Blopress 16 mg Tablette

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Candesartancilexetil
Verfügbar ab:
EurimPharm Arzneimittel GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
candesartancilexetil
Darreichungsform:
Tablette
Zusammensetzung:
Candesartancilexetil 16.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
52280.02.00

0009/10-ZI002b

Sehr geehrte Patientin, sehr geehrter Patient!

Bitte lesen Sie vor Beginn der Behandlung mit Blopress 16 mg diese Gebrauchsinformation aufmerksam, weil

sie wichtige Informationen darüber enthält, was Sie bei der Anwendung dieses Arzneimittels beachten sollen.

Wenden Sie sich bei Fragen bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

Gebrauchsinformation

Blopress 16 mg

Wirkstoff: Candesartancilexetil

Zusammensetzung

1 Tablette enthält:

Arzneilich wirksamer Bestandteil:

16 mg Candesartancilexetil

Sonstige Bestandteile:

Carmellose-Calcium,

Hydroxypropylcellulose,

Lactose-Monohydrat,

Magnesiumstearat,

Maisstärke

Macrogol 8000 und rotes Eisen(III)oxid (E 172).

Darreichungsform und Inhalt

Packungen mit 28 und 56 Tabletten

Stoff- oder Indikationsgruppe oder Wirkungsweise

Angiotensin-II-Rezeptorantagonist

Arzneimittel zur Behandlung des Bluthochdrucks

Import, Umpackung und Vertrieb:

Hersteller:

Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH

Takeda Italia Farmaceutici SpA,

Am Gänslehen 4 – 6

Cerano

83451 Piding

(Italien)

Tel.: 08651/704-0

Anwendungsgebiete

Nicht organbedingter Bluthochdruck (essentielle Hypertonie)

Gegenanzeigen

Wann darf Blopress 16 mg nicht eingenommen werden?

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil von Blopress 16 mg sowie bei

Patienten mit schwerer Leberschädigung und/oder Cholestase (Gallestauung) darf das Präparat nicht angewendet

werden.

Was muss in Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden?

Blopress 16 mg darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden. Es gibt nur wenige Daten über die

Anwendung von Blopress 16 mg bei Schwangeren. Diese Daten sind nicht ausreichend, um Schlussfolgerungen

über die möglichen Risiken für den Feten bei Anwendung während der ersten drei Schwangerschaftsmonate zu

erlauben.

Risiko

für

Feten

steigt

jedoch,

wenn

Blopress

nach

dritten

Schwangerschaftsmonat angewendet wird. Bei Anwendung in den letzten sechs Monaten der Schwangerschaft

können Arzneimittel der Stoffklasse von Blopress 16 mg schwere Schädigungen und Todesfälle bei Feten und

Neugeborenen verursachen. Deshalb muss vor Einnahme von Blopress 16 mg bei Frauen im gebärfähigen Alter

eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Während der Behandlung müssen geeignete Maßnahmen zur

Schwangerschaftsverhütung getroffen werden. Wenn es im Verlauf der Behandlung zu einer Schwangerschaft

kommt, muss Blopress 16 mg abgesetzt werden.

Da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff von Blopress 16 mg beim Menschen in die Muttermilch übergeht, muss

abgestillt werden, wenn die Behandlung mit Blopress 16 mg für notwendig erachtet wird.

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Bitte informieren Sie Ihren Arzt über folgende Erkrankungen und Operationen, da in diesen Fällen Blopress

16 mg nur mit Vorsicht angewendet werden sollte:

- Nierenfunktionsstörungen: Es wird empfohlen, die Kalium- und Kreatinin-Werte im Blut regelmäßig zu

kontrollieren. Bei Patienten mit sehr schweren Nierenfunktionsstörungen bzw. mit Nierenfunktionsstörungen

im Endstadium (Cl

Kreatinin

< 15 ml/min.) liegen nur begrenzte Erfahrungen vor. Blopress 16 mg wird bei diesen

Patienten daher nicht empfohlen.

- Bei Patienten mit beidseitiger Nierenarterienstenose bzw. Arterienstenose einer Einzelniere kann es – wie bei

anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln (z.B. ACE-Hemmer) – zu einem Anstieg der Harnstoff- und

Kreatininwerte im Blut kommen. Ein ähnlicher Effekt kann unter Angiotensin-II-Antagonisten nicht mit

Sicherheit ausgeschlossen werden.

- Bei Patienten, bei denen vor kurzem eine Nierentransplantation vorgenommen wurde, liegen keine Erfahrungen

vor.

- Volumenmangel (z.B. bei hohen Dosen eines harntreibenden Mittels): dieser sollte vor Beginn der Behandlung

durch Ihren Arzt ausgeglichen werden, da sonst eine zu starke Blutdrucksenkung eintreten kann.

- Ausgeprägte (hämodynamisch relevante) Verengung der Aorten- und Mitralklappe oder schwere

Ausflussbehinderungen am Herzen (hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie).

- Primär erhöhte Aldosteronwerte im Blut (primärer Hyperaldosteronismus): eine Behandlung mit Blopress

16 mg wird bei diesen Patienten nicht empfohlen, da sie im Allgemeinen nicht auf eine Behandlung mit

blutdrucksenkenden Arzneimitteln, die über eine Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems

wirken, ansprechen.

- Bei Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion überwiegend von der Aktivität des Renin-Angiotensin-

Aldosteron-Systems abhängt (wie z.B. bei schwerer Herzmuskelschwäche, renaler Grunderkrankung oder

Nierenarterienverengung einer oder beider Nieren) wurden unter der Behandlung mit anderen Arzneimitteln,

die dieses System beeinflussen, eine akute Blutdrucksenkung (Hypotonie), eine verminderte Harnausscheidung

(Oligurie), ein erhöhter Stickstoffgehalt im Blut (Azotämie) sowie in seltenen Fällen ein akutes Nierenversagen

beobachtet. Die Möglichkeit ähnlicher Wirkungen kann auch für Blopress 16 mg nicht ausgeschlossen werden.

Wie bei jedem blutdrucksenkenden Mittel könnte ein übermäßiger Blutdruckabfall bei Patienten mit

ischämischer Kardiomyopathie oder ischämischer zerebrovaskulärer Erkrankung zu einem Myokardinfarkt

oder einem Schlaganfall führen.

Gleichzeitige Behandlung mit anderen Arzneimitteln, die die Kaliumwerte im Blut erhöhen können:

- Die gleichzeitige Behandlung mit kaliumsparenden Diuretika (bestimmte harntreibende Mittel),

Kaliumpräparaten, kaliumhaltigen Salzersatzmitteln oder anderen Arzneimitteln, die die Kaliumwerte

erhöhen (z.B. Heparin), kann zu einem Anstieg der Kaliumwerte im Blut führen.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Welche anderen Medikamente beeinflussen die Wirkung von Blopress 16 mg?

Es wurden keine praktisch bedeutsamen Wechselwirkungen mit folgenden Medikamenten festgestellt: Hydro-

chlorothiazid, Warfarin, Digoxin, orale empfängnisverhütende Mittel (z.B. Ethinylestradiol/Levonorgestrel),

Glibenclamid und Nifedipin.

Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Medikamente anwenden oder bis vor kurzem angewendet

haben.

Ihr Arzt sollte insbesondere darüber informiert sein, falls Sie mit den folgenden Medikamenten behandelt

werden:

- blutdrucksenkende Mittel, da die blutdrucksenkende Wirkung von Blopress 16 mg verstärkt werden kann;

- kaliumsparende Diuretika (bestimmte harntreibende Mittel), Kaliumpräparate, kaliumhaltige Salzersatzmittel

oder andere Arzneimittel, die die Kaliumwerte erhöhen (z.B. Heparin), da bei gleichzeitiger Gabe die

Kaliumkonzentration im Blut erhöht sein kann.

- Lithiumpräparate, da die Lithiumwerte im Blut erhöht und damit durch Lithium bedingte Nebenwirkungen

verstärkt werden können. Bei gleichzeitiger Anwendung sollten daher die Lithiumwerte kontrolliert werden.

- nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel, wie z.B. Indometacin, da wie bei anderen Arzneimitteln

gegen Bluthochdruck, die blutdrucksenkende Wirkung von Candesartan abgeschwächt werden kann.

Die Aufnahme (Bioverfügbarkeit) von Candesartan wird durch Mahlzeiten nicht beeinflusst.

Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung

Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihnen Ihr Arzt Blopress 16 mg nicht anders verordnet hat. Bitte halten Sie

sich an die Anwendungsvorschriften, da Blopress 16 mg sonst nicht richtig wirken kann!

In welcher Dosierung und wie oft sollte Blopress 16 mg eingenommen werden?

Eine empfohlene Anfangsdosis von Blopress ist 4 mg einmal täglich (entspricht 1 Tablette Blopress 4 mg oder ½

Tablette Blopress 8 mg). Die übliche Erhaltungsdosis ist 8 mg einmal täglich (entspricht ½ Tablette Blopress 16

mg oder 1 Tablette Blopress 8 mg), und die Höchstdosis ist 16 mg einmal täglich (entspricht 1 Tablette Blopress

16 mg).

Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen. Innerhalb

von vier Wochen nach Beginn der Behandlung ist die blutdrucksenkende Wirkung im wesentlichen erreicht.

Wie und wann sollte Blopress 16 mg eingenommen werden?

Blopress 16 mg wird einmal täglich, mit oder ohne Mahlzeit, eingenommen.

Anwendung bei älteren Patienten

Die Anfangsdosis bei älteren Patienten mit normaler Nieren- und Leberfunktion ist 4 mg. Bei Nieren- oder

Leberschädigung wird eine Anfangsdosis von 2 mg empfohlen. Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von

der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen.

Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit

mäßig bis schwer eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Anfangsdosis von 2 mg einmal täglich empfohlen.

Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen.

Anwendung bei Patienten mit Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion wird eine Anfangsdosis von 2 mg einmal

täglich empfohlen. Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung

erfolgen.

Begleitbehandlung

Bei gleichzeitiger Gabe eines Thiazid-Diuretikums (bestimmte harntreibende Mittel, z.B. Hydrochlorothiazid)

hat sich eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung gezeigt.

Anwendung bei Kindern

Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Blopress 16 mg wurde bei Kindern nicht untersucht.

Wie lange sollte Blopress 16 mg eingenommen werden?

Nehmen Sie Blopress 16 mg so lange ein, wie Ihr Arzt es Ihnen verordnet hat.

Überdosierung und andere Anwendungsfehler

Was ist zu tun, wenn Sie zuviel Blopress 16 mg eingenommen haben (beabsichtigte oder versehentliche

Überdosierung)?

Am wahrscheinlichsten dürfte das Auftreten einer zu starken Blutdrucksenkung (Hypotonie) mit Schwindel im

Falle einer Überdosierung sein.

Bitte wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Wenn Sie versehentlich vergessen haben, die tägliche Dosis einzunehmen, sollten Sie die Behandlung wie

verordnet fortsetzen. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene Einnahme wettzumachen.

Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Blopress 16 mg auftreten?

Die in klinischen Studien vor der Markteinführung gelegentlich beobachteten Nebenwirkungen waren leicht und

vorübergehend und mit Placebo (wirkstofffreie Tabletten) vergleichbar. Deren Häufigkeit war nicht abhängig von

der Dosierung oder dem Alter der Patienten. In diesen klinischen Studien traten folgende unerwünschte

Ereignisse ungeachtet eines ursächlichen Zusammenhangs unter Blopress auf: Kopfschmerzen, Infektionen der

oberen Atemwege, Rückenschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Husten, grippeähnliche Symptome, Müdigkeit,

Bauchschmerzen, Durchfall, Rachenschleimhautentzündung, Wassereinlagerungen, Erbrechen, Bronchitis und

Schnupfen.

Aus den Erfahrungen nach breiter Markteinführung wurde sehr selten über folgende Nebenwirkungen berichtet:

Übelkeit, Muskel- und Gelenkschmerzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz und

Angioödem (Gewebeschwellung von z.B. Gesicht, Lippen, Rachen und/oder Zunge). Im letzteren Fall sollte

sofort ein Arzt konsultiert werden.

In sehr seltenen Fällen wurde ferner über erhöhte Leberenzymwerte, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis

berichtet.

Andere

unter

Candesartancilexetil

beobachtete

Nebenwirkungen

beinhalten

sehr

seltene

Fälle

Blutbildveränderungen (Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose).

Laborwerte

In der Regel hat Blopress 16 mg keine bedeutsamen Auswirkungen auf die Standard-Laborwerte. Erhöhungen

eines bestimmten Leberwertes [S-ALAT (S-GPT)] wurden unter Blopress 16 mg etwas häufiger berichtet als

unter Placebo (1,3 % vs. 0,5 %). Bei Patienten unter Behandlung mit Blopress 16 mg sind gewöhnlich keine

routinemäßigen Kontrollen der Laborwerte erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte

jedoch eine regelmäßige Kontrolle der Kalium- und Kreatinin-Werte im Blut erwogen werden.

Was müssen Sie im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren

Halt beachten?

Die Wirkung von Blopress 16 mg auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, ist

nicht untersucht worden. Aufgrund seiner Eigenschaften ist es aber unwahrscheinlich, dass Blopress 16 mg diese

Fähigkeiten beeinflusst. Beim Führen von Kraftfahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen sollte

berücksichtigt werden, dass gelegentlich Schwindel oder Müdigkeit während einer Behandlung des

Bluthochdrucks auftreten können.

Hinweis

Wenn Sie unter der Behandlung Nebenwirkungen bei sich beobachten, die nicht in der Gebrauchsinformation

aufgeführt sind, teilen Sie diese bitte Ihrem Arzt oder Apotheker mit.

Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit des Arzneimittels

Das Verfalldatum dieser Packung ist auf Blister und äußerer Umhüllung aufgedruckt. Sie dürfen diese Packung

nach dem angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Nicht über 30°C aufbewahren!

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!

Stand der Information

Mai 2002

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Diese Packung wurde von der Firma Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH,

83451 Piding, importiert. Der Beipackzettel wurde ebenfalls von der

Firma Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH gedruckt und hinzugefügt.

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Fachinformation

Blopress 16 mg

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Blopress 16 mg

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Tablette enthält 16 mg Candesartancilexetil

Hilfsstoffe siehe unter 6.1.

3. Darreichungsform

Tabletten

Blopress 16 mg sind runde, rosa gefärbte Tabletten mit einer flachen Seite mit einer Bruchkerbe und einer

konvexen Seite mit der Gravur 16.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Essentielle Hypertonie

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Eine empfohlene Anfangsdosis von Blopress ist 4 mg einmal täglich. Die übliche Erhaltungsdosis ist 8 mg, und

die Höchstdosis ist 16 mg einmal täglich. Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten

blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen.

Innerhalb von vier Wochen nach Beginn der Behandlung ist die blutdrucksenkende Wirkung im wesentlichen

erreicht.

Anwendung

Blopress wird einmal täglich, mit oder ohne Mahlzeit, eingenommen.

Anwendung bei älteren Patienten

Die Anfangsdosis bei älteren Patienten mit normaler Nieren- und Leberfunktion ist 4 mg. Bei Nieren- oder

Leberschädigung wird eine Anfangsdosis von 2 mg empfohlen.

Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen.

Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit

mäßig bis schwer eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Anfangsdosis von 2 mg einmal täglich empfohlen.

Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen.

Bei Patienten mit sehr schwerer Nierenfunktionsstörung oder mit Nierenfunktionsstörung im Endstadium (Cl

Kreatinin

< 15 ml/min) liegen nur begrenzte Erfahrungen vor; Blopress wird bei diesen Patienten daher nicht empfohlen.

Anwendung bei Patienten mit Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion wird eine Anfangsdosis von 2 mg einmal täglich

empfohlen. Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen.

Erfahrungen in der Anwendung bei Patienten mit schwerer Leberschädigung liegen nicht vor.

Begleitbehandlung

Unter zusätzlicher Gabe eines Thiazid-Diuretikums, z. B. Hydrochlorothiazid, zu Blopress hat sich eine additive

antihypertensive Wirkung gezeigt.

Mai 2003

Fachinformation

Blopress 16 mg

Anwendung bei Kindern

Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Blopress wurde bei Kindern nicht untersucht.

4.3 Gegenanzeigen

– Überempfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil von Blopress

– Schwangerschaft und Stillzeit (siehe 4.6 Schwangerschaft und Stillzeit)

– schwere Leberschädigung und/oder Cholestase

4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Niereninsuffizienz

Wenn Blopress bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angewendet wird, wird eine Kontrolle der

Serum-Kalium- und Kreatinin-Spiegel in periodischen Abständen empfohlen. Bei Patienten mit sehr schwerer

Nierenfunktionsstörung bzw. mit Nierenfunktionsstörung im Endstadium (Cl

Kreatinin

< 15 ml/min) liegen nur

begrenzte Erfahrungen vor.

Nierenarterienstenose

Andere, das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussende Substanzen, wie z. B. Angiotensin-Converting-

Enzym (ACE)-Hemmer, können bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose bzw. Arterienstenose einer

Einzelniere zu einem Anstieg der Serum-Harnstoff- und der Serum-Kreatinin-Konzentration führen. Ein ähnlicher

Effekt kann unter Angiotensin II-Antagonisten nicht ausgeschlossen werden.

Nierentransplantation

Für die Anwendung von Blopress bei Patienten, bei denen vor kurzem eine Nierentransplantation vorgenommen

wurde, liegen keine Erfahrungen vor.

Intravaskulärer Volumenmangel

Bei Patienten mit intravaskulärem Volumenmangel (z. B. unter Behandlung mit hochdosierten Diuretika) kann

eine symptomatische Hypotonie auftreten, wie dies auch für andere das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System

beeinflussende Substanzen beschrieben wird. Vor Beginn der Verabreichung von Blopress sollte daher ein

Volumenmangel ausgeglichen werden.

Aorten- und Mitralklappenstenose, obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie

Wie bei anderen Vasodilatatoren ist besondere Vorsicht angezeigt bei Patienten, die unter hämodynamisch

relevanter Aorten- oder Mitralklappenstenose bzw. obstruktiver hypertropher Kardiomyopathie leiden.

Primärer Hyperaldosteronismus

Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus sprechen im allgemeinen nicht auf eine Behandlung mit

blutdrucksenkenden Arzneimitteln an, die über eine Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems

wirken. Bei diesen Patienten wird daher die Verwendung von Blopress nicht empfohlen.

Hyperkaliämie

Aufgrund der Erfahrungen mit anderen Arzneimitteln, die auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System wirken,

kann es zu einer Erhöhung des Serum-Kaliumspiegels kommen, wenn gleichzeitig kaliumsparende Diuretika,

Kaliumpräparate, kaliumhaltige Elektrolytpräparate oder andere Arzneimittel, die die Kaliumspiegel erhöhen

können (z. B. Heparin), verwendet werden.

Allgemeines

Bei Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion überwiegend von der Aktivität des Renin-Angiotensin-

Aldosteron-Systems abhängt (z. B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder renaler Grunderkrankung,

einschließlich Nierenarterienstenose), wurden unter der Behandlung mit anderen Arzneimitteln, die dieses System

beeinflussen, akute Hypotonie, Azotämie, Oligurie oder selten akutes Nierenversagen beobachtet. Die Möglichkeit

ähnlicher Wirkungen kann für Angiotensin-II-Antagonisten nicht ausgeschlossen werden. Wie bei jedem

blutdrucksenkenden

Mittel

könnte

übermäßiger

Blutdruckabfall

Patienten

ischämischer

Kardiomyopathie oder ischämischer zerebrovaskulärer Erkrankung zu einem Myokardinfarkt oder einem

Schlaganfall führen.

Mai 2003

Fachinformation

Blopress 16 mg

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Es wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln festgestellt. In klinischen

Pharmakokinetikstudien wurden folgende Substanzen auf Wechselwirkungen geprüft:

Hydrochlorothiazid, Warfarin, Digoxin, orale Kontrazeptiva (z. B. Ethinylestradiol/Levonorgestrel), Glibenclamid

und Nifedipin.

Candesartan wird nur in geringem Maße über den Leberstoffwechsel eliminiert (CYP2C9).

Vorhandene Interaktionsstudien geben keine Hinweise auf Wirkungen auf CYP2C9 und CYP3A4, aber die

Wirkung auf andere P-450-Isoenzyme ist derzeit unbekannt.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Blopress kann durch andere Antihypertensiva verstärkt werden.

Aufgrund der Erfahrungen mit anderen Arzneimitteln, die auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System wirken,

kann es zu einer Erhöhung des Serum-Kaliumspiegels kommen, wenn gleichzeitig kaliumsparende Diuretika,

Kaliumpräparate, kaliumhaltige Elektrolytpräparate oder andere Arzneimittel, die die Kaliumspiegel erhöhen

können (z. B. Heparin), verwendet werden.

Bei gleichzeitiger Gabe von Lithium und ACE-Hemmern ist ein reversibler Anstieg der Serum-Lithium-

Konzentrationen und der Toxizität berichtet worden. Eine ähnliche Wirkung kann unter Angiotensin-II-

Antagonisten auftreten. Bei gleichzeitiger Anwendung wird daher eine sorgfältige Kontrolle der Serum-

Lithiumspiegel empfohlen.

Wie bei anderen Antihypertensiva kann die blutdrucksenkende Wirkung von Candesartan durch nicht-steroidale

Antipholgistika, wie z.B. Indometacin, angeschwächt werden.

Die Bioverfügbarkeit von Candesartan wird durch Mahlzeiten nicht beeinflußt.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung in der Schwangerschaft

Es liegen nur wenige Daten über die Anwendung von Blopress bei Schwangeren vor. Diese Daten sind nicht

ausreichend, um Schlußfolgerungen über die möglichen Risiken für den Feten bei Anwendung während des ersten

Schwangerschaftstrimenons zu ziehen.

Beim Menschen beginnt die fetale Nierendurchblutung, die von der Entwicklung des Renin-Angiotensin-

Aldosteron-Systems abhängt, im zweiten Trimenon. Das Risiko für den Feten steigt daher, wenn Blopress im

zweiten oder dritten Schwangerschaftstrimenon angewendet wird.

Arzneistoffe mit direkter Wirkung auf das Renin-Angiotensin-System können in der Schwangerschaft bei

Anwendung

während

Trimenons

foetale

neonatale

Schädigungen

(Hypotonie,

Nierenfunktionsstörungen,

Oligurie

und/oder

Anurie,

Oligohydramnie,

Schädelhypoplasie,

intrauterine

Wachstumshemmungen) und Todesfälle verursachen. Es wurde auch über Fälle von Lungenhypoplasie,

Gesichtsanomalien und Gliedmaßenkontrakturen berichtet.

Tierexperimentelle Studien mit Candesartancilexetil haben ferner gezeigt, daß in der späten Fetal- und in der

Neonatalzeit

Nierenschädigungen

auftreten

können.

Mechanismus

beruht

vermutlich

pharmakologischen Wirkungen am Renin-Angiotensin-Aldosteron-System.

Aufgrund dieser Erkenntnisse darf Blopress nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. Wenn im

Verlauf der Behandlung eine Schwangerschaft festgestellt wird, muß Blopress abgesetzt werden (siehe Abschnitt

4.3 Gegenanzeigen).

Anwendung in der Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Candesartan beim Menschen in die Muttermilch sezerniert wird. Es wird jedoch in die

Milch laktierender Ratten abgegeben. Wegen der möglichen unerwünschten Wirkungen beim Säugling darf

Blopress während der Stillzeit nicht verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Die Wirkung von Blopress auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, ist nicht

untersucht worden. Aufgrund seiner pharmakodynamischen Eigenschaften ist es aber unwahrscheinlich, daß

Blopress diese Fähigkeiten beeinflußt. Beim Führen von Kraftfahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen

Mai 2003

Fachinformation

Blopress 16 mg

sollte berücksichtigt werden, daß gelegentlich Schwindel oder Müdigkeit während einer Behandlung der

Hypertonie auftreten können.

4.8 Nebenwirkungen

Die in kontrollierten klinischen Studien beobachteten unerwünschten Ereignisse waren leicht und vorübergehend

und mit Placebo vergleichbar. Die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse zeigte keinen Zusammenhang mit

der verabreichten Dosis oder dem Lebensalter. Therapieabbrüche wegen unerwünschter Ereignisse kamen unter

Candesartancilexetil (2,4 %) ungefähr gleich häufig vor wie unter der Behandlung mit Placebo (2,6 %).

In der folgenden Tabelle sind die klinisch unerwünschten Ereignisse zusammengestellt, die ungeachtet eines

kausalen Zusammenhangs in einer Häufigkeit von > 1% unter Blopress in doppelblinden placebokontrollierten

Studien auftraten:

Candesartancilexetil

Placebo

(n=1388)

(n=573)

Kopfschmerzen

10.4

10.3

Infektionen der oberen Atemwege

Rückenschmerzen

Schwindel

Übelkeit

Husten

grippeähnliche Symptome

Müdigkeit

Bauchschmerzen

Durchfall

Rachenschleimhautentzündung

periphere Ödeme

Erbrechen

Bronchitis

Schnupfen

Nach breiter Markteinführung wurde sehr selten über folgende Nebenwirkungen berichtet:

Verdauungssystem:

Übelkeit

Leber-/Gallesystem:

Erhöhte Leberenzymwerte, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis

Muskel-/Skelettsystem und Bindegewebe:

Arthralgie, Myalgie

Haut:

Angioödem, Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus

Zentralnervensystem:

Schwindel, Kopfschmerzen

Andere unter Candesartancilexetil beobachtete Nebenwirkungen beinhalten sehr seltene Fälle von Neutropenie,

Leukopenie und Agranulozytose.

Laborwerte

Mai 2003

Fachinformation

Blopress 16 mg

In der Regel hat Blopress keine klinisch relevanten Auswirkungen auf die Routine-Laborparameter. Erhöhungen

der S-ALAT (S-GPT) wurden als unerwünschte Ereignisse unter Blopress etwas häufiger berichtet als unter

Placebo (1,3 % vs. 0,5 %). Bei Patienten unter Behandlung mit Blopress sind gewöhnlich keine routinemäßigen

Kontrollen der Laborwerte erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird jedoch eine

regelmäßige Kontrolle der Serum-Kalium- und Kreatinin-Spiegel empfohlen.

4.9 Überdosierung

Symptome

Aufgrund pharmakologischer Überlegungen ist zu erwarten, daß eine Überdosierung von Blopress sich

hauptsächlich als symptomatische Hypotonie und als Schwindel manifestiert. In Fallberichten zu Überdosen von

bis zu 672 mg Candesartancilexetil erholten sich die Patienten ohne Zwischenfälle.

Maßnahmen

Eine eventuell auftretende symptomatische Hypotonie sollte symptomatisch und unter Überwachung der

Vitalzeichen behandelt werden. Der Patient sollte in Rückenlage gebracht und die Beine hochgelagert werden.

Falls dies nicht ausreicht, sollte durch Infusion, z. B. von physiologischer Kochsalzlösung, das Plasmavolumen

vergrößert werden. Sollten die genannten Maßnahmen nicht ausreichen, können Sympathomimetika verabreicht

werden.

Candesartan läßt sich durch Hämodialyse wahrscheinlich nicht aus dem Körper entfernen.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakologisch-therapeutische Gruppe:

Angiotensin-II-Antagonist,

ATC-Code: CO9C A

Angiotensin II ist das primäre vasoaktive Hormon des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems und spielt eine

Rolle in der Pathophysiologie des Bluthochdrucks und anderer kardiovaskulärer Erkrankungen. Es hat darüber

hinaus

Bedeutung

Pathogenese

Endorganhypertrophie

-schädigung.

wichtigsten

physiologischen Wirkungen von Angiotensin II, wie z. B. Vasokonstriktion, Aldosteronstimulation, Regulation der

Salz- und Wasserhomöostase und Stimulation des Zellwachstums, werden über den Rezeptorsubtyp 1 (AT

vermittelt.

Blopress ist ein Prodrug, das oral verabreicht werden kann. Während der Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt

wird es durch Esterhydrolyse rasch in die aktive Wirkform Candesartan umgewandelt. Candesartan ist ein für den

-Rezeptor selektiver Angiotensin-II-Antagonist, der stark an den Rezeptor bindet und langsam von ihm

dissoziiert. Candesartan hat keine agonistische Aktivität.

Candesartan hemmt nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE), das Angiotensin I in Angiotensin II

umwandelt und Bradykinin abbaut. Candesartan hat daher keinen Effekt auf das ACE und keine potenzierende

Wirkung auf Bradykinin oder Substanz P. In kontrollierten klinischen Vergleichsstudien mit Blopress und ACE-

Hemmern kam Reizhusten bei den Patienten, die Blopress erhielten, seltener vor. Candesartan bindet weder an

andere Hormonrezeptoren, noch blockiert es Ionenkanäle, von denen bekannt ist, daß sie für die kardiovaskuläre

Regulation von Bedeutung sind. Die Blockade des AT

-Rezeptors führt zu einem dosisabhängigen Anstieg der

Plasma-Renin-, Angiotensin I - und Angiotensin II-Spiegel und zu einer Abnahme der Plasma-Aldosteron-

Konzentration.

Bei Hypertonie bewirkt Blopress eine dosisabhängige, langanhaltende Senkung des arteriellen Blutdrucks. Die

antihypertensive Wirkung kommt durch eine Verminderung des systemisch peripheren Gefäßwiderstandes

zustande, ohne daß es zu einer reflektorischen Zunahme der Herzfrequenz kommt. Es gibt keine Hinweise auf eine

schwerwiegende oder überschießende First-dose-Hypotonie oder einen Rebound-Effekt nach Absetzen der

Therapie.

Nach Gabe einer Einmaldosis von Blopress setzt die antihypertensive Wirkung in der Regel innerhalb von 2

Stunden ein. Bei kontinuierlicher Therapie wird bei jeder der empfohlenen Dosen die blutdrucksenkende Wirkung

innerhalb von vier Wochen im wesentlichen erreicht und bleibt bei einer Langzeittherapie erhalten. Blopress

Mai 2003

Fachinformation

Blopress 16 mg

einmal täglich gegeben bewirkt eine effektive und schonende Blutdrucksenkung über 24 Stunden mit geringem

Unterschied zwischen dem maximalen und minimalen (trough) Effekt im Dosierungsintervall. Bei gleichzeitiger

Gabe von Blopress und Hydrochlorothiazid ist die blutdrucksenkende Wirkung additiv.

Die gleichzeitige Gabe von Blopress und Hydrochlorothiazid oder Amlodipin wird gut vertragen. Die Wirksamkeit

von Blopress wird nicht durch Alter oder Geschlecht der Patienten beeinflußt.

Blopress steigert den renalen Blutfluß. Die glomeruläre Filtrationsrate bleibt unverändert oder steigt an, während

der renale Gefäßwiderstand und die Filtrationsfraktion abnehmen.

Bei Hypertonikern mit Typ-II-Diabetes hatte eine zwölfwöchige Behandlung mit 8 bis 16 mg Candesartancilexetil

keine unerwünschten Wirkungen auf das Blutzucker- oder Lipidprofil.

Derzeit gibt es keine Daten zum Einfluß von Candesartancilexetil auf die Morbidität und Mortalität von

Hypertonikern.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption und Verteilung

Nach oraler Gabe wird Candesartancilexetil in die aktive Wirkform Candesartan umgewandelt. Die absolute

Bioverfügbarkeit von Candesartan beträgt nach oraler Gabe einer Candesartancilexetil-Lösung etwa 40 %. Die

relative Bioverfügbarkeit der Tabletten beträgt im Vergleich zur oralen Lösung ca. 34 % mit sehr geringer

Variabilität. Die geschätzte absolute Bioverfügbarkeit der Tablette beträgt daher 14 %. Die mittlere maximale

Serumkonzentration (C

) wird 3 – 4 Stunden nach Tabletteneinnahme erreicht. Die Candesartan-

Serumkonzentrationen steigen innerhalb des therapeutischen Bereichs dosislinear an. Geschlechtsspezifische

Unterschiede der Pharmakokinetik von Candesartan wurden nicht festgestellt. Die Fläche unter der

Serumkonzentration/Zeit-Kurve (AUC) von Candesartan wird durch Mahlzeiten nicht signifikant beeinflußt.

Candesartan bindet in großem Umfang an Plasmaprotein (> 99 %). Das apparente Verteilungsvolumen von

Candesartan beträgt 0,1 l/kg.

Metabolisierung und Ausscheidung

Candesartan wird zum größten Teil unverändert über Urin und Galle ausgeschieden; nur ein geringer Prozentsatz

der Substanz wird in der Leber verstoffwechselt. Die terminale Halbwertszeit von Candesartan beträgt ca. 9

Stunden. Nach Mehrfachgabe kommt es nicht zu einer Akkumulation.

Die Gesamt-Plasmaclearance von Candesartan beträgt ca. 0,37 ml/min/kg, die renale Clearance etwa 0,19 ml/min/

kg. Die renale Ausscheidung von Candesartan erfolgt sowohl durch glomeruläre Filtration als auch durch aktive

tubuläre Sekretion. Nach einer oralen Dosis von

C-radioaktiv markiertem Candesartancilexetil werden ungefähr

26 % der Dosis als Candesartan und 7 % als inaktiver Metabolit mit dem Urin ausgeschieden, während ungefähr

56 % der Dosis als Candesartan und 10 % als inaktiver Metabolit in den Faeces wiedergefunden werden.

Pharmakokinetik in speziellen Populationen

Bei älteren Menschen (> 65 Jahre) sind C

und AUC von Candesartan jeweils um ca. 50 % bzw. 80 % im

Vergleich zu jüngeren erhöht. Das Ansprechen des Blutdrucks und die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse jedoch

sind nach gleicher Dosis von Blopress bei jüngeren und älteren Patienten vergleichbar (siehe 4.2 Dosierung, Art

und Dauer der Anwendung).

Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Nierenfunktion stiegen die C

und AUC von Candesartan bei

wiederholter Dosierung im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion jeweils um ca. 50 % bzw. 70 % an,

blieb jedoch unverändert. Die entsprechenden Veränderungen bei Patienten mit schwerer Nierenschädigung

betrugen jeweils ca. 50 % bzw. 110 %. Die terminale Halbwertszeit von Candesartan war bei Patienten mit

schwerer Nierenschädigung ungefähr verdoppelt.

Die Pharmakokinetik bei Dialyse-Patienten war mit der von Patienten mit schwerer Nierenschädigung

vergleichbar.

Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion wurde eine Zunahme der AUC von Candesartan

um 23 % beobachtet (siehe 4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung).

Mai 2003

Fachinformation

Blopress 16 mg

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Unter klinisch relevanten Dosen gab es keine Hinweise auf eine abnorme systemische Toxizität oder eine Toxizität

am Zielorgan. In präklinischen Sicherheitsstudien zeigte Candesartan in hohen Dosen bei Mäusen, Ratten, Hunden

und Affen Wirkungen auf die Nieren und auf das rote Blutbild.

Candesartan führte zu einem Rückgang der von den roten Blutkörperchen abhängigen Parameter

(Erythrozyten, Hämoglobin, Hämatokrit). Effekte auf die Nieren (wie z. B. interstitielle Nephritis,

Tubulusvergrößerung, basophile Tubuli, erhöhte Harnstoff- und Kreatinin-Plasma-Konzentrationen) wurden durch

Candesartan ausgelöst. Dies könnte ein Sekundäreffekt der blutdrucksenkenden Wirkung sein, der zu

Veränderungen der Nierendurchblutung führt. Darüber hinaus führte Candesartan zu Hyperplasie/Hypertrophie der

juxtaglomerulären Zellen. Man nimmt an, daß diese Veränderungen auf die pharmakologische Wirkung von

Candesartan zurückzuführen sind. Für therapeutische Dosen von Candesartan beim Menschen scheint die

Hyperplasie/Hypertrophie der renalen juxtaglomerulären Zellen keinerlei Bedeutung zu haben.

In der späten Trächtigkeit ist eine fruchtschädigende Wirkung beobachtet worden (siehe Abschnitt 4.6

Schwangerschaft und Stillzeit).

Daten aus in vitro und in vivo Mutagenitätstests zeigen, daß Candesartan unter klinischen Bedingungen keine

mutagenen oder klastogenen Wirkungen hat. Es gab keine Hinweise auf eine Kanzerogenität.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Hilfsstoffe

Carmellose-Calcium, Hydroxypropylcellulose, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Maisstärke und Macrogol

8000 und rotes Eisen(III)oxid (E 172).

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Entsprechend der in den Lieferländern festgelegten Haltbarkeitsdauer.

6.4 Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 30°C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Originalpackungen mit 28 und 56 Tabletten

Anstaltspackungen

6.6 Hinweise für die Handhabung und die Entsorgung (wenn erforderlich)

Keine speziellen Hinweise.

7. PharmazeutischerUnternehmer

Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH

Am Gänslehen 4-6

D-83451 Piding

Tel.: 08651/704-0

Fax.: 08651/704-324

8. Zulassungsnummer

52280.02.00

Mai 2003

Fachinformation

Blopress 16 mg

9. Datum der Zulassung/Datum der Verlängerung

27.03.2002

10. Stand der Information

Mai 2002

11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig.

Dieses Arzneimittel enthält einen Stoff, dessen Wirkung in der medizinischen Wissenschaft noch nicht allgemein

bekannt ist. Für dieses Arzneimittel hat der pharmazeutische Unternehmer der zuständigen Bundesoberbehörde

einen Erfahrungsbericht nach § 49 Abs. 6 AMG vorzulegen.

Mai 2003

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