Fortecortin Inject 8 mg

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Fortecortin Inject 8 mg Injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • Injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • dexamethasoni dihydrogenophosphas 8 mg ut dexamethasoni natrii phosphas, creatininum, natrii citras dihydricus, dinatrii edetas, aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem pro 2 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • allopathic Droge

Dokumenten

  • für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Fortecortin Inject 8 mg Injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika human
  • Therapiebereich:
  • Glucocorticoid-Therapie

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 48669
  • Berechtigungsdatum:
  • 28-03-1990
  • Letzte Änderung:
  • 05-02-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Fortecortin® Inject

Merck (Schweiz) AG

Zusammensetzung

Wirkstoff: Dexamethasoni dihydrogenophosphas ut Dexamethasoni natrii phosphas.

Hilfsstoffe: Creatininum, Natrii citras, Natrii edetas, Natrium hydroxidum, Aqua ad iniect. q.s. ad

solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Fortecortin Inject Ampullen

Dexamethasoni dihydrogenophosphas 4 mg/1 ml resp. 8 mg/2 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Systemische Anwendung

Hirnödem (ausgelöst durch Hirntumor, Schädel-Hirn-Trauma, intrazerebrale Blutung,

neurochirurgische Eingriffe, Hirnabszess, Apoplexie, Enzephalitis, Meningitis, Strahlenschäden).

Anaphylaktischer Schock (nach primärer Adrenalininjektion). Polytraumatischer Schock

(Prophylaxe der Schocklunge und der Fettembolie). Status asthmaticus. Akute Schübe schwerer

Dermatosen (z.B. Quinckeödem, Pemphigus vulgaris, unkontrollierbare Ekzeme, kutane

Sarkoidose). Akute Blutkrankheiten (z.B. akute hämolytische Anämie). Akute primäre und

sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz (jedoch nur bei gleichzeitiger Therapie mit einem

Mineralkortikoid). Prophylaxe und Therapie von Zytostatika-induziertem Erbrechen.

Lokale Anwendung

Periartikuläre und infiltrative Therapie, z.B. bei Periarthritis humeroscapularis, Epicondylitis,

Bursitis und Tendovaginitis. Intraartikuläre Injektion, z.B. bei rheumatischer Arthritis, wenn

Einzelgelenke befallen sind oder nur ungenügend auf eine Allgemeinbehandlung reagieren und bei

Arthrosis deformans (entzündliche Begleitreaktion).

Dosierung/Anwendung

Die parenterale Verabreichung von Glukokortikoiden sollte Notfallsituationen und Situationen, in

denen eine orale Therapie unmöglich oder unerwünscht ist, vorbehalten bleiben.

Allgemeine Dosierungsanweisungen

Dexamethason wird in einer individuellen Dosierung verabreicht, wobei Schwere und Verlauf der

Krankheit, die Reaktion des Patienten sowie die voraussichtliche Behandlungsdauer berücksichtigt

werden. Dabei sollte auch festgelegt werden, ob eine tägliche oder eine intermittierende Therapie

angezeigt ist. Mögliche Komplikationen sind von der Dosierung sowie der Therapiedauer abhängig.

Da die volle Wirkung von Dexamethason wie bei allen Glukokortikoiden verzögert (nach 1-2

Stunden) eintritt, soll das Präparat bei lebensbedrohenden Situationen (z.B. Status asthmaticus,

akutes Hirnödem) nie ohne zusätzliche sofort wirkende Therapie verabreicht werden.

Sobald die akute Phase überwunden ist, sollte eine anfangs hohe parenterale Dosierung schrittweise

reduziert und durch eine orale Verabreichung ersetzt werden.

Falls innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt, sollte die parenterale Verabreichung von

Glukokortikoiden nicht fortgesetzt werden.

Eine Langzeitbehandlung sollte nur nach sorgfältiger Beurteilung von Nutzen und Risiko

durchgeführt werden. Dabei sind die Patienten sorgfältig auf Zeichen zu überwachen, die eine

Verringerung der Dosierung oder ein Absetzen der Medikation erforderlich machen.

Wie jede Glukokortikoidtherapie sollte auch eine Behandlung mit Fortecortin nicht plötzlich

abgebrochen, sondern durch eine langsame, stufenweise Verringerung der Tagesdosis beendet

werden, um eine Verschlechterung oder ein akutes Wiederaufbrechen der Krankheit, eine akute

Nebennierenrindeninsuffizienz und ein Kortison-Entzugssyndrom zu vermeiden.

Für den Fall, dass Fortecortin an Stelle von anderen Glukokortikoiden eingesetzt werden soll, sind

die Äquivalenzdosen zu berücksichtigen (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»).

Systemische Anwendung

Bei akuten Hirnödemformen, z.B. nach Schädel-Hirn-Verletzungen, intrazerebralen Blutungen und

Schlaganfällen, initial 40-100 mg i.v.; nach 2-4 Tagen 4-8 mg i.v. oder i.m. in 2- bis 4-stündigen

Abständen über 5-8 Tage.

Bei subakuten und chronischen Hirnödemformen, z.B. bei Hirntumoren, Hirnabszessen,

Meningoenzephalitiden und Strahlenschäden, initial 8-12 mg i.v.; Fortsetzung der Therapie mit 4 mg

i.v. oder i.m. in 6-stündigen Abständen.

Zur Initialbehandlung des anaphylaktischen Schocks (nach primärer Adrenalininjektion) sowie des

Schocks durch Mehrfachverletzungen (Prophylaxe der Schocklunge bzw. der Fettembolie): 40-200

mg i.v. In schweren Fällen entweder Wiederholung der Initialdosis nach 4-12 Stunden oder Gabe

von 16-40 mg 6 stündlich über 2-3 Tage i.v.

Beim Status asthmaticus initial 40-80 mg i.v.; je nach Schwere des Falles Wiederholung der

Initialdosis nach 3-6 Stunden und Weiterbehandlung mit 4 mg i.v. pro Tag und gegebenenfalls

Umstellung auf orale Therapie.

Bei akuten Dermatosen und akuten Blutkrankheiten: initial 16-40 mg i.v., orale Weiterbehandlung.

Zur Therapie der akuten Nebennierenrindeninsuffizienz (Addisonkrise) Therapieeinleitung mit 8-16

mg i.v. (jedoch nur bei gleichzeitiger Therapie mit einem Mineralkortikoid).

Zur Prophylaxe und Therapie von Zytostatika-induziertem Erbrechen am Tag vor der Therapie eine

Fortecortin Inject 8 mg Ampulle i.v., zu Therapiebeginn 8-12 mg i.v., danach alle 4-6 Stunden über

mindestens 48 Stunden jeweils 4 mg i.v.

Lokale Anwendung

Zur lokalinfiltrativen, periartikulären und intraartikulären Therapie unter streng aseptischen

Bedingungen Injektion von 4 oder 8 mg. Bei einer Injektion in ein sehr kleines Gelenk genügen 2

mg. In Abhängigkeit von der Schwere der Erkrankung sollen nicht mehr als 3-4 Infiltrationen bzw.

3-4 Injektionen pro Gelenk erfolgen. Der Abstand zwischen den Injektionen soll 3-4 Wochen nicht

unterschreiten.

Langzeitbehandlung

Eine Langzeitbehandlung über mehr als 2 Wochen kann durch Hemmung der ACTH-Freisetzung zur

NNR-Insuffizienz führen, die bis zur Atrophie der Nebennierenrinde gehen kann. Der

Funktionsausfall der Nebennierenrinde kann bis zu einem Jahr und länger dauern und bedeutet für

den Patienten ein lebensbedrohliches Risiko in Stress- und Belastungssituationen.

Die gestörte Stressreaktion unter Glukokortikoid-Langzeittherapie macht eine Anpassung der

Kortikoiddosis an Stressbedingungen notwendig. Hierfür wird üblicherweise Hydrocortison i.v.

verwendet:

·Bei Allgemeinkrankheiten: Verdopplung, evtl. Verdreifachung der zuletzt gegebenen

Fortecortindosis

·Bei kleinen Eingriffen: Zusätzlich vor Beginn 100 mg Hydrocortison i.v.

·Bei mittelgrossen Eingriffen: zusätzlich vor Operation 100 mg Hydrocortison i.v. und dann alle 6

Stunden je 100 mg Hydrocortison während 24 Stunden

·Bei grossen operativ-chirurgischen Eingriffen: zusätzlich vor Operationsbeginn 100 mg

Hydrocortison und dann alle 6 Stunden mindestens während 72 Stunden. Weitere Behandlung je

nach Verlauf

Pädiatrie

Die Dosierung sollte mehr auf die Schwere der Krankheit und das Ansprechen auf die Therapie als

auf Alter, Körpergewicht oder Körpergrösse abgestellt werden. Bei Kleinkindern und Kindern von 0-

11 Jahren sind im Allgemeinen geringere Dosen als bei Erwachsenen ausreichend. Nach einem

ausreichenden Ansprechen sollte die Dosis von Dexamethason in kleinen Schritten auf die niedrigste

mögliche Dosis reduziert und sobald als möglich abgesetzt werden.

i.v. Anwendung

·Hirnödem ausgelöst z.B. durch:

·Hirntumor:

Initial 0.5-1 mg/kg, dann 0.25-0.5 mg/kg pro Tag aufgeteilt in 4 Gaben

·neurochirurgische Eingriffe:

präoperativ 1 mg/kg, dann 0.2 mg/kg alle 4 Std. für 24 Std

·Enzephalitis/Meningitis:

0.15 mg/kg alle 6 Std. für 4 Tage oder 0.4 mg/kg alle 12 Std. für 2 Tage, beginnend vor der ersten

Antibiotikatherapie

·Anaphylaktischer Schock (nach primärer Adrenalininjektion):

Initial: Säuglinge 7.5-15 mg, ältere Kinder 4.5 mg/kg, 2. Tag: Dosisreduktion auf die Hälfte der

Initialdosis, 3. Tag: Dosisreduktion auf ein Viertel der Initialdosis

·Polytraumatischer Schock (Prophylaxe der Schocklunge und der Fettembolie):

Initial: Säuglinge 7.5-15 mg, ältere Kinder 4.5 mg/kg, 2. Tag: Dosisreduktion auf die Hälfte der

Initialdosis, 3. Tag: Dosisreduktion auf ein Viertel der Initialdosis

·Status asthmaticus:

Initial: Bolus von 7.5-15 mg, dann 0.15-0.3 mg/kg pro Tag

·Akute Schübe schwerer Dermatosen (z.B. Quinckeödem, Pemphigus vulgaris, unkontrollierbare

Ekzeme, kutane Sarkoidose):

Dosierung je nach Schweregrad: hohe Dosierung 0.3-0.45 mg/kg, mittlere Dosierung 0.15 mg/kg,

Erhaltungsdosis 0.04 mg/kg, jeweils pro Tag

·Akute Blutkrankheiten (z.B. akute hämolytische Anämie):

Je nach Schwere der Erkrankung 6.5-40 mg/m2 Körperoberfläche für 4-5 Tage alle 28 Tage

·Akute primäre und sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz (falls Hydrocortison nicht verfügbar

ist, jedoch nur bei gleichzeitiger Therapie mit einem Mineralkortikoid):

Initial Säuglinge 7.5-15 mg, ältere Kinder 4.5 mg/kg, dann Umstellung auf Hydrocortison

·Prophylaxe und Therapie von Zytostatika-induziertem Erbrechen:

Ca. 30 Min. vor Chemotherapie 8 mg/m2 Körperoberfläche, dann 16 mg/m2 in 2-4 Teildosen über

den Tag verteilt

Korrekte Art der Anwendung

Fortecortin Inject 4 und 8 mg Ampullen werden intravenös, intramuskulär, lokal-infiltrativ oder

intraartikulär injiziert.

Die lokale Infiltration und die intraartikuläre Injektion müssen unter streng aseptischen Kautelen

erfolgen. Die Haut wird wie zur Operation vorbereitet (gegebenenfalls Rasur, Entfettung, Alkohol,

Jodanstrich). Injektionen in Sehnen sollen vermieden werden.

Kontraindikationen

Für die Akutanwendung bei Zuständen, in denen die Verabreichung von Glukokortikoiden

lebensrettend sein kann, bestehen keine Kontraindikationen.

Bei Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe darf das Arzneimittel nicht verwendet

werden.

Eine intraartikuläre Injektion ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

·Infektion des Gelenks resp. der Gelenkumgebung

·Bakterielle Arthritis

·Gelenkinstabilität

·Blutungsneigung (spontan oder auf Grund einer Antikoagulantientherapie)

·Periartikuläre Kalzifikation

·Avaskuläre Osteonekrose

·Gerissene Sehne

·Charcot-Gelenk

Bei Infektionen im Anwendungsgebiet ist eine Infiltration ohne zusätzliche kausale Therapie

kontraindiziert.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Behandlung mit Fortecortin kann eine Immunosuppression hervorrufen und dadurch das Risiko

für bakterielle, virale, fungale, parasitische und opportunistische Infektionen erhöhen. Ausserdem

kann Fortecortin die Symptomatik einer bestehenden oder sich entwickelnden Infektion verschleiern

und somit die Diagnostik erschweren. Latente Infektionen, einschliesslich Tuberkulose oder

Hepatitis B, können reaktiviert werden.

Wie jede Glukokortikoidtherapie sollte auch eine Behandlung mit Fortecortin nicht plötzlich

abgebrochen, sondern durch eine langsame, stufenweise Verringerung der Tagesdosis beendet

werden, um eine Verschlechterung oder ein akutes Wiederaufbrechen der Krankheit, eine akute

Nebennierenrindeninsuffizienz und ein Kortison-Entzugssyndrom zu vermeiden.

Vorsicht ist geboten bei:

·akuten viralen Infektionen (Hepatitis B, Windpocken, Herpes zoster, Herpes simplex, Keratitis

herpetica, Poliomyelitis, Masern). Falls immunosupprimierten Patienten oder Patientinnen ohne

vorhergehende Windpocken- oder Maserninfektion während einer Fortecortin Therapie Kontakt zu

masern- oder windpockenerkrankten Personen haben, ist besondere Vorsicht geboten. Diese

Krankheiten können in Patienten unter Fortecortin Therapie einen besonders schweren Verlauf

nehmen. Windpockeninfektionen, die während einer systemischen Behandlung mit Kortikosteroiden

auftreten, können eine schwere Verlaufsform annehmen und insbesondere bei Kindern tödlich enden.

Sie erfordern eine sofortige Behandlung, z.B. mit Aciclovir i.v. Bei Risikopatienten ist eine

Prophylaxe mit Aciclovir oder eine passive Immunprophylaxe mit Varizella-zoster-Immunglobulin

angezeigt

·akuten und chronischen bakteriellen Infektionen: Anwendung nur unter Antibiotika-Schutz. Eine

latente Amöbiase ist vor der Behandlung auszuschliessen, und Patienten mit latenter Tuberkulose

oder Organtuberkulose müssen während einer Langzeitbehandlung mit Glukokortikoiden

prophylaktisch Tuberkulostatika erhalten

·systemischen Mykosen und Parasitosen. Bei Patienten mit bekanntem oder vermutetem

Strongyloiden-Befall können Glukokortikoide zu Rezidiven oder Ausbreitung der Krankheit führen

·ca. 8 Wochen vor bis 2 Wochen nach Schutzimpfungen mit Lebendimpfstoffen. Impfungen mit

Totimpfstoffen sind grundsätzlich möglich. Es ist jedoch zu beachten, dass die Immunreaktion und

damit der Impferfolg bei höheren Glukokortikoid Dosierungen verringert sein kann

·Lymphadenitis nach BCG-Impfung

·HBsAg-positive, chronische Hepatitis

·schwer zu kontrollierendem Diabetes mellitus, da die Glukosetoleranz vermindert sein kann; es sind

regelmässige Blutzuckerkontrollen durchzuführen und gegebenenfalls ist eine Anpassung der

Antidiabetika Dosis vorzunehmen

·Hypothyreose und Leberzirrhose, da in solchen Fällen die Wirkung von Glukokortikoiden verstärkt

·Thromboseneigung

·akutem Herzinfarkt

·schwer zu kontrollierender Hypertonie und Herzinsuffizienz

·Myasthenia gravis und gleichzeitiger Verabreichung von Cholinesterasehemmern, da in solchen

Fällen die Wirkung der Cholinesterasehemmer verringert und das Risiko einer Myastheniekrise

erhöht wird. (Cholinesterasehemmer sollten wenn immer möglich 24 Stunden vor der Verabreichung

eines Kortikosteroids abgesetzt werden)

·Magen-Darm-Ulzera

·Osteoporose

·Psychiatrischen Erkrankungen einschliesslich Suizidalität (auch anamnestisch): Es wird eine

neurologische oder psychiatrische Überwachung empfohlen

·Eng- und Weitwinkelglaukom, Hornhautulzera oder -verletzungen: Es werden eine engmaschige

ophthalmologische Überwachung und Therapie empfohlen

Wegen der Gefahr einer Darmperforation darf Fortecortin nur bei zwingender Indikation und unter

entsprechender Überwachung angewendet werden bei:

·schwerer Colitis ulcerosa ohne peritoneale Irritation mit drohender Perforation

·Divertikulitis

·Enteroanastomosen (unmittelbar postoperativ)

Die Symptome einer peritonealen Reizung nach gastrointestinaler Perforation können bei Patienten,

die hohe Glukokortikoid Dosen erhalten, fehlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluoroquinolonen besteht ein erhöhtes Risiko für das Auftreten

von Sehnenbeschwerden, Sehnenscheidenentzündungen und Sehnenrissen.

Während physischen Stresssituationen kann eine temporäre Erhöhung der täglichen Kortikoid Dosis

erforderlich sein.

Es können schwere anaphylaktische Reaktionen auftreten, die geeignete Vorsichtsmassnahmen

(Bereitschaft zur Behandlung eines anaphylaktischen Schocks) erfordern.

Bei hohen Dosen ist auf ausreichende Kaliumzufuhr und Natriumrestriktion zu achten. Ausserdem ist

der Serum-Kalium-Spiegel zu überwachen.

Bei hohen Dosen kann eine Bradykardie auftreten.

Bei lokaler Anwendung muss auf das mögliche Auftreten von systemischen unerwünschten

Wirkungen und Interaktionen geachtet werden.

Die intraartikuläre Anwendung von Glukokortikoiden erhöht das Risiko für das Auftreten von

Gelenkinfektionen. Eine Langzeitanwendung resp. wiederholte Anwendung von Glukokortikoiden

an gewichtsbelasteten Gelenken kann zu verstärkten Abnutzungserscheinungen führen.

Nach Anwendung von Dexamethason allein oder in Kombination mit Chemotherapeutika wurde bei

Patienten mit malignen hämatologischen Erkrankungen über ein Tumorlyse Syndrom (TLS)

berichtet. Patienten mit Tumoren mit hoher Proliferationsrate oder hoher Empfindlichkeit gegen

zytotoxische Wirkstoffe, sowie Patienten mit hoher Tumorlast haben ein grosses Risiko ein TLS zu

entwickeln und sollten deshalb engmaschig überwacht werden. Zudem sollten entsprechende

Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.

Frühgeborene

Nach früh einsetzender Therapie (<96 Stunden nach Geburt) bei Frühgeborenen mit chronischer

Lungenerkrankung mit Startdosen von 0.25 mg/kg zweimal täglich, weisen vorliegende Daten auf

negative Langzeitwirkungen hinsichtlich der neuronalen Entwicklung hin.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung von Fortecortin während der Wachstumsphase von Kindern sollte nur nach

sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko erfolgen. Es sollte entweder eine intermittierende

oder alternierende Therapie durchgeführt werden.

Ältere Patienten

Da ältere Patienten ein erhöhtes Osteoporoserisiko aufweisen, sollte Fortecortin nur unter

sorgfältiger Beurteilung von Nutzen und Risiko angewendet werden.

Interaktionen

Arzneimittel

Wirkungsveränderung

Saluretika, Amphotericin, Laxantien

zusätzliche Kaliumausscheidung

Arzneimittel, die CYP3A4 induzieren wie

Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin,

Barbiturate und Primidon

Wirkungsverminderung der Kortikoide durch

Erhöhung der Clearance

Arzneimittel, die CYP3A4 inhibieren wie

Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir und

Cobicistat

Risiko für systemische Kortikoid Nebenwirkungen

kann erhöht sein

Ephedrin

Wirkungsverminderung durch beschleunigten

Kortikoid Metabolismus

Nichtsteroidale

Antiphlogistika/Antirheumatika

Gastrointestinale Blutungs-, Ulzerations- und

Perforationsgefahr erhöht

Salizylate

Wirkungsverminderung der Salizylate durch Erhöhung

der Clearance.

Bei Langzeitbehandlung erhöhtes Risiko für

gastrointestinale Blutungen und Ulzerationen, die bis

zur Perforation gehen können.

Eine Glukokortikoid Dosisreduktion sollte vorsichtig

vorgenommen werden, da Salizylatvergiftungen

auftreten können.

Östrogene

Wirkungsverstärkung der Kortikoide durch

Verringerung der Clearance möglich

Impfungen mit inaktivierten Impfstoffen

Beeinträchtigung der Immunisierung möglich

Cholinesterasehemmstoffe

Verringerung der Cholinesterasehemmung

Herzglykoside

Glykosidwirkung durch Kaliummangel verstärkt

Orale Antidiabetika, Insulin

Blutzuckersenkung vermindert, möglicherweise

erhöhter Antidiabetika Bedarf

Cumarin-Derivate

Antikoagulanzienwirkung abgeschwächt oder

verstärkt, eine Anpassung der Antikoagulanziendosis

kann bei gleichzeitiger Anwendung notwendig sein

Praziquantel

Herabsetzung der Praziquantelkonzentration im Blut

möglich

Atropin und andere Anticholinergika

Risiko, dass ein bereits gesteigerter Augeninnendruck

zusätzlich erhöht wird

ACE-Hemmstoffe

erhöhtes Risiko für das Auftreten von

Blutbildveränderungen

Chloroquin, Hydrochloroquin, Mefloquin

erhöhtes Risiko für das Auftreten von Myopathien und

Kardiomyopathien

Immunosuppressiva

erhöhte Infektanfälligkeit und mögliche Manifestation

oder Verschlimmerung von latent vorhandenen

Infektionen

Ciclosporin

Ausserdem erhöhtes Risiko für das Auftreten von

zerebralen Krampfanfällen durch Erhöhung des

Ciclosporin Blutspiegels

Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien

Muskelrelaxation möglicherweise verlängert

Protirelin

geringere TSH-Erhöhung möglich

Fluoroquinolone

möglicherweise erhöhtes Risiko für das Auftreten von

Sehnenbeschwerden

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierstudien haben unerwünschte Wirkungen auf den Fötus gezeigt, es existieren keine kontrollierten

Humanstudien. Wie alle Glukokortikoide passiert auch Dexamethason die Plazentarschranke. Bei

Langzeittherapie während der Schwangerschaft sind deshalb z.B. intrauterine Wachstumsstörungen

nicht auszuschliessen. Bei einer Behandlung zum Ende der Schwangerschaft besteht für den Fötus

die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionstherapie beim

Neugeborenen erforderlich machen kann.

Deshalb sollte Fortecortin, wie alle Glukokortikoide, während der Schwangerschaft - und besonders

in den ersten drei Monaten - nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar notwendig. Dabei

sollte bei bestehender Indikation Prednisolon (oder Prednison) allen anderen - und insbesondere den

fluorierten - Glukokortikoiden vorgezogen werden, da seine Plazentagängigkeit am geringsten ist.

Bei einer vermuteten oder eingetretenen Schwangerschaft sollte unbedingt der Arzt verständigt

werden.

Kinder, deren Mütter während der Schwangerschaft mit höheren Glukokortikoid Dosen behandelt

wurden, sollten sorgfältig auf Zeichen von Hypokortizismus überwacht werden.

Stillzeit

Dexamethason tritt wie alle anderen Glukokortikoide in sehr geringen Mengen in die Muttermilch

über und könnte u.a. die NNR-Funktion und das Wachstum des Säuglings beeinträchtigen. Mütter,

die während der Stillzeit Glukokortikoide erhalten, sollten deshalb abstillen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Besonders zu Beginn der Behandlung mit Fortecortin kann es zu Veränderungen der Fahrtüchtigkeit

und der Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, kommen. Diese Beeinträchtigung ist besonders auf

Veränderungen der Stimmungslage, des Antriebes und der Konzentrationsfähigkeit zurückzuführen.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen von Dexamethason sind von Dosis und Behandlungsdauer sowie von

Alter, Geschlecht und Grundkrankheit des Patienten abhängig.

Die Gefahr unerwünschter Wirkungen ist bei einer kurzfristigen Kortikoidtherapie gering. Man achte

jedoch auf intestinale Blutungen (oft stressbedingt), die durch die Kortikoidanwendung symptomarm

verlaufen können.

Bei längerdauernder hochdosierter Therapie können die bekannten Nebenwirkungen der

Glukokortikoide auftreten.

Infektionen und Infestationen

Erhöhung des Infektionsrisikos, Maskierung von Infektionen, Auftreten, Verschlimmerung oder

Reaktivierung von bakteriellen, viralen, fungalen, parasitischen und opportunistischen Infektionen,

Aktivierung einer Strongyloidiasis.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Mässige Leukozytose, Lymphopenie, Eosinopenie, Polycythämie.

Störungen des Immunsystems

Überempfindlichkeitsreaktionen, schwerwiegende anaphylaktische Reaktionen wie Arrhythmie,

Bronchospasmus, Blutdruckerhöhung oder -senkung, Kreislaufversagen, Herzstillstand.

Bei lokaler Anwendung sind mögliche systemische unerwünschte Wirkungen und Interaktionen zu

beachten.

Endokrine Störungen

Nebennierenrindeninsuffizienz.

Cushing-Syndrom (z.B. Vollmondgesicht, Stammfettsucht) siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen».

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Natriumretention mit Ödembildung, vermehrte Kalium-, Kalzium- und Phosphatausscheidung.

Gewichtszunahme, verminderte Glukosetoleranz, Diabetes mellitus, Hypercholesterinämie,

Hypertriglyzeridämie, Appetitzunahme.

Psychische Störungen

Psychose, Manie, Depression, Halluzinationen, Affektlabilität, Gereiztheit, Antriebssteigerung,

Euphorie, innere Unruhe, Schlafstörungen, Suizidalität.

Störungen des Nervensystems

Erhöhter intrakranieller Druck mit Stauungspapille (Pseudotumor cerebri), Auftreten oder

Verschlimmerung von Epilepsie (Krämpfe).

Augenleiden

Steigerung des Augeninnendrucks (Glaukom), Linsentrübung (Katarakt). Verschlimmerung der

Symptome bei Hornhautulzera, Begünstigung viraler, fungaler und bakterieller Augeninfektionen,

Verschlimmerung bakterieller Corneainfektionen, Ptosis, Mydriasis, Chemosis, iatrogene sklerale

Perforation, selten reversibler Exophthalmus. Ausserdem bei subkonjunktivaler Anwendung

Keratitis (durch Herpes simplex Viren verursacht) sowie Corneaperforationen bei Keratitis,

Chorioretinopathie.

Funktionsstörungen der Gefässe

Hypertonie.

Erhöhung des Arteriosklerose- und Thromboserisikos, Vaskulitis, Zunahme der Kapillarfragilität.

Gastrointestinale Beschwerden

Peptische Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, Magenblutungen,

Bauchspeicheldrüsenentzündung, Magenbeschwerden.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Hautstreifen (Striae rubrae), periorale Dermatitis, Hautatrophie, punktförmige Hautblutungen

(Petechien), Blutergüsse (Ekchymosen), Steroidakne, verzögerte Wundheilung, Teleangiektasien,

Hypertrichosen, Veränderungen der Hautpigmentierung.

Funktionsstörungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der Knochen

Muskelatrophie, Muskelschwäche, Myopathie, Sehnenbeschwerden, Sehnenscheidenentzündung,

Sehnenrisse, Osteoporose, aseptische Knochennekrosen, Wachstumsverzögerung bei Kindern,

epidurale Lipomatose.

Funktionsstörungen der Fortpflanzungsorgane und der Brust

Störungen der Sexualhormonsekretion (Ausbleiben der Menstruationsblutung, abnormer Haarwuchs,

Impotenz).

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Verzögerte Wundheilung. Die wiederholte intramuskuläre, intraartikuläre und subläsionale

Verabreichung von Dexamethason (oder einem anderen Glukokortikoid) kann zu schweren lokalen

Gewebeschädigungen (bis zu Atrophien und Nekrosen) führen.

Überdosierung

Da die akute Toxizität von Glukokortikoiden gering ist, wurden durch akute Überdosierung von

Glukokortikoiden hervorgerufene Intoxikationen bisher nur selten beobachtet. Bei chronischer

Überdosierung ist mit verstärkten unerwünschten Wirkungen zu rechnen, die insbesondere das

Endokrinium, den Stoffwechsel und Elektrolythaushalt beeinflussen. Für den Fall einer

Überdosierung gibt es kein spezifisches Antidot, und die Behandlung ist symptomatisch.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: H02AB02

Wirkungsmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von Glukokortikoiden ist mehrschichtig.

Dexamethason bindet an intrazelluläre Rezeptoren und aktiviert diese. Der aktivierte Glukokortikoid-

Rezeptorkomplex wandert in den Zellkern, wo er jeweils an spezifischen DNS-Bindungsstellen die

Synthese bestimmter Proteine initiiert oder blockiert.

·Zu den Proteinen, deren Synthese initiiert wird, gehören unter anderem das Lipocortin 1, das die für

eine Entzündungsreaktion wichtige Phospholipase A2 inhibiert, und das Angiotensin Converting

Enzyme (ACE), das in den Blutdruck-Regelkreis eingreift

·Zu den Proteinen, deren Synthese inhibiert wird, gehören verschiedene Zytokine (z.B. TNF-alpha,

Interleukin-2, Interleukin-6), die Zellen des Immunsystems aktivieren, und verschiedene

proinflammatorische Enzyme (z.B. Kollagenase). Ebenfalls verhindert werden die Induktion der NO-

Synthetase wie auch der Cyclooxigenase

Neben diesen genomischen Mechanismen, die mit einer Latenz von einer halben bis zu mehreren

Stunden einsetzen, gibt es einige schnelle Effekte, die teilweise bereits bei niedriger

Plasmakonzentration einsetzen (z.B. Suppression der endogenen Kortisolsekretion), und andere, die

erst bei höheren Konzentrationen wirksam werden (z.B. Membranstabilisierung). Der

wahrscheinlichste Mechanismus für letztere ist die Inkorporierung der Glukokortikoide in die

Zellmembran als initiales Ereignis.

Pharmakodynamik

Dexamethason wirkt stark entzündungshemmend, antiallergisch (antiödematös) und

immunsuppressiv, Kohlenhydratstoffwechselsteigernd, unspezifisch antitoxisch (Membranschutz)

und mikrozirkulationsfördernd (Stabilisierung der Hirndurchblutung).

Dexamethason hat eine sehr geringe Mineralkortikoidwirkung.

Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von Dexamethason im Vergleich zu anderen

Glukokortikoiden beträgt 1 mg Dexamethason = 6 mg Triamcinolon bzw. Methylprednisolon = 7.5

mg Prednison bzw. Prednisolon = 30 mg Hydrocortison = 35 mg Cortison.

Klinische Wirksamkeit

Dexamethason wird wie andere Glukokortikosteroide für ein breites Indikationsspektrum

angewendet. Aufgrund seiner langen biologischen Halbwertszeit eignet sich Dexamethason

besonders für solche Indikationen, bei denen eine kontinuierliche Glukokortikoidwirkung erwünscht

ist. Bei einigen Indikationen wird Dexamethason aufgrund der geringen Mineralokortikoid-Wirkung

bevorzugt.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach intravenöser Injektion von Dexamethason-21-dihydrogenphosphat erfolgt die Hydrolyse des

Esters sehr schnell. Beim Menschen erscheinen 10 Minuten nach der Injektion des Esters maximale

Blutspiegel des freien Dexamethasonalkohols. Intramuskulär injiziertes Dexamethason-21-

dihydrogenphosphat wird bei normaler Durchblutung schnell und praktisch vollständig resorbiert,

wobei 60 Minuten nach der i.m.-Applikation maximale Blutspiegel erreicht werden. Die maximale

pharmakologische Wirkung tritt jedoch verzögert ein (etwa 2 Stunden nach der Injektion) und hält

länger an als es der Plasmahalbwertszeit entspricht.

Distribution

4 Stunden nach der intravenösen Applikation von Dexamethason-21-dihydrogenphosphat sind

maximale Dexamethason-Liquorspiegel vorhanden, die etwa ein Sechstel der gleichzeitigen

Plasmakonzentration betragen. Der Abfall des Dexamethasonspiegels im Liquor erfolgt

ausschliesslich langsam, so dass 24 Stunden post inject. noch etwa zwei Drittel der maximalen

Konzentration zu finden sind.

Dexamethason wird dosisabhängig bis zu etwa 80% an Plasmaproteine, vorwiegend an Plasma-

Albumin, gebunden. Im Bereich sehr hoher Dosen zirkuliert der grösste Anteil frei, d.h. nicht an

Eiweiss gebunden, im Blut.

Das Verteilungsvolumen von Dexamethason beträgt 0.6-0.8 l/kg.

Bei Hypalbuminämien steigt der Anteil des ungebundenen (wirksamen) Kortikoids.

Dexamethason passiert sowohl die Blut-Hirn- als auch die Plazentaschranke, und es tritt in die

Muttermilch über.

Metabolismus

Dexamethason wird hauptsächlich unverändert durch die Nieren ausgeschieden. Nur zu einem

kleinen Teil erfolgt beim Menschen eine Hydrierung bzw. Hydroxylierung der Moleküle, wobei als

Hauptmetaboliten 6-Hydroxydexamethason und 20-Dihydrodexamethason entstehen. 30-40% der

Dexamethasonmoleküle werden in der menschlichen Leber an Glukuronsäure oder Schwefelsäure

gebunden und erscheinen in dieser Form im Urin.

Elimination

Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Dexamethason liegt bei 3-5 Stunden, wobei die

biologische Halbwertszeit mit 36-72 Stunden erheblich länger ist. Die Plasma Clearance beträgt bei

Erwachsenen 2-5 ml/min/kg. Dexamethason ist nach lokalinfiltrativer und intraartikulärer Injektion

von 4 mg bzw. 8 mg Dosen bei normaler Durchblutung des Applikationsortes nach durchschnittlich

4-10 Tagen vollständig eliminiert.

Kinetik spezieller Patientengruppen

·Nierenschäden: Elimination nicht wesentlich beeinflusst

·Schwere Lebererkrankungen (z.B. Hepatitis, Leberzirrhose), Hypothyreose: verlängerte

Eliminationshalbwertszeit

·Schwangerschaft: verlängerte Eliminationshalbwertszeit

·Neugeborene: Plasma Clearance geringer als bei Kindern und Erwachsenen

Präklinische Daten

Akute/chronische Toxizität

Glukokortikoide haben eine sehr geringe akute Toxizität. Zur chronischen Toxizität bei Mensch und

Tier liegen keine Erkenntnisse vor.

Kanzerogenität

Langzeituntersuchungen am Tier liegen nicht vor.

Mutagenität

Dexamethason ist unzureichend auf mutagene Wirkungen untersucht. Es liegen vorläufige Hinweise

auf ein mutagenes Potential vor, deren Relevanz bisher nicht abgeklärt ist.

Reproduktionstoxizität

Dexamethason ruft im Tierexperiment bei Mäusen, Ratten, Hamstern, Kaninchen und Hunden

Gaumenspalten und in geringem Umfang andere Fehlbildungen hervor.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Fortecortin Inject sollte nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden. Zur Kompatibilität mit

Infusionslösungen siehe «Hinweise für die Handhabung».

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Allergietests

Hautreaktionen können unterdrückt werden.

Blutserum-Werte

Erniedrigt: BSG/Gerinnungszeit (Lee White)/Harnsäure/Testosteron/Kalium/TSH/Thyroxin/T3.

Erhöht: Glukose/Cholesterin/Natrium/Chlorid.

Urinwerte

Erniedrigt: 17-Ketosteroide.

Erhöht: Creatinin/Calcium/Glukose (bei Prädisposition).

Haltbarkeit

Fortecortin Inject darf nur bis zu dem mit EXP auf der Packung bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Zum Schutz vor Licht in der Originalverpackung und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Nicht über 25°C lagern.

Hinweise für die Handhabung

Kompatibilität mit Infusionslösungen

Fortecortin Inject 4/8 mg sollte möglichst direkt intravenös appliziert oder in den Infusionsschlauch

injiziert werden.

Fortecortin Inject (4/8 mg Dexamethason-21-dihydrogenphosphat) ist mit folgenden

Infusionslösungen (jeweils 250 und 500 ml) kompatibel und innerhalb von 24 Stunden zum

Verbrauch bestimmt: Isotonische Kochsalzlösung, Ringerlösung und Glukoselösung 5%.

Bei Kombination mit Infusionslösungen sind die Informationen der jeweiligen Anbieter über ihre

Infusionslösungen, so auch zur Kompatibilität, zu Kontraindikationen, unerwünschten Wirkungen

und Interaktionen, zu beachten.

Zulassungsnummer

48669 (Swissmedic).

Packungen

Fortecortin Inject 4 mg: 3 Ampullen zu 1 ml Injektionslösung [B]

Fortecortin Inject 8 mg: 3 Ampullen zu 2 ml Injektionslösung [B]

Zulassungsinhaberin

Merck (Schweiz) AG, Zug.

Stand der Information

Juni 2017.

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