Tambocor

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Tambocor Injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • Injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • flecainidi acetas 150 mg, natrii acetas trihydricus, aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem pro 15 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • allopathic Droge

Dokumenten

  • für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Tambocor Injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika human
  • Therapiebereich:
  • Antiarrhythmikum

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 45710
  • Berechtigungsdatum:
  • 17-02-1984
  • Letzte Änderung:
  • 05-02-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Tambocor®

MEDA Pharma GmbH

Zusammensetzung

Wirkstoff: Flecainidacetat.

Tabletten:

Hilfsstoffe: Excip. pro compr.

Injektionslösung:

Hilfsstoffe: Natriumacetat, Eisessig, Wasser für Injektionszwecke.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabletten und Injektionslösung.

100 mg pro Tablette; 150 mg pro Ampulle zu 15 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Tambocor Tabletten

Bei Patienten ohne bestehende Herzkrankheiten (z.B. infolge Herzinfarkt, Linksherzinsuffizienz), ist

die Anwendung von Tambocor in den folgenden Indikationen angezeigt:

·Symptomatische, invalidisierende und bedrohende ventrikuläre Tachykardien;

·Extrasystolen, die gegenüber anderen Antiarrhythmika resistent sind.

·Aufrechterhaltung des Sinusrhythmus nach Konversion eines akuten Schubes von

(symptomatischem) paroxysmalem Vorhofflimmern.

·Gegen herkömmliche Therapien resistente symptomatische supraventrikuläre Rhythmusstörungen:

reziproke AV-Knoten-Tachykardie; Wolff-Parkinson-White-Syndrom und ähnliche

Präexzitationssyndrome aufgrund akzessorischer Leitungsbahnen mit anterograder und retrograder

Reizleitung.

Tambocor Injektionslösung

Eine Tambocor-Injektion ist indiziert, wenn eine rasche Kontrolle oder kurzfristige Prophylaxe der

folgenden Arrhythmien klinisch vorrangig ist:

·Akute Schübe paroxysmalen Vorhofflimmerns.

·Ventrikuläre Tachykardien, ventrikuläre Extrasystolen.

·Reziproke AV-Knoten-Tachykardien; Wolff-Parkinson-White-Syndrom und ähnliche

Präexzitationssyndrome aufgrund akzessorischer Leitungsbahnen und anterograder und retrograder

Reizleitung.

Dosierung/Anwendung

Zu Therapiebeginn und nach jeder Dosiserhöhung ist nach Erreichen des Steady-state (4-5 Tage) ein

Belastungstest mit EKG-Überwachung durchzuführen, um eine belastungsinduzierte arrhythmogene

Wirkung auszuschliessen. Die Dosierung sollte möglichst mit Plasmakonzentrationsmessungen

überwacht werden. Der Plasmaspiegel sollte 1000 ng/ml nicht übersteigen.

Bei schweren ventrikulären Arrhythmien (z.B. «sustained ventricular tachycardia») wird empfohlen,

die Behandlung im Krankenhaus, gegebenenfalls auf der Intensivstation (24-Stunden-EKG,

programmierte Stimulation), zu beginnen.

Tambocor-Tabletten

Für Erwachsene

Supraventrikuläre Rhythmusstörungen

Initialdosis und Erhaltungsdosis: 2× ½ Tablette täglich (2× 50 mg täglich).

Maximale Tagesdosis: 2× 1½ Tabletten täglich (2× 150 mg täglich).

Ventrikuläre Rhythmusstörungen

Initialdosis: 2× 1 Tablette täglich (2× 100 mg täglich).

Erhaltungsdosis: 2× 1 bis 1½ Tabletten täglich (2× 100-150 mg täglich).

Maximale Tagesdosis: 2× 2 Tabletten täglich (2× 200 mg täglich).

Die maximale Tagesdosis ist nur für Patienten mit hohem Körpergewicht bestimmt. Nach 3-5 Tagen

empfiehlt es sich, die Dosierung so niedrig einzustellen, dass die Arrhythmiebehandlung noch

gewährleistet ist, welche für die Kontrolle der Arrhythmie erforderlich ist. Bei Langzeitbehandlung

kann sich die Dosis möglicherweise noch weiter senken lassen.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten kann die Plasmaclearance von Flecainidacetat verzögert sein. Bei Patienten mit

einem Körpergewicht von über 60 kg: 1 Tablette 2× täglich (2× 100 mg). Bei Patienten mit einem

Körpergewicht von unter 60 kg: Anfangsdosis: ½ Tablette 2-3× täglich (2-3× 50 mg). Da der Steady-

state erst nach ca. 10 Tagen erreicht wird, sollen Dosisanpassungen erst nach diesem Zeitpunkt

vorgenommen werden.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei hochgradiger Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance unter ≤35 ml/Min./1,73 m²) kann die

Plasmaeliminationshalbwertszeit bis zu 5 Tagen betragen.

Empfohlene Initialdosis: ½ Tablette 2× täglich (2× 50 mg) oder 1 Tablette täglich (100 mg).

Die Dosisänderung sollte frühestens nach 7 Tagen erfolgen. Eine vorherige Bestimmung des

Plasmaspiegels ist empfehlenswert und sollte bis zur Stabilisierung des Plasmaspiegels wöchentlich

durchgeführt werden.

Kinder

Bei Kindern unter 12 Jahren liegen keine ausreichenden klinischen Erfahrungen vor; deshalb ist von

einer Behandlung mit Tambocor abzuraten.

Tambocor Injektionslösung

Erwachsene

Bolusinjektion: Im Notfall oder um einen besonders raschen Wirkungseintritt zu erzielen, kann

Tambocor unter EKG-Monitoring als langsame Bolus-Injektion von 2 mg/kg über einen Zeitraum

von mindestens 10 Minuten gegeben werden. Als Alternative kann die Dosis auch in Dextrose 5%-

Lösung als Kurzinfusion gegeben werden. Die maximal zulässige Bolus-Dosis beträgt 150 mg.

Wiederholte EKG-Kontrollen sollten bei allen Patienten durchgeführt werden, die eine

Bolusinjektion erhalten. Wenn die Arrhythmie unter Kontrolle gebracht ist, soll die Injektion

abgebrochen werden.

Bei Patienten mit persistierender ventrikulärer Tachykardie sollte Tambocor noch langsamer und

unter sorgfältiger Überwachung des EKGs verabreicht werden.

Ähnliche Vorsicht ist bei Patienten mit anamnestisch bekannter Herzinsuffizienz angebracht und bei

solchen, bei denen die Herzinsuffizienz während der Infusion dekompensiert. Bei solchen Patienten

empfiehlt es sich, die Initialdosis über einen Zeitraum von 30 Minuten zu injizieren.

Intravenöse Infusion: Wenn eine längere parenterale Behandlung erforderlich ist, soll mit einer

langsamen Bolusinjektion begonnen werden (2 mg/kg über 30 Minuten). Die Behandlung kann als

Infusion folgendermassen fortgesetzt werden:

1. Stunde: 1,5 mg/kg/Stunde (0.025 mg/kg/min).

2. und folgende Stunden: 0,1-0,25 mg/kg/Stunde.

Die Gesamtdauer der Infusion sollte 24 Stunden nicht überschreiten. Vor allem mit höheren Dosen

ist eine Kontrolle der Plasmakonzentration angezeigt. Die maximale kumulierte Dosis soll in den

ersten 24 Stunden 600 mg nicht überschreiten. Die Umstellung auf die orale Darreichungsform sollte

möglichst rasch erfolgen.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Creatinin-Clearance unter

≤35 ml/min./1,73 m²) sollte Flecainid mit Vorsicht angewendet werden. Die oben erwähnten Dosen

müssen halbiert werden. Therapeutisches Arzneimittelmonitoring wird empfohlen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Da die Flecainidelimination bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion vermindert sein

kann, sollte Flecainid bei diesen Patienten nicht angewendet werden, ausser der erwartete Nutzen

überwiegt die Risiken. Die Überwachung der Plasmaspiegel wird empfohlen.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten kann die Flecainidelimination reduziert sein. Dies sollte bei Dosisanpassungen

in Betracht gezogen werden.

Kinder

Bei Kindern unter 12 Jahren wird von einer Behandlung mit Tambocor abgeraten, da die Anwendung

in dieser Altersgruppe nicht ausreichend geprüft ist.

Kontraindikationen

In den folgenden Fällen ist Tambocor kontraindiziert:

·Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss

Zusammensetzung.

·Besteht keine Reanimationsmöglichkeit, dürfen Patienten mit: Sinusknotendysfunktion, atrialen

Reizleitungsstörungen, AV-Block 2. und 3. Grades, vollständiger Schenkelblock Tambocor nicht

erhalten.

·Patienten mit Abnahme der linksventrikulären Funktion, asymptomatischen Rhythmusstörungen

oder einem Herzinfarkt, auch in der Anamnese, dürfen nicht mit Tambocor behandelt werden.

Dasselbe gilt für Patienten mit Post-Infarkt-Status von weniger als 3 Monaten.

·Kardiogener Schock.

·Patienten mit permanentem Vorhofflimmern, die nicht zur Kardioversion vorgesehen sind.

·Patienten mit hämodynamisch wirksamem Herzklappenfehler.

·Patienten mit bekanntem Brugada Syndrom.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In einer grossangelegten plazebokontrollierten klinischen Studie (CAST-Studie) trat bei Patienten

nach Herzinfarkt mit asymptomatischen ventrikulären Arrhythmien, die oral Flecainid erhalten

hatten, eine 2,2-fach höhere Häufigkeit von Mortalität und reversiblem Herzstillstand auf.

Im Vergleich zu Plazebo wurde auch eine höhere Mortalitätshäufigkeit in der Flecainidgruppe bei

Patienten sichtbar, die mehrere Herzinfarkte erlitten hatten. Weitere plazebokontrollierte Studien mit

Flecainid zur Suche nach einem möglicherweise erhöhten Mortalitätsrisiko auch für andere

Patientengruppen wurden nicht durchgeführt.

Bei Patienten mit asymptomatischen ventrikulären Herzrhythmusstörungen und koronarer

Herzkrankheit ist eine antiarrhythmische Therapie mit Tambocor aufgrund der heutigen Kenntnisse

nicht angezeigt.

Vor der Flecainidbehandlung sollte eine schwere Bradykardie oder eine ausgeprägte Hypotonie

medikamentös beseitigt werden.

Störungen des Elektrolythaushaltes sind vor der Anwendung von Tambocor zu korrigieren (s.

«Interaktionen»).

Ein Brugada-Syndrom kann durch die Behandlung mit Flecainid demaskiert werden. Im Falle von

EKG-Veränderungen während der Behandlung mit Flecainid, die auf ein Brugada-Syndrom

hindeuten könnten, sollte ein Absetzen der Behandlung in Erwägung gezogen werden.

Da die Plasmaelimination von Flecainid bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Leber- und

Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance kleiner als 35 ml/min/1,73 m2) erheblich verzögert sein kann,

sollte Flecainid bei diesen Patienten nur nach kritischer Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet

werden. Die Kontrolle der Plasmaspiegel wird bei diesen Patienten dringend empfohlen (s.

«Dosierung/Anwendung»).

Es hat sich gezeigt, dass Tambocor die endokardiale Schrittmacherschwelle erhöht, d.h. es

vermindert die endokardiale Schrittmacherempfindlichkeit. Dieser Effekt ist reversibel und

unmittelbar nach der Schrittmacherimplantation deutlicher als später. Bei den meisten Patienten zeigt

sich diese Wirkung im EKG als Verbreiterung des QRS-Komplexes von 8-25% und Verlängerung

des QTc-Intervalls und folglich in einer nur geringfügigen Beeinflussung des JT-Intervalls.

Deswegen sollte Tambocor bei Patienten mit ständig implantiertem Schrittmacher oder temporären

Schrittmacherelektroden mit Vorsicht angewendet werden.

Patienten mit erhöhten Schwellenwerten oder nicht programmierbaren Schrittmachern ist Tambocor

nicht zu geben, es sei denn, Reanimationsmöglichkeiten seien verfügbar.

Im Allgemeinen reicht es für die Regulierung aus, Pulsbreite oder Spannung zu verdoppeln. Bei der

Verwendung von Tambocor kann es jedoch schwierig sein, ventrikuläre Schwellen von weniger als

1 V bei der Initialimplantation zu erzielen.

Bei manchen Patienten erwies sich die Defibrillation als schwierig. In der Mehrzahl der angeführten

Fälle lagen anamnestische Herzkrankheiten mit einer Myokardvergrösserung, Myokardinfarkt,

arteriosklerotische Herzkrankheit und Herzinsuffizienz vor.

Bei Patienten mit einer Prädisposition zu Herzinsuffizienz kann sich der leicht negativ inotrope

Effekt von Flecainid auswirken.

Wie andere Antiarrhythmika kann auch Flecainid proarrhythmische Wirkungen zeigen, d.h.

Schweregrad oder Frequenz einer bestehenden Arrhythmie können zunehmen (s. «Unerwünschte

Wirkungen»).

Flecainid sollte bei Patienten mit struktureller Herzerkrankung oder gestörter linksventrikulärer

Funktion nicht angewendet werden (s. «Unerwünschte Wirkungen»).

Flecainid sollte bei Patienten mit akutem Vorhofflimmern nach Herzoperation mit Vorsicht

angewendet werden.

Flecainid verfügt über eine enge therapeutische Breite. Daher ist bei der Umstellung auf eine andere

Formulierung Vorsicht geboten und engmaschiges Monitoring notwendig.

Interaktionen

Klasse I-Antiarrhythmika: Von der Kombination von Flecainid mit anderen Klasse I-

Antiarrhythmika wird abgeraten.

Klasse II-Antiarrhythmika: Kombination mit Betablockern und negativ-inotrop wirksamen

Substanzen: Mit diesen Kombinationen ist eine additive negativ-inotrope Wirkung möglich; daher ist

die Dosis anzupassen.

Klasse III-Antiarrhythmika: Gleichzeitige Gabe von Amiodaron: Auch unter dieser Kombination

kann der Flecainid-Plasmaspiegel auf das Doppelte ansteigen. Eine Dosisreduktion von Tambocor

um 50% ist deshalb angezeigt; der Patient muss wegen möglicher unerwünschter Wirkungen

regelmässig genau überwacht werden (Bestimmungen des Plasmaspiegels sind empfehlenswert).

Klasse IV-Antiarrhythmika: Die gleichzeitige Gabe von Calcium-Kanalblockern, z.B. Verapamil,

sollte mit Vorsicht in Betracht gezogen werden.

Es kann zu lebensbedrohlichen oder gar tödlichen Nebenwirkungen kommen, hervorgerufen durch

erhöhte Plasmaspiegel aufgrund von Wechselwirkungen (s. «Überdosierung»). Die gleichzeitige

Gabe von Flecainid mit Arzneimitteln, die ebenfalls durch Cytochrom P450 2D6 (CYP2D6)

metabolisiert werden, dieses hemmen (z.B. Antidepressiva, Neuroleptika, Propanolol, Ritonavir,

einige Antihistaminika) oder induzieren (z.B. Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepin), kann zu

einem verminderten Abbau oder zu einem Anstieg des Flecainid-Plasmaspiegels führen.

Eine Zunahme der Plasmaspiegel kann ebenfalls durch eine reduzierte Clearance von Flecainid als

Folge einer Niereninsuffizienz entstehen (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Hypokaliämie, aber auch Hyperkaliämie oder andere Elektrolytstörungen sollten vor der Anwendung

von Flecainid ausgeglichen werden. Hypokaliämie kann aus der gleichzeitigen Anwendung von

Diuretika, Korticosteroiden oder Laxativa resultieren.

Antikoagulantien: Tambocor kann mit Heparin und oralen Antikoagulantien gleichzeitig verabreicht

werden.

Antazida: Mit Antazida kam es zu keinen Interaktionen.

Herzglykoside: Der Digoxinspiegel kann um ca. 15% ansteigen. Die Digoxinwirkung ist deshalb

durch wiederholte EKG-Kontrollen und Digoxin-Plasmaspiegelbestimmungen zu überprüfen. Es

empfiehlt sich, vor oder nach der Gabe von Flecainidazetat, den Plasmadigoxinspiegel von

digitalisierten Patienten nicht später als 6 Stunden nach einer Digoxingabe zu messen.

H2-Blocker: Der H2-Blocker Cimetidin inhibiert den Metabolismus von Flecainid. Bei gesunden

Probanden, die eine Woche lang täglich 1 g Cimetidin erhielten, stiegen die Flecainid-Plasmaspiegel

um ca. 30% an. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit nahm um ca. 10% zu.

Antihistaminika: Erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien bei gleichzeitiger Anwendung von

Mizolastin und Terfenadin, die gleichzeitige Anwendung sollte vermieden werden.

Antivirale Substanzen: Bei gleichzeitiger Gabe von Flecainid und Ritonavir, Lopinavir oder

Indinavir kann der Flecainid-Plasmaspiegel ansteigen (erhöhtes Risiko für ventrikuläre

Arrhythmien). Die gleichzeitige Anwendung sollte vermieden werden.

Antidepressiva: Bei gleichzeitiger Gabe von Flecainid und Fluoxetin oder anderen Antidepressiva

kann der Flecainid-Plasmaspiegel ansteigen. Bei der gleichzeitigen Gabe von Flecainid und

trizyklischen Antidepressiva besteht ein erhöhtes Risiko für Arrhythmien.

Antiepileptika: Die Kombination mit einem dieser Enzyminduktoren (Phenobarbital, Phenytoin,

Carbamazepin) kann die Flecainid-Elimination bis zu 30% ansteigen lassen.

Antipsychotika: Bei gleichzeitiger Gabe von Flecainid und Clozapin besteht ein erhöhtes Risiko für

Arrhythmien.

Antimalariamittel: Chinin erhöht die Plasmakonzentration von Flecainid.

Antimykotika: Terbinafin kann die Plasmakonzentration von Flecainid aufgrund seiner Hemmung

der CYP2D6-Aktivität erhöhen.

Diuretika: Bei Diuretika besteht ein Klasseneffekt aufgrund einer möglichen Hypokaliämie mit

nachfolgender Kardiotoxizität.

Arzneimittel zur Raucherentwöhnung: Die gleichzeitige Gabe von Bupropion, welches durch

CYP2D6 metabolisiert wird, erfordert Vorsicht und sollte mit der geringsten möglichen Dosierung

der Begleitmedikation erfolgen. Falls Bupropion einem Patienten, der bereits Flecainid erhält,

zusätzlich gegeben wird, sollte die Notwendigkeit einer Dosisreduktion der bestehenden Medikation

in Erwägung gezogen werden.

Gleichzeitige Einnahme von Milchprodukten; Milchprodukte (Milch, Säuglingsnahrung und

möglichweise Joghurt) können die Resorption von Flecainid bei Kindern und Säuglingen verringern.

Flecainid ist nicht zugelassen zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren, dennoch wurde über eine

Toxizität von Flecainid bei der Behandlung von Kindern, die ihre Milchaufnahme verringerten,

berichtet, sowie bei Säuglingen, deren Ernährung von Milch- auf Dextroseprodukte umgestellt

wurde.

Schwangerschaft/Stillzeit

Untersuchungen am Tier haben gezeigt, dass Flecainid über die Placenta in den fetalen Kreislauf

übertritt und unerwünschte Wirkungen auf den Föten ausübt. Es existieren keine kontrollierten

Humanstudien. Tambocor soll deshalb in der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn,

dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit:

Limitierte klinische Daten haben gezeigt, dass Flecainid in die Muttermilch sezerniert wird. Aus

diesem Grund soll entweder das Präparat in der Stillzeit nicht angewendet werden oder es soll nicht

mehr gestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Bei Auftreten visueller oder zentral-nervöser Nebenwirkungen (z.B. Doppeltsehen und Müdigkeit)

oder Schwindel kann das Reaktionsvermögen so weit beeinträchtigt werden, dass die Fähigkeit zur

aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen herabgesetzt wird.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig (≥1/10), Häufig (<1/10, ≥1/100), Gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), Selten (<1/1000,

≥1/10'000), Sehr selten (<1/10'000), Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten

nicht abschätzbar).

Ebenso wie andere Antiarrhythmika, kann auch Tambocor Rhythmusstörungen hervorrufen. Dies gilt

vorwiegend bei Patienten mit schweren ventrikulären Rhythmusstörungen und/oder Herzkrankheiten,

und/oder schwerer Insuffizienz des linken Ventrikels.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:

Gelegentlich: Verminderung der Erythrocytenzahl, Leukozytopenien, Thrombozytopenien.

Erkrankungen des Immunsystems:

Sehr selten: Erhöhung antinukleärer Antikörper, mit oder ohne systemische Entzündungszeichen.

Psychiatrische Erkrankungen:

Häufig: Angst, Schlaflosigkeit, Depression.

Selten: Halluzinationen, Verwirrtheit, Amnesie.

Erkrankungen des Nervensystems:

Sehr häufig: Schwindel, in der Regel vorübergehend.

Häufig: Parästhesien, Paresen, Ataxie, Flush, Schwitzen, Synkopen, Somnolenz.

Selten: Hypoästhesien, Tremor, Kopfschmerzen, periphere Neuropathie, Konvulsionen, Dyskinesie.

Augenerkrankungen:

Häufig: Sehstörungen (Diplopie, verschwommenes Sehen).

Sehr selten: Hornhauteinlagerungen.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths:

Häufig: Tinnitus.

Herzerkrankungen:

Häufig: Tachykardie, Sinusknotenstillstand, Herzinsuffizienz, neue oder verschlechterte

Arrhythmien. Proarrhythmische Wirkungen (insbesondere bei Patienten mit struktureller

Herzkrankheit).

Gelegentlich: Bei Patienten, die unter Vorhofflattern leiden, wurde die Gabe von Tambocor mit einer

Beschleunigung der ventrikulären Herzfrequenz durch 1:1 Überleitung des AV-Knotens infolge der

initialen Verlangsamung der Vorhof-Frequenz, in Zusammenhang gebracht.

Diese Beobachtung wurde am häufigsten bei frischer Konversion nach Verwendung der

Injektionslösung gemacht. Dieser Effekt ist gewöhnlich von kurzer Dauer und verschwindet nach

Absetzen des Arzneimittels.

Nicht bekannt: Dosisabhängige Verlängerungen des PR- und QRS-Intervalles und eine Änderung der

Schrittmacher-Stimulationsschwelle können auftreten (s. «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»). AV-Blockierungen II. und III. Grades, Herzstillstand, Bradykardie,

dekompensierte Herzinsuffizienz, Brustschmerz, Hypotonie, Herzinfarkt, Palpitationen oder

Kammerflimmern. Demaskierung eines bestehenden Brugada-Syndroms.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumes und des Mediastinums:

Häufig: Dyspnoe.

Selten: Pneumonitis.

Nicht bekannt: Lungenfibrose, interstitielle Lungenerkrankung.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Dyspepsie, Anorexie.

Gelegentlich: Verstopfung, abdominale Schmerzen, verminderter Appetit, Flatulenz.

Affektionen der Leber und Gallenblase:

Selten: Erhöhung der Leberenzymwerte mit oder ohne Gelbsucht.

Nicht bekannt: hepatische Dysfunktion.

Während der Tambocorbehandlung kam es vereinzelt zu Cholestase, die nach Absetzen des

Präparates voll reversibel war.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Häufig: Ausschlag.

Gelegentlich: allergische Dermatitis, Alopezie.

Selten: schwere Urtikaria.

Sehr selten: Lichtempfindlichkeit.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

Häufig: Fieber, Asthenie, Ermüdung, Ödem.

Überdosierung

Die Überdosierung von Flecainid stellt einen potentiell lebensbedrohlichen Notfall dar. Ein erhöhtes

Ansprechen auf den Wirkstoff und Plasmaspiegel über dem therapeutischen Bereich können auch

durch Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln entstehen (s. «Interaktionen»).

Gegen Tambocor-Überdosierungen ist kein spezifisches Antidot bekannt. Dialyse und

Hämoperfusion senken toxische Gewebekonzentrationen nicht ausreichend.

Behandlung bei Tambocor-Überdosierung:

·Magenspülung und Gabe von Medizinalkohle.

·Serum-Kaliumspiegel überwachen und gegebenenfalls normalisieren.

·Herzstimulantien, wie Katecholamine (z.B. Dopamin/Dobutamin und/oder Isoproterenol).

Zirkulationsunterstützung durch intraaortale Ballon-Pumpe kann versucht werden.

·Vorübergehend Schrittmacher bei Schenkelblockbildung oder Bradyarrhythmien legen.

·Bei Hypotonie und/oder «low-output»-Situationen: Infusion eines Betastimulators und von

Calciumgluconat 1 g i.v.

·Aufgrund der wenigen bisher dokumentierten Fälle von Tambocor-Überdosierungen kann eine

Behandlung mit Atropin nicht empfohlen werden.

·Betablocker und Klasse I-Antiarrhythmika sind mit Ausnahme von Lidocain kontraindiziert.

·Forcierte Diurese unter Ansäuern des Harns auf pH-Werte möglichst unter 6.

Ausgehend von einer Plasmahalbwertzeit von ungefähr 20 Stunden kann es notwendig sein, diese

unterstützenden Massnahmen für eine längere Zeit durchzuführen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC Code: C01BC04

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Tambocor gehört zur Klasse der lokalanästhetischen Antiarrhythmika. Es vereint in sich die

elektrophysiologischen Eigenschaften von Lidocain und Chinidin.

Pharmakodynamik

Tambocor senkt frequenzabhängig die maximale Anstiegsgeschwindigkeit des Aktionspotentials.

Diese Eigenschaft hat es mit Lidocain gemeinsam. Ausserdem verlängert es, wie Chinidin, die

effektive Refraktärzeit.

Die Sinusknotenautomatie wird durch Tambocor nicht oder nur geringfügig beeinflusst. Die

Verzögerung der intraatrialen Leitung ist gering; die intraventrikuläre Erregungsleitung wird

dagegen in allen Bereichen des Reizleitungssystems signifikant verlängert.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe ist die Absorption von Flecainid im Vergleich zur i.v. Gabe fast vollständig;

maximale Plasmaspiegel (Cmax) werden im Mittel nach 3 Stunden (1-6 Stunden) erreicht. Die

Plasmaspiegel sind dosisabhängig. Nach Mehrfachdosen steigen sie an; nach 3-5 Tagen ist der

Steady-state-Plasmaspiegel (Css) erreicht. Eine weitere Kumulation ist auch bei Langzeitbehandlung

nicht mehr feststellbar. Nahrung beeinflusst die Absorption von Flecainid nicht.

Distribution

Das Verteilungsvolumen beträgt 8,7 Liter/kg (5,0-13,4 Liter/kg). Die Plasmaeiweissbindung beträgt

ca. 40% (37-58%). Flecainidacetat wird in die Muttermilch sezerniert.

Die Ursache der Arrhythmie bestimmt den therapeutisch notwendigen Plasmaspiegel, der zwischen

200 und 400 ng Flecainid/ml Plasma liegt. Schwere unerwünschte Wirkungen treten erst bei

Plasmaspiegeln von mehr als 700-1000 ng Flecainid/ml Plasma auf.

Metabolismus

Flecainid unterliegt nur einem geringen First-pass-effect. Gesunde Probanden scheiden etwa 30%

(10-50%) einer oralen Einmaldosis unverändert über die Nieren aus; der Rest wird hauptsächlich in

Form zweier konjugierter Metaboliten eliminiert. Die beiden vorwiegend konjugierten

Hauptmetaboliten im Urin sind meta-O-alkyliertes Flecainid mit pharmakologischer Eigenaktivität

(therapeutische Wirksamkeit ca. 20%) und meta-O-alkyliertes wirkungsloses Lactam. 2-3

Nebenmetaboliten machen lediglich 3% aus. Im Plasma finden sich nur geringe Spiegel der beiden

Hauptmetaboliten (unter 0,05 µg/ml).

Elimination

Die Plasmaeliminationshalbwertszeit liegt bei Patienten bei ca. 20 Stunden (12-27 Stunden). 30%

werden als freies Flecainidacetat über den Urin, 5% mit den Fäzes; der Rest wird renal in Form der

beiden Hauptmetaboliten und der 2-3 Nebenmetaboliten ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Ältere Patienten: Die Plasmaeliminationshalbwertszeit kann bei älteren Patienten ansteigen (s.

«Spezielle Dosierungsanweisungen»).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Bei Patienten mit stark eingeschränkter

Nierenfunktion sinkt die renale Eliminationsrate von Flecainid. Bei diesen Patienten ist Vorsicht

geboten! (s. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Eine gestörte Leberfunktion schränkt die

Plasmaclearance von Flecainid ein. Bei leberinsuffizienten Patienten muss der therapeutische

Nutzen, den die Patienten aus Flecainid ziehen, grösser sein als das Risiko, das diese Patienten

eingehen. Die Flecainid-Plasmaspiegel sind daher besonders bei Behandlungsbeginn und in der

Einstellungsphase fortlaufend zu überwachen.

Patienten mit Herzinsuffizienz: Die Flecainid-Ausscheidung kann bei solchen Patienten vermindert

sein.

Präklinische Daten

Chronische Toxizität

Flecainid verursachte beim Hund ab 5 mg/kg/die EKG-Veränderungen (Verlängerung des PQ-

Intervalls, starke Zunahme des QRS-Komplexes, des QT-Intervalls, Zunahme der Amplitude der T-

Welle, Veränderung der Schlagfrequenz, Verringerung der Kontraktionskraft,

Überleitungsstörungen). Bei der Ratte ab 80 mg/kg/die und beim Hund ab 5 mg/kg/die rief Flecainid

Erhöhungen von GPT im Blut und Gewichtsveränderungen von Herz und Leber ohne histologische

Veränderungen hervor.

Bei Untersuchungen an trächtigen Mäusen und Ratten haben sich keine Hinweise auf ein

Missbildungsrisiko ergeben. Beim Kaninchen traten bei hohen Dosen vermehrt

Extremitätsanomalien (Klumpfuss) auf. Tragzeit Verlängerungen wurden bei Ratten bei einer

Tagesdosis von 50 mg/kg beobachtet. Auswirkungen auf die Fertilität ergaben sich nicht.

Mutagenität und Kanzerogenität

Es bestehen keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung oder ein tumorerzeugendes Potenzial für

Flecainid.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Tambocor-Injektionslösung sollte für eine Infusion möglichst mit Dextroselösung 5% verdünnt

werden. Mit chloridhaltigen Infusionslösungen (Natriumchlorid 0,9%, Ringer-Laktatlösung) kann

Flecainidazetat ausfallen. Das Volumen der Lösung sollte mindestens 500 ml betragen, um diese

Ausfällung zu vermeiden.

Haltbarkeit

Die Injektionslösung vor Licht schützen!

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «Exp.» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Tabletten und Injektionslösung bei Raumtemperatur (15-25 °C) in der Originalpackung lagern.

Zulassungsnummer

45710, 45711 (Swissmedic).

Packungen

Tambocor Tabletten: 20 und 100. (B)

Tambocor Injektionslösung: 5 Ampullen à 15 ml. (B)

Zulassungsinhaberin

MEDA Pharma GmbH, CH-8602 Wangen-Brüttisellen.

Stand der Information

November 2015.

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5-3-2014

Danish Pharmacovigilance Update 31 October 2013

Danish Pharmacovigilance Update 31 October 2013

In this issue of Danish Pharmacovigilance Update: The risk of blood clots from the use of contraceptive pills is low regardless of type, Report of cardiac arrest in association with the use of flecainide (Tambocor®).

Danish Medicines Agency

7-8-2018

Tambocor® mite Tabletten

Rote - Liste

7-8-2018

Tambocor® Injektionslösung

Rote - Liste

7-8-2018

Tambocor® Tabletten

Rote - Liste