Xylesin 1%

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Xylesin 1% Injektionslösung (ohne Konservans)
  • Darreichungsform:
  • Injektionslösung (ohne Konservans)
  • Zusammensetzung:
  • lidocaini hydrochloridum 10 mg, natrii chloridum, aqua ad iniectabilia q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • allopathic Droge

Dokumenten

  • für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Xylesin 1% Injektionslösung (ohne Konservans)
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetik menschlichen
  • Therapiebereich:
  • Lokale Narkose um -

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 23706
  • Berechtigungsdatum:
  • 24-06-1985
  • Letzte Änderung:
  • 24-01-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Xylesin®

Amino AG

Zusammensetzung

Xylesin Ampullen 1% (2 ml, 5 ml, 10 ml)

Xylesin Ampullen 2% (1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml)

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.

Xylesin Vials 0,5%, 1%, 2% (50 ml, 100 ml)

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Conserv. E218 1 mg/ml, Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung.

Ampullen 1% (2 ml, 5 ml, 10 ml): Lidocaini hydrochloridum 10 mg pro 1 ml.

Ampullen 2% (1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml): Lidocaini hydrochloridum 20 mg pro 1 ml.

Vials 0,5% (50 ml, 100 ml): Lidocaini hydrochloridum 5 mg pro 1 ml.

Vials 1% (50 ml, 100 ml): Lidocaini hydrochloridum 10 mg pro 1 ml.

Vials 2% (50 ml, 100 ml): Lidocaini hydrochloridum 20 mg pro 1 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Infiltrations- und Leitungsanaesthesie.

Dosierung/Anwendung

Höchstdosis: 4,5 mg/kg Körpergewicht oder für Erwachsene 300 mg (entspricht 60 ml 0,5%, 30 ml

1%, 15 ml 2%).

Kinder: Entsprechend dem Alter und Gewicht individuell dosieren und niedrig konzentrierte

Lidocainhydrochloridlösung (0,5%-1%) wählen.

Achtung: Lokalanästhetische Lösungen, die ein Konservierungsmittel enthalten (z.B. Lösungen in

Mehrdosenbehältern) dürfen nicht für eine intrathekale, epidurale (einschliesslich kaudale),

intrabulbäre oder retrobulbäre Anästhesie verwendet werden. Konservierungsmittelhaltige

lokalanästhetische Lösungen dürfen auch nicht bei anderen Blockaden, bei denen mehr als 15 ml

gebraucht werden, verwendet werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit auf Lidocain oder andere Anästhetika der Amid-Gruppe.

Die Anwendung von Xylesin ist kontraindiziert bei Patienten mit Hypovolämie, Herzblock und

anderen Erregungsleitungsstörungen, schwerem Schock und Myasthenia gravis.

Xylesin darf nicht in infiziertes oder entzündetes Gewebe injiziert werden.

Die Vials zu 50 und 100 ml enthalten das Konservierungsmittel E218 (Methylparahydroxybenzoat).

Diese sollten bei Überempfindlichkeit auf Benzoate nicht verwendet werden. Dazu neigen besonders

Patienten mit chronischer Urtikaria, Intrinsic Asthma, chronischer Rhinitis und Nasenpolypen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regionale Anästhesien sollten immer mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer

Umgebung durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und die Arzneimittel zur

Überwachung und notfallmässigen Reanimation sollen in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung

stehen.

Wenn umfangreiche Blockaden durchzuführen sind, oder grosse Dosen eingesetzt werden, sollte vor

der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle eingelegt werden.

Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Übung

verfügen, ebenso müssen sie mit der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen,

systemischer Toxizität oder anderer möglichen Komplikationen vertraut sein (siehe

«Überdosierung»).

Um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten spezielle

Vorsicht erforderlich:

·Bei älteren Patienten oder Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand.

·Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungsystems,

da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard schwächen kann.

·Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.

·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten

überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen

additiv sein können.

·Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Xylesin nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da es

porphyrinogen sein könnte. Bei gefährdeten Patienten müssen entsprechende Vorsichtsmassnahmen

getroffen werden.

Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können, ungeachtet des angewendeten Lokalanästhetikums,

mit folgenden ernsten Nebenwirkungen einhergehen:

·Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim

Auftreten von Hypovolämie und deshalb sollten Epiduralanästhesien bei Patienten mit

beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit der entsprechenden Vorsicht angewendet werden.

·Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden,

verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.

·Parazervikal-Blockaden können Bradykardie/Tachykardie bei Feten hervorrufen, so dass eine

sorgfältige Überwachung der Herzschläge des Fetus notwendig ist.

Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Um das Risiko solcher

Komplikationen zu reduzieren, kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen

aufgefüllt werden. Eine Hypotonie sollte sofort z.B. mit 5–10 mg Ephedrin i.v. behandelt werden und

falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.

Lokalanästhetische Lösungen, die ein Konservierungsmittel enthalten (z.B. Lösungen in

Mehrdosenbehältern) dürfen nicht für eine intrathekale, epidurale (einschliesslich kaudale),

intrabulbäre oder retrobulbäre Anästhesie verwendet werden. Konservierungsmittelhaltige

lokalanästhetische Lösungen dürfen auch nicht bei anderen Blockaden, bei denen mehr als 15 ml

gebraucht werden, verwendet werden.

Interaktionen

β-Blocker verlängern die Halbwertszeit von Xylesin.

Langzeittherapien mit Enzyminduktoren wie zum Beispiel Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin

oder Barbiturate beschleunigen den Metabolismus von Lidocain, was eine verminderte Halbwertszeit

zur Folge hat.

Cimetidin vermindert die Clearance von Lidocain so, dass die Plasmaspiegel um bis zu 50% steigen

können.

Orale Kontrazeptiva können die freie Fraktion von Lidocain im Blut erhöhen, indem sie die

Konzentration von α-1-saurem Glycoprotein vermindern.

Die Wirkung von gleichzeitig verabreichten Muskelrelaxantien kann durch Xylesin verstärkt werden.

Lidocain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten

oder Wirkstoffe die mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind, (Antiarrhythmika wie

z.B. Tocainid und Mexiletin), weil sich deren systemische toxische Wirkungen addieren. Spezifische

Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht

durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen

Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig

erforderlich.

Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fetus kann bei einer

parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden: verursacht durch die hohen Konzentrationen des

Lokalanästhetikums, die dabei den Fetus erreichen.

Stillzeit

Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung

therapeutischer Dosen im Allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Xylesin kann, aufgrund seiner Wirkung auf das zentrale Nervensystem und in Abhängigkeit von der

Dosierung, einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, haben.

Deshalb ist Vorsicht geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Das Sicherheitsprofil von Lidocain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika mit Amidtyp.

Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer

unterscheiden von:

·physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie)

·Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma

bzw. epiduraler Abszess).

Immunsystem

Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen/Schock.

Nervensystem

Häufig: Parästhesie, Schwindel.

Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesia

circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-

Depression).

Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.

Augen

Selten: Doppeltsehen.

Herz

Häufig: Bradykardie.

Selten: Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.

Vaskuläres System

Häufig: Hypotonie, Hypertonie.

Respirationstrakt

Selten: Atemdepression.

Gastrointestinaltrakt

Häufig: Nausea, Erbrechen.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität

Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1–3 Minuten

ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in

Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen

einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem

und das kardiovaskuläre System.

Nervensystem

Die Toxizität im Zentralnervensystem äussert sich in Symptomen und Anzeichen von steigendem

Schweregrad. Erste Anzeichen sind: zirkumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Schwindel,

Hyperakusis, Tinnitus.

Weitere Symptome sind Benommenheit, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor,

Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen.

Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es

können Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu

mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen

aufgrund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schweren Fällen

kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika. Die Erholung des

Patienten beruht auf der Rückverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus dem

Zentralnervensystem. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von

Arzneimitteln appliziert wurden.

Nerventrauma, Neuropathie, vorderer Spinal-Arterienverschluss, Arachnoiditis, etc., wurden

unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum mit regionalen Anästhesie-Techniken in

Verbindung gebracht.

Kardiovaskuläres System

In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden.

Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzversagen können als Resultat hoher

systemischer Konzentrationen auftreten. Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im

Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der

Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark

sediert wurde.

Behandlung:

Sofortiges Unterbrechen der Xylesin-Zufuhr.

Nervensystem (Krämpfe):

·Aufrechterhalten Sauerstoff-Zufuhr.

·Stoppen der Krämpfe.

·Unterstützung des Kreislaufs.

Sauerstoff-Zufuhr: Freihalten der Luftwege, Beatmung mit Sauerstoff, Intubation.

Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan

innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen

schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine

Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die

Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B.

Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert

und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale

Intubation früh in Betracht gezogen werden.

Kardiovaskuläres System

Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein

Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3

Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht

entsprechend angepasst werden.

Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation

erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die

Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Ein spezifisches Antidot existiert nicht. Lidocain ist nicht hämodialysierbar.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB02

Lidocain-Hydrochlorid (Xylesin) ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen

schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.

Die 2%-ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1,5–2 Stunden und bei

peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden. Die 1%-ige Lösung verfügt über eine geringere

Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer.

Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der lokalanästhetischen Wirkung von Lidocain hängen

von der Dosierung und dem Anwendungsort ab. Adrenalin kann die Dauer der Infiltration und der

peripheren Nervenblockade verlängern, die Auswirkung auf die Epiduralblockade ist weniger

ausgeprägt.

Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung

entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane

verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren

für Lokalanästhetika-Moleküle sind.

Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und

Myokard verfügen.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Absorption ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Vaskularität des

Injektionsortes.

Distribution

Die Bindung an Plasmaproteine, einschliesslich α-1-saures Glykoprotein, beträgt etwa 60-80%.

Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 91 l.

Lidocain durchdringt die Blut-Hirnschranke.

Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die ungebundene

Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei

der Mutter, was zu einer total tieferen totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.

Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden, jedoch in so geringen Dosen, dass bei Anwendung

von therapeutischen Dosen kein Risiko für das gestillte Kind besteht.

Metabolismus

Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX), Glycinxylidid (GX),

2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin. Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-

Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6-

Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.

MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität und eine etwas längere Halbwertszeit. GX

hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.

Elimination

Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum mit einer

Halbwertszeit von 9,3 Minuten bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die

Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen

Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion. Die Absorption von Lidocain aus dem

subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.

Lidocain verfügt über eine totale Plasmaclearance von 0,95 l/min und eine Halbwertszeit von 1,6

Stunden. Die Clearance wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt

und ist somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme.

Nur gerade 2% von Lidocain wird unverändert ausgeschieden. Bis zu 70% erscheint im Urin als 4-

Hydroxy-2,6-Xylidin.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Herzinsuffizienz ist die Halbwertszeit von

Lidocain verlängert, weshalb die Dosis reduziert werden sollte. Bei Niereninsuffizienz ist die

Clearance von Lidocain nicht beeinträchtigt, es kann jedoch zur Akkumulation der aktiven

Metaboliten kommen. Bei Niereninsuffizienz und normalerweise im Alter ist eine Reduktion der

Dosen empfehlenswert (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Neugeborene: Die Halbwertszeit bei Neugeborenen beträgt annähernd das Doppelte (3,2 Stunden) im

Vergleich mit Erwachsenen, hingegen ist die Clearance ähnlich (10,2 ml/min kg)

Präklinische Daten

Genotoxizität

Es gibt Hinweise, dass ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain

entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise

ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen

Konzentrationen eingesetzt wurde. Es gibt derzeit keinen Anhaltspunkt, dass auch die

Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist.

Karzinogenität

In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplanzentarer Exposition und nachgeburtlicher

Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige

Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde

für den Menschen ist unklar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen

Dosierungen anzuwenden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien vorliegen, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln

gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Xylesin Ampullen: Nach Öffnen ist die Lösung sofort zu verwenden. Die verbleibende Restlösung

ist nach Anbruch zu verwerfen.

Xylesin Vials: Angebrochene Behälter innerhalb 28 Tagen verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern, vor Licht geschützt, in der Originalverpackung und für

Kinder unzugänglich aufbewahren.

Zulassungsnummer

23706 (Swissmedic).

Packungen

Xylesin 1%: Ampullen (2 ml, 5 ml, 10 ml): 10 und 100 [B]

Xylesin 2%: Ampullen (1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml): 10 und 100 [B]

Xylesin 0,5%, 1%, 2%:

Vials (50 ml): 1 und 10 [B]

Vials (100 ml): 1 [B]

Zulassungsinhaberin

Amino AG, Gebenstorf.

Stand der Information

März 2010.

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