Floxapen 500 mg i.v./i.m.
Hauptinformation
- Handelsname:
- Floxapen 500 mg i.v./i.m. Pulver zur Herstellung einer Injektions-/Infusionslösung
- Wirkstoff:
- flucloxacillinum
- Verfügbar ab:
- Teva Pharma AG
- ATC-Code:
- J01CF05
- INN (Internationale Bezeichnung):
- flucloxacillinum
- Darreichungsform:
- Pulver zur Herstellung einer Injektions-/Infusionslösung
- Zusammensetzung:
- flucloxacillinum 500 mg bis flucloxacillinum natricum für Glas.
- Verwenden für:
- Menschen
- Art der Medizin:
- Biologische Medizin
Dokumenten
- Information für medizinisches Fachpersonal:
- Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels
-
- für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung
- Erhältlich in:
-
Schweiz
- Sprache:
- Deutsch
Therapeutische Informationen
- Therapiegruppe:
- Synthetika
- Therapiebereich:
- Infektionskrankheiten
Weitere Informationen
Status
- Quelle:
- Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
- Zulassungsnummer:
- 37404
- Berechtigungsdatum:
- 16-11-1972
- Letzte Änderung:
- 24-10-2018
Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels: dosierung, wechselwirkungen, nebenwirkungen
Fachinformation
Floxapen®
Teva Pharma AG
Zusammensetzung
Wirkstoff: Flucloxacillin als Natrium-Flucloxacillin.
Hilfsstoffe:
Kapseln: Excipiens pro capsula.
Injektionspräparate: Keine Hilfsstoffe.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Kapseln: 500 mg Flucloxacillin als Natrium-Flucloxacillin pro caps.
Injektionspräparate: Steriles Pulver: 500 mg, 1 g oder 2 g Flucloxacillin als Natrium-Flucloxacillin
pro vitro.
In 500 mg Flucloxacillin sind 25,3 mg Natrium enthalten.
In 1 g Flucloxacillin sind 50,7 mg Natrium enthalten.
In 2 g Flucloxacillin sind 101,4 mg Natrium enthalten.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Behandlung von Infektionen mit Penicillinase-produzierenden Staphylokokken (Ausnahme:
Methicillinresistenz), die auf Flucloxacillin empfindlich sind, zum Beispiel:
ORL-Infekte (Tonsillitis, Pharyngitis, Sinusitis);
Atemwegsinfekte;
Harnwegsinfekte;
infizierte Wunden;
Hautinfekte (Furunkel, Anthrax, andere Pyodermien, infizierte Akne vulgaris);
Pleuraempyem (zusätzlich zu Drainage);
Osteomyelitis;
Meningitis (trotz schwacher Liquorgängigkeit);
Endokarditis;
Septikämie;
Superinfektionen mit Staphylokokken.
Offizielle Empfehlungen zum angemessenen Einsatz von Antibiotika, insbesondere
Anwendungsempfehlungen zur Verhinderung der Zunahme der Antibiotikaresistenz, sollen beachtet
werden.
Dosierung/Anwendung
Die Dosierung hängt von Alter, Gewicht und Nierenfunktion des Patienten sowie von der Schwere
der Infektion ab. Die parenterale Anwendung ist indiziert bei schweren Infektionen, z.B.
Osteomyelitis, Staphylokokkenseptikämie und Endokarditis oder wenn eine p.o. Verabreichung nicht
möglich ist (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Übliche Dosierung
Erwachsene
Oral: 3–4× 500 mg täglich.
Injektion (i.m./ i.v.): 3× 1 g täglich.
Die Stechampullen zu 2 g sind nur zur i.v.-Anwendung bestimmt.
Infusion: 2–8 g täglich in 3 oder 4 Kurzinfusionen (20–30 Minuten). Pro Einzelinfusion nicht mehr
als 2 g geben.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Kinder
Oral: Zur peroralen Behandlung von Kindern liegt keine geeignete galenische Form vor.
Parenteral (i.m./ i.v.): Die Dosierung muss individuell angepasst werden (bei schweren Infekten bis
zu 100–150 mg/kg/Tag). Pro Injektion/Infusion dürfen nicht mehr als 33 mg/kg gegeben werden.
Die Stechampullen zu 2 g sind nur zur i.v.-Anwendung bestimmt.
Niereninsuffizienz
Die Flucloxacillinexkretion ist bei einer Niereninsuffizienz verlangsamt. Bei einer Kreatinin-
Clearance unter 10 ml/Min wird eine Dosierung von 1 g alle 8–12 Stunden empfohlen. Bei Patienten
mit Anurie beträgt die Maximaldosis 1 g alle 12 Stunden.
Weder die Hämodialyse noch die Peritonealdialyse führen zu einer Senkung der Serumspiegel von
Flucloxacillin. Infolgedessen muss während der Dialyse keine zusätzliche Flucloxacillindosis
gegeben werden.
Penicillin G-resistente Staphylokokkenendokarditis
12 g pro Tag plus Aminoglycosidantibiotikum.
Korrekte Art der Einnahme
Um einen maximalen Serumspiegel zu erzielen, wird empfohlen, die oralen Formen von Floxapen
eine halbe bis eine Stunde vor den Mahlzeiten einzunehmen.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit: Floxapen darf Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Penicilline oder
Cephalosporine nicht verabreicht werden.
Intraarterielle Injektionen: Floxapen darf nicht intraarteriell injiziert werden.
Floxapen darf nicht am Auge angewendet werden (weder subkonjunktival noch topisch).
Obwohl die Anwendung von Floxapen bei Patienten mit Pfeiffer'schem Drüsenfieber oder
lymphatischer Leukämie nicht kontraindiziert ist, sollte wenn möglich darauf verzichtet werden, da
im Vergleich zur übrigen Population bei diesen Personen eine grössere Inzidenz von
Hautausschlägen aufgezeichnet worden ist.
Anamnestisch aufgetretene Gelbsucht bzw. Leberfunktionsstörung in Verbindung mit Floxapen.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und/oder Durchfall ist eine ausreichende
Resorption der Floxapen-Kapseln nicht mehr gewährleistet. Es sollte dann die parenterale
Anwendung von Floxapen erwogen werden.
Nieren- oder Herzinsuffizienz: 1 g Flucloxacillin (Kapseln, Stechampulle) enthält 2,2 mmol (50,7
mg) Natrium. Dies sollte bei natriumarmer Diät berücksichtigt werden.
Seltene Störungen der Elektrolyte in Form einer Hypernatriämie können auftreten (bei
Flucloxacillin-Natrium).
Eine Langzeittherapie kann gelegentlich zu einem vermehrten Wachstum von nicht empfindlichen
Organismen führen.
Aufmerksamkeit sollte auf eine mögliche Kreuzresistenz mit anderen β-Laktam-Antibiotika, z.B.
Cephalosporinen, gelenkt werden.
Bevor eine Therapie mit Floxapen begonnen wird, soll abgeklärt werden, ob bereits
Überempfindlichkeitsreaktionen auf Penicilline, Cephalosporine (β-Laktam-Antibiotika) oder andere
Allergene festgestellt worden sind. Kreuzsensitivität zwischen Penicillinen und Cephalosporinen
wurde beobachtet (vgl. Kapitel «Unerwünschte Wirkungen»).
Das Auftreten eines fieberhaften, generalisierten Erythems mit Pustelbildung zu Therapiebeginn
kann ein Symptom eines akuten generalisierten pustulösen Exanthems (AGEP) sein (siehe Kapitel
«Unerwünschte Wirkungen»).
Wird ein AGEP diagnostiziert, sollte Flucloxacillin abgesetzt werden. Jede weitere Verabreichung
von Flucloxacillin ist dann kontraindiziert.
Bei Patienten mit nachgewiesener Einschränkung der Leberfunktion, bei Patienten ab 50 Jahren und
bei Patienten mit schwerwiegender Grunderkrankung sollte Flucloxacillin mit Vorsicht verwendet
werden. Bei diesen Patienten können hepatische unerwünschte Wirkungen schwerwiegend sein und
in äussert seltenen Fällen wurden Todesfälle berichtet (siehe Kapitel «Unerwünschte Wirkungen»).
Es gibt Hinweise, dass das Risiko von Flucloxacillin induzierten Leberschädigungen bei Patienten,
welche das HLA-B*5701 Allel tragen, erhöht ist. Trotz diesem eindeutigen Zusammenhang wird nur
einer von 500-1000 Trägern eine Leberschädigung entwickeln. Demzufolge ist die positive
Vorhersage von Tests auf das HLA-B*5701 Allel für Leberschädigungen sehr niedrig (0,12%) und
eine Routine Untersuchung auf dieses Allel nicht empfehlenswert.
Angesichts der Gefahr einer Hyperbilirubinämie muss die Therapie bei Säuglingen unter
engmaschiger medizinischer Überwachung erfolgen. Studien haben den Nachweis erbracht, dass
Floxapen im Anschluss an die hochdosierte parenterale Applikation das Bilirubin von den
Plasmaproteinbindungsorten verdrängen kann. Folglich kann das Vorliegen eines
Neugeborenenikterus zu einem Kernikterus führen.
Zusätzlich ist bei Neugeborenen angesichts des Potentials für hohe Flucloxacillin-Serumspiegel
besondere Vorsicht geboten. Diese hohen Serumkonzentrationen sind ihrerseits durch die
herabgesetzte Rate der renalen Ausscheidung bedingt.
Während längerfristigen Behandlungen (z.B. Osteomyelitis, Endokarditis) wird die regelmässige
Überprüfung der Leber- und Nierenfunktion empfohlen.
Lidocain sollte nicht als Lösungsmittel für eine intravenöse Applikation von Floxapen verwendet
werden.
Vorsicht ist geboten, wenn Flucloxacillin zusammen mit Paracetamol verabreicht wird, da ein
erhöhtes Risiko für eine metabolische Azidose mit vergrösserter Anionenlücke (HAGMA) besteht.
Patienten mit erhöhtem Risiko für eine metabolische Azidose mit vergrösserter Anionenlücke sind
insbesondere jene mit schwerer Nierenfunktionsstörung, Sepsis oder Mangelernährung, vor allem,
wenn Tageshöchstdosen von Paracetamol angewendet werden.
Nach gleichzeitiger Verabreichung von Flucloxacillin und Paracetamol wird eine engmaschige
Überwachung empfohlen, um das Auftreten von Ungleichgewichten des Säure-Basen-Haushaltes,
insbesondere einer metabolischen Azidose mit vergrösserter Anionenlücke, festzustellen. Es sollte
auch ein Urintest im Hinblick auf 5-Oxoprolin erfolgen.
Wenn Flucloxacillin nach Absetzen von Paracetamol weiter eingenommen wird, ist es ratsam
sicherzustellen, dass keine Zeichen einer metabolischen Azidose mit vergrösserter Anionenlücke
vorliegen, da die Möglichkeit besteht, dass Flucloxacillin das Krankheitsbild der metabolischen
Azidose mit vergrösserter Anionenlücke aufrecht erhält (siehe Kapitel «Interaktionen»).
Interaktionen
Floxapen sollte nicht gleichzeitig mit bakteriostatischen Medikationen angewendet werden. Auf der
anderen Seite kann die Kombination mit Aminoglykosiden einen synergistischen Effekt zur Folge
haben. Wenn sie gleichzeitig verschrieben werden, sollten die beiden Antibiotika nicht im selben
Behälter vermischt werden, da eine Präzipitation auftreten kann.
Probenecid senkt die renale tubuläre Sekretion von Flucloxacillin. Der gleichzeitige Gebrauch kann
erhöhte und anhaltende Blutspiegel von Flucloxacillin zur Folge haben.
Es gibt Berichte, wonach Hautausschläge bei Patienten, die gleichzeitig mit β-Laktam-Antibiotika
und Allopurinol behandelt wurden, häufiger auftraten. Für Flucloxacillin liegen bis jetzt keine
solchen Daten vor.
Flucloxacillin ist als Induktor des Isoenzyms von Zytochrom P450 3A4 (CYP3A4) bekannt. Eine
gleichzeitige Behandlung mit Floxapen und Tacrolimus kann daher zu einem Abfall des
Tacrolimusspiegels führen und in der Folge eine Verschlechterung der Transplantatfunktion
verursachen.
Vorsicht ist geboten, wenn Flucloxacillin zusammen mit Paracetamol angewendet wird, da die
gleichzeitige Einnahme mit einer metabolischen Azidose mit vergrösserter Anionenlücke in
Zusammenhang gebracht wurde, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren (siehe Kapitel
«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Schwangerschaft/Stillzeit
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über
keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Bei der Anwendung von Floxapen während der Schwangerschaft ist grundsätzlich grösste Vorsicht
geboten, da Flucloxacillin plazentagängig ist.
Stillzeit
Da Flucloxacillin in die Muttermilch übergeht, können beim Säugling Diarrhoe (cave pseudo-
membranöse Colitis) und Candidose auftreten. Ebenso besteht das Risiko der Sensibilisierung
(Überempfindlichkeitsreaktionen).
Die Anwendung von Floxapen sollte deshalb auf Situationen beschränkt werden, wo der potentielle
Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Foetus oder Säugling rechtfertigt.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
Unerwünschte Wirkungen
Die Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen sind wie folgt definiert: Sehr häufig (≥1/10), häufig
(≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10000 bis <1/1000), sehr selten
(<1/10000), unbekannt (kann anhand der verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
Wo dies nicht anderweitig angegeben ist, wurde die Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen dem
Datenmaterial aus 30 Jahren an Erfahrungsberichten (Post-Marketing Reports) entnommen.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten: Eosinophilie, Neutropenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Anämie. Diese sind bei
Abbruch der Behandlung gewöhnlich reversibel. Hämolytische Anämie.
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Angioneurotisches Oedem. Anaphylaxie (vgl. Kapitel «Warnhinweise und
Vorsichtsmassnahmen»): Bei Patienten, die β-Laktam-Antibiotika erhielten, ist über schwerwiegende
und gelegentlich fatal verlaufende Überempfindlichkeitsreaktionen (Anaphylaxie) berichtet worden.
Obwohl bei parenteraler Applikation eine Anaphylaxie häufiger auftritt, ist diese Reaktion auch bei
der oralen Behandlung festgestellt worden.
Das Auftreten dieser systemischen, allergischen Reaktionen ist bei Personen, bei denen in der
Krankheitsgeschichte eine Überempfindlichkeit gegen β-Laktam-Antibiotika vorliegt,
wahrscheinlicher.
Beim Auftreten einer allergischen Reaktion sollte Floxapen abgesetzt und eine entsprechende
Behandlung eingeleitet werden (siehe auch «Haut und subkutanes Gewebe»).
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Erfahrung nach der Markteinführung: sehr seltene Fälle von metabolischer Azidose mit vergrösserter
Anionenlücke, wenn Flucloxacillin zusammen mit Paracetamol angewendet wird, im Allgemeinen
bei Vorhandensein von Risikofaktoren (siehe Kapitel «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr selten: Nach hohen Dosen parenteraler Anwendung sind vor allem bei niereninsuffizienten
Patienten neurologische Störungen mit Konvulsionen möglich.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Leichte gastrointestinale Störungen (z.B. häufig: Nausea, Diarrhoe, Erbrechen,
Unterleibsschmerzen und sehr selten: Appetitlosigkeit, Flatulenz).
Sehr selten: Pseudomembranöse Kolitis, wie bei anderen Penicillinen.
Wenn sich diese entwickelt, sollte die Behandlung mit Floxapen unterbrochen und eine angemessene
Therapie eingeleitet werden, z.B mit oralem Vancomycin.
Leber- und Gallenerkrankungen
Sehr selten: Hepatitis und cholestatischer Ikterus (vgl. Kapitel «Warnhinweise und
Vorsichtsmassnahmen»), in einigen Fällen mit protrahiertem Verlauf, der einige Monate dauerte.
Diese unerwünschten Wirkungen können bis zu zwei Monate nach der Behandlung auftreten.
Veränderungen der Laborwerte der Leberfunktion: Ein vorübergehender Anstieg von Leberenzymen
(Transaminasen, Laktat-Dehydrogenase, alkalische Phosphatase) im Serum wurde beobachtet. Dieser
Anstieg ist jedoch bei Abbruch der Behandlung gewöhnlich reversibel.
Diese hepatischen unerwünschten Wirkungen können schwerwiegend sein; in sehr seltenen Fällen
wurden Todesfälle berichtet. Die meisten Todesfälle wurden bei Patienten ab 50 Jahren und bei
Patienten mit schwerwiegender Grunderkrankung berichtet.
Es gibt Hinweise, dass das Risiko von Flucloxacillin induzierten Leberschädigungen bei Patienten,
welche das HLA-B*5701 Allel tragen, erhöht ist. Trotz diesem eindeutigen Zusammenhang wird nur
einer von 500-1000 Trägern eine Leberschädigung entwickeln. Demzufolge ist die positive
Vorhersage von Tests auf das HLA-B*5701 Allel für Leberschädigungen sehr niedrig (0,12%) und
eine Routine Untersuchung auf dieses Allel nicht empfehlenswert.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Juckende Hautausschläge, Purpura, Urticaria. Makulopapulöse oder morbilliforme
Exantheme, Pruritus, angioneurotisches Oedem.
Sehr selten: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (siehe
auch «Immunsystem»).
Wenn ein Hautausschlag auftritt, sollte die Behandlung unterbrochen und eine Anwendung mit
einem Antihistaminikum erwogen werden.
Über erhöhte Exanthemraten wurde bei gleichzeitig vorliegender Virusinfektion des oberen
Respirationstraktes, bei Salmonellen, bei gleichzeitiger Allopurinoltherapie und bei Patienten mit
Nierenfunktionsstörungen berichtet.
Häufigkeit nicht bekannt: AGEP - akutes generalisiertes pustulöses Exanthem (siehe Kapitel
«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Sehr selten: Arthralgie und Myalgie können manchmal mehr als 48 Stunden nach Beginn der
Behandlung auftreten.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Sehr selten: Interstitielle Nephritis, die bei Abbruch der Behandlung gewöhnlich reversibel ist.
Selten wurden Nierenfunktionsstörungen mit Erhöhung von BUN und Kreatinin beobachtet.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Sehr selten: Fieber kann manchmal mehr als 48 Stunden nach Beginn der Behandlung auftreten.
Nach i.v. Anwendung: Schmerz an der Injektionsstelle.
Gelegentlich: Thrombophlebitis.
Überdosierung
Bei Überdosierung können gastrointestinale Symptome und eine Störung des Fliess- und
Elektrolytgleichgewichts offensichtlich sein. Überdosierungen können symptomatisch (durch
Beobachtung des Wasser-Elektrolyt-Haushalts) behandelt werden. Flucloxacillin kann durch
Hämodialyse nicht aus dem Kreislauf entfernt werden.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: J01CF05
Wirkungsmechanismus
Flucloxacillin ist ein säurestabiles und penicillinasefestes Isoxazolyl- Penicillin der β-Laktam-
Antibiotika mit Wirkung auf verschiedene grampositive Organismen, Streptokokken (ausgenommen
jene der Gruppe D) und β-Laktamase produzierende Staphylokokken (ausgenommen Methicillin-
resistente Staphylokokken) eingeschlossen.
Flucloxacillin wird durch die Penicillinase kaum zerstört, wohl aber durch sogenannte R-Faktor-
abhängige β-Laktamasen der Klasse V.
Flucloxacillin wirkt auf die Synthese der Bakterienzellwand ein. Bei genügender Dosierung übt es
eine bakterizide Wirkung aus.
Die Wirkung tritt nach einer gewissen Latenzphase nur bei proliferierenden Keimen auf und führt
zur Lyse derselben. Keime im Ruhestand werden nur geringgradig in bakteriostatischem Sinne
beeinflusst.
Da Flucloxacillin säurefest ist, kann es sowohl peroral als auch parenteral verabreicht werden, und es
erreicht in Serum, Körpergeweben, Sputum und Urin hohe Konzentrationen.
In vitro-Aktivitätsspektrum
Die Keime, gegen die Floxapen im Allgemeinen aktiv ist, gehören hauptsächlich zu den folgenden
Arten:
Keime
Minimale Hemmkonzentration
(µg/ml)
Staphylococcus aureus¹
0,1–0,25
Staphylococcus aureus, Beta-Laktamase bildende
Stämme¹
0,25–0,5
Staphylococcus epidermidis¹
0,25–2,0 (ø 0,8)
Streptococcus pyogenes (Gruppe A)*
Streptococcus pneumoniae
0,25
Streptococcus viridans
Bacillus anthracis
Clostridium tetani
0,25
Clostridium welchii
0,25
Neisseria meningitidis
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria gonorrhoeae, Beta-Laktamase bildende Stämme
* Weniger empfindlich auf Isoxazolylpenicilline als auf Penicillin G oder Penicillin V.
¹ Diese Werte beziehen sich auf Methicillin-empfindliche Stämme. Die Behandlung von Infektionen
mit Methicillin-resistenten Staphylokokken mit Floxapen wird nicht empfohlen.
Pharmakokinetik
Absorption
Flucloxacillin ist säurefest und kann deshalb peroral und parenteral verabreicht werden.
Flucloxacillin wird bei oraler Anwendung gut absorbiert (ca. 55%). Um eine maximale
Floxapenresorption zu erzielen, wird empfohlen, die oralen Formen mindestens eine halbe Stunde
vor den Mahlzeiten einzunehmen (die gleichzeitige Einnahme von Mahlzeiten vermindert die
Resorption).
Eine Stunde nach einer oralen Dosis von 500 mg (nüchtern) erreichen Serumspiegel maximale Werte
von 15 µg/ml; tmax = 40–90 Min. Eine Stunde nach der intravenösen Einzeldosis von 2 g betragen
die Serumspiegel rund 100 µg/ml. Bei i.v. Applikation fallen die sehr hohen Initialkonzentrationen
rasch ab und unterschreiten nach ca. 4 Stunden die therapeutisch wirksame Plasmakonzentration.
Distribution
Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 95%.
Flucloxacillin ist plazentagängig und tritt in die Muttermilch über.
Flucloxacillin diffundiert gut in die Gewebe. Es ist aber nur schwach liquorgängig, wenn die
Meningen nicht entzündet sind und erreicht dort kaum eine mikrobiologisch wirksame
Konzentration.
Metabolismus/Elimination
Die Eliminations-Halbwertszeit von Flucloxacillin beträgt rund 53 Minuten. Flucloxacillin wird
hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden. In den ersten 8 Stunden nach oraler Verabreichung
finden sich 55% (35–76%), nach parenteraler Gabe (i.v.) 76,1% der verabreichten Dosis als aktive
Substanz in hoher Konzentration im Urin. Zusätzlich sind ein antibakteriell aktiver Metabolit, 5-
Hydroxymethyl-Flucloxacillin (bis zu 10% der Aktivität können durch diesen Metaboliten
beigetragen werden) und inaktive Penicilloinsäuren des Penicillins und des Metaboliten (ca. 5%
inaktiv) im Urin vorhanden. Die totale Eliminationsrate beträgt 80%. Ein kleiner Teil des
Flucloxacillins wird mit der Galle ausgeschieden.
In der Leber werden nur 10–30% zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Der Q0-Wert beträgt 0,25.
Durch gleichzeitige Verabreichung von Probenecid wird die renale Flucloxacillinexkretion reduziert,
was zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel führt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Flucloxacillinexkretion ist bei Niereninsuffizienz verlangsamt. Die terminale Halbwertszeit von
Flucloxacillin beträgt 2,1–2,9 Stunden.
Präklinische Daten
Keine relevanten präklinischen Daten anzufügen.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Wenn Floxapen und Aminoglycoside gleichzeitig verschrieben werden, sollten die beiden
Antibiotika nicht im selben Behälter vermischt werden, da eine Präzipitation auftreten kann.
Floxapen darf nicht mit Vollblut, Blutplasma, Proteinhydrolisaten, Protein- und Lipidlösungen
gemischt werden.
Das Arzneimittel darf nur mit den unter «Hinweise für die Handhabung» aufgeführten Arzneimitteln
gemischt werden.
Physikalische Inkompatibilitäten oder der Verlust der Aktivität treten in gelöster Form mit
zahlreichen Arzneimitteln auf.
Deshalb ist es nicht ratsam, Flucloxacillin mit anderen Arzneimitteln als Lösung zur parenteralen
Verabreichung zu kombinieren.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Penicilline können die Resultate des Coombs-Tests sowie den nicht-enzymatischen
Harnzuckernachweis beeinträchtigen.
Besondere Lagerungshinweise
Bei trockener Lagerung und max. 25 °C behalten alle Handelsformen ihre volle Aktivität bis zum
aufgedruckten Verfalldatum.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP:» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Stabilität der Lösungen für i.m. und i.v. Injektion (Stechampullen zu 500 mg bzw. 1 g)
Das in den empfohlenen Verdünnungen zubereitete Floxapen 500 mg bzw. 1 g bleibt in den
folgenden Infusionslösungen während 24 Stunden stabil:
·Physiologische NaCl-Lösung;
·Glukose 5%;
·NaCl 0,18% + Glukose 4% zur Injektion;
·Dextran-40 10% + physiologische NaCl-Lösung;
·Dextran-40 10% + Glukose 5%;
·Natriumlaktat M/6.
Das in den empfohlenen Verdünnungen zubereitete Floxapen 500 mg bzw. 1 g sofort nach
Verdünnung verwenden:
·Ringer-Laktat-Lösung (nach Hartmann).
Stabilität der Lösungen für i.v. Injektion (Stechampullen zu 2 g)
Aus mikrobiologischer Sicht sollte das in den empfohlenen Verdünnungen zubereitete Floxapen 2 g
innerhalb von 30 Minuten nach Zubereitung verabreicht werden. Wässrige Lösungen des
Arzneimittels können für 24 Stunden bei 2-8 °C gelagert werden, wenn die Lösungen unter
aseptischen Bedingungen hergestellt wurden:
·Physiologische NaCl-Lösung;
·Glukose 5%;
·NaCl 0,18% + Glukose 4% zur Injektion.
Das in den empfohlenen Verdünnungen zubereitete Floxapen 2 g sofort nach Verdünnung
verwenden:
·Ringer-Laktat-Lösung (nach Hartmann).
Hinweise für die Handhabung
Intramuskuläre Injektion:
500 mg + 1,5 ml Aqua dest./Lidocain 0,5% oder 1%.
1000 mg + 3,0 ml Aqua dest./Lidocain 0,5% oder 1%.
Die Stechampullen zu 2 g sind nicht zur i.m.-Anwendung bestimmt.
Intravenöse Injektion:
500 mg + 5 bis 10 ml Aqua dest./isoton. NaCl.
1000 mg + 20 ml Aqua dest./isoton. NaCl.
2000 mg + 40 ml Aqua dest./isoton. NaCl.
Infusion:
Lösungsmittelvolumen: Volumen entsprechend einer 1%igen Konzentration.
Lösungsmittel für Infusion mit Stechampullen zu 500 mg bzw. 1 g: Wasser zur Injektion,
physiologische NaCl-Lösung, Glukose 5%, NaCl 0,18% + Glukose 4% zur Injektion, Hartmann's
Lösung, Natriumlaktat M/6.
Lösungsmittel für Infusion mit Stechampullen zu 2 g: Wasser zur Injektion, physiologische NaCl-
Lösung, Glukose 5%, NaCl 0,18% + Glukose 4% zur Injektion, Hartmann's Lösung.
Zulassungsnummer
37404, 37405 (Swissmedic).
Packungen
Kapseln zu 500 mg Packungen zu 16 Kapseln [B]
Stechampullen zu 500 mg i.m./i.v. Packungen zu 10 Ampullen [B]
Stechampullen zu 1 g i.m./i.v. Packungen zu 10 Ampullen [B]
Stechampullen zu 2 g i.v. Packungen zu 10 Ampullen [B]
Zulassungsinhaberin
Teva Pharma AG, Basel.
Stand der Information
Juli 2018.
Interne Versionsnummer: 3.2
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14-2-2019

Modification of the existing maximum residue levels for mandipropamid in various crops
Published on: Wed, 13 Feb 2019 In accordance with Article 6 of Regulation (EC) No 396/2005, the applicants Syngenta Crop Protection B.V. and Agriculture and Horticulture Development Board (AHDB) submitted, respectively, a request to the competent national authorities in the Netherlands and United Kingdom to modify the existing maximum residue levels (MRLs) for the active substance mandipropamid in various crops. The data submitted in support of the request were found to be sufficient to derive MRL propo...
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13-2-2019

CADOREX 300 mg/ml ad us. vet., Injektionsloesung
● Die Neuzulassung erfolgte am 13.02.2019.
Institut für Veterinärpharmakologie und toxikologie
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NULOJIX™ 250 mg Pulver für ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
Rote - Liste
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Revestive 1,25 mg Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung
Rote - Liste
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Revestive 5 mg Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung
Rote - Liste