Fluanxol Depot 20 mg/ml

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Fluanxol Depot 20 mg/ml Injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • Injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • flupentixoli decanoas 20 mg, triglycerida saturata media-q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • Biologische Medizin

Dokumenten

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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Fluanxol Depot 20 mg/ml Injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika
  • Therapiebereich:
  • Neurolepticum

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 35407
  • Berechtigungsdatum:
  • 08-09-1970
  • Letzte Änderung:
  • 24-10-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Fluanxol® Filmtabletten/Fluanxol® Depot

Lundbeck (Schweiz) AG

Zusammensetzung

Fluanxol Filmtabletten:

Wirkstoff: Flupentixoli dihydrochloridum.

Hilfsstoffe: Betadex, Lactosum monohydricum, Maydis amylum, Hydroxypropylcellulosum,

Cellulosum microcristallinum, Carmellosum natricum conexum, Talcum, Oleum vegetabile

hydrogenatum, Magnesii stearas, im Filmüberzug: Poly alcohol vinylicus (partim hydrogenatum),

Macrogolum (3350 und 6000), Talcum, Color: gelbes Eisenoxid (E172), Titandioxid (E171).

Fluanxol 5 mg enthält zusätzlich den Farbstoff Sunset gelb (E110).

Fluanxol Depot:

Wirkstoff: Flupentixoli decanoas.

Hilfsstoff: Triglycerida saturata media.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Fluanxol Filmtabletten:

Filmtabletten 0.5 mg: Flupentixolum 0.5 mg ut Flupentixoli dihydrochloridum. Gelbe, runde, leicht

bikonvexe Filmtabletten mit der Markierung «FD».

Filmtabletten 1 mg: Flupentixolum 1 mg ut Flupentixoli dihydrochloridum. Gelbe, ovale, leicht

bikonvexe Filmtabletten mit der Markierung «FF».

Filmtabletten 5 mg: Flupentixolum 5 mg ut Flupentixoli dihydrochloridum. Ockerfarbene, ovale,

leicht bikonvexe Filmtabletten mit der Markierung «FK».

Fluanxol Depot:

Injektionslösung 20 mg/ml (i.m.): Flupentixoli decanoas 20 mg, oleum vegetabile q.s. ad solutionem

pro 1 ml.

Injektionslösung 100 mg/ml (i.m.): Flupentixoli decanoas 100 mg, oleum vegetabile q.s. ad

solutionem pro 1 ml.

Aussehen der Injektionslösung:

20 mg/ml: Klares, farbloses bis gelbliches Öl, fast frei von Partikeln.

100 mg/ml: Klares, gelbliches bis gelbes Öl, fast frei von Partikeln.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akute und chronische Schizophrenien bei motorisch ruhigen Patienten; Psychosen, die mit Autismus,

Negativismus, Apathie und gesenkter Stimmungslage einhergehen; Psychotische Zustände,

besonders bei resistenten Fällen; Paraphrenie; Organische Psychosen.

Dosierung/Anwendung

Fluanxol Filmtabletten:

Die Dosierung ist wie bei anderen Neuroleptika individuell. In der Erhaltungstherapie kann Fluanxol

1 mal täglich eingenommen werden, am besten morgens.

Schizophrenie und verwandte Psychosen:

Die Dosis sollte individuell angepasst werden. Im Allgemeinen sollte die Initialdosis tief sein und

relativ rasch gesteigert werden, bis eine optimale therapeutische Wirkung erreicht wird.

Initial 3-15 mg/Tag verteilt auf 2-3 Einnahmen, wenn erforderlich auf 40 mg/Tag steigern.

Als Erhaltungsdosis genügen im Allgemeinen 5-20 mg täglich.

Psychotische Zustände, speziell therapieresistente Fälle:

15-30 mg 1-4 mal täglich. Die Dosis ist abhängig vom Schweregrad der Erkrankung sowie vom

Alter und Gewicht des Patienten.

Die Dosierungsfrequenz ist zu Anfang der Therapie am höchsten (häufig 4 mal) und kann innerhalb

von wenigen Tagen auf 3 mal, 2 mal, 1 mal pro Tag herabgesetzt werden.

Übergang von Fluanxol Filmtabletten auf Fluanxol Depot:

Beim Übergang von Fluanxol auf Fluanxol Depot gelten die folgenden Richtlinien:

× mg/Tag Fluanxol entsprechen ca. 4× mg Fluanxol Depot alle 2 Wochen

× mg/Tag Fluanxol entsprechen ca. 8× mg Fluanxol Depot alle 4 Wochen

Fluanxol sollte nach der 1. Depotinjektion noch während 1 Woche ausschleichend verabreicht

werden.

Fluanxol Depot:

Die Dosierung ist wie bei anderen Neuroleptika individuell. Dosis und Intervall werden je nach

klinischem Effekt und eventuellen Nebenwirkungen festgesetzt. Fluanxol Depot wird intraglutäal

injiziert.

Fluanxol Depot 20 mg/ml: In der Erhaltungstherapie liegt der Dosisbereich normalerweise zwischen

20-40 mg (1-2 ml) i.m. jede 2.-4. Woche. Einige Patienten brauchen evtl. höhere Dosen oder kürzere

Injektionsintervalle.

Zur Kontrolle schwerer Symptomatik (Exazerbationen und akute Rückfälle) können Dosen bis zu

400 mg/2 Wochen verwendet werden. In der Regel kann nach 4-6 Monaten graduell auf eine tiefere,

individuell angepasste Erhaltungsdosis übergegangen werden.

Fluanxol Depot 100 mg/ml: 50-400 mg (0.5-4 ml) monatlich, evtl. mehr, verteilt auf 1-4 Injektionen.

Spezielle Dosierungsanweisungen:

Patienten, die unter langfristiger Therapie stehen, insbesondere mit hohen Dosierungen, sollten

sorgfältig beobachtet werden, um entscheiden zu können, ob die Erhaltungsdosis evtl. reduziert

werden kann. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist Fluanxol vorsichtig zu dosieren; allenfalls

Bestimmung des Serumspiegels.

Anwendung und Sicherheit von Fluanxol bei Kindern und Jugendlichen wurden bisher nicht geprüft.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Flupentixol, oder gegen in Fluanxol/Depot enthaltene Hilfsstoffe, oder

gegen andere Thioxanthene, ZNS-Depression (z.B. akute Alkohol-, Barbiturat- oder

Opiatvergiftungen), komatöse Zustände.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Fluanxol sollte bei Patienten mit Parkinson-Syndrom, Epilepsie, organischen Hirnschäden oder

fortgeschrittenen Lebererkrankungen, Myasthenia gravis sowie bei Herz-Kreislaufstörungen mit

Vorsicht angewendet werden. Wenn auch anticholinerge Symptome kaum beobachtet wurden, sollte

Fluanxol bei Patienten mit Prostatahypertrophie oder Engwinkelglaukom doch mit Vorsicht

verabreicht werden.

Wie bei anderen Arzneimitteln der therapeutischen Klasse der Neuroleptika, könnte auch Flupentixol

zu einer QT-Intervall Verlängerung führen. Persistierende QT-Intervall Verlängerungen könnten zu

einem erhöhten Risiko an Arrhythmien führen. Deshalb sollte Flupentixol bei empfindlichen

Patienten (mit Hypokaliämie, Hypomagnesiämie oder einer genetischen Prädisposition) mit Vorsicht

verabreicht werden; ebenso bei Patienten mit anamnestisch bekannten Herz-Kreislauf-Erkrankungen

z.B. QT-Intervall Verlängerung, signifikanter Bradykardie (<50 Schläge pro Minute), einem kürzlich

erfolgten akuten Herzinfarkt, dekompensierter Herzinsuffizienz oder Herzrhythmusstörungen.

Gleichzeitiger Gebrauch von anderen Neuroleptika sollte vermieden werden (siehe «Interaktionen»).

Unter Behandlung mit Neuroleptika sind Fälle von venösen Thromboembolien (VTE) berichtet

worden. Patienten, die mit Neuroleptika behandelt werden, zeigen oftmals erworbene Risikofaktoren

für VTE. Deshalb sollten alle möglichen Risikofaktoren für VTE vor und während der Behandlung

mit Flupentixol identifiziert und präventive Massnahmen ergriffen werden.

Unter Behandlung mit Neuroleptika einschliesslich Flupentixol Decanoat (Fluanxol Depot) wurde

über Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose berichtet. Lang wirkende Depot-Neuroleptika

sollen nur mit Vorsicht gleichzeitig mit Arzneimitteln mit myelosupressiven Eigenschaften

angewendet werden, da diese Substanzen nur langsam aus dem Körper eliminiert werden, falls dies

erforderlich ist (wie z.B. im Falle einer Granulozytopenie).

Erhöhtes Todesfallrisiko bei älteren Personen mit Demenz:

Die Daten von zwei grossen Anwendungsbeobachtungsstudien zeigten, dass ältere Menschen mit

Demenz, welche mit Neuroleptika behandelt werden, ein leicht erhöhtes Todesfallrisiko haben im

Vergleich zu Nicht-Behandelten. Es existieren nicht genügend Daten, um eine abschliessende

Beurteilung des genauen Ausmasses des Risikos zu geben. Die Ursache des erhöhten Risikos ist

nicht bekannt.

Flupentixol ist nicht zugelassen zur Behandlung von demenz-bezogenen Verhaltensstörungen.

Fluanxol ist aufgrund seiner aktivierenden Eigenschaften bei erregten und überaktiven Patienten

nicht zu empfehlen. Falls der Patient vorgängig mit sedierenden Arzneimitteln behandelt worden ist,

müssen diese ausschleichend abgesetzt werden.

Unter Fluanxol kann selten ein (potentiell lebensbedrohliches) neuroleptisches Syndrom auftreten

(siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Extrapyramidale Störungen treten vor allem am Anfang einer Behandlung auf. In den meisten Fällen

können diese Nebenwirkungen durch eine Dosisreduktion oder durch Gabe eines

Antiparkinsonmittels ausreichend kontrolliert werden. Von einem routinemässigen prophylaktischen

Einsatz eines Antiparkinsonmittels wird abgeraten. Bei länger dauernder Behandlung sind potentiell

irreversible Spätdyskinesien möglich. Antiparkinsonmittel verbessern Spätdyskinesien nicht und

können diese sogar verschlimmern. Dosisreduktion oder, falls möglich, ein Abbruch der Behandlung

wird empfohlen. Bei persistierender Akathisie empfiehlt sich die Verabreichung von

Benzodiazepinen oder Propranolol.

Fluanxol kann die Krampfschwelle herabsetzen; bei Epileptikern soll die antiepileptische

Behandlung angepasst werden.

Fluanxol kann die Thermoregulation beeinträchtigen. Vorsicht bei extremen Temperaturen ist

angebracht.

Die Wirkungen von Fluanxol auf das ZNS sowie seine antiemetischen Eigenschaften können die

Symptomatik gewisser Krankheiten maskieren.

Bei Patienten unter langfristiger Therapie mit Fluanxol müssen der psychologische und der

neurologische Status, das Blutbild und die Leberfunktion regelmässig überwacht werden.

Wie mit anderen Psychopharmaka beschrieben, kann Flupentixol die Glukose- und Insulintoleranz

verändern, eine Anpassung der antidiabetischen Behandlung kann notwendig sein.

Fluanxol Filmtabletten enthalten Laktose Monohydrat. Patienten mit seltenen hereditären Problemen

einer Galaktose-Intoleranz, einem Lapp-Laktase-Mangel oder einer Glukose-Galaktose-

Malabsorption sollten dieses Präparat nicht einnehmen.

Da die Fluanxol Filmtabletten zu 5 mg den Azofarbstoff Sunset gelb (E110) enthalten, können diese

Überempfindlichkeitsreaktionen auslösen.

Fertilität

Es wurde über Hyperprolaktinaemie, Galaktorrhoe, Amenorrhoe, verminderte Libido,

Erektionsstörungen und Ejakulationsprobleme berichtet (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Diese

Ereignisse, die nach dem Absetzen wieder verschwinden, können einen negativen Einfluss auf die

weibliche oder männliche Sexualfunktion oder die Fertilität haben.

Wenn klinisch signifikante Hyperprolaktinaemie, Galaktorrhoe, Amenorrhoe oder sexuelle

Dysfunktion vorliegen, sollte daher eine Dosisreduktion oder das Absetzen der Medikation in

Betracht gezogen werden.

Interaktionen

Fluanxol kann die sedative Wirkung von Alkohol und die Wirkung von Barbituraten und anderen

zentraldämpfenden Pharmaka wie Hypnotika, Anxiolytika, Antihistaminika, Opiate oder Anästhetika

verstärken.

Gleichzeitige Verabreichung von Neuroleptika und nachstehenden Arzneimitteln kann folgende

Auswirkungen haben:

Arzneimittel

Effekt der Kombination

Zentraldämpfende Pharmaka

und Barbiturate

Wirkungsverstärkung

Antihypertonika (Guanethidin

etc.)

Blutdruckänderung, Blockierung des antihypertensiven Effektes

Lithium

Erhöhtes Risiko einer Neurotoxizität

Trizyklische Antidepressiva

Gegenseitige Hemmung des Metabolismus. Verstärkte

Neuroleptika-/Antidepressiva-Nebenwirkungen

L-Dopa

Reduzierte L-Dopa-Wirkung

Adrenergika

Reduzierter adrenerger Effekt

Metoclopramid, Piperazin

Erhöhtes Risiko extrapyramidaler Symptome

Eine durch Neuroleptika induzierte QT-Intervall Verlängerung könnte sich bei der Gabe von anderen

signifikanten QT-Intervall verlängernden Arzneimitteln verschlimmern. Die gleichzeitige Gabe von

solchen Arzneimitteln sollte vermieden werden.

Zu diesen Arzneimitteln zählen:

·Antiarrhythmika der Klasse Ia und III (z.B. Chinidin, Amiodaron, Sotalol, Dofetilid)

·einige Neuroleptika (z.B. Haloperidol, Quetiapin)

·einige Makrolide (z.B. Erythromycin)

·einige Antihistaminika (z.B. Terfenadin, Astemizol)

·einige Chinolonantibiotika (z.B. Gatifloxacin, Moxifloxacin)

Diese Liste ist nicht vollständig; einzelne andere Arzneimittel, die bekanntlich auch das QT-Intervall

verlängern (z.B. Cisaprid, Lithium), sollten ebenfalls vermieden werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die zu einem Elektrolyt-Ungleichgewicht führen,

wie z.B. Diuretika aus der Gruppe der Thiazide (Hypokaliämie) und bei Arzneimitteln, die die

Plasmakonzentration von Flupentixol erhöhen, sollte Vorsicht geboten sein. Das Risiko einer QT-

Intervall Verlängerung und Arrhythmien könnte erhöht sein (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Untersuchungen ergaben Hinweise auf Reproduktionstoxizität (siehe

«Präklinische Daten»).

Nicht-teratogene Effekte:

Bei Neugeborenen, deren Mütter während des dritten Trimenons der Schwangerschaft

Antipsychotika (einschliesslich Flupentixol) einnahmen, besteht nach der Geburt das Risiko für

extrapyramidalmotorische Symptome und/oder Entzugssymptome. Diese Symptome können

Agitation, ungewöhnlich erhöhten oder verminderten Muskeltonus, Tremor, Schläfrigkeit,

Schwierigkeiten beim Atmen oder Probleme beim Füttern einschliessen.

Die Komplikationen können einen unterschiedlichen Schweregrad aufweisen. In einigen Fällen

waren sie selbst limitierend, in anderen Fällen benötigten die Neugeborenen eine Überwachung auf

der Intensivstation oder eine längere Hospitalisation.

Flupentixol soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar

notwendig. Ist während der Schwangerschaft ein Absetzen der Behandlung erforderlich, so soll dies

möglichst nicht abrupt geschehen.

Stillzeit

Flupentixol tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei einer notwendigen Therapie muss

daher abgestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

In niedriger Dosierung hat Fluanxol keine sedierenden Eigenschaften. Höhere Dosierungen sowie die

psychotische Grundkrankheit selbst können aber die Aufmerksamkeit und die Reaktionsbereitschaft

beeinträchtigen sowie das Verhalten und die psychomotorischen Funktionen beeinflussen. Patienten

unter Fluanxol sollten kein Motorfahrzeug fahren oder gefährliche Maschinen bedienen, bis sie ihre

persönliche Reaktion auf das Arzneimittel kennen.

Unerwünschte Wirkungen

Die meisten unerwünschten Wirkungen sind dosisabhängig. Die Häufigkeit und der Schweregrad

sind am ausgeprägtesten bei Behandlungsbeginn und nehmen später ab.

Extrapyramidale Symptome können besonders im frühen Behandlungsstadium auftreten. In den

meisten Fällen können diese Nebenwirkungen durch eine Dosisreduktion und/oder

Antiparkinsonmittel zufriedenstellend kontrolliert werden. Die prophylaktische Anwendung von

Antiparkinsonmitteln wird nicht empfohlen. Antiparkinsonmittel lindern Spätdyskinesien nicht und

können sie sogar verschlechtern. Deshalb wird eine Dosisreduktion, oder falls möglich, ein Absetzen

der Therapie mit Fluanxol empfohlen. Bei anhaltender Akathisie kann ein Benzodiazepin oder

Propranolol hilfreich sein.

Die Häufigkeiten wurden aus der Literatur und von Spontanmeldungen abgeleitet. Die Häufigkeiten

sind folgendermassen definiert: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100,

≥1/1'000), selten (<1/1'000, ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000), oder unbekannt (kann aufgrund der

vorliegenden Daten nicht abgeschätzt werden).

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:

Selten: Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Agranulozytose.

Erkrankungen des Immunsystems:

Selten: Hypersensibilität, anaphylaktische Reaktion.

Endokrine Erkrankungen:

Selten: Hyperprolaktinaemie mit Milchfluss.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Häufig: erhöhter Appetit, Gewichtszunahme.

Gelegentlich: verminderter Appetit.

Selten: Hyperglykaemie, beeinträchtigte Glukosetoleranz.

Psychiatrische Erkrankungen:

Häufig: Schlaflosigkeit, Depression, Nervosität, Agitation, verminderte Libido.

Gelegentlich: Verwirrtheit.

Erkrankungen des Nervensystems:

Sehr häufig: Schläfrigkeit, Akathisie (Fluanxol 18%, Fluanxol Depot 12%), Hyperkinese,

Hypokinese, Parkinsonismus (Fluanxol 11%, Fluanxol Depot 18%).

Häufig: Tremor (Fluanxol Depot 16%), Dystonie, Schwindel, Kopfschmerzen.

Gelegentlich bis selten: Spätdyskinesie, Dyskinesie, Sprachstörungen, Krämpfe.

Sehr selten: Malignes neuroleptisches Syndrom.

Augenerkrankungen:

Häufig: Akkommodationsstörungen, anormales Sehvermögen.

Gelegentlich: Okulogyration.

Herzerkrankungen:

Häufig: Tachykardie, Palpitation.

Gelegentlich: Hypotension.

Selten: Elektrokardiogramm: QT-Verlängerung.

Gefässerkrankungen:

Gelegentlich: Hypotonie, Wallungen.

Sehr selten: venöse Thromboembolien.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

Häufig: Dyspnoe.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Sehr häufig: Mundtrockenheit.

Häufig: verstärkter Speichelfluss, Verstopfung, Erbrechen, Dyspepsie, Durchfall.

Gelegentlich: Bauchschmerzen, Übelkeit, Blähungen.

Affektionen der Leber und Gallenblase:

Gelegentlich: Abnormale Leberfunktionstests.

Sehr selten: Gelbsucht.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Häufig: Hyperhidrose, Pruritus.

Gelegentlich: Ausschlag, photosensitive Hautreaktionen, Dermatitis.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen:

Häufig: Myalgie.

Gelegentlich: Muskelsteifheit, Arthralgie.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Häufig: Störung der Blasenentleerung, Harnverhalten.

Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Erkrankungen:

Häufigkeit unbekannt: Extrapyramidalmotorische Symptome und/oder Entzugserscheinungen beim

Neugeborenen.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse:

Gelegentlich: Ejakulationsprobleme, Erektionsstörung.

Selten: Gynaekomastie, Galaktorrhoe, Amenorrhoe.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

Häufig: Asthenie, Müdigkeit.

Gelegentlich: Reaktion an der Applikationsstelle (Ampullen).

Die folgenden Nebenwirkungen gelten für die therapeutische Klasse der Neuroleptika und sind mit

Fluanxol selten berichtet worden:

·QT- Intervall Verlängerung

·Ventrikuläre Arrhythmien: Herzkammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie, Torsade de Pointes

·Plötzlicher unerklärbarer Tod

Abruptes Absetzen von Flupentixol kann mit Entzugssymptomen verbunden sein. Die häufigsten

Symptome sind:

Übelkeit, Brechreiz, Anorexie, Durchfall, Rhinorrhoe, Schwitzen, Myalgie, Parästhesie,

Schlaflosigkeit, Ruhelosigkeit, Angst und Erregung. Patienten können Schwindelgefühle haben,

abwechselnd Kälte und Wärme verspüren und zittern. Die Symptome beginnen in der Regel innert

1–4 Tagen nach Absetzen und klingen nach 7–14 Tagen ab.

Überdosierung

Symptome

Somnolenz, Koma, extrapyramidale Symptome, Krämpfe, Blutdruckabfall, Schock, gestörte

Regulierung der Körpertemperatur.

In klinischen Studien war die höchste orale Einmaldosis 80 mg, die höchste Tagesdosis 320 mg.

Veränderungen im EKG, QT-Intervall Verlängerung, Torsade de Pointes, Herzstillstand und

ventrikuläre Arrhythmien wurden bei Überdosierungen von Arzneimitteln, die bekannterweise eine

Wirkung auf das Herz haben, berichtet.

Behandlung

Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend. Magenentleerung und -spülung nach peroraler

Einnahme. Behandlung mit Aktivkohle. Massnahmen zur Stützung der Atmung und des

kardiovaskulären Systems sollten ergriffen werden. Konvulsionen können mit Diazepam,

extrapyramidale Symptome mit Biperiden behandelt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N05AF01

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Flupentixol ist ein Neuroleptikum aus der Thioxanthenreihe mit antipsychotischer Wirkung.

Flupentixol besteht aus zwei geometrischen Isomeren, dem aktiven (Z)- und dem (E)-Flupentixol im

Verhältnis 1:1.

(Z)-Flupentixol weist eine hohe Affinität zu den Dopamin D1- und D2- Rezeptoren auf. Es besetzt

auch die 5-HT2-Rezeptoren und Alpha1-Adrenorezeptoren; eine kleine Affinität zu Histamin H1-

wurde beschrieben. (Z)-Flupentixol hat keine Affinität zu den Muscarin-Rezeptoren.

In Dosierungen bis zu 25 mg/Tag hat Fluanxol kaum sedierende Wirkung, während in höheren

Dosierungen eine Sedation auftreten kann. Neben seiner Wirkung auf die Kernsymptome der

Schizophrenie, wie Halluzinationen, Wahnvorstellungen und Denkstörungen, hat Fluanxol auch

enthemmende, anxiolytisch-aktivierende und stimmungsaufhellende Eigenschaften. Es eignet sich

daher besonders für schizophrene Krankheitsbilder mit zurückgezogener, depressiver

Begleitsymptomatik.

Fluanxol Depot eignet sich zur Langzeitbehandlung und Rückfallprophylaxe, insbesondere bei

Patienten mit schlechter Compliance.

Pharmakokinetik

Absorption

Fluanxol Filmtabletten:

Die Absorption von Flupentixol erfolgt verhältnismässig langsam. Maximale Serumkonzentrationen

von (Z)-Flupentixol können 4-5 Stunden (Bereich 1-8 Stunden) nach oraler Verabreichung

beobachtet werden. Die biologische Verfügbarkeit nach peroraler Verabreichung beträgt 40.4 (±

17.4)% (Bereich 24-71%).

Die Serumkonzentrationen verhalten sich dosislinear. Steady-state-Konzentrationen von (Z)-

Flupentixol werden bei den meisten Patienten in 7-10 Tagen erreicht. Im Steady-state entspricht eine

tägliche Dosis von 5 mg Fluanxol einem Serumspiegel (Cmin) von ungefähr 1.7 ng/ml (3.9 nM) (Z)-

Flupentixol. Bei leichten Krankheitsbildern betragen die Richtwerte der Plasmakonzentration von

(Z)-Flupentixol (oral und Depot) 0.9-3.5 ng/ml (2-8 nmol/l).

Fluanxol Depot:

Durch die Veresterung mit Dekansäure wird (Z)-Flupentixol in die lipophilere Substanz (Z)-

Flupentixol-Decanoat umgewandelt. In Öl aufgelöst und intramuskulär injiziert, diffundiert die

Substanz langsam ins umgebende Körperwasser, wo sie enzymatisch zur aktiven Komponente (Z)-

Flupentixol abgebaut wird.

Maximale Serumkonzentrationen von (Z)-Flupentixol werden gegen Ende der ersten Woche nach der

Injektion beobachtet. Die durchschnittliche Maximum/Minimum-Fluktuation der

Serumkonzentration ist gering und betrug 1.7 für ein Intervall von 2 Wochen und 2.6 für 4 Wochen.

Bei einer geschätzten Halbwertszeit von ca. 3 Wochen (bedingt durch die Wirkstoffabgabe aus dem

Depot) stellen sich Steady-state-Werte nach ca. 3 Monaten ein. Im Steady-state entspricht eine Dosis

von 40 mg Fluanxol Depot jede 2. Woche einem Serumspiegel (Cmin) von ungefähr 2.6 ng/ml (6

nmol/l).

Steady-state-Plasmawerte von (Z)-Flupentixol, gemessen vor der Depot-Injektion, erwiesen sich als

dosisabhängig. Bei leichten Krankheitsbildern betragen die Richtwerte der Plasmakonzentration von

(Z)-Flupentixol (oral und Depot) 0.9-3.5 ng/ml (2-8 nmol/l).

Distribution

Fluanxol, Fluanxol Depot

Das theoretische Verteilungsvolumen liegt bei 14.1 l/kg (Bereich 12.5-17.2 l/kg). Die Bindung an

Plasmaproteine ist etwa 99%.

Geringe Mengen Flupentixol durchdringen die Plazentabarriere. Auch mit der Muttermilch wird

Flupentixol in geringen Mengen ausgeschieden; das Verhältnis

Milchkonzentration/Serumkonzentration beträgt etwa 1:3.

Metabolismus

Fluanxol, Fluanxol Depot

Flupentixol wird auf drei Arten metabolisiert: durch Sulfoxydation, Dealkylierung der N-Seitenkette

und Glukuronsäurekonjugation. Die Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.

Elimination

Fluanxol, Fluanxol Depot

Flupentixol wird hauptsächlich über die Faeces und in geringerem Grad mit dem Harn

ausgeschieden, bei einem Verhältnis von ca. 4:1.

Die biologische Halbwertszeit beträgt 34.7 (± 9.5) Stunden (Bereich 15.4-50.2 Stunden). Die

systemische Clearance ist 0.29 (± 0.13) l/Min. (Bereich 0.15-0.51 l/Min.).

Kinetik spezieller Patientengruppen

Ältere Patienten

Pharmakokinetische Untersuchungen wurden mit älteren Patienten nicht gemacht. Für das verwandte

Arzneimittel Zuclopenthixol der Klasse Thioxanthene, sind die pharmakokinetischen Parameter

weitgehend unabhängig vom Alter des Patienten.

Der Einfluss von Leber- und Nierenfunktionsstörungen wurde nicht untersucht. Aufgrund der

Ausscheidungscharakteristik ist anzunehmen, dass Nierenfunktionsstörungen ohne wesentlichen

Einfluss sind. Hingegen ist bei schweren Leberfunktionsstörungen eine verlangsamte Elimination zu

erwarten, evtl. sind zur Überprüfung der Dosierung Plasmabestimmungen notwendig.

Präklinische Daten

Für bestimmte Neuroleptika ist bekannt, dass sie in vitro im nano- bis mikromolaren

Konzentrationsbereich HERG-Kanäle blockieren. Diese Kanäle sind für die Repolarisation im

Herzen verantwortlich. Die Substanzen haben daher das Potential, bestimmte Formen von

ventrikulären Herzrhythmusstörungen (QT-Intervall Verlängerung, Torsade de Pointes) auszulösen.

Für Flupentixol ist diesbezüglich bisher nichts bekannt. Eine vergleichbare Wirkung, insbesondere

nach hoch dosierter Gabe, kann aber nicht ausgeschlossen werden.

Chronische Toxizität:

Die chronische Toxizität von Flupentixol nach oraler Administration wurde in Ratten und Hunden

mit den Dosierungen 10, 20 und 40 mg/kg/Tag respektive 0.5, 2 und 20 mg/kg/Tag untersucht. Die

chronische Toxizität des aktiven Enantiomers von Fluanxol (Cis-(Z)-Flupentixol) wurde in Ratten

und Hunden, bei parenteraler Verabreichung zu Dosierungen von 20, 45, 100 mg/kg/Tag, respektive

1, 5, 10 mg/kg/Tag, festgestellt.

In Studien zur chronischen Toxizität ergaben sich keine Bedenken für den therapeutischen Gebrauch

von Flupentixol.

Mutagenität und Karzinogenität:

Flupentixol wurde nur unzureichend bezüglich mutagener Wirkung untersucht. Bisherige Tests an

Bakterien zeigten negative Resultate. Das karzinogene Potential von Flupentixol wurde bei Ratten in

einer 104-wöchigen Studie mit Dosierungen von 1, 3.5 und 12 mg/kg/Tag bewertet. In der

Hochdosis-Gruppe zeigte sich eine geringfügige Zunahme von Hypophysenadenomen bei

männlichen Tieren. Die Bedeutung dieses Befundes für den Menschen ist unklar.

Reproduktionstoxizität:

Die pränatale Exposition mit Flupentixol ergab unterhalb der maternal toxischen Grenze keinen

Hinweis auf ein teratogenes Potential. Embryotoxische Wirkungen wie erhöhter Abgang nach

Nidation/erhöhte Resorptionsrate sowie gelegentliche Aborte wurden bei Ratten und Kaninchen bei

maternal toxischen Dosierungen beobachtet.

In präklinischen Fertilitätsstudien bei weiblichen Ratten beeinflusste Flupentixol ab 15 mg/kg

Körpergewicht geringfügig die Schwangerschaftsrate von weiblichen Ratten.

Dies liegt weit über der Dosierung in der klinischen Verwendung.

Untersuchungen zur Peri- und Postnatalentwicklung liegen nicht vor.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Fluanxol Depot sollte nicht mit anderen Injektionsflüssigkeiten gemischt werden, ausser mit

Clopixol® Acutard (Zuclopenthixol Acetat) oder Clopixol® Depot (Zuclopenthixol Decanoat).

Haltbarkeit

Alle Fluanxol-Präparate dürfen nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum

verwendet werden.

Fluanxol Depot Ampullen müssen nach dem Öffnen sofort verwendet werden. Allfällige Reste sind

zu verwerfen.

Besondere Lagerungshinweise

Fluanxol Filmtabletten:

Trocken und bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren.

Ausser Reichweite von Kindern lagern.

Fluanxol Depot Injektionslösung:

Trocken, bei Raumtemperatur (15-25 °C) und lichtgeschützt aufbewahren.

Ausser Reichweite von Kindern lagern.

Zulassungsnummer

Fluanxol Filmtabletten: 62047 (Swissmedic).

Fluanxol Depot Injektionslösung: 35407 (Swissmedic).

Packungen

Fluanxol:

Filmtabletten zu 0.5 mg: 50 [B]

Filmtabletten zu 1 mg: 50 [B]

Filmtabletten zu 5 mg: 50 [B]

Fluanxol Depot 20 mg/ml: Ampullen zu 1 ml (20 mg): 1 und 10 [B]

Fluanxol Depot 100 mg/ml: Ampullen zu 1 ml (100 mg): 1 und 10 [B]

Zulassungsinhaberin

Lundbeck (Schweiz) AG, Opfikon.

Stand der Information

November 2014.

15122014FI

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8-11-2018

Theme event on big data and medicine

Theme event on big data and medicine

The U.S. Food and Drug Administration, FDA, The European Medicines Agency, EMA, and Novo Nordisk are among the speakers when The Danish Medicines Agency on 20 November 2018 puts focus on big data and medicine under the event heading “From Big Data to Real World Evidence”.

Danish Medicines Agency

6-11-2018

Suanovil 20 ad us. vet., Injektionsloesung

Suanovil 20 ad us. vet., Injektionsloesung

● Umwandlung in Exportzulassung (Exportspezialität): nur für den Vertrieb im Ausland

Institut für Veterinärpharmakologie und toxikologie

30-10-2018

Onsior 20 mg ad us. vet., schmackhafte Tabletten fuer Hunde

Onsior 20 mg ad us. vet., schmackhafte Tabletten fuer Hunde

● Änderung Text "Anwendungseinschränkungen"

Institut für Veterinärpharmakologie und toxikologie

29-10-2018

Statement from FDA Commissioner Scott Gottlieb, M.D., on the FDA’s new consideration of labeling for sesame allergies

Statement from FDA Commissioner Scott Gottlieb, M.D., on the FDA’s new consideration of labeling for sesame allergies

Food allergies have touched the lives of most of us. Thousands of Americans experience life-threatening, food-related reactions each year, and an estimated 20 people die from them annually. In some cases, such reactions occur despite a careful reading of packaged food labels by conscientious consumers. To me, that’s unacceptable. The FDA is committed to advancing our efforts to help ensure that Americans have access to the information they need about common allergens in packaged foods.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

24-10-2018

G & C Raw, LLC is Expanding Recall to Include All Product Lots Manufactured from February 27, 2018 Through July 20, 2018, Because of Possible Listeria Monocytogenes Health Risk

G & C Raw, LLC is Expanding Recall to Include All Product Lots Manufactured from February 27, 2018 Through July 20, 2018, Because of Possible Listeria Monocytogenes Health Risk

G & C Raw, of Versailles, OH is recalling all products lots manufactured from February 27, 2018 through July 20, 2018, as a precaution because they have the potential to be contaminated with Listeria monocytogenes

FDA - U.S. Food and Drug Administration

4-10-2018

Nederland organiseert wereldwijde conferentie tegen antibioticaresistentie

Nederland organiseert wereldwijde conferentie tegen antibioticaresistentie

Samen met de Wereldgezondheidorganisatie (WHO) zal Nederland in april 2019 een wereldwijde ministeriële conferentie organiseren over de strijd tegen antibioticaresistentie. Dat heeft minister Bruno Bruins (Medische Zorg) bekend gemaakt tijdens de G20-bijeenkomst in Argentinië. Bij deze bijeenkomst maakte Bruins afspraken met zijn collega’s uit de grootste 20 economieën van de wereld over een gezamenlijke aanpak van gezondheidsvraagstukken. Mede door jarenlange inzet van Nederland, staat antibioticaresist...

Netherlands - Ministerie van Volksgezondheid, Welzijn en Sport

3-10-2018

Metacam 2 mg/ml Katzen ad us. vet., Injektionsloesung

Metacam 2 mg/ml Katzen ad us. vet., Injektionsloesung

● Verzicht Packungsgrösse 20 ml

Institut für Veterinärpharmakologie und toxikologie

2-10-2018

Garderie Dépôt recalls Dream on Me Portable Cribs

Garderie Dépôt recalls Dream on Me Portable Cribs

The distance between the top surface of the lowest fixed side and the top surface of the mattress support is lower than what is required by law, posing a fall hazard.

Health Canada

21-9-2018

Pending EC decision:  Buvidal, buprenorphine, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Buvidal, buprenorphine, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Emgality, galcanezumab, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Emgality, galcanezumab, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  RoActemra, tocilizumab, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: RoActemra, tocilizumab, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Venclyxto, venetoclax, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Venclyxto, venetoclax, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Jivi, damoctocog alfa pegol, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Jivi, damoctocog alfa pegol, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Gilenya, fingolimod, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Gilenya, fingolimod, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Apealea, paclitaxel, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Apealea, paclitaxel, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Alunbrig, brigatinib, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Alunbrig, brigatinib, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Cabometyx , cabozantinib, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Cabometyx , cabozantinib, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Luxturna, voretigene neparvovec, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Luxturna, voretigene neparvovec, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Fulphila, pegfilgrastim, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Fulphila, pegfilgrastim, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Pelmeg, pegfilgrastim, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Pelmeg, pegfilgrastim, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Ziextenzo, pegfilgrastim, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Ziextenzo, pegfilgrastim, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Poteligeo, mogamulizumab, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Poteligeo, mogamulizumab, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Pending EC decision:  Pifeltro, doravirine, Opinion date: 20-Sep-2018

Pending EC decision: Pifeltro, doravirine, Opinion date: 20-Sep-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

21-9-2018

Outcome of the consultation with Member States, the applicant and EFSA on the pesticide risk assessment for sulfoxaflor in light of confirmatory data

Outcome of the consultation with Member States, the applicant and EFSA on the pesticide risk assessment for sulfoxaflor in light of confirmatory data

Published on: Thu, 20 Sep 2018 00:00:00 +0200 The European Food Safety Authority (EFSA) was asked by the European Commission to provide scientific assistance with respect to the risk assessment for an active substance in light of confirmatory data requested following approval in accordance with Article 6(1) of Directive 91/414/EEC and Article 6(f) of Regulation (EC) No 1107/2009. In this context EFSA's scientific views on the specific points raised during the commenting phase conducted with Member State...

Europe - EFSA - European Food Safety Authority Publications

21-9-2018

Modification of the existing maximum residue level for clothianidin in potatoes

Modification of the existing maximum residue level for clothianidin in potatoes

Published on: Thu, 20 Sep 2018 00:00:00 +0200 In accordance with Article 6 of Regulation (EC) No 396/2005, the applicant Bayer CropScience AG submitted a request to the competent national authority in Germany to modify the existing maximum residue level (MRL) for the active substance clothianidin to accommodate the use on potatoes imported from Canada. The data submitted in support of the request were found to be sufficient to derive a MRL proposal. Adequate analytical methods for enforcement are availa...

Europe - EFSA - European Food Safety Authority Publications

20-9-2018

Pending EC decision:  Xtandi, enzalutamide, Opinion date: 20-Sep-2019

Pending EC decision: Xtandi, enzalutamide, Opinion date: 20-Sep-2019

Europe - EMA - European Medicines Agency

9-11-2018

Enantone® Monats-Depot

Rote - Liste

9-11-2018

Enantone®-Gyn Monats-Depot

Rote - Liste

6-11-2018

Doce onkovis 20 mg/ml

Rote - Liste

25-10-2018

Lutrate® Depot 3,75 mg

Rote - Liste

9-10-2018

Testosteron-Depot JENAPHARM®

Rote - Liste

9-10-2018

Testoviron®-Depot-250

Rote - Liste

5-10-2018

Aripiprazol Heumann 20 mg Tabletten

Rote - Liste

5-10-2018

Lipovenös 20 % Emulsion zur Infusion

Rote - Liste

1-10-2018

EU/3/05/328 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/05/328 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/05/328 (Active substance: (E)-(1S,4S,10S,21R)-7-[(Z)-ethylidene]-4,21-diisopropyl-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23- tetraazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)6434 of Mon, 01 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/056/05/T/03

Europe -DG Health and Food Safety

1-10-2018

EU/3/05/279 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/05/279 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/05/279 (Active substance: (E)-(1S,4S,10S,21R)-7-[(Z)-ethylidene]-4,21-diisopropyl-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23- tetraazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)6433 of Mon, 01 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/001/05/T/03

Europe -DG Health and Food Safety

28-9-2018

Albunorm 20%

Rote - Liste

24-9-2018

Mitem® 20 mg

Rote - Liste