Bucain 2,5 mg/ml Injektionslösung Kunststoffampullen

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Bupivacainhydrochlorid
Verfügbar ab:
PUREN Pharma GmbH & Co. KG
ATC-Code:
N01BB01
INN (Internationale Bezeichnung):
Bupivacaine hydrochloride
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Bupivacainhydrochlorid 12.5mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
13635.00.00

Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Bucain

2,5 mg/ml Injektionslösung Kunststoffampullen

Bupivacainhydrochlorid 1 H

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung

dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie

Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Bucain und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Bucain beachten?

Wie ist Bucain anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Bucain aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Bucain und wofür wird es angewendet?

Bucain ist ein Lokalanästhetikum (Arzneimittel zur örtlichen Betäubung) vom Säureamid-Typ

(Carbonsäureamid des Anilins) mit Langzeitwirkung.

Bucain wird zur Betäubung (Anästhesie) bestimmter Körperteile angewendet. Es blockiert die

Schmerzempfindung oder lindert Schmerzen.

Es wird angewendet um:

Bestimmte Körperteile während einer Operation bei Erwachsenen und Kindern über 12

Jahren zu betäuben.

Schmerzen bei Erwachsenen, Kleinkindern und Kindern über 1 Jahr zu lindern.

2. Was sollten Sie vor der Anwendung von Bucain beachten?

Bucain darf nicht angewendet werden,

wenn Sie allergisch gegen Bupivacainhydrochlorid,1 H

O, andere Lokalanästhetika vom Amid-

Typ oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß)

zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie)

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Periduralanästhesie zu beachten, wie z. B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Zur Durchführung einer rückenmarksnahen Anästhesie unter den Bedingungen einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe unter „Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?“

am Ende der Packungsbeilage.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor bei

Ihnen Bucain angewendet wird, insbesondere bei

Nieren- oder Lebererkrankung

Gefäßverschlüssen

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Kindern unter 12 Jahren, da Bucain für einige Injektionstechniken zur Betäubung bestimmter

Körperteile bei jüngeren Kindern nicht geprüft wurde. Bucain wurde bei Kindern unter 1 Jahr

nicht geprüft.

Befragen Sie hierzu bitte Ihren Arzt. Dies gilt auch, wenn diese Angaben bei Ihnen früher einmal

zutrafen.

Ältere Patienten

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei

Periduralanästhesie mit Bucain auftreten.

Anwendung von Bucain zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere

Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden. Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt

zu einer längeren Wirkdauer von Bucain.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Bucain ist eine Summation der Nebenwirkungen

möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit Lokalanästhetika ähnliche

Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären

System und ZNS hervor.

Die Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Bucain verlängert.

Anwendung von Bucain zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Keine Angaben.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten schwanger zu sein oder

beabsichtigen schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt

oder Apotheker um Rat.

Die Anwendung von Bupivacain in der Frühschwangerschaft sollte nur unter strengster Nutzen-

/Risiko-Abschätzung erfolgen, da im Tierversuch fruchtschädigende Wirkungen beobachtet worden

sind und mit einer Anwendung von Bupivacain am Menschen während der Frühschwangerschaft

keine Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten einer

arteriellen Hypotension (Blutdruckabfall) bei der Mutter anzusehen.

Nach Gabe von Bupivacain unter der Geburt kann es zu neurophysiologischen Beeinträchtigungen

des Neugeborenen kommen.

Bei der Gabe von Bupivacain unter der Geburt (Epiduralanästhesie) sind beim Neugeborenen

dosisabhängige Grade von Zyanose und neurologische Auffälligkeiten (unterschiedliche Grade der

Wachheit und der visuellen Wahrnehmung) aufgetreten. Letztere dauerten die ersten

Lebenswochen an.

Da im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain bei Parazervikalblockade über fetale

Bradykardien und Todesfälle berichtet worden ist, darf Bucain nicht zur Parazervikalanästhesie

verwendet werden.

Nach geburtshilflicher Periduralanästhesie mit Bupivacain konnte bei fünf Frauen in einem Zeitraum

von 2 bis 48 Stunden nach der Geburt kein Bupivacain in der Muttermilch nachgewiesen werden

(Nachweisgrenze < 0,02 µg/ml, maximale maternale Serumspiegel von 0,45

0,06 µg/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen keine

Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

Eine Periduralanästhesie mit Bucain unter der Geburt ist kontraindiziert, wenn massive Blutungen

drohen oder bereits vorhanden sind (beispielsweise bei tiefer Implantation der Plazenta oder nach

vorzeitiger Plazentalösung).

Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung von Bucain muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv

am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Bucain enthält Natrium

Bucain enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 5 ml-Ampulle, d.h. es ist

nahezu „natriumfrei“.

3. Wie ist Bucain anzuwenden?

Bucain wird Ihnen von einem Arzt verabreicht, der über das nötige Wissen und über die

entsprechenden Erfahrungen mit den Methoden der Lokalanästhesie verfügt.

Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihr Arzt Bucain nicht anders verordnet hat.

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit einer durchschnittlichen

Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung.

1 ml Bucain enthält 2,5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Dosierungsbeispiele:

Grenzstrang-Blockade

5 - 10 ml

Brachialplexus-Blockade

15 - 40 ml

Intercostal-Blockade, pro Segment

8 ml

Nervus-cutaneus-femoris-lateralis-Blockade

10 - 15 ml

Nervus-femoralis-Blockade

5 - 10 ml

Nervus-ischiadicus-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-mandibularis-Blockade

2 -

5 ml

Nervus-maxillaris-Blockade

5 ml

Nervus-medianus-Blockade

5 ml

Nervus-obturatoris-Blockade

15 - 20 ml

Nervus-phrenicus-Blockade

5 ml

Nervus-radialis-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-ulnaris-Blockade

5 - 10 ml

Parazervikal-Blockade, pro Seite

10 ml

Paravertebral-Blockade

5 - 10 ml

Periduralanästhesie

1 ml

Psoas-Kompartiment-Blockade

20 - 40 ml

Sacral-Blockade

15 - 40 ml

Stellatum-Blockade

5 - 10 ml

Trigeminus-Blockade

5 ml

3-in-1-Block (Plexus-lumbalis-Blockade)

10 - 30 ml

Die empfohlene Maximaldosis bei einzeitiger Anwendung beträgt bis zu 2 mg

Bupivacainhydrochlorid pro kg KG, das bedeutet z. B. für einen 75 kg schweren Patienten 150 mg

Bupivacainhydrochlorid, entsprechend 60 ml Bucain 2,5 mg/ml.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet

werden.

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern.

Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung

erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich

empfohlen.

In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse

eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Abhängig von der Art der erforderlichen Analgesie wird Bucain von einem Anästhesisten, der in den

Anästhesietechniken bei Kindern erfahren ist, entweder langsam in den Epiduralraum (Teil der

Wirbelsäule) oder andere Teile des Körpers gespritzt. Die Dosierung hängt von Alter und Gewicht

des Patienten ab und wird vom Anästhesisten bestimmt.

Art der Anwendung

Bucain ist zur intracutanen, intramuskulären, subcutanen, epiduralen, intraartikulären,

periartikulären, perineuralen, periostalen und perivasalen Injektion bestimmt.

Bucain wird zur rückenmarksnahen Leitungsanästhesie peridural injiziert. Zur Infiltrationsanästhesie

wird Bucain in einen umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration). Zur peripheren

Leitungsanästhesie, Schmerztherapie und Sympathikusblockade wird Bucain in Abhängigkeit von

den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Bucain sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung

der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung niedrig konzentrierte Lösungen appliziert

werden.

Für die kontinuierliche Periduralanästhesie kann für den Lumbalbereich eine Dosierung von 4 bis 8

ml Bucain pro Stunde und für den Thorakalbereich von 2 bis 4 ml Bucain pro Stunde injiziert

werden.

Die wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche

Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss

unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Handhabung der Ampullen

Spritze mit Luer-Lock-Ansatz

Spritze ohne Luer-Lock-

Ansatz

Inhalt der Ampulle langsam

in die Spritze aufziehen.

Falls hierbei entlüftet werden

muss, Ampulle unbedingt

vorher abnehmen.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

von Bucain zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Bucain erhalten haben, als Sie sollten

Neurologische Symptome in Form von Ohrgeräuschen (Tinnitus) oder unwillkürlichen, wiederholten

Augenbewegungen (Nystagmus) bis hin zu generalisierten Krämpfen können als Folge einer

unbeabsichtigten intravenösen Applikation oder bei abnormen Resorptionsverhältnissen auftreten.

Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von 2,2 bis 4 µg Bupivacain pro ml Blutplasma

angesehen.

Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen

zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation:

Kribbeln in den Lippen und der Zunge, Taubheit im Mundbereich, Ohrensausen, metallischer

Geschmack, Angst, Unruhe, Zittern, Muskelzuckungen, Erbrechen, Desorientiertheit.

Mittelschwere Intoxikation:

Sprachstörung, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrtheit,

Zittern, choreiforme Bewegungen (bestimmte Form von Bewegungsunruhe), Krämpfe

(tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation:

Erbrechen (Erstickungsgefahr), Schließmuskellähmung, Muskeltonusverlust, Reaktions- und

Bewegungslosigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma, Tod.

Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation:

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigter Herzschlag, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation:

Beschleunigter Herzschlag, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), Sauerstoffmangel, Blässe.

Schwere Intoxikation:

Starke Sauerstoffunterversorgung (schwere Zyanose), Herzrhythmusstörungen

(verlangsamter Herzschlag, Blutdruckabfall, primäres Herzversagen, Kammerflimmern,

Asystolie).

Bei rascher Anflutung des Lokalanästhetikums können die schweren Symptome sofort auftreten,

ohne dass vorher leichtere Symptome zu registrieren sind.

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bucain.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder

kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen

Trachealtubus). Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome,

sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des

Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam

intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200

ml Glukoselösung).

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.

Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen der Reanimation

durchzuführen.

Konvulsionen werden mit kleinen, wiederholt verabreichten Dosen ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v.

behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle

verabreicht.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate

Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Die Krampfschwellendosis kann beim Menschen individuell unterschiedlich sein. Als Untergrenze

werden 2,2

g/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

Wenn die Anwendung von Bucain vergessen wurde

Falls Sie der Meinung sind, dass Sie eine Dosis versäumt haben, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt

oder mit dem medizinischen Fachpersonal.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren

Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bucain entsprechen weitgehend denen

anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei

Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 1,2 bis 2 µg Bupivacain pro ml auftreten können, sind

methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt und

betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch unbeabsichtigte Injektion in den Spinalkanal (intrathekal) bei vorgesehener

Periduralanästhesie.

Durch hohe Periduralanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain während einer Epiduralanästhesie ist

über einen Fall von maligner Hyperthermie berichtet worden.

Epidural angewendetes Bupivacain hemmt die Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetisch bedingt:

Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle abnorme

Resorptionsverhältnisse oder Störungen beim Abbau in der Leber oder bei der Ausscheidung

durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können

Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Bucain aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung nach

„Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich

auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht verwenden, wenn Sie Folgendes bemerken: die Lösung ist nicht

klar und das Behältnis ist nicht unversehrt.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu

entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Bucain enthält

Der Wirkstoff ist: Bupivacainhydrochlorid 1 H

Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke.

Wie Bucain aussieht und Inhalt der Packung

1 ml Injektionslösung enthält 2,5 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Bucain steht in folgenden Packungsgrößen zur Verfügung:

Luer-Lock-System Ampullen zu 5 ml

5 Ampullen (N2)

10 Ampullen (N3)

50 Ampullen (PC)

PC = Praxis-/Sprechstundenbedarf

Pharmazeutischer Unternehmer

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

Hersteller

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

oder

Solupharm

Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH

Industriestraße 3

34212 Melsungen

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im November 2015.

Die folgenden Informationen sind für medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei

herabgesetzter Wirksamkeit).

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

Vor der periduralen Injektion des Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das

Instrumentarium zur Wiederbelebung (z. B. zur Freihaltung der Atemwege und zur

Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar

sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie

z. B. Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine

versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen

führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss.

Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT)

bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese

Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe

(vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der

Anwendung von Bucain durchgeführt werden.

Eine Anästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen

(Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor einer geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

FACHINFORMATION

1.

Bezeichnung des Arzneimittels

Bucain

2,5 mg/ml Injektionslösung Kunststoffampulle

2.

Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: Bupivacainhydrochlorid 1 H

1 ml Injektionslösung enthält 2,5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Natriumchlorid, Natriumhydroxid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.

Darreichungsform

Injektionslösung

4.

Klinische Angaben

4.1

Anwendungsgebiete

Zur Anästhesie in der Chirurgie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren.

Zur Behandlung akuter Schmerzen bei Erwachsenen, Kleinkindern und Kindern über 1 Jahr.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Kinder über 12 Jahre und Erwachsene mit einer

durchschnittlichen Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung.

1 ml Bucain enthält 2,5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Dosierungsbeispiele:

Grenzstrang-Blockade

5 - 10 ml

Brachialplexus-Blockade

15 - 40 ml

Intercostal-Blockade, pro Segment

8 ml

Nervus-cutaneus-femoris-lateralis-Blockade

10 - 15 ml

Nervus-femoralis-Blockade

5 - 10 ml

Nervus-ischiadicus-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-mandibularis-Blockade

2 -

5 ml

Nervus-maxillaris-Blockade

5 ml

Nervus-medianus-Blockade

5 ml

Nervus-obturatoris-Blockade

15 - 20 ml

Nervus-phrenicus-Blockade

5 ml

Nervus-radialis-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-ulnaris-Blockade

5 - 10 ml

Parazervikal-Blockade, pro Seite

10 ml

Paravertebral-Blockade

5 - 10 ml

Periduralanästhesie

1 ml

Psoas-Kompartiment-Blockade

20 - 40 ml

Sacral-Blockade

15 - 40 ml

Stellatum-Blockade

5 - 10 ml

Trigeminus-Blockade

5 ml

3-in-1-Block (Plexus-lumbalis-Blockade)

10 - 30 ml

Die empfohlene Maximaldosis bei einzeitiger Anwendung beträgt bis zu 2 mg Bupivacainhydrochlorid

pro kg KG, das bedeutet z. B. für einen 75 kg schweren Patienten 150 mg Bupivacainhydrochlorid,

entsprechend 60 ml Bucain 2,5 mg/ml.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet

werden.

Patienten

bestimmten

Vorerkrankungen

(Gefäßverschlüssen,

Arteriosklerose

oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern.

eingeschränkter

Leber-

oder

Nierenfunktion

können

besonders

wiederholter

Anwendung

erhöhte

Plasmaspiegel

auftreten.

diesen

Fällen

wird

ebenfalls

niedrigerer

Dosisbereich

empfohlen.

In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse eine

Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Kinder im Alter von 1 bis 12 Jahren

Regionalanästhesie-Verfahren bei Kindern sollten von Ärzten durchgeführt werden, die über die

entsprechenden Kenntnisse verfügen und die mit dieser Patientengruppe und der Technik vertraut

sind.

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sollten als Richtlinie für die Anwendung bei Kindern

betrachtet werden. Individuelle Abweichungen können erforderlich sein. Bei Kindern mit einem hohen

Körpergewicht ist oft eine angepasste Dosisreduktion nötig. Die Dosierung sollte dann auf dem idealen

Körpergewicht basieren. Hinsichtlich der Faktoren, die spezifische Blockadetechniken betreffen, und

für individuelle Patientenbedürfnisse sollten Fachbücher konsultiert werden. Es soll die kleinste Dosis

angewendet werden, mit der eine ausreichende Analgesie erreicht wird.

Dosierungsempfehlungen für Kinder

Das Einsetzen und die Dauer peripherer Nervenblockaden hängen vom Blockadetyp und der

angewendeten Dosis ab.

Für thorakale Epiduralblockaden muss die Dosis schrittweise gesteigert werden, bis das gewünschte

Niveau der Anästhesie erreicht ist.

Für Kinder sollten die Dosierungen basierend auf dem Körpergewicht (bis zu 2 mg/kg) berechnet

werden.

Um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden, sollte vor und während der Applikation der

vorgesehenen Dosis wiederholt aspiriert werden. Die Injektion sollte langsam in mehreren einzelnen

Fraktionen erfolgen, insbesondere bei der lumbalen oder thorakalen Epiduralanästhesie, wobei die

vitalen Funktionen des Patienten engmaschig zu überwachen sind.

Peritonsilläre Infiltrationen wurden bei Kindern über 2 Jahren mit Bupivacain 2,5 mg/ml mit einer Dosis

von 7,5–12,5 mg pro Tonsille durchgeführt.

Ilioinguinal-iliohypogastrische Blockaden wurden bei Kindern im Alter von 1 Jahr oder älter mit

Bupivacain 2,5 mg/ml mit einer Dosis von 0,1–0,5 ml/kg, entsprechend 0,25–1,25 mg/kg, durchgeführt.

Kinder im Alter von 5 Jahren oder älter erhielten Bupivacain 5 mg/ml in einer Dosis von 1,25–2 mg/kg.

Für Blockaden am Penis wurde Bupivacain 5 mg/ml mit einer Gesamtdosis von 0,2–0,5 ml/kg,

entsprechend 1–2,5 mg/kg, angewendet.

Konzentrati

(mg/ml)

Volumen

(ml/kg-

ges)

Dosis

(mg/kg

Wirkungs-

eintritt

(min)

Wirkungsdauer

(Stunden)

Behandlung akuter

Schmerzen (intra-

und postoperativ)

Kaudale

Epiduralanästhesie

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Lumbale

Epiduralanästhesie

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Thorakale

Epiduralanästhesie

b)

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Leitungs- und

Infiltrationsanästhesie

(z.B. kleinere

Nervenblockaden und

Infiltration)

2,5

0,5–2,0

0,5–2,0

Periphere

Nervenblockaden

a)

(z.B. ilioinguinal-

iliohypogastrisch)

2,5

0,5–2,0

0,5–2,0

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bupivacain bei Kindern unter 1 Jahr sind nicht erwiesen. Es sind

nur begrenzt Daten verfügbar.

Die Sicherheit und Wirksamkeit einer intermittierenden epiduralen Bolusinjektion oder einer

kontinuierlichen Infusion sind nicht erwiesen. Es sind nur begrenzt Daten verfügbar.

Art und Dauer der Anwendung

Bucain ist zur intracutanen, intramuskulären, subcutanen, epiduralen, intraartikulären, periartikulären,

perineuralen, periostalen und perivasalen Injektion bestimmt.

Bucain wird zur rückenmarksnahen Leitungsanästhesie peridural injiziert. Zur Infiltrationsanästhesie

wird Bucain in einen umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration). Zur peripheren

Leitungsanästhesie, Schmerztherapie und Sympathikusblockade wird Bucain in Abhängigkeit von den

anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Bucain sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung der

jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung niedrig konzentrierte Lösungen appliziert

werden.

Für die kontinuierliche Periduralanästhesie kann für den Lumbalbereich eine Dosierung von 4 bis 8 ml

Bucain 2,5 mg/ml pro Stunde und für den Thorakalbereich von 2 bis 4 ml Bucain 2,5 mg/ml pro Stunde

injiziert werden.

wiederholte

Anwendung

dieses

Arzneimittels

kann

aufgrund

einer

Tachyphylaxie

(rasche

Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Handhabung der Luer-Lock-Ampullen

Spritze mit Luer-Lock-Ansatz.

Spritze

ohne

Luer-Lock-

Ansatz.

Inhalt der Ampulle langsam

Spritze

aufziehen.

Falls hierbei entlüftet werden

muss,

Ampulle

unbedingt

vorher abnehmen.

4.3

Gegenanzeigen

Bucain darf nicht angewendet werden,

bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ oder einen

der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß)

zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie)

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Periduralanästhesie zu beachten, wie z. B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Injektion

Adrenalin-haltigen

Bupivacainlösungen

Bereiche

Endarterien

(z.B.

Blockade am Penis oder Oberst-Blockade) kann ischämische Gewebe-Nekrosen verursachen.

Durchführung

einer

rückenmarksnahen

Anästhesie

unter

Bedingungen

einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe Abschnitt 4.4.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Bucain ist erforderlich, bei

Nieren- oder Lebererkrankung

Gefäßverschlüssen

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Kinder

Für eine Epiduralanästhesie bei Kindern sollte die dem Alter und Gewicht entsprechende Dosis

fraktioniert appliziert werden, da insbesondere eine Epiduralanästhesie in Brusthöhe zu schwerer

Hypotonie und Atembeschwerden führen kann.

Die Anwendung von Bupivacain für intraartikuläre Blockaden bei Kindern im Alter von 1–12 Jahren

wurde nicht geprüft.

Die Anwendung von Bupivacain für größere Nervenblockaden bei Kindern im Alter von 1–12 Jahren

wurde nicht geprüft.

Ältere Menschen

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei

Periduralanästhesie mit Bucain auftreten.

Vorsichtsmaßnahmen

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit).

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine

spezielle

Kontraindikationen

sowie

Wechselwirkungen

anderen

Mitteln

beachten.

Vor der periduralen Injektion des Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium

Wiederbelebung

(z. B.

Freihaltung

Atemwege

Sauerstoffzufuhr)

Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B.

Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern

dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Gegebenenfalls sollten

die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, der Quick-Test

durchgeführt

Thrombozytenzahl

überprüft

werden.

Diese

Untersuchungen

sollten

Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem

Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der Anwendung von Bucain durchgeführt

werden.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe)

niedermolekularem

Heparin

sollte

unter

besonderer

Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in den

letzten fünf Tagen vor einer geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der Blutungszeit

als notwendig angesehen.

Es ist zu beachten, dass pathologische anatomische Veränderungen den Zugang zum Periduralraum

erschweren können.

Bucain enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 5 ml Ampulle.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von Bucain.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Bucain ist eine Summation der Nebenwirkungen

möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit Lokalanästhetika ähnliche

Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären System

und ZNS hervor.

Die Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Bucain verlängert.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Bupivacain in der Frühschwangerschaft sollte nur unter strengster Nutzen-/Risiko-

Abschätzung erfolgen, da im Tierversuch fruchtschädigende Wirkungen beobachtet worden sind und

einer

Anwendung

Bupivacain

Menschen

während

Frühschwangerschaft

keine

Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten einer

arteriellen Hypotension (Blutdruckabfall) bei der Mutter anzusehen.

Nach Gabe von Bupivacain unter der Geburt kann es zu neurophysiologischen Beeinträchtigungen des

Neugeborenen kommen.

Gabe

Bupivacain

unter

Geburt

(Epiduralanästhesie)

sind

beim

Neugeborenen

dosisabhängige Grade von Zyanose und neurologische Auffälligkeiten (unterschiedliche Grade der

Wachheit und der visuellen Wahrnehmung) aufgetreten. Letztere dauerten die ersten Lebenswochen

Da im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain bei Parazervikalblockade über fetale

Bradykardien

Todesfälle

berichtet

worden

ist,

darf

Bucain

nicht

Parazervikalanästhesie

verwendet werden.

Nach geburtshilflicher Periduralanästhesie mit Bupivacain konnte bei fünf Frauen in einem Zeitraum

von 2 bis 48 Stunden nach der Geburt kein Bupivacain in der Muttermilch nachgewiesen werden

(Nachweisgrenze < 0,02 µg/ml, maximale maternale Serumspiegel von 0,45

0,06 µg/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen keine

Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

Eine Periduralanästhesie mit Bucain unter der Geburt ist kontraindiziert, wenn massive Blutungen

drohen oder bereits vorhanden sind (beispielsweise bei tiefer Implantation der Plazenta oder nach

vorzeitiger Plazentalösung).

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung von Bucain muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am

Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

4.8

Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bucain entsprechen weitgehend denen anderer

Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei Überschreiten

eines Blutplasmaspiegels von 1,2 bis 2

g Bupivacain pro ml auftreten können, sind methodisch

(aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt und betreffen das

Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch

unbeabsichtigte

Injektion

Spinalkanal

(intrathekal)

vorgesehener

Periduralanästhesie.

Durch hohe Periduralanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain während einer Epiduralanästhesie ist

über einen Fall von maligner Hyperthermie berichtet worden.

Epidural angewendetes Bupivacain hemmt die Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetisch bedingt:

mögliche

Ursache

für

Nebenwirkungen

müssen

auch

eventuelle

abnorme

Resorptionsverhältnisse oder Störungen beim Abbau in der Leber oder bei der Ausscheidung

durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Kinder und Jugendliche

Nebenwirkungen bei Kindern sind mit denen bei Erwachsenen vergleichbar. Jedoch können bei

Kindern die Frühsymptome einer Intoxikation mit einem Lokalanästhetikum möglicherweise nur schwer

erkannt werden, wenn der Block während einer Sedierung oder Allgemeinnarkose gesetzt wird.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über

dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-

Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Neurologische Symptome in Form von Ohrgeräuschen (Tinnitus) oder unwillkürlichen, wiederholten

Augenbewegungen

(Nystagmus)

generalisierten

Krämpfen

können

Folge

einer

unbeabsichtigten intravenösen Applikation oder bei abnormen Resorptionsverhältnissen auftreten. Als

kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von 2,2 bis 4

g Bupivacain pro ml Blutplasma

angesehen.

Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen

zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation:

Kribbeln in den Lippen und der Zunge, Taubheit im Mundbereich, Ohrensausen, metallischer

Geschmack, Angst, Unruhe, Zittern, Muskelzuckungen, Erbrechen, Desorientiertheit.

Mittelschwere Intoxikation:

Sprachstörung,

Benommenheit,

Übelkeit,

Erbrechen,

Schwindel,

Schläfrigkeit,

Verwirrtheit,

Zittern, choreiforme Bewegungen (bestimmte Form von Bewegungsunruhe), Krämpfe (tonisch-

klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation:

Erbrechen

(Erstickungsgefahr),

Schließmuskellähmung,

Muskeltonusverlust,

Reaktions-

Bewegungslosigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma, Tod.

Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation:

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigter Herzschlag, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation:

Beschleunigter Herzschlag, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), Sauerstoffmangel, Blässe.

Schwere Intoxikation:

Starke Sauerstoffunterversorgung (schwere Zyanose), Herzrhythmusstörungen (verlangsamter

Herzschlag, Blutdruckabfall, primäres Herzversagen, Kammerflimmern, Asystolie).

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bucain.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert

beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen Trachealtubus).

Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome, sondern erst dann

abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des

Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam

intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200 ml

Glukoselösung).

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht. Bei Verdacht

auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen der Reanimation durchzuführen.

Konvulsionen

werden

kleinen,

wiederholt

verabreichten

Dosen

ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v.

behandelt;

dabei

werden

Dosen

fraktioniert

Zeitpunkt

sicheren

Kontrolle

verabreicht.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate

Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

anhaltenden

Krämpfen

werden

Thiopental-Natrium

(250

kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Die Krampfschwellendosis kann beim Menschen individuell unterschiedlich sein. Als Untergrenze

werden 2,2

g/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

5.

Pharmakologische Eigenschaften

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum, Amid

ATC-Code: N01BB01

Bupivacainhydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ mit raschem Wirkungseintritt

und lang anhaltender reversibler Blockade vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern

sowie der Erregungsleitung des Herzens.

Es wird angenommen, dass die Wirkung durch Abdichten der Na

-Kanäle in der Nervenmembran

verursacht wird.

Bupivacainhydrochlorid-Lösung hat einen pH-Wert von 4,5 bis 6 und einen pK

-Wert von 8,1. Das

Verhältnis von dissoziierter Form zu der lipidlöslichen Base wird durch den im Gewebe vorliegenden

pH-Wert bestimmt.

Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zur Nervenfaser als basische Form, wirkt

aber als Bupivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten, z. B. im entzündlich

veränderten

Gewebe,

liegen

geringe

Anteile

basischen

Form

vor,

dass

keine

ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.

Die motorische Blockade bleibt nicht länger bestehen als die Analgesie.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Bupivacain ist sehr lipophil (im Vergleich zu Mepivacain oder Lidocain) und hat einen pK

-Wert von 8,1.

Es wird in hohem Maße an Plasmaproteine gebunden (92 bis 96 %). Die Plasma-Halbwertszeit bei

Erwachsenen beträgt 1,5 bis 5,5 Stunden; die Plasma-Clearance ist 0,58 l/min.

Nach

Metabolisierung

Leber,

vorwiegend

durch

Hydrolisierung,

werden

Stoffwechselprodukte (Säurekonjugate) renal ausgeschieden. Nur 5 bis 6 % werden unverändert

eliminiert.

Die Pharmakokinetik bei Kindern ist mit der bei Erwachsenen vergleichbar.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

a)

Akute Toxizität

Die Prüfung der akuten Toxizität von Bupivacain im Tierversuch ergab bei der Maus eine LD

(i.v.) zwischen 6,4 und 10,4 mg/kg KG. Bei der Ratte liegen die Werte zwischen 5,6 und 6,0

mg/kg KG. Der Abstand zur therapeutischen Dosis (2 mg/kg KG) ist damit relativ gering.

Toxische ZNS-Reaktionen wurden bereits bei Plasmakonzentrationen von 2,2 µg Bupivacain/ml

beobachtet,

kontinuierlicher

Infusion

lagen

gemessenen

Plasmaspiegel

über

Bupivacain/ml.

b)

Lokale Toxizität

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Bupivacain bei verschiedenen Tierspezies hat eine hohe

Gewebetoxizität ergeben, die sich jedoch als reversibel erwies.

c)

Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

Untersuchungen zur subchronischen Toxizität bei lokaler Applikation von Bupivacain beim Tier

(Ratte) ergaben muskuläre Faseratrophien. Eine komplette Regeneration der Kontraktilität wurde

jedoch beobachtet.

Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor.

d)

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Eine

ausreichende

Mutagenitätsprüfung

Bupivacain

liegt

nicht

vor.

Eine

vorläufige

Untersuchung an Lymphozyten von Patienten, die mit Bupivacain behandelt wurden, verlief

negativ.

Langzeituntersuchungen

tumorerzeugenden

Potenzial

Bupivacain

wurden

nicht

durchgeführt.

e)

Reproduktionstoxizität

Bupivacain

passiert

Plazenta

mittels

einfacher

Diffusion

erreicht

auch

Feten

pharmakologisch wirksame Konzentrationen.

Kontrollierte Studien über mögliche Effekte von Bupivacain auf den Embryo/Fetus während einer

Exposition von Frauen in der Schwangerschaft liegen nicht vor.

Tierversuch

sind

Dosierungen,

fünf-

bzw.

neunfachen

Humandosis

entsprechen

bzw.

einer

Gesamtdosis

eine

verminderte

Überlebensrate

Nachkommen exponierter Ratten sowie embryoletale Effekte beim Kaninchen nachgewiesen

worden.

Eine Studie an Rhesusaffen gab Hinweise auf eine veränderte postnatale Verhaltensentwicklung nach

Bupivacain-Exposition zum Geburtszeitpunkt.

6.

Pharmazeutische Angaben

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke

6.2

Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Nur klare Lösungen in unversehrten Behältnissen zur Injektion verwenden!

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Farblose Luer

-Lock-System Ampullen

Luer

-Lock-System Ampullen zu 5 ml

5 Ampullen (N2)

10 Ampullen (N3)

50 Ampullen (PC)

PC = Praxis-/Sprechstundenbedarf

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

Inhaber der Zulassung

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

8.

Zulassungsnummer

13635.00.00

9.

Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung: 06.05.1991

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 12.04.2005

10.

Stand der Information

November 2015

11.

Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

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