Lidocain HCl Bichsel 5 mg/ml

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Lidocain HCl Bichsel 5 mg/ml Injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • Injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • lidocaini hydrochloridum anhydricum 5 mg, lidocaini hydrochloridum, natrii chloridum, aqua ad iniectabilia q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • Biologische Medizin

Dokumenten

  • für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Lidocain HCl Bichsel 5 mg/ml Injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika
  • Therapiebereich:
  • Lokalanästheticum

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 53570
  • Berechtigungsdatum:
  • 30-11-1998
  • Letzte Änderung:
  • 24-10-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml

Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml, Injektionslösung

Zusammensetzung

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung

1 Ampulle à 5 ml Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml (0.5 %) enthält 25 mg Lidocaini hydrochloridum

anhydricum.

1 Ampulle à 10 ml Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml (0.5 %) enthält 50 mg Lidocaini

hydrochloridum anhydricum.

1 Ampulle à 5 ml Lidocain HCl «Bichsel» 10 mg/ml (1 %) enthält 50 mg Lidocaini hydrochloridum

anhydricum.

1 Ampulle à 10 ml Lidocain HCl «Bichsel» 10 mg/ml (1 %) enthält 100 mg Lidocaini

hydrochloridum anhydricum.

1 Ampulle à 2 ml Lidocain HCl «Bichsel» 20 mg/ml (2 %) enthält 40 mg Lidocaini hydrochloridum

anhydricum.

1 Ampulle à 10 ml Lidocain HCl «Bichsel» 20 mg/ml (2 %) enthält 200 mg Lidocaini

hydrochloridum anhydricum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Leitungs- und Infiltrationsanästhesie.

Dosierung/Anwendung

Maximaldosis: 4.5 mg/kg KG oder 300 mg bei Erwachsenen und 4.5 mg/kg KG bei Kindern. Bei

Kindern dem Alter entsprechend niedriger dosieren und verdünntere Lösung (5 mg/ml, 10 mg/ml)

wählen.

Die Maximaldosis für Erwachsene von 300 mg entspricht folgenden Volumina:

Lidocain HCl Höchstdosis

5 mg/ml (0.5 %) 60 ml

10 mg/ml (1 %) 30 ml

20 mg/ml (2 %) 15 ml ___

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit auf Lidocain oder andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ.

Nicht in infizierte Bezirke injizieren.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regionale Anästhesien sollten immer mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer

Umgebung durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und die Arzneimittel zur

Überwachung und notfallmässigen Reanimation sollen in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung

stehen.

Wenn umfangreiche Blockaden durchzuführen sind, oder grosse Dosen eingesetzt werden, sollte vor

der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle eingelegt werden.

Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Übung

verfügen, ebenso müssen sie mit der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen,

systemischer Toxizität oder anderer möglichen Komplikationen vertraut sein (siehe

«Überdosierung»).

Um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten spezielle

Vorsicht erforderlich:

- Bei älteren Patienten oder Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand.

- Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen

Reizleitungsystems, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard schwächen

kann.

- Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.

- Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten

überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen

Wirkungen additiv sein können.

- Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain nur in dringenden Fällen verabreicht werden,

da es porphyrinogen sein könnte. Bei gefährdeten Patienten müssen entsprechende

Vorsichtsmass-nahmen getroffen werden.

Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können, ungeachtet des angewendeten Lokalanästhetikums,

mit folgenden ernsten Nebenwirkungen einhergehen:

Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim

Auftreten von Hypovolämie und deshalb sollten Epiduralanästhesien bei Patienten mit

beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit der entsprechenden Vorsicht angewendet werden.

Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden,

verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.

Parazervikal-Blockaden können Bradykardie/Tachykardie bei Feten hervorrufen, so dass eine

sorgfältige Überwachung der Herzschläge des Fetus notwendig ist.

Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Um das Risiko solcher

Komplikationen zu reduzieren, kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen

aufgefüllt werden. Eine Hypotonie sollte sofort z.B. mit 5–10 mg Ephedrin i.v. behandelt werden und

falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.

Interaktionen

Lidocain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten

oder Wirkstoffe die mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind, (Antiarrhythmika wie

z.B. Tocainid und Mexiletin), weil sich deren systemische toxische Wirkungen addieren.

Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron)

wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Die gleichzeitige Therapie mit Betablockern wie Propranolol, Metoprolol oder Nadolol erhöht die

Plasma-Konzentration von Lidocain (wegen herabgesetzter Clearance).

Der H2-Rezeptor-Antagonist Cimetidin kann die Plasmakonzentration von Lidocain um bis zu 50 %

erhöhen.

Erhöhte Plasmakonzentrationen entstehen auch mit Amiodaron, Chinidin, Diltiazem, Erythromycin,

Fluconazol, Fluvoxamin, Itraconazol, Ketoconazol, Nifedipin, Roxithromycin, Valproinsäure und

Verapamil.

Enzyminduzierende Stoffe wie Barbiturate (v.a. Phenobarbital) Phenytoin und Benzodiazepine

beschleunigen den Abbau von Lidocain. Ebenfalls erniedrigte Plasmakonzentrationen resultieren

durch gleichzeitige Gabe von Aminoglutethimid, Carbamazepin, Primidon und Rifampicin.

Weiter verstärkt Lidocain die Wirkung von Suxamethionium und anderen Muskelrelaxantien.

Schwangerschaft, Stillzeit

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen

Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig

erforderlich.

Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fetus kann bei einer

parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden; verursacht durch die hohen Konzentrationen des

Lokalanästhetikums, die dabei den Fetus erreichen.

Stillzeit

Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung

therapeutischer Dosen im Allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der

Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie

vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann. Deshalb ist Vorsicht

geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100, <1/10), gelegentlich (>1/1’000, <1/100), selten (>1/10'000,

<1/1’000), sehr selten (<1/10'000).

Das Sicherheitsprofil von Lidocain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika mit Amidtyp.

Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer

unterscheiden von:

physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),

Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma

bzw. epiduraler Abszess).

Immunsystem

Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen/Schock.

Nervensystem

Häufig: Parästhesie, Schwindel.

Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesia

circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-

Depression).

Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.

Augen

Selten: Doppeltsehen.

Herz

Häufig: Bradykardie.

Selten: Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.

Vaskuläres System

Häufig: Hypotonie, Hypertonie.

Respirationstrakt

Selten: Atemdepression.

Gastrointestinal Trakt

Häufig: Nausea, Erbrechen.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität

Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1–3 Minuten

ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in

Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen

einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem

und das kardiovaskuläre System.

Toxizität des Zentralnervensystems

Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen dafür

sind normalerweise: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Benommenheit, Hyperakusis,

Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten

Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit psychiatrischen Störungen

verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von

ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie folgen

aufgrund zunehmender Muskelaktivität rasch den Krämpfen bei gleichzeitiger Interferenz der

Atmung und möglichem Verlust des Atemwegs-Schutzreflexes. In schweren Fällen kann Apnoe

auftreten. Hyperkaliämische Azidose, Hypokalzämie und Hypoxie erhöhen und verlängern die

toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels vom

Zentralnervensystem und der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht

grosse Mengen von Arzneimitteln injiziert wurden.

Toxizität des kardiovaskulären Systems

In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Diese

werden im Allgemeien durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet. Bei

Einnahme starker Sedativa oder unter Allgemeinanästhesie kann es sein, dass die prodromalen ZNS-

Symptome ausbleiben, respektive dass die Feststellung der frühen Anzeichen einer Toxizität

schwierig sein kann. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als

Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen ist

ein Herzstillstand ohne prodromale ZNS Anzeichen aufgetreten.

Behandlung der akuten Toxizität

Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort

unterbrochen werden.

Wenn ZNS Symptome (Konvulsionen, ZNS Depression) auftreten, sollten folgende

Behandlungsziele angestrebt werden:

Die Sauerstoffzufuhr aufrechterhalten, stoppen der Konvulsionen und unterstützen des Kreislaufs,

wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel eingesetzt oder eine endotracheale Intubation

eingeleitet werden.

Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan

innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen

schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0.1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine

Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die

Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B.

Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert

und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale

Intubation früh in Betracht gezogen werden.

Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein

Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3

Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht

entsprechend angepasst werden.

Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation

erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die

Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Eigenschaften / Wirkungen

ATC-Code: N01BB02

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Lidocain-Hydrochlorid (Lidocain HCl «Bichsel») ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es

verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.

Die Lösung à 20 mg/ml hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1.5–2 Stunden

und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden.

Die Lösungen à 5 mg/ml und 10 mg/ml verfügen über eine geringere Wirkung auf die motorischen

Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer.

Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der lokalanästhetischen Wirkung von Lidocain hängen

von der Dosierung und dem Anwendungsort ab.

Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung

entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane

verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren

für Lokalanästhetika-Moleküle sind.

Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und

Myokard verfügen.

Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen

Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären

Systems auf.

Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den

kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits in geringeren

Plasmakonzentrationen auftreten.

Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein

negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.

Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen

Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen

Sympathikusblockade.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Absorptionsrate ist abhängig von der Dosis, vom Verabreichungsweg und von der Vaskularität

des Injektionsortes.

Distribution

Lidocain hat einen pKa-Wert von 7.9 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizienten von 2.9. Die

Plasmaproteinbindung beträgt 65 %. Lidocain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein

gebunden.

Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 91 l.

Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in bezug auf die ungebundene

Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei

der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.

Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden, jedoch in so geringen Dosen, dass bei Anwendung

von therapeutischen Dosen kein Risiko für das gestillte Kind besteht.

Metabolismus

Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX) Glycinxylidid (GX), 2,6-

Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin. Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung

mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin

metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.

MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität und eine etwas längere Halbwertszeit. GX

hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.

Elimination

Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum mit einer

Halbwertszeit von 9.3 Minuten, bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die

Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen

Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion. Die Absorption von Lidocain aus dem

subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.

Lidocain verfügt über eine totale Plasmaclearance von 0.95 l/min und eine Halbwertszeit von 1.6

Stunden. Die Clearance wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt

und ist somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme.

Nur gerade 2 % von Lidocain wird unverändert ausgeschieden. Bis zu 70 % erscheint im Urin als 4-

Hydroxy-2-6-Xylidin.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Neugeborene: Die Halbwertszeit bei Neugeborenen beträgt annähernd das Doppelte (3.2 Stunden) im

Vergleich mit Erwachsenen, hingegen ist die Clearance ähnlich (10.2 ml/min kg).

Bei Niereninsuffizienz und vor allem bei Leberinsuffizienz muss berücksichtigt werden, dass die

Halbwertszeit verlängert wird.

Präklinische Daten

Genotoxizität

Es gibt Hinweise, dass 2,6-Xylidin, ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus

Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise

ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen

Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist,

gibt es derzeit keinen Anhalt.

Karzinogenität

In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher

Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige

Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde

für den Menschen ist nicht klar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in

hohen Dosierungen anzuwenden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf das Arzneimittel nicht mit anderen

Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel ist bis zu dem mit "EXP" gekennzeichneten Datum verwendbar.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15 – 25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahren. Für Kinder unzugänglich

aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Nach Öffnen der Ampullen ist die Lösung sofort zu verwenden. Verbleibende Reste sind zu

verwerfen.

Zulassungsnummer

53’570 (Swissmedic)

Packungen

Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml (0.5 %) Ampullen: 10 x 5 ml, 100 x 5 ml, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml

Lidocain HCl «Bichsel» 10 mg/ml (1 %) Ampullen: 10 x 5 ml, 100 x 5 ml, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml

Lidocain HCl «Bichsel» 20 mg/ml (2 %) Ampullen: 10 x 2 ml, 100 x 2 ml, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml

Zulassungsinhaberin

Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG

3800 Interlaken

Stand der Information

März 2010

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