Soldactone

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Soldactone Injektionspräparat
  • Darreichungsform:
  • Injektionspräparat
  • Zusammensetzung:
  • Vorbereitung trocknen: kalii canrenoas 200 mg, trometamolum, für Glas. Loslassen: Wasser iniectabilia 2 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • Biologische Medizin

Dokumenten

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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Soldactone Injektionspräparat
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika
  • Therapiebereich:
  • Aldosteronantagonist

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 37528
  • Berechtigungsdatum:
  • 26-06-1975
  • Letzte Änderung:
  • 24-10-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Transferiert von Pfizer AG

Soldactone®

Pfizer PFE Switzerland GmbH

Zusammensetzung

Wirkstoff: Kaliumcanrenoat

Hilfsstoffe: Trometamol

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Lyophilisat: Kaliumcanrenoat 200 mg (Flacon).

2 ml Aqua ad iniectabilia (Ampulle).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Soldactone ist bei nachfolgenden Situationen und in Anwesenheit eines Hyperaldosteronismus und

eines einhergehenden Kaliummangels indiziert: Ödeme bei Herzinsuffizienz sowie Leberzirrhose mit

Aszites. Soldactone soll vor allem dann zum kurzfristigen Einsatz kommen, wenn eine orale Zugabe

erschwert bzw. ausgeschlossen ist.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: Im allg. täglich 200-600 mg i.v. als Injektion oder Infusion.

Maximaldosis: 600 mg/Tag i.v. Die grösste Einzeldosis soll 400 mg i.v. nicht übersteigen. Den Inhalt

eines Flacons während mindestens 3 Minuten langsam injizieren.

Die Anwendung und Sicherheit von Soldactone, Injektionspräparat ist bei Kindern und Jugendlichen

bisher nicht geprüft worden.

Kontraindikationen

Bei akuter Niereninsuffizienz, schnell fortschreitender Beeinträchtigung der Nierenfunktion, Anurie,

Hyperkaliämie und aldosteronunabhängigen Ödemen ist eine Anwendung von Soldactone

kontraindiziert.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Natriumspiegel unter 130 mEq stellen keine Kontraindikation für Soldactone dar; NaCl-Zufuhr sollte

jedoch in diesen Fällen in Erwägung gezogen werden. Periodische Elektrolytbestimmungen sind

aufgrund der Hyperkaliämie- oder Hyponaträmie-Gefahr und des vorübergehenden Anstiegs des

Harnstoffes stets angezeigt, vor allem bei Nierenfunktionsstörungen, die mit einer glomerulären

Filtrationsrate unter 25-30 ml/Min. bzw. Serum-Kreatininwerten von 2 mg/100 ml und höher

einhergehen.

Interaktionen

Soldactone potenziert die Wirkung anderer Diuretika (Furosemid und Etacrynsäure z.B.). Daher

sollte deren Dosis um mindestens 50% reduziert werden, falls Soldactone gleichzeitig verabreicht

wird. Nachträglich kann eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

Eine zusätzliche Verabreichung von Kalium oder kaliumsparenden Medikamenten ist nicht

angezeigt, da diese Massnahmen zu Hyperkaliämie führen können.

Acetylsalicylsäure und ihre Salze setzen die aldosteronantagonisierende Wirkung von Canrenoat

herab.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren. Tierexperimentelle Studien mit

Kaliumcanrenoat zeigten eine Reproduktionstoxizität (siehe «Präklinische Daten»). Canrenoat

passiert die Plazentaschranke und kann schädliche pharmakologische Wirkungen auf den Föten

ausüben. Während der Schwangerschaft darf das Medikament nicht verabreicht werden, es sei denn,

dies ist eindeutig erforderlich.

Canrenon, ein Hauptmetabolit von Soldactone, kann in die Muttermilch gelangen. Es wird daher

empfohlen, nicht zu stillen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme

am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden im Zusammenhang mit einer Soldactone-Therapie

beobachtet:

Blut- und Lymphsystem

Selten: Thrombozytopenie, Eosinophilie bei Patienten mit Leberzirrhose.

In Einzelfällen: Agranulozytose.

Endokrine Störungen

Häufig: Gesteigerte Berührungsempfindlichkeit der Mamillen sowie Gynäkomastie bzw. Mastodynie

bei Mann und Frau. Diese Nebenwirkungen bilden sich bei manchen Patienten auch nach Absetzen

des Präparates nicht zurück.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Gelegentlich: Reversibler Anstieg stickstoffhaltiger harnpflichtiger Stoffe (bei klinisch gesunder und

bei geschädigter Niere möglich), Erhöhung des Harnsäurespiegels.

Selten: Hyperkaliämie (insbesondere bei Nierenfunktionsstörungen; kann sich durch kardiale

Arrhythmien, Müdigkeit sowie Muskelschwäche äussern), Hyponatriämie (vor allem nach

ausgiebiger Flüssigkeitszufuhr; kann sich durch Schwindel, Kollaps und Muskelschmerzen äussern).

Soldactone kann eine hyperchlorämische metabolische Azidose induzieren oder verstärken.

Nervensystem

Gelegentlich: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Schläfrigkeit (Lethargie), Ataxie.

Unter Soldactone in hoher Dosierung (1000 mg und darüber) wurde vereinzelt ein passageres

Verwirrtheitssyndrom beobachtet, das nach Verringerung der Dosis oder vorübergehender

Unterbrechung der Therapie abklang.

Herz

Bei stark erniedrigtem Blutdruck kann es zu einem weiteren Absinken des Blutdrucks kommen.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Übelkeit (auch während der Injektion), Erbrechen, Diarrhoe, Krämpfe.

Selten: Magen- oder Darmulcera (auch mit Blutungen).

Leber und Galle

In Einzelfällen: Hepatotoxizität mit Hepatitis.

Haut

Gelegentlich: Hirsutismus.

In Einzelfällen: Hautreaktionen (Rötung, Urtikaria, Exantheme, Vaskulitis, Erythema anulare, Lupus

erythematodes- und Lichen-ruber-planus-ähnliche Hautveränderungen), Alopezie.

Muskelskelettsystem

In Einzelfällen: Osteomalazie

Reproduktives System

Gelegentlich: Menstruationsstörungen, Postmenopausenblutungen, Potenz- und Libidostörungen

beim Mann

Selten: Amenorrhoe

Reaktionen an der Applikationsstelle

Gelegentlich: Schmerzen an der Injektionsstelle während der Injektion.

Sonstige unerwünschte Wirkungen

Selten: Stimmveränderungen (Heiserkeit, Vertiefung der Stimmlage bei Frauen, Erhöhung der

Stimmlage bei Männern), welche in einigen Fällen auch nach Absetzen des Präparates nicht

zurückgehen. Deshalb ist die therapeutische Notwendigkeit gegenüber dem Risiko abzuwägen,

insbesondere bei Berufen, bei denen die Stimme eine besondere Bedeutung hat (z.B. Theater-,

Lehrberufe).

Überdosierung

Symptome: Somnolenz, Verwirrtheit, Hautausschläge, Nausea, Erbrechen und Diarrhoe. Selten

Hyponatriämie und Hyperkaliämie.

Massnahmen: Aussetzen der Medikation, Behebung der evtl. vorhandenen Elektrolytstörungen.

Reduktion der Kalium-Einnahme, Verabreichung von i.v. Glukose und Insulin oder oralen

Ionenaustauschern bei Hyperkaliämie.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C03DA02

Soldactone ist die i.v. injizierbare Form eines Aldosteron-Antagonisten, der mit dem seit Jahren in

der Therapie eingeführten Aldactone chemisch verwandt ist. Im Gegensatz zu Aldactone ist

Soldactone gut wasserlöslich und daher zur Injektion geeignet. Seine Wirkung ist im Prinzip der des

Aldactone ähnlich.

Soldactone hemmt kompetitiv die Aldosteronwirkung im distalen Tubulusabschnitt und somit die

Natrium- und Wasserrückresorption unter Schonung der Kaliumausscheidung. Die diuretische

Wirkung tritt mindestens ebenso rasch und ausgiebig ein wie bei oraler Aldactone-Medikation. Bei

der Anwendung von Soldactone im Bereich der Chirurgie und der Intensivmedizin liegt der Akzent

auf der Anti-Aldosteronwirkung und der Erhaltung des Kaliums, vor allem, wenn die orale Zugabe

ausgeschlossen bzw. unerwünscht ist.

Pharmakokinetik

Absorption

Unabhängig von der Zuführgeschwindigkeit und der infundierten Menge lässt sich in einer ersten

Phase eine Halbwertszeit von 5-13 Stunden abschätzen. Bei längerer Beobachtungszeit und

zunehmender Sättigung tieferer Kompartimente nimmt diese Grösse zu und erreicht Werte von 18-24

Stunden und mehr. Entsprechend darf bei täglicher Anwendung während 4-8 Tagen mit einer

Kumulation gerechnet werden.

Distribution

Das Canrenon steht in dynamischem Gleichgewicht mit dem Canrenoat. Spezifische Bindungsorte

der Wirksubstanz sind die Nieren und das Darmepithel. Die Passage der Blut-Liquor-Schranke und

der Plazentaschranke ist dosisabhängig.

Metabolismus

Bei intravenöser Applikation von Soldactone entsteht unter Bildung eines Laktonringes der primäre

Metabolit Canrenon, der auch nach oraler Applikation von Spironolakton im Plasma gefunden wird.

Das Canrenon ist somit der hauptsächliche, primäre Metabolit nach Applikation beider Spirolakton-

Verbindungen und wahrscheinlich eine der wirksamen Formen, in der der Aldosteron-Antagonist im

Organismus vorliegt. Die Menge Canrenon, die aus Soldactone entsteht, entspricht ungefähr der

Menge, die aus einer gleichen Dosis von Spironolakton freigesetzt wird.

Elimination

Canrenon und Canrenoat werden nur in geringen Mengen (1%) unverändert im Urin ausgeschieden.

Hauptausscheidungsprodukte sind die entsprechenden Glukuronsäureester. Nach intravenöser

Verabreichung von tritiummarkiertem Kaliumcanrenoat wurden innert 5 Tagen ca. 47% der

Radioaktivität im Urin und 14% in den Faeces gefunden.

Präklinische Daten

Karzinogenität

In Langzeitstudien mit Ratten wurde Kaliumcanrenoat in Dosen von 50-270 mg/kg/Tag mit einer

erhöhten Häufigkeit für Neoplasmen, inklusive Mamma Neoplasmen, thyroider Tumore, Leydig Zell

Adenomen, granulärer (myeloischer) Leukämie und Leber Tumore assoziiert. Im Gegensatz zu den

Ergebnissen in Ratten wurden in Makaken, bei einer wenigstens 4-jährigen Gabe von 60 mg/kg/Tag

keine Tumore beobachtet.

Mutagenität

Kaliumcanrenoat zeigte keine mutagene Aktivität in Tests mit Bakterien und Hefe.

In einem Hypoxanthine-Guanin Phosphoribosyltransferase assay (HPRT) mit CHO-Zellen (Chinese

Hamster Ovary) wurden mutagene Effekte nur bei deutlich zytotoxischen Konzentrationen gezeigt.

In einem Maus-Lymphoma Thymidine-Kinase assay war Kaliumcanrenoat nur bei gleichzeitiger

metabolischer Aktivierung mutagen. Chromosomale oder DNA-Schäden in Folge von

Kaliumcanrenoat wurden für CHO-Zellen mit und ohne metabolischer Aktivierung, sowie für

Ratten- und humane Hepatozyten, jedoch nicht für humane Lymphozyten beobachtet. Im Kontrast zu

diesen in vitro Ergebnissen, zeigte Kaliumcanrenoat in vivo keine genotoxischen Effekte.

Der Wirkmechanismus der oben beschriebenen kanzerogenen Wirkung ist daher ungeklärt.

Reproduktionstoxizität

Der potenzielle Effekt von Kaliumcanrenoat auf die Fertilität und frühe embryonale Entwicklung

wurde in Ratten untersucht. Elterliche Toxizität (verminderte Gewichtszunahme) wurde bei 650

mg/kg/Tag über den gesamten Behandlungszeitraum für beide Geschlechter beobachtet. Die Fertilität

wurde nicht beeinflusst.

Der potenzielle Effekt von Kaliumcanrenoat auf die embryonale-fötale Entwicklung wurde in

Mäusen, Ratten und Kaninchen untersucht. Kaliumcanrenoat war in keiner der drei Spezies

teratogen. Für trächtige Tiere wurde Entwicklungstoxizität für ≥60 mg/kg/Tag bei Mäusen, für 650

mg/kg/Tag bei Ratten und für 125 mg/kg/Tag bei Kaninchen festgestellt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Nicht mit anderen Lösungen mischen, da es zur Ausfällung des Produktes kommen kann.

Haltbarkeit

Flacons und Ampullen sind bei Raumtemperatur und vor Licht geschützt zu lagern und bis zum

Verfalldatum («EXP»), das auf der Packung angegeben ist, haltbar.

Hinweise für die Handhabung

Die Injektionslösung darf erst kurz vor der Verabreichung zubereitet werden. Längeres Stehenlassen

verursacht eine Trübung. Eine geringe Opaleszenz der Injektionslösung beeinträchtigt die Wirkung

und die Verträglichkeit von Soldactone nicht. Hingegen darf beim Auftreten einer deutlichen

Trübung oder gar einer Ausflockung die Lösung nicht injiziert werden.

Soldactone liegt in einem Injektionsflacon als Lyophilisat vor. Der Inhalt dieses Flacons wird

unmittelbar vor der Anwendung in 2 ml Aqua dest. pro injectione unter leichtem Schütteln gelöst

und mindestens 2-3 Minuten langsam intravenös injiziert oder mit 5%iger Glukose bzw.

physiologischer Kochsalzlösung verdünnt infundiert.

Zulassungsnummer

37528 (Swissmedic).

Packungen

Flacons zu 200 mg: 6 (+6 Ampullen mit je 2 ml Aqua ad iniectabilia). B.

Das Präparat ist der Verwendung in Spitälern vorbehalten.

Zulassungsinhaberin

Pfizer PFE Switzerland GmbH, Zürich.

Stand der Information

März 2014.

LLD V003

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