Beloc Zok 25 mg Retardtabletten

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

24-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
metoprololi succinas
Verfügbar ab:
RECORDATI AG
ATC-Code:
C07AB02
INN (Internationale Bezeichnung):
metoprololi succinas
Darreichungsform:
Retardtabletten
Zusammensetzung:
metoprololi succinas 23.75 mg corresp. metoprololi tartras 25 mg, silica colloidalis anhydrica, ethylcellulosum, hypromellosum, cellulosum microcristallinum, macrogolum 6000, titanii dioxidum, paraffinum solidum, hydroxypropylcellulosum, natrii stearylis fumaras corresp. natrium 14 µg, pro compresso obducto.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Beta-Rezeptorenblocker
Zulassungsnummer:
52110
Berechtigungsdatum:
1993-02-25

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Patienteninformation

Transferiert von AstraZeneca AG

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte

ihnen das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Beloc ZOK® 25/ 50/ 100/ 200

Was ist Beloc ZOK und wann wird es angewendet?

Beloc ZOK enthält als Wirkstoff Metoprolol. Metoprolol gehört zur Gruppe der Betablocker und

dient zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie), zur Langzeitbehandlung von Angina pectoris

(Herzenge), chronischer Herzschwäche (chronische Herzinsuffizienz), Herzrhythmusstörungen und

Herzkreislaufstörungen mit Herzklopfen. Weiter kann es zur Migräneprophylaxe eingesetzt werden.

Durch seine spezielle Formulierung mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung hält die Wirkung von

Beloc ZOK Retardtabletten normalerweise 24 Stunden an.

Beloc ZOK darf nur auf Verschreibung und unter ständiger Kontrolle des Arztes oder der Ärztin

eingenommen werden.

Wann darf Beloc ZOK nicht angewendet werden?

Beloc ZOK darf bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Metoprolol, einem der

Hilfsstoffe oder gegenüber anderen Arzneimitteln aus der Gruppe der Betablocker nicht

eingenommen werden.

Ebenso darf Beloc ZOK nicht eingenommen werden:

·wenn bei Ihnen die Erregungsleitung von den Herzvorhöfen auf die Herzkammern gestört ist (AV-

Block II. und III. Grades),

·wenn Sie einen unregelmässigen Herzschlag haben, der häufig sehr langsam und manchmal sehr

schnell ist (ausser Sie haben einen permanenten Herzschrittmacher),

·wenn bei Ihnen die Erregungsleitung zwischen dem Sinusknoten und dem Herzvorhof gestört ist,

·wenn Sie an einem Schock leiden,

·wenn Sie eine Herzleistungsschwäche haben, die mit Wasseransammlung in der Lunge,

verminderter Durchblutung oder niedrigem Blutdruck einhergeht,

·wenn Ihr Ruhepuls vor der Behandlung unter 50 Schlägen pro Minute liegt,

·wenn Sie einen krankhaft niedrigen Blutdruck haben,

·wenn die Durchblutung Ihrer Arme oder Beine stark vermindert ist,

·wenn Sie zu Bronchialasthma oder Bronchialverkrampfungen neigen.

Wann ist bei der Einnahme von Beloc ZOK Vorsicht geboten?

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge und Maschinen zu

bedienen und die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen.

Bei gleichzeitiger medikamentöser Behandlung von Atemwegserkrankungen ist die Dosierung der

verschiedenen Arzneimittel vom Arzt bzw. von der Ärztin neu aufeinander einzustellen.

Vorsicht ist geboten bei Zuckerkrankheit (Diabetes), gewissen Herzleiden,

Herzreizleitungsstörungen, Durchblutungsstörungen, eingeschränkter Leberfunktion und bei

Patienten mit einem hormonproduzierenden Tumor (Phäochromozytom).

Vor Operationen ist der Anästhesist von der Einnahme von Beloc ZOK in Kenntnis zu setzen.

Eine Reihe von anderen Arzneimitteln (einschliesslich Nasen- und Augentropfen) sowie Alkohol

können bei gleichzeitiger Einnahme die Wirkung von Beloc ZOK beeinflussen.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie

-an anderen Krankheiten leiden,

-Allergien haben oder

-andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen!

Darf Beloc ZOK während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?

Wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten sowie in der Stillzeit darf Beloc ZOK nur nach

Rücksprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin eingenommen werden.

Beloc ZOK, ein Betablocker kann dem Fötus schaden oder vorzeitige Wehen auslösen.

Wie verwenden Sie Beloc ZOK?

Beloc ZOK Retardtabletten werden einmal täglich mit einem Glas Wasser eingenommen. Die

Einnahme kann mit oder ohne Mahlzeiten erfolgen. Die Beloc ZOK Retardtabletten haben eine

Bruchrille und können leicht geteilt werden. Sie dürfen aber weder zerkaut noch zerdrückt werden.

Der Arzt bzw. die Ärztin wird aufgrund regelmässiger Untersuchungen die für Sie zutreffende

Dosierung festlegen. Üblicherweise gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Bluthochdruck (Hypertonie)

Erwachsene

Bei schwachem oder mittelmässigem Bluthochdruck 1-mal täglich morgens 1 Retardtablette Beloc

ZOK 50 einnehmen. Die Dosierung kann vom Arzt bzw. von der Ärztin auf 1 Retardtablette Beloc

ZOK 100 bzw. Beloc ZOK 200 erhöht werden. Wenn nötig wird der Arzt bzw. die Ärztin ein

weiteres Mittel gegen Bluthochdruck mitverordnen.

Kinder und Jugendliche (6 – 16 Jahre)

Für Kinder ab 6 Jahren ist die Dosierung vom Körpergewicht abhängig. Der Arzt bzw. die Ärztin

wird die korrekte Dosierung für Ihr Kind bestimmen und regelmässig kontrollieren.

Die Anwendung von Beloc ZOK bei Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen.

Angina pectoris (Herzenge)

Bei Angina pectoris 1mal täglich 1 Retardtablette Beloc ZOK 100 oder Beloc ZOK 200 einnehmen.

Wenn nötig kann die Dosis vom Arzt bzw. von der Ärztin weiter erhöht werden.

Chronische Herzschwäche (chronische Herzinsuffizienz)

Bei chronischer Herzschwäche als Therapieeinstieg: 1-mal täglich Beloc ZOK 25 mg während 2

Wochen.

Bei schwerer Herzschwäche kann Ihnen der Arzt bzw. die Ärztin für den Therapieeinstieg eine

tiefere Dosis von 1-mal täglich 12,5 mg (1/2 Retardtablette Beloc ZOK à 25 mg) verschreiben. Die

Dosis kann anschliessend jede zweite Woche verdoppelt werden, bis zu 1-mal täglich 200 mg Beloc

ZOK.

Herzrhythmusstörungen

Bei Herzrhythmusstörungen 1-mal täglich 1 Retardtablette Beloc ZOK 100 oder Beloc ZOK 200

einnehmen. Wenn nötig kann die Dosis vom Arzt bzw. von der Ärztin weiter erhöht werden.

Herzkreislaufstörungen mit Herzklopfen

Bei Herzkreislaufstörungen 1-mal täglich 1 Retardtablette Beloc ZOK 100 einnehmen. Wenn nötig

kann die Dosis vom Arzt bzw. von der Ärztin weiter erhöht werden.

Migräne-Prophylaxe

Zur Migräne-Prophylaxe 1-mal täglich 1 Retardtablette Beloc ZOK 100 oder Beloc ZOK 200

einnehmen.

Beloc ZOK darf auf keinen Fall abrupt abgesetzt werden. Der Arzt bzw. die Ärztin bestimmt die zu

erfolgende ausschleichende Dosierung.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Beloc ZOK haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Beloc ZOK auftreten:

Sehr häufig wird von Müdigkeit berichtet, häufig von Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit,

Bauchschmerzen, Atemnot, auffallend langsamem Puls, kalten Händen und Füssen, Durchfall und

Verstopfung.

Gelegentlich treten Erschöpfungszustände, Erbrechen, Schmerzen in der Herzgegend, Oedeme

(Wasseransammlung im Gewebe), Muskelkrämpfe, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Alpträume,

herabgesetzte Aufmerksamkeit, Depressionen, vermehrte Schweissproduktion, Hautausschläge,

Asthmaanfälle und Gewichtszunahme auf.

Selten wurde über Herzklopfen, unregelmässigen Herzschlag, Herzschwäche, Nervosität,

Angstzustände, Sehstörungen, trockene und gereizte Augen, Entzündung der Nasenschleimhaut,

Muskelschwäche, Mundtrockenheit, Haarausfall, Libido- und Potenzstörungen berichtet.

Sehr selten wurde über Gefühlsschwankungen, Gedächtnisstörungen, Verwirrung, Halluzinationen,

Ohrensausen, Geschmacksveränderungen, erhöhte Lichtempfindlichkeit der Haut, Verschlimmerung

der Schuppenflechte und Gelenkschmerzen berichtet.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Beloc ZOK nicht über 30 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet

werden. Falls Sie im Besitz von verfallenen Arzneimitteln sind, bringen Sie diese zur Entsorgung in

die Apotheke zurück.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Beloc ZOK enthalten?

1 Retardtablette Beloc ZOK 25, 50, 100 resp. 200 enthält als Wirkstoff 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg

resp. 190 mg Metoprolol Succinat (entsprechend 25 mg, 50 mg, 100 mg resp. 200 mg Metoprolol

Tartrat).

Zulassungsnummer

52110 (Swissmedic)

Wo erhalten Sie Beloc ZOK? Welche Packungen sind erhältlich?

Beloc ZOK erhalten Sie in Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Es gibt Packungen zu 30 und 100 Retardtabletten (Beloc ZOK 25, Beloc ZOK 50, Beloc ZOK 100,

Beloc ZOK 200).

Zulassungsinhaberin

Recordati AG, 6340 Baar

Diese Packungsbeilage wurde im März 2015 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

Fachinformation

Transferiert von AstraZeneca AG

Beloc ZOK® 25, 50, 100, 200

Zusammensetzung

Wirkstoff: Metoprololi succinas.

Hilfsstoffe: Excipiens ad compresso obducto.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Metoprololi succinas 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg resp. 190 mg entsprechend 25 mg, 50 mg, 100 mg

resp. 200 mg Metoprololi tartras pro Retardtablette.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Arterielle Hypertonie;

Angina pectoris (zur Langzeitprophylaxe);

Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz der NYHA - Klassen II und III als Ergänzung zur

Standardtherapie;

Herzrhythmusstörungen, insbesondere supraventrikuläre Tachyarrhythmien;

Funktionelle Herzkreislaufstörungen mit Palpitationen;

Migräneprophylaxe.

Dosierung/Anwendung

Beloc ZOK Retardtabletten werden einmal täglich mit einem Glas Wasser eingenommen. Die

Einnahme kann mit oder ohne Mahlzeiten erfolgen. Die Beloc ZOK Retardtabletten haben eine

Bruchrille und können zur Dosisanpassung leicht geteilt werden. Sie dürfen weder zerkaut noch

zerdrückt werden.

Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Hypertonie

Patienten mit schwacher oder mittelmässiger Hypertension: 1-mal täglich morgens Beloc ZOK 50.

Bei Patienten, welche auf die Dosierung Beloc ZOK 50 nicht ansprechen kann 1-mal täglich Beloc

ZOK 100 bzw. Beloc ZOK 200 verabreicht werden. Wenn nötig kann ein weiteres Antihypertonikum

mitverordnet werden.

Antihypertensive Langzeitbehandlung mit 100-200 mg Beloc ZOK 1-mal täglich zeigten eine

Reduktion der Mortalität einschliesslich plötzlichem Herztod, eine Verminderung der Schlaganfälle

und koronaren Ereignisse bei hypertensiven Patienten (siehe „Eigenschaften/Wirkungen“).

Angina pectoris

1-mal täglich Beloc ZOK 100 oder Beloc ZOK 200.

In schweren Fällen kann die Dosis in einer einmal täglichen Gabe weiter erhöht werden.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosierung von Beloc ZOK soll bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz unter

Standardtherapie individuell angepasst werden.

Initialdosis: 1-mal täglich 1 Tablette à 25 mg während 2 Wochen.

Es wird empfohlen, dass Patienten mit einer Herzinsuffizienz der NYHA-Klasse III während der

ersten Therapiewoche mit einer Dosis von 1-mal täglich 12,5 mg (½ Tablette à 25 mg) beginnen. Die

Dosis kann anschliessend jede zweite Therapiewoche verdoppelt werden, bis zu einer maximalen

Dosis von 1-mal täglich 200 mg. Während der Langzeittherapie wird eine maximale Dosis von 1mal

täglich 200 mg (oder die individuell höchste verträgliche Dosis) empfohlen.

Bei jeder Dosissteigerung muss die Therapieverträglichkeit sorgfältig überprüft werden. Im Falle

einer Hypotonie ist eine Senkung der Begleitmedikation notwendig. Eine anfängliche Hypotonie bei

Therapieeinstieg bedeutet nicht notwendigerweise eine Unverträglichkeit in der Langzeittherapie.

Der Patient muss jedoch in diesem Fall eine niedrigere Dosis einnehmen, bis sein Zustand stabilisiert

ist.

Herzrhythmusstörungen

1-mal täglich Beloc ZOK 100 oder Beloc ZOK 200.

Wenn nötig kann die Dosis in einer einmal täglichen Gabe weiter erhöht werden.

Funktionelle Herzkreislaufstörungen mit Palpitationen

1-mal täglich Beloc ZOK 100.

Wenn nötig kann die Dosis in einer einmal täglichen Gabe weiter erhöht werden.

Migräne Prophylaxe

1-mal täglich Beloc ZOK 100 oder Beloc ZOK 200.

Ein Absetzen der Behandlung sollte besonders bei Patienten mit Erkrankung der Herzkranzgefässe

und nach längerer Anwendung nicht abrupt sondern ausschleichend erfolgen (siehe Warnhinweise

und "Vorsichtsmassnahmen").

Spezielle Dosierungsanweisungen

Niereninsuffizienz

Eine Dosierungsanpassung ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen nicht notwendig.

Leberfunktionsstörung

Normalerweise ist bei Patienten mit einer leichten Leberfunktionsstörung aufgrund der geringen

Plasmaproteinbindung (5-10%) von Metoprolol keine Dosierungsanpassung notwendig. Bei

Patienten mit einer schweren Leberfunktionsstörung (z.B. Shunt-operierte Patienten) sollte jedoch

die Dosierung entsprechend angepasst werden.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosierungsanpassung notwendig.

Kinder und Jugendliche

Bei hypertonischen Patienten >6 Jahre beträgt die empfohlene Anfangsdosierung 1,0 mg/kg

Metoprolol, jedoch maximal 50 mg pro Tag. Diese Dosis wird einmal täglich verabreicht und den

Tablettenstärken von Beloc ZOK angenähert. Bei Patienten, die nicht auf 1,0 mg/kg ansprechen,

kann die Dosis auf maximal 2,0 mg/kg erhöht werden. Dosen über 200 mg einmal täglich wurden bei

Kindern und Jugendlichen nicht geprüft.

Wirksamkeit und Sicherheit für die Anwendung bei Kindern <6 Jahre wurde nicht geprüft.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Metoprolol, anderen β-Rezeptor-Blockern

und verwandten Derivaten oder einem der Hilfsstoffe.

Atrioventrikulärer Block 2. und 3. Grades, dekompensierte Herzinsuffizienz, (pulmonales Ödem,

Hypoperfusion oder Hypotonie), gleichzeitige kontinuierliche oder intermittierende inotropische

Behandlung mit β-Agonisten, klinisch manifeste Sinusbradykardie, Sinusknotensyndrom

(ausgenommen bei Patienten mit einem permanenten Herzschrittmacher), schwere periphere

arterielle Durchblutungsstörungen, kardiogener Schock, Hypotonie, Bradykardie (Puls <50

Schläge/min), unbehandeltes Phäochromozytom (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).

Beloc ZOK sollte bei vermutetem akuten Myokardinfarkt nicht eingenommen werden, solange eine

Herzfrequenz <45 Schläge/min, ein PQ-Intervall >0,24 s, oder ein systolischer Blutdruck <100

mmHg vorliegt. Ebenso darf Beloc ZOK nicht bei schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV)

eingenommen werden.

Schweres Bronchialasthma oder starker Bronchospasmus in der Anamnese.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Patienten, die mit β-Rezeptor-Blockern behandelt werden, sollten keine intravenösen

Verabreichungen von Calciumantagonisten des Verapamil-Typs erhalten.

Im Allgemeinen sollten wegen Bluthochdruck behandelte Patienten mit gleichzeitiger obstruktiver

Atemwegserkrankung keine β-Rezeptor-Blocker erhalten. In Fällen, in denen entsprechende andere

Medikamente z.B. Diuretika, nicht vertragen werden oder unwirksam sind, kann Beloc ZOK

aufgrund seiner Kardioselektivität verabreicht werden. Dabei ist die geringste noch wirksame Dosis

zu wählen und die Dosierung des β2–Stimulators neu einzustellen.

Beloc ZOK kann bei genetisch bedingtem Debrisoquin-Polymorphismus bei langsamen

Metabolisieren zu einer erhöhten Plasmakonzentration führen.

Metoprolol beeinflusst die Freisetzung von Insulin und den Kohlenhydratstoffwechsel in geringerem

Masse als nichtselektive Betablocker. Im Gegensatz zu nichtselektiven β-Rezeptor-Blockern werden

die Symptome einer Hypoglykämie bei Diabetikern durch Metoprolol nur teilweise verdeckt.

Trotzdem ist Vorsicht geboten. Diabetische Patienten sind darauf hinzuweisen, dass β-Rezeptor-

Blocker die bei Hypoglykämie auftretende Tachykardie abschwächen können; andere Zeichen einer

Hypoglykämie wie Schwindel oder Schwitzen werden unter Umständen nicht wesentlich

unterdrückt, Schwitzen kann sogar verstärkt werden.

Bei Patienten mit bestehender Herzdekompensation sollte diese vor und während der Metoprolol-

Therapie behandelt werden.

Eine AV-Überleitungsstörung mässigen Grades kann zunehmen (bis zum AV-Block).

Metoprolol kann periphere arterielle Durchblutungsstörungen verstärken, hauptsächlich aufgrund

seiner blutdrucksenkenden Wirkung.

Wird Metoprolol Patienten gegeben, bei denen ein Phäochromozytom bekannt ist, ist gleichzeitig ein

α-Rezeptor-Blocker zu verabreichen (siehe „Kontraindikationen“).

Bei Leberzirrhose kann die Bioverfügbarkeit der β-Rezeptor-Blocker zunehmen, was zu höheren

Plasmakonzentrationen führt.

Eine abrupte Unterbrechung der Therapie ist gefährlich, insbesondere bei Hochrisikopatienten und

muss deshalb vermieden werden.

Die Medikation mit β-Rezeptor-Blockern sollte während einer Operation nicht unterbrochen werden.

Vor einer Operation sollte der Anästhesist darüber informiert werden, dass der Patient mit

Metoprolol behandelt wird.

Patienten, die sich einer Operation unterziehen, die nicht am Herzen vorgenommen wird, sollten

keine akute Erstbehandlung mit hohen Metoprololdosen erhalten, da dies mit Bradykardie,

Hypotonie und Schlaganfall (auch mit tödlichem Ausgang) bei Patienten mit kardiovaskulären

Risikofaktoren in Verbindung gebracht wurde.

Soll die Therapie mit Beloc ZOK abgeschlossen werden, muss die Metoprolol-Dosis schrittweise

über einen Zeitraum von mindestens 2 Wochen reduziert werden. Dabei wird empfohlen, jeweils die

halbe Dosis (Tablette mit geringerem Wirkstoffgehalt) einzunehmen, bis zum letzten Schritt, bei

welchem eine ½ Tablette à 25 mg eingenommen wird. Die letzte Dosierungsstufe von 12,5 mg muss

während mindestens 4 Tagen eingenommen werden, bevor die Therapie beendet werden darf. Sollten

während dieser Absetzphase Symptome auftreten, muss die Dosisreduktion langsamer erfolgen. Ein

abrupter Therapieabbruch kann eine chronische Herzinsuffizienz verschlimmern und das Risiko

eines Myokardinfarktes sowie des plötzlichen Herztodes erhöhen.

Während dieser Massnahme sind insbesondere Patienten mit einer ischämischen Herzkrankheit

sorgfältig zu überwachen. Das Risiko für koronare Ereignisse, inklusive plötzlichem Herztod, kann

während der Absetzphase des β-Rezeptor-Blockers erhöht sein.

Patienten, die β-Rezeptor-Blocker einnehmen, zeigen eine schwerere Verlaufsform beim

anaphylaktischen Schock.

Interaktionen

Metoprolol verstärkt den Effekt anderer antihypertensiv wirkender Medikamente. Besondere

Vorsicht ist bei erstmaliger Kombination eines β-Rezeptor-Blockers mit Prazosin geboten.

Patienten, die gleichzeitig Sympathikus-hemmende Medikamente, andere β-Rezeptor-Blocker(auch

in Form von Augentropfen) oder MAO-Hemmer erhalten, sind zu überwachen.

Nitroglycerin kann die blutdrucksenkende Wirkung von β-Rezeptor-Blockern verstärken.

Soll eine gleichzeitige Behandlung mit Clonidin abgebrochen werden, so muss die Therapie mit dem

β-Rezeptor-Blocker mehrere Tage zuvor beendet worden sein.

Bei gleichzeitiger Gabe von Calciumantagonisten (Typ Verapamil, Diltiazem) und/oder

Antiarrhythmika ist auf mögliche negativ inotrope und chronotrope Wirkung zu achten. Bei

Patienten, die mit β-Rezeptor-Blockern behandelt werden, soll auf die intravenöse Anwendung von

Calciumantagonisten des Verapamil-Typ verzichtet werden.

β-Rezeptor-Blockerkönnen die negativ inotrope und negativ dromotrope Wirkung von

Antiarrhythmika (Chinidin-Typ und Amiodaron) verstärken.

Inhalationsnarkotika verstärken bei bestehender β-Rezeptor-Blockade die kardiodepressive Wirkung.

Digitalis Glykoside in Assoziation mit β-Rezeptor-Blockern können die atrioventrikuläre

Überleitungszeit erhöhen und eine Bradykardie induzieren.

Metoprolol ist ein Substrat des Cytochrom P450 Isoenzyms CYP2D6. Substanzen, welche als

Enzyminduktoren und Enzyminhibitoren wirken, können darum einen Einfluss auf die Plasmaspiegel

von Metoprolol haben.

Die Plasmaspiegel von Metoprolol können erhöht werden durch die gleichzeitige Verabreichung von

Substanzen die durch CYP2D6 metabolisiert werden, z.B. Antiarrhythmika (z.B. Amiodaron,

Chinidin), Antihistaminika (z.B. Diphenhydramin), H2-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Cimetidin),

Antidepressiva (z.B. Clomipramin, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer [SSRIs]),

Antipsychotika (z.B. Haloperidol) und COX-2-Hemmer (z.B. Celecoxib) und Ritonavir. Die

blutdrucksenkende Wirkung von Beloc ZOK kann dadurch verstärkt werden.

Dies muss bei der Dosierungseinstellung von Beloc ZOK berücksichtigt werden und auf mögliche

Nebenwirkungen, z.B. Auftreten einer Bradykardie geachtet werden.

Die Plasmakonzentration von Metoprolol kann durch Rifampicin gesenkt werden. Die

blutdrucksenkende Wirkung von Beloc ZOK kann dadurch abgeschwächt werden.

Die Plasmakonzentration von Metoprolol kann durch Alkohol erhöht werden.

Gleichzeitige Behandlung mit Indometacin und einigen anderen Prostaglandinsynthesehemmern

kann die antihypertensive Wirkung von Metoprolol vermindern.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Adrenalin oder anderen sympathomimetisch wirkenden

Substanzen (z.B. enthalten in Hustenmitteln, Nasen- und Augentropfen) führen kardioselektive β-

Rezeptorenblocker in therapeutischen Dosen zu geringeren hypertensiven Reaktionen als nicht-

selektive β-Rezeptorenblocker.

Bei der Behandlung von Diabetikern mit β-Rezeptorenblockern ist Vorsicht angezeigt. Die

antidiabetische Behandlung sollte neu eingestellt werden.

Metoprolol kann die Clearance anderer Medikamente herabsetzen (z.B. von Lidocain).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Metoprolol sollte nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden, es sei denn, es ist

unbedingt notwendig.

Es gibt keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Im Allgemeinen reduzieren β-Rezeptor-Blocker die Plazentaperfusion. Humanstudien ergaben

Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Plazentaperfusion durch Metoprolol. Dies wurde mit

Wachtumsverzögerung, intrauterinem Fruchttod, Abort und vorzeitigen Wehen in Verbindung

gebracht. Es wird daher empfohlen bei schwangeren Frauen, welche mit Metopropol behandelt

werden, eine geeignete fötomaternale Überwachung durchzuführen β-Rezeptor-Blocker können beim

Feten, bei Neugeborenen sowie bei Kleinkindern in der Stillperiode zu Bradykardie führen.

Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf

Schwangerschaft, Embryonalentwicklung oder die Gesundheit des Feten und /oder die postnatale

Entwicklung.

Wegen der Möglichkeit des Auftretens von Nebenwirkungen, wie z. B. Bradykardie, Hypotonie und

Hypoglykämie, beim Neugeborenen

soll die Therapie mit Metoprolol 48 – 72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beendet

werden. Ist dies nicht möglich, müssen Neugeborene 48 – 72 Stunden nach der Entbindung sorgfältig

ärztlich überwacht werden.

Stillzeit

Metoprolol sollte nicht während der Stillzeit eingenommen werden, es sei denn, es ist unbedingt

notwendig. Metoprolol geht in die Muttermilch über. Zum Zeitpunkt der Geburt sind die

Serumkonzentrationen von Mutter und Kind vergleichbar. In der Mutermilch erreicht Metoprolol in

etwa das Dreifache der bei der Mutter gemessenen Serumkonzentration. Bei einer täglichen

Einnahme von 200 mg Metoprolol werden ca. 225 Mikrogramm pro Liter Milch ausgeschieden.

Obwohl die mit der Muttermilch aufgenommene Wirkstoffmenge wahrscheinlich keine Gefahr für

das Kind darstellt, sollten Säuglinge auf Anzeichen einer Betablockade überwacht werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beloc ZOK kann das Reaktionsvermögen des Patienten im Strassenverkehr und beim Arbeiten an

einer Maschine beeinträchtigen, da häufig Schwindel und sehr häufig Müdigkeit auftreten können.

Unerwünschte Wirkungen

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden vor allem während klinischen Studien sowie der

täglichen Anwendung mit konventionellen Metoprolol-Tabletten (Metoprololtartrat) beobachtet.

Blut- und Lymphsystem

Sehr selten: Thrombozytopenie.

Psychiatrische Störungen

Gelegentlich: Depressionen, herabgesetzte Aufmerksamkeit, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit,

Alpträume.

Selten: Nervosität, Angstzustände.

Sehr selten: Persönlichkeitsveränderungen (wie z.B. Gefühlsschwankungen),

Amnesie/Gedächtnisstörungen, Verwirrung, Halluzinationen.

Nervensystem

Sehr häufig: Müdigkeit

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Parästhesie, Erschöpfungszustände.

Selten: Muskelschwäche.

Augen

Selten: Sehstörungen, trockene und gereizte Augen, Konjunktivitis, verminderte Tränensekretion.

Sehr selten: Tinnitus

Herz

Wie bei allen Antiarrhythmika kann es auch bei der Behandlung von Rhythmusstörungen mit

Betablockern zu arrhythmogenen Effekten kommen.

Häufig: Bradykardie, Palpitationen.

Gelegentlich: transiente Verschlechterung der Herzinsuffizienzsymptome, kardiogener Schock bei

Patienten mit akutem Myokardinfarkt, AV-Block I, Ödeme, Präkordialschmerz.

Selten: Überleitungsstörungen am Herzen, Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, Raynaud-

Syndrom.

Gefässe

Häufig: orthostatische Störungen (sehr selten mit Synkopen), kalte Hände und Füsse.

Sehr selten: Gangrän bei Patienten mit bereits bestehenden schweren Durchblutungsstörungen.

Atmungsorgane

Häufig: Belastungsdyspnoe.

Gelegentlich: Bronchospasmus, auch bei Patienten ohne anamnestisch bekannte obstruktive

Lungenerkrankungen.

Selten: Rhinitis.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Übelkeit, Leibschmerzen, Diarrhoe oder Obstipation.

Gelegentlich: Erbrechen.

Selten: Mundtrockenheit.

Sehr selten: Geschmacksveränderung

Leber und Galle

Selten: veränderte Leberfunktionswerte.

Sehr selten: Hepatitis.

Haut

Gelegentlich: Hautrötung, Exantheme (in Form von Urtikaria, psoriasiformen und dystrophischen

Hautveränderungen), vermehrte Schweissproduktion.

Selten: Haarausfall.

Sehr selten Photosensibilität, Verschlimmerung von Psoriasis.

Muskelskelettsystem

Sehr selten: Arthralgie.

Gelegentlich: Muskelkrämpfe.

ReproduktionssystemSelten: Libido- und Potenzstörungen.

Allgemeine Störungen

Gelegentlich: Gewichtszunahme.

Überdosierung

Symptome

Symptome einer Überdosierung können Hypotonie, Herzinsuffizienz, Bradykardie/Bradyarrhythmie,

kardiale Erregungsleitungsstörungen, atrioventrikulärer Block, kardiogener Schock, Herzstillstand,

Bronchospasmus, Bewusstseinsstörungen (bis hin zum Koma), Nausea, Erbrechen und Zyanose sein.

Gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Antihypertensiva, Chinidin oder Barbituraten verstärken die

Anzeichen und Symptome.

Massnahmen

Im Falle einer Überdosierung sollen die klinisch erforderlichen Massnahmen zur Stabilisierung und

Überwachung der Vitalfunktionen des Patienten ergriffen werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C07AB02

Beloc ZOK ist eine Formulierung mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung für eine einmal tägliche

orale Verabreichung.

Die Retardtablette enthält den Wirkstoff Metoprolol succinat in einer Vielzahl von Pellets. Jedes

Pellet ist mit einer polymeren Membran beschichtet. Nach der Einnahme löst sich die Tablette sehr

schnell auf, wobei die Pellets im Gastrointestinaltrakt verteilt werden und dort während 20 Stunden

kontinuierlich Metoprolol freisetzen. Die Freisetzungsrate ist unabhängig von den physiologischen

Faktoren wie pH-Wert und Peristaltik.

Metoprolol, der Wirkstoff von Beloc ZOK, ist ein kardioselektiver β1-Rezeptorenblocker. Er wirkt in

Dosen auf die sich vorwiegend im Herzen befindlichen β1-Rezeptoren, die niedriger sind als

diejenigen, die zur Beeinflussung der vorwiegend in den Bronchien und peripheren Gefässen

gelegenen β2-Rezeptoren erforderlich sind.

Metoprolol hat weder eine membranstabilisierende Wirkung noch eine partielle agonistische

Aktivität (intrinsic sympathomimetic activity = ISA).

Die agonistischen Effekte der Katecholamine, die zu einer Zunahme der Herzfrequenz, des

Minutenvolumens, der Kontraktionsstärke und des Blutdrucks führen, werden durch Metoprolol

herabgesetzt bzw. gehemmt.

Bei hohen endogenen Adrenalinspiegeln beeinflusst Metoprolol die Blutdruckkontrolle in

geringerem Masse als nicht-selektive β-Blocker.

Im Vergleich zu konventionellen Tablettenformulierungen von β1-Blockern, einschliesslich

Metoprololtartrat, führt die Beloc ZOK-Galenik zu einem ausgeglichenen

Plasmakonzentrationsprofil bzw. zu einer gleichmässigen Wirkung (β1-Blockade) über 24 Stunden.

Ausgeprägte Plasmakonzentrationsspitzen treten unter Behandlung mit Beloc ZOK nicht auf,

wodurch die klinische β1-Selektivität verbessert wird. Nebenwirkungen, die durch hohe

Plasmakonzentrationsspitzen bedingt sind, wie z.B. Bradykardie oder müde Beine, werden somit

reduziert.

Im Allgemeinen sollten wegen Bluthochdruck behandelte Patienten mit gleichzeitiger obstruktiver

Atemwegserkrankung keine β-Rezeptorenblocker erhalten. In Fällen, in denen entsprechende andere

Medikamente z.B. Diuretika, nicht vertragen werden oder unwirksam sind, kann Metoprolol

Patienten mit obstruktiver Lungenerkrankung in Kombination mit einem β2-Agonisten verabreicht

werden. Im therapeutischen Dosierungsbereich wirkt Metoprolol der durch β2-Agonisten

verursachten Bronchodilatation weniger stark entgegen, als ein nicht-selektiver β-Blocker (siehe

„Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).

Metoprolol beeinflusst die Insulin-Freisetzung und den Kohlenhydrat-Stoffwechsel in geringerem

Masse als nicht-selektive β-Blocker. Die kardiovaskuläre Reaktion bei Hypoglykämie wird mit

Metoprolol im Vergleich mit unspezifischen β-Blockern weniger beeinflusst. Trotzdem ist Vorsicht

geboten. Unter der Langzeitbehandlung mit Metoprolol kann sich die Insulinempfindlichkeit

verringern.

Kurzzeit-Studien zeigen, dass Metoprolol einen leichten Anstieg der Triglyceride und eine Abnahme

der freien Fettsäuren im Blut bewirken kann. In einigen Fällen wurde ein leichtes Absinken der

HDL-Fraktion beobachtet, allerdings in geringerem Masse als bei den nichtselektiven β-Blockern. In

einer Langzeit-Studie über mehrere Jahre liess sich eine signifikante Abnahme des

Cholesterinspiegels nachweisen.

Die Lebensqualität kann durch die Metoprolol-Therapie gesteigert werden. Eine Verbesserung der

Lebensqualität wurde bei Patienten nach Myokardinfarkt beobachtet. Bei Patienten mit einer

chronischen Herzinsuffizienz konnte die Lebensqualität ebenfalls gesteigert werden.

Wirkung bei Hypertonie

Metoprolol senkt den erhöhten Blutdruck sowohl beim stehenden als auch beim liegenden Patienten.

Metoprolol verursacht bei Therapiebeginn zunächst einen erhöhten Widerstand in den peripheren

Gefässen.

Während der Langzeit-Behandlung kann durch die Rückbildung der Hypertrophie der peripheren

arteriellen Gefässe eine Verminderung des gesamten peripheren Widerstandes erreicht werden.

Unter antihypertensiver Langzeitbehandlung mit Metoprolol konnte ebenfalls eine Abnahme der

linksventrikulären Hypertrophie erreicht und gleichzeitig die Ventrikelfunktion/-füllung verbessert

werden.

In einer 4-wöchigen Studie mit 144 Kindern und Jugendlichen (6-16 Jahre) mit einer essentiellen

Hypertonie konnte gezeigt werden, dass Metoprolol den Placebo-korrigierten systolischen Blutdruck,

bei der Dosierung 1,0 und 2,0 mg/kg (4 bis 6 mmHg), senken kann. Beim diastolischen Blutdruck

gab es eine tiefere Blutdrucksenkung mit der Dosis von 2,0 mg/kg (5 mmHg) im Vergleich mit den

Placebos. Es wurden keine offensichtlichen Unterschiede aufgrund von Alter, Tanner Stadium, oder

Rasse festgestellt.

Bei Patienten mit leichter bis mittlerer Hypertonie wurde festgestellt, dass diese unter Metoprolol-

Behandlung ein reduziertes Risiko aufweisen, an einer kardiovaskulären Krankheit zu sterben, dies

insbesondere aufgrund der Senkung des Risikofaktors „plötzlicher kardiovaskulärer Tod“.

Gleichzeitig besteht für diese Patienten ein kleineres Risiko, einen nicht-tödlichen bzw. tödlichen

Myokardinfarkt oder einen Schlaganfall zu erleiden.

Wirkung bei Angina pectoris

Bei Patienten mit Angina pectoris reduziert Metoprolol die Anfallshäufigkeit, -dauer sowie

-intensität der anginösen Attacken. Zudem steigert Metoprolol die körperliche Belastbarkeit.

Wirkung bei chronischer Herzinsuffizienz

Bei Herzinsuffizienzpatienten der NYHA-Klassen II und III mit einer Auswurffraktion £40% zeigt

Beloc ZOK als Ergänzung zur Standardtherapie eine Verbesserung der Überlebensrate sowie eine

Reduktion der Anzahl Hospitalisierungen, die normalerweise aufgrund einer Herzinsuffizienz-

Verschlechterung notwendig sind.

Unter Behandlung mit Beloc ZOK konnten zusätzlich folgende Ziele erreicht werden:

· Verbesserung der funktionellen NYHA-Klasse.

· Steigerung der Lebensqualität.

Wirkung auf den Herzrhythmus

Bei supraventrikulären Tachykardien, bei Vorhofflimmern sowie bei ventrikulären Extrasystolen

dient Metoprolol zur Regulierung der Herzfrequenz.

Wirkung bei funktionellen Herzbeschwerden mit Palpitationen

Beloc ZOK ist geeignet zur Behandlung von funktionellen Herzstörungen mit Palpitationen.

Zusätzlich wurde die Wirkung bei Myokardinfarkt geprüft. Metoprolol führt zur Herabsetzung der

Mortalität bei Patienten mit einem vermuteten oder bestätigten Myokardinfarkt, indem das Risiko

des plötzlichen Herztodes verkleinert wird. Diese Wirkung beruht möglicherweise auf einem

präventiven Effekt gegen Kammerflimmern. Dieser antifibrillatorischen Wirkung liegt

wahrscheinlich ein dualer Mechanismus zu Grunde: einerseits wird durch eine vagale Wirkung die

elektrophysiologische Stabilität des Herzens positiv beeinflusst und andererseits werden durch einen

Symphatikus-induzierten, antiischämischen Effekt die Kontraktilität und Herzfrequenz verbessert

und der Blutdruck stabilisiert.

Bei früher und später Intervention konnte eine Reduktion der Mortalität sowohl bei

Hochrisikopatienten mit vorgängiger kardiovaskulärer Erkrankung, wie auch bei Patienten mit

Diabetes mellitus und/oder kongestiver Herzinsuffizienz gezeigt werden. Ebenfalls wurde

beobachtet, dass unter Metoprolol-Gabe die Häufigkeit der nicht-tödlichen Reinfarkte vermindert

wird.

Beloc ZOK kann als Zusatzmedikation bei Hyperthyreose eingesetzt werden.

Pharmakokinetik

Absorption/Distribution

Beloc ZOK wird nach oraler Verabreichung nahezu vollständig resorbiert. Infolge eines extensiven

First-pass-Effektes liegt die systemische Bioverfügbarkeit nach einmaliger oraler Verabreichung bei

ca. 50%. Die Bioverfügbarkeit der ZOK Darreichungsformen (verzögerte Wirkstofffreisetzung) ist

verglichen mit konventionellen Tabletten um 20-30% vermindert. Es wurde jedoch gezeigt, dass

diese Reduktion klinisch nicht relevant ist, denn bezüglich Herzfrequenz ist die „Fläche unter der

Wirkungskurve“ („area under the effect curve“ = AUEC) bei beiden Formulierungen identisch.

Metoprolol verfügt über eine geringe Plasmaproteinbindung von ungefähr 5-10%.

Eine ZOK - Tablette besteht aus mehreren hundert Pellets, die Metoprolol Succinat enthalten. Jedes

Pellet ist von einer Polymermembran umgeben, wodurch die Metoprolol Succinat-Freisetzung

kontrolliert wird.

Nach Einnahme zerfällt die ZOK-Tablette schnell und die Pellets werden im Gastrointestinaltrakt

freigegeben. Während 20 Stunden wird kontinuierlich Metoprolol freigesetzt. Die

Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol liegt bei 3,5 Stunden (siehe „Metabolismus/Elimination“).

Deshalb wird über ein Dosierungsintervall von 24 Stunden ein ausgeglichener Plasmaspiegel

erreicht. Die Metoprolol Succinat- Freigabe ist unabhängig von pH und Peristaltik.

Metabolismus

Metoprolol unterliegt einem oxidativen Abbau in der Leber, hauptsächlich durch CYP2D6. Es

können drei Hauptmetaboliten ohne pharmakologische Wirkung identifiziert werden.

Beloc ZOK kann bei genetisch bedingtem Debrisoquin - Polymorphismus bei langsamen

Metabolisierern zu einer erhöhten Plasmakonzentration führen.

Elimination

In der Regel kann ca. 95% einer oralen Metoprolol Dosis im Urin nachgewiesen werden. Ca. 5%

wird in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. In Einzelfällen kann dieser Wert bis zu 30%

ansteigen. Die Plasmahalbwertszeit von Metoprolol liegt bei durchschnittlich 3,5 Stunden

(Extremwerte: 1 und 9 Stunden). Die totale Clearance beträgt ca. 1 l/min.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Ältere Patienten

Ältere Patienten zeigen im Vergleich zu jüngeren Patienten keine veränderte Pharmakokinetik von

Metoprolol.

Kinder und Jugendliche

Das pharmakokinetische Profil von Metoprolol bei Kindern und Jugendlichen (6-16 Jahre) ist

vergleichbar mit demjenigen von Erwachsenen. Die orale Clearance (CL/F) scheint linear zum

Körpergewicht erhöht zu sein.

Nierenfunktionsstörungen

Die systemische Bioverfügbarkeit und die Elimination von Metoprolol bleiben bei Patienten mit

beeinträchtigter Nierenfunktion unverändert. Die Metaboliten-Ausscheidung ist jedoch reduziert.

Eine signifikante Kumulierung von Metaboliten wurde bei Patienten mit einer glomerulären

Filtrationsrate (GFR) von ca. 5 ml/min. beobachtet. Diese Metaboliten-Kumulierung erhöht jedoch

die betablockierende Wirkung von Metoprolol nicht.

Leberfunktionsstörungen

Bei Leberzirrhose muss wegen der dann verminderten Metabolisierungsrate mit erhöhten

Plasmaspiegeln an unverändertem Metoprolol gerechnet werden.

Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose und einem portokavalen Shunt kann die Bioverfügbarkeit

von Metoprolol ansteigen und die Gesamtclearance reduziert sein. Patienten mit einer portokavalen

Anastomose haben eine Gesamteliminationsrate von ca. 0.3 Liter/min und verglichen mit gesunden

Probanden sechsmal höhere Werte der Fläche unter der Plasmakonzentration/Zeit Kurve (AUC).

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Metoprolol wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen; bisherige Untersuchungen

ergaben keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial.

Es liegen Ergebnisse von Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen vor, aus denen sich kein

tumorerzeugendes Potenzial ableiten lässt.

Reproduktionstoxizität

Untersuchungen an zwei Tierspezies (Ratte, Kaninchen) haben keine Hinweise auf teratogene

Eigenschaften von Metoprolol ergeben.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Sind bisher keine bekannt.

Haltbarkeit

Beloc ZOK soll nach Ablauf des auf der Packung aufgedruckten Verfalldatums nicht mehr

angewendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Beloc ZOK nicht über 30 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

52110 Swissmedic

Packungen

Beloc ZOK 25

Retardtabletten zu 25 mg: 30 und 100

Beloc ZOK 50

Retardtabletten zu 50 mg: 30 und 100

Beloc ZOK 100

Retardtabletten zu 100 mg: 30 und 100

Beloc ZOK 200

Retardtabletten zu 200 mg: 30 und 100 [B]

Zulassungsinhaberin

Recordati AG, 6340 Baar

Stand der Information

März 2015

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