei älteren Personen (71 – 80 Jahre) nicht signifikant

verändert.

Kinder und Jugendliche

Jugendliche 12 – 18 Jahre

Nach Mehrfachgabe von 20 mg und 40 mg Esomeprazol waren bei den 12- bis 18-Jährigen die

Bioverfügbarkeit (AUC) und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (t

) für

beide Dosierungen vergleichbar mit denen bei Erwachsenen.

Kinder 1 – 11 Jahre

Nach Mehrfachgabe von 10 mg Esomeprazol war bei den 1- bis 11-Jährigen die Bioverfügbarkeit

(AUC) innerhalb der Gruppe einheitlich und mit der, die bei Jugendlichen und Erwachsenen nach

Gabe von 20 mg beobachtet wurde, vergleichbar. Die Mehrfachgabe von 20 mg Esomeprazol führte

zu einer höheren Bioverfügbarkeit (AUC) bei 6- bis 11-Jährigen verglichen mit derselben Dosis bei

Jugendlichen und Erwachsenen.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter

Gabe, Genotoxizität, zum kanzerogenen Potential und zur Reproduktions- und Entwicklungstoxizität

lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen. Folgende

Schadwirkungen

wurden

nicht

klinischen

Studien

beobachtet,

traten

aber

Tieren

nach

Exposition im humantherapeutischen Bereich

auf und sind

als möglicherweise relevant für die

klinische Anwendung zu bewerten:

In Studien zur Kanzerogenität an Ratten mit dem razemischen Gemisch wurden eine Hyperplasie der

ECL-Zellen im Magen und Karzinoide festgestellt. Diese Wirkungen auf den Magen bei der Ratte sind

Ergebnis

einer

andauernden

ausgeprägten

Hypergastrinämie

infolge

verringerten

Magensäureproduktion.

werden

Ratte

nach

einer

Langzeitbehandlung

Magensäurehemmern beobachtet.

Toxizitätsstudien an juvenilen Ratten und Hunden mit Esomeprazol-Gabe über einen Zeitraum von bis

zu 3 Monaten ergaben keine neuen oder unerwarteten Befunde im Vergleich zu den Ergebnissen bei

adulten Tieren.

6.

Pharm azeutis ch e Angaben

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Esomeprazol-Granulat:

Zucker-Stärke-Pellets (Sucrose und Maisstärke)

Ethylcellulose

Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]

Povidon (K 90)

Leichtes Magnesiumoxid

Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer-(1:1)-Dispersion 30 % (Ph. Eur.)

Triethylcitrat

Glycerolmonostearat 40-55

Polysorbat 80

Talkum

Hilfsstoff-Granulat:

Glucose-Monohydrat (Ph. Eur.)

Xanthangummi

Crospovidon (Typ B)

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H

O (E 172)

Hydroxypropylcellulose (Ph. Eur.)

Citronensäure-Monohydrat (zur pH-Einstellung)

Hochdisperses Siliciumdioxid

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

Innerhalb von 30 Minuten nach Zubereitung aufzubrauchen.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 ºC lagern.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Packungen mit 28 oder 30 Beuteln.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Beutel (enthält das Granulat), bestehend aus einem dreischichtigen Laminat: Polyethylenterephthalat

(PET), Aluminium, Polyethylen niedriger Dichte (LDPE), das das Granulat vor Feuchtigkeit schützt.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen für die Beseitigung.

Anwendung über eine Nasen-Magen-Sonde oder Magensonde:

Für eine 10-mg-Dosis geben Sie den Inhalt eines 10-mg-Beutels in 15 ml Wasser.

Für eine 20-mg-Dosis geben Sie den Inhalt von zwei 10-mg-Beuteln in 30 ml Wasser.

Rühren Sie die Zubereitung um.

Warten Sie ein paar Minuten, bis sich die Zubereitung etwas verdickt hat.

Rühren Sie die Zubereitung erneut um.

Geben Sie diese anschließend in eine Spritze.

Injizieren Sie den Inhalt innerhalb von 30 Minuten durch die Nasen-Magen-Sonde bzw. die

Magensonde (Sondengröße 6 Charrière oder größer).

Füllen Sie anschließend die Spritze erneut mit 15 ml Wasser für die 10-mg-Dosierung bzw. mit

30 ml Wasser für die 20-mg-Dosierung.

Schütteln Sie diese und spülen Sie eventuell in der Sonde verbliebenes Granulat in den Magen.

Jegliche nicht verbrauchte Zubereitung muss verworfen werden.

7.

Inhaber der Zulas s ung

HEUMANN PHARMA

GmbH & Co. Generica KG

Südwestpark 50

90449 Nürnberg

E-Mail: info@heumann.de

Mitvertrieb:

Heunet Pharma GmbH

Südwestpark 50

90449 Nürnberg

8.

Zu la s s u n g s n u m m e r

2203984.00.00

9.

Datum der Erteilung der Zulas s ung

Datum der Erteilung der Zulassung:

24. November 2020

10.

Stand der Information

06/2021

11.

Ve rka u fs a b g re n zu n g

Verschreibungspflichtig

Ähnliche Produkte

Suchen Sie nach Benachrichtigungen zu diesem Produkt

Dokumentverlauf anzeigen

Teilen Sie diese Informationen