Asacol lavements 4 g rektal-schaum

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

01-12-2019

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
mesalazinum
Verfügbar ab:
Sanofi-Aventis (Suisse) SA
ATC-Code:
A07EC02
INN (Internationale Bezeichnung):
mesalazinum
Darreichungsform:
rektal-schaum
Zusammensetzung:
mesalazinum 4 g antiox.: E 224, conserv.: E 211, excipiens Aussetzung und propellentia für dosi.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Colitis ulcerosa
Zulassungsnummer:
51691
Berechtigungsdatum:
1994-08-22

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

01-12-2019

Fachinformation Fachinformation - Französisch

01-12-2019

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

01-12-2019

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie sollten es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte ihnen

das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Asacol® Klysmen

Sanofi-Aventis (Suisse) SA

Was ist Asacol und wann wird es angewendet?

Asacol Klysma enthält Mesalazin (= 5-ASA) und liegt in Form von Rektalschaum vor.

Asacol ist ein Medikament zur lokalen Behandlung chronisch-entzündlicher Dickdarmerkrankungen.

Asacol Klysmen sind Verweileinläufe, die speziell zur lokalen Akutbehandlung sowie zur

Rezidivprophylaxe (Vermeidung von Rückfällen in der anfallsfreien Zeit) der Colitis ulcerosa,

insbesondere bei Befall des proktosigmoiden Bereichs (Einlauf zu 2 g) und des linksseitigen Kolons

(bestimmte Abschnitte des Dickdarmes; Einlauf zu 4 g) geeignet sind.

Asacol darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin angewendet werden.

Wann darf Asacol nicht angewendet werden?

Asacol soll bei Allergien gegen Salizylate (Aspirin), bei Überempfindlichkeit gegen Mesalazin oder

einen der Hilfsstoffe, bei schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen, bei bestehenden Magen- und

Duodenalgeschwüren, bei krankhaft erhöhter Blutungsneigung und bei Kindern unter 2 Jahren nicht

angewendet werden.

Wann ist bei der Anwendung von Asacol Vorsicht geboten?

Bei allergischen Reaktionen, Atembeschwerden oder Husten müssen Sie die Behandlung beenden und

umgehend Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin konsultieren.

Besondere Vorsicht ist angezeigt, wenn Sie schon einmal eine unerwünschte Reaktion auf ein Präparat

hatten, in dem Sulfasalazin enthalten war. Wenn Asacol plötzliche Überempfindlichkeitsreaktionen wie

zum Beispiel Magenkrämpfe, starke Bauchschmerzen, Fieber, starke Kopfschmerzen oder

Hautausschlag hervorruft, beenden Sie die Einnahme sofort und sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer

Ärztin.

Wenn Sie eine Nierenfunktionsstörung haben, dürfen Sie Asacol nicht anwenden. Wenn Ihre

Nierenfunktion während der Behandlung schlechter wird, muss eventuell geprüft werden, ob dies durch

Mesalazin hervorgerufen wurde. Bei langfristiger Anwendung wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin

regelmässig Ihre Nierenfunktion kontrollieren.

Bei der Anwendung von Asacol können sich Nierensteine bilden. Zu den möglichen Symptomen zählen

Schmerzen an den Bauchseiten und Blut im Urin. Nehmen Sie während der Behandlung mit Asacol viel

Flüssigkeit zu sich, hauptsächlich Wasser.

Wenn Sie eine Leberfunktionsstörung oder eine Lungenerkrankung wie zum Beispiel Asthma haben,

soll Asacol nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden.

Bitte informieren Sie Ihren Arzt umgehend, falls Sie Immunsuppressiva aus der Wirkstoffgruppe der

Thiopurine (Azathioprin, 6-Mercaptopurin) einnehmen, da das Risiko einer Verminderung der

Knochenmarkfunktion erhöht sein kann.

Besondere Vorsicht ist angezeigt, wenn Sie Asacol gleichzeitig mit anderen Medikamenten einnehmen,

da Wechselwirkungen zwischen ihnen entstehen können. Dies gilt zum Beispiel für folgende

Medikamente:

·Vitamin-K-Antagonisten (Dicoumarol, Warfarin); ihre gerinnungshemmende Wirkung könnte

beeinträchtig werden.

·Sulfonylharnstoffe (Antidiabetika); ihre blutzuckersenkende Wirkung könnte beeinträchtig werden.

Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin, wenn Sie

·an anderen Krankheiten leiden,

·Allergien haben oder

·andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!

Darf Asacol während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?

Aus grundsätzlichen Überlegungen soll das Präparat während der Schwangerschaft nur unter ärztlicher

Kontrolle verabreicht werden. Asacol tritt in die Muttermilch über. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie

eine Schwangerschaft planen, wenn Sie schwanger sind oder stillen.

Beim Säugling können Überempfindlichkeitsreaktionen wie Diarrhö nicht ausgeschlossen werden. In

der Stillzeit soll Asacol nur verordnet werden, wenn dies erforderlich ist.

Wenn der Säugling Durchfall bekommt, soll das Stillen beendet werden.

Wie verwenden Sie Asacol?

Der Arzt bestimmt die tägliche Dosis und die Dauer der Therapie. Im Allgemeinen wird bei

Erwachsenen täglich 1 Klysma abends vor dem Schlafengehen in den Darm appliziert. Die besten

Ergebnisse werden erzielt, wenn der Darm vor Anwendung der Asacol Klysmen entleert wird. Bei

Kindern wird die Dosis reduziert, auf Anordnung des Arztes, z.B. täglich ½ Klysma von 2 g.

Gebrauchsanweisung:

1.Klysma auf Körpertemperatur vorwärmen und gut schütteln.

2.Rektalkanüle aufsetzen.

3.Sicherheitsring entfernen. Die Flasche mit dem Ventilkopf nach unten stellen, Zeigefinger drucklos

auf dem Ventilkopf halten.

4.Der Rektalschaum kann im Stehen eingeführt werden, indem man ein Bein leicht anhebt.

5.Bei Anwendung im Liegen: Seitenlage links, linkes Bein ausgestreckt, rechtes Bein leicht

angewinkelt.

6.Rektalkanüle in den Mastdarm einführen.

7.2-3mal mit dem Zeigefinger auf den Ventilknopf drücken und den Schaum aus dem Behälter in den

Darm entleeren.

Möglichst keine Stuhlentleerung in den nächsten Stunden.

Die Behandlung eines akuten Schubes dauert etwa 4-6 Wochen. In milderen Fällen und bei Anwendung

des Rektalschaums genügen oft 3-4 Wochen Therapie. Um einen Rückfall zu vermeiden, ist es nötig,

gemäss Anweisungen des Arztes eine Langzeittherapie mit reduzierten Dosen mit Asacol Klysmen oder

mit Filmtabletten durchzuführen.

Bei schweren akuten Erkrankungen können Asacol Klysmen mit Asacol Filmtabletten gemäss

Anweisungen des Arztes kombiniert verabreicht werden.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke

zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder

Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Asacol haben?

Selten (betrifft 1 bis 10 von 10‘000 Anwendern)

Folgende Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Asacol in seltenen Fällen auftreten:

Überempfindlichkeitsreaktionen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.

Dosisunabhängige Überempfindlichkeitsreaktionen, wie allergische Hautreaktionen,

Medikamentenfieber, Dickdarmentzündung, Krämpfe der Bronchialmuskeln, Pankreatitis (Entzündung

der Bauchspeicheldrüse) bzw. interstitielle Nephritis (Nierenentzündung).

Weitere Nebenwirkungen, die beobachtet wurden und deren Häufigkeit nicht bekannt ist:

Überempfindlichkeitsreaktionen wie Entzündungen des Herzbeutels, des Herzmuskels oder der

Lungenbläschen, Veränderungen des Blutbildes, Schwindel, Lungenfibrose (Husten oder

Atembeschwerden), Nierenfunktionsstörung und Nierensteine, Durchfall, Blähungen,

Leberbeschwerden, Hautbeschwerden (rote Flecken, Juckreiz, Fieber, Störungen der

Blutzusammensetzung), Lichtempfindlichkeit, Haarausfall, Reizung im Analbereich, Muskel- oder

Gelenkschmerzen, Oligospermie (verringerte Anzahl Samenzellen; dies ist vorübergehend), Fieber und

Erschöpfung.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. an Ihre

Ärztin oder Apothekerin. Dies gilt insbesondere für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind.

Was ist ferner zu beachten?

Asacol Klysmen muss bei Raumtemperatur (15-25 °C) gelagert werden. Das Arzneimittel ist vor Licht

geschützt und ausserhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren. Es darf nur bis zu dem auf dem

Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Sollten Sie Klysmen besitzen, deren

Haltbarkeit abgelaufen ist, so bringen Sie diese in Ihre Apotheke zur Vernichtung zurück.

Asacol Klysmen nicht gegen offene Flammen oder glühende Gegenstände sprühen. Weitere Auskünfte

erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker, bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, die über die ausführliche

Fachinformation verfügen.

Was ist in Asacol enthalten?

Klysmen als Rektalschaum

Wirkstoffe

Klysmen zu 2 g und zu 4 g Mesalazin.

Hilfsstoffe

Konservierungsmittel: Natriumbenzoat (E 211); Antioxydans: Kaliumdisulfit (E 224). Andere

Hilfsstoffe. Propellantien: ein Gemisch von Propan, Isobutan, n-Butan (kein FCKW).

Zulassungsnummer

51691 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Asacol? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Rektalschaum

Es gibt Klysmen als Rektalschaum-Spraydose zum Einmalgebrauch:

Packung mit 7 Klysmen mit 2 g Mesalazin.

Packung mit 7 Klysmen mit 4 g Mesalazin.

Zulassungsinhaberin

sanofi-aventis (schweiz) ag, 1214 Vernier/GE.

Diese Packungsbeilage wurde im Dezember 2019 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

Fachinformation

Asacol® Klysmen

Sanofi-Aventis (Suisse) SA

Zusammensetzung

Wirkstoff: Mesalazinum (= 5-Aminosalizylsäure = 5-ASA).

Hilfsstoffe: Conserv.: Natrii benzoas (E 211); Antiox.: Kalii metabisulfas (E 224); Excipiens ad

Suspensionem; Propellantia: Propanum, Isobutanum, Butanum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Klysmen als verwendungsbereiter Rektalschaum zu 2 g und zu 4 g

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa bei Befall des linksseitigen Kolons

(4 g) bzw. des proktosigmoiden Bereichs (2 g).

Je nach Ausdehnung der Entzündung werden Klysmen 4 g resp. 2 g eingesetzt (volumenbedingte

retrograde Verteilung).

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: Im allgemeinen täglich 1 Klysma zu 2 g oder 4 g abends vor dem Schlafengehen

anwenden.

Kinder: Die Dosis soll reduziert werden, z.B. täglich ein ½ Klysma von 2 g.

Gebrauchsanweisung

1.Klysma auf Körpertemperatur vorwärmen und gut schütteln.

2.Rektalkanüle aufsetzen.

3.Den Sicherheitsring entfernen, die Flasche mit dem Ventilkopf nach unten stellen und den

Zeigefinger (locker, ohne Druck) auf dem Ventilkopf halten.

4.Zum einfachsten Einführen folgende Körperposition einnehmen: Seitenlage links, linkes Bein

ausgestreckt, rechtes Bein leicht angewinkelt.

5.Der Rektalschaum kann auch im Stehen eingeführt werden, indem man ein Bein leicht anhebt.

6.Rektalkanüle in den Mastdarm einführen.

7.2-3 Mal mit dem Zeigefinger auf den Ventilkopf drücken und den Schaum aus dem Behälter in den

Darm entleeren.

Möglichst keine Stuhlentleerung in den nächsten Stunden. Die besten Ergebnisse werden erzielt,

wenn der Darm vor Anwendung des Asacol Klysmas entleert wird.

Die Behandlung eines akuten Schubes dauert etwa 4-6 Wochen. In milderen Fällen und bei

Anwendung des Rektalschaums genügen oft 3-4 Wochen Therapie. Um einen Rückfall zu

vermeiden, ist es notwendig, eine Langzeittherapie mit reduzierten Dosen mit Asacol Klysmen oder

Filmtabletten durchzuführen. Bei schweren akuten Erkrankungen können Asacol Klysmen mit

Asacol Filmtabletten kombiniert verabreicht werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss

Zusammensetzung.

Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen;

Peptisches Ulkus;

Allergien gegen Salizylate;

Krankhaft erhöhte Blutungsneigung.

Bei Kindern unter 2 Jahren nicht anwenden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Rezidive können sowohl nach Absetzen der Therapie als auch während der Erhaltungsbehandlung

auftreten. Das Auftreten einer allergischen Reaktion verlangt die sofortige Einstellung der Therapie.

Patienten mit unerwünschten Reaktionen auf Sulfasalazin-haltige Präparate in der Vorgeschichte

sind zu Beginn der Behandlung mit Mesalazin engmaschig zu überwachen. Wenn das Mesalazin

akute Überempfindlichkeitsreaktionen wie zum Beispiel Magenkrämpfe, akute Bauchschmerzen,

Fieber, starke Kopfschmerzen oder Exanthem hervorruft, muss die Behandlung sofort abgebrochen

werden.

Bei Patienten, die mit Asacol behandelt wurden, sind Fälle von interstitieller Pneumopathie

einschliesslich Lungenfibrose beobachtet worden (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Lungensymptome wie Husten und Dyspnoe können Anzeichen einer Lungentoxizität wie einer

interstitiellen Pneumopathie sein. Bei einem entsprechenden Verdacht muss die Behandlung mit

Asacol abgebrochen werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte Asacol nicht angewendet werden (siehe

«Kontraindikationen»).

Wenn die Nierenfunktion sich unter der Behandlung verschlechtert, muss eine durch Mesalazin

hervorgerufene renale Toxizität in Betracht gezogen werden. Bei langfristiger Anwendung muss die

Nierenfunktion regelmässig überwacht werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wird zu besonderer Vorsicht geraten.

Patienten mit Lungenerkrankungen wie zum Beispiel Asthma sind während der Behandlung mit

Asacol engmaschig zu überwachen.

Interaktionen

Patienten, die gleichzeitig mit Mesalazin und Thiopurinen wie Azathioprin oder 6-Mercaptopurin

behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko für Knochenmarksdepression/Leukopenie die mit den

Thiopurinen im Zusammenhang steht. Es sollte ein Blutbild gemacht und eine Anpassung der

Thiopurindosis erwogen werden.

Möglicherweise kann Mesalazin die Resorption von Digoxin vermindern.

Wie auch bei anderen Derivaten der Salicylsäure sind Interaktionen mit folgenden Substanzen nicht

auszuschliessen:

·Vitamin-K-Antagonisten (Dicoumarol, Warfarin). Es liegen nur wenig Daten darüber vor, ob

Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung beeinträchtigen könnte.

·Probenecid. Seine urikosurische Wirkung kann beeinträchtigt werden (durch kompetitive

Elimination der Harnsäure in den Nierentubuli).

·Sulfonylharnstoffe (Antidiabetika). Ihre hypoglykämische Wirkung kann gesteigert werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft soll Asacol nur mit Vorsicht eingesetzt werden.

Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über

keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Es stehen jedoch zwei kleine, unkontrollierte Studien über die orale Verabreichung von Asacol an

schwangeren Frauen zur Verfügung, bei denen die Schwangerschaft zu Ende gebracht werden konnte

und keine Anomalien am Fötus festgestellt wurden.

Bei oraler Verabreichung von Mesalazin oder Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren

sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die

Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering.

Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht

bekannt.

Asacol darf während der Schwangerschaft nur angewendet werden,wenn der potenzielle Nutzen der

Behandlung grösser ist als das eventuelle Risiko.

Stillzeit

Nach Verabreichung von Mesalazin oder Sulfasalazin wurden geringe Konzentrationen von

Mesalazin bzw. höhere Konzentrationen seines acetylierten Metaboliten in der Muttermilch

gemessen. Beim Säugling können Überempfindlichkeitsreaktionen wie Diarrhö nicht ausgeschlossen

werden.

Deshalb soll das Präparat während der Stillzeit nur bei strenger Indikationsstellung verordnet

werden.

Wenn der Säugling Durchfall bekommt, soll das Stillen beendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine diesbezüglichen Untersuchungen durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeitsangaben werden wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10);

gelegentlich (≥1/1'000, <1/100); selten (≥1/10'000, <1/1'000); sehr selten (<1/10'000), unbekannt

(Postmarketing).

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Über Fälle von Thrombozytopenie, Neutropenie und Leukopenie, aplastische Anämie mit

Knochenmarkdepression, Agranulozytose oder Panzytopenie wurde in der neueren Literatur

berichtet.

Erkrankungen des Immunsystems

Selten können dosisunabhängige Überempfindlichkeitsreaktionen, wie allergische Exantheme,

Fieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pancolitis, anaphylaktische Reaktion, Arzneimittelreaktion

mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) und Bronchospasmen auftreten.

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen.

Häufigkeit nicht bekannt: Schwindel, periphere Neuropathie, Neuropathie.

Herzerkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Perikarditis oder Myokarditis.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufigkeit nicht bekannt: interstitielle Pneumopathie einschliesslich Lungenfibrose, Alveolitis.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Selten: chronische und akute interstitielle Nephritis.

Häufigkeit nicht bekannt: Niereninsuffizienz.

Gastrointestinale Störungen

Selten: Nausea, Erbrechen und Bauchschmerzen sowie Pankreatitis.

Häufigkeit nicht bekannt: Diarrhö, Flatulenz.

Leber- und Gallenerkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt: Cholestase, Hepatitis, cholestatische Hepatitis, erhöhte Transaminasen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufigkeit nicht bekannt: Pruritus, Urtikaria, Exanthem, Lichtempfindlichkeit, Alopezie, anale

Irritation, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom.

Skelettmuskulatur- und systemische Erkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt: Myalgie, Arthralgie.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Häufigkeit nicht bekannt: Oligospermie (reversibel).

Allgemeine Erkrankungen

Fieber und Erschöpfung.

Überdosierung

Bedingt durch die galenischen Eigenschaften von Asacol Klysmen und die substanzspezifischen

pharmakokinetischen Eigenschaften von Mesalazin, stehen nur geringe Mengen des Wirkstoffes für

eine systemische Wirkung zur Verfügung. Somit ist auch bei Einnahme sehr hoher Dosen nicht mit

Intoxikationserscheinungen zu rechnen.

In seltenen Fällen ist von Überdosierung berichtet worden (beispielsweise im Rahmen eines

Suizidversuchs mit hohen oralen Dosen Mesalazin); hier wurde keine Nieren- oder Lebertoxizität

festgestellt.

Prinzipiell müssten ähnliche Symptome auftreten wie sie bei Salizylatvergiftungen bekannt sind:

gemischte Azidose-Alkalose, Hyperventilation, Lungenödem, Dehydratation durch Schwitzen und

Erbrechen, Hypoglykämie.

Ein spezifisches Antidot gibt es nicht. Gegebenenfalls ist eine symptomatische Behandlung

einzuleiten.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07EC02

Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik

Asacol wirkt entzündungshemmend im akuten Schub chronisch-entzündlicher

Dickdarmerkrankungen und verhindert Rezidive im anfallsfreien Intervall. Beim Erreichen einer

genügend hohen Wirkstoffkonzentration im Dickdarm, hemmt Mesalazin (Wirkstoff von Asacol) die

Biosynthese der Prostaglandine E2, des Thromboxans B2 und der Leukotriene. Diese Substanzen

finden sich in hoher Konzentration in der Darmmukosa bei Patienten mit einer entzündlichen

Dickdarmerkrankung (mittels Biopsie nachgewiesen).

Asacol Klysmen sind Verweileinläufe, die speziell zur lokalen Behandlung der

Dickdarmschleimhaut, insbesondere bei Befall des rektosigmoiden Bereichs und des distalen Kolons

geeignet sind.

Pharmakokinetik

Absorption

In Form von magensaftresistenten Filmtabletten eingenommen, wird Mesalazin (Asacol) bei oraler

Verabreichung im terminalen Ileum und im Kolon freigesetzt; bei rektaler Verabreichung im distalen

Kolon und im Rektum.

Es wird nur ein geringer Teil der aktiven Substanz resorbiert.

Oral verabreichtes Mesalazin, in Form von Filmtabletten (Asacol), wird zu ca. 20% (14% bis 31%)

resorbiert und innert 24 Stunden im Urin ausgeschieden, der Rest bleibt für eine topische Wirkung

verfügbar, um dann in den Fäzes ausgeschieden zu werden. Bei Applikation einer oralen Einzeldosis

von 2400 mg (= 6 Asacol-Filmtabletten zu 400 mg) erreicht Mesalazin nach 6 Stunden einen

Plasmapeak von 1,3 µg/ml. Sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ist dann in einer

Konzentration von 2,3 µg/ml vorhanden.

Im Falle einer rektalen Applikation von Mesalazin werden ca. 15% (zwischen 5% und 35%) der

verabreichten Dosis resorbiert. Bei Patienten, die während 10 Tagen täglich 1 g Mesalazin pro recto

erhielten, wurde für Mesalazin ein Steady-state-Blutspiegel von 0,29 µg/ml und für N-Acetyl-5-

Aminosalicylsäure (Metabolit) ein Wert von 0,7 µg/ml gemessen.

Distribution

Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Mesalazin wird

beim Tier im Anschluss an eine orale Applikation oder i.v. und beim Menschen nach oraler Abgabe

hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-

Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rectum in den Kolon statt. Mit Hilfe der

Szintigraphie geführte Studien haben ergeben, dass Mesalazin Suppositorien im Rectum und

teilweise im rektosigmoiden Bereich des distalen Kolons (20 cm vom Anus) verteilt werden. Das

scheinbare Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg.

In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine.

Bei oraler Verabreichung von Mesalazin oder Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren

sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die

Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die

Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation ebenfalls passiert, ist nicht bekannt.

Nach Verabreichung von Sulfasalazin wurden von Mesalazin geringe Konzentrationen und von

seinem acetylierten Metaboliten höhere Konzentrationen in der Muttermilch gemessen.

Metabolismus

Die resorbierte Fraktion wird in der Darmschleimhaut und in der Leber rasch zu Acetyl-metamino-

salicylsäure (N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure) biotransformiert.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-

Aminosalicylsäure beträgt - bei oraler oder rektaler Verabreichung - im Falle von Mesalazin 0,5-1,5

Std., im Falle seines Metaboliten 5-10 Std.

Im Anschluss an eine orale Applikation werden ca. 20% der verabreichten Dosis im Urin

ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure.

Bei rektaler Verabreichung von Mesalazin werden der Wirkstoff selbst und sein Metabolit N-Acetyl-

5-Aminosalicylsäure in erster Linie in den Fäzes ausgeschieden. Der resorbierte acetylierte Metabolit

wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die

nichtresorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven Substanz ausmacht, wird im Stuhl

ausgeschieden. Über die renale Clearance von Mesalazin liegen keine Daten vor. Bei oraler

Verabreichung von Mesalazin an Patienten mit gutem Gesundheitszustand beträgt die scheinbare

renale Clearance von N-Acetyl-5-Aminosalicylsaeure ca. 2,8 bis 4,3 ml/min. pro kg (Bandbreite: 1

bis 6,5 ml/min. pro kg). Die renale Clearance dieses Metaboliten kann im Falle von Colitis ulcerosa

oder Morbus Crohn herabgesetzt sein.

Präklinische Daten

Keine Angaben verfügbar.

Sonstige Hinweise

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Vor Licht schützen.

Zulassungsnummer

51691 (Swissmedic).

Packungen

Asacol Klysmen Rektalschaum 2 g: 7, B

Asacol Klysmen Rektalschaum 4 g: 7, B

Zulassungsinhaberin

sanofi-aventis (suisse) ag, 1214 Vernier/GE.

Stand der Information

März 2018.

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