Pethidin Streuli

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Pethidin Streuli Injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • Injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • pethidini hydrochloridum 50 mg, Wasser iniectabilia q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • allopathic Droge

Dokumenten

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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Pethidin Streuli Injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetik menschlichen
  • Therapiebereich:
  • Analgetikum

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 22672
  • Berechtigungsdatum:
  • 09-08-1956
  • Letzte Änderung:
  • 11-09-2017

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Pethidin Streuli®

STREULI PHARMA

Untersteht dem Bundesgesetz über die Betäubungsmittel und die

psychotropen Stofe

Zusammensetzung

Wirkstoff: Pethidini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstofmenge pro Einheit

1 Ampulle zu 1 ml enthält: Pethidini hydrochloridum 50 mg.

1 Ampulle zu 2 ml enthält: Pethidini hydrochloridum 100 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Mittelstarke bis starke akute oder prolongierte Schmerzen bzw. bei

ungenügender Wirksamkeit nicht opioider Analgetika und/oder

schwacher Opioide bei Spasmen der glatten Muskulatur (z.B. Nieren- und

Gallenkolik), sowie bei schweren posttraumatischen und postoperativen

Schmerzzuständen, Tumorschmerzen, nach Myocardinfarkt und bei

Krampfwehen und Durchtrittsschmerzen in der Geburtshilfe.

Dosierung/Anwendung

Grundsätzlich sollte die kleinste analgetisch wirksame Dosis gewählt

werden. Bei der Therapie chronischer Schmerzen ist der Dosierung nach

einem festen Zeitplan der Vorzug zu geben.

Für die Behandlung akuter Schmerzzustände genügt oftmals eine

einmalige Gabe. Gegebenenfalls kann Pethidin Streuli mehrmals, auch

über mehrere Tage angewendet werden.

Pethidin Streuli sollte auf Grund der hohen Neurotoxizität des

Hauptmetaboliten Norpethidin nicht über längere Zeit angewendet

werden.

Erwachsene

Die Injektionslösung wird vorwiegend intramuskulär verabreicht. Sie

kann aber auch subkutan oder intravenös gegeben werden.

Subkutan oder i.m.: 50–150 mg, wenn nötig alle 3–4 Stunden.

Bei Geburtsschmerzen: 50–100 mg Pethidin i.m. oder subkutan, wenn

nötig im Intervall von 1–3 Stunden (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Um mögliche Gewebeirritationen und Indurationen zu vermeiden, ist bei

wiederholter Dosierung die i.m.-Administration der subkutanen

vorzuziehen.

i.v.: Pethidin soll langsam i.v. injiziert werden (d.h. über ein bis zwei

Minuten, um mögliche Nebenwirkungen zu vermindern).

Für Erwachsene liegt die Einzeldosis bei intravenöser Applikation bei 50

mg Pethidinhydrochlorid (entsprechend 0,7 mg Pethidinhydrochlorid pro

kg Körpergewicht).

Die Einzeldosis kann im Abstand von 3 bis 6 Stunden wiederholt werden.

Einer Mischspritze mit 10 ml Glucose 10% oder 0,9%igen NaCl-Lösung ist

der Vorzug zu geben.

Bei langsamer kontinuierlicher i.v.-Infusion beträgt die Dosis 15–35

mg/Stunde.

Die Tagesdosis sollte 10 Ampullen zu 1 ml bzw. 5 Ampullen zu 2 ml

(entsprechend 500 mg Pethidinhydrochlorid) nicht überschreiten.

Kinder

Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen zwischen 1 und 16 Jahren

steht unter strenger Indikationsstellung. Die intramuskuläre oder

subkutane Dosis für Kinder beträgt 1,1–1,8 mg/kg KG, wenn nötig alle 3–

4 Stunden. Eine andere Möglichkeit ist die Verabreichung einer in

6 Dosen aufgeteilten Gesamtdosis von 175 mg/m². Maximale

Einzeldosis: 100 mg.

Spezielle Dosierungsanweisung

Die Initialdosis ist den Bedürfnissen des Patienten anzupassen, wobei bei

betagten Patienten und sehr jungen Patienten mit niedrigen Dosen

anzufangen ist.

Bei Kombination mit anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln sollte

die Dosierung um 25–50% reduziert werden (siehe «Interaktionen»).

Dosierung bei Nieren- und Lebererkrankungen

Bei Leberinsuffizienz kann es zu einer erhöhten Konzentration von

Pethidin im Blut kommen, weshalb die Dosis entsprechend anzupassen

ist.

Bei Nierenfunktionsstörungen sind die Dosierungsintervalle zu

verlängern, um einer Kumulation der wirksamen Stofwechselprodukte

von Pethidin vorzubeugen.

Kontraindikationen

Überempfndlichkeit gegenüber Pethidin.

Chronische Ateminsuffizienz, Atemdepression, erhöhter Hirndruck,

akutes Bronchialasthma, supraventrikuläre Tachykardie,

Phäochromozytom, konvulsive Zustände wie Status epilepticus,

gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern inklusive Selegilin bis zu

zwei Wochen nach deren Absetzen, akuter Alkoholismus, Delirium

tremens, diabetische Acidose mit Komagefahr, schwere Leberleiden,

Hypothyroidismus, Morbus Addison. Pethidin darf bei Kindern unter 1

Jahr nicht angewendet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine wiederholte Verabreichung von Pethidin bewirkt eine

Toleranzentwicklung, so dass das Absetzen des Wirkstofes zu

Entzugserscheinungen führt.

Pethidin kann zu einer psychischen oder physischen Abhängigkeit

führen.

Aufgrund des Risikos einer Atemdepression beim Neugeborenen ist

Pethidin während der Geburt nur mit grösster Vorsicht zu verabreichen.

Eine Langzeitanwendung von Pethidin kann beim Fötus eine physische

Abhängigkeit bewirken und nach der Geburt zu Entzugserscheinungen

führen.

Die Reaktionsfähigkeit kann durch Pethidin stark vermindert werden.

Besondere Vorsicht ist geboten bei Krampfanfällen in der Anamnese. Bei

gleichzeitig bestehenden Nierenfunktionsstörungen sind die

Dosierungsintervalle zu verlängern, da sonst Krampfanfälle aufgrund der

Kumulation des Stofwechselproduktes Norpethidin auftreten können.

Bei Vorliegen einer Epilepsie sollte Pethidin nur zusammen mit einem

Antikonvulsivum verabreicht werden.

Besondere Vorsicht ist weiter geboten bei: Hypo- oder Hyperthyreose,

Morbus Addison, Patienten mit Erkrankungen der Prostata und Urethra

(Risiko einer Urinverhaltung/Harnstauung) und älteren Patienten.

Interaktionen

Vorsicht ist geboten bei der Kombination mit anderen stark wirkenden

Schmerzmitteln, Arzneimitteln, die die Krampfschwelle senken,

Phenothiazinderivaten und Alkohol.

Potenzierung der Atemdepression und der Sedierung durch Barbiturate

und andere Schlafmittel, Benzodiazepine, Neuroleptika (u.a.

Phenothiazine), Ethylalkohol und sedierende Antihistaminika,

Hydroxyzin. Potenzierung der Nebenwirkungen von Isoniazid.

Pethidin und MAO-Hemmer (inkl. Selegilin) bis zu 2 Wochen nach deren

Absetzen: Es kann zu Erregung, Krämpfen, Halluzinationen,

Blutdruckabfall oder Hypertension, Schwitzen, Schweissausbruch,

Muskelsteifgkeit, Atemhemmung, Koma und evtl. Tod kommen (siehe

«Kontraindikationen»).

Bei Anwendung von Pethidin und Dauertherapie mit Phenobarbital oder

Phenytoin kommt es zu einer erhöhten Verstofwechslung von Pethidin.

Ein erhöhtes Nebenwirkungsrisiko ist dabei nicht auszuschliessen.

Pentazocin und Buprenorphin können die Wirkung von Pethidin

abschwächen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Während der Schwangerschaft darf das Arzneimittel nicht verabreicht

werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Eine chronische Anwendung von Pethidin sollte während der gesamten

Schwangerschaft vermieden werden, da sie beim Kind zur Gewöhnung

und nach der Geburt zu Entzugserscheinungen führen kann.

Unter der Geburt sollte nur die intramuskuläre Applikation in der

niedrigstmöglichen Dosis erfolgen. Pethidin vermindert nicht die normale

Kontraktion des Uterus.

Nach Gabe von Pethidin unter der Geburt:

kann es zu Atemdepression beim Neugeborenen kommen, da Pethidin

die Plazenta passiert (dieser Efekt ist dosis- und zeitabhängig),

wurden ein beeinträchtigtes Verhalten sowie EEG-Veränderungen des

Neugeborenen bis zu sechs Tage nach der Geburt beobachtet und

kann bei Risikokindern die Überlebensfähigkeit zusätzlich herabgesetzt

sein.

Das Neugeborene ist deshalb so lange zu überwachen, bis keine

wesentliche Beeinträchtigung der Atmung mehr zu erwarten ist

(wenigstens jedoch 6 Stunden). Je nach klinischem Bild (speziell unter

Beachtung der verminderten Atmung nach der Geburt) wird beim

Neugeborenen die Gabe von Opiatantagonisten (z.B. Naloxon)

empfohlen.

Pethidin und sein Metabolit Norpethidin gehen in die Muttermilch über.

Bei Anwendung von Pethidin bei der Mutter darf nicht gestillt werden, da

es beim gestillten Säugling zu Opioid-Wirkungen kommen kann, die

verzögert auftreten und Tage bis Wochen anhalten können.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung von Pethidin Streuli ist die Fähigkeit zur aktiven

Teilnahme am Strassenverkehr und zur Bedienung von Maschinen nicht

mehr gegeben.

Unerwünschte Wirkungen

Mit Ausnahme der Haut werden alle Nebenwirkungen über

Opiatrezeptoren vermittelt.

Häufgkeiten: «Sehr häufg» (>1/10), «häufg» (>1/100, <1/10),

«gelegentlich» (>1/1’000, <1/100), «selten» (>1/10’000, <1/1’000),

«sehr selten» (<1/10’000).

Neoplasmen

Pethidin kann bei Patienten mit Phäochromozytom eine hypertensive

Krise auslösen.

Immunsystem

Überempfndlichkeitsreaktionen wie anaphylaktischer Schock und

Hauterscheinungen können auftreten.

Endokrine Störungen

Pethidin kann zu einer Hyperglykämie führen.

Psychiatrische Störungen

Häufg: Abhängig von der Ausgangslage euphorische Zustände oder aber

häufge Dysphorie mit Angst und Unruhe. Veränderung der kognitiven

und sensorischen Leistungsfähigkeit (z.B. hinsichtlich des

Entscheidungsverhaltens sowie Wahrnehmungsstörungen),

Halluzinationen.

Pethidin besitzt ein primäres Abhängigkeitspotential.

Nervensystem

Häufg: Pethidin hemmt das Atemzentrum, wobei kein Gefühl der

Atemnot entsteht. Die Atemdepression ist dosisabhängig und vor allem

bei Lungenkrankheiten und bei Neugeborenen klinisch relevant. Sie kann

zu einem Anstieg der CO

-Konzentration mit nachfolgender Steigerung

des Hirndruckes führen, weshalb Pethidin bei erhöhtem intrakraniellem

Durck nicht angewendet werden sollte.

Häufg treten Übelkeit, Erbrechen, Sedierung, Schwindel, Verwirrtheit

und Kopfschmerzen auf. Hypothermie.

Hohe Dosen können infolge Atemdepression und Hypotension zu

Kreislaufstörungen und tiefem Koma führen.

Das Auftreten von Krampfanfällen ist möglich, insbesondere bei höherer

Dosierung, Einschränkung der Nierenfunktion und erhöhter

Krampfbereitschaft (z.B. medikamentös bedingt).

Augen

Miosis. Mydriasis (bei zunehmender Hypoxie).

Ohr und Innenohr

Häufg verursacht Pethidin Schwindel.

Herz und Gefässe

Häufg: Bradykardie, orthostatische Hypotension.

Pethidin führt häufger als andere Opioide zur Freisetzung von Histamin.

Ein erhöhter Histamin Plasmaspiegel wird meistens von

Blutdrucksenkung, Tachykardie, Erythem und einer Erhöhung des

Adrenalin-Plasmaspiegels begleitet.

Gelegentlich können bei postoperativen Patienten Sinustachykardien

auftreten.

Im Gegensatz zu anderen Opiaten sind unter Pethidin anticholinergische

Efekte wie Herzklopfen und Tachykardie beschrieben.

Atmungsorgane

Häufg: Atemdepression durch Hemmung des Atemzentrums. Hohe

Dosen Pethidin können zum Tode durch Atemstillstand führen.

Nach rascher intravenöser Applikation ist mit Bronchospasmus zu

rechnen.

Gastrointestinale Störungen

Die Wirkung auf die glatte Muskulatur ist schwächer und kürzer als

diejenige von Morphin: Die Verminderung der Magenperistaltik,

Magensaftsekretion und eine vermehrte Pyloruskonstriktion führen zu

einer spastischen Obstipation.

Leber und Galle

Eine Erhöhung des Druckes in den Gallengängen kann zu einem

vorübergehenden Anstieg der Transaminasen führen.

Haut

Überempfndlichkeitsreaktionen in Form von Hauterscheinungen können

auftreten sowie Mundtrockenheit, Schwitzen und Erröten.

Muskelskelettsystem

Tremor, Muskelschmerzen, Muskelsteifgkeit nach hohen Dosen.

Nieren und Harnwege

Miktionsbeschwerden können, insbesondere bei längerer Anwendung,

wegen einer Tonuserhöhung der glatten Muskulatur im Harnwegsbereich

auftreten.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion kann Pethidin Krampfanfälle

auslösen.

Obstetrik

Beim Neugeborenen kann eine Atemdepression auftreten. Diese ist

weniger ausgeprägt als unter Morphin und hängt vom Zeitpunkt der

Applikation während der Geburt und der Dosis ab.

Reproduktionssystem

Eine verminderte Libido oder Potenz kann auftreten.

Reaktionen an der Applikationsstelle

Nach einer i.v.-Injektion kann eine Venenentzündung auftreten.

Untersuchungen

Pethidin kann zu einem Anstieg von GOT und GPT im Serum führen.

Die Behandlung eines Spasmus des Oddi-Sphinkter mit Pethidin kann

nachträglich zu einer Erhöhung der Serum-Amylase führen.

Überdosierung

Symptome

Atemdepression bis hin zum Atemstillstand, Schwindel, Miosis,

Bradykardie oder Tachykardie, Hyperthermie, Hypotonie, Muskelzittern,

Konvulsionen, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, Delirium und

bei zunehmender Hypoxie Mydriasis.

Therapie

Zur Behandlung ist die Atmung mittels einer kontrollierten Beatmung

unter Kontrolle zu bringen und eine i.v.-Verabreichung von Naloxon

vorzunehmen. Dieser Opiatantagonist ist vorsichtig in wiederholten

kleinen Dosen zu verabreichen, da die Wirkdauer kürzer ist als die des

Pethidin.

Weitere Massnahmen sind:

bei oraler Aufnahme primäre Giftentfernung durch Magenspülung und

Resorptionsverminderung durch Kohlegabe,

Kreislaufstabilisierung durch Elektrolytinfusionen sowie Verbesserung

der Atemfunktion durch Sauerstof-Inhalationen und kontrollierte

Beatmung.

Es sollte immer an die Möglichkeit einer Mehrfachintoxikation gedacht

werden (Alkohol, psychoaktive Substanzen; bei Suizidversuch).

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02AB02

Wirkungsmechanismus

Pethidin ist ein Phenylpiperidinderivat und gehört zur Gruppe der stark

wirksamen Hypnoanalgetika, deren schmerzstillende Wirkung über

zentrale Angrifspunkte zustande kommt. Als kompetitiver Opiat-

Rezeptor-Agonist zeigt es eine ausgeprägte Affinität zu u-Rezeptoren,

während sie für δ- und κ-Rezeptoren gering ist. Die relative analgetische

Wirkungsstärke gegenüber Morphin beträgt ca. 0,1–0,2.

Im Gegensatz zum Morphin ist Pethidin weniger spasmogen.

Durch die i.m. oder i.v. Injektionen werden Schmerzen im Laufe von 5–10

Minuten kontrolliert, wobei die Analgesie etwa 2–4 Std. andauert.

Pethidin besitzt neben analgetischen noch papaverinähnliche und

parasympatholytische Wirkungen.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach einer i.v.-Injektion wird die maximale analgetische Wirkung nach 3–

10 Min. (C

: 0,523 ± 0,115 ug/ml), nach einer i.m.-Verabreichung nach

20–40 Min. (C

: 0,197 ± 0,07 ug/ml) und nach einer s.c.-Injektion nach

30–60 Min. erreicht.

Nach intravenöser Gabe von 25 mg Pethidinhydrochlorid wurden

maximale Plasmakonzentrationen von 100 bis 200 ng/ml, nach

intramuskulärer Gabe vergleichbare maximale Plasmakonzentrationen

innerhalb von 15 Minuten erreicht. Die Resorptionshalbwertszeit betrug

dabei 7 bis 18 Minuten und die Bioverfügbarkeit lag bei 93 bis 98%.

Die C

-Werte des Hauptmetaboliten Norpethidin wurden 2 bis 8

Stunden nach den maximalen Pethidinkonzentrationen erreicht. Die

Norpethidinkonzentration blieb mehrere Stunden auf einem

Maximalplateau und fel dann langsam ab.

Distribution

Für Pethidin wurde eine Plasmahalbwertszeit von 3,2 bis 8 Stunden

gemessen, während sie für Norpethidin 8 bis 12 Stunden betrug. Das

Verteilungsvolumen beträgt ca. 3–4 l/kg.

Metabolismus

Pethidin wird vor allem in der Leber metabolisiert. Hauptmetaboliten des

Pethidin sind das pharmakologisch aktive Norpethidin sowie die durch

Hydrolyse von Pethidin und Norpethidin entstehenden Carbonsäuren, die

zum grössten Teil in konjugierter Form ausgeschieden werden. Weitere,

nur in geringeren Mengen auftretende Metaboliten sind Pethidin-N-oxid,

4-Hydroxypethidin, Norpethidin-N-oxid und N-Hydroxynorpethidin.

Elimination

Pethidin und seine Metaboliten werden überwiegend renal

ausgeschieden. So fand man im 24-Stunden-Sammelharn 65,4% der

Dosis wieder.

Im 24-Stunden-Sammelharn konnten 5 bis 10% Pethidin, 7 bis 13%

Norpethidin, 5 bis 7% freie Pethidinsäure, 13% Pethidinsäureglukuronid,

4 bis 10,5% Norpethidinsäure und 16% Norpethidinsäureglukuronid

wiedergefunden werden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Die Halbwertszeit von Pethidin kann bei Leberzirrhose oder aktiver

viraler Hepatitis auf 7–11 Stunden ansteigen.

Bei Nierenfunktionsstörungen kann Norpethidin kumulieren und schwere

Nebenwirkungen (Krampfanfälle) verursachen.

Pethidin passiert praktisch ungehindert die Plazentaschranke und tritt

auch in die Muttermilch über.

Bei Neugeborenen wurde für Pethidin mit 6,5 bis 39 Stunden eine

Plasmahalbwertszeit gemessen, die 2- bis 7-mal grösser war als bei

Erwachsenen.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Untersuchungen zum Nachweis von Genmutationen liegen nicht vor.

In-vivo-Untersuchungen ergaben deutliche Hinweise auf

chromosomenbrechende Eigenschaften von Pethidin. Daher besteht der

Verdacht einer mutagenen Wirkung im Menschen.

Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potenzial

liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität

Bei einmaliger Injektion von Pethidin in der Frühträchtigkeit beim

Hamster sind ab der niedrigsten geprüften Dosis von 127 mg/kg KG

Fehlbildungen des Schädels (Cranioschisis) aufgetreten.

Aus bisher vorliegenden Erfahrungen beim Menschen mit circa 270 im 1.

Trimester exponierten Schwangerschaften haben sich keine

Anhaltspunkte für ein teratogenes Risiko ergeben. Eine mögliche

Assoziation mit dem Auftreten von Inguinalhernien ist nicht

auszuschliessen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Pethidin Streuli Injektionslösung darf mit Ausnahme von 10%iger

Glucose und isotonischer Natriumchloridlösung grundsätzlich nicht

zusammen mit anderen Arzneimitteln vermischt verabreicht werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP»

bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) vor Licht geschützt und ausser

Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

22672 (Swissmedic).

Packungen

Pethidin Streuli Inj Lös Amp 10 × 1 ml. (A+)

Pethidin Streuli Inj Lös Amp 10 × 2 ml. (A+)

Pethidin Streuli Inj Lös Amp 100 × 2 ml. (A+)

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

Januar 2010.

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