Cosopt Augentropfen

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Dorzolamidhydrochlorid, Timololmaleat
Verfügbar ab:
EurimPharm Arzneimittel GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Dorzolamide Hydrochloride, Timolol Maleate
Darreichungsform:
Augentropfen
Zusammensetzung:
Dorzolamidhydrochlorid 22.26mg; Timololmaleat 6.83mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
54079.00.00

0792/93/95-ZI001b

Liebe Patientin, lieber Patient!

Bitte lesen Sie diese Gebrauchsinformation aufmerksam, weil Sie wichtige Informationen darüber enthält, was

Sie bei der Anwendung dieses Arzneimittels beachten sollen. Wenden Sie sich bei Fragen bitte an Ihren Arzt

oder Apotheker.

Gebrauchsinformation

Cosopt

Zusammensetzung

1 ml Augentropfen enthält:

Arzneilich wirksame Bestandteile:

Dorzolamidhydrochlorid 22,26 mg (entsprechend Dorzolamid 20,0 mg)

Timololmaleat 6,83 mg (entsprechend Timolol 5,0 mg)

Sonstige Bestandteile:

Hydroxyethylcellulose, D-Mannitol, Natriumcitrat 2 H

O, Natriumhydroxid (zur pH-Einstellung), Wasser für

Injektionszwecke, Benzalkoniumchlorid.

Darreichungsform und Inhalt

Darreichungsform:

Augentropfen

Inhalt:

1 Tropfflasche mit 5 ml Augentropfen

3 Tropfflaschen mit je 5 ml Augentropfen

6 Tropfflaschen mit je 5 ml Augentropfen

Stoff- oder Indikationsgruppe oder Wirkungsweise

Cosopt wird zur Senkung des erhöhten Augeninnendrucks verordnet zur Behandlung von grünem Star

(Glaukom).

Import, Umpackung und Vertrieb:

Hersteller:

Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH

Laboratoires Merck Sharp & Dohme – Chibret,

Am Gänslehen 4 – 6

Riom Cedex

83451 Piding

(Frankreich)

Tel.: 08651/704-0

Anwendungsgebiete

Cosopt ist angezeigt bei der Behandlung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit grünem Star

(Offenwinkelglaukom) oder einer seltenen Form von grünem Star (Pseudoexfoliationsglaukom), wenn eine

Monotherapie mit einem lokalen Betablocker nicht ausreicht.

Gegenanzeigen

Wann dürfen Sie Cosopt nicht anwenden?

Cosopt darf nicht angewandt werden bei Patienten mit

- bestimmten Atemwegserkrankungen einschließlich Verkrampfungen der Atemwege (Bronchialasthma) oder

Bronchialasthma

Vorgeschichte

(Anamnese)

sowie

schweren

chronisch-obstruktiven

Atemwegserkrankungen (d. h. krankhafte Verlegung und Verengung der Luftwege)

- Herzerkrankungen in Form von verlangsamtem Herzschlag (Sinusbradykardie), Herzblock (AV-Block) II. und

III. Grades, Anzeichen einer Herzschwäche (symptomatische Herzinsuffizienz) und herzbedingtem

(kardiogenem) Schock.

Cosopt darf bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen oder bei Patienten mit Ansäuerung des Blutes

(hyperchlorämische Azidose) nicht angewandt werden.

Sie dürfen Cosopt nicht anwenden bei einer Überempfindlichkeit gegenüber einem der Bestandteile von Cosopt.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Cosopt wurde bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nicht geprüft und sollte daher bei solchen Patienten mit

Vorsicht angewandt werden.

Was müssen Sie in Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Schwangerschaft

Es wurden keine Untersuchungen bei Schwangeren durchgeführt. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie

schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen. Cosopt darf während der Schwangerschaft nicht angewandt

werden.

Stillzeit

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen. Cosopt darf während der Stillzeit nicht

angewandt werden.

Was ist bei Kindern und älteren Menschen zu berücksichtigen?

Anwendung bei Kindern

Cosopt wird zur Anwendung bei Kindern nicht empfohlen.

Anwendung bei älteren Menschen

In klinischen Studien mit Cosopt war die Wirksamkeit sowohl bei älteren als auch jüngeren Patienten

vergleichbar.

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Informieren Sie Ihren Arzt über alle gesundheitlichen Probleme, die Sie gegenwärtig haben oder in der

Vergangenheit

hatten,

allem

über

Asthma

andere

Lungen-

bzw.

Herzerkrankungen,

Durchblutungsstörungen, niedrigen Blutdruck, Zuckerkrankheit oder niedrigen Blutzucker (Hypoglykämie),

Schilddrüsenerkrankungen sowie über jegliche Allergien auf Medikamente.

Informieren

Ihren

Arzt

über

bestehende

Hornhautschädigungen

über

vorausgegangene

Augenoperationen.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eine Muskelschwäche haben oder wenn bei Ihnen eine Myasthenie

festgestellt wurde.

Patienten, bei denen in der Krankengeschichte eine Überempfindlichkeit (Atopie) oder eine schwerwiegende

Überempfindlichkeitsreaktion (allergische Reaktion) auf verschiedene allergieauslösende Stoffe (Allergene)

bekannt ist, können unter Betablockergabe heftiger als normal reagieren, wenn sie wiederholt zufällig,

diagnostisch oder therapeutisch mit solchen Allergenen in Kontakt kommen. Diese Patienten sprechen

möglicherweise nicht auf die übliche Adrenalindosis zur Behandlung von Überempfindlichkeitsreaktionen

(anaphylaktische Reaktionen) an.

Cosopt enthält ein Sulfonamid und einen Betablocker (Timololmaleat), welche, obwohl lokal am Auge

angewandt, in den Blutkreislauf aufgenommen werden. Daher können bei topischer Anwendung dieselben

Nebenwirkungen wie unter Verabreichung in Tablettenform (systemische Behandlung) von Sulfonamiden bzw.

Betablockern auftreten, einschließlich Verschlechterung einer bestimmten Herzerkrankung (Prinzmetal-Angina),

Verschlechterung von schweren peripheren oder zentralen Durchblutungsstörungen und niedrigem Blutdruck

(Hypotonie). Wenn Anzeichen schwerwiegender Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten,

brechen Sie die Behandlung mit Cosopt ab und suchen Sie sofort Ihren Arzt auf.

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Berühren Sie mit der Spitze des Tropfers nicht Ihre Augen bzw. das die Augen umgebende Gewebe. Dadurch

können Verunreinigungen mit Bakterien entstehen, was zu einer Augeninfektion mit anschließender

schwerwiegender Schädigung des Auges bis hin zum Verlust des Sehvermögens führen kann. Um eine mögliche

Verunreinigung der Tropfflasche zu verhindern, vermeiden Sie jeglichen Kontakt mit irgendwelchen

Oberflächen.

Informieren Sie vor einer Operation und einer Narkose (auch beim Zahnarzt) Ihren Arzt oder Zahnarzt, dass Sie

Cosopt anwenden, da in Verbindung mit einer Narkose ein plötzlicher Blutdruckabfall auftreten kann.

Wenn eine Augenreizung oder andere Reaktionen wie Augenrötung oder Schwellung der Augenlider neu

auftreten, informieren Sie sofort Ihren Arzt.

Wenn Sie annehmen, dass allergische Reaktionen (z. B. Hautausschlag oder Rötung und Jucken der Augen)

durch Cosopt bedingt sind, brechen Sie die Behandlung mit Cosopt ab und informieren Sie sofort Ihren Arzt.

Benachrichtigen Sie Ihren Arzt, wenn sich bei Ihnen eine Augeninfektion entwickelt, Sie eine Augenverletzung

haben, sich einer Augenoperation unterziehen müssen oder wenn Sie irgendwelche neue oder sich

verschlimmernde Probleme an Ihren Augen bemerken.

Kontaktlinsenträger

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie weiche Kontaktlinsen tragen, bevor Sie Cosopt anwenden. Cosopt enthält

als Konservierungsstoff Benzalkoniumchlorid, das sich in weichen Kontaktlinsen ablagern kann; daher sollte

Cosopt nicht während des Tragens dieser Kontaktlinsen angewendet werden. Die Kontaktlinsen sollten vor der

Anwendung der Tropfen herausgenommen und erst nach 15 Minuten wieder eingesetzt werden.

Was müssen Sie im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren

Halt beachten?

Mögliche Nebenwirkungen wie Verschwommensehen können bei Ihnen die Fahrtüchtigkeit und/oder das

Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Cosopt oder werden durch Cosopt

beeinflusst?

Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente (einschließlich andere Augentropfen), die Sie anwenden oder

anwenden möchten, einschließlich freiverkäuflicher Medikamente. Dies ist besonders wichtig, wenn Sie

Arzneimittel zur Blutdrucksenkung oder zur Behandlung von Herzerkrankungen anwenden oder wenn Sie hohe

Dosen Acetylsalicylsäure einnehmen.

In klinischen Studien wurde Cosopt gleichzeitig mit den folgenden in Form von Tabletten aufgenommenen

(systemischen) Medikamenten ohne Auftreten von Wechselwirkungen angewandt: bestimmte Herzmittel (ACE-

Hemmer,

Kalziumkanalblocker),

ausschwemmende

Arzneimittel

(Diuretika),

entzündungshemmende

Arzneimittel (nicht steroidale Antiphlogistika einschließlich Acetylsalicylsäure) sowie Hormone (z. B. Östrogen,

Insulin, Thyroxin).

Bei gleichzeitiger systemischer Anwendung von Betarezeptorenblockern (d. h. die Einnahme in Form von

Tabletten während der Anwendung von Cosopt) ist eine wechselseitige Wirkungsverstärkung sowohl am Auge

(Drucksenkung) als auch am Herz-Kreislauf-System möglich. Die gleichzeitige Anwendung von zwei

betablockerhaltigen Augentropfen (d. h. Augentropfen, die denselben Wirkungsmechanismus haben) wird nicht

empfohlen.

Es kann möglicherweise zu einer Wirkungsverstärkung und zur Auslösung einer Blutdrucksenkung (Hypotonie)

und/oder einer deutlichen Pulsverlangsamung (Bradykardie) kommen, wenn timololhaltige Augentropfen

zusammen mit Medikamenten zur Behandlung von Herzerkrankungen (z. B. oralen Kalziumkanalblockern,

katecholaminspeicherentleerenden Medikamenten oder Betarezeptorenblockern), Medikamenten zur Behandlung

Herzrhythmusstörungen

(Antiarrhythmika

einschließlich

Amiodaron),

Herzglykosiden

(Digitalisglykosiden), Medikamenten, die auf Teile des Nervensystems wirken (Parasympathomimetika),

Betäubungsmitteln

(Narkotika)

bestimmten

Medikamenten

Behandlung

Depressionen

(Monoaminooxidase(MAO)-Hemmern) verabreicht werden.

Über eine verstärkte Wirkung auf den Gesamtorganismus (z. B. verlangsamter Herzschlag) wurde bei

gleichzeitiger Behandlung mit Timolol und Chinidin berichtet.

Betablocker können die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika verstärken.

Betablocker in Form von Tabletten gegeben, können die Blutdruckerhöhung, die nach dem Absetzen von

Clonidin (Mittel zur Senkung des erhöhten Blutdruckes) als überschießende Reaktion (Rebound-Effekt)

auftreten kann, verstärken.

Der Dorzolamidanteil von Cosopt ist ein sogenannter Carboanhydrasehemmer, der auch bei Anwendung am

Auge in den Blutkreislauf aufgenommen wird. In klinischen Studien traten Störungen des Säure-Base-

Haushaltes unter Dorzolamid-Augentropfen nicht auf. Jedoch wurden diese Störungen bei Gabe von oralen

Carboanhydrasehemmern

Form

Tabletten)

beobachtet

führten

einigen

Fällen

Wechselwirkungen (z. B. giftige (toxische) Wirkung unter hochdosierter Therapie mit Salicylaten). Daher sollte

die Möglichkeit solcher Wechselwirkungen bei Patienten, die Cosopt erhalten, berücksichtigt werden.

Eine Verstärkung der bekannten Auswirkungen auf den Gesamtorganismus (systemische Wirkungen) der Car-

boanhydrasehemmung ist bei Patienten möglich, die einen oralen (z. B. in Form von Tabletten eingenommenen)

Carboanhydrasehemmer

Cosopt

erhalten.

gleichzeitige

Gabe

Cosopt

oralen

Carboanhydrasehemmern wird nicht empfohlen.

Obwohl Cosopt allein eine geringe oder keine Wirkung auf die Pupillenweite hat, wurde gelegentlich über eine

Erweiterung der Pupille bei gleichzeitiger Anwendung von Timololmaleat-Augentropfen und Adrenalin

berichtet.

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung

Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihnen Ihr Arzt Cosopt nicht anders verordnet hat. Bitte halten Sie sich an

die Anwendungsvorschriften, da Cosopt sonst nicht richtig wirken kann!

Wie viele Tropfen, wie oft und wann sollten Sie Cosopt anwenden?

Die übliche Dosierung beträgt morgens und abends einen Tropfen Cosopt in den Bindehautsack jedes erkrankten

Auges.

Ändern Sie die verordnete Dosierung des Arzneimittels nicht ohne Befragen Ihres Arztes.

Wie sollten Sie Cosopt anwenden?

Wenn Sie Cosopt zusammen mit anderen Augentropfen anwenden, sollten die Tropfen in einem Abstand von

mindestens 10 Minuten angewendet werden.

Hinweise zur Anwendung:

1. Vergewissern Sie sich vor der ersten Anwendung des Medikamentes, dass

der Sicherheitsstreifen an der Vorderseite der Flasche unversehrt ist.

Ein Spalt zwischen Flasche und Verschlusskappe ist bei ungeöffneter

Tropfflasche normal.

2. Ziehen Sie den Sicherheitsstreifen ab um die Versiegelung zu brechen.

3. Zum Öffnen der Flasche schrauben Sie die Verschlusskappe in

Pfeilrichtung auf.

4. Beugen Sie den Kopf nach hinten und ziehen Sie das Unterlid leicht herab,

damit sich zwischen Ihrem Augenlid und Ihrem Auge eine Tasche bildet.

5. Kippen Sie die Flasche und drücken Sie leicht mit dem Daumen oder dem

Zeigefinger auf den „Druckpunktbereich“, bis ein einzelner Tropfen in das

Auge gelangt, wie von Ihrem Arzt angewiesen.

Berühren Sie mit der Tropferspitze nicht Ihr Auge oder Augenlid.

6. Falls von Ihrem Arzt angeordnet, wiederholen Sie die Schritte 4 und 5 am

anderen Auge.

7. Schrauben Sie die Verschlusskappe wieder fest auf die Flasche.

Überdrehen Sie die Verschlusskappe jedoch nicht.

8. Die speziell entwickelte Tropferspitze gibt einen genau abgemessenen

Tropfen ab. Vergrössern Sie deshalb bitte NICHT die Öffnung der

Tropferspitze.

9. Der letzte Rest von Cosopt kann aufgrund der Beschaffenheit der Flasche

nicht ausgetropft werden. Dies sollte Sie nicht beunruhigen, da eine

Extramenge Cosopt hinzugefügt wurde und Ihnen die volle von Ihrem Arzt

verschriebene Menge von 5 ml zur Verfügung steht. Versuchen Sie nicht die

Restmenge aus der Flasche zu entfernen.

Wie lange sollten Sie Cosopt anwenden?

Die Dauer der Anwendung bestimmt der Arzt.

Anwendungsfehler und Überdosierung

Was ist zu tun, wenn Cosopt in zu großen Mengen angewendet wurde?

Wenn Sie zu viele Tropfen in Ihr Auge einbringen oder den Inhalt der Flasche schlucken, kann Ihnen unter

anderem möglicherweise schwindlig werden, Sie können Schwierigkeiten beim Atmen haben oder bemerken,

dass Ihr Herz langsamer schlägt.

Bitte suchen Sie dann sofort Ihren Arzt auf.

Was müssen Sie beachten, wenn Sie zu wenig Cosopt angewendet oder eine Anwendung vergessen haben?

Es ist wichtig, dass Sie Cosopt nach der Vorschrift Ihres Arztes anwenden. Wenn Sie eine Anwendung vergessen

haben, holen Sie diese schnellstmöglich nach. Ist es jedoch fast an der Zeit für die nächste Anwendung, lassen

Sie die vergessene Dosis aus und kehren Sie zu Ihrem regelmäßigen Dosierungsschema zurück.

Was müssen Sie beachten, wenn Sie die Behandlung unterbrechen oder vorzeitig beenden?

Ein erhöhter Augeninnendruck kann den Sehnerv schädigen und damit Ihr Sehvermögen verringern und sogar

bis zur Erblindung führen. Generell gibt es kaum Symptome, die Ihnen einen erhöhten Augeninnendruck

anzeigen. Die Diagnose kann nur anhand einer augenärztlichen Untersuchung gestellt werden. Wenn Sie unter

einem erhöhten Augeninnendruck leiden, sind regelmäßige Augenuntersuchungen und Messungen des

Augeninnendrucks unerlässlich.

Nebenwirkungen

Jedes Medikament kann ungewollte und unerwünschte Wirkungen, so genannte Nebenwirkungen hervorrufen.

Obwohl nicht alle der aufgeführten Nebenwirkungen vorkommen werden, werden Sie eventuell, wenn diese

doch auftreten sollten, medizinische Unterstützung benötigen.

Welche Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Cosopt auftreten?

Die folgenden Nebenwirkungen wurden entweder in klinischen Studien oder nach Markteinführung beobachtet:

Augen:

Brennen und Stechen, Hornhautabschürfung, Rötung der Bindehaut (konjunktivale Injektion),

Verschwommensehen, Tränen, Jucken der Augen

Atemwege: Kurzatmigkeit, ungenügende Funktion der Lunge (respiratorische Insuffizienz)

Überempfindlichkeit: objektive und subjektive Symptome von allgemeinen Überempfindlichkeitsreaktionen

(systemische allergische Reaktionen) einschließlich selten Verkrampfungen der Atemwege (Bronchospasmen)

Nasenrachenraum: Geschmacksstörungen, Nasennebenhöhlenentzündung (Sinusitis), Schnupfen (Rhinitis)

Nieren/Urogenitaltrakt: Nierensteine (Urolithiasis)

Haut: entzündliche Hautreaktion durch Kontakt mit dieser Substanz (Kontaktdermatitis)

Bitte informieren Sie Ihren Arzt sofort über diese oder andere ungewöhnliche Reaktionen.

Einige der Nebenwirkungen am Auge, über die bei Langzeitgabe des Dorzolamidanteils berichtet wurde (z. B.

Bindehautentzündung und Lidentzündung), zeigten das klinische Bild und den Verlauf einer allergieartigen

Reaktion, die sich nach Absetzen von Cosopt zurückbildete. Wenn solche Reaktionen beobachtet werden,

brechen Sie die Behandlung mit Cosopt ab und suchen Sie sofort Ihren Arzt auf.

Zusätzliche Nebenwirkungen, die in Zusammenhang mit einem der Bestandteile beobachtet wurden und

mögliche Nebenwirkungen von Cosopt sein können, sind:

Dorzolamidhydrochlorid-Augentropfen:

Augen: Lidentzündung, Lidreizung, Krustenbildung an den Augenlidern, Reizungen einschließlich Rötung,

Schmerzen, Hornhautschwellung (Ödem), eine Entzündung der Regenbogenhaut und des Strahlenkörpers

(Iridozyklitis),

vorübergehende Kurzsichtigkeit, die

sich nach Absetzen

der Therapie zurückbildete

(transitorische Myopie), zu niedriger Augeninnendruck (okuläre Hypotonie) und Aderhautabhebung nach best.

(fistulierenden) Operationen

Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwäche/Müdigkeit, Benommenheit, Missempfindungen (Parästhesien)

Überempfindlichkeit: objektive und subjektive Symptome von lokalen Reaktionen einschließlich Reaktionen am

Augenlid und allgemeinen Überempfindlichkeitsreaktionen (systemische allergische Reaktionen) einschließlich

einer schmerzhaften Schwellung von Haut und Schleimhaut (Angioödem), Nesselsucht (Urtikaria), Juckreiz

(Pruritus), selten Verkrampfungen der Atemwege (Bronchospasmen)

Sonstige Nebenwirkungen: Hautausschläge (Exantheme), Übelkeit

Atemwege: Nasenbluten

Haut: Reizung im Rachenbereich, Mundtrockenheit.

Timololmaleat-Augentropfen:

Sinnesorgane: objektive und subjektive Symptome von Reizerscheinungen an den Augen einschließlich Lidrand-

entzündung (Blepharitis), Hornhautentzündung (Keratitis), herabgesetzte Empfindlichkeit (Sensibilität) der

Hornhaut und trockene Augen; Sehstörungen einschließlich Veränderungen der Brechkraft aufgrund des

Absetzens einer Miotikatherapie (d. h. eines Medikaments zur Behandlung des grünen Stars, das eine

Engstellung

Pupille

bewirkt),

Doppeltsehen

(Diplopie),

Herabhängen

Oberlides

(Ptosis),

Aderhautabhebung nach fistulierenden (den Kammerwasserabfluss regulierenden) Operationen, Ohrgeräusche

(Tinnitus)

Herz-Kreislauf:

verlangsamter

Herzschlag

(Bradykardie),

Herzrhythmusstörungen

(Arrhythmie),

Blutdrucksenkung (Hypotonie), kurzdauernder Bewusstseinsverlust (Synkope), Herzblock, Schlaganfall

(zerebrovaskulärer Insult), Hirndurchblutungsstörungen (zerebrale Ischämie), Herzschwäche (dekompensierte

Herzinsuffizienz), Herzklopfen (Palpitationen), Herzstillstand, Wasseransammlungen in den Geweben (Ödeme),

zeitweiliges Hinken (Claudicatio), Gefäßkrämpfe besonders im Bereich der Finger (Raynaud-Syndrom), kalte

Hände und Füße

Atemwege: Verkrampfungen der Atemwege (Bronchospasmen, vorwiegend bei Patienten mit bereits bestehender

Erkrankung mit eingeengten Atemwegen und Atemstörungen), Atemnot (Dyspnoe), Husten

Sonstige Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwächegefühl, Müdigkeit, Schmerzen im Brustbereich

Haut:

Haarausfall (Alopezie), schuppenflechteähnliche Hautausschläge (psoriasiforme Exantheme) oder

Verschlechterung der Schuppenflechte (Psoriasis)

Überempfindlichkeitsreaktionen:

objektive und subjektive Symptome von Überempfindlichkeitsreaktionen

(allergische Reaktionen) einschließlich Anaphylaxie, einer schmerzhaften Schwellung von Haut und

Schleimhaut

(Angioödem),

Nesselsucht (Urtikaria),

örtlich

begrenzte oder generalisierte Ausschläge

(Exantheme).

Nervensystem/Psychiatrie:

Benommenheit, Depressionen, Schlaflosigkeit, Alpträume, Gedächtnisverlust,

Verstärkung

objektiven

subjektiven

Symptome

Muskelschwäche

(Myasthenia

gravis),

Missempfindungen wie Kribbeln (Parästhesien)

Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Durchfall (Diarrhö), Verdauungsstörungen (Dyspepsie), Mundtrockenheit

Urogenitaltrakt: Verminderung des Sexualtriebs (Libido), plastische Verhärtung des Penis (Peyronie-Krankheit)

Immunologie: Erkrankung des körpereigenen Abwehrsystems mit Auswirkungen auf Haut, Gelenke oder innere

Organe (systemischer Lupus erythematodes).

Wenn Sie Nebenwirkungen bei sich beobachten, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind, teilen Sie

diese bitte Ihrem Arzt oder Apotheker mit.

Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit des Arzneimittels

Das Arzneimittel soll nach Ablauf des auf Behältnis und äußerer Umhüllung angegebenen Verfallsdatums nicht

mehr angewendet werden.

Nach Anbruch der Flasche darf Cosopt nicht länger als 4 Wochen verwendet werden.

Flasche im Umkarton aufbewahren.

Das Arzneimittel ist für Kinder unzugänglich aufzubewahren!

Stand der Information: Juni 2002

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Diese Packung wurde von der Firma Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH,

83451 Piding, importiert. Der Beipackzettel wurde ebenfalls von der

Firma Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH gedruckt und hinzugefügt.

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Fachinformation

COSOPT

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Cosopt

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 ml Augentropfen enthält:

22,26 mg Dorzolamidhydrochlorid (entsprechend Dorzolamid 20,0 mg) und

6,83 mg Timololmaleat (entsprechend Timolol 5,0 mg).

3. Darreichungsform

Augentropfen

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Cosopt ist indiziert bei der Behandlung des erhöhten Augeninnendrucks (IOD) bei Patienten mit Offenwinkelglaukom

oder Pseudoexfoliationsglaukom, wenn die Monotherapie mit einem topischen Betablocker nicht ausreicht.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Dosierung beträgt zweimal täglich einen Tropfen Cosopt in den Bindehautsack jedes erkrankten Auges.

Wird ein anderes topisches Augenmedikament angewandt, sollten Cosopt und das andere Präparat in einem Abstand von

mindestens 10 Minuten appliziert werden.

Weitere Informationen siehe unter Abschnitt 6.6 Hinweise für die Handhabung.

Anwendung bei Kindern

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern sind noch nicht erwiesen.

4.3 Gegenanzeigen

Cosopt ist kontraindiziert bei Patienten mit

bestimmten Atemwegserkrankungen einschließlich Bronchialasthma oder Bronchialasthma in der Anamnese sowie

schweren chronisch-obstruktiven Atemwegserkrankungen

Sinusbradykardie, AV-Block II. und III. Grades, symptomatischer Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock

schweren Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) oder hyperchlorämischer Azidose

Überempfindlichkeit gegenüber einem der Bestandteile dieses Produktes.

Die oben gemachten Angaben beziehen sich auf die Wirksubstanzen und sind nicht nur auf die Kombination beschränkt.

4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Kardiovaskuläre Reaktionen/Atemwegsreaktionen

Wie andere lokal am Auge verabreichte Medikamente kann dieses Arzneimittel systemisch aufgenommen werden. Der

Bestandteil Timololmaleat ist ein Betablocker. Daher können bei topischer Anwendung dieselben Nebenwirkungen wie

unter systemischer Therapie mit Betablockern auftreten einschließlich Verschlechterung einer Prinzmetal-Angina,

Verschlechterung von schweren peripheren und zentralen Durchblutungsstörungen und Hypotonie.

Wegen des Bestandteils Timololmaleat sollte eine Herzinsuffizienz vor Therapiebeginn mit Cosopt angemessen eingestellt

werden. Bei Patienten mit schweren Herzerkrankungen in der Anamnese ist auf Anzeichen einer Herzinsuffizienz zu

achten und der Puls zu kontrollieren.

Nach Anwendung von Timololmaleat wurde über Wirkungen auf die Atemwege und das Herz berichtet, bis hin zu

Todesfällen aufgrund von Bronchospasmen bei Asthmatikern und in seltenen Fällen aufgrund von Herzversagen.

Februar 2003

Fachinformation

COSOPT

Leberfunktionsstörungen

Cosopt wurde bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nicht geprüft und sollte daher bei solchen Patienten mit Vorsicht

angewandt werden.

Immunologie und Überempfindlichkeitsreaktionen

Wie andere lokal am Auge verabreichte Medikamente kann dieses Arzneimittel systemisch aufgenommen werden. Der

Bestandteil Dorzolamidhydrochlorid ist ein Sulfonamid. Daher können bei topischer Anwendung dieselben

Nebenwirkungen wie unter systemischer Therapie mit Sulfonamiden auftreten. Wenn Anzeichen schwerwiegender

Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, ist das Medikament abzusetzen.

In klinischen Studien wurde bei Langzeitgabe von Dorzolamidhydrochlorid-Augentropfen über lokale Nebenwirkungen

am Auge, in erster Linie Konjunktivitis und Lidreaktionen berichtet. Einige dieser Reaktionen zeigten das klinische Bild

und den Verlauf einer allergieartigen Reaktion, die sich nach Absetzen der medikamentösen Therapie zurückbildete.

Ähnliche Reaktionen wurden auch mit Cosopt berichtet. Wenn solche Reaktionen beobachtet werden, sollte ein Abbruch

der Therapie mit Cosopt erwogen werden.

Patienten, bei denen anamnestisch eine Atopie oder eine schwerwiegende allergische Reaktion auf verschiedene Allergene

bekannt ist, können unter Betablockergabe heftiger als normal auf die wiederholte zufällige, diagnostische oder

therapeutische Exposition gegenüber solchen Allergenen reagieren. Diese Patienten sprechen möglicherweise nicht auf die

übliche Adrenalindosis zur Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen an.

Begleittherapie

Möglicherweise besteht eine additive Wirkung der bekannten systemischen Wirkungen der Carboanhydrasehemmung bei

Patienten, die Carboanhydrasehemmer gleichzeitig oral und topisch erhalten. Die gleichzeitige Gabe von Dorzolamid und

oralen Carboanhydrasehemmern wird nicht empfohlen.

Bei Patienten, die bereits einen systemischen Betarezeptorenblocker erhalten und zusätzlich Cosopt bekommen, sollte auf

eine mögliche additive Wirkung sowohl auf den Augeninnendruck als auch auf die bekannten systemischen Wirkungen

einer Betablockade geachtet werden. Die gleichzeitige Anwendung von zwei lokalen Betarezeptorenblockern wird nicht

empfohlen.

Absetzen der Therapie

Eine schwere lang anhaltende Hypotonie wurde bei einigen Patienten nach Verabreichung systemischer Betablocker

während der Anästhesie beobachtet. Daher wird ein schrittweises Absetzen von Cosopt vor einer geplanten Operation

empfohlen.

Wie bei systemischen Betablockern sollte, wenn bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit ein Absetzen von

Timololmaleat-Augentropfen erforderlich wird, die Therapie schrittweise abgesetzt werden.

Zusätzliche Wirkungen einer Betablockade

Die Therapie mit Betablockern kann bestimmte Symptome einer Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus oder

Hypoglykämie verschleiern.

Die Therapie mit Betablockern kann bestimmte Symptome einer Schilddrüsenüberfunktion verschleiern. Das abrupte

Absetzen einer Betablockertherapie kann eine Verschlimmerung der Symptome herbeiführen.

Die Therapie mit Betablockern kann die Symptome einer Myasthenia gravis verstärken.

Zusätzliche Wirkungen einer Carboanhydrasehemmung

Die Therapie mit oralen Carboanhydrasehemmern wurde mit einer Urolithiasis als Folge von Störungen des Säure-Base-

Haushaltes, insbesondere bei Patienten mit anamnestisch bekannten Nierensteinen in Zusammenhang gebracht. Obwohl

keine Störungen des Säure-Base-Haushaltes bei Cosopt beobachtet wurden, wurde selten über Urolithiasis berichtet. Da

Cosopt einen topischen Carboanhydrasehemmer enthält, der systemisch resorbiert wird, kann bei Patienten mit

anamnestisch bekannten Nierensteinen ein erhöhtes Risiko für eine Urolithiasis während der Anwendung von Cosopt

bestehen.

Sonstiges

Die Therapie von Patienten mit akutem Winkelblockglaukom erfordert zusätzliche therapeutische Maßnahmen zu den

augeninnendrucksenkenden Medikamenten.

Cosopt wurde bei Patienten mit akutem Winkelblockglaukom nicht geprüft.

Februar 2003

Fachinformation

COSOPT

Es wurde über Hornhautödeme und irreversible Hornhautdekompensationen bei Patienten mit vorbestehenden chronischen

Hornhautdefekten und/oder intraokularer Operation in der Anamnese während der Anwendung von Dorzolamid berichtet.

Topisches Dorzolamid sollte bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.

Nach fistulierenden Operationen wurde bei Anwendung von Arzneimitteln, die die Kammerwasserproduktion hemmen,

über Aderhautabhebung gleichzeitig mit okulärer Hypotonie berichtet.

Wie bei der Anwendung anderer Antiglaukomatosa wurde bei einigen Patienten über ein vermindertes Ansprechen auf

Timololmaleat-Augentropfen nach längerer Therapie berichtet. Jedoch wurden in klinischen Studien, in denen 164

Patienten mindestens 3 Jahre lang überwacht wurden, nach der Ersteinstellung keine wesentlichen Veränderungen des

mittleren Augeninnendrucks beobachtet.

Verwendung von Kontaktlinsen

Cosopt enthält als Konservierungsstoff Benzalkoniumchlorid, das sich in weichen Kontaktlinsen ablagern kann; daher

sollte Cosopt nicht während des Tragens dieser Kontaktlinsen angewendet werden. Die Kontaktlinsen sollten vor der

Anwendung der Tropfen herausgenommen und erst nach 15 Minuten wieder eingesetzt werden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Gezielte Studien hinsichtlich Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten wurden mit Cosopt nicht durchgeführt.

In klinischen Studien wurde Cosopt gleichzeitig mit den folgenden systemischen Medikamenten ohne Auftreten von

Wechselwirkungen angewandt: ACE-Hemmer, Kalziumkanalblocker, Diuretika, nicht steroidale Antiphlogistika

einschließlich Acetylsalicylsäure sowie Hormone (z. B. Östrogen, Insulin, Thyroxin).

Es kann jedoch möglicherweise zu einer Wirkungsverstärkung und zur Auslösung einer Hypotonie und/oder einer

deutlichen Bradykardie kommen, wenn Timololmaleat-Augentropfen zusammen mit oralen Kalziumkanalblockern,

katechol-aminspeicherentleerenden

Medikamenten

oder

Betarezeptorenblockern,

Antiarrhythmika

(einschließlich

Amiodaron),

Digitalisglykosiden,

Parasympathomimetika,

Narkotika

Monoaminooxidase(MAO)-Hemmern

verabreicht werden.

Eine verstärkte systemische Betablockade (z. B. verminderte Herzfrequenz) wurde während der Behandlung mit einer

Kombination von Chinidin und Timolol berichtet, möglicherweise weil Chinidin die Metabolisierung von Timolol über das

P450-Enzym CYP2D6 hemmt.

Der Dorzolamidanteil von Cosopt ist ein Carboanhydrasehemmer, der, obwohl topisch appliziert, systemisch

aufgenommen wird. In klinischen Studien traten Störungen des Säure-Base-Haushaltes unter Dorzolamidhydrochlorid-

Augentropfen nicht auf. Jedoch wurden diese Störungen bei Gabe von oralen Carboanhydrasehemmern beobachtet und

führten in einigen Fällen zu Wechselwirkungen (z. B. toxische Wirkung unter hoch dosierter Therapie mit Salicylaten).

Daher sollte die Möglichkeit solcher Wechselwirkungen bei Patienten, die Cosopt erhalten, berücksichtigt werden.

Obwohl Cosopt allein eine geringe oder keine Wirkung auf die Pupillenweite hat, wurde gelegentlich über eine

Erweiterung der Pupille bei gleichzeitiger Anwendung von Timololmaleat-Augentropfen und Adrenalin berichtet.

Betablocker können die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika verstärken.

Systemische Betablocker können eine Blutdruckerhöhung, wie sie nach dem Absetzen von Clonidin als Folge von

Rebound-Effekten auftreten kann, verstärken.

4.6 Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung während der Schwangerschaft

Es wurden keine Untersuchungen bei Schwangeren durchgeführt. Bei Kaninchen wurden bei Gabe von Dorzolamid in

maternotoxischen Dosen in Verbindung mit einer metabolischen Azidose Missbildungen der Wirbelkörper beobachtet.

Cosopt darf während der Schwangerschaft nicht angewandt werden.

Anwendung während der Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Dorzolamid in die Muttermilch übertritt. Bei säugenden Ratten, die Dorzolamid erhielten, wurde

beim Nachkömmling eine Verringerung der Körpergewichtszunahme beobachtet. Timolol erscheint in der Muttermilch.

Cosopt darf während der Stillzeit nicht angewandt werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Februar 2003

Fachinformation

COSOPT

Mögliche Nebenwirkungen wie Verschwommensehen können bei einigen Patienten die Fahrtüchtigkeit und/oder das

Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.

4.8 Nebenwirkungen

In klinischen Studien wurden keine für Cosopt spezifischen Nebenwirkungen beobachtet; die Nebenwirkungen blieben auf

diejenigen beschränkt, welche zuvor für Dorzolamidhydrochlorid und/oder Timololmaleat berichtet worden waren.

Generell waren die allgemeinen Nebenwirkungen nur leicht ausgeprägt und führten nicht zu einem Behandlungsabbruch.

Im Rahmen von klinischen Studien wurden 1.035 Patienten mit Cosopt behandelt. Ungefähr 2,4 % aller Patienten brachen

die Behandlung mit Cosopt aufgrund von lokalen Nebenwirkungen an den Augen ab, ungefähr 1,2 % aller Patienten

brachen die Behandlung mit Cosopt aufgrund von lokalen Nebenwirkungen ab, die auf Allergie oder Überempfindlichkeit

hindeuteten (wie z. B. Lidentzündung und Konjunktivitis).

Die folgenden Nebenwirkungen wurden entweder in klinischen Studien oder nach Markteinführung beobachtet:

Auge:

Brennen und Stechen, Hornhauterosion, konjunktivale Injektion, Verschwommensehen, Tränen, Jucken der Augen

Respirationstrakt:

Kurzatmigkeit, respiratorische Insuffizienz

Überempfindlichkeit:

subjektive und objektive Symptome von systemischen allergischen Reaktionen einschließlich selten Bronchospasmen

Nasenrachenraum:

Geschmacksirritationen, Sinusitis, Rhinitis

Nieren/Urogenitaltrakt:

Urolithiasis

Haut:

Kontaktdermatitis.

Zusätzliche Nebenwirkungen, die in Zusammenhang mit einem der Bestandteile beobachtet wurden und mögliche

Nebenwirkungen von Cosopt sein können, sind:

Dorzolamidhydrochlorid-Augentropfen:

Augen:

Lidentzündung, Lidreizung, Krustenbildung an den Augenlidern, Reizungen z. B. Rötung, Schmerzen, Hornhautödem,

Iridozyklitis, transitorische Myopie (die sich nach Absetzen der Therapie zurückbildete), okuläre Hypotonie und

Aderhautabhebung nach fistulierenden Operationen (siehe auch 4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die

Anwendung).

Nervensystem:

Kopfschmerzen, Schwäche/Müdigkeit, Benommenheit, Parästhesien

Überempfindlichkeit:

objektive und subjektive Symptome von lokalen Reaktionen einschließlich Reaktionen am Augenlid und systemischen

allergischen Reaktionen einschließlich Angioödem, Urtikaria, Pruritus, selten Bronchospasmen

Sonstige Nebenwirkungen:

Exantheme, Übelkeit

Respirationstrakt:

Epistaxis

Haut:

Reizung im Rachenbereich, Mundtrockenheit.

Februar 2003

Fachinformation

COSOPT

Timololmaleat-Augentropfen:

Sinnesorgane:

objektive und subjektive Symptome von Reizerscheinungen an den Augen einschließlich Blepharitis, Keratitis,

herabgesetzte Hornhautsensibilität und trockene Augen; Sehstörungen einschließlich Veränderungen der Brechkraft

(aufgrund des Absetzens einer Miotikatherapie in einigen Fällen), Diplopie, Ptosis, Aderhautabhebung (nach fistulierenden

Operationen), Tinnitus

Herz-Kreislauf:

Bradykardie, Arrhythmie, Hypotonie, Synkope, Herzblock, zerebrovaskulärer Insult, zerebrale Ischämie, dekompensierte

Herzinsuffizienz, Palpitationen, Herzstillstand, Ödeme, Claudicatio, Raynaud-Syndrom, kalte Hände und Füße

Respirationstrakt:

Bronchospasmen (vorwiegend bei Patienten mit bereits bestehender bronchospastischer Erkrankung), Dyspnoe, Husten

Sonstige Nebenwirkungen:

Kopfschmerzen, Schwächegefühl, Müdigkeit, Schmerzen im Brustbereich

Haut:

Alopezie, psoriasiforme Exantheme oder Verschlechterung der Psoriasis

Überempfindlichkeitsreaktionen:

objektive und subjektive Symptome von allergischen Reaktionen einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Urtikaria,

lokalisierte und generalisierte Exantheme

Nervensystem/Psychiatrie:

Benommenheit, Depressionen, Schlaflosigkeit, Alpträume, Gedächtnisverlust, Verstärkung der objektiven und subjektiven

Symptome der Myasthenia gravis, Parästhesien

Magen-Darm-Trakt:

Übelkeit, Diarrhö, Dyspepsie, Mundtrockenheit

Urogenitaltrakt:

Verminderung der Libido, Peyronie-Krankheit

Immunologie:

systemischer Lupus erythematodes.

Laborbefunde

Cosopt wurde in klinischen Studien nicht mit klinisch relevanten Elektrolytverschiebungen in Verbindung gebracht.

4.9 Überdosierung

Es liegen beim Menschen keine Daten bezüglich der Überdosierung bei versehentlicher oder absichtlicher Einnahme von

Cosopt vor.

Es gibt Berichte über versehentliche Überdosierung von Timololmaleat-Augentropfen, die zu ähnlichen systemischen

Wirkungen, wie sie bei systemischen Betarezeptorenblockern gesehen wurden, führten, wie z. B. Benommenheit,

Kopfschmerzen, Kurzatmigkeit, Bradykardie, Bronchospasmus und Herzstillstand. Die am häufigsten zu erwartenden

objektiven und subjektiven Symptome bei Überdosierung von Dorzolamidhydrochlorid sind Elektrolytverschiebungen,

Entwicklung einer Azidose und möglicherweise Auswirkungen auf das ZNS.

Es liegen nur begrenzte Informationen hinsichtlich einer Überdosierung beim Menschen bei versehentlicher oder

absichtlicher Einnahme von Dorzolamidhydrochlorid vor. Folgendes wurde bei oraler Einnahme berichtet: Somnolenz; bei

topischer Anwendung: Übelkeit, Benommenheit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, verändertes Träumen und Dysphagie.

Die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend sein. Serum-Elektrolytspiegel (insbesondere Kalium) und der pH-

Wert des Blutes sollten überwacht werden. Studien haben ergeben, dass Timolol sich nicht rasch dialysieren lässt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

Februar 2003

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COSOPT

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: S01E D51

(Ophthalmologika-Betablocker-Timolol, Kombinationen)

Wirkungsmechanismus

Cosopt besteht aus zwei Wirkstoffen: Dorzolamidhydrochlorid und Timololmaleat.

Jeder

dieser

beiden

Wirkstoffe

senkt

erhöhten

Augeninnendruck

durch

eine

Verringerung

Kammerwasserproduktion, aber über einen unterschiedlichen Wirkungsmechanismus.

Dorzolamidhydrochlorid ist ein potenter Inhibitor der menschlichen Carboanhydrase II. Die Hemmung der

Carboanhydrase im Ziliarkörper des Auges verringert die Kammerwasserproduktion, vermutlich über eine Verlangsamung

der Bildung von Bikarbonat-Ionen mit einer nachfolgenden Verringerung des Natrium- und Flüssigkeitstransports. Timolol

ist ein nicht selektiver Betarezeptorenblocker. Der genaue Wirkungsmechanismus, über den Timololmaleat den

Augeninnendruck senkt, ist derzeit noch nicht bekannt, obwohl eine Fluoreszein-Studie sowie tonographische Studien

vermuten lassen, dass die Wirkung in erster Linie auf einer Verminderung der Kammerwasserproduktion beruht. In einigen

Studien wurde jedoch eine leichte Verbesserung des Kammerwasserabflusses festgestellt. Der Kombinationseffekt dieser

beiden Wirkstoffe hat eine zusätzliche Senkung des Augeninnendrucks im Vergleich zur alleinigen Verabreichung jedes

Bestandteils zur Folge.

Nach topischer Applikation am Auge senkt Cosopt den Augeninnendruck, unabhängig davon, ob ein Glaukom besteht

oder nicht. Erhöhter Augeninnendruck ist ein Hauptrisikofaktor bei der Entstehung von Sehnervenschäden und

glaukombedingtem Gesichtsfeldverlust. Cosopt senkt den intraokularen Druck ohne die üblichen Nebenwirkungen von

Miotika wie Nachtblindheit, Akkommodationsspasmus und Pupillenverengung.

Pharmakodynamische Wirkungen

Klinische Wirkungen

Es wurden klinische Studien mit einer Dauer bis zu 15 Monaten durchgeführt, um die augeninnendrucksenkende Wirkung

von Cosopt zweimal täglich (morgens und zur Schlafenszeit gegeben) mit der Wirkung von 0,5%igem Timolol und

2,0%igem Dorzolamid, allein oder als Kombination gegeben, bei Patienten mit Glaukom oder okulärer Hypertension zu

vergleichen, wenn eine Kombinationstherapie in den Studien angebracht erschien. Dies umfasste sowohl unbehandelte

Patienten als auch Patienten, die unter einer Monotherapie mit Timolol nicht adäquat eingestellt waren. Die Mehrzahl der

Patienten erhielt vor der Aufnahme in die Studie eine Monotherapie mit topischen Betablockern. Eine Analyse der

kombinierten Daten der Vergleichsstudien mit den Einzelsubstanzen zeigte, dass die augeninnendrucksenkende Wirkung

von Cosopt zweimal täglich stärker war als bei der Monotherapie mit entweder 2,0%igem Dorzolamid dreimal täglich oder

0,5%igem Timolol zweimal täglich. Die augeninnendrucksenkende Wirkung von Cosopt zweimal täglich war vergleichbar

gleichzeitigen

Behandlung

Dorzolamid

zweimal

täglich

Timolol

zweimal

täglich.

augeninnendrucksenkende Wirkung von Cosopt zweimal täglich konnte bei Messungen zu verschiedenen Zeitpunkten

über den Tag verteilt nachgewiesen werden und dieser Effekt konnte während der Langzeitgabe aufrechterhalten werden.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Dorzolamidhydrochlorid

Gegensatz

oralen

Gabe

Carboanhydrasehemmern

entfaltet

topische

Anwendung

Dorzolamidhydrochlorid ihre Wirkung direkt im Auge bei einer wesentlich niedrigeren Dosis und daher geringerer

systemischer Exposition. In klinischen Studien führte dies zu einer Augeninnendrucksenkung ohne Störungen des Säure-

Base-Haushaltes oder Elektrolytverschiebungen, die charakteristisch für oral verabreichte Carboanhydrasehemmer sind.

Nach topischer Applikation gelangt Dorzolamid in den systemischen Blutkreislauf. Um das mögliche Ausmaß einer

systemischen Carboanhydrasehemmung nach topischer Gabe zu erfassen, wurden die Konzentrationen von Wirksubstanz

und Metabolit in den roten Blutkörperchen und im Plasma sowie die Carboanhydrasehemmung in den roten

Blutkörperchen gemessen. Unter Dauertherapie reichert sich Dorzolamid in den roten Blutkörperchen als Folge der

selektiven Bindung an die Carboanhydrase II (CA II) an, während extrem niedrige Konzentrationen der freien

Wirksubstanz im Plasma verbleiben.

Die Muttersubstanz bildet einen einzigen N-Desethyl-Metaboliten, der die Carboanhydrase II (CA II) nicht so wirksam

wie die Muttersubstanz, aber auch ein weniger aktives Isoenzym (CA I) hemmt. Der Metabolit reichert sich auch in den

roten Blutkörperchen an, wo er in erster Linie an CA I bindet. Dorzolamid weist eine mäßige Plasma-Proteinbindung (ca.

33 %) auf. Dorzolamid wird in erster Linie unverändert im Urin ausgeschieden; der Metabolit wird ebenfalls im Urin

Februar 2003

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COSOPT

ausgeschieden. Nach Beendigung der Verabreichung wird Dorzolamid nicht linear aus den roten Blutkörperchen

ausgewaschen, was zunächst zu einem raschen Konzentrationsabfall, gefolgt von einer langsameren Eliminationsphase mit

einer Halbwertszeit von ca. vier Monaten führt.

Nach oraler Gabe von Dorzolamid zur Simulation der maximalen systemischen Exposition nach Langzeitanwendung der

topischen Form am Auge wurde innerhalb von 13 Woche ein Gleichgewicht (“Steady State“) erreicht. Im “Steady State“

befanden sich weder freie Substanz noch der Metabolit im Plasma; die Carboanhydrasehemmung in den roten

Blutkörperchen war geringer als für eine pharmakologische Wirkung auf Nierenfunktion oder Atmung für notwendig

erachtet

wurde.

Vergleichbare

pharmakokinetische

Ergebnisse

wurden

nach

topischer

Dauertherapie

Dorzolamidhydrochlorid beob-achtet. Einige ältere Patienten mit Nierenfunktionsstörungen (geschätzte Kreatinin-

Clearance 30 – 60 ml/min) wiesen jedoch höhere Metabolitenkonzentrationen in den roten Blutkörperchen auf, doch

konnten mit diesem Befund keine wesentlichen Unterschiede in der Carboanhydrasehemmung und keine klinisch

signifikanten systemischen Nebenwirkungen direkt in Verbindung gebracht werden.

Timololmaleat

In einer Studie zur Bestimmung der Plasmaspiegel bei sechs Probanden wurde die systemische Exposition von Timolol

nach zweimal täglicher Gabe von 0,5%igen Timololmaleat-Augentropfen bestimmt. Die mittlere maximale

Plasmakonzentration betrug nach der Morgendosis 0,46 ng/ml und nach der Nachmittagsdosis 0,35 ng/ml.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die okulären und systemischen Sicherheitsprofile der einzelnen Wirkstoffe wurden gründlich untersucht. Darüber hinaus

wurden keine Nebenwirkungen am Auge bei Tieren gesehen, die topisch mit Dorzolamidhydrochlorid- oder

Timololmaleat-Augentropfen bzw. mit gleichzeitig verabreichtem Dorzolamidhydrochlorid und Timololmaleat behandelt

wurden. In-vitro- und In-vivo-Studien mit jedem der Bestandteile ergaben kein mutagenes Potenzial. Deshalb werden unter

therapeutischen Dosen von Cosopt keine bedeutsamen Risiken für die menschliche Sicherheit erwartet.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Hilfsstoffe

Hydroxyethylcellulose, D-Mannitol, Natriumcitrat 2 H

O, Natriumhydroxid (zur pH-Einstellung) und Wasser für

Injektionszwecke.

Benzalkoniumchlorid (0,0075 %) ist als Konservierungsstoff enthalten.

6.2 Inkompatibilitäten

Keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Entsprechend der im Lieferland festgelegten Haltbarkeitsdauer.

Nach Anbruch der Flasche darf Cosopt nicht länger als 4 Wochen verwendet werden.

6.4 Besondere Lagerungshinweise

Flasche im Umkarton aufbewahren. Nach Anbruch der Flasche darf Cosopt nicht länger als 4 Wochen verwendet werden.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Die OCUMETER-Plus-Tropfflasche ist ein durchsichtiger Polyethylen-Behälter von hoher Dichte mit einer versiegelten

Messtropfspitze, einem flexiblen, geriffelten Seitenbereich, auf den gedrückt wird, um die Tropfen zu lösen, sowie einer

zweiteiligen Verschlusskappe. Der Mechanismus dieser zweiteiligen Verschlusskappe führt dazu, dass beim Erstgebrauch

die versiegelte Messtropfspitze durchstoßen wird. Danach rasten beide Teile der Verschlusskappe ineinander ein, so dass

während der Aufbrauchzeit nur eine Verschlusskappe vorhanden ist. Zur Versiegelung ist ein Sicherheitsstreifen am

Flaschenetikett vorhanden. Die OCUMETER-Plus-Tropfflasche enthält 5 ml Augentropfen.

Cosopt ist in den folgenden Packungsgrößen erhältlich:

1 x 5 ml (eine Flasche mit 5 ml)

Februar 2003

Fachinformation

COSOPT

3 x 5 ml (drei Flaschen mit je 5 ml)

6 x 5 ml (sechs Flaschen mit je 5 ml)

6.6 Hinweise für die Handhabung

Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Spitze des Tropfers nicht mit den Augen und den die Augen

umgebenden Geweben in Berührung kommen darf.

Die Patienten sollten auch darauf hingewiesen werden, dass Augentropfen bei nicht ordnungsgemäßer Handhabung durch

überall vorkommende Bakterien kontaminiert werden können, was zu Augeninfektionen führen kann. Schwere

Schädigungen des Auges und ein daraus resultierender Verlust des Sehvermögens können die Folge der Anwendung

kontaminierter Augentropfen sein.

Die Patienten sollten über die korrekte Handhabung der OCUMETER-Plus-Tropfflasche informiert werden.

Hinweise für die Handhabung

1. Vergewissern Sie sich vor der ersten Anwendung des Medikamentes, dass der Sicherheitsstreifen an der Vorderseite der

Flasche unversehrt ist. Ein Spalt zwischen Flasche und Verschlusskappe ist bei ungeöffneter Tropfflasche normal.

2. Ziehen Sie den Sicherheitsstreifen ab um die Versiegelung zu brechen.

3. Zum Öffnen der Flasche schrauben Sie die Verschlusskappe in Pfeilrichtung auf.

4. Beugen Sie den Kopf nach hinten und ziehen Sie das Unterlid leicht herab, damit sich zwischen Ihrem Augenlid und

Ihrem Auge eine Tasche bildet.

5. Kippen Sie die Flasche und drücken Sie leicht mit dem Daumen oder dem Zeigefinger auf den „Druckpunktbereich“,

bis ein Tropfen in das Auge gelangt, wie von Ihrem Arzt angewiesen.

Berühren Sie mit der Tropferspitze nicht Ihr Auge oder Augenlid.

6. Falls von Ihrem Arzt angeordnet, wiederholen Sie die Schritte 4 und 5 am anderen Auge.

7. Schrauben Sie die Verschlusskappe wieder fest auf die Flasche. Überdrehen Sie die Verschlusskappe jedoch nicht.

8. Die speziell entwickelte Tropferspitze gibt einen genau abgemessenen Tropfen ab. Vergrößern Sie deshalb bitte NICHT

die Öffnung der Tropferspitze.

9. Der letzte Rest von Cosopt kann aufgrund der Beschaffenheit der Flasche nicht ausgetropft werden. Dies sollte Sie nicht

beunruhigen, da eine Extramenge Cosopt hinzugefügt wurde und Ihnen die volle von Ihrem Arzt verschriebene Menge

von 5 ml zu Verfügung steht. Versuchen Sie nicht die Restmenge aus der Flasche zu entfernen.

7. Pharmazeutischer Unternehmer

Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH

Am Gänslehen 4-6

83451 Piding

Tel.: 08651/704-0

Fax: 08651/704-324

8. Zulassungnummer

54079.00.00

9. Datum der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

14.11.2002

10. Stand der Information

Juni 2002

11. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig

Februar 2003

Fachinformation

COSOPT

Dieses Arzneimittel enthält einen Stoff, dessen Wirkung in der medizinischen Wissenschaft noch nicht allgemein bekannt

ist. Der pharmazeutische Unternehmer hat deshalb für dieses Arzneimittel der zuständigen Bundesoberbehörde einen

Erfahrungsbericht nach § 49 Abs. 6 AMG

vorzulegen.

Februar 2003

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