Clonidin-ratiopharm 150 Weichkapsel

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Clonidinhydrochlorid
Verfügbar ab:
ratiopharm GmbH
ATC-Code:
C02AC01
INN (Internationale Bezeichnung):
clonidine hydrochloride
Darreichungsform:
Weichkapsel
Zusammensetzung:
Clonidinhydrochlorid 0.15mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
4345.00.00

Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Clonidin-ratiopharm

®

150

150 µg Weichkapseln

Wirkstoff: Clonidinhydrochlorid 150 µg

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Symptome haben wie Sie.

Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie

Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind,

informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

Diese Packungsbeilage beinhaltet:

Was ist Clonidin-ratiopharm

®

150 und wofür wird es angewendet?

Was müssen Sie vor der Einnahme von Clonidin-ratiopharm

®

150 beachten?

Wie ist Clonidin-ratiopharm

®

150 einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Clonidin-ratiopharm

®

150 aufzubewahren?

Weitere Informationen

1.

WAS IST Clonidin-ratiopharm

®

150 UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?

Clonidin-ratiopharm

®

150 ist ein Mittel zur Senkung von erhöhtem Blutdruck (Antihypertonikum)

Clonidin-ratiopharm

®

150

wird angewendet bei

allen Formen des Bluthochdrucks, die nicht durch einen Tumor des Nebennierenmarks

(Phäochromozytom) bedingt sind.

2.

WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON Clonidin-ratiopharm

®

150

BEACHTEN?

Clonidin-ratiopharm

®

150

darf nicht eingenommen werden

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegenüber Clonidinhydrochlorid oder einem der sonstigen

Bestandteile von Clonidin-ratiopharm

®

150 sind

bei bestimmten Erregungsbildungs- und Erregungsleitungsstörungen des Herzens, z. B.

Sinusknotensyndrom oder AV-Block II. und III. Grades

wenn Sie eine Herzschlagfolge unter 50 Schlägen pro Minute (Bradykardie) haben

wenn Sie unter Depressionen leiden

wenn Sie stillen

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Besondere Vorsicht bei der Einnahme von

Clonidin-ratiopharm

®

150

ist erforderlich bei

Durchblutungsstörungen der Herzkranzgefäße (koronare Herzkrankheit), insbesondere bei frischem

Herzinfarkt

starker Einschränkung der Herzfunktion (schwere Herzinsuffizienz NYHA IV)

peripheren Durchblutungsstörungen wie fortgeschrittener chronischer arterieller

Verschlusskrankheit, Durchblutungsstörungen der Hände und Füße (Raynaud-Syndrom) und

chronisch-entzündlicher Gefäßerkrankung der Gliedmaßen (Thrombangiitis obliterans)

Durchblutungsstörungen des Gehirns (zerebrovaskuläre Insuffizienz)

erheblicher Einschränkung der Nierenfunktion (fortgeschrittener Niereninsuffizienz; siehe „Wie ist

Clonidin-ratiopharm

®

150 einzunehmen”)

Verstopfung

Polyneuropathie

Absinken der Herzschlagfolge auf unter 56 Schläge pro Minute während der Behandlung mit

Clonidin-ratiopharm

®

150

Trägern von Kontaktlinsen. Gelegentlich ist eine Verminderung des Tränenflusses zu beobachten.

Ältere Menschen

Bei Patienten über 65 Jahre sollte generell eine vorsichtige, langsame Blutdrucksenkung durchgeführt

werden, d. h. der Behandlungsbeginn sollte mit niedrigen Dosen erfolgen.

Bei Einnahme von

Clonidin-ratiopharm

®

150

mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden

bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht

verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Bei Anwendung von Clonidin-ratiopharm

®

150 wurden folgende Wechselwirkungen mit anderen

Mitteln beobachtet:

andere blutdrucksenkende Mittel, z. B. harntreibende Mittel (Diuretika), gefäßerweiternde Mittel

(Vasodilatatoren wie Hydralazin, Dihydralazin), Calciumantagonisten (z. B. Nifedipin), ACE-

Hemmer (z. B. Captopril), Guanethidin sowie Beta-Rezeptorenblocker, führen zu einer

gegenseitigen Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung.

blutdrucksteigernde oder natrium- und wasserretinierende Substanzen, wie nicht-steroidale

Antirheumatika:

Verminderung der blutdrucksenkenden Wirkung von Clonidinhydrochlorid.

Alpha-2-Rezeptorenblocker können zur Abschwächung bis Aufhebung der blutdrucksenkenden

Wirkung von Clonidin-ratiopharm

®

150 führen.

Bestimmte Medikamente zur Behandlung von krankhaft-traurigen Verstimmungen (trizyklische

Antidepressiva) und Neuroleptika können zur Abschwächung bis Aufhebung der blutdrucksenkenden

Wirkung von Clonidin-ratiopharm

®

150 führen. Orthostatische Regulationsstörungen können auftreten

oder verstärkt werden.

Die Kombination von Clonidin-ratiopharm

®

150 mit Schlaf- oder Beruhigungsmitteln (Hypnotika,

Sedativa) kann zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung oder zu einer unvorhersehbaren

Veränderung der Wirkungen der Hypnotika oder Sedativa führen.

Beta-Rezeptorenblocker und herzwirksame Glykoside:

Verlangsamung der Herzschlagfolge (Bradykardie), Herzrhythmusstörungen der langsamen Form

(AV-Blockierungen).

Bei gleichzeitiger Gabe eines Beta-Rezeptorenblockers kann nicht ausgeschlossen werden, dass

eine periphere Gefäßerkrankung ausgelöst oder verstärkt wird.

Haloperidol:

Aufgrund von Beobachtungen bei Patienten im Alkoholdelir ist die Vermutung geäußert worden,

dass hohe i.v.-Dosen von Clonidin die arrhythmogene Wirkung (QT-Verlängerung,

/tmp/de_4345_00_00_pil.rtf, zuletzt gespeichert am 02.08.2006 08:24:00 h

Kammerflimmern) hoher intravenöser Haloperidol-Dosen verstärken können. Ein kausaler

Zusammenhang und die Relevanz für die Behandlung des Bluthochdrucks sind nicht gesichert.

Die gleichzeitige Anwendung von pharmakologisch ähnlich wirkenden Stoffen wie Alpha-

Methyldopa, Guanfacin, Guanabenz oder Reserpin ist nicht sinnvoll.

Bei Einnahme von

Clonidin-ratiopharm

®

150

zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Sie sollten während der Anwendung von Clonidin-ratiopharm

®

150 den Genuss von Alkohol

vermeiden, da hierdurch die dämpfende Wirkung beider Mittel wechselseitig verstärkt bzw. die

Wirkung des Alkohols unvorhersehbar verändert werden kann.

Bei kochsalzarmer Ernährung wird die blutdrucksenkende Wirkung von Clonidinhydrochlorid

verstärkt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Clonidin-ratiopharm

®

150, insbesondere

im ersten Drittel der Schwangerschaft, vor. Der Wirkstoff aus Clonidin-ratiopharm

®

150 passiert die

Plazentaschranke. Sie dürfen Clonidin-ratiopharm

®

150 in der Schwangerschaft nicht einnehmen, es

sei denn Ihr Arzt hält dies für zwingend erforderlich (strenge Indikationsstellung, keine andere

Therapiemöglichkeit vorhanden). Die Anwendung sollte unter sorgfältiger Überwachung von Mutter

und Kind erfolgen.

Während der Stillzeit dürfen Sie Clonidin-ratiopharm

®

150 nicht einnehmen, da der Wirkstoff aus

Clonidin-ratiopharm

®

150 in die Muttermilch übergeht und nur unzureichende Daten über die

Anwendung in der Stillperiode vorliegen. Ist eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich,

müssen Sie abstillen.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Die Behandlung des Bluthochdrucks mit Clonidin-ratiopharm

®

150 bedarf der regelmäßigen

ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das

Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am

Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt

wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel

sowie im Zusammenwirken mit Alkohol, Beruhigungs- oder Schlafmitteln.

Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von

Clonidin-ratiopharm

®

150

Dieses Arzneimittel enthält Sorbitol. Bitte nehmen Sie Clonidin-ratiopharm

®

150 daher erst nach

Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit

leiden.

3.

WIE IST Clonidin-ratiopharm

®

150 EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie Clonidin-ratiopharm

®

150 immer genau nach der Anweisung des Arztes ein. Bitte fragen

Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Die Dosis wird von Ihrem Arzt individuell für Sie festgelegt, wobei die Behandlung einschleichend

mit niedrigen Dosen begonnen wird.

Die erforderlichen Tagesdosen liegen meist zwischen 0,075 und 0,6 mg Clonidinhydrochlorid und

richten sich nach dem blutdrucksenkenden Effekt.

Eine notwendige Dosissteigerung sollte in der Regel allmählich und erst nach einem Zeitraum von 2

bis 4 Wochen vorgenommen werden.

Maximale Tagesdosen von 0,9-1,2 mg Clonidinhydrochlorid sollten nicht überschritten werden.

Schwere Hochdruckformen sollten stationär eingestellt bzw. behandelt werden; hier können in

Ausnahmefällen Maximaldosen von 1,2-1,8 mg Clonidinhydrochlorid erforderlich sein, die parenteral

über den Tag verteilt verabreicht werden.

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Art der Anwendung

Nehmen Sie die Weichkapseln unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit ( z. B. einem Glas Wasser) ein.

Clonidin-ratiopharm

®

150 kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden und wird in

der Regel 2-mal täglich eingenommen.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:

Für Erwachsene und Jugendliche über 50 kg gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Für die Behandlung des mittelschweren Bluthochdrucks:

Die blutdrucksenkende Behandlung sollte mit einer niedriger dosierten Darreichungsform begonnen

werden.

Bei der Ersteinstellung des Blutdrucks werden 2-mal täglich 0,075-0,15 mg Clonidinhydrochlorid

gegeben, bis maximal 2-mal täglich 1 Weichkapsel Clonidin-ratiopharm

®

150 (entsprechend 0,3 mg

Clonidinhydrochlorid/Tag).

In Abhängigkeit von der Blutdrucksenkung kann eine schrittweise Steigerung der Dosis auf maximal

3-mal täglich 2 Weichkapseln Clonidin-ratiopharm

®

150 (entsprechend der Maximaldosis von 0,9 mg

Clonidinhydrochlorid pro Tag) vorgenommen werden.

Es empfiehlt sich, in diesen Fällen die Behandlung mit einer höher dosierten Darreichungsform

weiterzuführen.

Was ist bei eingeschränkter Nierenleistung zu beachten?

Die Einstellung und Behandlung des Bluthochdrucks bei eingeschränkter Nierenfunktion

(Niereninsuffizienz) mit Clonidin-ratiopharm

®

150 bedarf generell besonderer Sorgfalt mit häufigen

Blutdruckkontrollen.

Patienten mit schwerster Einschränkung der Nierenfunktion, die noch nicht dialysiert werden müssen,

kommen in der Regel mit 2 Weichkapseln Clonidin-ratiopharm

®

150 (entsprechend 0,3 mg

Clonidinhydrochlorid) pro Tag aus.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Clonidin-

ratiopharm

®

150 zu stark oder zu schwach ist.

Sonstige Therapiehinweise

Der blutdrucksenkende Effekt von Clonidin-ratiopharm

®

150 lässt sich durch kochsalzarme Kost, die

gleichzeitige Anwendung von anderen blutdrucksenkenden Mitteln sowie durch Gewichtsabnahme bei

bestehendem Übergewicht wirkungsvoll unterstützen.

Bei einem Bluthochdruck, der durch einen Tumor des Nebennierenmarks (Phäochromozytom)

verursacht ist, kann kein therapeutischer Effekt von Clonidin-ratiopharm

®

150 erwartet werden.

Wenn Sie eine größere Menge von

Clonidin-ratiopharm

®

150

eingenommen haben, als Sie sollten

Anzeichen einer Überdosierung können sein: Kopfschmerzen, Unruhe, Nervosität, Zittern, Übelkeit

und Erbrechen, Hautblässe, Pupillenverengung (Miosis), Mundtrockenheit, lageabhängige

Kreislaufbeschwerden (orthostatische Beschwerden), Schwindel, Gleichgewichtsstörungen,

Blutdruckabfall (Hypotonie), Herzrhythmusstörungen (verlangsamte Herzschlagfolge,

Erregungsbildungs- und Erregungsleitungsstörungen des Herzens), starke Müdigkeit bis

Benommenheit und Absinken der Körpertemperatur (Hypothermie).

Selten und nach hohen Dosen auch Blutdruckanstieg. In schweren Fällen Verlangsamung der Atmung

(Atemdepression) mit kurzen Atemstillständen (Apnoephasen), Koma.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung verständigen Sie bitte sofort einen Arzt!

Halten Sie die Packung des Arzneimittels bereit, damit sich der Arzt über den aufgenommenen

Wirkstoff informieren kann.

Neben allgemeinen Maßnahmen wie Erbrechen auslösen, Magenspülung und Flachlagerung orientiert

sich die Behandlung an der allgemeinen Vorgehensweise bei Überdosierung unter besonderer

Berücksichtigung der Herz- und Kreislauffunktion.

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Wenn Sie die Einnahme von

Clonidin-ratiopharm

®

150

vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie mehrere Einnahmen vergessen haben, halten Sie Rücksprache mit Ihrem Arzt, damit eine

mögliche Verschlechterung der Erkrankung rechtzeitig festgestellt werden kann.

Wenn Sie die Einnahme von

Clonidin-ratiopharm

®

150

abbrechen

Beachten Sie bitte, dass Clonidin-ratiopharm

®

150 nicht plötzlich abgesetzt werden sollte, da dies zu

lebensbedrohlichen Entzugserscheinungen führen kann.

Falls die Therapie mit Clonidin-ratiopharm

®

150 beendet werden soll, muss die Dosis langsam

stufenweise reduziert werden (so genanntes Ausschleichen), gegebenenfalls muss auf eine niedrigere

dosierte unverzögerte Form umgestellt werden, da es durch plötzliches Absetzen zu sog. Rebound-

Phänomenen kommen kann.

Dieses Vorgehen ist deshalb wichtig, weil das plötzliche Absetzen von Clonidin-ratiopharm

®

150,

insbesondere nach langfristiger Behandlung und hohen Dosierungen, akut zu einem überschießenden

Blutdruckanstieg sowie Tachykardie, begleitet von Kopfschmerz, Übelkeit, Nervosität, Zittern und

Unruhe (Rebound-Phänomen) hervorrufen kann.

Falls bei kombinierter Behandlung mit einem Beta-Rezeptorenblocker eine Unterbrechung der

blutdrucksenkenden Behandlung notwendig ist, muss zur Vermeidung bedrohlicher unerwünschter

Wirkungen (sympathische Überaktivität) in jedem Falle zuerst der Beta-Rezeptorenblocker langsam

(ausschleichend) und danach (ebenfalls ausschleichend über mehrere Tage) Clonidinhydrochlorid

abgesetzt werden.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder

Apotheker.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann Clonidin-ratiopharm

®

150 Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

sehr häufig

mehr als 1 von 10 Behandelten

häufig

weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten

gelegentlich

weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1000 Behandelten

selten

weniger als 1 von 1000, aber mehr als 1 von 10.000 Behandelten

sehr selten

weniger als 1 von 10.000 Behandelten, einschließlich Einzelfälle

Psychische Störungen

Häufig: Schlafstörungen, depressive Verstimmungen

Gelegentlich: Albträume, Wahrnehmungsstörungen, Sinnestäuschungen

Selten: Vorübergehende Verwirrtheitszustände

Störungen des Nervensystems

Sehr häufig: Abgeschlagenheit und Müdigkeit

Häufig: Kopfschmerzen

Gelegentlich: Missempfindungen in Händen und Füßen (Parästhesien)

Funktionsstörungen der Augen

Selten: Verminderung des Tränenflusses, Störungen der Naheinstellungsreaktion der Augen

(Akkommodationsstörungen)

Funktionsstörungen des Herzens

Gelegentlich: Reduzierung der Herzfrequenz (Bradykardie)

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Selten: Verstärkung bestimmter Formen von bereits bestehenden Herzrhythmusstörungen (AV-

Blockierungen, AV-Dissoziation), Verstärkung einer bestehenden Herzmuskelschwäche

Funktionsstörungen der Gefäße

Sehr häufig: Lageabhängige Kreislaufbeschwerden (Orthostatische Dysregulation) wie

Schwarzwerden vor den Augen, Schwindel und Kollapsneigung beim Lagewechsel vom Liegen zum

Stehen sowie in aufrechter Körperhaltung

Gelegentlich: Durchblutungsstörungen der Hände und Füße (Raynaud-Syndrom)

Selten: anfänglicher (paradoxer) Blutdruckanstieg bei Behandlungsbeginn

Störungen der Atemorgane

Selten: Austrocknen der Nasenschleimhäute

Störungen des Verdauungstraktes

Sehr häufig: Mundtrockenheit

Häufig: Verstopfung und Verstärkung einer Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in den

Ohrspeicheldrüsen

Selten: Störung der Darmpassage (Pseudoobstruktion des Dickdarms)

Störungen der Haut und Hautanhangsgebilde

Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen (Allergien) in Form von Hautreaktionen mit

Hautausschlag (Exanthem), Nesselsucht, (Urtikaria) und Juckreiz (Pruritus)

Selten: Haarausfall (Alopezie)

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Selten: Störungen der Blasenentleerung, Abnahme der Harnproduktion (Minderperfusion der Niere)

Störungen der Fortpflanzungsorgane und Brust

Häufig: Abnahme von Potenz und Libido

Selten: Vergrößerung der Brustdrüsen bei Männern (Gynäkomastie)

Allgemeine Störungen

Gelegentlich: Unwohlsein

Selten: Gewichtsabnahme

Laboruntersuchungen

Selten: Vorübergehender Anstieg der Blutzuckerwerte, vorübergehende Veränderung der

Leberfunktionstests, Nachweis bestimmter Antikörper im Blut (positiver Coombs-Test)

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser

Packungsbeilage aufgeführt sind.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie

erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser

Gebrauchsinformation angegeben sind.

5.

WIE IST Clonidin-ratiopharm

®

150 AUFZUBEWAHREN?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Flasche und dem Umkarton angegebenen Verfallsdatum

nicht mehr verwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.

Nicht über 25 °C lagern.

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6.

WEITERE INFORMATIONEN

Clonidin-ratiopharm

®

150

enthält

Der Wirkstoff ist Clonidinhydrochlorid 150 µg.

1 Weichkapsel enthält 150 µg Clonidinhydrochlorid.

Die sonstigen Bestandteile sind:

Macrogol 400, Sorbitol, Sorbitan, Mannitol, Polyole, Glycerol 85 %, Gelatine, Titandioxid, Eisen(III)-

oxid.

Inhalt der Packung

Clonidin-ratiopharm

®

150 ist in Packungen mit 20, 50 und 100 Weichkapseln erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer

ratiopharm GmbH

Graf-Arco-Str. 3

89079 Ulm

www.ratiopharm.de

Hersteller

Merckle GmbH

Ludwig-Merckle-Str. 3

89143 Blaubeuren

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Juli 2006

Versionscode: Z03

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Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)

1.

BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL

Clonidin-ratiopharm

®

75

75 µg Weichkapseln

Clonidin-ratiopharm

®

150

150 µg Weichkapseln

Clonidin-ratiopharm

®

300

300 µg Weichkapseln

Clonidin retard-ratiopharm

®

250

250 µg Retardkapseln

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

0,15 mg Injektionslösung

Wirkstoff: Clonidinhydrochlorid

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

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Clonidin-ratiopharm

®

75

1 Weichkapsel enthält 0,075 mg Clonidinhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Sorbitol

Clonidin-ratiopharm

®

150

1 Weichkapsel enthält 0,15 mg Clonidinhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Sorbitol

Clonidin-ratiopharm

®

300

1 Weichkapsel enthält 0,3 mg Clonidinhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Sorbitol

Clonidin retard-ratiopharm

®

250

1 Hartkapsel, retardiert enthält 0,25 mg Clonidinhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Sucrose

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

1 Ampulle zu 1 ml enthält 0,15 mg Clonidinhydrochlorid.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Clonidin-ratiopharm

®

75/150/300

Weichkapseln

Clonidin retard-ratiopharm

®

250

Hartkapseln, retardiert

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

Injektionslösung

4.

KLINISCHE ANGABEN

/tmp/de_4345_00_00_spc.rtf, zuletzt gespeichert am 10.08.2006 07:33:00 h

4.1

Anwendungsgebiete

Clonidin-ratiopharm

®

75

Hypertonie, sofern nicht durch ein Phäochromozytom bedingt.

Clonidin-ratiopharm

®

150

Clonidin-ratiopharm

®

300

Clonidin retard-ratiopharm

®

250

Alle Formen der arteriellen Hypertonie, die nicht durch ein Phäochromozytom bedingt sind.

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

Hypertensive Notfälle sowie zur Therapieeinleitung (unter stationären Bedingungen) von

schwer beeinflussbaren Hochdruckformen, die nicht durch ein Phäochromozytom bedingt sind.

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Dosierung von Clonidinhydrochlorid wird individuell festgelegt, wobei die Behandlung

einschleichend mit niedrigen Dosen begonnen wird.

Die erforderlichen Tagesdosen liegen meist zwischen 0,15 und 0,6 mg Clonidinhydrochlorid

und richten sich nach dem blutdrucksenkenden Effekt.

Eine notwendige Dosissteigerung sollte in der Regel allmählich und erst nach einem Zeitraum

von 2 bis 4 Wochen vorgenommen werden.

Orale und parenterale Dosen von 0,9-1,2 mg Clonidinhydrochlorid pro Tag sollten nicht

überschritten werden, weil im höheren Bereich die periphere Wirkung auf α

-Rezeptoren

überwiegt und eine Verminderung der blutdrucksenkenden Wirkung resultieren kann.

Schwere Hochdruckformen sollten stationär eingestellt bzw. behandelt werden; hier können in

Ausnahmefällen Maximaldosen von 1,2-1,8 mg Clonidinhydrochlorid erforderlich sein, die

parenteral über den Tag verteilt verabreicht werden.

Die oralen Formen von Clonidin-ratiopharm

®

werden in der Regel 2-mal täglich eingenommen.

Für Erwachsene und Jugendliche über 50 kg Körpergewicht gelten folgende

Dosierungsrichtlinien:

Clonidin-ratiopharm

®

75

Zur Behandlung mittelschwerer Hypertonie.

Bei der Ersteinstellung des Blutdrucks werden 2-mal täglich 1 Weichkapsel Clonidin-

ratiopharm

®

75 (entsprechend 0,15 mg Clonidinhydrochlorid/Tag) gegeben.

In Abhängigkeit von der Blutdrucksenkung kann eine schrittweise Steigerung der Dosis auf

maximal 3-mal täglich 4 Weichkapseln Clonidin-ratiopharm

®

75 (entspricht der Maximaldosis

von 0,9 mg Clonidinhydrochlorid/Tag) vorgenommen werden.

Es empfiehlt sich jedoch, in diesen Fällen die Therapie mit Darreichungsformen von Clonidin-

ratiopharm

®

mit höherem Wirkstoffgehalt weiterzuführen.

Clonidin-ratiopharm

®

150

/tmp/de_4345_00_00_spc.rtf, zuletzt gespeichert am 10.08.2006 07:33:00 h

Für die Behandlung der mittelschweren Hypertonie.

Bei der Ersteinstellung des Blutdrucks werden 2-mal täglich 0,075-0,15 mg

Clonidinhydrochlorid gegeben, bis maximal 2-mal täglich 1 Weichkapsel Clonidin-ratiopharm

®

150 (entsprechend 0,3 mg Clonidinhydrochlorid/Tag).

In Abhängigkeit von der Blutdrucksenkung kann eine schrittweise Steigerung der Dosis auf

maximal 3-mal täglich 2 Weichkapseln Clonidin-ratiopharm

®

150 (entsprechend der

Maximaldosis von 0,9 mg Clonidinhydrochlorid pro Tag) vorgenommen werden.

Es empfiehlt sich, in diesen Fällen die Therapie mit Clonidin-ratiopharm

®

300 weiterzuführen.

Clonidin-ratiopharm

®

300

Zur Behandlung des schwer beeinflussbaren Bluthochdrucks.

Die blutdrucksenkende Behandlung sollte für eine 2-mal tägliche Einnahme mit den niedriger

dosierten Darreichungsformen Clonidin-ratiopharm

®

75 und Clonidin-ratiopharm

®

150

begonnen werden. Die Dosierung sollte anfangs 2-mal täglich 0,15 mg Clonidinhydrochlorid

(entsprechend 0,3 mg Clonidinhydrochlorid/Tag) betragen.

In Abhängigkeit von der Blutdrucksenkung kann eine schrittweise Steigerung der Dosis auf

maximal 3-mal täglich 1 Weichkapsel Clonidin-ratiopharm

®

300 (entspricht 0,9 mg

Clonidinhydrochlorid pro Tag) vorgenommen werden.

Clonidin retard-ratiopharm

®

250

Zur Therapie von mittelschwerem Bluthochdruck oder in Fällen, bei denen eine tägliche

Einmaldosis erwünscht ist. Die Dosierung sollte anfangs 1-mal täglich 1 Hartkapsel, retardiert

(entsprechend 0,25 mg Clonidinhydrochlorid/Tag) betragen.

In Abhängigkeit von der Blutdrucksenkung ist eine Dosiserhöhung auf 2-mal täglich 1

Hartkapsel, retardiert (entsprechend 0,5 mg Clonidinhydrochlorid/Tag), verabreicht morgens

und abends im Abstand von 12 Stunden, möglich.

Beim Umstellen des Patienten von nicht-retardierten Formen auf die Retardform sollte die

Verabreichung der 1. Hartkapsel, retardiert ca. 8 Stunden nach Einnahme der letzten nicht-

retardierten Arzneiform erfolgen.

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

Zur Behandlung von hypertensiven Notfällen bzw. zur Einleitung der stationären Behandlung

sollte die Applikation von ½–1 Ampulle (0,075 mg bis 0,15 mg Clonidinhydrochlorid) als

Einzeldosis s.c. oder i.m. (unverdünnt) oder sehr langsam i.v. (verdünnt) erfolgen.

Bitte dazu die Angaben unter 11. beachten!

Bei Bedarf kann diese Anwendung bis zu 4-mal pro Tag wiederholt werden.

Dosierung bei Niereninsuffizienz

Die Einstellung und Therapie der Hypertonie bei Niereninsuffizienz mit Clonidinhydrochlorid

bedarf generell besonderer Sorgfalt mit häufigen Blutdruckkontrollen. Patienten mit schwerster

Einschränkung der Nierenfunktion (im prädialytischen Stadium) kommen in der Regel mit

Dosen von 0,3 mg Clonidinhydrochlorid pro Tag aus.

Dosierung bei älteren Patienten

Bei Patienten über 65 Jahre sollte generell eine vorsichtige, langsame Blutdrucksenkung

durchgeführt werden, d. h., der Behandlungsbeginn sollte mit niedrigen Dosen erfolgen.

Art und Dauer der Anwendung

/tmp/de_4345_00_00_spc.rtf, zuletzt gespeichert am 10.08.2006 07:33:00 h

Weichkapseln

Die Weichkapseln sind ungeöffnet und unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit einzunehmen. Die

Einnahme ist nicht an die Mahlzeiten gebunden.

Hartkapseln, retardiert

Die Hartkapseln, retardiert sind ungeöffnet und unzerkaut einzunehmen, andernfalls kann das

Retardprinzip zerstört werden. Die Einnahme erfolgt am besten morgens und/oder abends nach

der Mahlzeit mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit.

Ampullen

Die subkutane und intramuskuläre Applikation kann unverdünnt vorgenommen werden.

Dabei ist mit inkompletter Resorption zu rechnen.

Die intravenöse Injektion ist nur in Verdünnung (z. B. 1 Ampulle Clonidinhydrochlorid mit

isotonischer Kochsalzlösung auf 10 ml) sehr langsam über ca. 10 Minuten vorzunehmen, um

unerwünschte, vorübergehende Blutdruckanstiege zu vermeiden.

Zu rasche intravenöse Injektion kann anfänglich für einige Minuten systolische

Blutdruckerhöhungen bis maximal 30 mmHg bewirken.

Eine Injektion darf in jedem Fall nur am liegenden Patienten vorgenommen werden.

Es sollte möglichst bald auf eine orale Therapie umgestellt werden.

Hinweise zur Art, Dauer und Beendigung der Anwendung:

Die Arzneimittel sollten unter regelmäßiger Kontrolle des Blutdrucks in der vorgeschriebenen

Dosierung angewendet werden.

Die Dauer der Anwendung bestimmt der behandelnde Arzt. Sie richtet sich nach Art, Schwere

und Verlauf der Erkrankung.

Der blutdrucksenkende Effekt von Clonidin lässt sich durch kochsalzarme Kost, die

gleichzeitige Anwendung von anderen blutdrucksenkenden Mitteln (siehe 4.5

„Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“) sowie durch

Gewichtsabnahme bei bestehendem Übergewicht wirkungsvoll unterstützen.

Falls die Therapie mit Clonidinhydrochlorid beendet werden soll, muss die Dosis langsam

stufenweise reduziert werden (sog. Ausschleichen), gegebenenfalls muss auf eine niedrigere

dosierte unverzögerte Form umgestellt werden, da es durch plötzliches Absetzen zu sog.

Rebound-Phänomenen kommen kann (siehe 4.8. „Nebenwirkungen“).

Dieses Vorgehen ist deshalb wichtig, weil das plötzliche Absetzen von Clonidinhydrochlorid,

insbesondere nach langfristiger Behandlung und hohen Dosierungen, akut zu einem

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überschießenden Blutdruckanstieg sowie Tachykardie, begleitet von Kopfschmerz, Übelkeit,

Nervosität, Zittern und Unruhe (Rebound-Phänomen) hervorrufen kann.

Falls bei kombinierter Therapie mit einem β-Rezeptorenblocker eine Unterbrechung der

blutdrucksenkenden Therapie notwendig ist, muss zur Vermeidung bedrohlicher unerwünschter

Wirkungen (sympathische Überaktivität) in jedem Falle zuerst der β-Rezeptorenblocker

langsam (ausschleichend) und danach (ebenfalls ausschleichend über mehrere Tage)

Clonidinhydrochlorid abgesetzt werden.

Bei einem Bluthochdruck, der durch ein Phäochromozytom verursacht ist, kann kein therapeutischer

Effekt von Clonidin-ratiopharm

®

erwartet werden.

4.3

Gegenanzeigen

Diese Arzneimittel dürfen nicht angewendet werden bei

- bekannter Überempfindlichkeit (Allergie) gegen Clonidinhydrochlorid sowie gegen einen der

sonstigen Bestandteile der Arzneimittel

- bestimmten Erregungsbildungs- und Erregungsleitungsstörungen des Herzens, z. B.

Sinusknotensyndrom oder AV-Block II. und III. Grades

- Bradykardie (Herzfrequenz unter 50 Schläge pro Minute)

- endogenen Depressionen

- in der Stillzeit

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei

- koronarer Herzkrankheit, insbesondere bei frischem Myokardinfarkt

- schwerer Herzinsuffizienz (NYHA IV)

- fortgeschrittener chronischer arterieller Verschlusskrankheit sowie bei Raynaud-Syndrom und

Thrombangiitis obliterans

- zerebrovaskulärer Insuffizienz

- fortgeschrittener Niereninsuffizienz (siehe 4.2. „Dosierung, Art und Dauer der Anwendung“)

- Obstipation

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- Polyneuropathie

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten Clonidin-ratiopharm

®

75/150/300 nicht einnehmen.

Clonidin retard-ratiopharm

®

250

Dieses Arzneimittel enthält Sucrose (Zucker). Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-

Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten

Clonidin retard-ratiopharm

®

250 nicht einnehmen.

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

Dieses Arzneimittel enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Clonidin-ratiopharm

®

und nachfolgend genannten

Wirkstoffen wurden folgende Wechselwirkungen beobachtet:

- andere Antihypertensiva, z. B. Diuretika, Vasodilatatoren (z. B. Hydralazin, Dihydralazin),

Calciumantagonisten (z. B. Nifedipin), ACE-Hemmer (z. B. Captopril), β-Rezeptorenblocker

(siehe 4.2 „Art und Dauer der Anwendung“):

gegenseitige Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung

- blutdrucksteigernde oder natrium- und wasserretinierende Substanzen, wie nicht-steroidale

Antirheumatika:

Verminderung der blutdrucksenkenden Wirkung von Clonidinhydrochlorid.

- α

-Rezeptorenblocker:

Abschwächung bis Aufhebung der blutdrucksenkenden Wirkung von Clonidinhydrochlorid,

- Trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika:

Abschwächung bis Aufhebung der blutdrucksenkenden Wirkung von Clonidinhydrochlorid,

Auftreten oder Verstärkung orthostatischer Regulationsstörungen.

- Hypnotika, Sedativa, Alkohol:

Verstärkung oder unvorhersehbare Veränderungen der Wirkungen der Hypnotika oder Sedativa

bzw. des Alkohols.

- herzwirksame Glykoside, β-Rezeptorenblocker:

Verlangsamung der Herzschlagfolge (Bradykardie), Herzrhythmusstörungen der langsamen

Form (AV-Blockierungen).

Bei gleichzeitiger Gabe eines β-Rezeptorenblockers kann nicht ausgeschlossen werden, dass

eine periphere Gefäßerkrankung ausgelöst oder verstärkt wird.

- Haloperidol:

Aufgrund von Beobachtungen bei Patienten im Alkoholdelir ist die Vermutung geäußert

worden, dass hohe i.v.-Dosen von Clonidin die arrhythmogene Wirkung (QT-Verlängerung,

Kammerflimmern) hoher intravenöser Haloperidol-Dosen verstärken können. Ein kausaler

Zusammenhang und die Relevanz für die antihypertensive Therapie sind nicht gesichert.

- kochsalzarme Diät:

Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung von Clonidinhydrochlorid.

- pharmakologisch ähnlich wirkender Stoffe wie α-Methyldopa, Guanfacin, Guanabenz oder

Reserpin:

Die gleichzeitige Anwendung mit Clonidinhydrochlorid ist nicht sinnvoll.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

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Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Clonidin, insbesondere im ersten

Trimester der Schwangerschaft, vor. Clonidin-ratiopharm

®

darf in der Schwangerschaft nur bei

strenger Indikationsstellung und falls keine alternative Therapie möglich ist unter sorgfältiger

Überwachung von Mutter und Kind angewendet werden. Clonidin passiert die

Plazentaschranke. Beim Feten kann eine Herzfrequenzsenkung auftreten. In Einzelfällen wurde

ein vorübergehender Blutdruckanstieg beim Neugeborenen post partum beobachtet. In

tierexperimentellen Studien zeigte Clonidin nach oraler Gabe keine teratogenen Effekte. Es

waren jedoch Embryotoxizität und Effekte auf die Nachkommen zu beobachten (siehe 5.3

„Präklinische Daten zur Sicherheit“).

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

Die intravenöse Injektion von Clonidinhydrochlorid darf in der Schwangerschaft nicht erfolgen.

In der Stillzeit ist Clonidin-ratiopharm

®

kontraindiziert, da Clonidin in die Muttermilch

übergeht und nur unzureichende Daten über die Anwendung in der Stillperiode vorliegen. Ist

eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich, muss abgestillt werden.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die Behandlung des Bluthochdrucks mit diesen Arzneimitteln bedarf der regelmäßigen

ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das

Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am

Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt

beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und

Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol, Beruhigungs- oder Schlafmitteln.

4.8

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Clonidinhydrochlorid werden nachfolgend nach System-Organ-

Klassen zusammengefasst und nach Häufigkeit geordnet. Die Häufigkeitsangaben sind wie folgt

definiert:

sehr häufig (≥ 1/10); häufig (≥ 1/100, < 1/10); gelegentlich (≥ 1/1000, < 1/100); selten (≥

1/10.000, < 1/1000); sehr selten (< 1/10.000, einschließlich Einzelfälle).

Psychische Störungen

Häufig: Schlafstörungen, depressive Verstimmungen

Gelegentlich: Albträume, Wahrnehmungsstörungen, Sinnestäuschungen

Selten: vorübergehende Verwirrtheitszustände

Störungen des Nervensystems

Sehr häufig: Abgeschlagenheit und Müdigkeit

Häufig: Kopfschmerzen

Gelegentlich: Missempfindungen in Händen und Füßen (Parästhesien)

Funktionsstörungen der Augen

Selten: Verminderung des Tränenflusses, Akkommodationsstörungen

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Funktionsstörungen des Herzens

Gelegentlich: Reduzierung der Herzfrequenz (Bradykardie)

Selten: Verstärkung bestimmter Formen von bereits bestehenden Herzrhythmusstörungen (AV-

Blockierungen, AV-Dissoziation), Verstärkung einer bestehenden Herzinsuffizienz

Funktionsstörungen der Gefäße

Sehr häufig: Orthostatische Dysregulation wie Schwarzwerden vor den Augen, Schwindel und

Kollapsneigung in aufrechter Körperhaltung sowie beim Lagewechsel vom Liegen zum Stehen

Gelegentlich: Durchblutungsstörungen der Hände und Füße (Raynaud-Syndrom)

Selten: anfänglicher (paradoxer) Blutdruckanstieg bei Therapiebeginn

Respiratorische Funktionsstörungen

Selten: Austrocknen der Nasenschleimhäute

Gastrointestinale Beschwerden

Sehr häufig: Mundtrockenheit

Häufig: Obstipation und Verstärkung einer Obstipation, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in den

Ohrspeicheldrüsen

Selten: Pseudoobstruktion des Dickdarms

Störungen der Haut und Hautanhangsgebilde

Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen (Allergien) in Form von Hautreaktionen mit

Hautausschlag (Exanthem), Nesselsucht, (Urtikaria) und Juckreiz (Pruritus)

Selten: Haarausfall (Alopezie)

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Selten: Miktionsstörungen, Abnahme der Harnproduktion (Minderperfusion der Niere)

Störungen der Fortpflanzungsorgane und Brust

Häufig: Abnahme von Potenz und Libido

Selten: Gynäkomastie

Allgemeine Störungen

Gelegentlich: Unwohlsein

Selten: Gewichtsabnahme

Laboruntersuchungen

Selten: vorübergehender Anstieg der Blutzuckerwerte, vorübergehende Veränderung der

Leberfunktionstests, positiver Coombs-Test

Hinweise:

Bei schneller i.v. Injektion von Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen kommt es vorübergehend durch

periphere mimetische Wirkung zu Blutdruckanstieg (siehe 4.2 „Art und Dauer der

Anwendung“).

Bei plötzlichem Absetzen von Clonidin, insbesondere nach langfristiger Therapie und/oder

höheren Dosierungen, sind lebensbedrohliche Entzugserscheinungen (Rebound-Phänomene) in

Form von krisenhaftem Blutdruckanstieg sowie Tachykardie, Unruhe, Nervosität, Zittern,

Kopfschmerzen und/oder Übelkeit beschrieben worden. Die Dosis muss daher langsam

stufenweise reduziert werden.

Ein Absinken der Herzfrequenz auf unter 56 Schläge pro Minute sollte während der Therapie

mit Clonidin vermieden werden.

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Träger von Kontaktlinsen sollten die gelegentlich zu beobachtende Verminderung des

Tränenflusses beachten.

4.9

Überdosierung

a) Symptome der Intoxikation

Kopfschmerzen, Unruhe, Nervosität, Zittern, Übelkeit und Erbrechen, Hautblässe, Miosis

(Lichtreflexe vorhanden), Mundtrockenheit, orthostatische Beschwerden, Schwindel,

Gleichgewichtsstörungen, Hypotonie, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen (AV-

Blockierungen), Sedation bis Somnolenz, abgeschwächte oder fehlende Reflexe, Hypothermie.

Selten und nach hohen Dosen auch Blutdruckanstieg. In schweren Fällen Atemdepression mit

kurzen Apnoephasen, Koma.

b) Therapie von Intoxikationen

Neben allgemeinen Maßnahmen wie Giftentfernung (z. B. Erbrechen auslösen, Magenspülung)

und Flachlagerung müssen unter intensivmedizinischen Bedingungen die vitalen Parameter

überwacht und ggf. korrigiert werden: ggf. künstliche Beatmung, externer Schrittmacher, i.v.

Gabe von Sympathomimetika und/oder Plasmaexpander. Bei Bradykardie: s.c. oder i.v. Gabe

von Atropin unter EKG-Kontrolle. Bei Bradykardie und Blutdruckabfall: z. B. i.v. Gabe von

Dopamin unter EKG-Kontrolle.

Antidot

Es ist kein spezifisches Antidot mit einer belegten Wirksamkeit bei einer Überdosierung von

Clonidinhydrochlorid bekannt. Die Therapie ist symptomorientiert durchzuführen.

Die Anregung der Diurese ist wegen der Gefahr einer Verstärkung des Blutdruckabfalls nicht zu

empfehlen.

Hämodialyse ist möglich, in ihrer Effektivität jedoch begrenzt, da Clonidin nur in beschränktem

Umfang dialysierbar ist.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihypertonika, zentral wirkend

ATC-Code: C02AC01

Clonidin ist ein Imidazolderivat, welches im ZNS vorwiegend die postsynaptischen, α

adrenergen Rezeptoren stimuliert. Die Affinität zu α

-Rezeptoren ist 10fach stärker ausgeprägt

als zu α

-Rezeptoren und bestimmt somit den Wirkungscharakter. Dadurch kommt es zu einer

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Verminderung der Sympathikusaktivität bei gleichzeitiger Steigerung des Vagotonus. Beides

führt zuerst durch Senkung der Herzfrequenz zu einer Reduzierung des Herzzeitvolumens,

später zu einer Herabsetzung des peripheren Widerstandes. Die blutdrucksenkende Wirkung von

Clonidin wird durch eine Verminderung der Reninfreisetzung unterstützt. Zusätzlich ist die

Noradrenalinausschüttung durch präsynaptische α

-Wirkung herabgesetzt.

Die Stimulation von α-Rezeptoren in der Peripherie ist schwächer ausgeprägt, weshalb nur bei

intravenöser Bolusinjektion gelegentlich ein passagerer Blutdruckanstieg infolge

Vasokonstriktion auftritt.

Der renale Gefäßwiderstand sinkt, die glomeruläre Filtrationsrate bleibt trotz erniedrigter

Druckwerte unverändert. Die zerebrale Durchblutung bleibt weitgehend unverändert.

Da die zentrale Wirkung von Clonidin sehr viel stärker ausgeprägt ist als seine periphere,

überdeckt sie bei chronischer Therapie die peripheren exzitatorischen Wirkungen.

Die blutdrucksenkende Wirkung tritt bei oraler Gabe von Clonidin nach ca. 30-60 Minuten ein,

bei parenteraler Gabe nach ca. 10-15 Minuten.

Eine chronische oder subchronische Verabreichung von Clonidin bewirkt eine Abschwächung

der Gefäßreaktion auf extern zugeführte vasoaktive Substanzen.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Clonidin wird oral gut resorbiert (orale Bioverfügbarkeit 75-100 %).

Die maximale Plasmakonzentration wird nach 2-3 Stunden (Weichkapseln) bzw. 5-7 Stunden

(Hartkapseln, retardiert) erreicht. Die Wirkdauer beträgt 6-10 Stunden.

Clonidin verteilt sich rasch im Gewebe und passiert aufgrund hoher Lipophilie die Blut-Hirn-

Schranke. Das Verteilungsvolumen nach oraler Gabe von 0,3 mg Clonidin beträgt 3,2-5,6 l/kg

Die Plasmaproteinbindung von Clonidin beträgt 30-40 %.

Die Eliminationshalbwertszeit unterliegt erheblichen interindividuellen Schwankungen; sie

beträgt 6-24 Stunden und kann in Abhängigkeit vom Ausmaß der

Nierenfunktionseinschränkung bis etwa 40 Stunden betragen.

Ca. 70 % von oral verabreichtem Clonidin werden beim Menschen innerhalb von 96 Stunden

renal ausgeschieden, davon ca. 60 % der Dosis unmetabolisiert. Ein geringer Teil wird in der

Leber metabolisiert, der Hauptmetabolit p-Hydroxy-Clonidin ist pharmakologisch inaktiv und

macht 7-10 % der ausgeschiedenen Menge aus. Der fäkale Anteil der Ausscheidung beträgt ca.

20 % der Gesamtmenge.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Die akute orale Toxizität (LD

) beträgt bei Nagern zwischen 71 und 300 mg/kg KG, beim Hund

30-100 mg/kg KG. Beim Rhesusaffen beträgt die minimale letale Dosis 150 mg/kg KG.

Chronische Toxizität/Subchronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Ratte und Affe nach oraler Verabreichung von bis

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zu 0,1 bzw. 1,5 mg/kg KG/Tag haben keine Hinweise auf toxische Effekte ergeben.

Beim Hund kam es zur Erhöhung der SGOT- und SGPT-Aktivität (0,3 mg/kg KG oral) und der

alkalischen Phosphatase (0,5 mg/kg KG i.v., 3 mg/kg KG oral), in Einzelfällen wurden bei

diesen Untersuchungen Leberzellnekrosen oder -narben gefunden. Die höhere Empfindlichkeit

des Hundes ist auf dessen Fähigkeit, Clonidin praktisch völlig abzubauen, zurückzuführen. Der

Mensch metabolisiert Clonidin in geringerem Umfang (siehe 5.2 „Pharmakokinetische

Eigenschaften“).

Mutagenität/Kanzerogenität

Clonidin wurde nur unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen geprüft. Ein In-vitro-Test

(Ames-Test) und ein In-vivo-Test (Mikrokerntest) verliefen negativ. Langzeituntersuchungen an

Ratte und Maus ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potenzial.

Reproduktionstoxizität

Auswirkungen auf die Fertilität von Elterntieren und Nachkommen wurden nicht festgestellt.

Bei Untersuchungen an mehreren Tierspezies haben sich keine Hinweise auf teratogene

Wirkungen von Clonidin ergeben. Embryotoxische Wirkungen sind bei Ratten und Kaninchen

nach oraler Gabe von 0,15 bzw. 0,09 mg/kg KG/Tag beschrieben. Die postnatale Entwicklung

der Nachkommen war bei Ratten bei einer Dosis von 0,15 mg/kg KG/Tag (oral) verzögert. Bei

Gabe von Clonidin an neu geborene Ratten zeigten später die adulten Tiere dauerhafte

Veränderungen an Neurotransmitter-Rezeptoren.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Clonidin-ratiopharm

®

75

Macrogol 400, Sorbitol, Sorbitan, Mannitol, Polyole, Glycerol 85 %, Gelatine, Titandioxid.

Clonidin-ratiopharm

®

150

Clonidin-ratiopharm

®

300

Macrogol 400, Sorbitol, Sorbitan, Mannitol, Polyole, Glycerol 85 %, Gelatine, Titandioxid,

Eisen(III)-oxid.

Clonidin retard-ratiopharm

®

250

Maisstärke, Sucrose, Talkum, Schellack, Ethylcellulose, Gelatine, Titandioxid, Erythrosin,

Eisenoxidhydrat.

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke.

6.2

Inkompatibilitäten

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Nicht zutreffend

6.3

Dauer der Haltbarkeit

Clonidin-ratiopharm

®

75/150/300 / Clonidin retard-ratiopharm

®

250

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.

Die chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Zubereitung (= in isotonischer

Kochsalzlösung) wurde für 24 Stunden bei 25 °C nachgewiesen.

Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden.

Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die

Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Clonidin-ratiopharm

®

75/150/300

Nicht über 25 °C lagern.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Clonidin-ratiopharm

®

75/150/300

Packung mit 20 Weichkapseln (N1)

Packung mit 50 Weichkapseln (N2)

Packung mit 100 Weichkapseln (N3)

Clonidin retard-ratiopharm

®

250

Packung mit 20 Hartkapseln, retardiert (N1)

Packung mit 50 Hartkapseln, retardiert (N2)

Packung mit 100 Hartkapseln, retardiert (N3)

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

Packung mit 5 Ampullen zu 1 ml Injektionslösung (N2)

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

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7.

INHABER DER ZULASSUNG

ratiopharm GmbH

Graf-Arco-Str. 3

89079 Ulm

www.ratiopharm.de

8.

ZULASSUNGSNUMMERN

Clonidin-ratiopharm

®

75

Clonidin-ratiopharm

®

150

Clonidin-ratiopharm

®

300

Clonidin retard-ratiopharm

®

250

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

4345.00.01

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Clonidin-ratiopharm

®

75

Verlängerung der Zulassung:

20. Oktober 2004

Clonidin-ratiopharm

®

150/300/Clonidin retard-ratiopharm

®

250

Verlängerung der Zulassung:

09. Dezember 2004

Clonidin-ratiopharm

®

Ampullen

Datum der Erteilung der Zulassung:

18. Mai 1990

10.

STAND DER INFORMATION

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Juli 2006

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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