Bucain Aurobindo 5 mg/ml Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Bupivacainhydrochlorid
Verfügbar ab:
Actavis Group PTC ehf.
ATC-Code:
N01BB01
INN (Internationale Bezeichnung):
Bupivacaine hydrochloride
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Bupivacainhydrochlorid 50.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
16987.01.00

GI-914-03/13

Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Bucain

-Actavis 0,5 % Injektionslösung 50 mg/10 ml

Bupivacainhydrochlorid 1 H

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung

dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinischen Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Symptome haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Bucain-Actavis 0,5 % und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % beachten?

Wie ist Bucain-Actavis 0,5 % anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Bucain-Actavis 0,5 % aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Bucain-Actavis 0,5 % und wofür wird es angewendet?

Bucain-Actavis 0,5 % ist ein Lokalanästhetikum (Arzneimittel zur örtlichen Betäubung) vom

Säureamid-Typ (Carbonsäureamid des Anilin) mit Langzeitwirkung.

Bucain-Actavis 0,5 % wird zur Betäubung (Anästhesie) bestimmter Körperteile angewendet. Es

blockiert die Schmerzempfindung oder lindert Schmerzen.

Es wird angewendet um:

Bestimmte Körperteile während einer Operation bei Erwachsenen und Kindern über 12

Jahren zu betäuben.

Schmerzen bei Erwachsenen, Kleinkindern und Kindern über 1 Jahr zu lindern.

Spinalanästhesie

Bucain-Actavis 0,5 % wird zur Betäubung (Anästhesie) bestimmter Körperteile während einer

Operation bei Erwachsenen und Kindern aller Altersklassen angewendet.

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2. Was sollten Sie vor der Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % beachten?

Bucain-Actavis 0,5 % darf nicht angewendet werden,

wenn Sie allergisch gegen Bupivacainhydrochlorid,1 H

Oandere Lokalanästhetika vom Amid-Typ

oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß)

zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie)

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und Periduralanästhesie zu beachten,

wie z. B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Infektion des zentralen Nervensystems

Infektion im Punktionsgebiet

Durchführung

einer

rückenmarksnahen

Anästhesie

unter

Bedingungen

einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe unter „Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachten werden?“

am Ende der Packungsbeilage.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor bei

Ihnen Bucain-Actavis 0,5 % angewendet wird, insbesondere bei

Nieren- oder Lebererkrankung

Gefäßverschlüssen

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Kindern unter 12 Jahren, da Bucain-Actavis 0,5 % für einige Injektionstechniken zur Betäubung

bestimmter Körperteile bei jüngeren Kindern nicht geprüft wurde. Bucain-Actavis 0,5 % wurde bei

Kindern unter 1 Jahr nicht geprüft.

Befragen Sie hierzu bitte Ihren Arzt. Dies gilt auch, wenn diese Angaben bei Ihnen früher einmal

zutrafen.

Hinweis:

Bei der Durchführung der Spinalanästhesie bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahre ist,

in Abhängigkeit von der verwendeten Nadelgröße und der Technik, mit auftretenden postspinalen

Kopfschmerzen zu rechnen.

Ältere Patienten

Bei älteren Menschen wird eine entsprechende Dosisanpassung empfohlen.

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei

einer Periduralanästhesie mit Bupivacain auftreten.

Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % zusammen mit anderen Arzneimitteln

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Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden

kürzlich andere Arzneimittel

eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere

Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Bucain-Actavis 0,5 %.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Bucain-Actavis 0,5 % ist eine Summation der

Nebenwirkungen möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären

System und ZNS hervor.

Die Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Bucain-Actavis 0,5 % verlängert.

Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Keine Angaben.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten schwanger zu sein oder

beabsichtigen schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt

oder Apotheker um Rat.

Die Anwendung von Bupivacain in der Frühschwangerschaft sollte nur unter strengster

Nutzen-/Risiko-Abschätzung erfolgen, da im Tierversuch fruchtschädigende Wirkungen beobachtet

worden

sind

einer Anwendung

Bupivacain

Menschen

während

Frühschwangerschaft keine Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten einer

arteriellen Hypotension (Blutdruckabfall) bei der Mutter anzusehen.

Nach Gabe von Bupivacain unter der Geburt kann es zu neurophysiologischen Beeinträchtigungen

des Neugeborenen kommen.

Bei der Gabe von Bupivacain unter der Geburt (Epiduralanästhesie) sind beim Neugeborenen

dosisabhängige Grade von Zyanose und neurologische Auffälligkeiten (unterschiedliche Grade der

Wachheit

visuellen

Wahrnehmung)

aufgetreten.

Letztere

dauerten

ersten

Lebenswochen an.

Da im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain bei Parazervikalblockade über fetale

Bradykardien und Todesfälle berichtet worden ist, darf Bucain-Actavis 0,5 % nicht zur

Parazervikalanästhesie verwendet werden.

Nach geburtshilflicher Periduralanästhesie mit Bupivacain konnte bei fünf Frauen in einem Zeitraum

von 2 bis 48 Stunden nach der Geburt kein Bupivacain in der Muttermilch nachgewiesen werden

(Nachweisgrenze ≤ 0,02 µg/ml, maximale maternale Serumspiegel von 0,45

0,06 µg/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen keine

Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

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Eine Periduralanästhesie mit Bupivacain unter der Geburt ist kontraindiziert, wenn massive

Blutungen drohen oder bereits vorhanden sind (beispielsweise bei tiefer Implantation der Plazenta

oder nach vorzeitiger Plazentalösung).

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der

Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Bucain-Actavis 0,5 % enthält Natrium

Eine Ampulle Bucain-Actavis 0,5 % enthält 1,38 mmol (31,7 mg) Natrium.

Wenn Sie eine

kochsalzarme Diät einhalten müssen, sollten Sie dies berücksichtigen.

3. Wie ist Bucain-Actavis 0,5 % anzuwenden?

Bucain-Actavis 0,5 % wird Ihnen von einem Arzt verabreicht, der über das nötige Wissen und über

die entsprechenden Erfahrungen mit den Methoden der Lokalanästhesie verfügt.

Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihr Arzt Bucain-Actavis 0,5 % nicht anders verordnet hat.

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit einer durchschnittlichen

Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung.

1 ml Bucain-Actavis 0,5 % enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Dosierungsbeispiele:

Brachialplexus-Blockade

15 - 30 ml

Intercostal-Blockade, pro Segment

5 ml

Nervus-cutaneus-femoris-lateralis-Blockade

10 - 15 ml

Nervus-femoralis-Blockade

5 - 10 ml

Nervus-ischiadicus-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-mandibularis-Blockade

2 -

5 ml

Nervus-maxillaris-Blockade

5 ml

Nervus-phrenicus-Blockade

5 ml

Nervus-suprascapularis-Blockade

8 ml

Parazervikal-Blockade, pro Seite

5 ml

Paravertebral-Blockade

8 ml

Psoas-Kompartiment-Blockade

20 - 30 ml

Sacral-Blockade

15 - 20 ml

Spinalanästhesie

3 ml

Trigeminus-Blockade

0,5 - 4 ml

3-in-1-Block (Plexus-lumbalis-Blockade)

10 - 30 ml

Bei der Periduralanästhesie ist altersabhängig zu dosieren, für den Lumbalbereich gelten folgende

Richtwerte:

5jährige:

0,5 ml/Segment

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10jährige:

0,9 ml/Segment

15jährige:

1,3 ml/Segment

20jährige:

1,5 ml/Segment

40jährige:

1,3 ml/Segment

60jährige:

1,0 ml/Segment

80jährige:

0,7 ml/Segment

empfohlene

Maximaldosis

einzeitiger

Anwendung

beträgt

Bupivacainhydrochlorid pro kg KG, das bedeutet z. B. für einen 75 kg schweren Patienten 150 mg

Bupivacainhydrochlorid, entsprechend 30 ml Bucain-Actavis 0,5 %.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet

werden.

Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern.

Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung

erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich

empfohlen.

In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse

eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Abhängig von der Art der erforderlichen Analgesie wird Bucain-Actavis 0,5 % von einem

Anästhesisten, der in den Anästhesietechniken bei Kindern erfahren ist, entweder langsam in den

Epiduralraum (Teil der Wirbelsäule) oder andere Teile des Körpers gespritzt. Die Dosierung hängt

von Alter und Gewicht des Patienten ab und wird vom Anästhesisten bestimmt.

Spinalanästhesie bei Kindern und Jugendlichen:

Bucain-Actavis 0,5 % wird von einem Anästhesisten, der in den Anästhesietechniken bei Kindern

erfahren ist, langsam in den Spinalkanal (Teil der Wirbelsäule) gespritzt. Die Dosierung hängt von

Alter und Gewicht des Patienten ab und wird vom Anästhesisten bestimmt.

Bucain-Actavis 0,5 % ist zur intracutanen, intramuskulären, subcutanen, epiduralen, intraartikulären,

intrathekalen, periartikulären, perineuralen, periostalen und perivasalen Injektion bestimmt.

Zur Spinalanästhesie wird Bucain-Actavis 0,5 % subdural appliziert, für andere rückenmarksnahe

Leitungsanästhesien peridural injiziert. Zur Infiltrationsanästhesie wird Bucain-Actavis 0,5 % in einen

umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration). Zur peripheren Leitungsanästhesie,

Schmerztherapie und Sympathikusblockade wird Bucain-Actavis 0,5 % in Abhängigkeit von den

anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Bucain-Actavis 0,5 % sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung niedrig konzentrierte Lösungen appliziert

werden.

Eine wiederholte Anwendung bezieht sich in erster Linie auf die Plexusanästhesie. Zur Orientierung

gilt:

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Für die Katheter-Plexusanästhesie des Armes kann 12 Stunden nach der ersten Injektion der

Maximaldosis (0,5 %) eine zweite Injektion von 30 ml Bupivacainhydrochlorid (0,25 %) und nach

weiteren 10,5 Stunden eine dritte Injektion von 30 ml

Bupivacainhydrochlorid (0,25 %)

vorgenommen werden.

Die wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche

Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Handhabung der Luer-Lock-System Ampullen:

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

Abb. 1.a

Abb. 1.b

Abb. 2

Spritze mit Luer-Lock-Ansatz

Spritze ohne

Luer-Lock-

Ansatz.

Inhalt der Ampulle langsam

Spritze

aufziehen.

Falls hierbei entlüftet werden

muss,

Ampulle

unbedingt

vorher abnehmen.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

von Bucain-Actavis 0,5 % zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Bucain-Actavis 0,5 % erhalten haben, als Sie sollten

Neurologische Symptome in Form von Ohrgeräuschen (Tinnitus) oder unwillkürlichen, wiederholten

Augenbewegungen (Nystagmus) bis hin zu generalisierten Krämpfen können als Folge einer

unbeabsichtigten intravenösen Applikation oder bei abnormen Resorptionsverhältnissen auftreten.

Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von 2,2 bis 4

g Bupivacain pro ml Blutplasma

angesehen.

Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen

zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensität gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation:

Kribbeln in den Lippen und der Zunge, Taubheit im Mundbereich, Ohrensausen, metallischer

Geschmack, Angst, Unruhe, Zittern, Muskelzuckungen, Erbrechen, Desorientiertheit.

Mittelschwere Intoxikation:

Sprachstörung, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrtheit,

Zittern, choreiforme Bewegungen (bestimmte Form von Bewegungsunruhe), Krämpfe

(tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation:

Erbrechen (Erstickungsgefahr), Schließmuskellähmung, Muskeltonusverlust, Reaktions- und

Bewegungslosigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma, Tod.

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Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation:

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigter Herzschlag, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation:

Beschleunigter Herzschlag, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), Sauerstoffmangel, Blässe.

Schwere Intoxikation:

Starke

Sauerstoffunterversorgung

(schwere

Zyanose),

Herzrhythmusstörungen

(verlangsamter Herzschlag, Blutdruckabfall, primäres Herzversagen, Kammerflimmern,

Asystolie).

Bei rascher Anflutung des Lokalanästhetikums können die schweren Symptome sofort auftreten,

ohne dass vorher leichtere Symptome zu registrieren sind.

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bucain-Actavis 0,5 %.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert

beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen Trachealtubus).

Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome, sondern erst dann

abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Diese Maßnahmen gelten auch für den Fall einer totalen Spinalanästhesie, deren erste Anzeichen

Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind; letztere kann in Bewegungslosigkeit und

Atemstillstand übergehen.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des

Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam

intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200 ml

Glukoselösung 5 %).

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.

Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen der Reanimation

durchzuführen.

Konvulsionen

werden

kleinen,

wiederholt

verabreichten

Dosen

ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v. behandelt;

dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle verabreicht.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate

Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Die Krampfschwellendosis kann beim Menschen individuell unterschiedlich sein. Als Untergrenze

werden 2,2

g Bupivacain/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

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Wenn die Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % vergessen wurde

Falls Sie der Meinung sind, dass Sie eine Dosis versäumt haben, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt

oder mit dem medizinischen Fachpersonal.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren

Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % entsprechen

weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische

Wirkungen, die bei Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 1,2 bis 2

g Bupivacain pro ml

auftreten können, sind methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder

pharmakokinetisch bedingt und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch

unbeabsichtigte

Injektion

Spinalkanal

(intrathekal)

vorgesehener

Periduralanästhesie.

Durch hohe Periduralanästhesie oder Spinalanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Nach einer Spinalanästhesie treten häufig Harnblasenfunktionsstörungen auf.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain während einer Epiduralanästhesie ist

über einen Fall von maligner Hyperthermie berichtet worden.

Epidural angewendetes Bupivacain hemmt die Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetisch bedingt:

mögliche

Ursache

für

Nebenwirkungen

müssen

auch

eventuelle

abnorme

Resorptionsverhältnisse oder Störungen beim Abbau in der Leber oder bei der Ausscheidung

durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind.

5. Wie ist Bucain-Actavis 0,5 % aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung nach

„Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich

auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Bucain-Actavis 0,5 % in Luer-Lock-System Ampullen nicht über 25 °C lagern.

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Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht verwenden ,wenn Sie Folgendes bemerken: die Lösung ist nicht

klar und das Behältnis ist nicht unversehrt.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Bucain-Actavis 0,5 % enthält

Der Wirkstoff ist: Bupivacainhydrochlorid 1 H

Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke.

Wie Bucain-Actavis 0,5 % aussieht und Inhalt der Packung:

1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Bucain-Actavis 0,5 % zu 10 ml steht in folgenden Handelsformen zur Verfügung:

Bucain

®

-Actavis 0,5 %

Luer-Lock-System Ampullen zu 10 ml

5 Ampullen (N2)

10 Ampullen (N3)

50 Ampullen (PC)

PC = Praxis-/Sprechstundenbedarf

Pharmazeutischer Unternehmer

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjördur

Island

Mitvertrieb

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

Hersteller

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

oder

Solupharm

Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH

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GI-914-03/13

Industriestraße 3

34212 Melsungen

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im März 2013.

Die folgenden Informationen sind für medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine ausreichende Volumensubstitution zu achten.

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit).

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

Vor der Anwendung des Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur

Wiederbelebung (z. B. zur Freihaltung der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die

Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B.

Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann,

sondern

dass

allgemein

einer

erhöhten

Blutungsneigung

gerechnet

werden

muss.

Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT)

bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese

Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe

(vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der

Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % durchgeführt werden.

Eine Regionalanästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen

(Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor einer geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

Es ist zu beachten, dass pathologische anatomische Veränderungen den Zugang zum

Periduralraum erschweren können.

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FACHINFORMATION

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Bucain

-Actavis 0,5 % Injektionslösung 50 mg/10 ml

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: Bupivacainhydrochlorid 1 H

1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Natriumchlorid, Natriumhydroxid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Injektionslösung

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Anästhesie in der Chirurgie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren.

Zur Behandlung akuter Schmerzen bei Erwachsenen, Kleinkindern und Kindern über 1 Jahr.

Spinalanästhsie bei Erwachsenen und Kindern aller Alterklassen

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Kinder über 12 Jahre und Erwachsene mit einer

durchschnittlichen Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung.

1 ml Bucain-Actavis 0,5 % enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Dosierungsbeispiele:

Brachialplexus-Blockade

15 - 30 ml

Intercostal-Blockade, pro Segment

5 ml

Nervus-cutaneus-femoris-lateralis-Blockade

10 - 15 ml

Nervus-femoralis-Blockade

5 - 10 ml

Nervus-ischiadicus-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-mandibularis-Blockade

2 -

5 ml

Nervus-maxillaris-Blockade

5 ml

Nervus-phrenicus-Blockade

5 ml

Nervus-suprascapularis-Blockade

8 ml

Parazervikal-Blockade, pro Seite

5 ml

Paravertebral-Blockade

8 ml

Psoas-Kompartiment-Blockade

20 - 30 ml

Sacral-Blockade

15 - 20 ml

Spinalanästhesie

3 ml

Trigeminus-Blockade

0,5 - 4 ml

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März 2013

FI-914-03/13

3-in-1-Block (Plexus-lumbalis-Blockade)

10 - 30 ml

Bei der Periduralanästhesie ist altersabhängig zu dosieren, für den Lumbalbereich gelten folgende

Richtwerte:

5jährige:

0,5 ml/Segment

10jährige:

0,9 ml/Segment

15jährige:

1,3 ml/Segment

20jährige:

1,5 ml/Segment

40jährige:

1,3 ml/Segment

60jährige:

1,0 ml/Segment

80jährige:

0,7 ml/Segment

empfohlene

Maximaldosis

einzeitiger

Anwendung

beträgt

Bupivacainhydrochlorid pro kg KG, das bedeutet z. B. für einen 75 kg schweren Patienten 150 mg

Bupivacainhydrochlorid, entsprechend 30 ml Bucain-Actavis 0,5 %.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet

werden.

Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern.

Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung

erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich

empfohlen.

In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse

eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Kinder im Alter von 1 bis 12 Jahren

Regionalanästhesie-Verfahren bei Kindern sollten von Ärzten durchgeführt werden, die über die

entsprechenden Kenntnisse verfügen und die mit dieser Patientengruppe und der Technik vertraut

sind.

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sollten als Richtlinie für die Anwendung bei Kindern

betrachtet werden. Individuelle Abweichungen können erforderlich sein. Bei Kindern mit einem

hohen Körpergewicht ist oft eine angepasste Dosisreduktion nötig. Die Dosierung sollte dann auf

dem idealen Körpergewicht basieren. Hinsichtlich der Faktoren, die spezifische Blockadetechniken

betreffen, und für individuelle Patientenbedürfnisse sollten Fachbücher konsultiert werden. Es soll

die kleinste Dosis angewendet werden, mit der eine ausreichende Analgesie erreicht wird.

Dosierungsempfehlungen für Kinder

Konzentrati

(mg/ml)

Volumen

(ml/kg-

ges)

Dosis (mg/

kg KG)

Wirkungs-

eintritt

(min)

Wirkungsdauer

(Stunden)

Behandlung akuter

Schmerzen (intra-

und postoperativ)

Kaudale

Epiduralanästhesie

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

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Lumbale

Epiduralanästhesie

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Thorakale

Epiduralanästhesie

b)

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Leitungs- und

Infiltrationsanästhesie

(z.B. kleinere

Nervenblockaden und

Infiltration)

2,5

0,5–2,0

0,5–2,0

Periphere

Nervenblockaden

a)

(z.B. ilioinguinal-

iliohypogastrisch)

2,5

0,5–2,0

0,5–2,0

Das Einsetzen und die Dauer peripherer Nervenblockaden hängen vom Blockadetyp und der

angewendeten Dosis ab.

Für thorakale Epiduralblockaden muss die Dosis schrittweise gesteigert werden, bis das

gewünschte Niveau der Anästhesie erreicht ist.

Für Kinder sollten die Dosierungen basierend auf dem Körpergewicht (bis zu 2 mg/kg) berechnet

werden.

Um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden, sollte vor und während der Applikation der

vorgesehenen Dosis wiederholt aspiriert werden. Die Injektion sollte langsam in mehreren einzelnen

Fraktionen erfolgen, insbesondere bei der lumbalen oder thorakalen Epiduralanästhesie, wobei die

vitalen Funktionen des Patienten engmaschig zu überwachen sind.

Peritonsilläre Infiltrationen wurden bei Kindern über 2 Jahren mit Bupivacain 2,5 mg/ml mit einer

Dosis von 7,5–12,5 mg pro Tonsille durchgeführt.

Ilioinguinal-iliohypogastrische Blockaden wurden bei Kindern im Alter von 1 Jahr oder älter mit

Bupivacain 2,5 mg/ml mit einer Dosis von 0,1–0,5 ml/kg, entsprechend 0,25–1,25 mg/kg,

durchgeführt. Kinder im Alter von 5 Jahren oder älter erhielten Bupivacain 5 mg/ml in einer Dosis

von 1,25–2 mg/kg.

Für Blockaden am Penis wurde Bupivacain 5 mg/ml mit einer Gesamtdosis von 0,2–0,5 ml/kg,

entsprechend 1–2,5 mg/kg, angewendet.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bupivacain bei Kindern unter 1 Jahr sind nicht erwiesen. Es

sind nur begrenzt Daten verfügbar.

Die Sicherheit und Wirksamkeit einer intermittierenden epiduralen Bolusinjektion oder einer

kontinuierlichen Infusion sind nicht erwiesen. Es sind nur begrenzt Daten verfügbar.

Spinalanästhesie bei Neugeborenen, Kleinkindern und Kindern bis zu 40 kg:

Bucain-Actavis 0,5 % darf bei Kindern angewendet werden. Einer der Unterschiede zwischen

kleinen Kindern und Erwachsenen ist das relativ hohe Liquor-Volumen bei Kleinkindern und

Neugeborenen, die daher im Vergleich zu Erwachsenen eine verhältnismäßig größere Dosis/kg

benötigen, um die gleiche Höhe der Blockade zu erreichen.

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Regionalanästhesie-Verfahren bei Kindern sollten von Ärzten durchgeführt werden, die über die

entsprechenden Kenntnisse verfügen und die mit dieser Patientengruppe und der Technik vertraut

sind.

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sollten als Richtlinie für die Anwendung bei Kindern

betrachtet werden. Individuelle Abweichungen können erforderlich sein. Hinsichtlich der Faktoren,

die spezifische Blockadetechniken betreffen und für individuelle Patientenbedürfnisse sollten

Fachbücher konsultiert werden.

Es soll die kleinste Dosis angewendet werden, mit der eine ausreichende Anästhesie erreicht wird.

Tabelle: Dosierungsempfehlungen für Neugeborene, Kleinkinder und Kinder:

Körpergewicht

(kg)

Dosis (mg/kg)

<5

0,40-0,50 mg/kg

5 bis 15

0,30-0,40 mg/kg

15 bis 40

0,25-0,30 mg/kg

Art und Dauer der Anwendung

Bucain-Actavis 0,5 % ist zur intracutanen, intramuskulären, subcutanen, epiduralen, intraartikulären,

intrathekalen, periartikulären, perineuralen, periostalen und perivasalen Injektion bestimmt.

Zur Spinalanästhesie wird Bucain-Actavis 0,5 % subdural appliziert, für andere rückenmarksnahe

Leitungsanästhesien peridural injiziert. Zur Infiltrationsanästhesie wird Bucain-Actavis 0,5 % in einen

umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration). Zur peripheren Leitungsanästhesie,

Schmerztherapie und Sympathikusblockade wird Bucain-Actavis 0,5 % in Abhängigkeit von den

anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Bucain-Actavis 0,5 % sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung niedrig konzentrierte Lösungen appliziert

werden.

Eine wiederholte Anwendung bezieht sich in erster Linie auf die Plexusanästhesie. Zur Orientierung

gilt:

Für die Katheter-Plexusanästhesie des Armes kann 12 Stunden nach der ersten Injektion der

Maximaldosis (0,5 %) eine zweite Injektion von 30 ml Bupivacainhydrochlorid (0,25 %) und nach

weiteren 10,5 Stunden eine dritte Injektion von 30 ml

Bupivacainhydrochlorid (0,25 %)

vorgenommen werden.

Die wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche

Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Handhabung der Luer-Lock-System Ampullen:

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

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Abb. 1.a

Abb. 1.b

Abb. 2

Spritze mit Luer-Lock-Ansatz

Spritze ohne

Luer-Lock-

Ansatz.

Inhalt der Ampulle langsam

Spritze

aufziehen.

Falls hierbei entlüftet werden

muss,

Ampulle

unbedingt

vorher abnehmen.

4.3 Gegenanzeigen

Bucain-Actavis 0,5 % darf nicht angewendet werden,

bei Überempfindlichkeit gegen Wirkstoff, andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ oder einen der

in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile bei schweren Störungen des Herz-

Reizleitungssystems

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß)

zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie)

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und Periduralanästhesie zu beachten,

wie z. B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Infektion des zentralen Nervensystems

Infektion im Punktionsgebiet

Die Injektion von Adrenalin-haltigen Bupivacainlösungen in die Bereiche von Endarterien (z.B.

Blockade am Penis oder Oberst-Blockade) kann ischämische Gewebe-Nekrosen verursachen.

Durchführung

einer

rückenmarksnahen

Anästhesie

unter

Bedingungen

einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe unter Abschnitt 4.4.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % ist erforderlich, bei

Nieren- oder Lebererkrankung

Gefäßverschlüssen

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Kinder

Für eine Epiduralanästhesie bei Kindern sollte die dem Alter und Gewicht entsprechende Dosis

fraktioniert appliziert werden, da insbesondere eine Epiduralanästhesie in Brusthöhe zu schwerer

Hypotonie und Atembeschwerden führen kann.

Die Anwendung von Bupivacain für intraartikuläre Blockaden bei Kindern im Alter von 1–12 Jahren

wurde nicht geprüft.

Die Anwendung von Bupivacain für größere Nervenblockaden bei Kindern im Alter von 1–12 Jahren

wurde nicht geprüft.

Ältere Menschen

Bei älteren Menschen wird eine entsprechende Dosisanpassung empfohlen.

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Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei

einer Periduralanästhesie mit Bupivacain auftreten.

Vorsichtsmaßnahmen

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine ausreichende Volumensubstitution zu achten.

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit).

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

Vor der Anwendung des Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur

Wiederbelebung (z. B. zur Freihaltung der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die

Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B.

Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann,

sondern

dass

allgemein

einer

erhöhten

Blutungsneigung

gerechnet

werden

muss.

Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT)

bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese

Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe

(vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der

Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % durchgeführt werden.

Eine Regionalanästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen

(Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor einer geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

Es ist zu beachten, dass pathologische anatomische Veränderungen den Zugang zum

Periduralraum erschweren können.

Hinweis:

Bei der Durchführung der Spinalanästhesie bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahre ist,

in Abhängigkeit von der verwendeten Nadelgröße und der Technik, mit auftretenden postspinalen

Kopfschmerzen zu rechnen.

Eine Ampulle Bucain-Actavis 0,5 % zu 10 ml enthält 1,38 mmol (31,7 mg) Natrium. Wenn Sie eine

kochsalzarme Diät einhalten müssen, sollten Sie dies berücksichtigen.

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4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Bucain-Actavis 0,5 %

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Bucain-Actavis 0,5 % ist eine Summation der

Nebenwirkungen möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären

System und ZNS hervor.

Die Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Bucain-Actavis 0,5 % verlängert.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Bupivacain in der Frühschwangerschaft sollte nur unter strengster

Nutzen-/Risiko-Abschätzung erfolgen, da im Tierversuch fruchtschädigende Wirkungen beobachtet

worden

sind

einer Anwendung

Bupivacain

Menschen

während

Frühschwangerschaft keine Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten einer

arteriellen Hypotension (Blutdruckabfall) bei der Mutter anzusehen.

Nach Gabe von Bupivacain unter der Geburt kann es zu neurophysiologischen Beeinträchtigungen

des Neugeborenen kommen.

Bei der Gabe von Bupivacain unter der Geburt (Epiduralanästhesie) sind beim Neugeborenen

dosisabhängige Grade von Zyanose und neurologische Auffälligkeiten (unterschiedliche Grade der

Wachheit

visuellen

Wahrnehmung)

aufgetreten.

Letztere

dauerten

ersten

Lebenswochen an.

Da im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain bei Parazervikalblockade über fetale

Bradykardien und Todesfälle berichtet worden ist, darf Bucain-Actavis 0,5 % nicht zur

Parazervikalanästhesie verwendet werden.

Nach geburtshilflicher Periduralanästhesie mit Bupivacain konnte bei fünf Frauen in einem Zeitraum

von 2 bis 48 Stunden nach der Geburt kein Bupivacain in der Muttermilch nachgewiesen werden

(Nachweisgrenze ≤ 0,02 µg/ml, maximale maternale Serumspiegel von 0,45

0,06 µg/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen keine

Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

Eine Periduralanästhesie mit Bupivacain unter der Geburt ist kontraindiziert, wenn massive

Blutungen drohen oder bereits vorhanden sind (beispielsweise bei tiefer Implantation der Plazenta

oder nach vorzeitiger Plazentalösung).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Bei Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der

Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

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4.8 Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bucain-Actavis 0,5 % entsprechen

weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische

Wirkungen, die bei Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 1,2 bis 2

g Bupivacain pro ml

auftreten können, sind methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder

pharmakokinetisch bedingt und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch

unbeabsichtigte

Injektion

Spinalkanal

(intrathekal)

vorgesehener

Periduralanästhesie.

Durch hohe Periduralanästhesie oder Spinalanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Nach einer Spinalanästhesie treten häufig Harnblasenfunktionsstörungen auf.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain während einer Epiduralanästhesie ist

über einen Fall von maligner Hyperthermie berichtet worden.

Epidural angewendetes Bupivacain hemmt die Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetisch bedingt:

mögliche

Ursache

für

Nebenwirkungen

müssen

auch

eventuelle

abnorme

Resorptionsverhältnisse oder Störungen beim Abbau in der Leber oder bei der Ausscheidung

durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Kinder und Jugendliche

Nebenwirkungen bei Kindern sind mit denen bei Erwachsenen vergleichbar. Jedoch können bei

Kindern die Frühsymptome einer Intoxikation mit einem Lokalanästhetikum möglicherweise nur

schwer erkannt werden, wenn der Block während einer Sedierung oder Allgemeinnarkose gesetzt

wird.

4.9 Überdosierung

Neurologische Symptome in Form von Ohrgeräuschen (Tinnitus) oder unwillkürlichen, wiederholten

Augenbewegungen (Nystagmus) bis hin zu generalisierten Krämpfen können als Folge einer

unbeabsichtigten intravenösen Applikation oder bei abnormen Resorptionsverhältnissen auftreten.

Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von 2,2 bis 4

g Bupivacain pro ml Blutplasma

angesehen.

Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen

zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation:

Kribbeln in den Lippen und der Zunge, Taubheit im Mundbereich, Ohrensausen, metallischer

Geschmack, Angst, Unruhe, Zittern, Muskelzuckungen, Erbrechen, Desorientiertheit.

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Mittelschwere Intoxikation:

Sprachstörung, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrtheit,

Zittern, choreiforme Bewegungen (bestimmte Form von Bewegungsunruhe), Krämpfe

(tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation:

Erbrechen (Erstickungsgefahr), Schließmuskellähmung, Muskeltonusverlust, Reaktions- und

Bewegungslosigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma, Tod.

Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation:

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigter Herzschlag, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation:

Beschleunigter Herzschlag, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), Sauerstoffmangel, Blässe.

Schwere Intoxikation:

Starke

Sauerstoffunterversorgung

(schwere

Zyanose),

Herzrhythmusstörungen

(verlangsamter Herzschlag, Blutdruckabfall, primäres Herzversagen, Kammerflimmern,

Asystolie).

Bei rascher Anflutung des Lokalanästhetikums können die schweren Symptome sofort auftreten,

ohne dass vorher leichtere Symptome zu registrieren sind.

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bucain-Actavis 0,5 %.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert

beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen Trachealtubus).

Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome, sondern erst dann

abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Diese Maßnahmen gelten auch für den Fall einer totalen Spinalanästhesie, deren erste Anzeichen

Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind; letztere kann in Bewegungslosigkeit und

Atemstillstand übergehen.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des

Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam

intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200 ml

Glukoselösung 5 %).

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht. Bei Verdacht

auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen der Reanimation durchzuführen.

Konvulsionen werden mit

kleinen, wiederholt verabreichten Dosen ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v. behandelt;

dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle verabreicht.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die

obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

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Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Die Krampfschwellendosis kann beim Menschen individuell

unterschiedlich sein. Als

Untergrenze werden 2,2

g Bupivacain/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum, Amid

ATC-Code: N01BB01

Bupivacainhydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ mit raschem Wirkungseintritt,

mittlerer Latenzzeit und lang anhaltender reversibler Blockade vegetativer, sensorischer und

motorischer Nervenfasern sowie der Erregungsleitung des Herzens. Es wird angenommen, dass die

Wirkung durch Abdichten der Na

-Kanäle in der Nervenmembran verursacht wird. Bupivacain-

hydrochlorid-Lösung hat einen pH-Wert von 4,5 bis 6 und einen pK

-Wert von 8.2 Das Verhältnis

von dissoziierter Form zu der lipidlöslichen Base wird durch den im Gewebe vorliegenden pH-Wert

bestimmt. Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zur Nervenfaser als

basische Form, wirkt aber als Bupivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-

Werten, z. B. im entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form

vor, so dass keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.

Die motorische Blockade bleibt nicht länger bestehen als die Analgesie.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Bupivacain ist im Vergleich zu Mepivacain oder Lidocain sehr lipophil, hat einen pK

-Wert von 8,2.

Es wird in hohem Maße an Plasmaproteine gebunden (92 bis 96 %). Die Plasma-Halbwertszeit bei

Erwachsenen beträgt 1,5 bis 5,5 Stunden; die Plasma-Clearance ist 0,58 l/min. Nach

Metabolisierung in der Leber, vorwiegend durch Dealkylierung und Hydroxylierung, werden die

Stoffwechselprodukte (Desbutyl-Bupivacain, hydroxylierte Bupivacaine) renal ausgeschieden. Nur

5 bis 6 % werden unverändert eliminiert.

Die Pharmakokinetik bei Kindern ist mit der bei Erwachsenen vergleichbar.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

a)

Akute Toxizität

Die Prüfung der akuten Toxizität von Bupivacain im Tierversuch ergab bei der Maus eine LD

(i.v.) zwischen 6,4 und 10,4 mg/kg KG. Bei der Ratte liegen die Werte zwischen 5,6 und 6,0

mg/kg KG. Der Abstand zur therapeutischen Dosis (2 mg/kg KG) ist damit relativ gering.

Toxische ZNS-Reaktionen wurden bereits bei Plasmakonzentrationen von 2,2 µg Bupivacain/

ml beobachtet, bei kontinuierlicher Infusion lagen die gemessenen Plasmaspiegel über 4 µg

Bupivacain/ml.

b)

Lokale Toxizität

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Bupivacain bei verschiedenen Tierspezies hat eine hohe

Gewebetoxizität ergeben, die sich jedoch als reversibel erwies.

c)

Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

Untersuchungen zur subchronischen Toxizität bei lokaler Applikation von Bupivacain beim Tier

(Ratte) ergaben muskuläre Faseratrophien. Eine komplette Regeneration der Kontraktilität

wurde jedoch beobachtet.

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Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor.

d)

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Eine ausreichende Mutagenitätsprüfung von Bupivacain liegt nicht vor. Eine vorläufige

Untersuchung an Lymphozyten von Patienten, die mit Bupivacain behandelt wurden, verlief

negativ.

Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potenzial von Bupivacain wurden nicht

durchgeführt.

e)

Reproduktionstoxizität

Bupivacain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion und erreicht auch im Feten

pharmakologisch wirksame Konzentrationen.

Kontrollierte Studien über mögliche Effekte von Bupivacain auf den Embryo/Fetus während

einer Exposition von Frauen in der Schwangerschaft liegen nicht vor.

Im Tierversuch sind bei Dosierungen, die dem fünf- bzw. neunfachen der Humandosis

entsprechen bzw. einer Gesamtdosis von 400 mg, eine verminderte Überlebensrate der

Nachkommen exponierter Ratten sowie embryoletale Effekte beim Kaninchen nachgewiesen

worden.

Eine Studie an Rhesusaffen gab Hinweise auf eine veränderte postnatale Verhaltensentwicklung

nach Bupivacain-Exposition zum Geburtszeitpunkt.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Nur klare Lösungen in unversehrten Behältnissen zur Injektion verwenden!

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Polyethylenampullen (Luer-Lock-System Ampullen)

Bucain-Actavis 0,5 % steht in folgenden Handelsformen zur Verfügung:

Bucain

®

-Actavis 0,5 %

Luer

-Lock- System Ampullen zu

10 ml

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5 Ampullen (N2)

10 Ampullen (N3)

50 Ampullen (PC)

PC = Praxis-/Sprechstundenbedarf

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjördur

Island

Mitvertrieb

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

8. Zulassungsnummer

16987.01.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

13.08.1992/26.07.2006

10. Stand der Information

März 2013

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

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