Rapidocain 2% con epinefrina 12

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Rapidocain 2% con epinefrina 12 5 mcg/ml, injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • 5 mcg/ml, injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • lidocaini hydrochloridum anhydricum 20 mg, adrenalinum 12.5 µg zu adrenalini hydrochloridum, natrii chloridum, antiox.: E 223 0,5 mg, conserv.: E 216 0,2 mg, E-218 1.6 mg, Wasser iniectabilia q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • Biologische Medizin

Dokumenten

  • für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Rapidocain 2% con epinefrina 12 5 mcg/ml, injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika
  • Therapiebereich:
  • Lokalanästhesie

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 20272
  • Berechtigungsdatum:
  • 23-08-1954
  • Letzte Änderung:
  • 24-10-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Rapidocain®/- mit Epinephrin

Sintetica SA

Zusammensetzung

Rapidocain 0,5%, 1% et 2% (ohne Konservierungsmittel)

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.

Rapidocain 0,5%, 1% et 2%

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Conserv.: Propylis parahydroxybenzoas (E216) (0,2 mg/ml) und

Methylis parahydroxybenzoas (E218) (1,6 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.

Rapidocain 1% und 2% mit Epinephrin 5 µg/ml

Rapidocain 1% mit Epinephrin 10 µg/ml

Rapidocain 2% mit Epinephrin 12,5 µg/ml

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum, Adrenalinum ut adrenalini HCl.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Antiox.: Natrii disulfis (E223) (0,5 mg/ml), Conserv.: Propylis

parahydroxybenzoas (E216) (0,2 mg/ml) und Methylis parahydroxybenzoas (E218) (1,6 mg/ml),

Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Rapidocain 0,5%, 1% und 2%: 1 ml Injektionslösung enthält 5 mg, 10 mg oder 20 mg Lidocaini

hydrochloridum anhydricum.

Rapidocain 1%, 2% mit Epinephrin 5 µg/ml: 1 ml Injektionslösung enthält 10 mg oder 20 mg

Lidocaini hydrochloridum anhydricum, 5 µg Adrenalinum.

Rapidocain 1% mit Epinephrin 10 µg/ml: 1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Lidocaini

hydrochloridum anhydricum, 10 µg Adrenalinum.

Rapidocain 2% mit Epinephrin 12,5 µg/ml: 1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Lidocaini

hydrochloridum anhydricum, 12,5 µg Adrenalinum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Lokalinfiltration,

kleinere und grössere Regionalanästhesie,

Epiduralanästhesie,

intraartikuläre Lokalanästhesie bei Arthroskopien.

Dosierung/Anwendung

Um akuten toxischen Reaktionen vorzubeugen, müssen intravaskuläre Injektionen vermieden

werden. Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion wird empfohlen.

Wenn eine grosse Dosis injiziert werden soll, z.B. bei der Epidural-Blockade, wird eine Testdosis

von 3–5 ml Lidocain mit Epinephrin empfohlen. Eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann

durch eine vorübergehende Zunahme der Herzfrequenz erkannt werden. Die Hauptdosis soll

langsam, mit einer Injektionsrate von 100–200 mg/min, oder durch zunehmende Dosierung unter

ständigem verbalem Kontakt mit dem Patienten injiziert werden. Bei Auftreten von toxischen

Symptomen ist die Injektion sofort abzubrechen.

Eine vollständige Blockade aller Nervenfasern von grossen Nerven erfordert im Allgemeinen

grössere Wirkstoffkonzentrationen. Im Allgemeinen wird für die chirurgische Anästhesie (z.B.

epidurale Anwendung) eine höhere Konzentration und Dosierung benötigt. Bei Blockaden kleinerer

Nerven oder wenn eine weniger intensive Blockade erreicht werden soll (z.B. zur Verminderung von

Wehenschmerzen), sind geringere Konzentrationen angezeigt. Das Volumen des verabreichten

Arzneimittels bestimmt die Anästhesieausdehnung.

Die Wirkungsdauer kann durch die Verwendung epinephrinhaltiger Lösungen verlängert werden

(siehe Tabelle Dosierungsrichtlinien).

Wenn verlängerte Blockaden notwendig sind, z.B. bei wiederholter Verabreichung, muss das Risiko

beachtet werden, dass toxische Plasmakonzentrationen erreicht oder lokale Nervenschädigungen

verursacht werden können.

Dosierungsempfehlungen für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

In der nachstehenden Tabelle sind die empfohlenen Dosen für die gängigsten Techniken bei einem

durchschnittlichen Erwachsenen angegeben. Die klinische Erfahrung und der Allgemeinzustand des

Patienten spielen bei der Berechnung der erforderlichen Dosis eine grosse Rolle.

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sind notwendig um eine erfolgreiche Blockade zu

erreichen und dienen als Dosierungsrichtlinie beim Durchschnittserwachsenen (70 kg). Im

Allgemeinen ist die Dosierung der epinephrinhaltigen Lösungen gleich wie bei den normalen

Lösungen. Bezüglich Wirkungseintritt und Wirkungsdauer bestehen grosse individuelle

Schwankungen, was eine präzise Angabe verunmöglicht. Für andere regionale Anästhesie-Techniken

müssen entsprechende Standardwerke konsultiert werden.

Beachte: Bei grossen Volumina epinephrinhaltiger Lösungen muss das Risiko systemischer

Wirkungen beachtet werden.

Blockadetyp

Konzentration

Dosis mit/ohne

Epinephrin

Wirkungs-

eintritt

Wirkungsdauer

mg/ml

Minuten

Epinephrin

5 µg/ml

ohne

Chirurgische Anästhesie

Lumbale Epiduralanästhesie1

15-25 300-500 15-20

1,5-2

Thorakale Epiduralanästhesie1

10-15 200-300 10-20

1,5-2

Kaudale Epiduralblockade1

15-25 300-500 15-30

1,5-2

Intraartikulärblockade

≤60

≤40

≤300

≤400

5-10

5-10

Feldblock

Infiltration

≤80

≤40

≤400

≤400

1,5-2

Digitalblockade

10-50

1,5-2

Interkostalblockade2 (pro Nerv/

Segment)

20-50

retrobulbär

1,5-2

peribulbär

10-15 100-150 3-5

1,5-2

Pudendusblockade

5-10

1,5-2

Grosse Nervenblockaden

Parazervikalblockade (jede Seite)

1-1,5

2-2,5

Plexusblockade: brachial

40-50 400-500 15-30

1,5-2

Supraclavikulär und interskalenär

30-40

20-30

300-400

300-450

15-30

15-30

1,5-2

1,5-3

Ischiadus

15-20 300-400 15-30

3 in 1 Nervus femoralis, N. obturatorius

und N. cut. Fem. lateralis

30-40 300-400 15-30

1,5-2

² Maximale Anzahl gleichzeitig blockierter Nerven ≤8.

Achtung: Lösungen von Rapidocain/Rapidocain mit Epinephrin in Mehrdosenbehältern, die Propylis

parahydroxybenzoas und Methylis parahydroxybenzoas enthalten, dürfen nicht für eine intrathekale,

epidurale (einschliesslich kaudale), intrabulbäre oder retrobulbäre Anästhesie verwendet werden.

Konservierungsmittelhaltige lokalanästhetische Lösungen dürfen auch nicht bei anderen Blockaden,

bei denen mehr als 15 ml gebraucht werden, verwendet werden.

Spezielle Dosierungsempfehlungen Pädiatrie (1-12 Jahre)

Die folgenden Dosierungen in der Tabelle sind notwendig, um eine erfolgreiche Blockade zu

erreichen und dienen als Richtlinie in der Anwendung bei Kindern. Individuelle Schwankungen

können auftreten. Bei adipösen Kindern ist oft eine stufenweise Reduktion der Dosierung notwendig,

und diese sollte auf dem Idealgewicht basieren. Für Angaben zu anderen Anästhesietechniken und

individuelle Bedürfnisse der Patienten, sollten Standardlehrbücher berücksichtigt werden.

Bei Kindern muss die Dosis anhand des Gewichtes mit bis zu 5 mg/kg berechnet werden. Bei

epinephrinhaltigen Lösungen kann bis zu 7 mg/kg verabreicht werden.

Die Anwendung und Sicherheit von Rapidocain/Rapidocain mit Epinephrin bei Kindern unter 1 Jahr

ist bisher nicht geprüft worden.

Konzentra-

tion

Dosis mit/ohne

Epinephrin

Wirkungs-

eintritt

Wirkungsdauer

mg/ml

Minuten

Epinephrin 5

µg/ml

ohne

0,5 ml/kg 5 mg/kg 10-15

1-1,5

1,5-2

Achtung: Lösungen von Rapidocain/Rapidocain mit Epinephrin in Mehrdosenbehältern, die Propylis

parahydroxybenzoas und Methylis parahydroxybenzoas enthalten, dürfen nicht für eine intrathekale,

epidurale (einschliesslich kaudale), intrabulbäre oder retrobulbäre Anästhesie verwendet werden.

Konservierungsmittelhaltige lokalanästhetische Lösungen dürfen auch nicht bei anderen Blockaden,

bei denen mehr als 15 ml gebraucht werden, verwendet werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Lidocain, anderen Lokalanästhetika des Amidtyps

oder auf einen der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Rapidocain mit Epinephrin ist kontraindiziert bei bekannter Sulfitintoleranz, da es als Antioxydans E

223 (Na-Disulfit) enthält (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Den Stechampullen zu 50 ml ist das Konservierungsmittel E 218 (Methyl-Parahydroxybenzoat)

beigefügt. Diese sollten deshalb bei Patienten nicht angewendet werden, die allergisch sind auf

Estherlokalanästhetika oder auf den Metaboliten PABA (Parahydroxybenzoat) sowie auf Benzoate.

Epinephrinhaltige Lösungen von Lokalanästhetika dürfen grundsätzlich nicht intravenös injiziert

werden.

Epinephrinzusatz ist weiterhin kontraindiziert bei Anästhesien in Endstromgebieten, insbesondere

bei Eingriffen an Fingern, Zehen, Penis und Nasenspitze.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regionale Anästhesien sollten immer mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer

Umgebung durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und die Medikamente zur

Überwachung und notfallmässigen Reanimation sollen in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung

stehen.

Wenn umfangreiche Blockaden durchzuführen sind, oder grosse Dosen eingesetzt werden, sollte vor

der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle eingelegt werden.

Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Übung

verfügen, ebenso müssen sie mit der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen,

systemischer Toxizität oder anderer möglichen Komplikationen vertraut sein (siehe

«Überdosierung»).

Um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten spezielle

Vorsicht erforderlich:

Bei älteren Patienten oder Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand.

Bei Patienten mit partiellem oder komplettem Herzblock, da das Lokalanästhetikum die

Erregungsleitung des Myokards schwächen kann.

Bei Patienten, die an einer fortgeschrittenen Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörung

leiden.

Bei Patienten mit schwerer Anämie oder Herzinsuffizienz ist das Risiko einer Methämoglobinämie

zu berücksichtigen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten

überwacht und eine EKG-Untersuchung muss in Betracht gezogen werden, da die kardialen

Wirkungen additiv sein können.

Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Rapidocain nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da

es porphyrinogen sein könnte. Bei gefährdeten Patienten müssen entsprechende

Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.

Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können, ungeachtet des angewendeten Lokalanästhetikums,

mit ernsten Nebenwirkungen einhergehen. Beispielsweise können zentrale Nervenblockaden eine

kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten von Hypovolämie, und

deshalb sollten Epiduralanästhesien bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur

mit der entsprechenden Vorsicht angewendet werden.

Retrobulbär-Injektionen können vereinzelt den kranialen Subarachnoidalraum erreichen, wodurch

vorübergehende Blindheit, kardiovaskulärer Kollaps, Apnoe, Konvulsionen etc. auftreten können.

Diese müssen diagnostiziert und sofort behandelt werden.

Retrobulbär-Injektionen von Lokalanästhetika beinhalten ein geringes Risiko einer persistierenden

Dysfunktion der Augenmuskulatur. Die hauptsächlichen Ursachen schliessen Trauma und/oder

lokale toxische Wirkungen auf den Muskel und/oder die Nerven ein.

Die Intensität solcher Gewebsreaktionen steht im Zusammenhang mit dem Schweregrad dieses

Traumas, der Lokalanästhetikum-Konzentration und der Expositionszeit des Lokalanästhetikums

zum Gewebe. Deshalb muss wie bei allen anderen Lokalanästhetika, die kleinste noch wirksame

Konzentration und Dosierung des Lokalanästhetikums verwendet werden.

Vasokonstriktoren können die Gewebereaktion verschlimmern und sollten nur verwendet werden,

wenn dies angezeigt ist.

Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden,

verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.

Parazervikal-Blockaden können Bradykardie/Tachykardie bei Feten hervorrufen, so dass eine

sorgfältige Überwachung der Herzschläge des Fetus notwendig ist.

Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Um das Risiko solcher

Komplikationen zu reduzieren, kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen

aufgefüllt werden. Eine Hypotonie sollte sofort z.B. mit 5–10 mg Ephedrin i.v. behandelt werden und

falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.

Epinephrinhaltige Lösungen sollten mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden mit schwerer

oder unbehandelter Hypertonie, ungenügend kontrollierter Hyperthyreose, ischämischen

Herzkrankheiten, Herzblockade, zerebrovaskulärer Insuffizienz, Diabetes im fortgeschrittenen

Stadium, Glaukom, paroxysmaler Tachykardie, hochfrequenter absoluter Arrhythmie und beim

Vorliegen anderer pathologischer Zustände, die durch die Epinephrin-Wirkung verschlimmert

werden könnten.

Rapidocain-Lösungen mit Epinephrin enthalten Natriummetabisulfit. Dieses Sulfit kann bei gewissen

prädisponierten Personen allergische Reaktionen, einschliesslich anaphylaktische Symptome und

lebensgefährliche oder weniger schwere Asthmaanfälle verursachen. Die allgemeine Prävalenz der

Sulfit-Sensitivität in der Gesamtpopulation ist nicht bekannt und wahrscheinlich gering. Eine Sulfit-

Sensitivität wird häufiger bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern beobachtet.

Lösungen von Rapidocain/Rapidocain mit Epinephrin in Mehrdosenbehältern, die Propylis

parahydroxybenzoas und Methylis parahydroxybenzoas enthalten, dürfen nicht für eine intrathekale,

epidurale (einschliesslich kaudale), intrabulbäre oder retrobulbäre Anästhesie verwendet werden.

Konservierungsmittelhaltige lokalanästhetische Lösungen dürfen auch nicht bei anderen Blockaden,

bei denen mehr als 15 ml gebraucht werden, verwendet werden.

Interaktionen

Lidocain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten

oder Wirkstoffe die mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind, (Antiarrhythmika wie

z.B. Tocainide und Mexiletin), weil sich deren systemische toxische Wirkungen addieren.

Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone)

wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Epinephrinhaltige Lösungen sollten allgemein vermieden oder mit grosser Vorsicht verabreicht

werden bei Patienten, die mit trizyklischen Antidepressiva behandelt werden, da eine schwere, lang

anhaltende Hypertonie auftreten könnte.

Ebenso kann eine gleichzeitige Gabe von epinephrinhaltigen Lösungen und oxytoxischen Substanzen

des Ergotamin-Typs eine schwere, persistierende Hypertonie, sowie mögliche zerebrovaskuläre und

kardiale Zwischenfälle verursachen.

Neuroleptika wie Phenothiazine und Butyrophenone können die vasokonstriktorische Wirkung von

Epinephrin umkehren und zu einem Blutdruckabfall und Tachykardie führen.

Patienten, die sich einer allgemeinen Anästhesie mit inhalativen Substanzen unterziehen müssen,

sollen epinephrinhaltige Lösungen nur mit Vorsicht verabreicht werden, da das Risiko schwerer

kardialer Arrhythmien besteht.

Nicht kardioselektive Betablocker wie Propranolol verstärken die konstriktorische Wirkung von

Epinephrin, was zu schwerer Hypertonie oder Bradykardie führen kann.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen

Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig

erforderlich. Der Zusatz von Epinephrin kann eine Abnahme des Blutflusses in den Uterus und zu

einer verminderten Kontraktilität führen insbesondere bei einer unbeabsichtigten Injektion in die

mütterlichen Blutgefässe.

Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fetus kann bei einer

parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden; verursacht durch die hohen Konzentrationen des

Lokalanästhetikums, die dabei den Fetus erreichen.

Stillzeit

Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung

therapeutischer Dosen im Allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.

Es ist nicht bekannt, ob Epinephrin in die Muttermilch gelangt; jedoch ist es unwahrscheinlich, dass

Epinephrin das gestillte Kind beeinflusst.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der

Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie

vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann. Deshalb ist Vorsicht

geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Das Sicherheitsprofil von Rapidocain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika mit

Amidtyp.

Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer

unterscheiden von:

·physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),

·Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma

bzw. epiduraler Abszess).

Immunsystem

Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen/Schock (siehe

«Kontraindikationen»/«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Nervensystem

Häufig: Parästhesie, Schwindel.

Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesia

circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-

Depression).

Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.

Augen

Selten: Doppeltsehen.

Herz

Häufig: Bradykardie.

Selten: Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.

Vaskuläres System

Häufig: Hypotonie, Hypertonie.

Respirationsstrakt

Selten: Atemdepression.

Gastrointestinal Trakt

Häufig: Nausea, Erbrechen.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität

Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1–3 Minuten

ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in

Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20-30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen

einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem

und das kardiovaskuläre System.

Toxizität des Zentralnervensystems

Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen dafür

sind normalerweise: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Benommenheit, Hyperakusis,

Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten

Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit psychiatrischen Störungen

verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von

ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie folgen

aufgrund zunehmender Muskelaktivität rasch den Krämpfen bei gleichzeitiger Interferenz der

Atmung und möglichem Verlust des Atemwegs-Schutzreflexes. In schweren Fällen kann Apnoe

auftreten. Hyperkaliämische Azidose, Hypokalzämie und Hypoxie erhöhen und verlängern die

toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels vom

Zentralnervensystem und der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht

grosse Mengen von Arzneimitteln injiziert wurden.

Toxizität des kardiovaskulären Systems

In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Diese

werden im allgemeien durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet. Bei

Einnahme starker Sedativa oder unter Allgemeinanästhesie kann es sein, dass die prodromalen ZNS-

Symptome ausbleiben, respektive dass die Feststellung der frühen Anzeichen einer Toxizität

schwierig sein kann. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als

Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen ist

ein Herzstillstand ohne prodromale ZNS Anzeichen aufgetreten.

Behandlung der akuten Toxizität

Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort

unterbrochen werden.

Wenn ZNS Symptome (Kovulsionen, ZNS Depression) auftreten, sollten folgende Behandlungsziele

angestrebt werden:

Die Sauerstoffzufuhr aufrecht erhalten, stoppen der Konvulsionen und unterstützen des Kreislaufs,

wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel eingesetzt oder eine endotracheale Intubation

eingeleitet werden.

Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan

innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen

schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine

Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die

Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B.

Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Atmung erleichtert und

die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale

Intubation früh in Betracht gezogen werden.

Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein

Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3

Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht

entsprechend angepasst werden.

Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation

erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die

Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: Rapidocain N01BB02; Rapidocain mit Epinephrin N01BB52

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Lidocain-Hydrochlorid (Rapidocain) ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über

einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.

Die 2%ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1,5-2 Stunden und bei

peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden.

Die 1%ige Lösung verfügt über eine geringere Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die

Wirkungsdauer ist kürzer.

Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der lokalanästhetischen Wirkung von Lidocain hängen

von der Dosierung und dem Anwendungsort ab. Epinephrin kann die Dauer der Infiltration und der

peripheren Nervenblockade verlängern, die Auswirkung auf die Epiduralblockade ist weniger

ausgeprägt.

Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung

entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane

verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren

für Lokalanästhetika-Moleküle sind.

Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und

Myokard verfügen.

Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen

Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären

Systems auf.

Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den

kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits in geringeren

Plasmakonzentrationen auftreten.

Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein

negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.

Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen

Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen

Sympathikusblockade.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Absorptionsrate ist abhängig von der Dosis, vom Verabreichungsweg und von der Vaskularität

des Injektionsortes.

Bei epinephrinhaltigen Injektionslösungen, ist die Absorption beträchtlich verlangsamt, obwohl

wiederum eine Abhängigkeit vom Injektionsort besteht.

Durch die Zugabe von 5 µg/ml Epinephrin ist die Plasmakonzentration bei subkutaner Injektion um

50% reduziert, um 30% bei der Epiduralinjektion und um 20% bei der Interkostal-Blockade.

Distribution

Lidocain hat einen pKa-Wert von 7,9 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizienten von 2,9. Die

Plasmaproteinbindung beträgt 65%. Lidocain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein

gebunden.

Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 91 l.

Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in bezug auf die ungebundene

Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei

der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.

Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden, jedoch in so geringen Dosen, dass bei Anwendung

von therapeutischen Dosen kein Risiko für das gestillte Kind besteht.

Metabolismus

Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX) Glycinxylidid (GX), 2,6-

Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin. Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung

mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin

metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.

MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität und eine etwas längere Halbwertszeit. GX

hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.

Elimination

Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum mit einer

Halbwertszeit von 9,3 Minuten, bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die

Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen

Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion. Die Absorption von Lidocain aus dem

subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.

Lidocain verfügt über eine totale Plasmaclearance von 0,95 l/min und eine Halbwertszeit von 1,6

Stunden. Die Clearance wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt

und ist somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme.

Nur gerade 2% von Lidocain wird unverändert ausgeschieden. Bis zu 70% erscheint im Urin als 4-

Hydroxy-2-6-Xylidin.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Neugeborene: Die Halbwertszeit bei Neugeborenen beträgt annähernd das Doppelte (3,2 Stunden) im

Vergleich mit Erwachsenen, hingegen ist die Clearance ähnlich (10,2 ml/min kg).

Präklinische Daten

Genotoxizität

Es gibt Hinweise, dass 2,6 Xylidin, ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus

Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise

ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen

Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist,

gibt es derzeit keinen Anhalt.

Karzinogenität

In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher

Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige

Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde

für den Menschen ist nicht klar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in

hohen Dosierungen anzuwenden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Die Löslichkeit von Lidocain ist bei einem pH-Wert grösser als 6,5 eingeschränkt. Dies muss

insbesondere beachtet werden, wenn Lidocain mit alkalischen Lösungen, z.B. Carbonaten, gemischt

werden soll, da es zu Ausfällungen kommen kann.

Bei epinephrinhaltigen Lösungen kann eine Mischung mit alkalischen Lösungen zu einem schnellen

Abbau des Epinephrins führen.

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» aufgedruckten Verfalldatum

verwendet werden.

Aufbrauchfrist der Eindosenbehälter, Ampullen ohne und mit Konservierungsmitteln und

Stechampullen ohne Konservierungsmittel. Jegliche nicht verbrauchte Lösung muss nach dem

Öffnen der Ampulle oder der Stechampulle verworfen werden.

Besondere Lagerungshinweise

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren!

Das Arzneimittel ist in der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Licht

geschützt aufzubewahren.

Hinweise für die Handhabung

Vorsichtsmassnahmen sollen getroffen werden, um einen längeren Kontakt zwischen

epinephrinhaltigen Lokalanästhetika und Metalloberflächen (z.B. Nadeln oder Metallteile von

Spritzen) zu vermeiden. Gelöste Metallionen, besonders Kupferionen, verursachen schwere lokale

Irritationen (Schwellungen, Ödema) am Injektionsort und beschleunigen den Epinephrin-Abbau.

Rapidocain-Lösungen mit Epinephrin dürfen aufgrund der Instabilität von Epinephrin nicht

resterilisiert werden.

Beim Gebrauch von Mehrdosenbehältern ist das Risiko einer mikrobiellen Kontamination grösser als

bei Eindosenbehältern. Wenn immer möglich sollten deshalb Eindosenbehälter verwendet werden.

Beim Gebrauch von Mehrdosenbehältern sind entsprechende Vorsichtsmassnahmen zur Vermeidung

einer mikrobiellen Kontamination zu treffen, wie z.B.

Verwendung einer sterilen Einweg-Injektionausrüstung.

Verwendung einer neuen sterilen Nadel und sterilen Spritze bei jeder Lösungsentnahme.

Die Einführung von kontaminierten Materialien oder Flüssigkeiten in Mehrdosenbehälter ist zu

vermeiden.

Zulassungsnummer

20272, 32381 (Swissmedic).

Packungen

Eindosenbehälter

Rapidocain 0.5% Injektionslösung (ohne Konservierungsmittel) Stechampullen 1 x 20 ml [Β]

Rapidocain 1% Injektionslösung (ohne Konservierungsmittel) Ampullen 10 x 5 ml [Β]

Rapidocain 1% Injektionslösung (ohne Konservierungsmittel) Ampullen 10 x 10 ml [Β]

Rapidocain 1% Injektionslösung (ohne Konservierungsmittel) Stechampullen 1 x 20 ml [Β]

Rapidocain 2% Injektionslösung (ohne Konservierungsmittel) Ampullen 10 x 2 ml [Β]

Rapidocain 2% Injektionslösung (ohne Konservierungsmittel) Ampullen 10 x 5 ml [Β]

Rapidocain 2% Injektionslösung (ohne Konservierungsmittel) Ampullen 10 x 10 ml [Β]

Rapidocain 2% Injektionslösung (ohne Konservierungsmittel) Stechampullen 1 x 20 ml [Β]

Mehrdosenbehälter

Rapidocain 0.5% Injektionslösung Stechampullen 1 x 20 ml [Β]

Rapidocain 1% Injektionslösung Stechampullen 1 x 20 ml [Β]

Rapidocain 1% Injektionslösung Stechampullen 1 x 50 ml [Β]

Rapidocain 1% / 2% mit Epinephrin 5 µg/ml Injektionslösung Ampullen 10 x 5 ml [Β]

Rapidocain 1% mit Epinephrin 10 µg/ml Injektionslösung Stechampullen 1 x 20 ml [Β]

Rapidocain 2% Injektionslösung Stechampullen 1 x 20 ml [Β]

Rapidocain 2% Injektionslösung Stechampullen 1 x 50 ml [Β]

Rapidocain 2% mit Epinephrin 12,5 µg/ml Injektionslösung Stechampullen 1 x 20 ml [Β]

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA, 6850 Mendrisio.

Stand der Information

August 2011.

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