Bucain hyperbar 5 mg/ml Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Bupivacainhydrochlorid
Verfügbar ab:
PUREN Pharma GmbH & Co. KG
ATC-Code:
N01BB01
INN (Internationale Bezeichnung):
Bupivacaine hydrochloride
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Bupivacainhydrochlorid 20.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
13640.00.00

GI-912-10/15

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Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Bucain

®

hyperbar 5 mg/ml Injektionslösung

Bupivacainhydrochlorid 1 H

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung

dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie

Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Bucain und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Bucain beachten?

Wie ist Bucain anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Bucain aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Bucain und wofür wird es angewendet?

Bucain ist ein Lokalanästhetikum (Arzneimittel zur örtlichen Betäubung) vom Substanztyp der

Säureamide mit Langzeitwirkung.

Bucain wird zur Betäubung (Anästhesie) bestimmter Körperteile während einer Operation bei

Erwachsenen und Kindern aller Altersklassen angewendet.

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Bucain beachten?

Bucain darf nicht angewendet werden,

wenn Sie allergisch gegen Bupivacainhydrochlorid, andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ

oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß)

bei natürlicher (vaginaler) Entbindung

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Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinalanästhesie zu beachten, wie z.B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Infektion des zentralen Nervensystems

Infektion im Punktionsgebiet

pathologische anatomische Veränderungen

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor bei

Ihnen Bucain angewendet wird, insbesondere bei

Nieren- oder Lebererkrankung

Gefäßverschlüssen

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Befragen Sie hierzu bitte Ihren Arzt. Dies gilt auch, wenn diese Angaben bei Ihnen früher einmal

zutrafen.

Hinweis

Die Durchführung der Spinalanästhesie bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahren wird

wegen

dieser

Altersgruppe

häufig

auftretenden

postspinalen

Kopfschmerzen

nicht

empfohlen.

Ältere Patienten

Vornehmlich bei älteren Patienten kann ein plötzlicher Blutdruckabfall als Komplikation bei einer

Spinalanästhesie auftreten.

Anwendung von Bucain zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich

andere

Arzneimittel

eingenommen/angewendet

haben

oder

beabsichtigen

andere

Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Die gleichzeitige Applikation von Bucain und gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren

Wirkdauer.

Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxantien wird durch Bucain verlängert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Bucain ist eine Summation der Nebenwirkungen

möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit Lokalanästhetika ähnliche

Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulärem

System und ZNS hervor.

Anwendung von Bucain zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Keine Angaben.

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Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten schwanger zu sein oder

beabsichtigen schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt

oder Apotheker um Rat.

Die Anwendung von Bupivacain in der Frühschwangerschaft sollte nur unter strengster Nutzen-

/Risiko-Abschätzung erfolgen, da im Tierversuch fruchtschädigende Wirkungen beobachtet worden

sind und mit einer Anwendung von Bupivacain am Menschen während der Frühschwangerschaft

keine Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten einer

arteriellen Hypotension bei der Mutter anzusehen.

Nach Gabe von Bupivacain unter der Geburt kann es zu neurophysiologischen Beeinträchtigungen

des Neugeborenen kommen.

Im Zusammenhang mit einer Anwendung bei der Parazervikalblockade ist von fetalen Bradykardien

und Todesfällen berichtet worden.

Geburtshilfe

darf

natürlicher

Entbindung

Bucain

nicht

angewendet

werden.

geburtshilfliche Anwendung ist ausschließlich bei Sectio caesarea indiziert, da Bucain eine starke

motorische

Blockade

bewirkt.

vaginaler

Entbindung

sind

grundsätzlich

niedrigere

Konzentrationen anzuwenden.

Nach geburtshilflicher Periduralanästhesie mit Bupivacain konnte bei fünf Frauen in einem Zeitraum

von 2 bis 48 Stunden nach der Geburt kein Bupivacain in der Muttermilch nachgewiesen werden

(Nachweisegrenze < 0,02

g/ml, maximale maternale Serumspiegel von 0,45 ± 0,06

g/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen keine

Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nach einer Spinalanästhesie mit Bucain darf der Patient nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen

oder Maschinen bedienen. Über den Zeitraum muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden. Der

Patient sollte sich nur in Begleitung nach Hause begeben und keinen Alkohol zu sich nehmen.

Bucain hyperbar 5 mg/ml enthält Natrium

Bucain hyperbar 5 mg/ml enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle,

d.h. es ist nahezu "natriumfrei".

3. Wie ist Bucain anzuwenden?

Bucain wird Ihnen von einem Arzt verabreicht, der über das nötige Wissen und über die

entsprechenden Erfahrungen mit den Methoden der Lokalanästhesie verfügt.

Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihr Arzt Bucain nicht anders verordnet hat.

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

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Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit durchschnittlicher Körpergröße

und –gewicht (ca. 70 kg) bei einmaliger Anwendung.

1 ml Bucain hyperbar 5 mg/ml enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Dosierungsbeispiele:

Operationsgebiet

Anästhesieniveau

Bucain hyperbar 5 mg/ml

in ml

Anal-Bereich

S 3 (Sattelblock)

0,5 – 2,0

Untere Extremität ohne

Blutsperre

T 12 (tiefe Spinalanästhesie)

1,0 – 2,5

Untere Extremität mit

Blutsperre, Leistengegend,

Hoden

T 10

(mittelhohe Spinalanästhesie)

1,5 – 3,0

Unterbauch,

Oberbauchlaparatomien

T 5 (hohe Spinalanästhesie)

2,0 – 4,0

Die empfohlene Maximaldosis bei einzeitiger Anwendung beträgt 20 mg Bupivacainhydrochlorid,

entsprechend 4 ml Bucain hyperbar 5 mg/ml.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet

werden.

Für die Injektion am sitzenden Patienten werden obere Dosisbereiche empfohlen. Bei Seitenlage

des Patienten, bei Halbseiten-Anästhesie, bei älteren Patienten sowie in der Schwangerschaft sind

untere Dosisbereiche angezeigt.

Patienten

bestimmten

Vorerkrankungen

(Gefäßverschlüssen,

Arteriosklerose

oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern, wenn

eine Spinalanästhesie überhaupt indiziert ist.

Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung

erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich

empfohlen.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Bucain wird von einem Anästhesisten, der in den Anästhesietechniken bei Kindern erfahren ist,

langsam in den Spinalkanal (Teil der Wirbelsäule) gespritzt. Die Dosierung hängt von Alter und

Gewicht des Patienten ab und wird vom Anästhesisten bestimmt.

Art der Anwendung

Bucain ist zur intrathekalen Injektion bestimmt.

Bucain wird in einen Zwischenraum zwischen den Wirbeln L 2/L 3 und L4/L5 subarachnoidal

injiziert.

Beim

sitzenden Patienten sinkt die injizierte Lösung bevorzugt kaudal (in Steißrichtung), bei

liegender Position wird die Ausbreitung des Anästhetikums durch Trendelenburg’sche Lagerung

und umgekehrte Trendelenburg’sche Lagerung gesteuert. Die Position des Patienten bestimmt

entsprechend die Ausbreitung nach kranial (in Richtung des Kopfes). Werden z.B. 3 ml Bucain

hyperbar 5 mg/ml dem sitzenden Patienten bei L 3/L 4 injiziert, steigt das Anästhesieniveau bis T 10

– T 7; in liegender Position erreicht die Blockade T 7 – T 4.

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Bei seitlicher Lagerung des Patienten kann im Bedarfsfall eine Halbseitenanästhesie erzielt werden.

Nach ca. 10 – 30 Minuten ist Bucain fixiert und die Ausbreitung der anästhetischen Wirkung

beendet.

Wenn sich 10 Minuten nach der Injektion keine Zeichen eines spinalen Blocks einstellen, kann die

Spinalanästhesie mit der Erstdosis wiederholt werden. Eine zweite Injektion mit der Erstdosis ist

auch möglich zum Zeitpunkt des Abklingens der Wirkung (nach ca. 2 – 3 Stunden). Mehr als zwei

Injektionen sollten unterbleiben.

Eine wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche

Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Durch den Zusatz von Glucose ist die Dichte von Bucain hyperbar 5 mg/ml auf 1,018 g/ml bei

20 °C, entsprechend 1,013 g/ml bei 37 °C, eingestellt.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Handhabung der One-point-cut- (OPC-) Glasampullen:

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

Die Sollbruchstelle befindet

sich unterhalb der Markierung.

Den Ampullenhals von diesem

Punkt wegbrechen.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

von Bucain zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Bucain erhalten haben, als Sie sollten

Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen

zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation:

Kribbeln in den Lippen und der Zunge, Taubheit im Mundbereich, Ohrensausen, metallischer

Geschmack, Angst, Unruhe, Zittern, Muskelzuckungen, Erbrechen, Desorientiertheit.

Mittelschwere Intoxikation:

Sprachstörung, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrtheit,

Zittern,

choreiforme

Bewegungen

(bestimmte

Form

Bewegungsunruhe),

Krämpfe

(tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation:

Erbrechen (Erstickungsgefahr), Schließmuskellähmung, Muskeltonusverlust, Reaktions- und

Bewegungslosigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma, Tod.

Kardiovaskuläre Symptome

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Leichte Intoxikation:

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigter Herzschlag, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation:

Beschleunigter Herzschlag, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), Sauerstoffmangel, Blässe.

Schwere Intoxikation:

Starke

Sauerstoffunterversorgung

(schwere

Zyanose),

Herzrhythmusstörungen

(verlangsamter

Herzschlag,

Blutdruckabfall,

primäres

Herzversagen,

Kammerflimmern,

Asystolie).

Bei rascher Anflutung des Lokalanästhetikums können die schweren Symptome sofort auftreten,

ohne dass vorher leichtere Symptome zu registrieren sind.

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bucain hyperbar.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich

Sauerstoff

zuführen;

falls

notwendig

reinem

Sauerstoff

assistiert

oder

kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen

Trachealtubus).

Sauerstofftherapie

darf

nicht

bereits

Abklingen

Symptome,

sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des

Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam

intravenös injiziert werden (z.B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200

ml Glukoselösung).

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z.B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.

Verdacht

Herzstillstand

sind

erforderlichen

Maßnahmen

Reanimation

durchzuführen.

Konvulsionen

werden

kleinen,

wiederholt

verabreichten

Dosen

ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z.B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v.

behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle

verabreicht.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die

obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Krampfschwellendosis

kann

beim

Menschen

individuell

unterschiedlich

sein.

Untergrenze werden 2,2

g/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

Wenn die Anwendung von Bucain vergessen wurde

Falls Sie der Meinung sind, dass Sie eine Dosis versäumt haben, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt

oder mit dem medizinischen Fachpersonal.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren

Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

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4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bucain entsprechen weitgehend denen

anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei

Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 1,2 - 2

g Bupivacain/ml auftreten können, sind

methodisch (bedingt durch die Art der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch

bedingt und betreffen das Zentralnervensystem und das Herzkreislaufsystem.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch unsachgemäße Lagerung des Patienten.

Durch hohe Spinalanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Nach einer Spinalanästhesie treten häufig Harnblasenfunktionsstörungen auf.

Pharmakokinetisch bedingt:

mögliche

Ursache

für

Nebenwirkungen

müssen

auch

eventuelle

abnorme

Resorptionsverhältnisse oder Störungen beim Abbau in der Leber oder bei der Ausscheidung

durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das Bundesinstitut für Arzneimittel

und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn,

Website: www.bfarm.de

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen,

dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Bucain aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung nach

„Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich

auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht verwenden, wenn Sie Folgendes bemerken: die Lösung ist nicht

klar und das Behältnis ist nicht unversehrt.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu

entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

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6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Bucain hyperbar 5 mg/ml enthält

Der Wirkstoff ist: Bupivacainhydrochlorid1 H

O.

Die sonstigen Bestandteile sind: Glucose-Monohydrat, Natriumchlorid, Natriumhydroxid (E 524),

Wasser für Injektionszwecke.

Wie Bucain hyperbar 5 mg/ml aussieht und Inhalt der Packung

1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Bucain hyperbar 5 mg/ml steht in folgenden Packungsgrößen zur Verfügung:

Bucain

®

hyperbar 5 mg/ml

Glasampullen zu 4 ml

5 Ampullen (N2)

10 Ampullen (N3)

Pharmazeutischer Unternehmer

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

Hersteller

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

oder

Solupharm

Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH

Industriestraße 3

34212 Melsungen

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Oktober 2015.

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Die folgenden Informationen sind für medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren.

Nicht in infizierte Bereiche injizieren.

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

Vor der spinalen Injektion des Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium

Wiederbelebung,

z.B.

Freihaltung

Atemwege,

Sauerstoffzufuhr

Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.

Entsprechende

Kenntnisse zur erfolgreichen Durchführung einer Spinalanästhesie werden als

bekannt vorausgesetzt.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulantien, wie z.B.

Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann,

sondern

dass

allgemein

einer

erhöhten

Blutungsneigung

gerechnet

werden

muss.

Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT)

bestimmt,

Quick-Test

durchgeführt

Thrombozytenzahl

überprüft

werden.

Diese

Untersuchungen

sollten

Risikopatienten

auch

Falle

einer

Low-dose-Heparinprophylaxe

(vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der

Anwendung von Bucain durchgeführt werden.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe)

niedermolekularem

Heparin

sollte

unter

besonderer

Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z.B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor einer geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

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FACHINFORMATION

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Bucain

®

hyperbar 5 mg/ml Injektionslösung

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Wirkstoff: Bupivacainhydrochlorid 1 H

1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Glucose-Monohydrat, Natriumchlorid, Natriumhydroxid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Spinalanästhesie bei Erwachsenen und Kindern aller Altersklassen.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Grundsätzlich

gilt,

dass

kleinste

Dosis

verabreicht

werden

darf,

gewünschte ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den

Besonderheiten des Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit durchschnittlicher

Körpergröße und –gewicht (ca. 70 kg) bei einmaliger Anwendung. 1 ml Bucain hyperbar

5 mg/ml enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Dosierungsbeispiele:

Operationsgebiet

Anästhesieniveau

Bucain hyperbar

5 mg/ml

in ml

Anal-Bereich

S 3 (Sattelblock)

0,5 – 2,0

Untere Extremität ohne Blutsperre

T 12 (tiefe Spinalanästhesie)

1,0 – 2,5

Untere

Extremität

Blutsperre,

Leistengegend, Hoden

T 10

(mittelhohe Spinalanästhesie)

1,5 – 3,0

Unterbauch,

Oberbauchlaparatomien

T 5 (hohe Spinalanästhesie)

2,0 – 4,0

empfohlene

Maximaldosis

einzeitiger

Anwendung

beträgt

20 mg

Bupivacainhydrochlorid, entsprechend 4 ml Bucain hyperbar 5 mg/ml.

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Patienten

reduziertem

Allgemeinzustand

müssen

grundsätzlich

kleinere

Dosen

angewendet werden.

Für die Injektion am sitzenden Patienten werden obere Dosisbereiche empfohlen. Bei

Seitenlage des Patienten, bei Halbseiten-Anästhesie, bei älteren Patienten sowie in der

Schwangerschaft sind untere Dosisbereiche angezeigt.

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern,

wenn eine Spinalanästhesie überhaupt indiziert ist.

eingeschränkter

Leber-

oder

Nierenfunktion

können

besonders

wiederholter

Anwendung erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer

Dosisbereich empfohlen.

Kinder und Jugendliche

Neugeborene, Kleinkinder und Kinder bis zu 40 kg:

Bucain hyperbar 5 mg/ml darf bei Kindern angewendet werden. Einer der Unterschiede

zwischen kleinen Kindern und Erwachsenen ist das relativ hohe Liquor-Volumen bei

Kleinkindern und Neugeborenen, die daher im Vergleich zu Erwachsenen eine

verhältnismäßig größere Dosis/kg benötigen, um die gleiche Höhe der Blockade zu

erreichen.

Regionalanästhesie-Verfahren bei Kindern sollten von Ärzten durchgeführt werden, die über

die entsprechenden Kenntnisse verfügen und die mit dieser Patientengruppe und der

Technik vertraut sind.

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sollten als Richtlinie für die Anwendung bei

Kindern betrachtet werden. Individuelle Abweichungen können erforderlich sein. Hinsichtlich

der Faktoren, die spezifische Blockadetechniken betreffen und für individuelle

Patientenbedürfnisse sollten Fachbücher konsultiert werden.

Es soll die kleinste Dosis angewendet werden, mit der eine ausreichende Anästhesie erreicht

wird.

Tabelle: Dosierungsempfehlungen für Neugeborene, Kleinkinder und Kinder:

Körpergewicht (kg)

Dosis (mg/kg)

<5

0,40-0,50

5 bis 15

0,30-0,40

15 bis 40

0,25-0,30

Art der Anwendung

Bucain hyperbar 5 mg/ml ist zur intrathekalen Injektion bestimmt.

Bucain hyperbar 5 mg/ml wird in einen Zwischenraum zwischen den Wirbeln L 2/L 3 und L

4/L 5 subarachnoidal injiziert.

Beim sitzenden Patienten sinkt die injizierte Lösung bevorzugt kaudal (in Steißrichtung), bei

liegender

Position

wird

Ausbreitung

Anästhetikums

durch

Trendelenburg’sche

Lagerung

umgekehrte

Trendelenburg’sche

Lagerung

gesteuert.

Position

Patienten bestimmt entsprechend die Ausbreitung nach kranial (in Richtung des Kopfes).

Werden z.B. 3 ml Bucain hyperbar 5 mg/ml dem sitzenden Patienten bei L 3/L 4 injiziert,

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steigt das Anästhesieniveau bis T 10 – T 7; in liegender Position erreicht die Blockade T 7 –

T 4.

Bei seitlicher Lagerung des Patienten kann im Bedarfsfall eine Halbseitenanästhesie erzielt

werden. Nach ca. 10 – 30 Minuten ist Bucain hyperbar 5 mg/ml fixiert und die Ausbreitung

der anästhetischen Wirkung beendet.

Wenn sich 10 Minuten nach der Injektion keine Zeichen eines spinalen Blocks einstellen,

kann die Spinalanästhesie mit der Erstdosis wiederholt werden. Eine zweite Injektion mit der

Erstdosis ist auch möglich zum Zeitpunkt des Abklingens der Wirkung (nach ca. 2 – 3

Stunden). Mehr als zwei Injektionen sollten unterbleiben.

Eine

wiederholte

Anwendung

dieses

Arzneimittels

kann

aufgrund

einer

Tachyphylaxie

(rasche Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Durch den Zusatz von Glucose ist die Dichte von Bucain hyperbar 5 mg/ml auf 1,018 g/ml

bei 20 °C, entsprechend 1,013 g/ml bei 37 °C, eingestellt.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss

unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Handhabung der One-point-cut- (OPC-) Glasampullen

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

Die Sollbruchstelle befindet

sich unterhalb der Markierung.

Den Ampullenhals von diesem

Punkt wegbrechen.

4.3 Gegenanzeigen

Bucain hyperbar 5 mg/ml darf nicht angewendet werden,

bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ

oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß)

bei natürlicher (vaginaler) Entbindung

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinalanästhesie zu beachten, wie z.B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Infektion des zentralen Nervensystems

Infektion im Punktionsgebiet

pathologische anatomische Veränderungen

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Die Injektion von Adrenalin-haltigen Bupivacainlösungen in die Bereiche von Endarterien

(z.B.

Blockade

Penis

oder

Oberst-Blockade)

kann

ischämische

Gewebe-Nekrosen

verursachen.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Bucain hyperbar 5 mg/ml ist erforderlich bei

Nieren- oder Lebererkrankung

Gefäßverschlüssen

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Kinder

Für eine Epiduralanästhesie bei Kindern sollte die dem Alter und Gewicht entsprechende

Dosis fraktioniert appliziert werden, da insbesondere eine Epiduralanästhesie in Brusthöhe

zu schwerer Hypotonie und Atembeschwerden führen kann.

Ältere Menschen

Vornehmlich bei älteren Patienten kann ein plötzlicher Blutdruckabfall als Komplikation bei

einer Spinalanästhesie auftreten.

Vorsichtsmaßnahmen

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der

maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren.

Nicht in infizierte Bereiche injizieren.

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen

Mitteln beachten.

spinalen

Injektion

Lokalanästhetikums

darauf

achten,

dass

Instrumentarium

Wiederbelebung,

z.B.

Freihaltung

Atemwege,

Sauerstoffzufuhr

Notfallmedikation

Therapie

toxischer

Reaktionen

sofort

verfügbar sind.

Entsprechende Kenntnisse zur erfolgreichen Durchführung einer Spinalanästhesie werden

als bekannt vorausgesetzt.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulantien,

wie z.B. Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine

versehentliche

Gefäßverletzung

Rahmen

Schmerzbehandlung

ernsthaften

Blutungen

führen

kann,

sondern

dass

allgemein

einer

erhöhten

Blutungsneigung

gerechnet werden muss. Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle

Thromboplastinzeit

(aPTT)

bestimmt,

Quick-Test

durchgeführt

Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch

Falle

einer

Low-dose-Heparinprophylaxe

(vorsorgliche

Behandlung

Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) durchgeführt werden.

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Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z.B. Acetylsalicylsäure)

wird

letzten

fünf

Tagen

einer

geplanten

rückenmarksnahen

Injektion

eine

Bestimmung der Blutungszeit als notwendig angesehen.

Hinweis

Die Durchführung der Spinalanästhesie bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahre

wird wegen der in dieser Altersgruppe häufig auftretenden postspinalen Kopfschmerzen nicht

empfohlen.

Bucain hyperbar 5 mg/ml enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro

Ampulle.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

gleichzeitige

Applikation

Bucain

hyperbar

5 mg/ml

gefäßverengender

Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer.

Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxantien wird durch Bucain hyperbar 5 mg/ml

verlängert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Bucain hyperbar 5 mg/ml ist eine Summation

der Nebenwirkungen möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen

verschiedener

Lokalanästhetika

rufen

additive

Wirkungen

kardiovaskulären System und ZNS hervor.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Bupivacain in der Frühschwangerschaft sollte nur unter strengster

Nutzen-/Risiko-Abschätzung

erfolgen,

Tierversuch

fruchtschädigende

Wirkungen

beobachtet worden sind und mit einer Anwendung von Bupivacain am Menschen während

der Frühschwangerschaft keine Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten

einer arteriellen Hypotension bei der Mutter anzusehen.

Nach

Gabe

Bupivacain

unter

Geburt

kann

neurophysiologischen

Beeinträchtigungen des Neugeborenen kommen.

Im Zusammenhang mit einer Anwendung bei der Parazervikalblockade ist von fetalen

Bradykardien und Todesfällen berichtet worden.

Geburtshilfe

darf

natürlicher

Entbindung

Bucain

hyperbar

5 mg/ml

nicht

angewendet werden. Die geburtshilfliche Anwendung ist ausschließlich bei Sectio caesarea

indiziert, da Bucain hyperbar 5 mg/ml eine starke motorische Blockade bewirkt. Bei vaginaler

Entbindung sind grundsätzlich niedrigere Konzentrationen anzuwenden.

Nach geburtshilflicher Periduralanästhesie mit Bupivacain konnte bei fünf Frauen in einem

Zeitraum von 2 bis 48 Stunden nach der Geburt kein Bupivacain in der Muttermilch

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nachgewiesen werden (Nachweisegrenze < 0,02

g/ml, maximale maternale Serumspiegel

von 0,45 ± 0,06

g/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen

keine Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Nach einer Spinalanästhesie mit Bucain hyperbar 5 mg/ml darf der Patient nicht aktiv am

Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen. Über den Zeitraum muss vom Arzt im

Einzelfall entschieden werden. Der Patient sollte sich nur in Begleitung nach Hause begeben

und keinen Alkohol zu sich nehmen.

4.8 Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bucain hyperbar 5 mg/ml entsprechen

weitgehend

denen

anderer

Lokalanästhetika

Säureamid-Typ.

Unerwünschte,

systemische Wirkungen, die bei Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 1,2 - 2

Bupivacain/ml auftreten können, sind methodisch (bedingt durch die Art der Anwendung),

pharmakodynamisch

oder

pharmakokinetisch

bedingt

betreffen

Zentralnervensystem und das Herzkreislaufsystem.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch unsachgemäße Lagerung des Patienten.

Durch hohe Spinalanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Nach einer Spinalanästhesie treten häufig Harnblasenfunktionsstörungen auf.

Pharmakokinetisch bedingt:

mögliche

Ursache

für

Nebenwirkungen

müssen

auch

eventuelle

abnorme

Resorptionsverhältnisse

oder

Störungen

beim

Abbau

Leber

oder

Ausscheidung durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Kinder und Jugendliche

Nebenwirkungen bei Kindern sind mit denen bei Erwachsenen vergleichbar. Jedoch können

Kindern

Frühsymptome

einer

Intoxikation

einem

Lokalanästhetikum

möglicherweise nur schwer erkannt werden, wenn der Block während einer Sedierung oder

Allgemeinnarkose gesetzt wird.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Meldung

Verdachts

Nebenwirkungen

nach

Zulassung

großer

Wichtigkeit.

ermöglicht

eine

kontinuierliche

Überwachung

Nutzen-Risiko-

Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert,

jeden

Verdachtsfall

einer

Nebenwirkung

Bundesinstitut

für

Arzneimittel

Medizinprodukte,

Abt.

Pharmakovigilanz,

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee

D-53175

Bonn,

Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

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Seite 7 von 10

Zeichen

einer

Überdosierung

lassen

sich

zwei

qualitativ

unterschiedlichen

Symptomkomplexen zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation:

Kribbeln in den Lippen und der Zunge, Taubheit im Mundbereich, Ohrensausen,

metallischer

Geschmack,

Angst,

Unruhe,

Zittern,

Muskelzuckungen,

Erbrechen,

Desorientiertheit.

Mittelschwere Intoxikation:

Sprachstörung,

Benommenheit,

Übelkeit,

Erbrechen,

Schwindel,

Schläfrigkeit,

Verwirrtheit,

Zittern,

choreiforme

Bewegungen

(bestimmte

Form

Bewegungsunruhe), Krämpfe (tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte

Atmung.

Schwere Intoxikation:

Erbrechen

(Erstickungsgefahr),

Schließmuskellähmung,

Muskeltonusverlust,

Reaktions- und Bewegungslosigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma,

Tod.

Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation:

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigter Herzschlag, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation:

Beschleunigter Herzschlag, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), Sauerstoffmangel,

Blässe.

Schwere Intoxikation:

Starke

Sauerstoffunterversorgung

(schwere

Zyanose),

Herzrhythmusstörungen

(verlangsamter Herzschlag, Blutdruckabfall, primäres Herzversagen, Kammerflimmern,

Asystolie).

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bucain hyperbar 5 mg/ml.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder

kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über

einen Trachealtubus). Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der

Symptome, sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm

zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

einem

akuten

bedrohlichen

Blutdruckabfall

sollte

unverzüglich

eine

Flachlagerung des Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-

Sympathomimetikum langsam intravenös injiziert werden (z.B. 10 bis 20 Tropfen einer

Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200 ml Glukoselösung).

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z.B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.

Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen durchzuführen.

Konvulsionen werden mit kleinen, wiederholt verabreichten Dosen ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z.B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v.

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behandelt;

dabei

werden

Dosen

fraktioniert

Zeitpunkt

sicheren

Kontrolle verabreicht.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die

obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Krampfschwellendosis

kann

beim

Menschen

individuell

unterschiedlich

sein.

Untergrenze werden 2,2

g/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum, Amid

ATC-Code: N01BB01

Bupivacainhydrochlorid

Lokalanästhetikum

Säureamid-Typ

raschem

Wirkungseintritt und lang anhaltender reversibler Blockade vegetativer, sensorischer und

motorischer Nervenfasern sowie der Erregungsleitung des Herzens. Es wird angenommen,

dass die Wirkung durch Abdichten der Na

-Kanäle in der Nervenmembran verursacht wird.

Bupivacainhydrochlorid-Injektionslösung hat einen pH-Wert von 4,5 – 6 und einen pK

-Wert

von 8,1. Das Verhältnis von dissoziierter Form zu der lipidlöslichen Base wird durch den im

Gewebe vorliegenden pH-Wert bestimmt.

Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zur Nervenfaser als basische

Form, wirkt aber als Bupivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten,

z.B. im entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form

vor, so dass keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.

Die motorische Blockade bleibt nicht länger bestehen als die Analgesie.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Bupivacain ist sehr lipophil (im Vergleich zu Mepivacain oder Lidocain) und hat einen pK

Wert von 8,1. Es wird in hohem Maße an Plasmaproteine gebunden (92 bis 96 %). Die

Plasma-Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 1,5 bis 5,5 Stunden; die Plasma-Clearance

ist 0,58 l/min. Nach Metabolisierung in der Leber, vorwiegend durch Hydrolysierung, werden

die Stoffwechselprodukte (Säurekonjugate) renal ausgeschieden. Nur 5

– 6 % werden

unverändert eliminiert.

Die Pharmakokinetik bei Kindern ist mit der bei Erwachsenen vergleichbar.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

a)

Akute Toxizität

Die Prüfung der akuten Toxizität von Bupivacain im Tierversuch ergab bei der Maus

eine LD

(i.v.) zwischen 6,4 mg/kg KG und 10,4 mg/kg KG. Bei der Ratte liegen die

Werte zwischen 5,6 mg/kg KG und 6,0 mg/kg KG. Der Abstand zur therapeutischen

Dosis (2 mg/kg KG) ist damit relativ gering.

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Toxische ZNS-Reaktionen wurden bereits bei Plasmakonzentrationen von 2,2 µg

Bupivacain/ml

beobachtet,

kontinuierlicher

Infusion

lagen

gemessenen

Plasmaspiegel über 4 µg/ml.

b)

Lokale Toxizität

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Bupivacain bei verschiedenen Tierspezies hat

eine hohe Gewebetoxizität ergeben, die sich jedoch als reversibel erwies.

c)

Chronische / Subchronische Toxizität

Untersuchungen zur subchronischen Toxizität bei lokaler Applikation von Bupivacain

beim Tier (Ratte) ergaben muskuläre Faseratrophien. Eine komplette Regeneration der

Kontraktilität wurde jedoch beobachtet.

Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor.

d)

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Eine ausreichende Mutagenitätsprüfung von Bupivacain liegt nicht vor. Eine vorläufige

Untersuchung an Lymphozyten von Patienten, die mit Bupivacain behandelt wurden,

verlief negativ.

Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential von Bupivacain wurden

nicht durchgeführt.

e)

Reproduktionstoxizität

Bupivacain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion und erreicht auch im Feten

pharmakologisch wirksame Konzentrationen.

Kontrollierte Studien über mögliche Effekte von Bupivacain auf den Embryo/Fetus

während einer Exposition von Frauen in der Schwangerschaft liegen nicht vor.

Im Tierversuch sind bei Dosierungen, die dem fünf- bzw. neunfachen der Humandosis

entsprechen bzw. einer Gesamtdosis von 400 mg, eine verminderte Überlebensrate

der Nachkommen exponierter Ratten sowie embryoletale Effekte beim Kaninchen

nachgewiesen worden.

Eine

Studie

Rhesusaffen

Hinweise

eine

veränderte

postnatale

Verhaltensentwicklung nach Bupivacain-Exposition zum Geburtszeitpunkt.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Glucose-Monohydrat, Natriumchlorid, Natriumhydroxid (E 524), Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt

6.3 Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss

unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Nur klare Lösungen in unversehrten Behältnissen zur Injektion verwenden!

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6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Farblose Glasampullen

Glasampullen zu 4 ml

5 Ampullen (N2)

10 Ampullen (N3)

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

8. ZULASSUNGSNUMMER

13640.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung:

06. Mai 1991

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:

12. April 2005

10. STAND DER INFORMATION

10.2015

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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