Temesta 4 mg/ml

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Temesta 4 mg/ml Injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • Injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • lorazepamum 4 mg, macrogolum 400, conserv.: alcohol benzylicus 21 mg, propylenglycolum q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • Biologische Medizin

Dokumenten

  • für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Temesta 4 mg/ml Injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika
  • Therapiebereich:
  • Anxiolyticum

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 50490
  • Berechtigungsdatum:
  • 29-06-1990
  • Letzte Änderung:
  • 24-10-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Temesta®/Temesta Expidet®

Pfizer PFE Switzerland GmbH

Zusammensetzung

Wirkstoff: Lorazepamum.

Hilfsstoffe

Temesta, Tabletten 1.0 mg: Lactose, mikrokristalline Cellulose, Polacrilin-Kalium,

Magnesiumstearat.

Temesta, Tabletten 2.5 mg enthalten zusätzlich die Farbstoffe Chinolingelb (E104) und gelbes

Eisenoxid (E172).

Temesta Expidet, Schmelztabletten: Gelatine, Mannitol.

Temesta, Injektionslösung: Macrogol 400, Conserv.: Benzylalkohol 20.9 mg/ml, Propylenglycol.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Temesta, Tabletten: 1.0 mg und 2.5 mg.

Temesta Expidet, Schmelztabletten: 1.0 mg und 2.5 mg.

Temesta, Injektionslösung (1 ml): 4 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Benzodiazepine sollten nur dann eingesetzt werden, wenn die Beschwerden von klinisch

signifikantem Schweregrad sind oder den Patienten in seinem Verhalten stark beeinträchtigen.

Schlaflosigkeit oder Angstzustände können Symptome physischer oder psychischer Krankheiten

sein. Daher sollten bei Schlafstörungen oder Angstzuständen allfällige ursächliche Grundkrankheiten

erkannt und spezifisch behandelt werden.

Temesta, Tabletten/Temesta Expidet, Schmelztabletten

Lorazepam ist therapeutisch bei den meisten Zuständen, bei denen Angst eine wichtige Rolle spielt,

wirksam: Zur symptomatischen Behandlung von Angst-, Spannungs- und Erregungszuständen.

Behandlung von Angstzuständen als komplizierendem Faktor bei organischen Erkrankungen (z.B.

gastrointestinale Störungen – siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Zusatzbehandlung von Angstzuständen bei Depressionen und Schizophrenien.

Kurzzeitbehandlung von angst- und spannungsbedingten Schlafstörungen.

Sedierung vor diagnostischen und operativen Eingriffen.

Temesta, Injektionslösung

Als Prämedikation zur Beruhigung (Basissedierung) vor und während operativen oder

diagnostischen Eingriffen zur Reduzierung von Angstzuständen sowie zur Verminderung der

Erinnerung an assoziierte Ereignisse.

Symptomatische Behandlung akuter neurotischer oder psychotischer Angstzustände,

Erregungszustände, zur Vorbeugung des Delirium tremens und von Halluzinationen beim

Alkoholentzug.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung sollte den Bedürfnissen jedes einzelnen Patienten individuell angepasst werden.

Die niedrigste wirksame Dosis ist zu verwenden, und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu

wählen.

Das Risiko für Entzugssymptome sowie Rebounderscheinungen ist grösser bei abruptem Absetzen

der Therapie. Demzufolge sollte der Abbruch der Behandlung graduell erfolgen (siehe

«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Temesta, Tabletten/Temesta Expidet, Schmelztabletten

In der allgemeinen Praxis: Je nach Schweregrad der Symptomatik, der Dauer der Behandlung und

entsprechend dem individuellen Bedarf 1 mg Lorazepam 2 bis 3-mal täglich.

Bei Schlafstörungen in der Regel 1 mg Lorazepam ½ Stunde vor dem Schlafengehen.

Temesta, Tabletten sind teilbar. Temesta Expidet, Schmelztabletten weisen eine Zierbruchrille auf.

In der Psychiatrie: 3 bis 7.5 mg Lorazepam pro Tag, verteilt auf 3 bis 4 Einzelgaben.

Zur präoperativen Sedierung: 1-2 mg Lorazepam am Vorabend der Operation und/oder etwa 1-2

Stunden vor dem Eingriff.

Temesta, Injektionslösung

Hinweise für die Handhabung: siehe «Sonstige Hinweise».

Prämedikation bei einfachen Eingriffen

Zur Erzielung der günstigsten Wirkung soll die Dosierung dem Körpergewicht entsprechend

vorgenommen werden (üblicher Dosierungsbereich 2 mg-4 mg). Die Verabreichung erfolgt langsam

intravenös.

Initialdosis von insgesamt 2 mg (oder 0.044 mg/kg, falls diese Dosierung nach Körpergewicht

niedriger ausfällt), 15-20 Minuten vor dem operativen Eingriff. Die Dosis von 2 mg wird für die

meisten Erwachsenen ausreichen und sollte bei Patienten über 50 Jahre nicht überschritten werden.

Für Patienten, für welche die Wahrscheinlichkeit des Erinnerungsausfalles an mit der Operation

zusammenhängende Ereignisse besonders wünschenswert ist, können 0.05 mg pro kg Körpergewicht

bis zu einem Maximum von 4 mg insgesamt appliziert werden.

Bei in Lokalanästhesie durchgeführten Eingriffen und bei diagnostischen Untersuchungen, für die

die Mitarbeit des Patienten erforderlich ist, wird die zusätzliche Anwendung eines Schmerzmittels

empfohlen.

Psychiatrie

Bei akuten Angstzuständen mit oder ohne psychomotorischer Erregung (und abhängig von deren

Ursache, Schwere sowie des Körpergewichts des Patienten), i.v. 0.05 mg pro kg Körpergewicht oder

2-4 mg als Anfangsdosis.

Nach Abklingen der akuten Symptomatik kann die Behandlung mit Temesta, Tabletten bzw.

Temesta Expidet, Schmelztabletten oral fortgesetzt werden. Dabei ist aber auf das

Abhängigkeitspotential zu achten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen, Abhängigkeit»).

Anmerkung: Man sollte stets daran denken, dass es bei einer i.v. Injektion zu einem Atemstillstand

kommen kann und ebenso bei einer starken Sedierung zu einer partiellen Verlegung der Atemwege.

Geräte zur Reanimation sollen verfügbar sein.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Für ältere oder geschwächte Patienten wird eine Reduzierung der Anfangsdosis um etwa 50%

empfohlen. Die Dosierung kann je nach Ansprechen und Verträglichkeit angepasst werden.

Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion benötigen eine regelmässige medizinische

Beobachtung. Die Dosierung muss der Reaktion des Patienten entsprechend angepasst werden, da

gegebenenfalls geringere Dosen genügend wirksam sind. Dieselben Empfehlungen gelten auch für

Patienten mit chronisch-respiratorischer Insuffizienz.

Bei älteren Patienten (über 50 Jahre) kann die i.v. Injektion zu einer stärkeren und länger anhaltenden

Sedierung führen. Deshalb sollte eine Dosis von 2 mg in der Regel nicht überschritten werden.

Die Verabreichung von Temesta, Injektionslösung an Patienten mit Leber- oder Nierenversagen wird

nicht empfohlen.

Kinder unter 12 Jahren (Temesta, Tabletten und Temesta Expidet, Schmelztabletten) und Kinder und

Jugendliche unter 18 Jahren (Temesta, Injektionslösung) siehe «Kontraindikationen».

Dauer der Anwendung

Die Behandlungsdauer ist so kurz wie möglich zu wählen und sollte im Allgemeinen einen Zeitraum

von 2-3 Monaten nicht überschreiten. Im Falle einer Langzeittherapie sollte regelmässig die

Notwendigkeit einer Weiterführung der Behandlung abgeklärt werden.

Die Behandlung mit Temesta, Tabletten bzw. Temesta Expidet, Schmelztabletten sollte aufgrund

möglicher Entzugssymptome nicht abrupt abgesetzt werden, vielmehr ist die Dosierung schrittweise

zu reduzieren.

Wenn nach der Gabe von Temesta, Injektionslösung die Behandlung mit Temesta, Tabletten bzw.

Temesta Expidet, Schmelztabletten weiter geführt werden sollte, ist hierbei ebenfalls auf die

Entzugssymptome zu achten.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine oder einen der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Injektionslösung: Überempfindlichkeit gegen Polyäthylenglycol, Propylenglycol oder

Benzylalkohol.

Myasthenia gravis.

Schwere respiratorische Insuffizienz.

Schlafapnoesyndrom.

Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz.

Schock, Koma, Kollapszustände.

Medikamenten-, Alkohol-, und Drogenabhängigkeit.

Akute Vergiftung mit Alkohol, Schlafmitteln, Schmerzmitteln und Psychopharmaka.

Kindern unter 12 Jahren dürfen Temesta, Tabletten bzw. Temesta Expidet, Schmelztabletten nicht

verordnet werden, da die klinische Wirksamkeit und Unbedenklichkeit in dieser Altersgruppe nicht

genügend belegt ist.

Die Anwendung von Temesta, Injektionslösung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird

nicht empfohlen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Lorazepam dient nicht zur primären Behandlung endogener Depressionen und psychotischer

Erkrankungen und sollte nicht als Monotherapeutikum verabreicht werden, wenn der zu behandelnde

Patient an Depressionen leidet. Jedoch kann, wenn die Grundbehandlung mit Antidepressiva bzw.

Neuroleptika bestehende Angstzustände oder Schlaflosigkeit nicht ausreichend kontrolliert,

Lorazepam vorübergehend als Zusatzmedikation angewendet werden («Interaktionen» beachten).

Bei depressiven Angstzuständen soll die Möglichkeit eines Suizids in Betracht gezogen und deshalb

grössere Mengen von Lorazepam nicht verschrieben werden.

Angst- oder Spannungszustände, ausgelöst durch Stress des täglichen Lebens, erfordern

üblicherweise keine Behandlung mit einem Anxiolytikum.

Wie alle Präparate mit zentraldämpfender Wirkung können Benzodiazepine bei Patienten mit

schwerer Leberinsuffizienz eine Enzephalopathie auslösen.

Lorazepam kann, wie alle Benzodiazepine, eine lebensbedrohliche respiratorische Depression

auslösen. Besondere Vorsicht ist daher geboten bei Patienten mit eingeschränkter respiratorischer

Funktion (z.B. COPD).

Die gleichzeitige Verabreichung von Benzodiazepinen und Opioiden kann zu starker Sedierung,

Atemdepression, Koma und Tod führen. Die Dosierung und Therapiedauer ist auf das benötigte

Minimum zu beschränken.

Unter Anwendung von Benzodiazepinen wurde über schwere anaphylaktische/anaphylaktoide

Reaktionen berichtet. Nach Einnahme der ersten Dosis oder weiteren Dosen von Benzodiazepinen

wurden Fälle eines Angioödems mit Beteiligung von Zunge, Glottis oder Larynx berichtet. Bei

manchen Patienten kam es unter Einnahme von Benzodiazepinen zu weiteren Symptomen wie

Dyspnoe, Zuschwellen des Rachens oder Übelkeit und Erbrechen. Manche Patienten mussten als

medizinischer Notfall behandelt werden. Falls ein Angioödem unter Beteiligung von Zunge, Glottis

oder Larynx auftritt, kann ein Verschluss der Atemwege auftreten und tödlich verlaufen. Bei

Patienten, bei denen unter Behandlung mit einem Benzodiazepin ein Angioödem auftritt, sollte eine

erneute Exposition gegenüber dem Arzneimittel unterlassen werden.

Über paradoxe Reaktionen wurde gelegentlich bei der Einnahme von Benzodiazepinen insbesondere

bei Älteren berichtet. Die Einnahme sollte beim Auftreten dieser Reaktionen unterbrochen werden

(siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Bei Zerebralsklerotikern und Kranken mit reduziertem Allgemeinzustand sollen, wenn überhaupt,

nur geringe Dosen angewandt werden.

Ältere Patienten, Patienten mit chronisch-respiratorischer Insuffizienz, Leber- oder Nierenleiden:

siehe «Dosierung/Anwendung, Spezielle Dosierungsanweisungen».

Obwohl Hypotension als Nebenwirkung nur selten beobachtet wurde, sollten Temesta, Tabletten

bzw. Temesta Expidet, Schmelztabletten bei Patienten, bei denen ein Blutdruckabfall zu

kardiovaskulären oder zerebrovaskulären Komplikationen führen könnte, mit Vorsicht eingesetzt

werden. Dies gilt besonders bei älteren Patienten.

Wenn aus medizinischen Gründen eine Langzeittherapie notwendig ist, werden regelmässige

Blutbildkontrollen und eine regelmässige Überwachung der Leberfunktion empfohlen.

Suchtgefährdete Personen, wie Alkoholiker und Drogensüchtige, sollten unter Benzodiazepin-

Medikation sorgfältig überwacht werden.

Eine Verminderung der Aufmerksamkeit kann, z.B. bei älteren Personen, bei reduziertem

Allgemeinzustand, bei gleichzeitiger Einnahme von anderen Medikamenten oder infolge einer

Schwächung durch Operationen – auch länger anhalten.

Patienten, die Temesta, Injektionslösung erhalten haben, sollen nach der Injektion 24 Stunden unter

Beobachtung bleiben. Falls Patienten noch am gleichen Tage, an dem sie Temesta, Injektionslösung

erhielten, nach Hause zurückkehren, müssen diese hierfür eine Begleitperson haben.

Vorsicht ist bei der Behandlung von Patienten mit akutem Engwinkelglaukom geboten.

Temesta, Injektionslösung darf bei alten und schwerkranken Patienten und bei Personen mit geringer

Atemreserve wegen der Möglichkeit des Eintretens eines Herz- oder Atemstillstandes nur mit

äusserster Vorsicht und reduzierter Dosis angewandt werden.

Bei stark sedierten Patienten kann es zu einer partiellen Verlegung der Atemwege kommen.

Intravenös gegebenes Lorazepam kann eine starke Sedierung bewirken, wenn es in höherer

Dosierung als empfohlen oder in Verbindung mit anderen Medikamenten während der Anästhesie

gegeben wird; daher sollten Geräte zur Reanimation stets verfügbar sein.

Wird Temesta, Injektionslösung vor einer Lokalanästhesie verabreicht – vor allem in Dosen über

0.05 mg/kg oder wenn Opiatsynergisten oder Teilsynergisten zusammen mit den empfohlenen

Lorazepam-Dosen verabreicht werden – kann übermässige Sedierung oder Schläfrigkeit auftreten,

was bei einer Mithilfe des Patienten hinderlich sein kann.

Während der Verabreichung von Temesta, Injektionslösung (inklusive bei höheren Dosen als

empfohlen) wurden Fälle von Propylenglycol-Toxizität (Laktatazidose, Hyperosmolalität,

Hypotension) und Polyethylenglycol-Toxizität berichtet. Folgende Patienten sind besonders anfällig

für eine allfällige Propylenglycol-Akkumulation und deren Nebenwirkungen: Patienten mit

beeinträchtigtem Alkohol- und Aldehyddehydrogenase-Enzymsystem, inklusive Kinder unter vier

Jahren, schwangere Frauen, Patienten mit stark eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion und

Patienten, die gleichzeitig mit Disulfiram oder Metronidazol behandelt werden.

Temesta, Injektionslösung enthält Benzylalkohol als Konservierungsmittel (20.9 mg/ml). Es gibt

Meldungen zu einem Zusammenhang von Benzylalkohol mit schwerwiegenden Nebenwirkungen,

einschliesslich dem «Gasping-Syndrom» und Todesfällen bei pädiatrischen Patienten. Da das

Toxizitätsrisiko von Benzylalkohol sowohl von der verabreichten Menge als auch der

Entgiftungskapazität der Leber und Nieren abhängt, ist die toxische Mindestmenge von

Benzylalkohol für diese Nebenwirkungen nicht festlegbar. Jedoch ist die Toxizität bei Neugeborenen

mit niedrigem Geburtsgewicht und Frühgeborenen wahrscheinlicher. Diese Zusammenhänge sind

auch bei der Verabreichung von Temesta, Injektionslösung während der Schwangerschaft zu

beachten, da Benzylalkohol die Plazentaschranke passieren kann.

Der Stopfen der Ampulle von Temesta, Injektionslösung enthält trockenen Naturgummi. Der direkte

Kontakt mit dem Stopfen oder eine Injektion der Lösung kann bei Personen mit vorhandener oder

möglicher Überempfindlichkeit gegen Latex, eine hypersensitive Reaktion auslösen.

Abhängigkeit

Die Einnahme von Benzodiazepinen kann zu einer psychischen und physischen Abhängigkeit

führen. Dieses Risiko ist erhöht bei längerer Einnahme, hoher Dosierung und bei prädisponierten

Patienten, Alkoholikern, Patienten mit Medikamenten-Abusus oder klinisch relevanten

Persönlichkeitsstörungen. Das Abhängigkeitspotential ist bei adäquater Dosiseinstellung und

Behandlungsdauer vermindert.

Die Entzugssymptomatik tritt vor allem nach abruptem Absetzen auf und besteht aus Tremor,

Ruhelosigkeit, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Schwindel, Reizbarkeit, Depression, Angst,

Kopfschmerzen, Verspannungen, Rebound-Erscheinungen, Dysphorie, Realitätsverlust,

Persönlichkeitsstörungen, Hyperakusis, Kribbeln und Taubheit der Extremitäten, Licht- und

Lärmüberempfindlichkeit, Empfindungs- und Wahrnehmungsstörungen, unwillkürlichen

Bewegungen, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses und Konzentrationsschwäche, Hyperthermie. Es

können aber auch Symptome wie Schwitzen, Nausea, Erbrechen, Diarrhö, Appetitverlust,

Palpitationen und Tachykardie, Hyperreflexie, Muskel- und Bauchkrämpfe,

Wahrnehmungsstörungen sowie in seltenen Fällen Delirien, Halluzinationen, Panikattacken,

zerebrale Krampfanfälle und Konvulsionen auftreten. Krampfanfälle und Konvulsionen können

öfters bei Patienten mit vorangehenden konvulsiven Störungen oder Patienten, die gleichzeitig

andere Arzneimittel einnehmen, die eine Herabsetzung der Krampfschwelle bewirken (z.B.

Antidepressiva), auftreten.

Das Einsetzen von Entzugserscheinungen schwankt je nach Wirkungsdauer der Substanz zwischen

ein paar Stunden und einer Woche oder mehr nach Absetzen der Therapie.

Um das Risiko einer Abhängigkeit auf ein Minimum zu reduzieren, sollten Benzodiazepine nur nach

sorgfältiger Prüfung der Indikation verschrieben und über möglichst kurze Dauer (als Hypnotikum

zum Beispiel in der Regel nicht länger als vier Wochen) eingenommen werden. Eine kontinuierliche

Gabe von Lorazepam wird nicht empfohlen. Ob eine Weiterführung der Behandlung notwendig ist,

muss periodisch überprüft werden. Eine längere Behandlung ist nur bei bestimmten Patienten (z.B.

Panikzustände) indiziert und der Nutzen im Vergleich zu Risiken weniger klar.

Zur Vermeidung von Entzugserscheinungen empfiehlt sich in jedem Falle ein ausschleichendes

Absetzen, indem die Dosis stufenweise reduziert wird. Bei Auftreten von Entzugserscheinungen ist

eine engmaschige ärztliche Überwachung und Unterstützung des Patienten erforderlich.

Für Temesta, Injektionslösung sind keine klinischen Daten zur Abhängigkeit verfügbar, doch kann

aufgrund von Erfahrungen mit oralen Benzodiazepinen geschlossen werden, dass wiederholte Dosen

von Temesta, Injektionslösung über einen längeren Zeitraum zu einer physischen und/oder

psychischen Abhängigkeit führen können.

Es finden sich Hinweise, dass es bei der Behandlung mit Benzodiazepinen zu einer

Toleranzentwicklung kommt.

Das Abhängigkeitspotential von Lorazepam kann bei bestehender Alkohol- und Drogenabhängigkeit

ausgeprägter sein.

Amnesie, psychiatrische und «paradoxe» Reaktionen: Siehe «Unerwünschte Wirkungen».

Temesta, Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactoseintoleranz,

schwerem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Temesta, Tabletten nicht

einnehmen.

Interaktionen

Von gleichzeitigem Alkoholgenuss wird abgeraten. Eine Potenzierung des sedativen Effekts wird

beobachtet, wenn das Präparat zusammen mit Alkohol eingenommen wird.

Mögliche Potenzierung der zentraldämpfenden Wirkung mit erhöhtem Risiko einer Atemdepression

bei gleichzeitiger Einnahme von Antipsychotika (Neuroleptika, z.B. Clozapin), Hypnotika,

Barbituraten, Anxiolytika/Sedativa, Antidepressiva, Antiepileptika, Betäubungsmitteln wie

Opioiden, Anästhetika und Antihistaminika mit sedierender Wirkung (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Bei gleichzeitiger Einnahme von Betäubungsmitteln (namentlich Opiaten) kann eine mögliche

Potenzierung der euphorischen Wirkung zu einer verstärkten psychischen Abhängigkeit führen.

Benzodiazepine können die Wirkung von Muskelrelaxantien potenzieren.

Eine gleichzeitige Einnahme von Clozapin und Lorazepam kann zu einer merklichen Sedierung,

einem übermässigen Speichelfluss und zu einer Ataxie führen.

Wenn Lorazepam mit Valproat zusammen gegeben wird, kann eine Zunahme der

Plasmakonzentration und Abnahme der Clearance von Lorazepam erfolgen. In diesem Fall sollte die

Dosis von Lorazepam etwa auf 50% reduziert werden.

Die gleichzeitige Gabe von Lorazepam und Probenecid führt durch eine zunehmende Halbwertszeit

und eine abnehmende Totalclearance zu einem schnelleren Wirkungseintritt oder einer verlängerten

Wirkung von Lorazepam. In diesem Fall sollte die Dosis von Lorazepam etwa auf 50% reduziert

werden.

Eine zusätzliche Gabe von Theophyllin/Aminophyllin kann die sedative Wirkung von

Benzodiazepinen, einschliesslich Lorazepam, reduzieren.

Lorazepam hat keinen Einfluss auf die Aktivität des Cytochrom-P450-Systems. Somit ergeben sich

keine Interaktionen mit Medikamenten, die durch dieses Enzym metabolisiert werden.

Temesta, Injektionslösung soll nicht zusammen mit Scopolamin angewandt werden, da es vermehrt

zu Sedierung, Halluzinationen und irrationalem Verhalten führt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es gibt klare Hinweise für Risiken des menschlichen Fötus durch Benzodiazepine. Einige Studien

weisen darauf hin, dass die Anwendung von Benzodiazepinen im ersten Trimenon mit einem

erhöhten Risiko von angeborenen Missbildungen assoziiert ist. Lorazepam darf während der

Schwangerschaft nicht verabreicht werden.

Blutproben aus der Nabelschnur des Menschen weisen darauf hin, dass Benzodiazepine und deren

Glucuronid-Metaboliten die Plazentarschranke passieren.

Die Anwendung von Benzodiazepinen während der Spätphase der Schwangerschaft oder während

der Entbindung kann zu neonatalen Entzugssymptomen führen. Symptome wie z.B. Hypotonie,

Hypothermie, Atemdepression, Apnoe, verminderte Aktivität, Probleme beim Stillen oder Trinken

und gestörte metabolische Effekte im Zusammenhang mit Kälte sind bei Säuglingen festgestellt

worden, deren Mütter während der Spätphase der Schwangerschaft oder während der Entbindung

Benzodiazepine eingenommen hatten.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten aufgefordert werden, bei gewünschter oder vermuteter

Schwangerschaft ihren Arzt zu benachrichtigen, um mit ihm einen Abbruch der Therapie zu

erwägen.

Da Benzodiazepine und deren Metaboliten in die Muttermilch übertreten, soll Lorazepam in der

Stillzeit nicht eingenommen werden. Schläfrigkeit und Trinkfaulheit des Säuglings wurden bei

Müttern beobachtet, die während des Stillens Benzodiazepine eingenommen hatten. Kleinkinder

solch stillender Mütter sollten hinsichtlich pharmakologischer Effekte von Benzodiazepinen (wie

Sedation und Reizbarkeit) überwacht werden.

Benzylalkohol wird als Konservierungsmittel für Temesta, Injektionslösung verwendet, und ist

plazentagängig (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Lorazepam kann das Reaktionsvermögen soweit ändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme

am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem

Masse im Zusammenwirken mit Alkohol.

Wie bei allen anderen zentraldämpfenden Medikamenten sollten die Patienten, die Lorazepam

verordnet bekommen, davor gewarnt werden, gefährliche Maschinen oder Fahrzeuge zu bedienen,

bevor feststeht, dass das Medikament sie weder schläfrig noch schwindlig macht.

Unerwünschte Wirkungen

Nachfolgend werden die in Verbindung mit einer Behandlung mit Lorazepam beobachteten

Ereignisse nach Organsystem und Häufigkeit aufgelistet. Definition der Häufigkeitskategorien: «sehr

häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000,

≥1/10'000), «sehr selten» (<1/10'000), «Ohne Häufigkeitsangabe»: kann nicht mit den vorhandenen

Daten abgeschätzt werden.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Ohne Häufigkeitsangabe: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems

Ohne Häufigkeitsangabe: Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische/anaphylaktoide

Reaktionen, Angioödem.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Ohne Häufigkeitsangabe: SIADH, Hyponatriämie.

Psychiatrische Erkrankungen

Reaktionen wie Ruhelosigkeit, Agitation, Angst, Feindseligkeit, Wut, Erregbarkeit, Aggressivität,

Wahnvorstellungen, Manie, Alpträume, Halluzinationen, Psychosen, Fehlverhalten und andere

unerwünschte Verhaltensformen wurden nach Einnahme von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-

ähnlichen Substanzen beobachtet.

Eine vorbestehende Depression kann während einer Benzodiazepinbehandlung manifest werden.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Sedierung, Erschöpfung, Schläfrigkeit.

Häufig: Ataxie, Verwirrtheit, Depression, manifeste Depression, Benommenheit.

Gelegentlich: Veränderung der Libido, Impotenz, Ausbleiben des Orgasmus.

Ohne Häufigkeitsangabe: extrapyramidale Symptome, Tremor, Vertigo, Sehstörung (wie

Doppelsehen, verschwommenes Sehen), Dysarthrie/undeutliches Sprechen, Kopfschmerzen,

Krämpfe/Anfälle, Amnesie, Enthemmung, Euphorie, Koma, Suizidvorstellungen/-versuch,

eingeschränkte Aufmerksamkeit/Konzentration, Gleichgewichtsstörungen.

Im Zusammenhang mit Benzodiazepinen wurde über vorübergehende anterograde Amnesie oder

Gedächtnisstörungen berichtet. Diese treten insbesondere bei höheren Dosierungen auf und sind in

bestimmten Fällen erwünscht (siehe «Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten»).

Herzerkrankungen

Ohne Häufigkeitsangabe: Hypotonie, Blutdruckabfall.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Ohne Häufigkeitsangabe: Atemdepression, Apnoe, Verschlechterung der Schlafapnoe,

Verschlechterung der obstruktiven Lungenerkrankungen. Das Ausmass dieser Symptome ist

dosisabhängig.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Übelkeit.

Ohne Häufigkeitsangabe: Verstopfung.

Leber und Gallenerkrankungen

Ohne Häufigkeitsangabe: erhöhtes Bilirubin, Gelbsucht, Zunahme der Transaminasen und der

alkalischen Phosphatase in der Leber.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Ohne Häufigkeitsangabe: allergische Reaktion, Haarausfall.

Lokale Phlebitis, Schmerzen unmittelbar nach der Injektion und Rötung um die Injektionsstelle sind

nach i.v. Applikation aufgetreten.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Muskelschwäche, Asthenie.

Ohne Häufigkeitsangabe: Hypothermie.

Überdosierung

Bei der Behandlung einer Überdosis eines jeden Präparates sollte in Betracht gezogen werden, dass

möglicherweise mehrere Medikamente eingenommen wurden.

Wie mit anderen Benzodiazepinen ist eine Überdosierung in der Regel nicht lebensbedrohlich, ausser

wenn Lorazepam mit anderen zentraldämpfenden Präparaten (inkl. Alkohol) kombiniert wird.

Eine Überdosierung von Benzodiazepinen führt gewöhnlich zu einer Depression des

Zentralnervensystems, deren Symptome sich je nach Schweregrad als Benommenheit bis hin zu

komatösen Zuständen äussern können.

Bei ausschliesslicher Einnahme von Lorazepam umfassen die Symptome in leichten Fällen

Benommenheit, Verwirrtheitszustände, paradoxe Reaktionen und Lethargie. In schwereren Fällen

können Ataxie, verminderter Muskeltonus, Hypotonie, Herzkreislauf- und Atemdepression auftreten,

selten kommt es zu Koma, sehr selten zum Tod.

Die Behandlung einer Überdosierung erfolgt hauptsächlich unterstützend bis das Medikament aus

dem Körper eliminiert ist.

Vitalsymptome und Flüssigkeitsbilanz sollen sorgfältig überwacht werden. Für ein Offenhalten der

Atemwege ist zu sorgen und unterstützende Beatmung sollte falls nötig angewendet werden.

Nach einer Überdosierung mit oralen Benzodiazepinen sollte Erbrechen induziert werden, wenn der

Patient bei Bewusstsein ist. Bei bewusstlosen Patienten soll eine Magenspülung mit entsprechendem

Schutz der Atemwege durchgeführt werden. Ist die Entleerung des Magens nicht möglich, sollte

Aktivkohle gegeben werden, um die Absorption zu verringern.

Beim Bestehen eines Aspirationsrisikos wird von einer Induktion von Emesis abgeraten.

Lorazepam ist wenig dialysierbar.

Zur Aufhebung zentraler Effekte von Benzodiazepinen bei Arzneimittelüberdosierung steht in der

Intensivpflege Flumazenil (Anexate) zur Verfügung (um Spontanatmung und Bewusstsein wieder

herbeizuführen, damit keine Intubation vorgenommen werden muss, beziehungsweise der Patient

extubiert werden kann).

Hierbei ist zu beachten, dass Flumazenil als Antidot und nicht als Ersatz von Benzodiazepinen wirkt.

Daher muss bei der Antidot-Behandlung mit Flumazenil auf ein höheres Risiko von Krampfanfällen

geachtet werden. Dies gilt besonders für Patienten mit langer Benzodiazepin oder trizyklischer

Antidepressiva Anamnese.

Bei Hypotension und Atemdepression ist nach den allgemeinen Behandlungsmethoden der

Notfallmedizin vorzugehen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N05BA06

Wirkungsmechanismus

Der Wirkstoff Lorazepam gehört zur Präparategruppe der Benzodiazepine. Es handelt sich um einen

Tranquilizer von mittellanger Wirkdauer, der bereits in einem niedrigen Dosierungsbereich

therapeutisch wirksam ist.

Die anxiolytische Wirkung und in höheren Dosierungen die antikonvulsive Wirksamkeit von

Lorazepam sind ausgeprägt, während die sedierenden und insbesondere die muskelrelaxierenden

Wirkungen vergleichsweise relativ schwach sind.

Durch die Dämpfung oder Ausschaltung emotionaler Faktoren beseitigt Lorazepam die

Entstehungsbedingungen emotional und psychoreaktiv verursachter Krankheiten.

Als abendliche Einzeldosis wirkt es schlaffördernd.

Die pharmakologische Wirkung der Benzodiazepine wird durch die hohe Bindungsaffinität an

spezifische Rezeptoren im GABA-ergen Überträgersystem vermittelt. Benzodiazepine verstärken

dabei die Wirkung von GABA auf die Öffnung von Chloridkanälen in den Zellmembranen und

erhöhen so die hemmende Wirkung des GABA-ergen Transmittersystems.

Die Expidet-Darreichungsform ist eine gefriergetrocknete Tablette, die sich sofort bei Kontakt mit

Speichel im Mund löst.

In angemessenen Dosen vor operativen und diagnostischen Eingriffen reduziert Temesta,

Injektionslösung Angstzustände, wirkt beruhigend und vermindert die Erinnerung an assoziierte

Ereignisse. Mangelndes Erinnerungsvermögen und Erkennen treten normalerweise innerhalb von 15-

20 Minuten nach i.v. Injektion ein.

Pharmakokinetik

Absorption

Lorazepam wird nach oraler Anwendung nahezu vollständig (95%) resorbiert. Maximale

Plasmaspiegel werden in 2-3 Stunden erreicht. Nach einer Einzeldosis von 1 mg beträgt der

maximale Plasmaspiegel etwa 10 bis 15 ng/ml.

Nach intravenöser Applikation werden maximale Plasmaspiegel von mehr als 30 ng/ml pro 1 mg

verabreichtem Lorazepam unmittelbar nach der Injektion beobachtet.

Die erreichten Serumspiegel sind der jeweiligen Dosis proportional.

Distribution

Lorazepam wird zu etwa 90% an Plasmaproteine gebunden.

Das Verteilungsvolumen beträgt für proteingebundenes Lorazepam etwa 0.3 bis 1.3 l/kg, für

ungebundenes Lorazepam 10.4 l/kg KG bei jüngeren, 8.6 l/kg bei älteren Personen.

Nach i.v. Gabe von 0.03 mg Lorazepam pro kg KG wurde ein Spiegel von 1-2 ng/ml im Liquor

cerebrospinalis gemessen.

Lorazepam passiert die Plazentaschranke und kann auch in geringen Mengen in der Muttermilch

gefunden werden.

Metabolismus

Lorazepam wird zu über 90% durch Kopplung an die Glucuronsäure inaktiviert. Diese Metaboliten

sind pharmakologisch inaktiv.

Lorazepam wird nur in einem geringen Ausmass hydroxyliert und unterliegt keiner N-

Desalkylierung durch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems.

Elimination

Das Lorazepamglucuronid wird zu über 85% im Urin eliminiert. Etwa 1% der Dosis erscheint

unverändert im Urin. In geringen Mengen erfolgt die Elimination von Lorazepam und

Lorazepamglucuronid in den Fäces. Die Eliminationshalbwertszeit von Lorazepam beträgt im Mittel

etwa 12-16 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Kinetik im Alter: Studien an betagten und jungen Personen haben gezeigt, dass die Pharmakokinetik

von Lorazepam altersunabhängig ist.

Elimination bei eingeschränkter Leberfunktion: Bei Patienten mit Leberleiden (Hepatitis,

alkoholische Zirrhose) wurden keine Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter beobachtet.

Elimination bei eingeschränkter Nierenfunktion: Bei bestehender Niereninsuffizienz bleiben die

metabolische Clearance von Lorazepam sowie die Plasmaspiegel des nicht proteingebundenen

Lorazepams im Normalbereich.

Die Eliminationshalbwertszeit für das Lorazepamglucuronid ist jedoch verlängert, wobei dieser

inaktive Metabolit kumuliert.

Bei subchronischer Verabreichung wird die Elimination von unkonjugiertem Lorazepam auch

beeinträchtigt.

Präklinische Daten

Der Hauptmetabolit von Lorazepam, Lorazepamglucuronid, zeigte bei Tieren keine ZNS-Aktivität.

Bei Ratten und Mäusen wurde während einer 18-monatigen Studie mit oralem Lorazepam kein

Hinweis auf ein karzinogenes Potential gefunden.

Bei einer Studie von Lorazepam mit Drosophila melanogaster gab es keinen Hinweis auf mutagene

Eigenschaften.

Sonstige Hinweise

Temesta, Filmtabletten bzw.Temesta Expidet, Schmelztabletten sollten vor Feuchtigkeit geschützt

und bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahrt werden.

Temesta, Injektionslösung muss im Kühlschrank (2–8 °C), vor Licht geschützt, aufbewahrt werden.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweis für die Handhabung

Temesta, Injektionslösung kann neben Atropinsulfat, Narkoanalgetika, anderen injizierbaren

Analgetika, den üblichen Narkosemitteln und Muskelrelaxantien angewendet werden (vgl.

«Interaktionen»).

Gleichzeitig verabreichte Medikamente sollten in separaten Spritzen gegeben werden.

Für die intravenöse Injektion muss Temesta, Injektionslösung vor dem Gebrauch im Verhältnis 1:1

mit physiologischer Kochsalzlösung oder 5%-iger Glukoselösung oder Wasser für Injektionszwecke

verdünnt werden. Diese Lösungen sind für mind. 1 Stunde voll kompatibel.

Nach der Verdünnung erfolgt die langsame Injektion in die Vene oder gegebenenfalls in den

Infusionsschlauch. Die Injektionsgeschwindigkeit soll 2 mg Lorazepam pro Minute nicht

überschreiten und strikte i.v. erfolgen. Die Injektion soll durch wiederholte Aspiration kontrolliert

werden.

Es muss darauf geachtet werden, dass die Injektion nicht intraarteriell erfolgt, und dass eine

Extravasation in umliegende Gefässe ausgeschlossen wird.

Wie üblich muss die zu injizierende Lösung zuvor visuell auf Verunreinigung, Ausfällungen oder

Farbveränderungen kontrolliert werden. Lösungen mit Farbveränderungen oder Ausfällungen sind

nicht zu verwenden.

Anweisung für die Verdünnung zur i.v. Verabreichung: Die benötigte Menge der Injektionslösung

aus der Ampulle in eine Spritze aufziehen, danach die beabsichtigte Menge des Verdünnungsmittels.

Danach den Kolben der Spritze zurückziehen und den Inhalt vorsichtig hin- und her bewegen, bis die

Lösung homogen gemischt ist. Nicht stark schütteln, da dabei Luftbläschen in die Injektionslösung

gelangen würden.

Zulassungsnummer

36203, 47102, 50490 (Swissmedic).

Packungen

Temesta, Tabletten (teilbar) zu 1 mg: 20 und 50 [B]

Temesta, Tabletten (teilbar) zu 2.5 mg: 20 und 50 [B]

Temesta Expidet, Schmelztabletten (mit Zierbruchrille) zu 1 mg: 20 und 50 [B]

Temesta Expidet, Schmelztabletten (mit Zierbruchrille) zu 2.5 mg: 20 und 50 [B]

Temesta, Injektionslösung 4 mg/ml: 10 Ampullen [B]

Zulassungsinhaberin

Pfizer PFE Switzerland GmbH, Zürich.

Stand der Information

Juli 2018.

LLD V010

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