Prilocain Sintetica 5mg/ml

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Prilocain Sintetica 5mg/ml injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • prilocaini hydrochloridum 5 mg, natrii chloridum, aqua ad iniectabilia q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • Biologische Medizin

Dokumenten

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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Prilocain Sintetica 5mg/ml injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika
  • Therapiebereich:
  • Lokalanästhesie

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 56546
  • Berechtigungsdatum:
  • 22-09-2006
  • Letzte Änderung:
  • 25-10-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Prilocaine Sintetica

Sintetica SA

Zusammensetzung

Injektionslösung

Wirkstoff: Prilocaini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung 0,5% Prilocaini hydrochloridum (5 mg/ml):

1 Ampulle à 10 ml bzw. 20 ml enthält 50 mg bzw. 100 mg Prilocaini hydrochloridum.

Injektionslösung 1% Prilocaini hydrochloridum (10 mg/ml):

1 Ampulle à 10 ml bzw. 20 ml enthält 100 mg bzw. 200 mg Prilocaini hydrochloridum.

Injektionslösung 2% Prilocaini hydrochloridum (20 mg/ml):

1 Ampulle à 10 ml bzw. 20 ml enthält 200 mg bzw. 400 mg Prilocaini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Infiltrationsanästhesie, Leitungsanästhesie, Sympathikusblockaden, therapeutische und diagnostische

Blockaden.

Dosierung/Anwendung

Um akuten toxischen Reaktionen vorzubeugen, müssen intravaskuläre Injektionen vermieden

werden. Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion wird empfohlen.

Die Hauptdosis soll langsam, mit einer Injektionsrate von 100–200 mg/min, oder durch zunehmende

Dosierung unter ständigem verbalem Kontakt mit dem Patienten injiziert werden. Bei Auftreten von

toxischen Symptomen ist die Injektion sofort abzubrechen.

Unnötig hohe Dosen von Lokalanästhetika sind zu vermeiden. Bei Blockaden kleinerer Nerven oder

wenn eine weniger intensive Blockade erreicht werden soll (z.B. zur Verminderung von

Wehenschmerzen), sind geringere Konzentrationen angezeigt. Das Volumen des verabreichten

Arzneimittels bestimmt die Anästhesieausdehnung.

Dosierungsempfehlungen für Erwachsene und Kinder >12 Jahre

Die folgende Tabelle dient als Dosierungs-Richtlinie für die am häufigsten angewendeten Techniken

bei einem Durchschnittserwachsenen. Bei der Berechnung der erforderlichen Dosis sind die

Erfahrung des Arztes und die Kenntnis des physischen Allgemeinzustandes des Patienten von

grosser Wichtigkeit.

Wenn verlängerte Blockaden notwendig sind, z.B. bei wiederholter Verabreichung, muss das Risiko

beachtet werden, dass toxische Plasmakonzentrationen erreicht oder lokale Nervenschädigungen

verursacht werden können.

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sind notwendig um eine erfolgreiche Blockade zu

erreichen und dienen als Dosierungsrichtlinie beim Durchschnittserwachsenen (70 kg). Bezüglich

Wirkungseintritt und Wirkungsdauer bestehen grosse individuelle Schwankungen, was eine präzise

Angabe verunmöglicht. Für andere regionale Anästhesie-Techniken müssen entsprechende

Standardwerke konsultiert werden.

Blockadetyp

Konzentration Dosis

Wirkungs-

eintritt

Dauer der

Anästhesie

mg/ml

Min.

Chirurgische Anästhesie

Lumbale Epiduralanästhesie¹

300-

15-20

1,5-2

Thorakale Epiduralanästhesie¹

200-

10-20

1,5-2

Kaudale Epiduralblockade¹

200-

15-30

1-1,5

300-

15-30

1,5-2

i.v. Regionalanästhesie (Bier-Block)

Obere Extremität²

10-15

Untere Extremität:

Tourniquet-Presse Oberschenkel²

10-15

Tourniquet-Presse Unterschenkel²

10-15

Intraartikuläre Blockade

≤300

5-10

≤400

5-10

Feldblock (z.B. kleinere Nervenblockaden und Infiltration)

Infiltration

≤500

1,5-2

≤500

Fingerblock

10-50

1,5-2

Interkostal-Blockade# (pro Nerv)

20-50

Retrobulbär

1,5-2

Peribulbär

100-

1,5-2

Blockade der Hauptnerven

Brachialplexusblockade:

Axillär

400-

15-30

1,5-2

Supraklavikulär, Interskalenär und Subclavia-

perivaskulär

300-

15-30

1,5-2

Ischiadicus

300-

15-30

3 in 1 N. cruralis, N. obturatorius und N. cut. fem.

(lateralis)

300-

15-30

1,5-2

¹ Dosis inkl. Testdosis.

² Während 20 Minuten nach der Injektion die Luft nicht entweichen lassen.

# Maximale Anzahl Nervenblockaden zur selben Zeit muss ≤10 sein.

* Bis zur Entfernung der Tourniquet-Presse.

** 30-60 Minuten nach der Auswaschung.

≤: Bis zu.

Spezielle Dosierungsanwendungen

Alte Patienten und Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand erhalten geringere Dosen.

Es wird nicht empfohlen Prilocain für eine Paracervikalblockade oder eine Pudendusblockade in der

Geburtshilfe einzusetzen, da dies zu einer Methämoglobinämie bei Neugeborenen führen kann (siehe

auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Pädiatrie

Bei Kindern über 6 Monaten muss die Dosis anhand des Gewichtes berechnet werden und darf

höchstens 5 mg/kg betragen.

Bei Kindern unter 6 Monaten darf Prilocain nicht eingesetzt werden.

Bei Kindern und Neugeborenen besteht das Risiko einer Methämoglobinbildung.

Die Dosierungen in der Tabelle «Dosierungsempfehlung für Kinder über 6 Monaten bis 12 Jahre»

gelten als Richtlinien für den Einsatz in der Pädiatrie. Individuelle Schwankungen können auftreten.

Alter und Gewicht sind bei der Dosierung zu beachten. Bei adipösen Kindern ist oft eine stufenweise

Reduktion der Dosierung notwendig, und diese sollte auf dem Idealgewicht basieren. Für gezielte

Blockade-Techniken und individuelle Bedürfnisse der Patienten, sollten Standardlehrbücher

berücksichtigt werden.

Dosierungsempfehlung für Kinder über 6 Monaten bis 12 Jahre

Blockadetyp

Konzentration Dosis

Wirkungs-

eintritt

Dauer der

Anästhesie

mg/ml

mg/kg Min.

Kaudale Epiduralblockade (Kinder >6 Monate) 10

10-15

1-1,5

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Prilocain, anderen Lokalanästhetika des Amidtyps

oder einem der Hilfsstoffe.

Prilocain Sintetica ist kontraindiziert bei Patienten mit einer angeborenen oder idiopathischen

Methämoglobinämie.

Prilocain Sintetica 2% darf nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen die folgenden

Gesundheitsprobleme vorliegen:

·schwere Überleitungsstörungen am Herzen

·schwere Anämie

·dekompensierte Herzinsuffizienz

·kardiogener und hypovolämischer Schock

Prilocain Sintetica ist kontraindiziert bei Kindern unter 6 Monaten wegen des Risikos einer

Methämoglobinämie.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regionale Anästhesien sollten immer mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer

Umgebung durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und die Medikamente zur

Überwachung und notfallmässigen Reanimation sollen in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung

stehen. Wenn umfangreiche Blockaden durchzuführen sind oder hohe Dosen eingesetzt werden,

sollte vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle eingelegt werden. Ärzte, die eine

Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Übung verfügen, ebenso

müssen sie mit der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen, systemischer Toxizität

oder anderer möglichen Komplikationen vertraut sein (siehe «Überdosierung»).

Um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten spezielle

Vorsicht erforderlich:

·Bei älteren Patienten oder Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand.

·Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungssystems,

da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard schwächen kann.

·Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.

·Bei Patienten mit einer schweren Anämie oder einer Herzinsuffizienz sollte das Risiko einer

Methämoglobinämie in Betracht gezogen werden (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) behandelt werden, sollten

überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen

additiv sein können.

·Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Prilocain Sintetica nur in dringenden Fällen verabreicht

werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei gefährdeten Patienten müssen entsprechende

Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.

Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können, ungeachtet des angewendeten Lokalanästhetikums,

mit folgenden ernsten Nebenwirkungen einhergehen:

·Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim

Auftreten von Hypovolämie; deshalb sollten Epiduralanästhesien bei Patienten mit beeinträchtigter

kardiovaskulärer Funktion nur mit der entsprechenden Vorsicht angewendet werden.

In seltenen Fällen können Retrobulbär-Injektionen den kranialen Subarachnoidalraum erreichen, was

zu den folgenden vorübergehenden Symptomen führen kann: zeitweilige Blindheit, kardiovaskulärer

Kollaps, Apnoe, Konvulsionen usw. Diese Symptome müssen diagnostiziert und sofort behandelt

werden.

Bei Retro- und Peribulbär-Injektionen besteht ein nur minimales Risiko einer Dysfunktion der

Augenmuskulatur. Dies gilt auch für die hauptsächlichen Symptome wie Traumata und/oder lokale

toxische Wirkungen auf Muskeln und/oder Nerven.

·Die Intensität solcher Gewebsreaktionen steht im Zusammenhang mit dem Schweregrad dieses

Traumas, der Lokalanästhetikum-Konzentration und der Expositionszeit des Lokalanästhetikums

zum Gewebe. Deshalb muss wie bei allen anderen Lokalanästhetika die kleinste noch wirksame

Konzentration und Dosierung des Lokalanästhetikums verwendet werden. Vasokonstriktoren können

die Gewebereaktion verschlimmern und sollten nur verwendet werden, wenn dies angezeigt ist.

·Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden,

verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.

·Parazervikal-Blockaden können bei Feten eine Bradykardie/Tachykardie hervorrufen, so dass eine

sorgfältige Überwachung der Herzschläge des Fetus notwendig ist.

·Bei Kindern unter 6 Monaten darf Prilocain nicht eingesetzt werden.

·Es ist nicht empfohlen, eine Parazervikalblockade oder die Pudendusblockade in der Geburtshilfe

anzuwenden, da dies zu einer Methämoglobinämie beim Neugeborenen führen kann.

Eine Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Um das Risiko solcher

Komplikationen zu verringern, kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen

aufgefüllt werden. Eine Hypotonie muss sofort mit einem Sympathomimetikum, z.B. 5–10 mg

Ephedrin i.v., behandelt werden. Falls notwendig muss die Verabreichung wiederholt werden.

·Eine unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch die Anzeichen einer Spinalblockade erkannt.

·Es gab Postmarketing-Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die postoperativ eine intra-

artikuläre kontinuierliche Infusion mit Lokalanästhetika erhielten. Die Mehrheit der gemeldeten Fälle

betrafen das Schultergelenk. Aufgrund multipler Einflussfaktoren auf den Wirkungsmechanismus

und aufgrund von Inkonsistenz in der wissenschaftlichen Literatur ist der Zusammenhang nicht

nachgewiesen. Die intraartikuläre kontinuierliche Infusion ist keine genehmigte Indikation für

Prilocain Sintetica.

Interaktionen

Prilocain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten

oder Wirkstoffe die mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind, (Antiarrhythmika wie

z.B. Tocainide und Mexiletin), weil sich deren systemische toxische Wirkungen addieren.

Spezifische Interaktionsstudien mit Prilocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone)

wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Prilocain in hohen Dosen, speziell bei gleichzeitiger Verabreichung von anderen Methämoglobin-

induzierenden Arzneimitteln wie z.B. Sulfonamide, Antimalaria-Medikamenten oder einige

Nitritsubstanzen, können einen Anstieg der Methämoglobinkonzentration bewirken.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Tierexperimentelle Daten

ergaben Hinweise auf fetoletale Effekte. Das Präparat soll deshalb nur angewendet werden, wenn

dies absolut erforderlich ist.

Wird Prilocain zur Geburtshilfe in Dosen über 600 mg eingesetzt, kann durch die Metaboliten von

Prilocain eine maternale und fetale Methämoglobinämie verursacht werden: Es wurde über neonatale

Methämoglobinämie nach der Anwendung einer Paracervikalblockade oder einer Pudendusblockade

in der Geburtshilfe berichtet.

Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fetus kann bei einer

parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden; verursacht durch die hohen Konzentrationen des

Lokalanästhetikums, die dabei den Fetus erreichen.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, in welchen Mengen Prilocain in die Muttermilch übertritt, aber bei Verwendung

therapeutischer Dosen dürfte im Allgemeinen kein Risiko für das Kind resultieren.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der

Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie

vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.

Unerwünschte Wirkungen

Das Sicherheitsprofil von Prilocain ist mit dem anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp mit langer

Wirkungsdauer vergleichbar.

Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer

unterscheiden von:

·physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),

·Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z. B. Nerventrauma

bzw. epiduraler Abszess).

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Gelegentlich: Methämoglobinämie (siehe «Überdosierung»), Zyanose.

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Parästhesie, Schwindel.

Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesia

circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie,

Bewusstseinsverlust) (siehe «Überdosierung» und «Pharmakokinetik»).

Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.

Augenerkrankungen

Selten: Doppeltsehen.

Herzerkrankungen

Selten: Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.

Gelegentlich: Bradykardie.

Gefaesserkrankungen

Sehr häufig: Hypotonie.

Gelegentlich: Hypertonie.

Erkrankungen der Atemwege

Selten: Atemdepression.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig: Nausea.

Häufig: Erbrechen.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität

Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1-3 Minuten

ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in

Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen

einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem

und das kardiovaskuläre System.

Toxizität des Zentralnervensystems

Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen dafür

sind normalerweise: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Benommenheit, Tinnitus und

Sehstörungen. Dysarthrie und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen

voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit psychiatrischen Störungen verwechselt

werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von ein paar

Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie folgen aufgrund

zunehmender Muskelaktivität rasch den Krämpfen bei gleichzeitiger Interferenz der Atmung und

möglichem Verlust des Atemwegs-Schutzreflexes. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten.

Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels vom

Zentralnervensystem und der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht

grosse Mengen von Arzneimitteln injiziert wurden.

Toxizität des kardiovaskulären Systems

In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Diese

werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet. Bei

Einnahme starker Sedativa oder unter Allgemeinanästhesie kann es sein, dass die prodromalen ZNS-

Symptome ausbleiben, respektive dass die Feststellung der frühen Anzeichen einer Toxizität

schwierig sein kann. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als

Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen ist

ein Herzstillstand ohne prodromale ZNS-Anzeichen aufgetreten.

Behandlung der akuten Toxizität

Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort

unterbrochen werden.

Wenn ZNS-Symptome (Konvulsionen, ZNS Depression) auftreten, sollten folgende

Behandlungsziele angestrebt werden:

Die Sauerstoffzufuhr aufrechterhalten, stoppen der Konvulsionen und unterstützen des Kreislaufs,

wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel eingesetzt oder eine endotracheale Intubation

eingeleitet werden.

Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan

innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen

schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine

Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die

Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B.

Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Atmung erleichtert und

die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale

Intubation früh in Betracht gezogen werden. Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie,

Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v.

verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung

muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht entsprechend angepasst werden.

Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation

erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die

Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Methämoglobinämie

Nach der Verabreichung von Prilocain kann eine Methämoglobinämie auftreten. Die wiederholte

Verabreichung von Prilocain, sogar in relativ kleinen Dosen, kann zu einer klinisch manifesten

Methämoglobinämie (Zyanose) führen. Deshalb wird Prilocain nicht zur Anwendung bei

kontinuierlichen regionalen Anästhesietechniken empfohlen.

Die Konversion von Hämoglobin zu Methhämoglobin wird verursacht durch Orthotoluidin, einem

Metaboliten von Prilocain. Dieser hat eine lange Halbwertszeit, eine Tendenz zu akkumulieren und

konvertiert zuerst zu 4- und danach zu 6-Hydroxytoluidin. Bei Patienten, die hohe Dosen von

Prilocain verabreicht bekommen haben, stieg der Plasmawert von Methämoglobin klinisch

signifikant an. Eine Zyanose erscheint, wenn die Methämoglobinkonzentration im Blut 1–2 g/100 ml

(6–12% der normalen Hämoglobinkonzentration) erreicht. Methämoglobin oxidiert nur langsam

zurück zu Hämoglobin. Dieser Prozess kann durch intravenöse Injektion von Methylenblau

beschleunigt werden.

Aufgrund der Anwendung von Prilocain ist beim normalen Patienten die Reduktion der

Sauerstoffsättigungs-Kapazität unbedeutend. Deshalb ist die Methämoglobinämie gewöhnlich

symptomfrei. Jedoch kann bei schwer anämischen Patienten die Methämoglobinbildung zu einer

Hypoxämie und/oder Herzversagen führen.

Bei Neugeborenen und Kleinkindern besteht ein erhöhtes Risiko einer Methämoglobinbildung (siehe

«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Es ist zu beachten, dass bereits niedrige Methämoglobinkonzentration mit der Pulse-Oximetrie-

Messung interferieren und somit eine falsche tiefe Sauerstoffsättigung anzeigen können.

Behandlung der Methämoglobinämie

Wenn eine Methämoglobinämie auftritt, kann sie sehr schnell behandelt werden mit einer i.v.-

Injektion von Methylenblau 1% (1 mg/kg KG) während 5 Minuten. Die bereits manifestierte

Zyanose verschwindet ca. 15 Minuten nach der i.v.-Injektion von Methylenblau.

Diese Dosis sollte nicht wiederholt werden, da Methylenblau in hohen Konzentrationen ein

Hämoglobin-Oxidans ist.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB04

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Prilocain-Hydrochlorid (Prilocain Sintetica) ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Ähnlich wie

Lidocain, verfügt es über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer. Die

2%ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1,5–2 Stunden und bei

peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden. Die 1%ige Lösung verfügt über eine geringere

Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer. Die Blutspiegelwerte

sind tiefer als die, mit derselben Dosis von Lidocain und sie werden schneller eliminiert. Prilocain

hat eine geringere akute Toxizität als Lidocain. Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der

lokalanästhetischen Wirkung von Prilocain hängen von der Dosierung und dem Anwendungsort ab.

Die Eigenschaft Methämoglobinämie zu verursachen macht Prilocain für kontinuierliche

Anästhesietechniken ungeeignet.

Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Prilocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung

entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane

verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren

für Lokalanästhetika-Moleküle sind.

Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und

Myokard verfügen. Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf,

treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und

kardiovaskulären Systems auf.

Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den

kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits in geringeren

Plasmakonzentrationen auftreten.

Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein

negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.

Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen oder

spinalen Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen

Sympathikusblockade.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Blutspiegelwerte hängen von der Dosis, vom Verabreichungsweg, der Vaskularität der

Injektionsstelle und der gleichzeitig verabreichten Vasokonstriktoren ab. Es besteht eine lineare

Beziehung zwischen der verabreichten Dosis von Prilocain und der resultierenden

Blutplasmakonzentration im Dosierungsbereich von 200–600 mg.

Die höchsten Plasmakonzentrationen werden nach einer Interkostalblockade erreicht. Sie fallen in

der Reihenfolge Caudal-, Epidural-Block, Plexus brachialis, Plexus ischiadicus und Femoral-

Nervenblock ab.

Die hohen Plasmakonzentrationen nach einer interkostalen Verabreichung könnten im

Zusammenhang stehen mit den mehrfachen Injektionen, welche für diese Technik notwendig sind.

Bei der Interkostalblockade ist die Lösung einem grossen vaskularisierten Bereich exponiert, was zu

einer höheren Absorptionsrate führt. Andererseits bewirkt das Fettgewebe im lumbaren

Epiduralraum eine retardierte vaskuläre Absorption.

Distribution

Prilocain hat einen pKa-Wert von 7,9 und einen N-Heptan/pH 7,4-Puffer-Verteilungskoeffizient von

0,9, einen Octanol/Wasser-Verteilungskoeffizient von 25, und ist zu 40% an Plasmaproteine

gebunden (hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein).

Prilocain hat eine totale Plasma-Clearance von 2,37 l/min, ein grosses Verteilungsvolumen von 190

und 260 Liter.

Prilocain passiert die Plazentaschranke. Die freie Plasmakonzentration ist beim Feten ähnlich wie bei

der Mutter. Bei einer fetalen Azidose kann die Plasmakonzentration im Feten leicht erhöht sein. Es

sind keine Daten zur Eliminationshalbwertszeit im Feten vorhanden.

Metabolismus/Elimination

Prilocain wird zu weniger als 5% unverändert mit dem Urin ausgeschieden. In-vitro-Studien und

Tierstudien haben gezeigt, dass Prilocain in der Lunge und Niere metabolisiert wird.

Es entstehen 2-amino-3-Hydroxytoluidin und das 2-amino-5-Hydroxytoluidin. Diese Metaboliten

werden für die Methämoglobinbildung verantwortlich gemacht.

Prilocain hat eine Eliminationshalbwertszeit von 1,6 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Es ist unsicher, in welchem Ausmass Erkrankungen wie Leberzirrhose oder kongenitale

Herzinsuffizienz die Verfügbarkeit von Prilocain beeinflussen.

Präklinische Daten

Die für den Menschen therapeutisch lokal eingesetzte Dosis ist nahe der Dosis, die am Tier bei

intravenöser Gabe toxisch ist. Zeichen der akuten Toxizität beim Tier sind Aktivitätsabnahme,

Krämpfe, Atemnot, Zyanose und Tod durch Herzversagen. Die subkutane Injektion von 3 ml/kg

Körpergewicht Prilocainhydrochlorid führte bei Raten zu reversiblen lokalen Nekrosen. In gleicher

Dosierung wurden bei Affen keine Schädigungen beobachtet.

Prilocain zeigte in Mutagenitätstests keine mutagenen Wirkungen. Hinweise auf ein mutagenes

Potential beruhen auf Erkenntnissen zum Metaboliten o-Toluidin, der in verschiedenen Testsystemen

in vitro Veränderungen des Erbmaterials und des Zellwachstums bewirkte

(Chromosomenmutationen, Aneuploidien, DNA-Reparatur, Zelltransformation).

Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen mit hohen Dosen des Metaboliten o-Toluidin zeigten

erhöhte Tumorhäufigkeiten in Milz und Harnblase.

Eine Bedeutung beider Befunde scheint für die Menschen unter kurz dauernder therapeutischer

Anwendung von Prilocain nicht gegeben zu sein, jedoch sollten aus Sicherheitsgründen hoch dosierte

Gaben über längere Zeiträume unterbleiben.

Prilocain hatte keinen Einfluss auf die Fertilität männlicher und weiblicher Ratten. Die postnatale

Überlebensrate der Nachkommen behandelter Muttertiere war jedoch erniedrigt. In einer

Embryotoxizitätsstudie an der Ratte kam es zu fetoletalen Effekten, und in den Feten traten

dosisabhängig Hydronephrosen auf.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Die Löslichkeit von Prilocain ist auf einen pH-Wert von bis auf 7,0 beschränkt. Dies muss

insbesondere beachtet werden, wenn Prilocain mit alkalischen Lösungen, z.B. Carbonaten, gemischt

werden soll, da es zu Ausfällungen kommen kann.

Haltbarkeit

Das Medikament sollte nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums nicht mehr

angewendet werden.

Die Injektionslösung sofort nach Anbruch der Ampullen verabreichen und eventuell verbleibende

Reste entsorgen.

Besondere Lagerungshinweise

Prilocain Sintetica sollte in der Originalverpackung, ausser Reichweite von Kindern, bei

Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

56546 (Swissmedic).

Packungen

Prilocain Sintetica Injektionslösung 0,5%, Ampullen 10 x 10 ml und 5 x 20 ml (B)

Prilocain Sintetica Injektionslösung 1%, Ampullen 10 x 10 ml und 5 x 20 ml (B)

Prilocain Sintetica Injektionslösung 2%, Ampullen 10 x 10 ml und 5 x 20 ml (B)

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA, 6850 Mendrisio.

Stand der Information

September 2010.

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19-9-2018

Fortacin (Recordati Ireland Ltd)

Fortacin (Recordati Ireland Ltd)

Fortacin (Active substance: lidocaine / prilocaine) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018)6103 of Wed, 19 Sep 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2693/R/23

Europe -DG Health and Food Safety