Mepivacain Sintetica 2 %

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Mepivacain Sintetica 2 % injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • mepivacaini hydrochloridum 20 mg, natrii chloridum, aqua ad iniectabilia q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • Biologische Medizin

Dokumenten

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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Mepivacain Sintetica 2 % injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika
  • Therapiebereich:
  • Lokalanästhesie

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 48352
  • Berechtigungsdatum:
  • 15-08-1988
  • Letzte Änderung:
  • 24-10-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Mepivacain Sintetica 1%/1,5%/2%

Sintetica SA

Zusammensetzung

Wirkstoff: Mepivacaini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung zu 1%, 1,5% und 2%.

1%: 1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Mepivacaini hydrochloridum (Stechampulle zu 50 ml

enthält 500 mg Mepivacaini hydrochloridum).

1.5%: 1 ml Injektionslösung enthält 15 mg Mepivacaini hydrochloridum (Ampulle zu 20 ml enthält

300 mg Mepivacaini hydrochloridum).

2%: 1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Mepivacaini hydrochloridum (Stechampulle zu 20 ml

enthält 400 mg Mepivacaini hydrochloridum).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Mepivacain-Sintetica-Lösung wird bei folgenden Anästhesietechniken angewendet:

Lokalinfiltration,

Leitungsanästhesie und

Epiduralanästhesie.

Dosierung/Anwendung

Um akuten toxischen Reaktionen vorzubeugen, müssen intravaskuläre Injektionen vermieden

werden. Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion wird empfohlen. Wenn eine hohe

Dosis injiziert werden soll, z.B. bei der Epiduralblockade, wird eine Testdosis von 3–5 ml

Mepivacain mit Adrenalin empfohlen. Die Hauptdosis soll langsam mit einer Injektionsrate von 100–

200 mg/min oder bei zunehmender Dosierung unter ständigem verbalem Kontakt mit dem Patienten

injiziert werden. Eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann durch eine vorübergehende

Zunahme der Herzfrequenz erkannt werden. Eine unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch

Anzeichen einer Spinalblockade erkannt. Bei Auftreten von toxischen Symptomen ist die Injektion

sofort abzubrechen.

Die Dosierung von Mepivacain ist abhängig vom Anästhesieverfahren, vom Grad der Anästhesie und

von der individuellen Reaktion sowie nach dem Alter und Zustand des Patienten. Es sollen die

niedrigste wirksame Dosis und Konzentration gewählt werden.

Unnötig hohe Dosen von Lokalanästhetika sind zu vermeiden. Eine chirurgische Anästhesie erfordert

allgemein höhere Dosen und Konzentrationen (z.B. epidurale Anwendung). Bei Blockaden kleinerer

Nerven oder weniger intensiver Blockaden werden geringere Konzentrationen benötigt. Das

Volumen des verabreichten Arzneimittels bestimmt die Anästhesieausdehnung.

Wenn länger anhaltende Blockaden erforderlich sind, beispielsweise bei wiederholten

Anwendungen, ist das Risiko von toxischen Plasmakonzentrationen oder lokalen

Nervenschädigungen zu beachten.

Bei älteren, geschwächten oder akut erkrankten Patienten sowie bei Patienten mit

Lebererkrankungen muss die Dosis reduziert werden.

Dosierungsempfehlungen für Erwachsene und Kinder >12 Jahre

Die folgende Tabelle zeigt die empfohlenen Dosen, die bei einem Durchschnittserwachsenen (70 kg)

für eine ausreichende Blockade erforderlich sind. Bei der Berechnung der erforderlichen Dosis sind

die Erfahrung des Arztes sowie die Kenntnis des physischen Allgemeinzustands des Patienten von

grosser Wichtigkeit. Wenn längere Blockaden nötig sind, entweder bei kontinuierlichen Infusion

oder bei wiederholter Bolus-Verabreichung, müssen die Risiken bezüglich Erreichung einer

toxischen Plasmakonzentrationen oder lokalen Nervenschädigungen in Betracht bezogen werden.

Blockadetyp

Konzentration

Dosis

[mg/ml]

[ml]

[mg]

Chirurgische Anästhesie

Lumbale Epiduralanästhesie¹

15–25 300–500

Thorakale Epiduralanästhesie¹

5–12

100–240

Kaudalanästhesie¹

20–30 200–300

15–25 300–500

Feldblock (z.B. kleinere periphere Nervenblockade und Infiltration)

Infiltration

≤15

≤150

Digitalblockade

10-50

Interkostalblockade (pro Nerv)2

≤40

Retrobulbärblockade#

Peribulbärblockade#

10-15 100-150

Hauptnervenblockaden

Parazervikalblockade3 (jede Seite)

Axilläre Brachialplexusblockade

40–50 400–500

Supraklavikulär, interscalenär und

subklavikulär-perivaskulär

30-40 300-400

Ischiadicus

≤15

≤300

3 in 1 (Nervus femoralis, Nervus

obturatorius und Nervus cut. femoralis

lateralis)

30–40 300–400

Blockadetyp

Wirkungseintrit

[Min.]

Wirkungsdauer

Chirurgische Anästhesie

Lumbale Epiduralanästhesie¹

15-20

1,5-2

Thorakale Epiduralanästhesie¹

10–20

1,5–2

Kaudalanästhesie¹

15-30

1-1,5

15-30

1,5-2

Feldblock (z.B. kleinere periphere Nervenblockade und Infiltration)

Infiltration

1–2

1,5–2

Digitalblockade

1,5-2

Interkostalblockade (pro Nerv)2

Retrobulbärblockade#

1,5-2

Peribulbärblockade#

1,5-2

Hauptnervenblockaden

Parazervikalblockade3 (jede Seite)

1-1,5

Axilläre Brachialplexusblockade

15-30

1,5-2

Supraklavikulär, interscalenär und

subklavikulär-perivaskulär

15-30

1,5-2

Ischiadicus

15-30

3 in 1 (Nervus femoralis, Nervus

obturatorius und Nervus cut. femoralis

15-30

1,5-2

lateralis)

¹ Dosis einschliesslich Testdosis.

2 maximale Anzahl gleichzeitiger Nervenblockaden ≤10.

3 nicht empfohlen für die Geburt.

≤ bis zu.

# siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Spezielle Dosierungsanwendungen

Pädiatrie: Dosierungsempfehlungen für Kinder (1–12 Jahre)

Die Dosierungen in der Tabelle «Dosierungsempfehlung für Kinder 1–12 Jahre» gelten als

Richtlinien für den Einsatz in der Pädiatrie. Individuelle Schwankungen können auftreten. Alter und

Gewicht und Art des operativen Eingriffs sind bei der Dosierung zu beachten. Bei adipösen Kindern

ist oft eine stufenweise Reduktion der Dosierung notwendig, und diese sollte auf dem Idealgewicht

basieren. Für gezielte Blockadetechniken und individuelle Bedürfnisse der Patienten sollten

Standardlehrbücher über Anästhesien berücksichtigt werden.

Bei Kindern sollte eine Dosis von 5 mg/kg Körpergewicht nicht überschritten werden, und es sind

Konzentrationen von weniger als 2% zu verwenden. Aufgrund des reduzierten Lebermetabolismus

sollten bei Neugeborenen auf die Gabe von Mepivacain verzichtet werden.

Blockadetyp

Konzentration

Dosis

[mg/ml]

[ml]

[mg]

Kaudalanästhesie 10

0,5 ml/kg 5 mg/kg

Blockadetyp

Wirkungseintrit

[Min.]

Wirkungsdauer

Kaudalanästhesie 10-15

1-1,5

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Mepivacain, andere Lokalanästhetika des Amid-Typs oder

einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regional- oder Lokalanästhesie-Verfahren sollten nur an Orten mit entsprechender Ausrüstung und

im geeigneten klinischen Rahmen durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und

Medikamente zur Überwachung und notfalls zur Reanimation sollten sofort verfügbar sein.

Patienten, bei denen eine Hauptnervenblockade geplant ist, sollten in einem optimalen Zustand sein,

und es soll vor der Blockade ein i.v.-Zugang gelegt werden. Der für die Lokalanästhesie

verantwortliche Arzt sollte angemessen erfahren im Umgang mit Diagnosen und Behandlung von

Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen (siehe «Überdosierung»).

Bestimmte lokalanästhetische Verfahren können unabhängig vom angewendeten Lokalanästhetikum,

mit folgenden ernsten Nebenwirkungen einhergehen:

·Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie)

hervorrufen, insbesondere in Gegenwart einer Hypovolämie. Epiduralanästhesien sollten bei

Patienten mit kardiovaskulärer Insuffizienz nur mit der gebotenen Vorsicht vorgenommen werden.

·Retrobulbäre Injektionen können sehr vereinzelt den kranialen Subarachnoidalraum erreichen,

wodurch vorübergehende Blindheit, kardiovaskulärer Kollaps, Apnoe, Konvulsionen etc. auftreten

können. Diese müssen diagnostiziert und sofort behandelt werden.

·Retro- und peribulbäre Injektionen von Lokalanästhetika sind mit einem geringen Risiko einer

dauerhaften Dysfunktion der Augenmuskulatur verbunden. Hauptursachen umfassen Traumata

und/oder toxische Wirkungen auf die Muskeln und/oder Nerven.

Die Ausprägung solcher Gewebereaktionen schwankt je nach Schweregrad des Traumas,

Konzentration des Lokalanästhetikums und Dauer der Gewebeexposition gegenüber dem

Lokalanästhetikum. Daher sind wie bei allen Lokalanästhetika die niedrigste wirksame Dosis und

Konzentration des Lokalanästhetikums zu wählen. Vasokonstriktoren und andere Adjuvantien

können die Gewebereaktion verstärken und dürfen daher nur angewendet werden, wenn sie indiziert

sind.

·Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden,

verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedrigen Dosierungen.

·Mepivacain Sintetica wird nicht empfohlen in der Geburtshilfe, da Mepivacain die Plazentaschranke

relativ gut durchdringt und der neonatale Metabolismus langsam ist. Daher besteht ein erhöhtes

Risiko für Toxizität im Fetus und im Neugeborenen.

Um das Risiko potentiell gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten

spezielle Vorsicht erforderlich:

·Bei Patienten mit partiellem oder komplettem Herzblock, da das Lokalanästhetikum die

Erregungsleitung im Myokard schwächen kann.

·Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.

·Bei älteren Patienten und Patienten in schlechtem Allgemeinzustand (Hypovolämie,

Atemdepression).

·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten

überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen

additiv sein können.

Bei diesen Patienten ist die regionale Anästhesie das Verfahren der Wahl.

Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Mepivacain Sintetica nur in dringenden Fällen verabreicht

werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei gefährdeten Patienten müssen entsprechende

Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.

Eine Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Das Risiko solcher

Komplikationen lässt sich erheblich reduzieren, indem zuvor eine Volumenexpansion oder eine

Injektion von vasopressorischen Substanzen erfolgt. Eine Hypotonie sollte sofort behandelt werden,

z.B. durch eine i.v.-Injektion von 5–10 mg Ephedrin, die bei Bedarf zu wiederholen ist. Eine

unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch die Anzeichen einer Spinalblockade erkannt.

Es gab Postmarketing-Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die postoperativ eine intra-artikuläre

kontinuierliche Infusion mit Lokalanästhetika erhielten. Die Mehrheit der gemeldeten Fälle betrafen

das Schultergelenk. Aufgrund multipler Einflussfaktoren auf den Wirkungsmechanismus und

aufgrund von Inkonsistenz in der wissenschaftlichen Literatur ist der Zusammenhang nicht

nachgewiesen. Die intraartikuläre kontinuierliche Infusion ist keine genehmigte Indikation für

Mepivacain Sintetica.

Interaktionen

Mepivacain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die anderen Lokalanästhetika

erhalten oder Wirkstoffen, die mit Lokalanästhetika vom Amid-Typ strukturverwandt sind

(Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil sich die systemischen toxischen Wirkungen

addieren.

Spezifische Interaktionsstudien mit Mepivacain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B.

Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind weder kontrollierten Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter

diesen Umständen soll das Medikament nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig

erforderlich.

Bei Fetus und Neugeborenen können toxische Konzentrationen erreicht werden, da Mepivacain die

Plazentaschranke relativ gut durchdringt und der neonatale Metabolismus langsam ist.

Stillzeit

Mepivacain gelangt in die Muttermilch. Während der Anwendung von Mepivacain soll nicht gestillt

werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der

Dosierung der Lokalanästhetika zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie

vorübergehend beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann. Deshalb ist Vorsicht

geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Das Sicherheitsprofil von Mepivacain Sintetica ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika

mit mittlerer und langer Wirkdauer.

Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer

unterscheiden von:

physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie);

Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma

bzw. epiduraler Abszess).

Immunsystem

Selten (>1/10’000, <1/1’000): allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer

Schock.

Nervensystem

Häufig (>1/100, <1/10): Parästhesie, Schwindel.

Gelegentlich (>1/1’000, <1/100): Anzeichen und Symptome einer ZNS-Toxizität (Konvulsionen,

Paraesthesia circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus,

Dysarthrie, ZNS-Depression).

Selten (>1/10’000, <1/1’000): Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.

Augen

Selten (>1/10’000, <1/1’000): Doppeltsehen.

Herz

Häufig (>1/100, <1/10): Bradykardie.

Selten (>1/10’000, <1/1’000): Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.

Gefässe

Häufig (>1/100, <1/10): Hypertonie, Hypotonie.

Atmungsorgane

Selten (>1/10’000, <1/1’000): Atemdepression.

Gastrointestinaltrakt

Häufig (>1/100, <1/10): Übelkeit, Erbrechen.

Überdosierung

Irrtümlicherweise intravaskulär verabreichte Lokalanästhetika können umgehend (innerhalb von

Sekunden bis wenigen Minuten) systemisch toxische Reaktionen hervorrufen. Im Fall einer

Überdosierung, erscheinen diese Reaktionen wegen dem langsameren Anstieg der Blutkonzentration

von Lokalanästhetika später (15–60 Minuten nach einer Injektion).

Akute systemische Toxizität

Systemische toxische Reaktionen betreffen vor allem das Zentralnerven- und Herz-Kreislauf-System.

Solche Reaktionen werden durch hohe Plasmakonzentrationen von Lokalanästhetika verursacht,

welche:

·unbeabsichtigt intravaskulär oder überdosiert verabreicht werden oder

·besonders schnell von stark vaskularisierten Regionen absorbiert werden (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

ZNS-Reaktionen sind ähnlich bei allen Lokalanästhetika des Amid-Typs, während kardiale

Reaktionen quantitativ und qualitativ mehr vom Arzneimittel abhängen.

Toxizität des Zentralnervensystems

Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen dafür

sind: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Benommenheit, Hyperakusis und Tinnitus.

Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese

Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit neurotischem Verhalten verwechselt werden. Es

können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu

mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie folgen aufgrund zunehmender

Muskelaktivität rasch den Krämpfen bei gleichzeitiger Interferenz normaler Atmung und Verlust des

Luftwegs-Schutzreflexes. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Hyperkaliämische Azidose,

Hypokalzämie und Hypoxie erhöhen und verlängern die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels vom

Zentralnervensystem und der Metabolisierung und Ausscheidung. Eine Erholung kann schnell

eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln injiziert wurden.

Kardiovaskuläre Toxizität

In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Diese

werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet. Bei

Einnahme starker Sedativa oder unter Allgemeinanästhesie kann es sein, dass die prodromalen ZNS-

Symptome ausbleiben, respektive dass die Feststellung der frühen Anzeichen einer Toxizität

schwierig sein kann. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als

Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen ist

ein Herzstillstand ohne prodromale ZNS Anzeichen aufgetreten.

Behandlung der akuten Toxizität

Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort

unterbrochen werden.

Wenn ZNS Symptome (Konvulsionen, ZNS Depression) auftreten, sollten folgende

Behandlungsziele angestrebt werden:

Die Sauerstoffzufuhr aufrecht erhalten, stoppen der Konvulsionen und unterstützen des Kreislaufs,

wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel eingesetzt oder eine endotracheale Intubation

eingeleitet werden.

Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert

15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Krämpfe schnell. Als

weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung

langsam eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten

gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Krämpfe

schnell stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden

kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh in Betracht gezogen werden.

Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein

Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3

Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht

entsprechend angepasst werden.

Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation

erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die

Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB03

Der pH-Wert von Mepivacain-Sintetica-Injektionslösungen liegt bei 5,0 bis 7,0.

Wirkmechanismus/Pharmakodynamik

Mepivacainhydrochlorid (Mepivacain Sintetica) ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es

verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer. Die Wirkungsstärke

ist mit der von Lidocain vergleichbar. Die 2-%ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine

Wirkungsdauer von 1,5–2 Stunden und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden. Die 1-%ige

Lösung verfügt über eine geringere Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die

Wirkungsdauer ist kürzer.

Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer von Mepivacain sind von der Dosierung und dem

Anwendungsort abhängig.

Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Mepivacain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung

entlang der Nervenfasern indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane

verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren

für Lokalanästhetika-Moleküle sind.

Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und

Myokard verfügen. Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf,

treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und

kardiovaskulären Systems auf.

Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen gewöhnlich den

kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits bei geringen

Plasmakonzentrationen auftreten. Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums

sind eine verlangsamte Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.

Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen oder

spinalen Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen

Sympathikusblockade.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Absorption von Mepivacain ist von der Dosis, der Konzentration, dem Verabreichungsweg und

der Vaskularisierung der Injektionsstelle abhängig. Die maximale Plasmakonzentration wird

innerhalb 15–20 Minuten erreicht. Mepivacain zeigt eine biphasische Absorption vom Epiduralraum.

Bei der Interkostalblockade werden die höchsten Plasmakonzentrations-Werte erreicht (ca. 1,6 µg/ml

pro 100-mg-Injektion). Epidural-Injektionen und Brachialplexusblockaden erreichen maximale

Plasmakonzentrationen von 0,75–1,0 µg/ml pro 100-mg-Injektion.

Durch die Zugabe von 5 µg/ml Adrenalin ist die maximale Plasmakonzentration um 20–30%

reduziert.

Distribution

Mepivacain hat einen pKa von 7,8 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizient von 0,8.

Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 84 l.

Die Plasmaproteinbindung beträgt 78%. Mepivacain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-

Glykoprotein gebunden.

Metabolismus

Mepivacain wird vorwiegend durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert, jedoch nur 30%

des injizierten Arzneimittels erscheinen in Form von Metaboliten. Die Hauptmetaboliten von

Mepivacain sind 3-OH-Derivat (16%), 4-OH-Derivat (12%) und N-demethyliertes Pipecolylxylidin

(2,5%).

Die Plasmakonzentration von Pipecolylxylidin, dem aktiven Metaboliten beträgt weniger als 0,1%

von der parentalen Substanz.

Elimination

Der Grossteil der Metaboliten (>90%) von Mepivacain wird mit dem Urin ausgeschieden. Nur etwa

5–10% einer Dosis werden als unveränderte Substanz eliminiert.

Die Clearance wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt und ist

somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme. Mepivacain verfügt

über eine totale Plasmaclearance von 0,8 l/Min., eine Eliminationshalbwertszeit von 1,9 Stunden und

eine hepatische Extraktionsrate von 0,5.

Über 50% einer Dosis werden in Form von verschiedenen Metaboliten in die Galle ausgeschieden,

unterliegen jedoch wahrscheinlich einem enterohepatischen Kreislauf, da nur geringe Mengen mit

den Faeces ausgeschieden werden.

Kinetik in speziellen Patientengruppen

Mepivacain passiert die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die freie,

ungebundene Substanz stellt sich ein. Da die Bindung an Plasmaproteine beim Fetus geringer ist als

bei der Mutter, wird bei der Mutter eine grössere totale Plasmakonzentration erreicht. Die

Konzentration der freien Substanz ist jedoch bei Mutter und Kind gleich.

Mepivacain wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden.

Neugeborene

Bei Neugeborenen ist der Lebermetabolismus von Mepivacain vermindert und die

Eliminationshalbwertszeit beträgt annähernd das 3- bis 5fache im Vergleich zu Erwachsenen (ca.

9 Stunden).

Ältere Patienten

Es liegen keine Daten für die Dosierung bei älteren Patienten vor.

Patienten mit Leber-/Niereninsuffizienz

Es liegen keine Daten vor für die Dosierung bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz.

Präklinische Daten

In Reproduktions-toxikologischen Studien wurden keine arzneimittelspezifischen unerwünschten

Wirkungen festgestellt. Das mutagene Potential von Mepivacain wurde nicht untersucht.

Kanzerogenitätsstudien wurden aufgrund der kurzen Anwendung von Mepivacain in der

Lokalanästhesie nicht durchgeführt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Die Löslichkeit von Mepivacain ist bei einem pH-Wert grösser als 6,5 eingeschränkt. Dies muss

insbesondere beachtet werden, wenn Mepivacain mit alkalischen Lösungen, z.B. Bicarbonaten,

gemischt werden soll, da es zu Ausfällungen kommen kann.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behältnis mit «EXP» aufgedruckten Verfalldatum

verwendet werden.

Die 1-%, 1,5-% und 2-%-Lösungen sind ohne Konservierungsmittel und für die einmalige

Anwendung bestimmt. Nach dem Öffnen sofort verwenden.

Restlösung verwerfen.

Besondere Lagerungshinweise

Mepivacain-HCl-Sintetica-Lösungen in der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15–25 °C),

vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Mepivacain-HCl-Sintetica-Lösungen dürfen nicht gefrieren.

Zulassungsnummer

48352 (Swissmedic).

Packungen

Mepivacain Sintetica 1% Stechampullen 1 x 50 ml (B)

Mepivacain Sintetica 1,5% Ampullen 5 x 20 ml (B)

Mepivacain Sintetica 2% Stechampullen 1 x 20 ml (B)

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA, 6850 Mendrisio.

Stand der Information

August 2010.

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3-8-2018

Scandonest and associated names

Scandonest and associated names

Scandonest and associated names (Active substance: mepivacaine) - Community Referrals - Art 30 - Commission Decision (2018)5380 of Fri, 03 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/A-30/1455

Europe -DG Health and Food Safety